JP3121582B2 - 収斂用化粧料におけるケイ皮酸またはその誘導体の用途 - Google Patents
収斂用化粧料におけるケイ皮酸またはその誘導体の用途Info
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Description
の誘導体の少なくとも1つの、収斂又は引締め(firmin
g)用化粧料又は化粧品組成物への用途に関する。特
に、本発明の化粧料は、コラーゲンの合成を刺激するこ
とにより、皮膚及び/又は粘膜の再構成を刺激すること
を意図したものである。また、本発明はケイ皮酸または
その誘導体の少なくとも1つを含有する収斂又は引締め
用化粧料に関する。
皮膚は、2つの区画、すなわち、表層区画である表皮と
深層区画である真皮からなる。天然のヒトの表皮は主と
して3種類の細胞:大部分を占めるケラチノサイト、メ
ラニン細胞及びランゲルハンス細胞からなる。これらの
細胞は、それぞれその固有の機能により、皮膚が身体に
おいて担う必須の役割に寄与している。
となっている。真皮は表皮の栄養因子でもある。真皮
は、主として線維芽細胞と細胞外マトリックスとからな
り、細胞外マトリックスは、主にコラーゲンとエラスチ
ンと基底物質として知られている物質から構成され、こ
れら成分は線維芽細胞によって合成される。さらに、白
血球、肥満細胞又は組織マクロファージ(tissue macro
phage)もまたその内部に見出される。またさらに、真
皮は血管と神経線維も含んでいる。正常な皮膚、すなわ
ち病気や傷等のない皮膚において、線維芽細胞は静止状
態、すなわち代謝活性が低く休止した増殖のない状態に
ある。
いる。それらは非常に強いが、コラゲナーゼとして知ら
れているある種の酵素に敏感である。真皮において、膠
原繊維は互いに密封された原繊維からなり、よって10
以上の異なった種類の構造を形成している。真皮の堅さ
(solidity)は、主に、全ての方向に互いに対向して束
ねられた膠原繊維の重複による。膠原繊維は皮膚及び/
又は粘膜の張りや弾力性に寄与する。
再生度は年齢と共に減少し、真皮は薄くなってしまう。
しかしながら、この真皮の薄層化は、病理学的原因、例
えばコルチコイドホルモンの分泌過多、ある種の病気
(マルファン症候群、エーラース・ダンロス症候群)又
はビタミン欠乏症(壊血病)による場合もある。また、
外的要因、例えば紫外線、タバコ又はある種の処理(例
えば、レチノイン酸及びその誘導体、グルココルチコイ
ド、ビタミンD及びその誘導体)が、さらに、皮膚及び
コラーゲンレベルに影響を及ぼす可能性もある。膠原繊
維の劣化の結果、たるみやシワのある外観の皮膚になる
が、皮膚は滑らかで張りがあるように見えることが好ま
しいとされているので、人々は常にこれらに抵抗しよう
としている。
関する大きな変化は、コラーゲンレベル及び真皮の厚み
が減少することである。この結果、閉経期の女性の皮膚
及び/又は粘膜は薄層化する。よって、女性は、「乾燥
肌」になったり、突張感を感じたり、表面のシワの程度
が増加したり、またコジワが見られるようになることを
経験する。皮膚は荒れた感触を呈するようになる。最後
に、皮膚の柔軟性も失われる。
1%のコラーゲン量が失われ、閉経期以降最初の5年間
で30%も失われることが証明されている。よって、皮
膚における膠原繊維の存在の重要性並びにその存在を維
持しもしくは補強することの重要性が理解される。よっ
て、皮膚中のコラーゲンレベルの維持、及び/又は滑ら
かで張りのある外観の皮膚の維持に効果を及ぼす生成物
を入手可能とすることが重要である。
の点に関し、本出願人は、驚くべきことに、また予期し
ないことに、ケイ皮酸又はその誘導体がコラーゲンの合
成を刺激する性質を有していることを見出した。ケイ皮
酸は、ココア葉、ペルーバルサム(Peruvian balsa
m)、及びシナモン又はバシルの精油中に、トランス形
で存在している。シス形はアルピニア属マラセンシス種
(Alpinia malacensis)の油に存在している。
が、床ずれ防止用組成物(日本国特許第0724255
8号)、抗紫外線活性剤(米国特許第5093109
号)、パーマネントウエーブ用組成物(独国特許第33
01515号、独国特許第2912477号及び欧州特
許第22996号)、髪用ローション(日本国特許第7
053401号及び日本国特許第3041413号)、
色素脱失用組成物(日本国特許第5221845号及び
日本国特許第1186811号)及び酸化防止剤(欧州
特許第664290号)に使用されることが知られてい
る。
を刺激するためにケイ皮酸又はその誘導体を使用するこ
とは、これまでに全く開示されていない。よって、本発
明の主題は、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なく
とも1つの化粧料への使用において、化粧料がコラーゲ
ン合成を刺激するものであることを意図した使用にあ
る。
は、天然のものでも合成由来のものでもよい。天然由来
という用語は、天然の状態で見出される植物物質から調
製されたケイ皮酸又はその誘導体を指す。合成由来とい
う用語は、化学合成又は生物工学により調製されたケイ
皮酸又はその誘導体をいう。よって、以下この明細書中
において、ケイ皮酸という用語は、天然又は合成由来の
ケイ皮酸又はその誘導体で、精製された形態のもの、も
しくはそれらを含有する任意の調製物を指すものと理解
される。
は、例えばモノ−及びポリヒドロキシケイ皮酸類、アル
コール類、アルデヒド類、エステル類及び誘導体を挙げ
ることができる。ケイ皮酸が、本発明で好ましく使用さ
れる。
皮酸又はその誘導体を単独で又は混合物として使用する
ことができる。特に、本発明においてはケイ皮酸又はそ
れを含有する化粧料は、皮膚及び/又は粘膜への局所適
用用として使用される。
さ、また皮膚及び/又は粘膜の収斂度(firmness)に関
与している。このため、本発明の側面の一つは、有効量
のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも1つの化粧料へ
の使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚の加齢の徴
候を低減させ、特に皮膚のたるみ及び/又はシワを低減
させることを意図したものである使用を提案することに
ある。
イ皮酸又はその誘導体の少なくとも1つの化粧料への使
用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚及び/又は粘膜
の収斂性を刺激することを意図したものである使用を提
案することにある。また他の側面において、本発明の主
題は、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも1
つの化粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮
膚の滑らかさ及び/又は皮膚の張りを促進させることを
意図したものである使用にある。
は、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも1つ
の化粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚
に対する閉経期又は更年期の影響、特にコラーゲンに対
する閉経期又は更年期の影響に抗することを意図したも
のである使用にある。
する効果に依存することは明らかであるが、コラーゲン
の合成を刺激するのに効果的な量でなくてはならない。
例えば、本発明で使用可能なケイ皮酸の量は、化粧料の
全重量に対して10− 6%〜10%、好ましくは10
−3%〜5%の範囲にある。
合せて、コラーゲン合成を刺激する他の生成物を使用す
ることができる。コラーゲン合成を刺激するこれら他の
生成物としては、植物ホルモン、又はビタミンCもしく
はその誘導体を挙げることができる。植物ホルモンとし
ては、オーキシン、例えば3−インドール酢酸(IA
A)、4−クロロ−3−インドール酢酸(4−Cl−I
AA)、フェニル酢酸(PAA)、3−インドール酪酸
(IBA)、2,4−ジクロロフェノキシ酢酸(2,4
−D)、α−ナフタレン酢酸(α−NAA)、β−ナフ
トキシ酢酸、インドールエタノール(indolethanol)、
インドールアセトアルデヒド(indoleacetaldehyde)及
びインドールアセトニトリル(indoleacetonitrile)を
挙げることができる。本発明においては、β−ナフトキ
シ酢酸が好ましく使用される。
るため、皮膚の合成がケイ皮酸で促進される場合、これ
ら他の成分、例えば脂質の合成を同時に促進させること
が有利であることが証明されている。よって、本発明の
化粧料においては、ケイ皮酸又はその誘導体の一つと組
合せて、例えば脂質合成を刺激する他の生成物を使用す
ることが可能である。この点に関し、植物ホルモン、例
えばオーキシン、特にβ−ナフトキシ酢酸を挙げること
ができる。
の誘導体の一つと、脂質合成を刺激する少なくとも1つ
の他の生成物を含有する化粧料にある。また、本発明の
主題は、化粧品的に許容可能な媒体中に有効量のケイ皮
酸又はその誘導体の少なくとも1つを含有する収斂用化
粧料にある。
可能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少な
くとも1つを含有する、皮膚を滑らかにし張りを与える
ための化粧料にある。またさらに、本発明の主題は、化
粧品的に許容可能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその
誘導体の少なくとも1つを含有するコラーゲン合成を刺
激するための化粧料にある。
能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なく
とも1つを含有する、皮膚に対する閉経期又は更年期の
影響に抗するための化粧料にある。最後に、本発明の主
題は、化粧品的に許容可能な媒体中に有効量のケイ皮酸
又はその誘導体の少なくとも1つを含有する、コラーゲ
ンに対する閉経期又は更年期の影響に抗するための化粧
料にある。
皮膚、粘膜、爪及び毛髪と融和性のある媒体を称する。
さらに、本発明の主題は、ケイ皮酸又はその誘導体の一
つに加えて、コラーゲン合成を刺激する性質を有する他
の化合物、例えば植物ホルモン(例えばオーキシン)又
はビタミンCもしくはその誘導体をさらに含有する化粧
料にある。
はその誘導体の一つに加えて、脂質合成、特に皮膚の全
脂質(total lipids)の合成を刺激する性質を有する化
合物をさらに含有する化粧料にある。
的に許容可能な基体(媒体)を含有することができ、局
所適用に対して通常使用される任意の製薬的形態、特に
水性、水性−アルコール又は油性の溶液、水中油型、油
中水型又は複エマルション、水性又は油性のゲル、液
状、ペースト状又は固体状の無水生成物、ポリマー微小
(ナノ)粒子、例えばナノスフェア及びナノカプセル、
より好ましくはイオン性及び/又は非イオン性の脂質小
胞体であってよい小球体を使用して水相に油を分散させ
たものであってよい。
のであってよく、白色又は有色のクリーム、軟膏、ミル
ク、ローション、漿液、ペースト又はムースの外観を有
するものであってもよい。また、必要に応じてエアゾー
ルの形態で皮膚に適用することもできる。さらに、固体
状の形態、例えば棒状の形態であってもよい。またさら
に、手入れ用品、クレンジング用品、メークアップ用品
又は単なる脱臭用品として使用することもできる。
料は、化粧品及び皮膚科学の分野で通常のアジュバン
ト、例えば、親水性又は親油性のゲル化剤、親水性又は
親油性の活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶媒、香料、フ
ィラー、スクリーン剤、顔料、キレート剤、臭気吸収剤
及び染料をさらに含有してもよい。これら種々のアジュ
バントの量は、考慮される分野において、従来より使用
されている量、例えば、化粧料の全重量に対して0.0
1%〜20%である。これらのアジュバントは、その性
質に応じて、脂肪相、水相、脂質小胞体及び/又はナノ
粒子中に取り込まれる。
合、脂肪相の割合は、化粧料の全重量に対して5重量%
〜80重量%、好ましくは5重量%〜50重量%であ
る。エマルションの形態の化粧料に使用される油、乳化
剤及び共乳化剤は、考慮される分野で従来より使用され
ているものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は、化
粧料中に、化粧料の全重量に対して0.3重量%〜30
重量%、好ましくは0.5重量%〜20重量%の範囲の
割合で存在する。
油、植物性油(アプリコット油、ヒマワリ油)、動物性
油、合成油、シリコーン油及びフッ化油(ペルフルオロ
ポリエーテル)を挙げることができる。また脂肪物質と
しては、脂肪アルコール(セチルアルコール)、脂肪酸
及びロウ(ミツロウ)を使用することもできる。
しては、例えば、ポリエチレングリコールと脂肪酸のエ
ステル、例えばPEG−40ステアラート及びPEG−
100ステアラート、及びポリオールと脂肪酸のエステ
ル、例えばステアリン酸グリセリル及びトリステアリン
酸ソルビタンを挙げることができる。
キシビニルポリマー類(カーボマー:carbomer)、アク
リルコポリマー類、例えば、アクリラート/アクリル酸
アルキルのコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、天然ガム類及びクレー類を挙げることができ、ま
た、親油性のゲル化剤としては、変性クレー類、例え
ば、ベントーン類、脂肪酸の金属塩、疎水性シリカ及び
ポリエチレンを挙げることができる。
タンパク質又はタンパク質の加水分解物、アミノ酸、ポ
リオール、尿素、アラントイン、糖類及び糖類誘導体、
水溶性ビタミン類、植物抽出物及びヒドロキシ酸を含有
してもよい。親油性の活性剤としては、レチノール(ビ
タミンA)及びその誘導体、トコフェロール(ビタミン
E)及びその誘導体、必須脂肪酸、セラミド類、精油及
びサリチル酸及びその誘導体を使用することができる。
ラサイクリン、特にエリスロマイシン; − カルシウム拮抗剤、例えばベラパミル及びジルチア
ゼム; − OH基捕捉剤、例えばジメチルスルホキシド; − 例えばアヤメ科又は大豆の抽出物のような植物抽出
物、よってイソフラボンを含有しうるもの; − 特に細菌抽出物を含む微生物抽出物、例えば非光合
成糸状菌のもの;から選択される化合物を、ケイ皮酸又
はその誘導体の少なくとも1つと組合せて本発明に使用
することもできる。
ばカリウムチャンネルオープナー、例えばジアゾキシド
及びミノキシジル、スピロキサゾン(spiroxazone)、
リン脂質、例えばレシチン、リノール酸及びリノレン
酸、サリチル酸及び仏国特許第2581542号に記載
されている誘導体、例えばベンゼン環の5位に2〜12
の炭素原子を有するアルキル基を担持するサリチル酸誘
導体、ヒドロキシカルボン酸又はケトカルボン酸及びそ
れらのエステル類、ラクトン及びその相当塩類、アント
ラリン、カロテノイド、エイコサテトラエン酸及びエイ
コサトリエン酸又はそれらのエステル類及びアミド類、
及びビタミンD及びその誘導体を加えることもできる。
/又は防止を意図した他の活性剤と、ケイ皮酸とを組合
せることもできる。このような活性剤としては、例え
ば: − 皮膚の分化及び/又は増殖及び/又は色素沈着を調
節する薬剤、例えば、レチノイン酸及びその異性体、レ
チノール及びそのエステル類、ビタミンD及びその誘導
体、エストロゲン類、例えば、エストラジオール、コウ
ジ酸又はヒドロキノン; − 皮膚及び/又は粘膜への細菌付着を調節する薬剤、
例えばハチミツ、特にアカシアのハチミツ、及び所定の
糖誘導体; − 駆虫剤、特に、メトロニダゾール、クロタミトン又
はピレスロイド類; − 抗真菌剤、特に、イミダゾール類に属する化合物、
例えば、エコナゾール、ケトコナゾール又はミコナゾー
ル又はそれらの塩類、ポリエン化合物、例えばアンホテ
リシンB、アリルアミン類の化合物、例えばテルビナフ
ィン、又はオクトピロックス(octopirox); − 抗ウィルス剤、例えばアシクロビル; − ステロイド系の抗炎症剤、例えば、ヒドロコルチゾ
ン、吉草酸ベタメタゾン又はプロピオン酸クロベタゾー
ル、又は非ステロイド系の抗炎症剤、例えば、イブプロ
フェン及びその塩類、ジクロフェナク及びその塩類、ア
セチルサリチル酸、アセトアミノフェン、又はグリシル
レチン酸; − 麻酔剤、例えば、塩酸リドカイン及びその誘導体; − 止痒剤、例えば、テナルジン、トリメプラジン又は
シプロヘプタジン; − 角質溶解剤、例えばα−及びβ−ヒドロキシカルボ
ン酸、又はβ−ケトカルボン酸、それらの塩類、アミド
類又はエステル類、特に、ヒドロキシ酸、例えば、グリ
コール酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、及び一般には
果実酸類、及び5−n−オクタノイルサリチル酸; − 抗フリーラジカル剤、例えばα−トコフェロール又
はそのエステル類、スーパーオキシド−ジスムターゼ、
ある種の金属キレート剤又はアスコルビン酸及びそのエ
ステル類; − 抗脂漏剤、例えば、プロゲステロン; − 抗フケ剤、例えば、オクトピロックス又はジンクピ
リチオン; − 抗ざ瘡剤、例えば、レチノイン酸又は過酸化ベンゾ
イル; − サブスタンスP、CGRP又はブラジキニンのアン
タゴニストもしくはNO−シンターゼインヒビター、敏
感肌の治療に活性があり、特に化粧料中に存在し得る刺
激性化合物に対して抗刺激効果を有すると記載されてい
る化合物、を挙げることができる。
イ皮酸又はその誘導体の一つと、抗菌剤、駆虫剤、抗真
菌剤、抗ウィルス剤、抗炎症剤、止痒剤、麻酔剤、角質
溶解剤、抗フリーラジカル剤、抗脂漏剤、抗フケ剤、抗
ざ瘡剤、皮膚の分化及び/又は増殖及び/又は色素沈着
を調節する薬剤、サブスタンスP、CGRP又はブラジ
キニンのアンタゴニスト又はNO−シンターゼインヒビ
ターから選択される少なくとも1つの薬剤を含有する化
粧料に関する。
オール(例えばグリセロール)、ビタミン類(例えばD
−パンテノール)、抗炎症剤、鎮静剤(calmatives)
(アラントイン、ヤグルマソウ水)、UVA及びUVB
遮蔽剤、艶消し剤[例えば、信越からKSG(登録商
標)の名称で販売されている部分的に架橋したポリジメ
チルオルガノシロキサン]及びそれらの混合物を使用す
ることもできる。
(tensioning products)、例えば植物タンパク質及び
その加水分解物、特にLSN社からエレセリル(Eleser
yl)(登録商標)の名称で販売されている大豆タンパク
抽出物、又はシラブ社(Silab)からレダクチン(Reduc
tine)(登録商標)の名称で販売されているオート麦誘
導体をさらに添加することもできる。
を、コラーゲン合成を刺激することを意図した化粧品用
及び/又は製薬用組成物、特に皮膚病用組成物に使用す
ることもできる。
であって限定するものではない以下の実施例により明ら
かになるであろう。なお、本明細書中、以下又は上述に
おいて、特にそれ以外の定義を明記する場合を除いて
は、割合は重量パーセントである。実施例1 :コラーゲン合成におけるケイ皮酸の影響の試
験 この試験は、正常なヒトの真皮の線維芽細胞培養体に導
入された放射性プロリンを測定することにより行った。
法に従い、すなわち重炭酸ナトリウム(1.87mg/
ml)、L−グルタミン(2mM)、ペニシリン(50
IU/ml)及び10%の牛胎児の血清[ギブコ社(Gi
bco)]を含むギブコ社から販売されているMEM/M
199培地中で調製した。
80%の集密度で細胞培養を行った。10−4M濃度の
ケイ皮酸を、48時間、細胞と接触させて配した。トリ
チウム化プロリン{アメルシャム社(Amersham)から販
売されているL−[2,3− 3H]−プロリン、33μ
Ci/ml}で24時間標識付けした。導入されたトリ
チウム化プロリンのレベルを、テストの終わりに、フィ
ルター上のタンパク質の酸性沈殿により、液体シンチレ
ーションでカウントして測定した。
照と比較することにより、結果を評価した。コラーゲン
合成を刺激することが知られている正の対照(20μg
/mlのビタミンC)とコラーゲン合成を阻害すること
が知られている負の対照(10−6Mのレチノイン酸)
を、比較のためにテストに取り入れた。
ゲンへのプロリンの導入をかなり刺激しており、よって
コラーゲンの新合成(neosynthesis)に効果があること
が示された。
される通常の技術により得られた。化粧料1 :手入れ用クリーム ミツロウ 1.5% アプリコット核油 13.0% 防腐剤 0.3% 香料 0.4% β−ナフトキシ酢酸 0.01% ケイ皮酸 0.01% キサンタン 0.5% シクロペンタジメチルシロキサン 5.0% 滅菌した脱塩水 69.28% スクロース−モノ−ジ−パルミトステアラート 3.0% セスキステアリン酸メチルグルコシド 3.0% ステアリン酸 1.0% セチルアルコール 3.0%
Claims (14)
- 【請求項1】 化粧料に用いられ、有効量のケイ皮酸又
はケイ皮酸エステルからなる、コラーゲン合成を刺激す
るための薬剤。 - 【請求項2】 化粧料が皮膚及び/又は粘膜への局所適
用に使用されるものであることを特徴とする請求項1に
記載の薬剤。 - 【請求項3】 ケイ皮酸又はケイ皮酸エステルが、化粧
料の全重量に対して10−6%〜10%の範囲内の量で
用いられることを特徴とする請求項1又は2に記載の薬
剤。 - 【請求項4】 ケイ皮酸又はケイ皮酸エステルが、化粧
料の全重量に対して10−3%〜5%の範囲の量で用い
られることを特徴とする請求項3に記載の薬剤。 - 【請求項5】 化粧品的に許容可能な媒体中に、請求項
1ないし4の何れか1項に記載の薬剤と、オーキシン及
び/又はビタミンCとを含有する化粧料。 - 【請求項6】 オーキシンが、3−インドール酢酸(I
AA)、4−クロロ−3−インドール酢酸(4−Cl−
IAA)、フェニル酢酸(PAA)、3−インドール酪
酸(IBA)、2,4−ジクロロフェノキシ酢酸(2,
4−D)、α−ナフタレン酢酸(α−NAA)、β−ナ
フトキシ酢酸、インドールエタノール、インドールアセ
トアルデヒド及びインドールアセトニトリルから選択さ
れることを特徴とする請求項5に記載の化粧料。 - 【請求項7】 オーキシンがβ−ナフトキシ酢酸である
ことを特徴とする請求項6に記載の化粧料。 - 【請求項8】 オーキシン及び/又はビタミンCが、化
粧料の全重量に対して10−6%〜10%の量であるこ
とを特徴とする請求項5ないし7の何れか1項に記載の
化粧料。 - 【請求項9】 オーキシン及び/又はビタミンCが、化
粧料の全重量に対して10−3%〜5%存在することを
特徴とする請求項11に記載の化粧料。 - 【請求項10】 皮膚を滑らかにする用途、皮膚に張り
を与える用途、皮膚に対する更年期の影響に抗するため
の用途及び皮膚にファーミング効果を与える用途から選
択される用途を持つ請求項5ないし9の何れか1項に記
載の化粧料。 - 【請求項11】 皮膚に対する加齢の徴候を低減するた
めのものである請求項1に記載の薬剤。 - 【請求項12】 皮膚及び/又は粘膜のファーミングを
刺激するためのものである請求項1に記載の薬剤。 - 【請求項13】 皮膚を滑らかにする及び/又は皮膚に
張りを与えるためのものである請求項1に記載の薬剤。 - 【請求項14】 コラーゲンに対する更年期の影響に抗
するためのものである請求項1に記載の薬剤。
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