JP2000229811A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】皮膚に塗布した時に均一な被膜を形成し、保存
安定性、官能的に優れた皮膚外用剤の提供。 【解決手段】成分Ａ）セラミド、リン脂質、コレステロー
ルからなる複合物０．０１％以上と成分Ｂ）多価アルコ
ールを含有し、Ｂ）がＡ）に対し、１０〜１００倍重量
である皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚に塗布した時
に均一な被膜を形成し、保存安定性、官能的に優れた皮
膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】脂質の一種であるセラミドは、生体内で
大部分を占めるグリセロ脂質に比べて量的には少ない
が、重要な生理的役割を持つ事が最近知られてきてい
る。ヒトを始めとする哺乳類での生体分布も生理的に重
要である場所にあるが、中でも脳、肝臓、皮膚などに蓄
積されている事が知られている。

【０００３】皮膚では特に表皮角質層にセラミドが集積
しているが、これは表皮細胞によって合成分泌され、細
胞間に独特のラメラ構造を形成している細胞間脂質の主
成分となっている（Lukas Landmann：Anat Embryol ,１
７８巻, １−３頁, １９８８年）。角質層は、皮膚の保
湿能や生体の物理的保護を始めとする一連の生理的役
割、いわゆるバリアー機能を持っているが、細胞間脂質
はこのバリアー機能の実体であり、生命維持において最
も重要な役割の一つを担っている（芋川玄爾：香粧会
誌、１５巻（４号）、２５０−２５３頁、１９９１
年）。この意味から、皮膚セラミドは生体防御の重要な
物質の１つになっていると言える。この事から、皮膚上
にセラミドを含有する被膜を均一に形成する事により皮
膚バリア機能の改善が期待される。

【０００４】しかしながらセラミドは一般に皮膚外用剤
に用いる油剤や水に溶解しにくく、製剤化が困難であっ
た。そこで、セラミドをリン脂質、コレステロールとと
もに有機溶剤に一度溶解し、溶剤を減圧下で除去する事
により複合体（セラミド、リン脂質、コレステロール複合
物）を造る技術が生み出され、これを用いた製剤の開発
が行われたが、この場合においてもセラミドの分散は容
易ではなく、セラミドの配合量が少なかったり、大きな
機械せん断力を要するなど種々の問題があり、機能を保
持しうるだけのセラミドを配合しながら官能面、使用感、
保存安定性に優れ、且つ塗布時に皮膚を均一に被う皮膚
外用剤を得ることは困難であった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】かかる事情に鑑み、本
発明者等が、官能面、使用感、保存安定性に優れた皮膚外
用剤を得る事を意図し、種々検討した結果、セラミド、
リン脂質、コレステロール複合物と多価アルコールを含
有する組成物が塗布時に皮膚上で均一な被膜を形成し、
しかも官能的にすぐれ、保存安定性にも優れていること
を見出し、本発明を完成するに至ったものであって、そ
の目的とするところは、官能的に優れ、安定な皮膚外用
剤を提供するにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】上述の目的は、成分Ａ）
セラミド、リン脂質、コレステロール複合物０．０１重量
％以上と成分Ｂ）多価アルコールを含有し、成分Ｂ）が
成分Ａ）に対して重量で１０〜１００倍であることを特
徴とする皮膚外用剤によって達成される。

【０００７】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て詳説する。

【０００８】本発明の成分Ａ）のセラミド、リン脂質、コ
レステロール複合体中のセラミドは公知の物質であり、
一般的にいうタイプ１〜タイプ６等各種構造のセラミド
を用いる事が出来、例えばＮ−ステアロイルフィトスフ
ィンゴシン（日光ケミカルズ社製セラミドIII）、セラ
ミドHO3（クローダジャパン社製）等を用いる事が出来
る。複合体中へのセラミドの含有量は１０〜５０重量％
（以下、単に％で示す）とするのが好ましく、特に好ま
しくは２０〜４０％である。また、本発明に用いられる
複合体中のリン脂質はスフィンゴミエリンや大豆、卵黄
由来の水素添加レシチン（ジアシルホスファチジルコリ
ン、アシル基の炭素原子数は１６〜１８）を用いること
ができる。複合体中へのリン脂質の含有量は３０〜８０
％とするのが好ましく、特に好ましくは３５〜７０％で
ある。このようなセラミド、リン脂質、コレステロール複
合物は、有機溶剤(例えば、へキサン等の炭化水素系溶媒
又は塩化メチレン、クロロホルム等の塩素系溶媒）に一
度これらの成分を一定量溶解し、有機溶剤を減圧下で除
去する事により調製されるもので、例えば（株）日本精
化製セラミドプレソーム等を用いる事が出来るがこれに
限定されるものではない。成分Ａ）のセラミド、リン脂
質、コレステロール複合物の本発明の皮膚外用剤への配
合量は、組成物総量を基準として、０．０１〜５％とす
るのが好ましく、特に好ましくは０．１〜１％である。

【０００９】本発明の成分Ｂ）の多価アルコールは公知
の物質であり、例えばジプロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコ
ール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン等を
用いる事が出来るが、糖類は用いることができない。多
価アルコールの中で特にジプロピレングリコール、１，
３−ブチレングリコールのような２価のアルコールがよ
り望ましい。多価アルコールの本発明の皮膚外用剤への
配合量は、組成物総量を基準として、０．１〜５０％と
するのが好ましく、特に好ましくは１〜４０％である。
本発明では、成分Ｂ）が成分Ａ）に対して重量で１０〜
１００倍であることが必要である。

【００１０】本発明の皮膚外用剤の使用形態としては、
例えば軟膏、クリーム、ローション、乳液、パックなど
が挙げられ、医薬品、医薬部外品、化粧品などに適用する
事が出来る。

【００１１】本発明の皮膚外用剤に配合される基剤とし
ては、公知の外用基剤でよく、例えば、メチルフェニル
ポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン、シクロメチ
コン等のシリコン油、パラフィン、ワセリン等の炭化水
素類、オリーブスクワラン、米スクワラン、米胚芽油、
ホホバ油、ヒマシ油、紅花油、ヒマワリ油、オリーブ
油、マカデミアナッツ油などの植物油、ミツロウ、モク
ロウ、カルナバロウ等のロウ類、ミリスチン酸オクチル
ドデシル、パルミチン酸セチル等のエステル油、セタノ
ール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール等の
高級アルコール類、フィトステロール、分岐脂肪酸コレ
ステロールエステル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィト
ステロールエステル等のステロール類、硬化油等の加工
油類、ステアリン酸、ミリスチン酸、イソステアリン
酸、オレイン酸、イソ型長鎖脂肪酸、アンテイソ型長鎖
脂肪酸などの高級脂肪酸、トリイソソテアリン酸グリセ
リド、カプリリ・カプリン酸グリセリド、２−エチルヘ
キサン酸グリセリルなどのトリグリセリド、タール系色
素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエタ
ノールなどの防腐剤、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステ
アロイル−Ｌ−グルタミン酸塩、グリチルリチン酸塩な
どの陰イオン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステ
ル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、変性シリコン、蔗
糖エステルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキル
アンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベタイン
型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界
面活性剤、酸化チタン、酸化亜鉛などの顔料、ジブチル
ヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、エタノール等の一
級アルコール、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫
酸ナトリウム、硝酸カリウム、珪酸ナトリウム等の無機
塩類、クエン酸塩、酢酸塩、琥珀酸ナトリウム、アスパ
ラギン酸ナトリウム等の有機酸塩類、塩酸エタノールア
ミン、硝酸アンモニウム、塩酸アルギニン、燐酸塩、炭
酸塩、トリスヒドロキシメチルアミノメタン塩酸塩、ジ
イソプロピルアミンジクロロ酢酸塩、デカルボキシカル
ノシン塩酸塩等の塩類、キサンタンガム、カルボキシビ
ニルポリマー、カラギーナン、アルキル変性カルボキシ
ビニルポリマー、ペクチン等の増粘剤、エデト酸等のキ
レート剤、水酸化カリウム、ジイソプロパノールアミ
ン、トリエタノールアミン等の中和剤、ヒアルロン酸、
コラーゲン等の生体高分子、Ｎ−アセチルグルコサミン
及びそのオリゴマー、グルコース、ラフィノースなどの
糖類、乳酸菌、酵母、クリタケなどの培養生成物、カミ
ツレ、センブリ、アロエ、モモ、カロット、スギナ、ク
ワ、桃の葉、セージ、ビワ葉、キュウカンバー、セイヨ
ウキズタ、ハイビスカス、ウコン、ローズマリー、オウ
ゴン、オウバク、ピーカンナッツ、岩白菜、甘草等の植
物エキス、セリン、スレオニン、Ｎ−メチルグリシン、
Ｎ−メチル−ｌ−セリン、アミノ酪酸、ヒドロキシアミ
ノ酪酸等のアミノ酸類、ヒドロキシメトキシベンゾフェ
ノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、ビタミンＡ類、
Ｂ類、Ｃ類、Ｅ類などのビタミン類及びその誘導体等を
用いることが出来るがこれに限定されるものではない。

【００１２】

【実施例】以下、実施例、比較例、処方例により詳細に
説明するがそれに先立ち、試験方法を述べる。

【００１３】（１） 方法 （膜形成能試験）実施例及び比較例の試料１ｍｌを直径
１０ｍｍのプラスティックディッシュに供し、４５℃で
乾燥し、均一に被膜を形成するものを○、形成しないも
のを×とした。 （官能試験）成人女性２0名の顔面に実施例及び比較例
の対照組成物を塗布し、べたつき、ぬるつきを感じなか
った人数にて示した。 （保存安定性試験）実施例及び比較例の試料１００ｍｌ
をガラスビンに入れ、室温で２週間放置し、析出、クリ
ーミング油膜などが見られないものを○、見られたもの
を×とした。

【００１４】表１記載の実施例１〜４の皮膚外用剤およ
び比較例１〜３の対照組成物を調製し、これを試料とし
て行った膜形成能試験、官能試験、保存安定試験の結果を
表１に示す。なお、ここではセラミド、リン脂質、コレス
テロール複合物として日本精化社製セラミドプレソーム
（Ｎ−ステアロイルフィトスフィンゴシン：リン脂質：
コレステロール＝４：４：２、重量比）を用いた。以下
これをプレソームと略記する。

【００１５】

【表１】

【００１６】表１より明らかなように本発明の皮膚外用
剤（実施例１〜４）は比較例１〜３の組成物と比べて、
高い膜形成能、官能特性、保存安定性が認められた。

【００１７】以下、本発明の皮膚外用剤の応用例を示
す。 応用例１〜３（スキンクリーム） セラミド、リン脂質、コレステロール複合物と多価アルコ
ールを表２の組成でそれぞれを配合し、スキンクリーム
を調製した（応用例１〜３）。 （１）組成

【００１８】

【表２】

【００１９】（２）調製法 （Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解し
た後、混合して攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却して
スキンクリームを調製した。

【００２０】応用例４〜６（ローション） セラミド、リン脂質、コレステロール複合物と多価アルコ
ールを表３の組成で配合し、ローションを調製した（応
用例４〜６）。 （１）組成

【００２１】

【表３】

【００２２】（２）調製法 成分をそれぞれ８０℃にて混合溶解し、ローションを調
製した。

【００２３】応用例７〜９（美容液） セラミド、リン脂質、コレステロール複合物と多価アルコ
ールを表４の組成でそれぞれを配合し美容液を調製した
（応用例７〜９）。 （１）組成

【表４】

【００２４】（２）調製法 （Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解し
た後混合して、攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却し
て、美容液を調製した。

【００２５】

【発明の効果】以上の如く、本発明により、皮膚に塗布
した時に均一な被膜を形成し、保存安定性、官能的に優
れた皮膚外用剤を提供できることは明らかである。

フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C083 AA032 AA082 AA112 AB032 AC022 AC072 AC102 AC111 AC122 AC132 AC242 AC262 AC302 AC342 AC352 AC422 AC432 AC442 AC482 AC532 AC582 AC641 AC642 AC842 AC852 AD042 AD092 AD152 AD172 AD202 AD212 AD352 AD372 AD491 AD492 AD532 AD571 AD572 AD642 AD662 CC02 CC04 CC05 EE01 EE06

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 成分Ａ）セラミド、リン脂質、コレステロ
   ール複合物０．０１重量％以上と成分Ｂ）多価アルコー
   ルを含有し、成分Ｂ）が成分Ａ）に対して重量で１０〜
   １００倍であることを特徴とする皮膚外用剤。