BRPI0620323A2 - composições protetoras de radiação uv - Google Patents

Abstract

COMPOSIçõES PROTETORAS DE RADIAçãO UV. A presente invenção refere-se a uma composição substancialmente aquosa que compreende um ou mais agentes ativos protetores solares encapsulados em partícula, pelo menos um aditivo volátil, e pelo menos um agente de dispersão da radiação UV, por meio dos quais a composição fornece um SPF maior do que 30.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕES PROTETORAS DE RADIAÇÃO UV".

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

É ágora de uma forma geral reconhecido que a exposição à ra- diação solar pode ter conseqüências adversas com a saúde, às vezes não aparecendo até que vários anos se sigam à exposição. Naturalmente, a "queimadura do sol" que aparece imediatamente a partir de uma superexpo- sição pode em si ser um problema sério agudo de saúde.

Muitos produtos são disponíveis para reduzir a quantidade de radiação ultravioleta solar recebida pela pele durante a exposição aos raios de sol. As formulações de produto típicas são loções, cremes, ungüentos ou géis contendo barreiras químicas e/ou físicas à transmissão ultravioleta. Es- tas variam consideravelmente em suas capacidades para proteger a pele contra os efeitos físicos e bioquímicos da radiação ultravioleta.

As formulações de proteção solar mais antigas eram designadas para proteger contra a queimadura de sol a partir de um período de exposi- ção solar limitado, enquanto transmitia radiação suficiente para permitir o bronzeâmento da pele. No entanto, o foco corrente está sobre a eliminação de tanta exposição ultravioleta quanto possível, sendo reconhecido que o bronzeâmento da pele, embora esteticamente agrada a alguns, é uma indi- cação clara de dano ao tecido da superexposição à radiação solar. Foi re- centemente descoberto que qualquer quantidade de exposição não protegi- da pode potencialmente causar supressão do sistema imune e levar a futu- ros problemas de saúde, tais como carcinomas da pele e outros distúrbios dermatológicos.

O sistema de avaliação SPF (Fator de Proteção Solar) foi de- senvolvido para fornecer guia ao consumidor em selecionar a proteção solar adequada para qualquer atividade ao ar livre dada. Em geral, o número de SPF aproximadamente corresponde ao múltiplo de vezes durante o qual o protetor solar apropriadamente aplicado impedirá o avermelhamento óbvio da pele, sobre o tempo de exposição que faz com que a pele não protegida apresente avermelhamento. Assim, se uma formulação de protetor solar SPF 8 for apropriadamente aplicada, uma pessoa seria capaz de permane- cer no sol sem efeitos visíveis por 8 vezes a duração não protegida usual. Naturalmente, a duração da exposição não protegida que produz um efeito visível sobre a pele varia de um indivíduo para o outro, devido às diferenças em suas células da pele. Correntemente populares são os produtos "bloque- adores solares" com SPF elevado, tendo valores de SPF de 30 ou maiores.

A maioria das formulações comercialmente disponíveis de prote- tor solar não é bem adequada para uso por aqueles comprometidos com atividades ao ar livre árduas devido à tendência da perspiração do corpo de interagir com a formulação aplicada. Por exemplo, a perspiração, ou umida- de de outras fontes, incluindo a chuva, pode fazer com que os ingredientes ativos e outros componentes irrítativos da formulação entrem nos olhos e causem desconforto. É também freqüentemente prejudicial, particularmente em atividades tais como tênis ou golfe que requerem um cabo seguro sobre o equipamento, ter uma formulação protetora solar aplicada que fica escor- regadia após aplicação ou se torna escorregadia quando misturada com a perspiração ou outra umidade.

É vantajoso ter uma formulação de proteção solar que seja à prova d'água. As formulações à prova d'água permitem o usuário se ocupar de atividades tais como natação enquanto ainda está sendo protegido contra a radiação ultravioleta. Os materiais hidrofóbicos tipicamente servem como agentes impermeáveis que concedem características de formação de pelícu- la e impermeáveis à uma emulsão. No entanto, existe ainda uma necessida- de com relação a produtos tendo atributos físicos que apresentem desem- penho à prova d'água melhorado, e que tenham uma redução na migração da formulação através da pele do usuário da formulação, assim como que forneçam um atributo de desempenho do controle de deslize limitado.

A aplicação de ativos de proteção solar na presença de á- gua/suor sobre a pele ou cabelo para proporcionar proteção dos efeitos no- civos de radiação UV é ainda uma área de desafio não atendida. Tipicamen- te, os protetores solares são compreendidos de produtos químicos orgânicos oleosos ou óxidos hidrofóbicos inorgânicos que facilmente não se dispersam na água. A aplicação de tais composições na pele úmida ou impregnada de suor resulta em diluição aquosa e cobertura irregular, diminuindo o efeito total dos ativos de proteção solar. As formulações de proteção solar solúveis em água estão'sendo desenvolvidas para tratar esta necessidade. Entretan- to, as formulações de proteção solar que compreendem ativos de UV solú- veis em água tipicamente requerem agentes à prova d'água, alguns dos quais não são facilmente dispersos em água. Além do mais, a adição de ou- tros ingredientes inativos para formulações de proteção solar pode também negativamente afetar o tato e a facilidade de aplicação do protetor solar. As- sim, esforços adicionais de formulação são necessários para fornecer uma fórmula favorável ao consumidor que apresentará o fator de proteção solar mais elevado a esse tempo desejado.

Cada vez mais, a tecnologia de Iipossoma está sendo investiga- da como um meio de liberar compostos ativos de proteção solar orgânicos em formulações aquosas. Por exemplo, a Patente U.S. n2 5.173.303 de Lau et al. descreve métodos de formação de Iipossomas contendo material solú- vel orgânico. Embora a patente de Lau exemplifique a tecnologia apenas com o pesticida solúvel orgânico DEET, a patente afirma que a tecnologia é igualmente aplicável a outros compostos solúveis orgânicos, tais como com- postos absorventes de UV ativos de proteção solar. No entanto como de- monstrado abaixo, os métodos de patente de Lau não permitem a produção de formulações de proteção solar com SPF elevado. A Patente U.S. n- 5.510.120 de Jones et al. descreve as composições cosméticas contendo lipossoma que são ditas de serem úteis para liberar agentes de proteção solar na pele ou cabelo. A patente de Jones descreve a formação de Iipos- somas que compreende meios adicionais, tais como proteínas de ligação, polissacarídeos e glicoproteínas, para a ligação em um local-alvo sobre a pele e/ou cabelo. A Patente U.S. n2 5.605.740 de Finei et al. descreve as dispersões lipossômicas catiônicas que são ditas de serem úteis para liberar agentes anti-caspa e/ou de proteção solar no cabelo. Finalmente, a Patente U.S. n2 6.015.575 de Luther et al. descreve compostos com propriedades absorventes de UV que também incorporam elementos estruturais que pro- duzem os compostos capazes de auto-organização em camadas bimoleculares.

No entanto, permanece uma necessidade com relação a formu- lações de proteção solar que forneçam produtos químicos de proteção solar com SPF elevado estáveis sobre a pele, em uma maneira que seja preferível pelo comsumidor, em uma etapa única conveniente quando a pele já está úmida ou molhada, e é altamente resistente à diluição aquosa quando mais tarde entra em contato com a umidade. Além disso, existe uma necessidade para formulações aquosas de materiais absorventes de UV que levam em conta a aplicação mais fácil em superfícies, superfícies tanto da pele quanto não da pele, com necessidade de proteção da radiação UV.

Como aqui demonstrado, a encapsulação Iamelar de ativos pro- tetores solares fornece diluição analítica quantificável de misturas de protetor solar orgânico com água (capacidade de pré-fórmula) e fornece formulação mais fácil de ingredientes sensíveis, tais como antioxidantes, para minimizar os efeitos nocivos na pele e membranas mucosas. O uso de encapsulação lamelar também fornece liberação prolongada de aditivos cosméticos tais como fragrância e "sensates". Além do mais, o uso de composições Iamela- res como aqui descrito elimina a necessidade de emulsificantes que podem produzir uma sensação de oleosidade indesejável, e melhora a viscosidade do produto que leva em conta a produção de produtos com SPF elevado pulverizáveis. Finalmente, a encapsulação Iamelar fornece a produção de formulações de proteção solar com SPF elevado e viscosidade baixa.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

Conseqüentemente, os benefícios observados acima são forne- cidos pela composição e métodos da invenção objeto.

Assim, a invenção-objeto fornece uma composição substancial- mente aquosa que compreende um ou mais agentes ativos de proteção so- lar encapsulados lamelares, pelo menos um aditivo volátil, e pelo menos um agente de dispersão da radiação UV, por meio do qual a composição forne- ce um SPF maior do que 30.

A invenção ainda fornece uma composição substancialmente aquosa para a administração tópica em um indivíduo que compreende um ou mais compostos ativos de proteção solar encapsulados com lipossoma, um ou mais agentes de dispersão da radiação UV, e um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis.

A invenção adicionalmente fornece uma composição de prote- ção solar com SPF elevado que compreende um ou mais compostos ativos de proteção solar encapsulados IameIares em uma dispersão aquosa con- tendo um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV.

A invenção também fornece uma composição de proteção solar com SPF elevado substancialmente impermeável que compreende um ou mais compostos ativos de proteção solar encapsulados Iamelares em uma dispersão aquosa contendo um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis, um ou mais agentes de dispersão da radiação UV, é um ou mais componentes de fixação na pele, em que a composição fornece um SPF sobre a pele úmida maior do que o SPF estático sobre a pele seca.

A invenção ainda fornece uma composição cosmética líquida para a aplicação tópica na pele e/ou cabelo que compreende partículas Ia- melares que encapsulam pelo menos um agente de benefício cosmetica- mente eficaz, uma fase contínua substancialmente aquosa, um ou mais a- gentes de dispersão da radiaçãoUV e um ou mais aditivos voláteis cosmeti- camente aceitáveis, em que a composição cosmética fornece um protetor solar com SPF elevado.

A invenção ainda fornece um método para a prevenção de eri- tema em um indivíduo que compreende a aplicação tópica na pele ou cabelo do indivíduo de uma composição substancialmente aquosa que compreende partículas que encapsulam pelo menos um agente de benefício cosmetica- mente eficaz, uma fase contínua substancialmente aquosa, e um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis, em que a composição compre- ende um protetor solar com SPF elevado.

A invenção também fornece um método de prevenção do foto- envelhecimento de um objeto que compreende a aplicação na superfície do objeto uma composição substancialmente aquosa compreendendo partícu- las que encapsulam um agente absorvente de UV em uma fase contínua substancialmente aquosa, um ou mais aditivos voláteis, e um ou mais agen- tes de dispersão da radiação UV.

A invenção ainda fornece um método de prevenir o fotoenvelhe- cimento da pele que compreende a aplicação na pele que subseqüentemen- te será exposta à radiação UV da composição da invenção.

A invenção ainda fornece um kit que compreende uma matriz dissolvível fisiologicamente aceitável compreendendo um ou mais agentes ativos de proteção solar encapsulados Iamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e ainda compreendendo instruções para dissolver a matriz em uma combinação de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composição da invenção.

A invenção também fornece um kit que compreende uma plurali- dade de zonas, uma de ditas zonas compreendendo uma mistura que com- preende um ou mais agentes ativos de proteção solar encapsulados Iamela- res e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV, por meio da qual as zonas são fisicamente separadas uma da outra.

A invenção ainda fornece um kit que compreende um material hidrofóbico não tecido compreendendo um ou mais agentes ativos de prote- ção solar encapsulados Iamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e ainda compreendendo instruções para colocar em contato o material em uma combinação de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composição da invenção.

A invenção ainda fornece um kit que compreende um material hidrófilo não tecido compreendendo um ou mais agentes ativos de proteção solar encapsulados Iamelares e um ou mais agentes de dispersão da radia- ção UV e ainda compreendendo instruções para colocar em contato o mate- rial em uma combinação de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composição da invenção.

Estas e outras vantagens da invenção serão evidentes para a- queles de habilidade usual na técnica a partir da seguinte descrição. DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

A não ser que de outra maneira aqui definida, os nomes aqui fornecidos para as substâncias químicas geralmente são nomes químicos aceitos ou são'nomes aprovados por organização comercial ou agência re- guladora tais como CTFA Adopted Names como listado em J. A. Wenninger et al., Eds., CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary1 Eighth Ed., The Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association, Washington, D.C., 2000.

O termo "por cento em peso" como aqui usado significa a por- centagem em peso do ingrediente per peso da formulação total.

A. Encapsulacão dos agentes de benefício

As composições da invenção são únicas em fornecer formula- ções aquosás com SPF elevado que não são limitadas às formulações de alta viscosidade. Como aqui usado, o termo "SPF elevado" se refere a uma avaliação de SPF de pelo menos 30, em particular avaliações dè SPF de até 35, até 40, até 45 ou até 50 ou mais elevadas. As formulações aqui descritas podem ser produzidas em viscosidade baixa, não anteriormente possível com as formulações aquosas com SPF elevado da técnica anterior, que tipi- camente incorporam cargas elevadas de ativos de proteção solar e compa- rativamente quantidades grandes de emulsificante para formar soluções ú- teis. A presença destes agentes extras no final das contas produz composi- ções finais que são formulações espessas com sensação oleosa, que não são preferíveis pelos consumidores. As formulações aquosas são mais ver- sáteis em seu uso, permitindo em particular o acondicionamento de compo- sições de proteção solar em pulverizadores e cremes mais leves. As compo- sições da invenção alcançam estes resultados mediante a encapsulação dos ativos de proteção solar solúveis orgânicos e aditivos cosméticos, referidos aqui coletiva ou individualmente como "agentes de benefício" ou a "carga", dentro das estruturas de micropartícula ou nanopartícula, em particular es- truturas com base lamelar, tais como lipossomas, que são depois dispersas em meio aquoso, principalmente água.

Nas partículas preferidas para a prática desta invenção, as es- truturas com base lamelar, em particular lipossomas, são usadas e o agente de benefício pode ser atraído, adsorvido ou absorvido para dentro das partí- culas.

Os métodos de produção de estruturas Iamelares para a encap- sulação de ingredientes ativos são bem-conhecidos na técnica, por exemplo, Patentes U.S. n25 5.173.303, 5.510.120, 5.605.740, 6.105.575, e referências aqui citadas. Os lipossomâs podem ser preparados daqueles materiais ten- soativos que são conhecidos para o propósito; exemplos são fornecidos em JH Fendler, "Membrane Mimetic Chemistry" (Wiley-lnterscience, New York, 1982) e em JN Weinstein and JD Leserman, Pharmac, Ther., 1984 24 207- 233. Entre os materiais mais comumente usados são fosfolipídeos de fontes naturais tais como Iecitina de ovo ou soja, e análogos sintéticos tais como L- α-dipalmitoil fosfatidilcolina (DPPC). Em uma modalidade preferida, a Iecitina de soja é usada como os fosfolipídeos. Os fosfolipídeos carregados tais co- mo fosfatidil serina são freqüentemente incorporados nos lipossomâs para melhorar a estabilidade coloidal.

As técnicas de preparação dos lipossomâs são também descri- tas em G. Gregoriadis, "Liposome Technology--Vol 1", (CRC Press, 1984) and in PR Cullis et al., "Liposomes-from Biophysics to Therapeutics", Chap- ter 5, (Ed. MJ Ostro, Mareei Dekker, New York, 1987). Tais técnicas incluem sonicação (em um banho ultrassônico) de uma dispersão de fosfolipídeo e evaporação de fase reversa, ou "extrusão" sob pressão através de passa- gens muito finas tais como as fornecidas pelas membranas de policarbonato.

Um método para a produção de lipossomâs é descrito na Paten- te U.S. n2 5.173.303, que descreve um processo de quatro etapas para a produção de lipossomâs com base em Iecitina de soja. O processo compre- ende: dissolver sal de sódio de piritiona em água desionizada e deixar agitar em temperatura ambiente; lentamente adicionar a piritiona de sódio solubili- zada em Iecitina hidroxilada, durante cujo tempo a amostra é lentamente submetida a polytrorr, adicionar a carga na solução de Iecitina de piridinatio- na de sódio e misturar enquanto se submete a polytrorr, com mais adição de água desionizada; e finalmente processar a suspensão de carga de piridina- tiona-lecitina através de um microfluidificador. O uso de protetor solar encapsulado com Iipossoma leva em conta os níveis elevados de carga carregada na pré-fórmula concentrada, por exemplo, até 45 a 60 % em peso com apenas 7 a 12,5 % de Iecitina de soja. A pré-fórmula é depois tipicamente diluída com água usando mistura de cisalhamento baixo para produzir a fórmula final desejada resultante. A fase de diluição pode conter outros ativos cosméticos aqui descritos, tais como conservantes, fragrância, crioprotetores e formadores de película. A formulação final para uma única conexão de ativos de UV tipicamente com- preende cargas envolvidas por Iamelas distintas com aproximadamente 1,1 a 1,5 bicamada como determinado por quantificação usando RMN fosforosa (Frohlich, M.; Brecht, V.; Peschka-Suss, R. Pârameters influencing the de- termination of Iiposome lamellárity by 31P-RMN. Chemistry and Physics of Lipids, 2001, 109, 103-112). Como será reconhecido por aqueles de habili- dade usual na técnica, os materiais solúveis oleosos/orgânicos adicionais a serem incorporados na formulação final serão adicionados durante a forma- ção do concentrado de pré-fórmula lamelar, enquanto os materiais solúveis em água serão adicionados nâ fase contínua aquosa usada para diluição. Exemplos de tais materiais adicionais são debatidos com detalhes abaixo.

Em certas modalidades preferidas, as composições da invenção compreendem Iecitina de grau alimentício para formar Iipossomas contendo meios de fixação na superfície naturais, em particular a capacidade de fixar na pele e cabelo. Em outras modalidades, as composições da invenção po- dem ainda compreender um meio de fixação adicional que intensifica as propriedades de ligação na superfície das composições, em particular na pele ou cabelo. Tais meios de fixação são descritos na Patente U.S. n- 5.510.120. De uma forma mais geral, qualquer molécula que possui uma afinidade com a pele e também uma afinidade com a estrutural lamelar, mas que não rompe ou degrada a estrutura lamelar deve ser útil como um agente de fixação. Tais moléculas que fornecem interações tais como interações eletrostáticas ou hidrofóbicas com a pele devem ser úteis. Em outras moda- lidades, os agentes de quelação tais como ácido trietilenotetraamina hexaa- cético (TTHA), ácido etienodiamina tetraacético (EDTA), ácido dietilenotria- mina pentaacético (DTPA), ácido diamina tetraacético de éter glicólico (GEDTA) e outros mais podem ser usados. Nas modalidades adicionais, o meio de fixação é específico para a superfície no alvo selecionado. Por e- xemplo, pode-se levar em conta que um fixador para uso em uma formula- ção tópica a ser aplicada à pele ou cabelo, não permitirá a localização sobre a pele e cabelo efeitos de ligação às superfícies orgânicas em outros locais- alvos. Os meios de ligação podem ser uma molécula que se liga especifica- mente à um microorganismo presente no sítio-alvo tal como moléculas tendo forte afinidade para uma superfície em dito alvo, por exemplo, especifica- mente ligando proteínas, polissacarídeos, glicoproteínas, fosfolipídeos, glico- lipídeos, lipoproteínas ou lipopolissacarídeo. Um outro exemplo inclui o uso de uma lecitina ligada à superfície externa das partículas, tais como aglutini- na de germe de trigo (WGA) e concanavalina A (ConA).

Em uma modalidade preferida, o mecanismo de fixação compre- ende sais de metal polivalentes de piritiona, também conhecidos como 1- hidróxi-2-piridinationa, 2-piridinatiol-1-oxido; 2-piridinationa; 2- mercaptopiridina-N-óxido; piridjnationa; e piridinationa-N-óxido, como descri- to na Patente U.S. n2 6.849.584. Os sais de piridinationa preferidos incluem aqueles formados de metais pesados tais como zinco, estanho, cádmio, magnésio, alumínio e zircônio, preferivelmente zinco, mais preferivelmente o sal de zinco de T-hidróxi-2-piridinationa, que também é aqui referido como "piridinationa de zinco", "ZPT" ou "omidina de zinco". Os sais formados de outros cátions, tais como sódio, podem também ser adequados. A produção e uso de sais de piridinationa, que são tipicamente incorporados nos produ- tos cosméticos como agentes anti-caspa e agentes antibacterianos ou anti- microbianos, são descritos na Patente U.S. n- 2.809.971; Patente U.S. n2 3.236.733; Patente U.S. n2 3.753.196; Patente U.S. n2 3.761.418; Patente U.S. n2 4.345.080; Patente U.S. n2 4.323.683; Patente U.S. n2 4.379.753 e Patente U.S. n2 4.470.982. Na prática da invenção corrente, os agentes de fixação na pele opcionais podem estar presentes em quantidade de até cerca de 0,1 % (p/p) preferivelmente na faixa de cerca de 0,01 a cerca de 0,075 % (p/p) e mais preferivelmente na faixa de cerca de 0,025 a cerca de 0,05 % (p/p). Β. Componentes da Composição.

Os produtos formulados finais da invenção compreenderão es- truturas lamelares, que contêm geralmente compostos de proteção solar or- gânicos solúveis em óleo, em uma fase contínua substancialmente aquosa. Aqueles de habilidade usual na técnica reconhecerão que a seguinte descri- ção dos vários componentes que as formulações podem compreender inclui- rá os componentes tanto principalmente solúveis em água quanto principal- mente solúveis em óleo. Será reconhecido que os componentes principal- mente solúveis em óleo estarão contidos dentro da estrutura Iamelar na for- mulação final e que os componentes adicionais principalmente solúveis em água estarão contidos na fase contínua aquosa.

Para os propósitos da presente invenção, um "agente ativo de proteção solar" ou "ativo de proteção solar" incluirá todos aqueles materiais, isoladamente ou em combinação, que são considerados como aceitáveis para uso como ingredientes de proteção solar ativos com base em sua ca- pacidade de absorver a radiação UV. Tais compostos são geralmente descri- tos como sendo agentes ativos UV-A, UV-B ou UV-A/UV-B. A aprovação por uma agência reguladora é geralmente requerida para inclusão de agentes ativos nas formulações destinadas para uso humano. Aqueles agentes ati- vos que foram ou são correntemente aprovados para uso como protetor so- lar nos Estados Unidos incluem substâncias orgânicas e inorgânicas incluin- do, sem limitação, ácido para aminobenzóico, avobenzona, cinoxato, dioxi- benzona, homosalato, antranilato de metila, octocrileno, octil metoxicinama- to, octil salicilato, oxibenzona, padimato O, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, sulisobenzona, salicilato de trilamina, dióxido de titânio, óxido de zinco, me- toxicinamato de dietanolamina, trioleato de digalloy, etil diidroxipropil PABA, aminobenzoato de glicerila, Iausona com diidroxiacetona, petrolato vermelho. Exemplos de ativos de proteção solar adicionais que ainda não foram apro- vados nos US, mas são permitidos nas formulações vendidas fora dos US incluem etilexil triazona, dioctil butamido triazona, polissiloxano de benzilide- no malonato, ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico, tetrassuIfonato de fenil dibenzimidazol dissódio, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, ben- zoato de bis dietilamino hidroxibenzoíla, bis benzoxazoilfenil etilexilimino tri- azina, trissiloxano de drometriazol, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutil- fenol, e bis-etilexiloxifenol metoxifeniltriazina, 4-metilbenzilidenocânfora, e 4- metoxicinamato de isopentila.

No entanto, como a lista de protetores solares aprovados é cor- rentemente expansível, aqueles de habilidade usual reconhecerão que a invenção não é limitada aos agentes ativos de proteção solar correntemente aprovados para uso humano, mas é sem demora aplicável àqueles que po- dem ser permitidos no futuro. As composições aqui descritas são designa- das para uso com todas as moléculas solúveis orgânicas que se beneficia- rão da aplicação em uma composição aquosa. Além disso, as composições podem compreender produtos inorgânicos dispersáveis aquosos micronizá- veis tais como compostos de titânio e zinco, em particular T1O2 e ZnO.

Nas modalidades particulares, os agentes ativos de proteção solar podem incluir homosalato, disponíveis sob os nomes comerciais Uni- derm Homsal (Universal Preserv-A-Chem) e Neo Heliopan HMS (Symrise); benzofenona-3, disponível sob os nomes comerciais Escalol 567 (Internatio- nal Specialty Products), Uvinul M-40 (BASF) e Uvasorb MET/C (3V Inc.); octisalato, disponível sob os nomes comerciais Neo Heliopan OS (Symrise)e Escalol 587 (International Specialty Products); octacrileno, disponível sob os nomes comerciais Uvinul N-539-T (BASF) e Neo Heliopan 303 (Symrise); octinoxato disponível sob os nomes comerciais Parsol MCX (DSM Nutritional Products, Inc.) e Uvinul MC 80 (BASF); avobenzona disponível sob os no- mes comerciais Parsol 1789 (DSM Nutritional Products) e Uvinul BMBM (BASF); etilexil triazona disponível sob o nome comercial Uvinul T 150 (BASF); bis-etilexiloxifenol metoxifeniltriazina disponível sob o nome comer- cial Tinosorb S (Ciba Specialty Chemicals, Inc.), e metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol disponível sob o nome comercial Tinosorb M (Ciba Speci- alty Chemicals, Inc.); e ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico negociado sob o nome Mexoryl SX (LOreal). Certas modalidades da invenção podem conter misturas de um ou mais ativos de proteção solar, incluindo misturas destes relatados acima. É típico utilizar combinações de dois ou mais ingredientes de proteção solar em uma formulação, para alcançar níveis mais elevados de absorção de ultravioleta ou para fornecer absorção útil sobre uma faixa mais ampla de comprimentos de onda ultravioleta que pode ser o caso com um único componente ativo. Vários outros ingredientes ativos de proteção solar são aceitos para uso em outros países e são também considerados de estar dentro do escopo da presente invenção.

As composições da invenção podem também incluir materiais que não obstante aumentam o SPF da solução final por tais mecanismos como distribuição e dispersão de radiação UV. Tais materiais são referidos aqui como "agentes dé dispersão de radiação UV" e compreendem materiais que apresentam atividade de absorção de UV ou nenhuma atividade de ab- sorção de UV. Um exemplo de tais agentes de dispersão de radiação UV incluem os materiais poliméricos, tais como o produto conhecido como SunSpheres® (Rohm and Haas; Philadelphia, PA) que são descritos por seus fabricantes como esferas ocas de copolímero de estireno/acrilato fabri- cadas pela polimerização de emulsão. As esferas poliméricas são ditas de elevar os valores do SPF através da região UVA e UVB mediante a disper- são e/ou distribuição da radiação UV incidente em toda a película de protetor solar presente em uma superfície, tal como a pele humana. Fica entendido que as esferas fazem com que menos radiação UV penetrem na pele pela re-direção da radiação voltada para os ativos de proteção solar absorventes de UV na formulação.de proteção solar, onde a radiação reage com as mo- léculas ativas de proteção solar e a energia dissipada como calor. Como a- qui usado, os termos "esferas" ou "agentes de dispersão" não são limitados pela preparação ou forma química, mas compreendem qualquer agente que produza o efeito de prolongar a trajetória de radiação UV incidente, aumen- tando a probabilidade estatística de que a radiação entrará em contato com uma molécula ativa de proteção solar, isto é, um agente ativo absorvente de UV. Estes materiais podem também incluir materiais absorventes de UV que também apresentam propriedades de dispersão tais como ZnO (exemplos incluem produtos Z-Cote® disponíveis da BASF), TiO2 (exemplos incluem os produtos Solaveil® disponíveis da Uniqema (New Castle1 DE, USA), compos- tos tais como metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol ("Tinasorb® M" disponível da Ciba Specialty Chemicals, Inc. (Basel, Switzerlánd). Os agen- tes de dispersão da radiação UV estão tipicamente presentes na formulação em quantidades de até cerca de 10 % em peso, preferivelmente nas faixas de cerca de 0,5 % a cerca de 7,0 % em peso, nas faixas particularmente pre- feridas de 3 % a cerca de 5 % em peso.

Como aqui usado, o termo "aditivo volátil" se refere a um com- ponente ou componentes na formulação que auxiliam a formação de uma película de ingredientes ativos sobre a superfície a ser protegida e rapida- mente se evaporam da superfície após a aplicação. Tais solventes orgânicos voláteis incluem, sem limitação, álcool de cadeia reta ou cadeia ramificada C1-C4, por exemplo, metanol, etanol, butanol e isopropanol, compostos de silicona voláteis, tais como hexametildissiloxano, octametiltrissiloxano, de- cametiltetrassiloxano, hexadecametileptassiloxano, octametilciclotetrassilo- xano, decametilciclopentassiloxano, tetradecametilcicloexassiloxano e aldeí- dos voláteis. Exemplos adicionais de cada um destes são conhecidos por aqueles de habilidade usual na técnica.

Desde que as composições da invenção sejam substaneialmen- te aquosas, o aditivo volátil está presente em quantidades que não devem exceder a 50 % da composição. O aditivo volátil está tipicamente presente em uma quantidade de cerca de 20 % em peso da composição, preferivel- mente em uma quantidade de até cerca de 10 % em peso, e mais preferi- velmente em uma quantidade de cerca de 1 % em peso até cerca de 5 % em peso. Quando a composição da invenção compreende um protetor solar a ser aplicado na pele humana, o aditivo volátil deve de maneira ideal ser a- queie que é aprovado para uso nas composições cosméticas. Em uma mo- dalidade preferida para as composições de proteção solar humanas de a- cordo com esta invenção, o aditivo volátil é etanol.

Como aqui usado, uma formulação "pós sol" é definida como uma formulação que pode ser administrada após um usuário ter estado no sol durante qualquer quantidade de tempo que forneça um efeito suavizante ou saudável que é agradável ao usuário. Uma tal formulação pode conter, por exemplo, aloe Vera, vitaminas A, C e E, extrato de chá verde, etc.

As composições da invenção podem ainda compreender as as- sim chamadas composições de bronzeamento sem sol ou de autobronzea- mento, isto é, composições que, quando aplicadas na pele humana, conce- dem a ela uma aparência similar àquela obtida mediante a exposição da pe- le à luz do sol natural ou artificial. Exemplos de agentes ativos de bronzea- mento sem sol são descritos nas Patentes U.S. n— 6.482.397, 6.261.541 e 6.231.837. Tais composições de bronzeamento sem sol tipicamente com- preendem, além de uma quantidade eficaz de bronzeamento artificial de um agente de autobronzeamento, quantidades eficazes de um agente colorante da composição e um portador cosmeticamente aceitável adaptado para a aplicação tópica na pele humana.

As composições da invenção podem ainda compreender agen- tes de autobronzeamento incluídos geralmente aceitos na técnica para apli- cação na pele humana, e que, quando assim aplicadas, reagem com amino- ácidos para formar produtos pigmentados. Tais reações fornecem à pele uma aparência marrom similar à cor obtida após a sua exposição na luz do sol durante períodos de tempo suficientes para bronzear a pele. Agentes de autobronzeamento adequados incluem, sem limitação, aldeídos de alfa- hidróxi e cetonas, gliceraldeído e aldeídos de álcool relacionados, vários in- dóis, imidazóis e derivados destes, e vários agentes de pigmentação apro- vados. Atualmente aqui preferidos como agentes de autobronzeamento são os aldeídos de alfa-hidróxi e cetonas. Mais preferivelmente, o agente de au- tobronzeamento é diidroxiacetona ("DHA"). Outros agentes de autobronze- amento adequados incluem, sem limitação, metil glioxal, glicerol aldeído, eritrulose, aloxan, 2,3-diidroxissuccindialdeído, 2,3-dimetoxissuccindialdeído, 2-amino-3-hidróxi-succindialdeído e 2-benzilamino-3-hidroxissuccindialdeído.

As composições da invenção podem ainda compreender agen- tes ativos protetores da pele. Exemplos adequados incluem (com as faixas percentuais de peso preferidas), Alantoína (0,5 a 2 por cento); gel de hidró- xido de alumínio (0,15 a 5 por cento); Calamina (1 a 25 por cento); manteiga de cacau (mais do que 50); óleo de fígado de bacalhau (5 a 15 por cento); farinha de aveia coloidal; Dimeticona (1 a 30 por cento); Glicerina (20 a 45 por cento); gordura sólida (mais do que 50); Caulim (4 a 20 por cento); Lano- lina (12,5 a 50 por cento); óleo mineral (mais do que 50 por cento); Petrolato (mais do que 30 por cento); bicarbonato de sódio; amido tópico (de 10 a 98 por cento); Petrolato branco (mais do que 30 por cento); acetato de zinco (0,1 a 2 por cento); carbonato de zinco (0,2 a 2 por cento); e óxido de zinco (1 a 25 por cento).

As composições da invenção podem ainda incluir componentes repelentes de inseto. O agente ativo mais amplamente usado pra produtos de tratamento pessoal é N,N-dietil-m-toluamida, freqüentemente chamado de "DEET" e disponível na forma de um concentrado contendo pelo menos cerca de 95 por cento de DEET. Outros repelentes químicos sintéticos inclu- em ftalato de dimetila, hexanodiol de etila, indalona, di-n-propilisocincoro- nato, bicicloepteno, dicarboximida e tetraidrofuraldeído. Certos materiais de- rivados de planta também possuem atividades repelentes de inseto, incluin- do óleo de citroneía e outras fontes de citronela (incluindo óleo de capim- limão), limoneno, óleo de alecrim e óleo de eucalipto. A escolha de um repe- lente de inseto para incorporação na emulsão de proteção solar freqüente- mente será influenciada pelo odor do repelente. A quantidade de agente re- pelente usada dependerá da escolha do agente; DEET é útil em concentra- ções elevadas, tais como até cerca de 15 por cento ou mais, embora algu- mas das substâncias derivadas de planta são tipicamente usadas em quan- tidades muito mais baixas, tais como 0,1 por cento ou menos.

As composições da presente invenção podem conter uma ampla faixa de componentes opcionais adicionais que são referidos aqui como "componentes cosméticos", mas que podem também incluir componentes geralmente conhecidos com agentes farmaceuticamente ativos. O CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Seventh Edition, 1997 and the Eighth Editi- on, 2000, que é aqui incorporado por referência em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de ingredientes cosméticos e farmacêuticos comu- mente usados nas composições de tratamento da pele, que são adequados para uso nas composições da presente invenção. Exemplos destas classes funcionais descritas nesta referência incluem: absorventes, abrasivos, agen- tes anti-aglutinantes, agentes antiespumantes, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, agentes volumosos, agentes de quelação, aditivos químicos, colorantes, adstringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturantes, fármacos adstringentes, analgésicos externos, formadores de película, componentes de fragrância, umectantes, agentes opacificadores, ajustadores do pH, plastificantes, conservantes, propulsores, agentes redutores, agentes de branqueamento da pele, agentes condiciona- dores da pele (emolientes, umectantes, variados e oclusivos), protetores da pele, solventes, impulsionadores de espuma, hidrótopos, agentes solubili- zantes, agentes de suspensão (não tensoativo), agentes de proteção solar, absorventes da luz ultravioleta, impulsionadores do SPF, agentes à prova d'água e agentes que aumentam a viscosidade (aquosos e não áquosos).

Na prática da invenção é geralmente preferível utilizar água que foi purificada por processos tais como desionização ou osmose reversa, para melhorar as inconsistências de formulação batelada em batelada que podem se causadas pelos sólidos dissolvidos no fornecimento de água. A quantida- de de água na emulsão ou composição pode variar de cerca de 15 por cento a 95 por cento em peso, preferivelmente de cerca de 45 a 75 por cento, mais preferivelmente de cerca de 60 por cento a cerca de 75 por cento.

Um emoliente é uma substância oleaginosa ou oleosa que auxi- lia no alisamento e amolecimento da pele, e pode também reduzir sua aspe- reza, rachadura ou irritação. Os emolientes adequados típicos incluem óleo mineral tendo uma viscosidade na faixa de 50 a 500 centipoise (cps), óleo de lanolina, óleo de coco, manteiga de cacau, óleo de oliva, óleo de amêndoa, óleo de macadâmia, extratos de babosa tais como lipoquinona de aloe vera, óleos de jojoba sintéticos, óleos de sonora jojoba naturais, óleo de cártamo, óleo de milho, lanolina líquida, óleo de algodão e óleo dé amendoim. Preferi- velmente, o emoliente é um cocoglicerídeo, que é uma mistura de mono-, di- e triglicerídeos de óleo de cacau, vendido sob o nome comercial Myritol 331 da Henkel KGaA, ou Éter Dicaprilílico disponível sob o nome comercial Ceti- ol OE da Henkel KGaA ou um Benzoato de Alquila C12-C15 vendido sob o nome comercial Finsolv TN da-Finefex. Um ou mais emolientes podem estar presentes variando em quantidades de cerca de 1 por cento a cerca de 10 por cento em peso, preferivelmente ao redor de 5 por cento em peso. Um outro emoliente adequado é DC 200 Fluid 350, um fluido de siliconá, dispo- nível da Dow Corning Corp.

Outros emolientes adequados incluem esqualano, óleo de ma- mona, polibuteno, óleo de amêndoa doce, óleo de abacate, óleo de calofilo, óleo de rícino, acetato de vitamina E, óleo de oliva, óleos de silicona tais como dimetilopolissiloxano e ciclometicona, álcool linoléico, álcool oleílico, o óleo de germes de cereal tais como o óleo de germe de trigo, palmitato de isopropila, palmitato de octila, miristato de isopropila, estearato de hexadeci- la, estearato de butila, oleato de decila, glicerídeos de acetila, os octanoatos e benzoatos de álcoois (C12-C15), os octanoatos e decanoatos de álcoois e poliálcoois tais como aqueles de glicol e glicerila, ésteres de ricinoleatos tais como adipato de isopropila, laurato de hexila e dodecanoato de octila, male- ato de dicaprilila, óleo vegetal hidrogenado, feiltrimeticona, óleo de jojoba e extrato de aloe vera.

Outros emolientes adequados que são sólidos ou semi-sólidos em temperaturas ambientes podem ser usados. Tais emolientes cosméticos sólidos ou semi-sólidos incluem dilaurato de glicerila, lanolina hidrogenada, lanolina hidroxilada, lanolina acetilada, petrolato, lanolato de isopropila, mi- ristato de butila, miristato de cetila, miristato de miristila, lactato demiristila, álcool cetílico, álcool isoestearílico e lanolato de isocetila. Um ou mais emo- lientes podem opcionalmente ser incluídos na formulação.

Um umectante é um agente umectante que promove a retenção de água devido às suas propriedades higroscópicas. Os umectantes ade- quados incluem glicerina, glicóis poliméricos tais como polietileno glicol e polipropileno glicol, manitol e sorbitol. Preferivelmente, o umectante é Sorbi- tol, 70 % USP ou polietileno glicol 400, NF. Um ou mais umectantes podem opcionalmente ser incluídos na formulação em quantidades de cerca de 1 por cento a cerca de 10 por cento em peso, preferivelmente cerca de 5 por cento em peso.

Um modificador de sensação seca é um agente que quando adi- cionado à uma emulsão, transmite uma "sensação seca" na pele quando a emulsão se séca. Os modificadores dá sensação seca podem incluir talco, caulim, giz, óxido de zinco, fluidos de silicona, sais inorgânicos tais como sulfato de bário, sílica tratada na superfície, sílica precipitada, sílica defuma- da tal como um Aerosil disponível da Degussa Inc. of New York, N.Y. U.S.A. Um outro modificador da sensação seca é um amido de glicerila reticulado por epicloroidrina do tipo que é descrito na Patente U.S. n- 6.488.916.

Pode ser vantajoso incorporar agentes espessantes adicionais, tais como, por exemplo, vários Carbopols disponíveis da B. f. Goodrich Co. Particularmente preferíveis são aqueles agentes que não quebrariam a es- trutura Iamelar na formulação do produto final, tais como agentes espessan- tes não iôníços. A seleção de agentes espessantes adicionais está bem den- tro da habilidade profissional.

Um conservante antimicrobiano é uma substância ou preparação que destrói ou previne ou inibe a proliferação de, microorganismos na com- posição de proteção solar, e que pode também oferecer proteção da oxida- ção. Òs conservantes são freqüentemente usados para produzir produtos com base aquosa auto-esterilizante tais como emulsões. Isto é feito para prevenir o desenvolvimento de microorganismos que podem estar no produ- to a partir do desenvolvimento durante a fabricação e distribuição do produto e durante o uso por consumidores, os quais podem ainda inadvertidamente contaminar os produtos durante o uso normal. Os conservantes típicos in- cluem ésteres alquílicos inferiores de para-hidroxibenzoatos (parabenos), especialmente metilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno e misturas destes, álcool benzílico, álcool fenil etílico e ácido benzóico, diazolidinila, uréia, clorfenesina, iodopropinila e carbamato de butila. O conservante prefe- rido está disponível sob o nome comercial de Germaben II da Sutton. Um ou mais conservantes antimicrobianos podem opcionalmente ser incluídos em uma quantidade variando de cerca de 0,001 a cerca de 10 por cento em pe- so, preferivelmente cerca de 0,05 a cerca de 1 por cento. Um "antioxidante" é uma substância natural ou sintética adicio- nada ao protetor solar para proteger ou retardar a sua deterioração devido a ação do oxigênio no ar (oxidação). Ele pode também reduzir as reações de oxidação no tecido da pele. Os antioxidantes impedem a deterioração oxida- tiva que pode levar à geração de ranço e produtos de reação amarronzados não-enzimáticos. Os antioxidantes adequados típicos incluem ésteres propí- licos, octílicos e dedecílicos de ácido gálico, hidroxianisol butilado (BHA, ge- ralmente adquirido como uma mistura de orto e meta isômeros), hidroxitolu- eno butilado (BHT)1 extrato de chá verde, ácido úrico, cisteína, piruvato, áci- do nordiidroguaiarético, Vitamina A, Vitamina E, e Vitamina C e seus deriva- dos. Um ou mais antioxidantes podem opcionalmente ser incluídos na com- posição de proteção solar em uma quantidade variando de cerca de 0,001 a cerca de 5 por cento em peso, preferivelmente cerca de 0,01 a cerca de 0,5 porcento.

Os "agentes de quelação" são substâncias usadas para subme- ter a quelífero ou ligar íons metálicos, tais como com uma estrutura de anel heterocíclico de modo que o Ton é mantido por ligações químicas de cada um dos anéis participantes. Os agentes de quelação adequados incluem ácido etileno diaminatetraacético (EDTA), EDTA dissódio, edetato de cálcio dissódio, EDTA trissódio, albumina, transferrina, desferroxamina, desferal, mesilato de desferroxamina, EDTA tetrassódio e EDTA dipotássio, ou com- binações de qualquer um destes.

As "fragrâncias" são substâncias aromáticas que podem conce- der um aroma esteticamente agradável na composição de proteção solar. As fragrâncias típicas incluem materiais aromáticos extraídos de fontes botâni- cas (isto é, pétalas de rosa, flores de gardênia, flores de jasmim, etc.) que podem ser usadas isoladamente ou em qualquer combinação para criar ó- leos essenciais. Alternativamente, os extratos alcoólicos podem ser prepara- dos para a composição das fragrâncias. No entanto, devido aos custos rela- tivamente elevados de obter as fragrâncias a partir de substâncias naturais, a tendência moderna é utilizar as fragrâncias sinteticamente preparadas, particularmente em produtos de volume elevado. Uma ou mais fragrâncias podem opcionalmente ser incluídas na composição de proteção solar em uma quantidade variando de cerca de 0,001 a cerca de 5 por cento em peso, preferivelmente cerca de 0,01 a cerca de 0,5 por cento em peso.

Urri "modificador do pH" é um composto que ajustará o pH de uma formulação em um valor de pH mais acídico ou em um valor de pH mais básico. A seleção de um modificador do pH adequado está bem dentro da habilidade usual de um profissional.

C. Formulações e Acondicionamento

Em uma modalidade da invenção, os Iipossomas podem ser in- corporados em dispersões aquosas para a aplicação direta em uma superfí- cie, tal como a pele. O uso de Iipossomas em certas modalidades da inven- ção fornece uma nova e única opção de fórmula para composições com SPF elevado. A afinidade do Iipossoma com a pele minimiza a migração dos ativos de proteção solar lateralmente ao longo da superfície da pele e transdermica- mente. Este aspecto da invenção leva em conta o enxágüe da pele após a a- plicação da composição à pele seca, ou mesmo a aplicação em uma super- fície da pele pré-umedecida, sem perda de atividade. Além do mais, como aqui demonstrado, as composições da invenção demonstram aumentos da atividade de SPF da composição após exposição na água ou umidade.

Em uma modalidade preferida, as composições da invenção po- dem ser formuladas em vários produtos para aplicação na pele humana para fornecer uma proteção solar ou bloqueador solar. O uso de encapsulação por Iamelas fornece formulações aquosas de produtos com SPF elevado, levando em conta as formulações que podem ser pulverizadas, esfregadas ou aplicadas em formulações tipo leave-on das quais a fase contínua aquosa se evapora, deixando ficar os Iipossomas sobre a superfície da pele. Tais produtos incluem formulações e loções de pulverização aerossol e não ae- rossol ou cremes tais como produtos condicionadores da pele ou cabelo. Em uma modalidade preferida, as composições de proteção solar da invenção estão contidas dentro de uma embalagem hermeticamente fechada pressu- rizada contendo uma válvula que libera a composição com uma pulverização contínua quando a válvula for aberta. Os componentes encapsulados Iamelares podem ser incluídos em uma matriz dissolvível fisiologicamente aceitável, tal como uma matriz polimérica, que libera os componentes encapsulados Iamelares na dispersão em água e aditivo volátil. Em uma tal modalidade os componentes encapsu- lados por Iipossoma podem estar presentes como um pó, uma película seca, ou contidos dentro de um substrato tecido ou não tecido tal como um pano. Em uma tal modalidade, os componentes encapsulados Iamelares e a água e componentes de aditivo voláteis podem estar contidos em um kit que man- tém os componentes sólidos e líquidos em zonas separadas ou comparti- mentos para armazenagem, e depois fornece mistura e reformulação antes da aplicação. Em uma modalidade preferida, o kit compreende um pacote que compreende os componentes separados reservatórios individuais ou com parti mentos separados por uma barreira quebradiça, cuja barreira pode ser quebrada para formar uma zona ou compartimento único, para combinar os componentes para reformulação no compartimento único. Em uma moda- lidade preferida separada, as composições da invenção, em particular os ativos de proteção solar encapsulados lamelares, podem também ser apli- cadas aos materiais hidrofóbicos ou hidrófilos não tecidos que liberam os materiais após umedecer com uma mistura de água e aditivo volátil. Estes materiais hidrofóbicos ou hidrófilos podem ser usados para armazenar as composições da invenção para aplicação posterior à uma outra superfície, tal como a pele. Nesta modalidade, os componentes encapsulados lamela- res podem ser secados, tais como por secagem de pulverização ou Iiofiliza- ção, e aplicados a um substrato não tecido do qual é facilmente colocado novamente em suspensão com água. A liberação dos componentes encap- sulados lamelares do material de substrato pode ser facilitada ou intensifica- da mediante a designação do substrato em suportar uma carga que é repul- siva à carga na superfície lamelar. A carga pode ser fraca ou fortemente re- pulsiva para adaptar a necessidade de liberação efetiva dos Iipossomas na superfície da pele durante a aplicação do produto.

Os artigos da presente invenção podem ser acondicionados in- dividualmente ou com artigos adicionais adequados para fornecer benefícios separados não fornecidos pelo artigo principal, por exemplo, estéticos, tera- pêuticos, funcionais ou diferentes, desse modo formando um kit de tratamen- to pessoal. O artigo adicional deste kit de tratamento pessoal preferivelmente compreende um substrato insolúvel em água que compreende pelo menos umã camada e um componente de limpeza contendo um tensoativo de es- puma ou um componente de benefício terapêutico disposto ou impregnado nesta camada do substrato do artigo adicional.

O artigo adicional da presente invenção pode também servir co- mo benefício funcional além de ou em lugar de um benefício terapêutico ou estético. Por exemplo, o artigo adicional pode ser útil como um implemento de secagem adequado para uso como auxiliar na remoção de água da pele ou cabelo após a conclusão de uma experiência de chuva ou banho.

Os artigos da presente invenção podem também compreender uma ou mais câmaras ou zonas de compartimentos. Tais zonas ou câmaras ou compartimentos resultam da conexão (por exemplo, ligação) das cama- das de substrato umas com as outras em vários locais para definir a área incluída. Estas zonas ou compartimentos ou câmaras são úteis, por exem- plo, para a separação de vários compartimentos de artigo um do outro, por exemplo, o componente de limpeza contendo tensoativo de um agente con- dicionador. Os componentes de artigo separados que fornecem um benefício 1 terapêutico ou estético ou de limpeza podem ser liberados das câmaras em uma variedade de meios incluindo, mas não limitados a eles, solubilização, emulsificação, transferência mecânica, perfuração, detonação, explosão, aperto da câmara ou ainda descascamento de uma camada de substrato que compõe uma parte da câmara.

D. Métodos

As composições da invenção fornecem a produção de composi- ções que podem ser aplicadas às superfícies de materiais que se beneficia- riam da exposição reduzida à radiação UV. Aqueles de habilidade usual na técnica facilmente reconhecerão que as composições da invenção, por cau- sa de sua capacidade de eficazmente absorver a radiação UV de amplo es- pectro, e a facilidade com que elas podem ser formuladas, são úteis em mui- tos métodos de prevenção e tratamento quando aplicadas aos seres huma- nos e ouros animais e são úteis para a aplicação em qualquer objeto expos- to à luz do sol e radiação UV que sofreria conseqüências de dita exposição.

Por exemplo, a composição pode ser usada em um método de prevenção do "fotoenvelhecimento de um objeto, que é aqui definido como dano a um ob- jeto causado pela radiação UV que entra em contato com o objeto. Exem- plos de tal fotoenvelhecimento incluem, desaparecimento gradual, coloração marrom, rachadura, e outros mais. As formulações da invenção podem ser incorporadas nas composições a serem aplicadas nas superfícies regular- mente expostas à luz do sol que experimentam a degradação superficial de- vido à radiação UV. Tais composições incluem, mas não são limitados a e- las, tintas com base em água e óleo, corantes, tinturas, géis, folhas com ba- se polimérica e revestimentos, têxteis e metais. Nas modalidades separa- damente preferidas, os revestimentos da presente invenção podem ser apli- cados nas superfícies como parte do processo de fabricação dós materiais ou pode ser fornecidos como componentes "pós venda" aplicados por um consumidor em uma base como necessário, tal como em dias quando aler- tados com índice de UV elevado.

Além disso, quando formuladas para serem aplicadas na pele de ser humano ou animal, as composições da invenção podem ser usadas em métodos de prevenção do fotoenvelhecimento da pele e métodos de preven- ção de eritema.

A invenção será ainda descrita por meio dos exemplos que se- guem, que não são destinados a limitar a invenção, como definido pelas rei- vindicações anexas, de qualquer maneira.

E. Exemplos

Os Exemplos de 1 a 5 demonstram a incorporação de cargas muito elevadas de componentes ativos de proteção solar isolados ou mistu- ras de ativos de proteção solar em dispersões aquosas usando a tecnologia de lipossoma de acordo com a presente invenção. O seguinte procedimento foi usado para a produção dos concentrados de ativo de proteção solar en- capsulados com Iipossoma apresentados nos Exemplos de 1 a 5. Uma mistura de fase oleosa foi primeiro estabelecida mediante a pesagem dos compostos ativos de proteção solar em um béquer de 500 ml. Cada protetor solar foi adicionado em uma quantidade para obter a porcen- tagem de pesò desejada de ativos dê proteção solar no concentrado final com base em um peso total desejado do concentrado de 100 g. Assim, para o Exemplo 1, 21,82 g de Homosalate, 9,1 g de Octisalate, 6,36 g de Oxiben- zona e 3,64 g de Octocrileno foram adicionados ao béquer. A esta mistura foi adicionado 2,5 g de polissorbato 80 e 0,05 g de piritiona de zinco. A mis- tura foi depois aquecida para 80 0C durante 30 minutos ou até que a solução ficasse clara. A agitação suspensa foi feita continuamente. A mistura foi re- movida do aquecimento e deixada esfriar para 60 0C (+/- 2C). Quando esfri- ada, 7,0 g de Iecitina de soja foram adicionados junto de conservantes, tais como álcool benzílico ou parabenos, em quantidades apropriadas para as formulações a serem deixadas sobre a pele sob regulamentos da FDA cor- rentes. Assim, no Exemplo 1, 0,4 g de metilparabeno e 0,2 g de propilpara- beno foram adicionados neste ponto e no Exemplo 2, 1 g de álcool benzílico quando adicionado. Como observado abaixo, na produção das formulações de protetor solar, os sistemas conservantes adicionais foram também usados, mas não foram adicionados como. parte da formação do concentrado de Iipos- soma. Quando a avobenzona foi incluída como um ativo de proteção solar na formulação, foi pesada e adicionada na mistura esfriada neste ponto. A mistura foi depois agitada durante 15 minutos usando um agitador suspenso.

Em um béquer separado, uma fase aquosa foi estabelecida me- diante o aquecimento para 60 0C (+/- 2C) de uma quantidade de água desi- onizada para formar um peso total de 100 g para o concentrado final quando combinado com a fase oleosa. A fase oleosa foi depois misturada na fase aquosa com agitação suspensão até que homogênea, formando uma suspen- são de Iipossoma bruta. O peso final da fase oleosa e fase aquosa combinadas foi de 100 g, ajustado durante o esfriamento com água desionizada adicional, para formar a suspensão de Iipossoma bruta. A suspensão de Iipossoma bruta foi depois processada de acordo com os métodos descritos na Patente U.S. n- 5.173.303 para a formação de um concentrado de Iipossoma final. Exemplo 1

A seguinte formulação foi preparada de acordo com o método descrito acima para formar um concentrado de Iipossoma compreendendo uma mistura de ativos de proteção solar (44,6 % em peso de concentrado) caracterizando uma fórmula contendo oxibenzona e parabeno.

<table>table see original document page 27</column></row><table>

Exemplo 2

A seguinte formulação foi preparada de acordo com o método descrito acima para formar um concentrado de Iipossoma compreendendo uma mistura de protetores solares (44,6 % em peso de concentrado) em uma fórmula livre de parabeno.

<table>table see original document page 27</column></row><table> Exemplo 3

A seguinte formulação foi preparada de acordo com o método descrito acima para formar um concentrado de Iipossoma compreendendo ativos de proteção solar (38,2 % em peso de concentrado) que não incluem oxibenzona.

<table>table see original document page 28</column></row><table>

Exemplo 4

A seguinte formulação foi preparada de acordo com os métodos descritos acima para formar um concentrado de lipossoma compreendendo um protetor solar (44,6 % em peso de concentrado) usando protetores sola- res diferentes de avobenzona

<table>table see original document page 28</column></row><table> Exemplo 5

A seguinte formulação foi preparada de acordo com o método descrito acima para formar um concentrado de lipossoma compreendendo um composto de ativo de proteção solar isolado (Octocrileno em 45 % em peso de concentrado) em uma fórmula contendo Parabeno.

<table>table see original document page 29</column></row><table>

Exemplo 6 - Teste do SPF

A medição do SPF in vivo se destina a estimular o usuário final da aplicação de uma espessura aplicada padrão. A U.S. Food and Drug Ad- ministration (FDA) apresenta os protocolos para o teste "estático" (pele seca) dos valores de SPF (21 C.F.R. §352.73) e valores de resistência em água ou muita resistência em água (21 C.F.R. §352.76). O teste de SPF completo aqui descrito foi conduzido de acordo com os protocolos de testes aprovados pela U.S. F.D.A. Protocolos de teste similares são empregados através de várias organizações estrangeiras com certificação nacional e regional, tais como o European Cosmetic Toiletry and Perfumery Association ("COLIPA").

De acordo com estes métodos, um ponto final biológico (eritema) é usado para medir o efeito dos absorvedores e bloqueadores de UV. A quantidade recomendada de protetor solar para aplicar as metodologias in vivo tanto da FDA quanto da COLIPA é 2 mg/cm2, ou 2 μl/cm2 visto que a maioria dos pro- tetores solares possui uma gravidade específica de aproximadamente da unidade. A área de aplicação foi medida para cada indivíduo e depois a quantidade correspondente de protetor solar é medida usando uma pipeta (volume) ou pesada em perda. Os testes de SPF in vivo foram executados em pelo menos três (3) indivíduos em cada exemplo, mas repetidos apenas até o número de vezes julgados necessários para estabelecer o desempe- nho das composições de proteção solar sobre a pele humana.

As formulações de proteção solar contendo os concentrados de lipossoma descritos nos Exemplos de 1 a 3 acima foram preparadas de a- cordo com os métodos conhecidos. A quantidade de protetor solar na formu- lação foi determinada com base no(s) tipo(s) de ativos de proteção solar presentes no concentrado de lipossoma. Os concentrados de Iipossoma fo- ram diluídos com água! para fornecer níveis de ativos de proteção solar na composição final que devem ser esperados produzir um SPF de 45 nos sis- temas de emulsão da técnica anterior. As misturas suspensas de cisalha- mento baixo foram usadas para homogeneamente distribuir os Iipossomas com aditivos voláteis e agentes de dispersão nas formulações finais.

As Sunspheres usadas nos exemplos são fornecidas pelo fabri- cante (Rohm & Haas) em um pó micronizado ou nanodispersão. A nanodis- persão é usada como fornecido pelo fabricante usando misturadores sus- pensos de cisalhamento baixo (G.K. Heller Corp. Heavy-Duty Laboratory Stirrer Type M0399015 with G.K. Heller Corp. Series S Motor Controller). A dispersão requerida em pó na água com o misturador de cisalhamento ele- vado antes da adição do concentrado de lipossoma, usando um homogenei- zador Gilford (Gifford-Ward Eppenbach. Homo-Mixer w/ Staco Variable Transformer Model 3PN1010B) fixado em 70 % de força durante cerca de 15 minutos, seguido pela mistura de cisalhamento baixo de concentrado de li- possoma e ãditivos voláteis.

Certas formulações de proteção solar contêm os ingredientes adicionais de propileno glicol como um aditivo de crioproteção e çlorfenesina como um conservante adicional, ambos dos quais são compreendidos de não contribuir com os valores de SPF. As viscosidades para todas as formu- lações testadas permanecem diluídas em água (<500 cps), que é um aspec- to essencial e vantagem da presente invenção. As formulações de proteção solar finais produzidas a partir dos concentrados de lipossoma dos Exemplos 1 e 2 acima continham a mesma quantidade e tipo de ativos de proteção solar em suas formulações. A quantidade de protetor solar nesta formulação de proteção solar final era da mesma forma idêntica à quantidade e tipo de ativos de proteção solar presente na formulação de emulsão da técnica ante- rior COPPERTONE® SPF 45. O produto da técnica anterior foi usado com um controle e testado em comparação com as formulações de Iipossoma experimentais nestes testes in vido nos mesmos indivíduos humanos e cal- culado para ter um SPF de 45 nestes testes. Para a composição de proteção solar formada com o concentrado de Iipossoma do Exemplo 3, o tipo e quan- tidade de ativos de proteção solar usados foram calculados para liberar um SPF 45 in vivo com base no conhecimento de uma pessoa de habilidade na técnica. As formulações de proteção solar testadas foram como se segue:

Tabela 1

<table>table see original document page 31</column></row><table> Tabela 1 -continuação-

<table>table see original document page 32</column></row><table>

Avaliacão

A Tabela 2 mostra os resultados do SPF estáticos de três dife- rentes composições, cada composição preparada pela diluição dos concen- trados de lipossoma dos Exemplos de 1 a 3, respectivamente, com água tal que o concentrado de lipossoma compreendia 54,945 % p/p da composição de protetor solar final.

Tabela 2

<table>table see original document page 32</column></row><table> Os dados mostram que os valores do SPF estáticos obtidos a partir do teste em ser humano caem significativamente pouco do SPF 45 esperado. Os valores de SPF para as composições de proteção solar podem ser aumentados mediante a inclusão de um agente de dispersão na compo- sição com os ativos de proteção solar.

A Tabela 3 mostra os resultados do teste do SPF estático das formulações de proteção solar preparadas a partir de concentrados de Iipos- soma dos Exemplos 2 e 3 diluídas com água desionizada, e ainda compre- endendo fomentadores Sunspheres® SPF. As composições foram formula- das tais que o concentrado de Iipossoma compreendia 54,945 % em peso da formulação final, a quantidade mais elevada recomendada pelo fabricante.

Tabela 3

<table>table see original document page 33</column></row><table>

Como mostrado na Tabela 3, a adição do agente de dispersão nas formulações de proteção solar formadas a partir de concentrados de lipossoma dos Exemplos 2 e 3 aumentou o SPF de ambas as fórmulas, co- mo previsto. No entanto, os valores do SPF ainda permaneceram significati- vamente mais baixos do que o valor esperado de SPF 45. Conseqüentemen- te, experiências adicionais in vitro foram conduzidas para investigar as pro- priedades de formação de película dos protetores solares encapsulados com lipossoma quanto a eficácia, por exemplo, mediante a adição de aditivos não voláteis tais como plantaren. Estas experiências mostraram pouco ou ne- nhum impacto sobre o SPF com relação as formulações de proteção solar compreendendo apenas os protetores solares encapsulados com Iipossoma ou formulações de proteção solar compreendendo os Iipossomas e um a- gente de dispersão.

No entanto, foi surpreendentemente descoberto que a adição de aditivos voláteis em combinação com um agente de dispersão no sistema de lipossoma gerou um impulso inesperado no SPF. As Tabelas 4 e 5 abaixo mostram os resultados das experiências demonstrando o impulso inespera- do nos valores do SPF estáticos a partir da adição de álcool SD-40 (etanol) nas composições compreendendo Iipossomas e esferas. Os resultados do SPF para cada fórmula na presença de diferentes aditivos são fornecidos para propósitos de comparação.

Tabela 4

<table>table see original document page 34</column></row><table>

Tabela 5

<table>table see original document page 34</column></row><table>

Estes dados mostram que (1) a adição de aditivo volátil por si mesmo não forneceu nenhum impulso no SPF; (2) a adição de agente de dispersão em si mesmo impulsionou o SPF, mas não recuperou os valores de SPF previstos calculados para a quantidade de protetores solares na formulação; e (3) a adição de agente de dispersão acrescido de aditivos vo- láteis conjuntamente forneceu o impulso mais elevado no SPF.

Uma formulação de proteção solar com base no concentrado de lipossoma do Exemplo 2 foi depois testada de acordo com o protocolo da US FDA para a determinação dos SPFs muito resistentes a água. A Tabela 6 abaixo mostra os resultados dos testes. OS SPFs estáticos do acima são repetidos abaixo para comparação com os SPFs muito resistentes a água.

Tabela 6

<table>table see original document page 34</column></row><table> Os resultados mostram que as fórmulas contendo lipossomas em combinação com os agentes de dispersão ou agentes de dispersão a - crescidos de aditivo volátil produzem resultados de SPF significativamente mais elevados após serem expostos à água em relação às formulações de proteção solar compreendendo apenas protetores solares encapsulados com lípossoma. Assim, um outro benefício surpreendente da presente inven- ção é que os valores do SPF aumentam após a exposição na água, em rela- ção às medições estáticas sobre a pele não exposta à água. Este resultado foi também inesperado.

Exemplo 7 - Teste de Imersão do Dedo

O que segue demonstra as vantagens fornecidas por uma moda- lidade preferida da invenção, em que a composição de lipossoma inclui um agente de fixação na pele. Nos Exemplos acima, omidina de zinco, também conhecida como piritiona de zinco, é usada como o agente de aricoramento.

A Patente U.S. n2 5.173.303 descreve composições com base em lipossoma para aplicação na pele que contém piritiona de sódio na fase aquosa. Nas presentes experiências, a piritiona de zinco foi incorporada na fase oleosa e testada no teste de resistência em água do SPF (muito resistente em água (VWR)) quanto a sua capacidade de manter o SPF elevado após exposição em água durante 80 minutos. Nas formulações de proteção solar típicas, a manutenção do SPF no teste VWR é alcançada mediante a incorporação de polímeros à prova d'água na formulação, que tendem a deixar uma sensa- ção desagradável pegajosa na pele. A presença de lipússomas na presente formulação da modalidade fornece uma certa medida de fixação na pele da formulação final tal que os polímeros à prova d'água não sejam necessários. No entanto, foi descoberto que a adição de piritiona de zinco na fase oleosa intensifica este aspecto da invenção. Além do mais, incluindo o agente de fixação na pele adicional tal como piritiona de zinco nas formulações de li- possoma se fornece um benefício adicional de ser capaz de aplicar a com- posição de proteção solar na pele anteriormente úmida e ter protetores sola- res permanecendo sobre a pele. Para avaliar estes aspectos benéficos da invenção um protocolo experimental foi designado para quantificar a deposição sobre a pele seca e úmida. Os sistemas de Iipossoma com e sem piritiona de zinco foram testa- dos. O seguinte protocolo foi desenvolvido para avaliar a retenção de Iipo- somas com e sem piritiona de zinco sobre a pele quando um dedo, seco ou molhado, é mergulhado em uma suspensão apropriada.

Uma amostra de 20 ml de formulação de proteção solar foi colo- cada em um copo plástico de 30 ml. Cada imersão de dedo foi confirmada de terminar com a ponto do dedo no ponto central do fundo do copo. Um dedo selecionado foi pré-lavado com álcool isopropílico (IPA) para normali- zar os óleos da pele e depois secado com ar durante 10 minutos. A aplica- ção da fórmula na pele molhada e seca foi idêntica exceto que para o teste da pele molhada o dedo foi submetido à uma etapa de pré-umedecimento, que foi omitida para o teste de pele seca.

Para o pré-umedecimento, a área de teste da ponta do dedo ("á- rea de imersão") foi mergulhada em 20 ml de água da bica em um copo plástico de 30 ml durante 10 segundos. Apenas a área de imersão se tornou úmida. A área de imersão foi depois inserida em 20 ml de formulação de pro- teção solar durante 10 segundos. A formulação em excesso foi removida por bater ligeiramente a ponta do dedo em uma toalha de papel três vezes em áreas separadas. O dedo saturado foi depois rodado 30 vezes dentro de um copo plástico contendo 20 ml de água no interior, verificando para não tocar as bordas durante o procedimento de modo que não expulse qualquer quan- tidade da formulação pelo contato com o copo. A área de imersão foi depois inserida em 100 ml de IPA e misturada até que todo o protetor solar fosse removido do dedo no (PA. O dedo foi depois inserido em água para extrair por lavagem o excesso de IPA. Uma amostra de 3 ml da solução de Iipos- soma/IPA foi depois adicionada em 7 ml de IPA para diluir em absorvência adequada para satisfazer os requisitos instrumentais (Perkin Elmer Lambda 40 UV/VIS Spectrophotometer). A solução de lipossoma/IPA foi depois avali- ada por exame com relação a absorvência de 290 nm a 400 nm, indicando a quantidade de ativos de proteção solar. Sob as circunstâncias do protocolo corrente, a lei Beer-Lambert é obedecida, o que expressa a conexão linear entre a absorvência e concen- tração dos produtos químicos absorventes:

A = ebc

em que A é a absorvência, ε é a absortividade (L/mol.cm), b é o comprimen- to de trajetória da amostra, isto é, o comprimento de trajetória da cubeta em que a amostra está contida (cm); e céa concentração do composto em so- lução, (mol/L). Portanto, mantendo o comprimento de trajetória e composi- ção química constantes, um aumento na absorção seria devido à concentra- ção da espécie absorvente presente na solução. Observando em um com- primento de onda, 310 nm, a quantidade de espécie absorvente deixada na pele foi quantificada após a imersão na solução. A Tabela 7 mostra os resul- tados dos testes usando um protetor solar formulado a partir do concentrado de lipossoma do Exemplo 2 com agente de dispersão e aditivo volátil e piriti- ona de zinco em um indivíduo. A fórmula de controle era a mesma como a fórmula de teste, mas desprovida de piritiona de zinco.

Tabela 7

<table>table see original document page 37</column></row><table>

Como mostrado na Tabela 7, as formulações de Iipossoma da invenção contendo piritiona de zinco mostram maior afinidade com a pele do que as formulações de Iipossoma sem a piritiona de zinco. Isto sustenta a verdade com relação a deposição sobre a pele pré-molhada ou pele seca. A afinidade natural que os Iipossomas isoladamente possuem com relação a pele é mostrada ser intensificada pela presença de um agente de fixação na pele na fase oleosa, como demonstrado por uma redução na quantidade extraída por enxágüe após a aplicação na pele úmida ou seca. Um impulso de 63 % foi visto quanto a retenção dos ativos de proteção solar contendo Iipossoma aplicados na pele seca e um impulso de 186 % foi visto sobre a aplicação na pele pré-molhada. Embora certas modalidades atualmente preferidas da invenção tenham sido aqui descritas, ficará evidente para aqueles versados na técnica a qual a invenção pertence que variações e modificações das modalidades descritas podem ser feitas sem divergir do espírito e escopo da invenção. Conseqüentemente, é planejado que a invenção seja limitada apenas pelo escopo requerido pelas reivindicações anexas e as normas aplicáveis da lei.

Claims (53)

1 . Composição substancialmente aquosa compreendendo um ou mais agentes ativos protetores solares encapsulados lamelares, pelo menos um aditivo volátil, e pelo menos um agente de dispersão da radiação UV1 por meio dos quais a composição fornece um SPF maior do que 30.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o agen- te ativo protetor solar encapsulado Iamelar é um agente ativo protetor solar encapsulado com lipossoma.

3. Composição de acordo com a reivindicação 2, em que o Iipos- soma é formado de Iecitina de soja de valor alimentício.

4. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o aditi- vo volátil é selecionado do grupo consistindo em álcool de cadeia reta ou cadeia ramificada C1-C4, álcool de silicona volátil, aldeído volátil C1-C4 ou misturas destes.

5. Composição de acordo com a reivindicação 4, em que o álco- ol de cadeia reta ou cadeia ramificada C1-C4 é selecionado do grupo consis- tindo em metanol, etanol, propanol, butanol e isopropanol.

6. Composição de acordo com a reivindicação 5, em que o aditi- vo volátil é etanol.

7. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o aditi- vo volátil está presente na composição em uma quantidade menor do que 10 % em peso.

8. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o aditi- vo volátil está presente na composição em uma quantidade entre cerca de 1 % em peso e cerca de 5 % em peso.

9. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o agen- te de dispersão da radiação UV é selecionado do grupo consistindo em esfe- ras poliméricas, ZnO, TiO2, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, e combinações destes.

10. Composição de acordo com a reivindicação 9, em que as esferas poliméricas compreendem copolímeros de estireno/acrilatos.

11. Composição de acordo com a reivindicação 1, em que o composto ativo protetor solar é selecionado do grupo consistindo em ácido para aminobenzóico, avobenzona, cinoxato, dioxibenzona, homosalato, an- tranilato de metila, octocrileno, metoxicinamato de octila, salicilato de octila, oxibenzona, pádimato O, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, sulisobenzona, salicilato de trolamina, dióxido de titânio, óxido de zinco, metoxicinamato de dietanolamina, trioleato de "digalloy", etil diidroxipropil PABA, aminobenzoato de glicerila, lausona com diidroxiacetona, petrolato vermelho, 4-metilbenzi- lidenocânfora, e 4-metoxicinamato de isopentila, etilexil triazona, dioctil bu- tamido triazona, benzilideno malonato polissiloxano, ácido tereftalilideno di- cânfora sulfônico, tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódio, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, benzoato de bis dietilamino hidroxiben- zoíla, bis benzoazoilfenil etilexilimino triazina, trissiloxano de drometrizol, metileno bis-benzotriazolil tetramétilbutilfenol, bis-etilexiloxifenol metoxifenil- triazina, e combinações destes.

12. Composição substancialmente aquosa para a administração tópica à um indivíduo que compreende um ou mais compostos ativos prote- tores solares encapsulados com lipossoma, um ou mais agentes de disper- são da radiação UV, e um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis.

13. Composição de acordo com a reivindicação 12, em que o aditivo volátil é selecionado do grupo consistindo em álcool de cadeia reta ou cadeia ramificada C1-C4, álcool de silicona volátil, aldeído volátil C1-C4 ou misturas destes.

14. Composição de acordo com a reivindicação 13, em que o aditivo volátil é etanol.

15. Composição de acordo com a reivindicação 14, em que o veículo orgânico volátil está presente na composição em uma quantidade menor do que 10 % em peso.

16. Composição de acordo com a reivindicação 12, em que o composto ativo protetor solar é selecionado do grupo consistindo em ácido para aminobenzóico, avobenzona, cinoxato, dioxibenzona, homosalato, an- tranilato de metila, octocrileno, metoxicinamato de octila, salicilato de octila, oxibenzona, padimato O, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, sulisobenzona, salicilato de trolamina, dióxido de titânio, oxido de zinco, metoxicinamato de dietanolamina, trioleato de digalloy, etil diidroxipropil PABA, aminobenzoato de glicerila, lausona com diidroxiacetona, petrolato vermelho, 4-metilbenzi- lidenocânfora, e 4-metoxicinamato de isopentila, etilexil triazona, dioctil bu- tamido triazona, benzilideno malonato polissiloxano, ácido tereftalilideno di- cânfora sulfônico, tetrassulfonato dé fenil dibenzimidazol dissódio, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, benzoato de bis dietilamino hidroxiben- zoíla, bis benzoazoilfenil etilexilimino triazina, trissiloxano de drometrizol, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, bis-etilexiloxifenol metoxifenil- triazina, e combinações destes.

17. Composição de acordo com a reivindicação 12, ainda com- preendendo componentes cosméticos adicionais.

18. Composição de acordo com a reivindicação 17, em que os componentes cosméticos compreendem um ou mais de agentes de auto- bronzeamento, componentes repelentes de insetos, agentes ativos proteto- res da pele, absorventes, abrasivos, agentes anti-solidificação, agentes anti- espumantes, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tampo- nantes, agentes volumosos, agentes de quelação, aditivos químicos, colo- rantes, adstringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturantes, ads- tringentes medicamentosos, analgésicos externos, formadores de película, componentes de fragrância, umectantes, agentes opacificantes, ajustadores do pH, plastificantes, conservantes, propulsores, agentes redutores, agentes de branqueamento da pele, agentes condicionadores da pele, protetores da pele, solventes, fomentadores de espuma, hidrótropos, agentes solubilizan- tes, agentes de suspensão não-tensoativos, agentes impermeabilizantes e agentes de aumento da viscosidade.

19. Composição de acordo com a reivindicação 12, ainda com- preendendo piridinationa de zinco.

20. Composição de protetor solar com SPF elevado que com- preende um ou mais compostos ativos protetores solares encapsulados Ia- melares em uma dispersão aquosa contendo um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV.

21. Composição de acordo com a reivindicação 20, em que o agente ativo protetor solar encapsulado lamelar é um agente ativo protetor solar encapsulado com lipossoma.

22. Composição de acordo com a reivindicação 21, em que o lipossoma é formado de Iecitina de soja.

23. Composição de acordo com a reivindicação 20, em que o aditivo volátil é selecionado do grupo consistindo em álcool de cadeia reta ou cadeia ramificada C1-C4, álcool de silicona volátil, aldeído volátil C1-C4 e combinações destes.

24. Composição de acordo com a reivindicação 23, em que o aditivo volátil é etanol.

25. Composição de acordo com a reivindicação 24, em que o aditivo volátil está presente na composição em uma quantidade menor do que 10 % em peso.

26. Composição de acordo com a reivindicação 24, em que o aditivo volátil está presente na composição em uma quantidade entre cerca de 1 % em peso e cerca de 5 % em peso.

27. Composição de acordo com a reivindicação 20, em que o composto ativo protetor solar é selecionado do grupo consistindo em ácido para aminobenzóico, avobenzona, cinoxato, dioxibenzona, homosalato, an- tranilato de metila, octocrileno, metoxicinamato de octila, salicilato de octila, oxibenzona, padimato O, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, sulisobenzona, salicilato de trolamina, dióxido de titânio, óxido de zinco, metoxicinamato de dietanolamina, trioleato de digalloy, etil diidroxipropil PABA, aminobenzoato de glicerila, Iausona com diidroxiacetona, petrolato vermelho, 4-metilben- zilidenocânfora, e 4-metoxicinamato de isopentila, etilexil triazona, dioctil bu- tamido triazona, benzilideno malonato polissiloxano, ácido tereftalilideno di- cânfora sulfônico, tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódio, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, benzoato de bis dietilamino hidroxiben- zoíla, bis benzoazoilfenil etilexilimino triazina, trissiloxano de drometrizol, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, bis-etilexiloxifenol metoxifenil- triazina, e combinações destes.

28. Composição de acordo com a reivindicação 20, em que o agente de dispersão da radiação UV é um material polimérico não absorven- te de UV.

29. Composição de acordo com a reivindicação 28, em que o material polimérico compreende copolímeros de estireno/acrilatos.

30. Composição de acordo com a reivindicação 29, em que o material polimérico compreende esferas.

31. Composição de acordo com a reivindicação 20, ainda com- preendendo componentes cosméticos adicionais.

32. Composição de acordo com a reivindicação 31, em que os componentes cosméticos compreendem um ou mais de agentes de auto- bronzeamento, componentes repelentes de insetos, agentes ativos proteto- res da pele, absorventes, abrasivos, agentes anti-solidificação, agentes anti- espumantes, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tampo- nantes, agentes volumosos, agentes de quelação, aditivos químicos, colo- rantes, adstringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturantes, ads- tringentes medicamentosos, analgésicos externos, formadores de película, componentes de fragrância, umectantes, agentes opacificantes, ajustadores do pH, plastificantes, conservantes, propulsores, agentes redutóres, agentes de branqueamento da pele, agentes condicionadores da pele, protetores da pele, solventes, fomentadores de espuma, hidrótropos, agentes solubilizan- tes, agentes de suspensão não-tensoativos, agentes impermeabilizantes e agentes de aumento da viscosidade.

33. Composição de acordo com a reivindicação 20, ainda com- preendendo um ou mais componentes de fixação na pele adicionais.

34. Composição de acordo com a reivindicação 33, em que um ou mais componentes de fixação na pele são selecionados do grupo consis- tindo em proteínas de ligação, polissacarídeos, glicoproteínas, fosfolipídeos, glicolipídeos, lipoproteínas, lipopolissacarídeo, lecitinas e combinações destes.

35. Composição de acordo com a reivindicação 34, em que o componente de fixação na pele compreende piridinationa de zinco.

36. Composição protetora solar com SPF elevado substancial- mente impermèável que compreende um ou mais compostos ativos proteto- res solares encapsulados Iamelares em uma dispersão aquosa contendo um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis, um ou mais agentes de dispersão da radiação UV1 e um ou mais componentes de fixação na pele, em que a composição fornece um SPF sobre a pele úmida maior do que o SPF estático sobre a pele seca.

37. Composição de acordo com a reivindicação 36, em que um ou mais componentes de fixação na pele são selecionados do grupo consis- tindo em proteínas de ligação, polissacarídeos, glicoproteínas, fosfolipídeos, glicolipídeos, lipoproteínas, lipopolissacarídeo, Iecitinas e combinações destes.

38. Composição de acordo com a reivindicação 37, em que o componente de fixação na pele compreende piridinationa de zinco.

39. Composição cosmética líquida para aplicação tópica na pele e/ou cabelo que compreende partículas Iamelares que encapsulam pelo me- nos um agente de benefício cosmeticamente eficaz, uma fase contínua substancialmente aquosa, um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e um ou mais aditivos voláteis cosmeticamente aceitáveis, em que a compo- sição cosmética fornece um protetor solar com SPF elevado.

40. Método para a prevenção de eritema em um indivíduo com- preendendo a aplicação tópica na pele ou cabelo do indivíduo de uma com- posição substancialmente aquosa que compreende partículas que encapsu- lam pelo menos um agente de benefício cosmeticamente eficaz, uma fase contínua substancialmente aquosa, e um ou mais aditivos voláteis cosmeti- camente aceitáveis, em que a composição cosmética compreende um prote- tor solar com SPF elevado.

41. Método de acordo com a reivindicação 40, em que a compo- sição ainda compreende um ou mais componentes de fixação na pele adi- cionais.

42. Método de acordo com a reivindicação 41, em que o um ou mais componentes de fixação na pele são selecionados do grupo consistin- do em proteínas de ligação, polissacarídeos, glicoproteínas, fosfolipídeos, glicolipídeos, lipoproteínas, lipopolissacarídeo, Iecitinas e combinações des- tes.

43. Método de acordo com a reivindicação 42, em que o compo- nente de fixação na pele compreende piridinationa de zinco.

44. Método de acordo com a reivindicação 40, em que a compo- sição é aplicada antes da exposição à radiação UV.

45. Método de prevenção do fotoenvelhecimento de um objeto compreendendo a aplicação na superfície do objeto uma composição subs- tancialmente aquosa que compreende partículas que encapsulam um agente de absorção de UV em uma fase contínua substancialmente aquosa, um ou mais aditivos voláteis, e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV.

46. Método de prevenção do fotoenvelhecimento da pele com- preendendo a aplicação na pele que subseqüentemente será exposta à ra- diação UV da composição de acordo com a reivindicação 1.

47. Kit que compreende uma matriz dissolúvel fisiologicamente aceitável, compreendendo um ou mais agentes ativos protetores solares en- capsulados Iamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e ainda compreendendo instruções para dissolver a matriz em uma combina- ção de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composição de acordo com a reivindicação 1.

48. Kit de acordo com a reivindicação 47, em que os agentes ativos protetores solares e os agentes de dispersão da radiação UV estão presentes em uma forma selecionada do grupo consistindo em um pó e pelí- cula seca.

49. Kit de acordo com a reivindicação 47, em que a matriz com- preende um substrato de tecido trançado ou não trançado.

50. Kit que compreende uma pluralidade de zonas, uma de ditas zonas compreendendo uma mistura que compreende um ou mais agentes ativos protetores solares encapsulados Iamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e uma outra de ditas zonas compreendendo pelo menos um aditivo volátil, por meio do qual as zonas são fisicamente separa- das uma da outra.

51. Kit de acordo com a reivindicação 50, compreendendo uma pluralidade de zonas separadas por uma barreira quebradiça, cuja barreira pode ser quebrada pára formar uma zona contínua, para combinar os com- ponentes na zona contínua.

52. Kit compreendendo um material hidrofóbico não tecido que compreende um ou mais agentes ativos protetores solares encapsulados lamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e ainda com- preendendo instruções para colocar em contato o material em uma combi- nação de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composi- ção de acordo com a reivindicação 1.

53. Kit compreendendo um material hidrófilo não tecido que compreende um ou mais agentes ativos protetores solares encapsulados lamelares e um ou mais agentes de dispersão da radiação UV e ainda com- preendendo instruções para colocar em contato o material em uma combi- nação de água e pelo menos um aditivo volátil de modo a formar a composi- ção de acordo com a reivindicação 1.