JP2000198711A - エチレンオキサイド及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマ―をベ―スとするナノエマルジョン、及び化粧品、皮膚科及び/又は眼科の分野におけるその使用 - Google Patents
エチレンオキサイド及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマ―をベ―スとするナノエマルジョン、及び化粧品、皮膚科及び/又は眼科の分野におけるその使用Info
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Abstract
ノエマルジョンを提供する。 【解決手段】 エチレンオキサイド及びプロピレンオキ
サイドのブロックコポリマーから選択される界面活性
剤、及び分子量が400より大である少なくとも一のオ
イルを使用してナノエマルジョンを調製する。
Description
ド及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマーから
選択される界面活性剤及び、400より大なる分子量を
有する少なくとも一のオイルをベースとし、界面活性剤
の量に対するオイル相の量の比が2から10の範囲であ
るナノエマルジョンに関する。
法及びその化粧品、皮膚科及び/または眼科の分野にお
ける使用にも関する。このエマルジョンは、貯蔵しても
安定であり、優れた透明性を維持し、優れた化粧品特性
を有すると共に多量のオイルを含有可能である。
ンであり、そのオイル小球は非常に微細な粒子径、即ち
100nm未満の数平均径を有する。これらは一般的に、
界面活性剤の存在下、オイル相を水相中で機械的に分断
することにより製造される。ナノエマルジョンの場合、
オイル小滴が非常に小サイズで得られることは、特に少
なくとも一の通路が高圧ホモジェナイザーを通ることに
よる。小球が小サイズであることにより、従来のエマル
ジョンよりも有利な化粧品特性が得られ、これらは透明
で、新規なきめを有する。これらはより効率よく活性物
質を坦持可能である。
既知である。ナノエマルジョンと対照的に、ミクロエマ
ルジョンは厳密に言えばエマルジョンではなく、オイル
によって膨張したミセルの透明な溶液であり、そのオイ
ルは一般的に非常に短鎖のオイル(例えばヘキサンまた
はデカン)であり、著しい量の界面活性剤と共界面活性
剤とが共存することによりミセルが形成されて溶解され
ている。膨張ミセルのサイズは、これらが溶解できるオ
イルが非常に少量であるため、非常に小さい。ミセルが
このように非常に小サイズであることが、ナノエマルジ
ョンと同様にこれらの透明性の原因である。しかしなが
ら、ナノエマルジョンと対照的にミクロエマルジョン
は、単純な磁気攪拌(magnetic stirring)以外に機械
エネルギーに寄与することなく、成分の混合により自然
に形成される。ミクロエマルジョンの主要な欠点は界面
活性剤が高含量であることに関連し、これにより不耐性
となり、皮膚への適用の際に粘つく感触を生じている。
さらにまた、その製剤範囲は、非常に狭く、その温度安
定性は非常に限られている。
親媒性脂質相を含むナノエマルジョンが当業者に知られ
ている。これらのエマルジョンは、従来の貯蔵温度、す
なわち0から45℃での貯蔵に不安定であるという欠点
を呈する。これらはやがて黄色組成物となり、数日間貯
蔵後には腐敗臭を発生する。
組み合わせによって得られ、ラメラ液体結晶被覆により
安定化されたナノエマルジョンもまた既知である。しか
しながら、これらの組み合わせは調製が困難である。さ
らにまた、得られたエマルジョンはワックスのようなフ
ィルム形成性の感触を有するが、これは使用者にとって
あまり快適ではない。
号には、液体非イオン性両親媒性脂質をベースとするナ
ノエマルジョンが開示されている。しかしながら、これ
らナノエマルジョンは、皮膚への適用の際に粘つく作用
を示すという欠点を示す。
ノエマルジョンの欠点もミクロエマルジョンの欠点も有
しないナノエマルジョンが依然として求められている。
期せぬことに、出願人は、ここに、エチレンオキサイド
及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマーから選
択される界面活性剤、及び分子量が400(400グラ
ム/モル)より大である少なくとも一のオイルの使用に
より、既知のナノエマルジョンの利点全てを示し、欠点
を示さない新規なナノエマルジョンを得られることを見
出した。
ル相を含み、100nm未満の数平均径を有するオイル小
球を有するナノエマルジョンであって、エチレンオキサ
イド及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマーか
ら選択される界面活性剤及び、400より大なる分子量
を有する少なくとも一のオイルを含むことを特徴とし、
界面活性剤の量に対するオイル相の量の比が2から10
の範囲であるナノエマルジョンである。
から青みを帯びた外観を有する。その透明度は、600
nmで10から90%の透過係数により、または60から
600NTU、好ましくは70から300NTUの範囲の混濁
度により測定されるが、この混濁度はHach Model 2100
Pポータブル濁度計で測定される。
は、100nm未満、好ましくは20から75nm、さらに
好ましくは40から60nmの数平均径を有する。小滴の
サイズの減少により、活性成分の皮膚の表面層への浸透
を促進することが可能である(坦体効果)。
面活性剤は、エチレンオキサイド及びプロピレンオキサ
イドのブロックコポリマー及びこれらの混合物であり、
好ましくは、本発明のナノエマルジョンはエチレンオキ
サイド及びプロピレンオキサイドのブロックコポリマー
以外のいかなる界面活性剤も含有しない。
性剤として使用可能なエチレンオキサイド及びプロピレ
ンオキサイドのブロックコポリマーは、特に下記の式
(I)のブロックコポリマー及びこれらの混合物から、
特に式(I)のブロックコポリマーで2から16のHLBを
有するものから選択可能である。
が2から100であり、yが14から60の範囲をと
る。
ーから選択可能であり、特にポロキサマー 231、例え
ば、ICI社よりPluronic L81の名で市販の製品であっ
て、式(I)においてx=z=6及びy=39(HLB
2);ポロキサマー 282、例えば、ICI社よりPluronic L
92の名で市販の製品であって、式(I)においてx=z
=10及びy=47(HLB 6);ポロキサマー 124、例
えば、ICI社よりPluronic L44の名で市販の製品であっ
て、式(I)においてx=z=11及びy=21(HLB 1
6)から選択可能である。
の量は、例えば、ナノエマルジョン全重量に対して0.
2から15重量%、好ましくは1から8重量%の範囲を
とりうる。
は、2から10、好ましくは3から6の範囲である。
《オイル相の量》なる語は、ここでは界面活性剤を含ま
ないこの相の成分の総量を意味することとする。
が400より大きい少なくとも一のオイルを含む。分子
量が400より大なるオイルは、動物または植物起源の
もの、鉱物オイル、合成オイル及びシリコーンオイル、
及びこれらの混合物より選択可能である。このタイプの
オイルとしては、例えば、パルミチン酸イソセチル、ス
テアリン酸イソセチル、アボカドオイルまたはホホバオ
イルを挙げることができる。
に400未満の分子量を有するオイルを含有可能であ
る。これらのオイルはまた、動物または植物起源のも
の、鉱物オイル、合成オイル及びシリコーンオイル及び
これらの混合物より選択される。例えば、このタイプの
オイルとしては、イソドデカン、パルミチン酸イソセチ
ル、ステアリン酸イソセチル、アボカドオイルまたはホ
ホバオイルを挙げることができる。
ル、特に400未満の分子量を有するオイルを含有可能
である。これらのオイルはまた、動物または植物起源の
もの、鉱物オイル、合成オイル及びシリコーンオイルか
ら選択される。400未満の分子量を有するオイルとし
ては、例えば、イソドデカン、イソヘキサデカン、揮発
性シリコーンオイル、ミリスチン酸イソプロピル、パル
ミチン酸イソプロピルまたはC11−C13イソパラフィン
を挙げることができる。
物質、例えば脂肪アルコール、例えばステアリル、セチ
ル及びベヘニルアルコール、脂肪酸、例えばステアリン
酸、パルミチン酸、フッ化タイプのオイル、ワックス、
ゴム及びその混合物を含有可能である。
マルジョン全重量に対してオイル相を2から40重量%
含むが、5から30重量%であるとなおよく、400よ
り大なる分子量を有するオイルの割合は、オイル相の少
なくとも40重量%を占めることが好ましい。
のナノエマルジョンは一以上のイオン性両親媒性脂質を
更に含む。
オン性両親媒性脂質は、好ましくはアニオン性両親媒性
脂質、カチオン性両親媒性脂質及びアルキルスルホン誘
導体より選択される。
塩; ・硫酸コレステロールのアルカリ塩; ・硫酸コレステロールのアルカリ塩; ・リポアミノ酸、例えばアシルグルタミン酸ナトリウム
及びアシルグルタミン酸二ナトリウム、例えば、Ajinom
oto社によりAcylglutamate HS21の名で市販のN-ステア
ロイル-L-グルタミン酸など; ・ホスファチジン酸のナトリウム塩; ・リン脂質;からなる群より選択可能である。
ルキルスルホン誘導体から選択可能である。
素原子16から22を含むアルキル基、特にC16H33及
びC18H37基を表し、Mはアルカリ金属、例えばナトリ
ウムである。
アンモニウム塩、脂肪アミン及びその塩からなる群より
選択可能である。
し、直鎖又は分枝状で1から30の炭素原子を含む脂肪
族基または芳香族基、例えばアリールまたはアルキルア
リールである。脂肪族基は異種原子、例えば、特に酸
素、窒素、硫黄またはハロゲンなどを含有可能である。
脂肪族基は、例えば、アルキル、アルコキシ、ポリオキ
シ(C2−C6)アルキレン、アルキルアミド、(C12−
C22)アルキルアミド(C 2−C6)アルキル、(C12−
C22)アルキルアセタートまたは約1から30の炭素原
子を含むヒドロキシアルキル基であり、Xはハライド、
ホスファート、アセタート、ラクタート、(C2−C6)
アルキルスルファート、またはアルキル-もしくはアル
キルアリールスルホナートである。式(II)の第四級ア
ンモニウム塩として好ましいのは、一方ではテトラアル
キルアンモニウムクロライド、例えばジアルキルジメチ
ルアンモニウムまたはアルキルトリメチルアンモニウム
クロライドであって、これらはアルキル基が約12から
22の炭素原子を含むものであり、特にベヘニルトリメ
チルアンモニウム、ジステアリルジメチルアンモニウ
ム、セチルトリメチルアンモニウム及びベンジルジメチ
ルステアリルアンモニウムクロライド、あるいはまた、
一方ではステアラミドプロピルジメチル(ミリスチルア
セタート)アンモニウムクロライドで、Van Dyk社より
《Ceraphyll 70》の名で市販のものである。
塩、例えば、下式(III)のものである。
むアルケニルまたはアルキル基、例えばタロウ脂肪酸か
ら誘導されてなるものを表し;R6は水素原子、1から
4の炭素原子をを含むアルキル基または8から30の炭
素原子をを含むアルケニルまたはアルキル基を表し;R
7は1から4の炭素原子を含むアルキル基を表し;R8は
水素原子または1から4の炭素原子を含むアルキル基を
表し;Xがハライド、ホスファート、アセタート、ラク
タート、アルキルスルファート、またはアルキル-また
はアルキルアリールスルホナートからなる群より選択さ
れるアニオンである。R5及びR6は、好ましくは12か
ら21の炭素原子を含むアルケニルまたはアルキル基の
混合物、例えばタロウ脂肪酸から誘導されてなるものを
表し;R 7は、好ましくはメチル基を示し、R8は、好ま
しくは水素を示す。こうした生成物は、例えば、Rewo社
により《Rewoquat W 75》の名で市販されている。
を含む脂肪族基を示し;R10、R11、R12、R13及びR
14は、水素または1から4の炭素原子を含むアルキル基
より選択され;Xがハライド、アセタート、ホスファー
ト、ニトラート及びメチルスルファートからなる群より
選択されるアニオンである。こうした第四級ジアンモニ
ウム塩には、特にプロパンタロウジアンモニウムジクロ
ライドが含まれる。
アミノ酸がイオン性両親媒性脂質として使用される。
ンの一方または他方の相に導入可能である。本発明のナ
ノエマルジョン中に存在する場合、これらはナノエマル
ジョン全重量に対して0.01から5重量%、特に0.
25から1重量%の濃度で使用可能である。
度を向上させるための添加剤を含有可能である。これら
の添加剤は、好ましくは、 ・1から8、特に2から6の炭素原子を含む低級アルコ
ール、例えばエタノール; ・グリコール、例えばグリセロール、プロピレングリコ
ール、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリ
コール、ペンチレングリコール、イソプレングリコール
及びポリエチレングリコールであって、4から16の、
特に8から12のエチレンオキサイドユニットを含むも
の; ・糖、例えばグルコース、フルクトース、マルトース、
ラクトースまたはスクロース;からなる群より選択され
る。これらの添加剤は、混合物として使用可能である。
合、これらはナノエマルジョン全重量に対して0.01
から3重量%の範囲の濃度で使用可能であり、ナノエマ
ルジョン全重量に対して5から20重量%であるとさら
によい。アルコール及び/または糖の量は、好ましくは
ナノエマルジョン全重量に対して5から20重量%の範
囲であり、グリコールの量は、好ましくはナノエマルジ
ョン全重量に対して5から15重量%の範囲である。
度でのアルコールの使用により、保存料を含まないエマ
ルジョンを得ることができる。
ルジョンが有用であるあらゆる分野で使用可能である。
これらは特に、局所での使用のための組成物、特に化粧
品または皮膚科組成物を構成可能である。これらは眼科
用媒体としても使用可能である。さらに、これらは製薬
分野では経口的、非経口的または経皮的に投与可能な製
薬組成物を構成可能である。
ナノエマルジョンを含む局所への使用のための組成物で
ある。
は、生理学的に許容される媒体、すなわち皮膚、粘膜、
頭皮、目及び/または髪に適合性の媒体を含む。
ョンを含む眼科用媒体である。
ョンを含む製薬組成物である。
膚科または眼科における活性を有する水溶性または脂溶
性の活性物質を含有可能である。脂溶性活性物質はエマ
ルジョン中のオイル小滴内にある一方、水溶性活性物質
はエマルジョンの水相中にある。活性物質の例として挙
げることができるのは、ビタミン、例えばビタミンE、
及びその誘導体及び特にそのエステル、プロビタミン、
例えばパンテノール、湿潤剤及びサンスクリーン剤であ
る。
のは、例えば、抗緑内障剤、例えばベタキソロール;抗
生物質、例えばアシクロビル;抗アレルギー剤;抗炎症
剤、例えばイブプロフェン及びその塩、ジクロフェナッ
ク及びその塩、またはインドメタシン;または抗ウィル
ス剤である。
ョン、漿液、クリーム、乳剤または化粧水の形態で供す
ることができ、化粧品、皮膚科及び眼科の分野で一般的
に使用される補助剤、例えばゲル化剤、保存料、抗酸化
剤及び香料を含有可能である。これらはまた、特に眼科
での適用ためのアイローションの形態で供することがで
きる。
誘導体、藻類誘導体、天然ゴム及び合成ポリマー、例え
ばカルボキシビニル酸のポリマー及びコポリマー、例え
ばGoodrich社によりCarbopolの名で市販のものを挙げる
ことができる。
ョンの調製方法であって、この方法には、水相とオイル
相を10から80℃の温度で激しく攪拌しつつ混合し、
6×107Paから18×107Paの範囲の圧力で均質化を
行うこと(高圧均質化)が含まれる。剪断は、2×10
6s-1から5×108s-1の範囲であるのが好ましく、1×
108s-1から3×108s-1(s-1は秒-1を意味する)の
範囲であるとさらによい。
膚、顔及び/または頭皮の手入れ、処理またはメイクア
ップのために使用可能である。
は、髪の手入れ及び/または処理のために使用可能であ
る。これにより、オイルを髪に付着させることができ、
このため後者は光沢が増し、スタイリング耐性が増し、
一方では縮れることがなくなる。これはまた、前処理剤
として、染色またはパーマネントウェーブの効果を向上
させることができる。
入れ及び/または処理のための上述のナノエマルジョン
の美容のための使用である。
及び/または頭皮の優れたモイスチャライジングを可能
にし、特に乾燥肌の処理に好適である。
粘膜及び/または頭皮の手入れ及び/またはモイスチャ
ライジングの方法であり、上述のナノエマルジョンを皮
膚、粘膜及び/または頭皮に適用することを特徴とす
る。
皮膚科組成物の製造における本発明によるナノエマルジ
ョンの使用に関する。
造における本発明によるナノエマルジョンの使用に関す
る。
ことなく本発明をよりよく理解することができるであろ
う。量は%で示した。
滴のサイズは46nmであり、その混濁度は130NTUで
あった。
れ、その小滴のサイズは54nmであり、その混濁度は2
56NTUであった。
滴のサイズは44nmであり、その混濁度は110NTUで
あった。
Claims (27)
- 【請求項1】 水相中に分散されたオイル相を含み、
100nm未満の数平均径を有するオイル小球を有するナ
ノエマルジョンであって、エチレンオキサイド及びプロ
ピレンオキサイドのブロックコポリマーから選択される
界面活性剤及び400より大なる分子量を有する少なく
とも一のオイルを含むことを特徴とし、界面活性剤の量
に対するオイル相の量の比が2から10の範囲であるこ
とを特徴とするナノエマルジョン。 - 【請求項2】 60から600NTUの混濁度を有するこ
とを特徴とする請求項1に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項3】 界面活性剤の量が、ナノエマルジョン
全重量に対して0.2から15重量%、好ましくは1か
ら8重量%の範囲であることを特徴とする請求項1また
は2に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項4】 界面活性剤の量に対するオイル相の量
の比が、3から6の範囲であることを特徴とする請求項
1から3のいずれか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項5】 オイル小球が、20から75nmの平均
径を有することを特徴とする請求項1から4のいずれか
一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項6】 界面活性剤が、HLBが2から16の範囲
である化学式(I): 【化1】 [式中、x,y及びzは整数を表してx+yが2から1
00であり、yが14から60の範囲をとる]のブロッ
クコポリマー及びその混合物から選択されることを特徴
とする請求項1から5のいずれか一項に記載のナノエマ
ルジョン。 - 【請求項7】 界面活性剤が、ポロキサマー 231、ポ
ロキサマー 282、ポロキサマー 124及びこれらの混合物
からなる群より選択されることを特徴とする請求項1か
ら6のいずれか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項8】 400より大なる分子量をもつオイル
が、動物または植物起源のもの、鉱物オイル、合成オイ
ル及びシリコーンオイル、及びこれらの混合物より選択
されることを特徴とする請求項1から7のいずれか一項
に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項9】 オイル相が、400未満の分子量を有
する少なくとも一のオイルを更に含むことを特徴とする
請求項1から8のいずれか一項に記載のナノエマルジョ
ン。 - 【請求項10】 オイル相が、400より大なる分子
量を持つオイルをオイル相全重量に対して少なくとも4
0重量%含有することを特徴とする請求項1から9のい
ずれか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項11】 オイル相の量が、ナノエマルジョン
全重量に対して2から40重量%であることを特徴とす
る請求項1から10のいずれか一項に記載のナノエマル
ジョン。 - 【請求項12】 アニオン性両親媒性脂質、カチオン
性両親媒性脂質及びアルキルスルホン誘導体からなる群
より選択される少なくとも一のイオン性両親媒性脂質を
更に含むことを特徴とする請求項1から11のいずれか
一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項13】 イオン性両親媒性脂質が、 ・ジセチルリン酸及びジミリスチルリン酸のアルカリ
塩; ・硫酸コレステロールのアルカリ塩; ・リン酸コレステロールのアルカリ塩; ・リポアミノ酸の塩; ・ホスファチジン酸のナトリウム塩; ・リン脂質; ・化学式(I): 【化2】 [式中、混合物として又は個別にRはC16−C22アルキ
ル基を表し、Mはアルカリ金属である]のアルキルスル
ホン誘導体; ・第四級アンモニウム塩、脂肪アミン及びその塩;及び
これらの混合物からなる群より選択されることを特徴と
する請求項12に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項14】 イオン性両親媒性脂質の量が、ナノ
エマルジョン全重量に対して0.01から5重量%の範
囲であることを特徴とする請求項12または13に記載
のナノエマルジョン。 - 【請求項15】 低級アルコール、グリコール、糖類
及びこれらの混合物より選択される透明度を向上させ得
る添加剤を含むことを特徴とする請求項1から14のい
ずれか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項16】 添加剤が、ナノエマルジョン全重量
に対して5から20重量%の範囲の濃度で存在すること
を特徴とする請求項15に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項17】 化粧品、皮膚科または眼科用の活性
成分を含有することを特徴とする請求項1から16のい
ずれか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項18】 請求項1から17のいずれか一項に
記載のナノエマルジョンを含むことを特徴とする局所へ
の使用のための組成物。 - 【請求項19】 請求項1から17のいずれか一項に
記載のナノエマルジョンを含むことを特徴とする眼科用
媒体。 - 【請求項20】 請求項1から17のいずれか一項に
記載のナノエマルジョンを含むことを特徴とする製薬組
成物。 - 【請求項21】 皮膚、顔及び/または頭皮の手入
れ、処理及び/またはマイクアップのための請求項1か
ら17のいずれか一項に記載のナノエマルジョンの美容
のための使用。 - 【請求項22】 髪の手入れ及び/または処理のため
の請求項1から17のいずれか一項に記載のナノエマル
ジョンの美容のための使用。 - 【請求項23】 請求項1から17のいずれか一項に
記載のナノエマルジョンを皮膚、粘膜及び/または頭皮
に適用することを特徴とする皮膚、粘膜及び/または頭
皮の手入れ及び/またはモイスチャライジングのための
美容方法。 - 【請求項24】 乾燥肌の処理を目的とする皮膚科組
成物の製造における請求項1から17のいずれか一項に
記載のナノエマルジョンの使用。 - 【請求項25】 眼科用組成物の製造における請求項
1から17のいずれか一項に記載のナノエマルジョンの
使用。 - 【請求項26】 水相とオイル相を10から80℃の
周囲温度で激しく攪拌しつつ混合し、6×107Paから
18×107Paの範囲の圧力で該混合物の均質化を行う
ことを含む請求項1から17のいずれか一項に記載のナ
ノエマルジョンの調製方法。 - 【請求項27】 剪断が、2×106s-1から5×108
s-1の範囲であることを特徴とする請求項26に記載の
方法。
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