JP2001302494A - スキンケア用のレチノイドおよびカフェインを含有する組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 脂肪性浮腫および脂肪組織を軽減する効果の
優れた組成物およびその使用方法を提供する。 【解決手段】 上記組成物はレチノイドおよびカフェイ
ン、またはこれらの治療的に許容可能な塩を含有してい
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はレチノイドおよびカ
フェインを含有する組成物および当該組成物の脂肪組織
および脂肪性浮腫を軽減するための使用方法に関する。

【０００２】

【従来の技術】脂肪性浮腫は（例えば、大腿部または臀
部の周り）の皮膚にえくぼ形成や不均一な外観をしばし
ば生じる場合がある脂肪の付着である。この症状の原因
については依然として結論が出されていない。例えば、
Nurnberger他（J. Dermatol. Surg. Oncol., 4: 第２２
１頁乃至第２２９頁（１９７８年））およびRosenbaum
他（Plast. Reconstr. Surg. 101: 第１９３４頁乃至第
１９３９頁（１９９８年））等の文献を参照されたい。

【０００３】レチノイドは例えば皮膚科学分野のスキン
ケアおよび皮膚治療における広範な用途に対応する治療
剤である。例えば、Craven他（Clin. Exp. Dermatol. 2
1(1): 第１頁乃至第１０頁（１９９６年））、Futoryan
T他（Nutr. Rev. 52(9):第２９９頁乃至第３１０頁
（１９９４年））、Torras H（Clin. Dermatol. 14(2):
第２０７頁乃至第２１５頁（１９９６年））等の文献、
および米国特許第５，４６８，４９５号および同第５，
０５１，４４９号を参照されたい。また、レチノイン酸
への長期の暴露が一次的に培養した脂肪細胞前駆体の細
胞系統の脂肪細胞への増殖および分化を阻害することが
報告されている。例えば、Teboul他（Endocrinology 13
0: 第１４７５頁乃至第１４８２頁（１９９２年））、X
ue他（Mol.Cell. Biol. 16: 第１５６７頁乃至第１５７
５頁（１９９６年））、およびSchwardz 他（Mol. Cel
l. Biol. 17: 第１５５２頁乃至第１５６１頁（１９９
７年））等の文献を参照されたい。また、レチノイドは
脂肪性浮腫の治療におけるそれらの効果が評価されてい
る。例えば、Smith（Cosmet. Toilet. 110: 第６１頁乃
至第７０頁（１９９５年））およびKligman（J. Geriat
r. Dermatol. 5: 第１３６頁乃至第１３９頁（１９９７
年））等の文献を参照されたい。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明はカフェインお
よびレチノイドから成る組成物に関する。この組成物は
脂肪性浮腫および脂肪組織を軽減するレチノイドの生物
学的な作用効果を増大するために見出された。

【０００５】

【課題を解決するための手段】態様の一例において、本
発明は脂肪組織または脂肪性浮腫の外観を緩和および／
または減少するための方法に関しており、当該方法はレ
チノイドおよびカフェインから成る組成物、またはその
治療的に許容可能な塩（例えば、無水カフェイン、カフ
ェインシトレート、カフェインモノハイドレートおよび
カフェインヒドロクロライドジハイドレート）を皮膚
（例えば、人間のような哺乳類動物の皮膚）に投与する
ことから成る。

【０００６】また、態様の一例において、本発明はレチ
ノイドの治療効果を高める方法に関しており、当該方法
はレチノイドの（例えば、皮膚への）供給前、供給中ま
たは供給後に、カフェインを含有する組成物またはその
治療的に許容可能な塩を皮膚に投与（例えば、皮膚に添
布）することから成る。

【０００７】さらに、態様の一例において、本発明は組
成物に関しており、当該組成物はレチノイドおよびカフ
ェイン、またはその治療的に許容可能な塩により構成さ
れている。また、別の態様の一例において、本発明は化
粧品用組成物に関しており、当該組成物は上記の組成物
および皮膚に許容可能な局所的キャリヤにより構成され
ている。

【０００８】本発明の他の特徴および利点は以下の本発
明の詳細な説明ならびに請求の範囲により明らかにな
る。

【０００９】

【発明の実施の形態】当該技術分野の熟練者であれば、
本明細書の説明に基づいて、本発明のその及び得る最大
の範囲において利用することが可能である。なお、以下
の特定の実施形態は単に例示的なものであって、本発明
の趣旨およびその範囲を何ら制限しないと理解するべき
である。

【００１０】他に断りのない限りにおいて、本明細書に
使用する全ての科学的および技術的な用語は本発明の関
わる技術分野における通常の熟練者により一般に理解さ
れるものと同じ意味を有する。また、全ての刊行物、特
許出願、特許等の文献は本明細書に参考文献として含ま
れる。

【００１１】本発明はレチノイドおよびカフェインから
成る組成物または当該組成物の治療的に許容可能な塩に
関する。この治療的に許容可能な塩とは、カフェインの
治療的な利点を損なわない塩である。この治療的に許容
可能な塩の例として、治療的に許容可能な有機酸（例え
ば、酢酸、乳酸、マレイン酸、クエン酸、リンゴ酸、ア
スコルビン酸、コハク酸、安息香酸、メテスルホン酸
（methesulfonic acid）、トルエンスルホン酸、または
パモイン酸（pamoic acid））、および、ポリマー酸
（例えば、タンニンまたはカルボキシメチルセルロー
ス）、および、ヒドロハロゲン酸（例えば、塩酸、硫酸
または燐酸）のような無機酸との塩が挙げられる。

【００１２】実施形態の一例において、上記のレチノイ
ドはレチノール、レチノイン酸、レチナール、レチニル
パルミテート、レチニルアセテート、およびこれらの立
体異性体（例えば、全−トランスレチノイン酸、９−シ
ス−レチノイン酸、および１３−シス−レチノイン酸）
等から選択される。

【００１３】上記の組成物におけるカフェインおよびレ
チノイドの量は治療する皮膚の状態、投与の形態、およ
び対象者の年齢および体重により変化する。このような
量を本明細書において「治療的に有効な量（therapeuti
cally effective amount）と言う。一般的に、レチノイ
ドは組成物に対して約０．００１重量％乃至約１０重量
％、好ましくは、組成物に対して約０．０１重量％乃至
約１重量％の量で組成物中に存在している。また、カフ
ェインまたはその治療的に許容可能な塩は組成物に対し
て約０．５重量％乃至約１０重量％、好ましくは、組成
物に対して約１重量％乃至約１０重量％、さらに好まし
くは組成物に対して約２重量％乃至約５重量％の量で組
成物中に存在している。

【００１４】実施形態の一例において、上記の組成物は
さらに皮膚用の活性な別の薬剤により構成されている。
この「皮膚用の活性な薬剤（dermatologically active
agent）」とは、皮膚における化粧用または治療用の作
用を有する化合物を意味する。実施形態の一例におい
て、この薬剤はヒドロキシ酸、ベンゾイルパーオキシ
ド、サルファレゾルシノール、アスコルビン酸、Ｄ−パ
ンテノール、ヒドロキノン、サンスクリーン剤、抗炎症
剤、美白剤、抗微生物剤および抗菌剤、エストロゲン、
およびこれらの誘導体および混合物から選択される。一
般に、この皮膚用の活性薬剤は組成物に対して約０．０
０１重量％乃至約２０重量％、好ましくは、約０．０１
重量％乃至約１０重量％、さらに好ましくは、約０．１
重量％乃至約５重量％の量で本発明の組成物中に存在し
ている。

【００１５】ヒドロキシ酸の例としては、（ｉ）グリコ
ール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸および酒石酸のよう
なアルファ−ヒドロキシ酸、（ｉｉ）サリチル酸のよう
なベータヒドロキシ酸、および／または、（ｉｉｉ）ポ
リヒドロキシ酸が挙げられるが、これらに限らない。例
えば、欧州特許出願第２７３，２０２号を参照された
い。

【００１６】また、アスコルビン酸の誘導体の例として
は、アスコルビルパルミテート、マグネシウムアスコル
ビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェー
ト、亜鉛アスコルビルホスフェート、アスコルビルグル
コシド、およびアスコルビルポリペプチドが挙げられる
が、これらに限らない。ヒドロキノンの誘導体の例とし
ては、アルブチンが挙げられるがこれに限らない。さら
に、本発明の組成物は酸化防止剤（例えば、アスコルビ
ン酸、トコフェノール、ＢＨＡ、およびＢＨＴ）、キレ
ート剤（例えば、ＥＤＴＡ）、および防腐剤（例えば、
パラベン）等の１種類以上の薬剤を含むことができる。
適当な酸化防止剤、防腐剤およびキレート剤の例がイン
ターナショナル・コスメティック・イングリーディエン
ト・ディクショナリ・アンド・ハンドブック（Wenninge
r およびMcEwen編集、第１６１２頁乃至第１６１３頁，
第１６２６頁および第１６５４頁乃至第１６５５頁（Th
eCosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washing
ton, D. C., 7^th Edition, １９９７年））（以後、
「ＩＣＩハンドブック」と言う）に記載されている。

【００１７】本発明の組成物は、例えば、人間の皮膚に
上記の組成物を含有する組成物を直接に重ねつけるまた
は広げることにより、哺乳類動物に対して局所的に投与
できる。この本発明の目的において有用な局所的組成物
は哺乳類動物の皮膚に対する局所的投与に適する配合物
であって、安全で有効な量のレチノイド、カフェイン、
さらに他の適当に選択される皮膚用の活性薬剤、および
皮膚用として許容可能な局所的キャリヤにより構成され
ている配合物を含む。上記の用語の「皮膚用として許容
可能な局所的キャリヤ（dermatologically acceptable
topical carrier）」とは、レチノイドおよびカフェイ
ンを分散または溶解した状態で含有して、許容可能な安
全な特性を有することのできる局所的使用に適したキャ
リヤを言う。

【００１８】本発明において有用な局所的組成物は種々
の製品の形態で作成することができる。例えば、これら
の形態として、ローション、クリーム、ゲル、棒状品、
スプレー、軟膏、ペースト、ムース、および化粧用およ
び皮膚用のパッチ等が挙げられるが、これらに限らな
い。さらに、これらの製品の形態は溶液、エマルジョ
ン、ゲル、固体、およびリポソームを含むがこれらに限
らない幾つかの形態のキャリヤシステムにより構成する
ことができる。

【００１９】一般的に、溶液として配合される本発明に
おいて有用な局所的組成物は、例えば、当該組成物に対
して約８０重量％乃至約９９．９９重量％または約９０
重量％乃至９９重量％の許容可能な水性または有機性溶
媒のような、皮膚に対して許容可能な水性および／また
は有機性キャリヤを含む。適当な有機性溶媒の例として
は、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール
（２００−６００）、ポリプロピレングリコール（４２
５−２０２５）、グリセロール、１，２，４−ブタント
リオール、ソルビトールエステル、１，２，６−ヘキサ
ントリオール、エタノール、イソプロパノール、ブタン
トリオール、ヘキサントリオール、ブタンジオール、お
よびこれらの混合物が含まれる。

【００２０】本発明において有用な局所的溶液組成物が
エアロゾルとして配合されてスプレーにより皮膚に供給
される場合に、推進剤（圧縮ガス）が溶液組成物に添加
される。このような推進剤の例としては、塩素化、フッ
素化、および塩素−フッ素化した低分子量炭化水素が含
まれるがこれに限らない。本発明において有用な別の推
進剤がSagafin の文献（Cosmetics Science and Techno
logy, 2^nd Edition, Vol. 2, 第４４３頁乃至第４６５
頁（１９７２年））および上記ＩＣＩハンドブック（第
１６５５頁）に記載されている。

【００２１】本発明において有用な局所的組成物は軟化
剤（emollient）から成る溶液として配合できる。この
ような組成物は一般に当該組成物に対して約１重量％乃
至約５０重量％、好ましくは、約５重量％乃至約２５重
量％の局所的に皮膚に対して許容可能な軟化剤を含有し
ている。なお、本明細書における用語の「軟化剤（emol
lients）」とは、本発明の目的のために使用される材料
であって、皮膚の乾燥を防いでこれを保護するための材
料である。種々の適当な軟化剤が知られており、本発明
において使用可能である。文献Sagafin の第３２頁乃至
第４３頁およびＩＣＩハンドブックの第１６５６頁乃至
第１６６１頁に多数の適当な材料の例が記載されてい
る。

【００２２】ローションが溶液キャリヤシステムにより
作成できる。一般的に、このローションは組成物に対し
て約１重量％乃至約２０重量％、好ましくは約５重量％
乃至約１０重量％の軟化剤、および組成物に対して約５
０重量％乃至約９０重量％、好ましくは約６０重量％乃
至約８０重量％の水により構成されている。

【００２３】また、溶液キャリヤシステムにより配合で
きる別の製品の形態としてクリームがある。一般的に、
このクリームは組成物に対して約５重量％乃至約５０重
量％、好ましくは約１０重量％乃至約２０重量％の軟化
剤、および組成物に対して約４５重量％乃至約８５重量
％、好ましくは約５０重量％乃至約７５重量％の水によ
り構成されている。

【００２４】また、溶液キャリヤシステムにより配合で
きるさらに別の製品の形態として軟膏がある。この軟膏
は動物油または植物油または半固体状の炭化水素からな
る単純な基材により構成できる。また、この軟膏は水を
吸収してエマルジョンを形成する吸収性の軟膏基材によ
り構成できる。さらに、軟膏のキャリヤを水溶性にする
ことも可能である。この軟膏は組成物に対して約１重量
％乃至約２０重量％の軟化剤、および組成物に対して約
０．１重量％乃至約２重量％の増粘剤により構成され
る。なお、本発明において有用な増粘剤または粘度増加
剤についてのさらに詳細な説明が文献Sagafin（第７２
頁乃至第７３頁）およびＩＣＩハンドブック（第１６９
３頁乃至第１６９７頁）に記載されている。

【００２５】上記のキャリヤがエマルジョンとして配合
される場合に、組成物に対して約１重量％乃至約１０重
量％、好ましくは約２重量％乃至約５重量％のキャリヤ
システムが乳化剤により構成される。この乳化剤はノニ
オン性、アニオン性、カチオン性またあ両性イオン性の
いずれでもよい。適当な乳化剤が、例えば、米国特許第
３，７５５，５６０号、同第４，４２１，７６９号、文
献McCutcheon’sの 「洗浄剤および乳化剤（Detergents
and Emulsifiers）」（North American Edition, 第３
１７頁乃至第３２４頁（１９８６年））およびＩＣＩハ
ンドブック（第１６７３頁乃至第１６８６頁）に開示ま
たは記載されている。

【００２６】上記のローションおよびクリームはエマル
ジョンまたは溶液として配合できる。一般に、ローショ
ンは組成物に対して約０．５重量％乃至約５重量％の乳
化剤により構成される。また、一般に、クリームは組成
物に対して約１重量％乃至約２０重量％、好ましくは約
５重量％乃至約１０重量％の軟化剤、組成物に対して約
２０重量％乃至約８０重量％、好ましくは約３０重量％
乃至約７０重量％の水、および組成物に対して約１重量
％乃至約１０重量％、好ましくは約２重量％乃至約５重
量％の乳化剤により構成される。

【００２７】オイル−イン−ウォーター型およびウォー
ター−イン−オイル型のローションおよびクリームのよ
うな単一形態のエマルジョン・スキンケア調製物が化粧
品業界において周知であり、本発明において有用であ
る。また、米国特許第４，２５４，１０５号に開示され
ているようなウォーター−イン−オイル−イン−ウォー
ター型のような多相のエマルジョン組成物もまた本発明
において有用である。一般的に、単一形態または多相の
エマルジョンは水、軟化剤、および乳化剤を必要成分と
して含有している。さらに、米国特許第４，９６０，７
６４号に開示されているようなオイル−イン−ウォータ
ー−イン−シリコーン流体エマルジョン組成物から成る
トリプル型エマルジョン・キャリヤシステムもまた本発
明において有用である。

【００２８】上記の局所的組成物において有用なさらに
別のエマルジョン・キャリヤシステムとしてマイクロ−
エマルジョン・キャリヤシステムがある。このようなシ
ステムは組成物に対して約９重量％乃至約１５重量％の
スクアレン、組成物に対して約２５重量％乃至約４０重
量％のシリコーンオイル、組成物に対して約８重量％乃
至約２０重量％の脂肪族アルコール、組成物に対して約
１５重量％乃至約３０重量％のポリオキシエチレンソル
ビタンモノ脂肪酸（商品名「Tweens」として市販されて
いる）または他のノニオン性化合物、および組成物に対
して約７重量％乃至約２０重量％の水により構成され
る。

【００２９】リポソーム配合物もまた本発明の有用な組
成物である。このような組成物は、ヘスペレチンとジパ
ルミトイルホスファチジルコリンのようなリン脂質、コ
レステロールおよび水を文献Mezei & Gulasekharamの
「局所的投与経路すなわちゲル投薬形態用のリポソーム
Ａ選択的薬物供給システム（Liposomes-A Selective Dr
ug Delivery System for the Topical Route of Admini
stration; Gel Dosage Form）」（Jounal of Pharmaceu
tics and Pharmacology, Vol. 34 （１９８２年）, 第
４７３頁乃至第４７４頁）に記載される方法またはこの
変形法に従ってまず混合することにより作成できる。な
お、リポソームを形成するための適当な組成の皮脂物を
上記のリン脂質に置き換えることができる。その後、こ
のリポソーム調製物を上記の局所的キャリヤシステムの
一つ（例えば、ゲルまたはオイル−イン−ウォーター・
エマルジョン）に混合してリポソーム配合物を作成す
る。なお、局所的に供給されるリポソームの別の組成物
および薬剤としての使用方法が文献Mezei, Mの「皮膚薬
物供給システムとしてのリポソーム（Liposomes as a S
kin Drug Delivery System）」（Topics in Pharmaceut
ical Sciences (D. D. Breimer and P. Speiser, ed
s.), Elsevier Science Publishers B. V., New York,
N. Y.,１９８５年，第３４５頁乃至第３５８頁）に記載
されている。

【００３０】本発明において有用な局所的組成物がゲル
または化粧用棒状品として配合される場合は、このよう
な組成物は、上記文献に開示されるように適当量の増粘
剤を添加することによりクリームまたはローションの形
態に配合できる。

【００３１】本発明に有用な局所的組成物は、上記の成
分に加えて、従来的に局所的組成物において当該技術分
野で通常に使用されている量で広範囲の種々の付加的な
油溶性材料および／または水溶性材料を含有することが
できる。これらの材料には、湿潤化剤、タンパク質およ
びポリペプチド、防腐剤およびアルカリ性薬剤等が含ま
れる。なお、このような薬剤の例がＩＣＩハンドブック
（第１６５０頁乃至第１６６７頁）に開示されている。
加えて、本発明において有用な局所的組成物は色素、不
透明化剤（例えば、二酸化チタン）、顔料および香料の
ような従来的な化粧品用の補助剤を含有できる。

【００３２】本発明の上記のような成分を含有する組成
物および配合物は当該技術分野の通常の熟練者により周
知の技法により作成できる。以下に、本発明の化粧品用
のエマルジョン組成物の製造および生物学的試験を説明
する。

【００３３】実施例１：レチノール／カフェイン局所的
オイル−イン−ウォーター型エマルジョン カフェインおよびレチノールを含有するオイル−イン−
ウォーター型エマルジョンを以下のように作成した。使
用した成分および当該成分の重量％を以下の表１に記載
する。 表１ 成分 重量％ 脱イオン水 １００％までの残量 ブチレングリコール ５．０００００ シクロメチコーン ４．０００００ イソノニルイソノナノエート ２．７５０００ エタノール ２．７３０００ カフェイン ２．０００００ グリセリン ２．０００００ ジメチコーン １．７６０００ ジメチコーンコポリオール １．０００００ フェノキシエタノール ０．７３０００ アクリレート／Ｃ１０−Ｃ３０− ０．６００００ アルキルアクリレートクロスポリマー ブチロスペルマムパーアキイ ０．５００００ トロメタミン ０．３８０００ グリセリルステアレート ０．３５０００ ＰＥＧ−１００ステアレート ０．３５０００ ジメチコノール ０．２４０００ メチルパラベン ０．２００００ ＢＨＴ ０．１０１５２ ＥＤＴＡニナトリウム ０．１００００ メントキシプロパンジオール ０．１００００ プロピルパラベン ０．０７０００ ラスカスアクリータス ０．０５０００ ギンコービロバ ０．０５０００ ポリソルベート−２０ ０．０２１９６ レチノール ０．０２０００ 色素 ０．００１２５ 脱イオン水、ＥＤＴＡニナトリウム，カフェイン、グリ
セリン、およびブチレングリコール（「水相」）の各成
分を混合して７０℃に加熱した。また、別の容器におい
て、イソノニルイソノナノエート、ブチロスペルナムパ
ーキイ（Butyrospernum Parkii）、ＢＨＴ、グリセリル
ステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ジメチコ
ーン、およびジメチコノール（「脂質相」）の各成分を
混合して７０℃に加熱した。その後、これらの水相およ
び脂質相を５０℃に冷却して混合した。この混合物に、
シクロメチコーンに分散したアクリレート／Ｃ１０−Ｃ
３０アルキルアクリレートクロスポリマーを加えてさら
に混合した。次に、トロメタミン（脱イオン水中に溶解
したもの）をこの混合物に加えた。その後、この混合物
をさらに４５℃まで冷却してから、レチノールおよびポ
リソルベート２０を黄色光下にこの混合物に加えた。得
られた混合物をさらに４０℃に冷却してから、以下の成
分、すなわち、脱イオン水、ブチレングリコール、ギン
コービロバ（Ginkgo Biloba）を混合物に加えた。次
に、ジメチコーンコポリオールをこの混合物に加えた後
に、ラスカスアクリータス（Ruscus Aculeatus）、メチ
ルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノー
ル、メントキシプロパンジオールおよび色素を加えた。
最後に、得られた混合物を２５℃に冷却してエタノール
を加えた。

【００３４】実施例２：脂肪組織の減少 人間の大腿部における以下のレチノールおよびカフェイ
ンを含有する組成物の効果を評価および比較するための
実験を行った。４０人の正常な皮膚を有する健康な女性
の被験志願者（最少年齢１８才）に組成物を投与した。
この実験を１２週間続けた。組成物は特に脂肪性浮腫の
領域に注意を払いながら円形マッサージにより大腿部全
体に１日に２回均一に供給した。

【００３５】その後、被験志願者の大腿部表面をデジタ
ル画像処理によりその脂肪性浮腫に対する組成物の作用
効果について評価した。この技法は大腿部の外部表面上
における皮膚の小領域（＜２００ｃｍ² ）のマクロ組織
写真を撮影することから成る。脂肪性浮腫により生じた
皮膚表面の不均一さを染色して強調するために、圧縮シ
ステムにより大腿部の外部表面に局所的な調整したはさ
み処理を行った。

【００３６】この結果、レチノールおよびカフェインを
含有する組成物において４９．６±５％の脂肪性浮腫の
症状における改善に相当する皮膚のマクロ組織の起伏の
減少が見られた。

【００３７】以上において、本発明をその好ましい実施
形態に基づいて詳細に説明したが、上記の説明は本発明
を例示するものであって、当該発明の範囲を制限するた
めのものではない。すなわち、本発明の範囲は特許請求
の範囲およびその実施態様のみにより定められるもので
あり、当該本発明の範囲に、上記の好ましい実施形態に
基づく別の態様、利点および変形例が含まれると理解す
るべきである。

【００３８】本発明の実施態様は以下の通りである。 （１）前記レチノイドがレチノールである請求項１に記
載の方法。 （２）前記組成物が約０．００１重量％乃至約１重量％
のレチノールにより構成されている実施態様（１）に記
載の方法。 （３）前記組成物が約０．５重量％乃至約１０重量％の
カフェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構
成されている実施態様（１）に記載の方法。 （４）前記組成物が約０．５重量％乃至約１０重量％の
カフェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構
成されている実施態様（２）に記載の方法。 （５）前記組成物が約２重量％乃至約１０重量％のカフ
ェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構成さ
れている実施態様（３）に記載の方法。

【００３９】（６）前記組成物が約２重量％乃至約１０
重量％のカフェイン、または治療的に許容可能なこの塩
により構成されている実施態様（４）に記載の方法。 （７）前記レチノイドがレチノールである請求項２に記
載の方法。 （８）前記組成物が約０．００１重量％乃至約１重量％
のレチノールにより構成されている実施態様（７）に記
載の方法。 （９）前記組成物が約０．５重量％乃至約１０重量％の
カフェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構
成されている実施態様（７）に記載の方法。 （１０）前記組成物が約０．５重量％乃至約１０重量％
のカフェイン、または治療的に許容可能なこの塩により
構成されている実施態様（８）に記載の方法。

【００４０】（１１）前記組成物が約２重量％乃至約１
０重量％のカフェイン、または治療的に許容可能なこの
塩により構成されている実施態様（９）に記載の方法。 （１２）前記組成物が約２重量％乃至約１０重量％のカ
フェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構成
されている実施態様（１０）に記載の方法。 （１３）前記レチノイドがレチノールである請求項３に
記載の組成物。 （１４）前記組成物が約２重量％乃至約１０重量％のカ
フェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構成
されている実施態様（１３）に記載の組成物。 （１５）前記レチノイドがレチノールである請求項４に
記載の組成物。 （１６）前記組成物が約２重量％乃至約１０重量％のカ
フェイン、または治療的に許容可能なこの塩により構成
されている実施態様（１５）に記載の組成物。

【００４１】

【発明の効果】従って、本発明によれば、脂肪性浮腫お
よび脂肪組織を軽減するレチノイドの生物学的な作用効
果を増大できる組成物およびその使用方法が提供でき
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/522 Ａ６１Ｋ 31/522 Ａ６１Ｐ 17/08 Ａ６１Ｐ 17/08 (71)出願人 500252718 １ Ｒｕｅ Ｃａｍｉｌｌｅ Ｄｅｓｍｏ ｕｌｉｎｓ， 92787 Ｉｓｓｙ−ｌｅｓ −Ｍｏｕｌｉｎｅａｕｘ， ＣＥＤＥＸ ９， Ｆｒａｎｃｅ (72)発明者 パトリシア・マニシール フランス国、92300 ルバロワ・ペレ、ア リ・クロード・モネ ７ (72)発明者 ジェタン・デビッド フランス国、78100 サン・ジェルマン・ アン・レイ、リュ・ド・ポワシー 52 Ｆターム(参考） 4C083 AC851 AD621 CC02 EE50 4C086 AA01 CB05 MA02 MA63 ZA89 ZC23 4C206 AA01 BA04 MA02 MA83 NA14 ZA89 ZC23

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 皮膚に組成物を投与する工程から成り、
   当該組成物がレチノイドおよびカフェイン、または治療
   的に許容可能なこれらの塩により構成されている脂肪性
   浮腫を軽減する方法。
2. 【請求項２】 皮膚に組成物を投与する工程から成り、
   当該組成物がレチノイドおよびカフェイン、または治療
   的に許容可能なこれらの塩により構成されている脂肪性
   浮腫の外観を減少する方法。
3. 【請求項３】 （ｉ）約０．００１重量％乃至約１重量
   ％のレチノイドおよび（ｉｉ）約０．５重量％乃至約１
   ０重量％のカフェイン、または治療的に許容可能なこれ
   らの塩から成る組成物。
4. 【請求項４】 （ｉ）約０．００１重量％乃至約１重量
   ％のレチノイドおよび（ｉｉ）約０．５重量％乃至約１
   ０重量％のカフェイン、または治療的に許容可能なこれ
   らの塩、および（ｉｉｉ）皮膚用として許容可能な局所
   的キャリヤから成る化粧用組成物。