IT8319306A1 - Composizione di antralina oppure di uno dei suoi derivati in un estere aromatico e suo impiego nel trattanento di malattie della pelle e delle unghie - Google Patents
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Description
"COMPOSIZIONE DI ANTRALINA OPPURE DI UNO DEI SUOI DERIVATI IN UN ESTERE ARO MATICO E SUO IMPIEGO NEL TRATTAMENTO DI MALATTIE DELLA PELLE E DELLE UNGHIE"
RIASSUNTO Composizione a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati.
Questa composizione stabile all'ossidazione contiene, sotto forma di una soluzione o di una dispersione, l'antralina oppure uno dei suoi deri^ vati in un estere aromatico di formula ?
nella quale :
R rappresenta H, OH, CH^ oppure OCH en ei oppure 2
R rappresenta un radicale alchile, lineare oppure ramificato avente da 1 a 1
18 atomi di carbonio, un radicale cicloalchile avente da 4 a 6 atomi di carbonio, eventualmente ramificato con almeno un radicale alchile avente da 1 a 3 atomi di carbonio, un radicale arilalchile oppure arilalchenile. il radicale alchile oppure alchenile avendo da 1 a 3 atomi di carbonio^ oppure un radicale fenile eventualmente sostituito con un radicale alchi le avente da 1 a 3 atomi di carbonio oppure con un radicale alcossile avente 1 oppure 2 atomi di carbonio,
X rappresenta il radicale divalente
e t ? 0 oppure 1.
Applicazione al trattamento delle malattie della pelle e delle un ghie, in particolare della psoriasi.
La presente invenzione ha per oggetto una composizione a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati e il suo impiego in vista del trattamento delle malattie della pelle e delle unghie in particolare del trattamento dell'acne, delle verruche, della alopecia e soprattutto della psoriasi.
La psoriasi ? una dermatosi particolarmente frequente che si ma nifesta con lesioni che si riscontrano talvolta in corrispondenza dei gomiti, in corrispondenza della faccia posteriore degli avambracci, alle g? nocchia, alle gambe e alle regioni sacro-lombari e anche sul cuoio capelluto.
Tra le differenti sostanze che sono state gi? raccomandate per il trattamento della psoriasi si deve citare in modo del tutto particolare l?antralina o dithranol(l,8,9-triidrossiantracene) che si ? dimostrato particolarmente attivo, ma il cui impiego non ? privo di certi inconvenien ti nella misura in cui questo composto s'? dimostrato irritante per le par ti della pelle non affette da psoriasi e nella misura in cui questo composto viene facilmente degradato per effetto di ossidazione in prodotti p? linieri di colore scuro, suscettibili di macchiare la pelle e i vestiti.
Allo scopo di rimediare ai fenomeni di irritazione, ? stato proposto di impiegare, come sostanze-veicolo, basi particolarmente viscose come vaselina associata oppure non associata a certe sostanze anti-ossidan ti, ma si ? rilevato che nella vaselina l'antralina era dispersa e non aveva una buona conservazione nel tempo. D'altro canto, 11elin.inazione prodotti a base di vaselina sul cuoio capelluto e sulla pelle ? molto dif f?cile, e ci? rende l'impiego impegnativo.
La Richiedente ha ora constatato che era possibile conservare in eccellenti condizioni 1'antralina oppure i suoi derivati, impiegando, come sostanza-veicolo, un estere aromatico.
Le prove di conservazione nel tempo hanno consentito, in effetti, di mostrare che la degradazione provocata dall'ossigeno dell'aria atm? sferica era notevolmente diminuita e che in particolare la colorazione del^ la composizione rimaneva costante o sensibilmente costante, i dosaggi fisico-chimici confermando questa buona stabilit?.
.Peraltro, si ? constatato che, rispetto ad altri esteri, come,per esempio, gli esteri alchilici, gli esteri aromatici consentivano di ottenere, a causa del loro potere solubilizzante, composizioni sotto forma di soluzioni pi? concentrate in antralina o in uno dei suoi derivati.
La presente invenzione ha per oggetto^a titolo di prodotto industriale nuovo^una composizione anidra, stabile all'ossidazione, a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati in vista del trattamento delle malattie della pelle e delle unghie, in particolare della psoriasi, questa composizione presentandosi sotto forma di una soluzione o di una dispersi^ ne di antralina oppure di uno dei suoi derivati in un estere aromatico di formula :
(I)
nella quale :
R rappresenta ?, OH, CH^ oppure OCH^ en ei oppure 2, ? rappresenta un radicale alchile, lineare oppure ramificato avente da 1 a 10 atomi di carbonio, un radicale cicloalchile avente da 4 a 6 atomi di carbonio, eventualmente ramificato con almeno un radicale alchile avente da 1 a 3 atomi di carbonio, un radicale arilalchile oppure arilalchenile, in cui ilradicalealchileoalchenile ha da 1 a 3 atomi di carbonio, oppure un radicale fenile eventualmente sostituito con un radicale alchile avente da 1 a 3 atomi di carbonio oppure con un radicale alcossile avente 1 oppure 2 atomi di carbonio,
X rappresenta il radicale bivalente -CH -, -CH^-CH^- oppure -CH=CH-,
e t ? 0 oppure 1.
Tra gli esteri che corrispondono alla formula (i) indicata sopra si possono citare in particolare: benzoato di benzile, salicilato di metile, salicilato di benzile, o? oppure p?toluato di etile, cinnamato di etile oppure di benzile, fenilacetato di isobutile, fenilacetato di benzile, fenila cetato di fenetile, anisato di metile e salicilato di mentile?
Tra i derivati della antralina che possono venire parimenti stabilizzati con gli esteri aromatici, si possono citare il dimero dell 'antra lina e anche i composti descritti nei brevetti francesi n? 80.22454 e 80.22455?
Secondo la presente invenzione, la concentrazione in antralina 0 in uno dei suoi derivati nella composizione ? generalmente compresa tra 0,01^ e 5fjma preferibilmente compresa tra 0,0% e 2,3*?
La composizione secondo la presente invenzione come definita sopra pu? venire impiegata tal quale nel trattamento locale di malattie della pelle, del cuoio capelluto e delle unghie e in particolare nel trattamento locale della psoriasi, ma viene impiegata preferibilmente sotto forma addensata per esempio impiegando un agente addensante che non modifica la stabi^ lit? e scelto tra composti come silici, polveri di polietilene e polveri di nylon.
Come silici si possono citare le seguenti: .
- "Aerosil R.912" (silice resa idrorepellente) venduta dalla Societ? DEGUSSA.
- "Aerosil 200"'siii"ce_venduta dalla Societ? DECUSSA -- "HDK li 20 E" (silice pirogena) venduta dalla Societ? WACKER.
Come polvere di polietilene si pu? citare in particolare quella venduta sotto la denominazione di "Poly?thyl?ne AC 6 A" posta in vendita dalla Societ? ALLIED Chemical.
L'impiego di composizioni relativamente dense presenta il vantaggio di evitare qualsiasi rischio di colamento e cos? di impedire fenomeni di irritazione sulle parti sane della pelle.
Altri ingredienti possono venire introdotti nelle composizioni per esempio acido salicilio e/o un anti?ossidante.
Le composizioni secondo la presente invenzione possono anche ve nire mescolate al momento dell?impiego con una base cosmetica come per e? sempio uno sciampo o qualsiasi altra formulazione cosmetica destinata al trattamento della pelle o del cuoio capelluto, le composizioni venendo a? plicate preferibilmente ad un pH acido. In questo caso, le composizioni si presentano sotto fonna di una confezione costituita da due parti, la prima parte essendo costituita dalla composizione a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati e l'altra parte essendo costituita dalla base cosme tica.
Verranno ora dati a titolo illustrativo e senza alcun carattere limitativo, parecchi esempi di composizioni secondo l'invenzione a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati.
ESEMPIO I
Composizione prima della applicazione di uno sciai;:po.
- Antralina 116 e - Acido salicilico 0,1 g - Salicilato di benzile q.b, a 100 g ESEMPIO II
Composizione prima dell ?applicazione di uno sciampo
- Antralina 0,5 g - Salicilato di benzile q.b.a. 100 g ESEMPIO III
Sciampo
Si mescola estemporaneamente una parte della composizione (i) che segue con sette parti della composizione (2) che segue :
Composizione (Q
? Antralina 0,8 g - Salicilato di benzile q.b.a. 100 g Composizione (2)
- Tensio-attivo non ionico di formula
17 g
- Formaldeide 0,06 g - Acido citrico q.b'.a, pH = 3
- Acqua q.b.a. 100 g ESEMPIO IV
Composizione per la pelle.
- Antralina 0,5 e - Silice HDK n 20 E 8 g - Benzoato di benzile q.b.a. 100 g ESEMPIO V
Composizione prima dell?applicazione di uno sciampo.
- Antralina ' 1,2 g - o.toluato di etile q.b.a. 100 g ESEMPIO VI
Sciampo,
Si mescola estemporaneamente una parte della composizione (1) con sei parti della composizione (2) che segue :
Composizione (1)
- Antralina 1 s - Salicilato di metile q.b.a. 100 g Composizione (2 )
- Tensio?attivo non ionico di formula
15 e
- laurilsolfato di ammonio 4 s - Acido citrico q.b.a, pH = 3
- Acqua q.b.a. 100 g ESEMPIO VII
Composizione per la pelle
- Antralina 0,5 .e - Polietilene A C 6A (venduto dalla Societ? ALLIED CHEMICAL) 7,5 e - Fenilacetato di isolatile q.b.a. 100 s ESEMPIO Vili
Composizione per la pelle
- Antralina 2 ,3 g - Cinnamato di etile q.L.a. 100 g ESEMPIO IX
Composizione per il cuoio capelluto (prima dell?applicazione di uno sciampo) oppure per la pelle
? Antralina 0,8 g - Benzoato di "benzile q.L.a. 100 g ESET-iPIO X
Composizione per il cuoio capelluto (prima dell?applicazione di uno sciampo) oppure per la pelle
Antralina ,5 S - Silice HDK n 20 E 5 s - p.toluato di etile q.?.a 100 S ESEMPIO XI
Composizione per il cuoio capelluto (prima dell?applicazione di uno sciampo oppure per la pelle)
- Antralina 1,3 g - Silice HDK n 20 E 5,2 g - Cinnamato di etile q.b.a. 100 g ESEMPIO XII
Composizione per il cuoio capelluto (prilla dell ?applicazione di uno sciampo) oppure per la pelle
? Antralina 2,5 e ? p.toluato di etile q.b.a. 100 g ESEMPIO XIII
Composizione per la pelle
? Antralina 0,8 g - Silice HDK n 20 E 4,5 g - Benzoato di benzile q.b.a, 100 g ESEMPIO XIV
Composizione per la pelle
- Antralina 0,5 g - Silice HDK n 20 E 5,3 g ? Cinnamato di etile q.b.a, 100 g ESEMPIO XV
Composizione prima di applicazione di uno sciampo per il cuoio capelluto (preparata sotto atmosfera inerte, ad una temperatura superiore al punto di fusione del cinnamato di benzile).
- Antralina . 0,7 g - Cinnamato di benzile q.b.a. 100 g ESEMPIO XVI
Sciampo.
Si mescola estemporaneamente una parte della composizione (1) che segue con sette parti della composizione (2) che segue :
Composizione (1) (preparata sotto atmosfera inerte)
- Antralina 2,8 g - Anisato di metile 100 g Composizione (2)
- tensio-attivo non ionico di formula ;
17 e
- Formaldeide 0,06 g - Acido citrico q.b.a. pH = 3
- Acqua q.b.a. 100 g ESEMPIO XVII
Composizione per il cuoio capelluto (prima dell'applicazione di uno sciampo) oppure per la pelle (preparata sotto atmosfera inerte)
- Antralina 1,5 g - Anisato di metile q.b.a. 100 g ESEMPIO XVIII
Composizione per il cuoio capelluto (prima ?i applicazione di uno sciam? p?) oppure per la pelle
- Antralina 1,5 S - Silice HIK n 20 E 6 e - Fenilacetato di fenetile 100 g ESEMPIO XIX
Composizione per il cuoio capelluto (prima di applicazione di uno sciampo) oppure per la pelle
- Antralina 0,3 g
Claims (1)
- RIVENDICAZIONI1 - Composizione stabile all?ossidazione a base di antralina oppure di uno dei suoi derivati per il trattamento di malattie della pelle e delle unghie, in particolare della psoriasi, caratterizzata dal fatto di presentarsi sotto forma di una soluzione o di una dispersione di antralina o di uno dei suoi derivati in un estere aromatico di formulam.nella quale :R rappresenta H, OH, CH^ oppure OCH^ en ei oppure 2 rappresenta un radicale alchile, lineare oppure ramificato avente da 1 a 18 atomi di carbonio, un radicale cicloalchile avente da 4 a 6 atomi di carbonio, eventualmente ramificato con almeno un radicale alchile avente da 1 a 3 atomi di carbonio, un radicale arilalchile oppure arilalchenile, il radicale alchile oppure alchenile avendo da 1 a 3 atomi di carbonio oppure un radicale fenile eventualmente sostituito con un r?dicale alchile avente da.1 a 3 atomi di carbonio oppure con un radicale alco^ sile avente uno oppure due atomi di carbonio,X rappresenta il radicale bivalentee t ? 0 oppure 1.2 ? Composizione secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto che l'antralina oppure uno dei suoi derivati ? presente ad una concen trazione compresa tra 0,01/?e 57*ma preferibilmente ad un concentrazione compresa tra 0,0?^e 2,55i.3 - Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fp-tto che l'estere aromatico di formula (i) ? scelto nel gruppo costituito da :benzoato di benzile, salicilato di metile, salicilato di benzile, o? oppure p-toluato di etile, cinnamato di eti le oppure di benzile, fenilacetato di isobutile, fenilacetato di benzile, fenilacetato di fenetile, anisato di metile e salicilato di mentile*4 ? Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti caratterizzato dal fatto che la composizione contiene inoltre un agente addensante scelto nel gruppo costituito da silici, polveri di polietilene e polveri di nylon.5 - Composizione secondo tuia qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, caratterizzp.to dal fatto di contenere inoltre ingredienti come l'a cido salicilico e/o un agente a.nti-ossidante?6 ? Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, caratterizzato dal fatto di costituire la prima parte di una confezione in due parti, la seconda parte essendo una base cosmetica, le due parti venendo mescolate al momento dell?impiego.
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