JP2859587B2 - 皮膚の剥離促進もしくは表皮更新の刺激のためのシステイン酸またはホモシステイン酸を含む組成物 - Google Patents
皮膚の剥離促進もしくは表皮更新の刺激のためのシステイン酸またはホモシステイン酸を含む組成物Info
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Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚の剥離促進お
よび/または皮膚の内因性および外因性老化を処理する
ための化粧もしくは皮膚科学的組成物の製造において、
あるいはこの組成物の製造のために、特定のスルホン酸
を使用した組成物に関する。また、皮膚を剥離(desquam
ating)することを目的とした皮膚の非治療的処理方法、
および皮膚の老化処理方法にも関する。
よび/または皮膚の内因性および外因性老化を処理する
ための化粧もしくは皮膚科学的組成物の製造において、
あるいはこの組成物の製造のために、特定のスルホン酸
を使用した組成物に関する。また、皮膚を剥離(desquam
ating)することを目的とした皮膚の非治療的処理方法、
および皮膚の老化処理方法にも関する。
【0002】
【従来の技術】内因性もしくは外因性ファクターの皮膚
に対する影響による皮膚老化は、しわ(wrinkles)および
細かい線(fine lines)の出現、色素沈着による斑点(pig
mentary blemishes)の出現を伴ったしなびた外観を引き
起こす皮膚の黄色化、弾性、柔軟性および堅固さの低減
によるエラスチンおよびコラーゲン繊維の破壊、および
毛細管拡張症の発生に反映される。
に対する影響による皮膚老化は、しわ(wrinkles)および
細かい線(fine lines)の出現、色素沈着による斑点(pig
mentary blemishes)の出現を伴ったしなびた外観を引き
起こす皮膚の黄色化、弾性、柔軟性および堅固さの低減
によるエラスチンおよびコラーゲン繊維の破壊、および
毛細管拡張症の発生に反映される。
【0003】老化に関するこれらのいくつかの徴候は、
内因性すなわち生理学的な老化、つまり老化の“正常
な”影響に特に関連するものであるが、他のものは、外
因性の老化、すなわち日光、光線または他のあらゆる放
射線に曝されたことによる光老化(photoageing)等の、
一般に環境によって誘発された老化に対してより特異的
である。
内因性すなわち生理学的な老化、つまり老化の“正常
な”影響に特に関連するものであるが、他のものは、外
因性の老化、すなわち日光、光線または他のあらゆる放
射線に曝されたことによる光老化(photoageing)等の、
一般に環境によって誘発された老化に対してより特異的
である。
【0004】本発明は、内因性すなわち生理学的な老化
と、外因性の老化に関する。
と、外因性の老化に関する。
【0005】内因性の老化による皮膚の変化は、内在性
のファクターを含む遺伝的にプログラムされた老衰の結
果である。この内因性の老化は、特に、皮下脂肪組織の
減少および細かい線またはしわの出現等の望ましくない
臨床的変化の出現によって、また、弾性繊維の数および
厚さの増加、弾性組織の膜における垂直繊維(vertical
fibres)の減少、並びにこの弾性組織の細胞における巨
大で異常な繊維芽細胞の出現等の組織病理学的変化によ
って必須的に反映される皮膚細胞の更新の低下を引き起
こす。
のファクターを含む遺伝的にプログラムされた老衰の結
果である。この内因性の老化は、特に、皮下脂肪組織の
減少および細かい線またはしわの出現等の望ましくない
臨床的変化の出現によって、また、弾性繊維の数および
厚さの増加、弾性組織の膜における垂直繊維(vertical
fibres)の減少、並びにこの弾性組織の細胞における巨
大で異常な繊維芽細胞の出現等の組織病理学的変化によ
って必須的に反映される皮膚細胞の更新の低下を引き起
こす。
【0006】これとは対照的に、外因的な老化は、深い
しわやしまりのない黄褐色の皮膚の形成等の望ましくな
い臨床的変化、並びに真皮の上方における弾性物質の過
剰な蓄積およびコラーゲン繊維の分解等の組織病理学的
変化を生じる。
しわやしまりのない黄褐色の皮膚の形成等の望ましくな
い臨床的変化、並びに真皮の上方における弾性物質の過
剰な蓄積およびコラーゲン繊維の分解等の組織病理学的
変化を生じる。
【0007】皮膚老化を処理するための種々の成分が、
従来技術において知られている。
従来技術において知られている。
【0008】しかして、米国特許第4603146号
は、皮膚老化を調節するための化粧品組成物中における
レチノイン酸とその誘導体の使用について記載してい
る。
は、皮膚老化を調節するための化粧品組成物中における
レチノイン酸とその誘導体の使用について記載してい
る。
【0009】さらに、多くの特許および刊行物(例えば
欧州特許公開第413528号公報参照)並びに多くの
商業用化粧組成物が、皮膚老化を処理するために、乳
酸、グリコール酸またはクエン酸等のα-ヒドロキシ酸
を使用することについて教示している。
欧州特許公開第413528号公報参照)並びに多くの
商業用化粧組成物が、皮膚老化を処理するために、乳
酸、グリコール酸またはクエン酸等のα-ヒドロキシ酸
を使用することについて教示している。
【0010】最後に、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル
酸とその誘導体は、その剥離特性に関して知られている
(国際特許公開第93/10756号公報および米国特
許第4767750号を参照)。
酸とその誘導体は、その剥離特性に関して知られている
(国際特許公開第93/10756号公報および米国特
許第4767750号を参照)。
【0011】これらの全ての組成物は、剥離からなる皮
膚の老化に対抗する作用、すなわち角質層表面に位置し
た“死んだ”細胞の除去を備えている。この剥離特性
は、しばしば誤って表皮剥離性(keratolytic property)
としても知られている。しかしながら、これらの化合物
は、使用者が不快に感じる刺激、つっぱり感、過熱(ove
rheating)および赤みからなる副作用を示してしまう。
膚の老化に対抗する作用、すなわち角質層表面に位置し
た“死んだ”細胞の除去を備えている。この剥離特性
は、しばしば誤って表皮剥離性(keratolytic property)
としても知られている。しかしながら、これらの化合物
は、使用者が不快に感じる刺激、つっぱり感、過熱(ove
rheating)および赤みからなる副作用を示してしまう。
【0012】
【発明が解決しようとする課題】しかして、少なくとも
従来技術の化合物と同じ効果の作用を備えてはいるが、
上記欠点を示さない抗老化剤が必要であると考えられ
る。
従来技術の化合物と同じ効果の作用を備えてはいるが、
上記欠点を示さない抗老化剤が必要であると考えられ
る。
【0013】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
出願人の会社は、システイン酸、ホモシステイン酸もし
くはそれらの誘導体の一つを局所的に使用することによ
り、皮膚を剥離(desquamate)し、表皮細胞の更新および
表皮細胞の修復を刺激することができることを、予期せ
ず見出した。
出願人の会社は、システイン酸、ホモシステイン酸もし
くはそれらの誘導体の一つを局所的に使用することによ
り、皮膚を剥離(desquamate)し、表皮細胞の更新および
表皮細胞の修復を刺激することができることを、予期せ
ず見出した。
【0014】確かに、システイン酸およびホモシステイ
ン酸については、乾燥肌、いぼ、光線性角化症または非
光線性角化症、ざ瘡、魚鱗癬および手掌および足底の角
質増殖症を処理するための薬学的分野で既に知られてい
る(文献米国特許第4224339号を参照)。しかし
ながら、これまで、皮膚の剥離、表皮更新の刺激および
皮膚老化の処理における上記酸の使用について、誰も予
想も示唆もしていない。
ン酸については、乾燥肌、いぼ、光線性角化症または非
光線性角化症、ざ瘡、魚鱗癬および手掌および足底の角
質増殖症を処理するための薬学的分野で既に知られてい
る(文献米国特許第4224339号を参照)。しかし
ながら、これまで、皮膚の剥離、表皮更新の刺激および
皮膚老化の処理における上記酸の使用について、誰も予
想も示唆もしていない。
【0015】従って、本発明の主題は、フリーの状態あ
るいは少なくとも部分的に中和された状態の、以下の式
(I)
るいは少なくとも部分的に中和された状態の、以下の式
(I)
【化6】 [式中、pは、1または2であり、R1は、水素原子も
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含むことを特徴とする、皮膚の
剥離促進および/または表皮の更新を刺激するための化
粧用もしくは皮膚科学用組成物である。
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含むことを特徴とする、皮膚の
剥離促進および/または表皮の更新を刺激するための化
粧用もしくは皮膚科学用組成物である。
【0016】皮膚の剥離(desquamation)は、より晴れや
かで、よりしわが少なく、概してより若くなるような皮
膚質の臨床的改善に関係する。さらに、上記スルホン酸
は、斑点(blemishes)、皮膚異常変色(cutaneous dyschr
omias)、皮膚炎(dermatites)、化学線によるほくろ(act
inic lentigines)、瘢痕(scars)および瘢痕の色素沈着
(cicatricial pigmentations)等の皮膚の異常を処理す
るために用いることができる。
かで、よりしわが少なく、概してより若くなるような皮
膚質の臨床的改善に関係する。さらに、上記スルホン酸
は、斑点(blemishes)、皮膚異常変色(cutaneous dyschr
omias)、皮膚炎(dermatites)、化学線によるほくろ(act
inic lentigines)、瘢痕(scars)および瘢痕の色素沈着
(cicatricial pigmentations)等の皮膚の異常を処理す
るために用いることができる。
【0017】本発明のさらなる主題は、特にしわ(wrink
les)および/または細かい線(finelines)および/また
は化学線による斑点(actinic blemishes)および/また
は皮膚異常変色(cutaneous dyschromias)および/また
は皮膚炎(dermatites)および/または瘢痕(scars)を処
理するための抗老化剤として、フリーの状態あるいは少
なくとも部分的に中和された状態の少なくとも一つのス
ルホン酸を含む化粧用または皮膚科学用組成物である。
les)および/または細かい線(finelines)および/また
は化学線による斑点(actinic blemishes)および/また
は皮膚異常変色(cutaneous dyschromias)および/また
は皮膚炎(dermatites)および/または瘢痕(scars)を処
理するための抗老化剤として、フリーの状態あるいは少
なくとも部分的に中和された状態の少なくとも一つのス
ルホン酸を含む化粧用または皮膚科学用組成物である。
【0018】出願人の会社では、理由について十分な説
明はできないが、上記化合物が、全てカルボン酸である
従来の化合物と比べて少なくとも同等の効果の抗老化作
用を有すること、並びに、上記化合物を含む化粧または
皮膚科学組成物を皮膚に適用した場合に、刺激が全く感
じられず、赤みが全く観察されないという限りにおい
て、作用がより穏やかであることを見出した。
明はできないが、上記化合物が、全てカルボン酸である
従来の化合物と比べて少なくとも同等の効果の抗老化作
用を有すること、並びに、上記化合物を含む化粧または
皮膚科学組成物を皮膚に適用した場合に、刺激が全く感
じられず、赤みが全く観察されないという限りにおい
て、作用がより穏やかであることを見出した。
【0019】特に、本発明の酸は、システイン酸および
ホモシステイン酸である。これらの二つの酸は、商業的
に利用できるという利点を備えている。本発明の他の酸
は、例えば、pHを7〜9の範囲の値に維持して、R1
がHである式(I)の生成物を、無水生成物、混合され
た無水物(クロロホルマート(chloroformate)から得ら
れたもの)もしくは酸塩化物(ClCOR2)等の活性
化された形態の酸R2−COOHと反応させることによ
り(Schotten-Baumann反応)、既知の方法で調製するこ
とができる。反応の最後に、得られた生成物を、酸性p
H(pH=1)で沈殿、もしくは従来の技術に基づいて
抽出する。
ホモシステイン酸である。これらの二つの酸は、商業的
に利用できるという利点を備えている。本発明の他の酸
は、例えば、pHを7〜9の範囲の値に維持して、R1
がHである式(I)の生成物を、無水生成物、混合され
た無水物(クロロホルマート(chloroformate)から得ら
れたもの)もしくは酸塩化物(ClCOR2)等の活性
化された形態の酸R2−COOHと反応させることによ
り(Schotten-Baumann反応)、既知の方法で調製するこ
とができる。反応の最後に、得られた生成物を、酸性p
H(pH=1)で沈殿、もしくは従来の技術に基づいて
抽出する。
【0020】本発明の酸の全部または一部を、水酸化ナ
トリウム、水酸化カリウム、アンモニアまたはモノエタ
ノールアミン、トリエタノールアミンおよびイソプロパ
ノールアミンを用いて、塩の形態に中和することができ
る。
トリウム、水酸化カリウム、アンモニアまたはモノエタ
ノールアミン、トリエタノールアミンおよびイソプロパ
ノールアミンを用いて、塩の形態に中和することができ
る。
【0021】スルホン酸またはスルホン酸の混合物は、
本発明に係る組成物中に、組成物の全重量に対して0.
2〜20重量%、好ましくは0.5〜10重量%、さら
に好ましくは0.5〜5重量%の範囲の量で使用するこ
とができる。
本発明に係る組成物中に、組成物の全重量に対して0.
2〜20重量%、好ましくは0.5〜10重量%、さら
に好ましくは0.5〜5重量%の範囲の量で使用するこ
とができる。
【0022】本発明の酸は、ヒドロキシ酸、α-または
β-ケト酸、もしくはレチノイド等の、剥離特性が知ら
れた他の活性剤と組み合わせることができる。このよう
な組み合わせは、その添加効果により、これらの成分の
有効濃度を低減することができる。しかして、低刺激お
よび低毒性の組成物はもちろん、これらの活性剤のみが
用いられた従来の組成物よりも効果的な組成物を得るこ
とができる。
β-ケト酸、もしくはレチノイド等の、剥離特性が知ら
れた他の活性剤と組み合わせることができる。このよう
な組み合わせは、その添加効果により、これらの成分の
有効濃度を低減することができる。しかして、低刺激お
よび低毒性の組成物はもちろん、これらの活性剤のみが
用いられた従来の組成物よりも効果的な組成物を得るこ
とができる。
【0023】ヒドロキシ酸は、例えば、直鎖状、分枝状
または環状、並びに、飽和または不飽和のα-ヒドロキ
シ酸またはβ-ヒドロキシ酸とすることができる。炭素
鎖の水素原子は、さらにハロゲン、またはハロゲン化さ
れた2〜18炭素原子を有するアルキル基、アシル基、
アシルオキシ基、アルコキシカルボニル基もしくはアル
コキシ基で置換することができる。
または環状、並びに、飽和または不飽和のα-ヒドロキ
シ酸またはβ-ヒドロキシ酸とすることができる。炭素
鎖の水素原子は、さらにハロゲン、またはハロゲン化さ
れた2〜18炭素原子を有するアルキル基、アシル基、
アシルオキシ基、アルコキシカルボニル基もしくはアル
コキシ基で置換することができる。
【0024】これらのヒドロキシ酸は、特にグリコール
酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸およびクエン酸、並びに一
般的にフルーツ酸(fruit acids)、あるいは2−ヒドロ
キシアルカン酸、マンデル酸およびサリチル酸、並びに
上記の酸のアルキルまたはアシル誘導体であって、5−
(n−オクタノイル)サリチル酸、5−(n−ドデカノ
イル)サリチル酸、5−(n−デカノイル)サリチル
酸、5−(n−オクチル)サリチル酸、5−または4−
(n−ヘプチルオキシ)サリチル酸もしくは2−ヒドロ
キシ−3−メチル安息香酸等、もしくはこれらのアルコ
キシ誘導体であって2−ヒドロキシ−3−メトキシ安息
香酸等である。
酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸およびクエン酸、並びに一
般的にフルーツ酸(fruit acids)、あるいは2−ヒドロ
キシアルカン酸、マンデル酸およびサリチル酸、並びに
上記の酸のアルキルまたはアシル誘導体であって、5−
(n−オクタノイル)サリチル酸、5−(n−ドデカノ
イル)サリチル酸、5−(n−デカノイル)サリチル
酸、5−(n−オクチル)サリチル酸、5−または4−
(n−ヘプチルオキシ)サリチル酸もしくは2−ヒドロ
キシ−3−メチル安息香酸等、もしくはこれらのアルコ
キシ誘導体であって2−ヒドロキシ−3−メトキシ安息
香酸等である。
【0025】レチノイドは、特に、レチノイン酸(全ト
ランスまたは13-シス)およびその誘導体、レチノー
ルパルミタート、レチノールアセタートおよびレチノー
ルプロピオナート等のレチノール(ビタミンA)および
そのエステル、並びにこれらの塩類、もしくはレチナー
ルである。
ランスまたは13-シス)およびその誘導体、レチノー
ルパルミタート、レチノールアセタートおよびレチノー
ルプロピオナート等のレチノール(ビタミンA)および
そのエステル、並びにこれらの塩類、もしくはレチナー
ルである。
【0026】例えば、本発明の組成物中に、ヒドロキシ
酸、ケト酸およびレチノイドを、組成物の全重量の0.
1〜5重量%、好ましくは0.5〜3重量%の量で用い
ることができる。
酸、ケト酸およびレチノイドを、組成物の全重量の0.
1〜5重量%、好ましくは0.5〜3重量%の量で用い
ることができる。
【0027】光老化を効果的に処理するために、本発明
の組成物中に、UV−Aおよび/またはUV−Bに有効
な一つまたはいくつかの親水性または親油性サンスクリ
ーン剤をさらに添加することができる。
の組成物中に、UV−Aおよび/またはUV−Bに有効
な一つまたはいくつかの親水性または親油性サンスクリ
ーン剤をさらに添加することができる。
【0028】剥離有効性のin vitro試験を、5
−(n−オクタノイル)サリチル酸(化合物1)、シス
テイン酸(化合物2)、ノナン酸のビス[1−(エトキ
シカルボニル)エチル]エステル(化合物3)、2−ア
セトキシ−5−オクタノイル安息香酸(化合物4)およ
び5−オキソチオモルホリン−3−カルボン酸(化合物
5)を用いて、ケラチノサイト上で行った。
−(n−オクタノイル)サリチル酸(化合物1)、シス
テイン酸(化合物2)、ノナン酸のビス[1−(エトキ
シカルボニル)エチル]エステル(化合物3)、2−ア
セトキシ−5−オクタノイル安息香酸(化合物4)およ
び5−オキソチオモルホリン−3−カルボン酸(化合物
5)を用いて、ケラチノサイト上で行った。
【0029】試験の原理は、剥離が角質細胞の放出を含
むという事実に基づく。試験物の剥離力が大きくなれば
なるほど、放出される角質細胞の数が多くなる。
むという事実に基づく。試験物の剥離力が大きくなれば
なるほど、放出される角質細胞の数が多くなる。
【0030】試験のプロトコールは、以下の通りであ
る:表皮から分離することによって、ケラチノサイトを
皮膚のバイオプシーから得て、トリプシン酵素活性で分
離し、2x10-5細胞/mlの濃度で培養した。特定の
培地で10〜20日間培養することによって、ケラチノ
サイトを成長および分化させた。
る:表皮から分離することによって、ケラチノサイトを
皮膚のバイオプシーから得て、トリプシン酵素活性で分
離し、2x10-5細胞/mlの濃度で培養した。特定の
培地で10〜20日間培養することによって、ケラチノ
サイトを成長および分化させた。
【0031】培地を除去した後、試験産物を添加し、産
物の活性を評価した。これを行うために、二つのサンプ
ルを、T0とT60、すなわち産物の添加前と添加から6
0分後に採取し、得られたサンプルを角質細胞の数を数
えるためにフローサイトメーターで分析した。角質細胞
およびケラチノサイトの数は、細胞の核に結合して特異
的にケラチノサイトの存在を示すアクリジンオレンジ
(細胞のDNAに特異的)で処理することにより、フロ
ーサイトメーターで区別される。
物の活性を評価した。これを行うために、二つのサンプ
ルを、T0とT60、すなわち産物の添加前と添加から6
0分後に採取し、得られたサンプルを角質細胞の数を数
えるためにフローサイトメーターで分析した。角質細胞
およびケラチノサイトの数は、細胞の核に結合して特異
的にケラチノサイトの存在を示すアクリジンオレンジ
(細胞のDNAに特異的)で処理することにより、フロ
ーサイトメーターで区別される。
【0032】細胞分離指数は、T60とT0との間の差異
によって決定される。
によって決定される。
【0033】同じ測定を、試験産物を含まない標準例に
ついて行った。これは、活性剤を含まない場合でも、角
質細胞の放出が必然的に起こるからである。この標準例
の変化量を、任意に100%の標準とした。
ついて行った。これは、活性剤を含まない場合でも、角
質細胞の放出が必然的に起こるからである。この標準例
の変化量を、任意に100%の標準とした。
【0034】結果は以下の表にまとめられている。
【表1】
【0035】上記の結果は、強力な剥離活性剤として知
られる5−(n−オクタノイル)サリチル酸より、同濃
度のシステイン酸の方がはるかに活性であること、並び
に、他の化合物はシステイン酸より低い活性を備えてい
ることを明瞭に示している。
られる5−(n−オクタノイル)サリチル酸より、同濃
度のシステイン酸の方がはるかに活性であること、並び
に、他の化合物はシステイン酸より低い活性を備えてい
ることを明瞭に示している。
【0036】本発明のさらなる主題は、化粧品および/
または皮膚科学的に使用できる媒体にフリーの状態ある
いは部分的に中和された状態の少なくとも一つの式
(I)のスルホン酸を含有する組成物を、皮膚に適用す
ることからなる皮膚の剥離のための皮膚の美容方法(医
療行為を除く)である。
または皮膚科学的に使用できる媒体にフリーの状態ある
いは部分的に中和された状態の少なくとも一つの式
(I)のスルホン酸を含有する組成物を、皮膚に適用す
ることからなる皮膚の剥離のための皮膚の美容方法(医
療行為を除く)である。
【0037】本発明の他の主題は、化粧品および/また
は皮膚科学的に使用できる媒体に少なくとも一つの上記
スルホン酸を含有する組成物を、皮膚に適用することか
らなる、皮膚の老化の美容方法(医療行為を除く)であ
る。
は皮膚科学的に使用できる媒体に少なくとも一つの上記
スルホン酸を含有する組成物を、皮膚に適用することか
らなる、皮膚の老化の美容方法(医療行為を除く)であ
る。
【0038】本発明の組成物は、化粧または皮膚科学的
に使用できる媒体、すなわち皮膚、爪、粘膜、組織およ
び髪に適合する媒体を含む。スルホン酸を含む組成物
を、顔、首、髪、粘膜および爪、あるいは体の他のあら
ゆる皮膚に局所的に適用することができる。
に使用できる媒体、すなわち皮膚、爪、粘膜、組織およ
び髪に適合する媒体を含む。スルホン酸を含む組成物
を、顔、首、髪、粘膜および爪、あるいは体の他のあら
ゆる皮膚に局所的に適用することができる。
【0039】本発明に係る組成物は、特に、水性、水/
アルコール性もしくは油性溶液、ローションまたは漿液
型の分散物、水性、無水性または油性ゲル、水相に脂肪
相を分散させて得られた(O/W)あるいはその逆(W
/O)のミルクタイプの液状または半液状の粘性を備え
たエマルション、柔軟、半固形あるいは固形の粘性のク
リームタイプまたはゲルタイプの分散物またはエマルシ
ョン、ミクロエマルション、あるいはイオン性および/
または非イオン性の微小カプセル(microcapsules)、微
小粒子(microparticles)または小胞分散物(vesicular d
ispersions)等の、局所的適用に適したあらゆる形態で
提供することができる。これらの組成物は、従来の方法
に基づいて調製される。
アルコール性もしくは油性溶液、ローションまたは漿液
型の分散物、水性、無水性または油性ゲル、水相に脂肪
相を分散させて得られた(O/W)あるいはその逆(W
/O)のミルクタイプの液状または半液状の粘性を備え
たエマルション、柔軟、半固形あるいは固形の粘性のク
リームタイプまたはゲルタイプの分散物またはエマルシ
ョン、ミクロエマルション、あるいはイオン性および/
または非イオン性の微小カプセル(microcapsules)、微
小粒子(microparticles)または小胞分散物(vesicular d
ispersions)等の、局所的適用に適したあらゆる形態で
提供することができる。これらの組成物は、従来の方法
に基づいて調製される。
【0040】上記組成物を、水性、アルコール性または
水/アルコール性溶液の形態で、あるいはクリーム、ゲ
ル、エマルションまたは泡の形態で、もしくは圧縮され
た推進剤をさらに含むエアゾール組成物の形態で、髪に
使用することもできる。
水/アルコール性溶液の形態で、あるいはクリーム、ゲ
ル、エマルションまたは泡の形態で、もしくは圧縮され
た推進剤をさらに含むエアゾール組成物の形態で、髪に
使用することもできる。
【0041】本発明に係る組成物の種々の成分の量は、
当該分野で通常用いられている量である。
当該分野で通常用いられている量である。
【0042】上記組成物は、特に、顔、手または体の保
護、処理またはケア用クリーム、保護またはケア用のボ
ディミルク、皮膚または粘膜のケア用もしくは皮膚の洗
浄用のローション、ゲルまたは泡を構成する。
護、処理またはケア用クリーム、保護またはケア用のボ
ディミルク、皮膚または粘膜のケア用もしくは皮膚の洗
浄用のローション、ゲルまたは泡を構成する。
【0043】この組成物は、クレンジングバーまたは石
けんを含む固形製品であってもよい。
けんを含む固形製品であってもよい。
【0044】本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の割合を、組成物の全重量に対して5〜80
重量%、好ましくは5〜50重量%の範囲とすることが
できる。エマルション形態の組成物中で用いられる油
類、乳化剤および補助乳化剤は、化粧または皮膚科学の
分野で慣例的に用いられるものの中から選択される。乳
化剤および補助乳化剤は、組成物の全重量に対して0.
3〜30重量%、好ましくは0.5〜20重量%の範囲
の比率で含まれる。さらに、エマルションは脂質小胞を
含んでもよい。
合、脂肪相の割合を、組成物の全重量に対して5〜80
重量%、好ましくは5〜50重量%の範囲とすることが
できる。エマルション形態の組成物中で用いられる油
類、乳化剤および補助乳化剤は、化粧または皮膚科学の
分野で慣例的に用いられるものの中から選択される。乳
化剤および補助乳化剤は、組成物の全重量に対して0.
3〜30重量%、好ましくは0.5〜20重量%の範囲
の比率で含まれる。さらに、エマルションは脂質小胞を
含んでもよい。
【0045】組成物が油性溶液または油性ゲルの場合
は、油の量は組成物の全重量の90重量%以上まで含む
ことができる。
は、油の量は組成物の全重量の90重量%以上まで含む
ことができる。
【0046】既知の通り、本発明の組成物は、親水性ま
たは親油性ゲル化剤、親水性または親油性活性剤、防腐
剤、酸化防止剤、溶媒、香料、充填剤および着色料等
の、化粧および皮膚科学の分野で通常用いられているア
ジュバントを含んでもよい。これら種々のアジュバント
の量は、例えば組成物の全重量の0.01〜20重量%
等の、当該分野で通常用いられる量である。これらのア
ジュバントは、その性質により、脂肪相、水相および/
または脂質小球(lipid spherules)中に導入することが
できる。
たは親油性ゲル化剤、親水性または親油性活性剤、防腐
剤、酸化防止剤、溶媒、香料、充填剤および着色料等
の、化粧および皮膚科学の分野で通常用いられているア
ジュバントを含んでもよい。これら種々のアジュバント
の量は、例えば組成物の全重量の0.01〜20重量%
等の、当該分野で通常用いられる量である。これらのア
ジュバントは、その性質により、脂肪相、水相および/
または脂質小球(lipid spherules)中に導入することが
できる。
【0047】本発明で用いられる油類としては、鉱油
(流動ワセリン)、植物油(カリテ油、スウィートアー
モンド油)、動物油、合成油、シリコーン油(シクロメ
チコーン)およびフッ化油(ペルフルオロポリエーテル
類)が挙げられる。また、脂肪性物質として、脂肪アル
コール、脂肪酸(ステアリン酸)またはろう類(パラフ
ィンろう、カルナウバろう、密ろう)を用いることもで
きる。
(流動ワセリン)、植物油(カリテ油、スウィートアー
モンド油)、動物油、合成油、シリコーン油(シクロメ
チコーン)およびフッ化油(ペルフルオロポリエーテル
類)が挙げられる。また、脂肪性物質として、脂肪アル
コール、脂肪酸(ステアリン酸)またはろう類(パラフ
ィンろう、カルナウバろう、密ろう)を用いることもで
きる。
【0048】本発明で用いられる乳化剤としては、IC
I社からそれぞれTween60およびSpan60の
商品名で市販されているポリソルバート60およびソル
ビタンステアラートが挙げられる。Witco社からE
mcol249−3Kの商品名で市販されているPPG
−3ミリスチルエーテル等の補助乳化剤を、さらに添加
することができる。
I社からそれぞれTween60およびSpan60の
商品名で市販されているポリソルバート60およびソル
ビタンステアラートが挙げられる。Witco社からE
mcol249−3Kの商品名で市販されているPPG
−3ミリスチルエーテル等の補助乳化剤を、さらに添加
することができる。
【0049】本発明で用いられる溶媒としては、特に、
エタノールおよびイソプロパノール、もしくはプロピレ
ングリコール等の低級アルコールが挙げられる。
エタノールおよびイソプロパノール、もしくはプロピレ
ングリコール等の低級アルコールが挙げられる。
【0050】親水性ゲル化剤としては、カルボキシビニ
ルポリマー(カーボマー)、アクリラート/アルキルア
クリラートコポリマー等のアクリル酸コポリマー、ポリ
アクリルアミド、ヒドロキシプロピルセルロース等のポ
リサッカリド、天然ゴム(キサンタンガム)およびクレ
ーが挙げられる。親油性ゲル化剤としては、ベントーン
等の加工されたクレー、アルミニウムステアラート等の
脂肪酸の金属塩、疎水性シリカ、ポリエチレンおよびエ
チルセルロースが挙げられる。
ルポリマー(カーボマー)、アクリラート/アルキルア
クリラートコポリマー等のアクリル酸コポリマー、ポリ
アクリルアミド、ヒドロキシプロピルセルロース等のポ
リサッカリド、天然ゴム(キサンタンガム)およびクレ
ーが挙げられる。親油性ゲル化剤としては、ベントーン
等の加工されたクレー、アルミニウムステアラート等の
脂肪酸の金属塩、疎水性シリカ、ポリエチレンおよびエ
チルセルロースが挙げられる。
【0051】親水性活性剤としては、タンパク質または
タンパク質の加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿
素、アラントイン、糖類および糖の誘導体、水溶性ビタ
ミン類、デンプン、もしくはアロエベラ(Aloe vera)等
の細菌もしくは植物抽出物を用いることができる。
タンパク質の加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿
素、アラントイン、糖類および糖の誘導体、水溶性ビタ
ミン類、デンプン、もしくはアロエベラ(Aloe vera)等
の細菌もしくは植物抽出物を用いることができる。
【0052】親油性活性剤としては、トコフェロール
(ビタミンE)およびその誘導体、必須脂肪酸、セラミ
ドまたは精油を使用することができる。
(ビタミンE)およびその誘導体、必須脂肪酸、セラミ
ドまたは精油を使用することができる。
【0053】とりわけ、特に皮膚の病気を予防および/
または処理するために、スルホン酸と活性剤を組み合わ
せることができる。例えば、これらの活性剤の中では、 − ビタミンDとその誘導体、エストラジオール等のエ
ストロゲン、コウジ酸もしくはヒドロキノン等の皮膚の
分化および/または増殖および/または色素沈着を調節
する成分; − α-トコフェロールまたはそのエステル、スーパー
オキシドジスムターゼ、ある種の金属キレート剤もしく
はアスコルビン酸とそのエステル等のフリーラジカルに
対処する成分 が挙げられる。
または処理するために、スルホン酸と活性剤を組み合わ
せることができる。例えば、これらの活性剤の中では、 − ビタミンDとその誘導体、エストラジオール等のエ
ストロゲン、コウジ酸もしくはヒドロキノン等の皮膚の
分化および/または増殖および/または色素沈着を調節
する成分; − α-トコフェロールまたはそのエステル、スーパー
オキシドジスムターゼ、ある種の金属キレート剤もしく
はアスコルビン酸とそのエステル等のフリーラジカルに
対処する成分 が挙げられる。
【0054】本発明の美容方法は、例えば、皮膚、頭
皮、爪および/または粘膜に、クリーム、ゲル、漿液、
軟膏、ローションまたはミルクを適用する等の、上記組
成物の使用に関する通常の技術に基づいて、上記の衛生
的な化粧または皮膚科学的組成物を適用することによっ
て実施することができる。
皮、爪および/または粘膜に、クリーム、ゲル、漿液、
軟膏、ローションまたはミルクを適用する等の、上記組
成物の使用に関する通常の技術に基づいて、上記の衛生
的な化粧または皮膚科学的組成物を適用することによっ
て実施することができる。
【0055】以下の実施例は、本発明を例証するもので
ある。これらの実施例では、比率は重量パーセントで表
されている。
ある。これらの実施例では、比率は重量パーセントで表
されている。
【0056】
【実施例】 実施例1:O/WエマルションA相: − システイン酸 2.5 − スイートアーモンド油 14.5 − カリテ油 7.0 − PPG−3ミリスチルエーテル(Emcol 249-3K) 5.0 − 防腐剤(プロピルパラベン) 0.1 − ポリソルバート60(Tween 60) 2.5 − ソルビタンステアラート(Span 60) 2.5B相: − シクロメチコーン 4.0 − キサンタンガム 0.2 − カルボキシビニルポリマー 0.5C相: − トリエタノールアミン(中和剤) 0.5 − 水 2.0D相: − 防腐剤(メチルパラベン) 0.2 − グリセロール 5.0 − 水 全体を100とする量
【0057】工程:A相の構成成分を85℃で溶解して
70℃まで冷却し、これにB相とC相とD相を攪拌しな
がら導入した。室温で冷却した。皮膚を剥離して、処理
前より滑らかで若い外観を与えるデイクリームを得た。
70℃まで冷却し、これにB相とC相とD相を攪拌しな
がら導入した。室温で冷却した。皮膚を剥離して、処理
前より滑らかで若い外観を与えるデイクリームを得た。
【0058】 実施例2:ゲル − ホモシステイン酸 5.0 − ヒドロキシプロピルセルロース (Hercules社のKlucel H) 1.0 − 酸化防止剤 0.05 − イソプロパノール 40.0 − 防腐剤 0.3 − 水 全体を100とする量
【0059】正規に適用した場合に、剥離により皮膚の
斑点を弱めるゲルを得た。
斑点を弱めるゲルを得た。
【0060】 実施例3:皮膚科学的適用用溶液 − システイン酸 5.00 − 酸化防止剤 0.05 − エチルアルコール 10.00 − 防腐剤 0.30 − 水 全体を100とする量
【0061】皮膚科学的コントロール下でこの溶液を適
用することにより、角膜層が深く剥離され、最終的な臨
床的効果として、斑点および異常変色が消去され、しわ
および細かい線が弱められ、より若い皮膚に見える皮膚
の臨床的状態を改善する皮膚修復工程が引き起こされ
た。
用することにより、角膜層が深く剥離され、最終的な臨
床的効果として、斑点および異常変色が消去され、しわ
および細かい線が弱められ、より若い皮膚に見える皮膚
の臨床的状態を改善する皮膚修復工程が引き起こされ
た。
【0062】週に1〜3回で、4〜6週間適用した。
Claims (13)
- 【請求項1】 フリーの状態あるいは少なくとも部分的
に中和された状態の以下の式(I) 【化1】 [式中、pは、1または2であり、R1は、水素原子も
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含むことを特徴とする、皮膚の
剥離の促進および/または表皮の更新を刺激するための
化粧用もしくは皮膚科学用組成物。 - 【請求項2】 フリーの状態あるいは少なくとも部分的
に中和された状態の以下の式(I) 【化2】 [式中、pは、1または2であり、R1は、水素原子も
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含むことを特徴とする、皮膚の
老化を処理するための化粧用もしくは皮膚科学用組成
物。 - 【請求項3】 フリーの状態あるいは少なくとも部分的
に中和された状態の以下の式(I) 【化1】 [式中、 pは、1または2であり、 R1は、水素原子もしくは−COR2構造のアシル基であ
って、R2は、少なくとも一つのヒドロキシル基で置換
された、あるいは置換されていない、直鎖状または分枝
状のC1〜C19アルキル基またはアルケニル基であ
る。]に対応する少なくとも一つのスルホン酸を含むこ
とを特徴とする、しわおよび/または細かい線および/
または化学線による斑点および/または皮膚異常変色を
処理するための皮膚科学用組成物。 - 【請求項4】 スルホン酸が、システイン酸またはホモ
システイン酸であることを特徴とする請求項1ないし3
のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項5】 スルホン酸が、組成物の全重量に対して
0.2〜20重量%の範囲で用いられることを特徴とす
る請求項1ないし4のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項6】 スルホン酸が、組成物の全重量に対して
0.5〜5重量%の範囲で用いられることを特徴とする
請求項5記載の組成物。 - 【請求項7】 α-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、α
-ケト酸、β-ケト酸およびレチノイドからなる群から選
択された少なくとも一つの活性剤をさらに含むことを特
徴とする、請求項1ないし6のいずれか一項に記載の組
成物。 - 【請求項8】 グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石
酸、クエン酸、2−ヒドロキシアルカン酸、マンデル
酸、サリチル酸および5−(n−オクタノイル)サリチ
ル酸からなる群から選択された少なくとも一つの活性剤
をさらに含むことを特徴とする、請求項1ないし7のい
ずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項9】 活性剤が、組成物の全重量に対して0.
1〜5重量%の範囲で含まれることを特徴とする、請求
項7または8記載の組成物。 - 【請求項10】 タンパク質またはタンパク質の加水分
解物、アミノ酸、ポリオール、尿素、糖類および糖の誘
導体、ビタミン、デンプン、植物抽出物、必須脂肪酸、
セラミドおよび精油からなる群から選択された少なくと
も一つのアジュバントをさらに含むことを特徴とする、
請求項1ないし9のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項11】 水性、油性もしくは水/アルコール性
溶液、油中水型もしくは水中油型エマルション、ミクロ
エマルション、水性もしくは無水性ゲル、漿液、あるい
は小胞、微小カプセルもしくは微小粒子の分散物である
ことを特徴とする、請求項1ないし10のいずれか一項
に記載の組成物。 - 【請求項12】 フリーの状態あるいは部分的に中和さ
れた状態の、以下の式(I) 【化4】 [式中、pは、1または2であり、R1は、水素原子も
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含む組成物を皮膚に適用するこ
とからなる、皮膚の剥離のための美容方法。 - 【請求項13】 フリーの状態あるいは部分的に中和さ
れた状態の、以下の式(I) 【化5】 [式中、pは、1または2であり、R1は、水素原子も
しくは−COR2構造のアシル基であって、R2は、少な
くとも一つのヒドロキシル基で置換された、あるいは置
換されていない、直鎖状または分枝状のC1〜C19アル
キル基またはアルケニル基である。]に対応する少なく
とも一つのスルホン酸を含む組成物を皮膚に適用するこ
とからなる、皮膚の老化のための美容方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9510483A FR2738484B1 (fr) | 1995-09-07 | 1995-09-07 | Utilisation de l'acide cysteique ou homocysteique pour favoriser la desquamation de la peau ou stimuler le renouvellement epidermique |
FR9510483 | 1995-09-07 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH09110627A JPH09110627A (ja) | 1997-04-28 |
JP2859587B2 true JP2859587B2 (ja) | 1999-02-17 |
Family
ID=9482338
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8236985A Expired - Lifetime JP2859587B2 (ja) | 1995-09-07 | 1996-09-06 | 皮膚の剥離促進もしくは表皮更新の刺激のためのシステイン酸またはホモシステイン酸を含む組成物 |
Country Status (8)
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---|---|
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EP (1) | EP0761203B1 (ja) |
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AT (1) | ATE160935T1 (ja) |
CA (1) | CA2184402C (ja) |
DE (1) | DE69600119T2 (ja) |
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---|---|---|---|---|
TW508247B (en) * | 1997-03-31 | 2002-11-01 | Shiseido Co Ltd | Cosmetic or dermatological topical composition |
FR2816837A1 (fr) * | 2000-11-17 | 2002-05-24 | Oreal | Utilisation d'au moins un derive amino sulfonique dans une composition destinee a favoriser la desquamation de la peau |
GB0109428D0 (en) * | 2001-04-17 | 2001-06-06 | Process & Ind Design Consultan | Therapeutic compositions |
RU2503443C2 (ru) | 2008-11-19 | 2014-01-10 | Пола Кемикал Индастриз Инк. | Средства против морщин |
JP5666158B2 (ja) * | 2010-03-31 | 2015-02-12 | ポーラ化成工業株式会社 | 肌荒れ予防又は改善剤 |
JP5666170B2 (ja) * | 2010-05-18 | 2015-02-12 | ポーラ化成工業株式会社 | 組成物 |
JP5669437B2 (ja) * | 2010-05-18 | 2015-02-12 | ポーラ化成工業株式会社 | 組成物 |
JP5669436B2 (ja) * | 2010-05-18 | 2015-02-12 | ポーラ化成工業株式会社 | 組成物 |
WO2017189860A1 (en) | 2016-04-27 | 2017-11-02 | The Regents Of The University Of California | Preparation of functional homocysteine residues in polypeptides and peptides |
WO2022261181A1 (en) * | 2021-06-10 | 2022-12-15 | The Regents Of The University Of California | Preparation of amino acid functionalized homocysteine residues |
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---|---|---|---|---|
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US4053630A (en) * | 1976-07-07 | 1977-10-11 | Yu Ruey J | Treatment of body odor and disturbed keratinization |
US4224339A (en) * | 1978-10-10 | 1980-09-23 | Scott Eugene J Van | Treatment of disturbed keratinization |
US4283386A (en) * | 1978-10-10 | 1981-08-11 | Scott Eugene J Van | Method for hair care |
JP2609644B2 (ja) * | 1987-12-03 | 1997-05-14 | ライオン株式会社 | 皮膚洗浄剤組成物及びその製造方法 |
FR2638748B1 (fr) * | 1988-11-09 | 1991-02-08 | Roche Posay Labo Pharma | Le cysteate de zinc, sa preparation et ses applications pharmaceutiques et cosmetologiques |
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- 1995-09-07 FR FR9510483A patent/FR2738484B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
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- 1996-07-22 ES ES96401633T patent/ES2114340T3/es not_active Expired - Lifetime
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