HUE028555T2 - Pirazolokinolin-származékok mint PDE9 inhibitorok - Google Patents

Claims (4)

1. Szabadalmi igénypontok 1, (0 képletei vegyidet vagy ennek gyógyszerészsldeg elfogadható sója:

   » ahal' Rs jelekére Mdrpgéaalfesmj R2 aecímás gyűrűs esoporl, amely ieailcsíjpost, pindmiiesoport és pjfsmidintícsoport közül van kiválaszt^ ahöl az aromás gydrobs« lévé mindkét olyat* atom, amely a: p:iraaöÍo|4,3-elkfoohiR^gyurííhöZ: kapcsold# szénatommal szomszédos, egymástól liggetlestiS szdbsziihtálva \m egy m A1 esaportbö!: kiválasztott széhsztdupapél, is az aromás^ gyárim lesé többi atom egymástól ÉgggíÉsstái: adóit esetben: szübsxtittíálvss vas égy ä S Í esopertboi kiválasztott szto>szttms«ssssl; ΕΛ jéléhiése hidroglmdojn vagy fosötaiom; ft jelentésé |í|éo||ítafom:;: R5 jslaniésé oxepgmiesoport, diözeptóksopost, fotmhidtopiraplrcsoport; vap toEahídtoforaafocsopart, am« ly adott áséfoeR: fogfoklssopoítot hixdôsg R^jeleotése bki?egés*atom; m A1 csoport a lóyotkszökMl áll: hafogénatem, CM· áiktfesöpoti, amely adott esethet! IC halogérimemot Imrdoz, és 61-i alkoxiesoport; és a B1 osapsá a MvstkezőkM Ä Mogéttatom, « isnoesopori, Cl C ítlksiesoport, amely adott esettet: I C hafogénatomot hordoz, Cí~á alkoxl-Cl-6 Ai lesöpört, CÍM alkoxiesoperi, amely adott esetka« IC azzal a: ptegketésseS, hogy maikor E5 Jelentése 3 pKldlgSosopört. a 4-áolyzefo szsfosztífoesrs halogéttaton?, vagy C M slkilesoporí, amely adott esetben IC hakígénatomoí hordoz.
2. 2, Áa 1, igénypont szermtl vegyidet vagy gyógyszerészetikg elfogadható sója, ahol R2 jelentése aromás györis esogors, améh? fomlcsopc?rt á-plridmi&sogort, 4-firiÓtnlksogort és Svpkimtdmiiesopött közöl va« kiválasztva, ahol az aromás gyűrűben Sóvó mindkét olyas atom, amely a: plrazdfoiáC'Clkloolfo^gvöíihöz kacsolódó s?irtaiom«?al szomszédos,; egymástól íöggetlenól egy, az Ä2 esopoftébl kiválasztott sztfoszíitnenssél van szvfesgtteiáhm. és az aromás gySrdn lévé többi atom adott esetben egy, a BZ esoporfoel kiválasztott sztfosztittteossel vm saghsztimálva; R· jelentése dtoxepaniksOport, 1 ACtoxepärsCCitoSOgori, 3:î4C,é-4etrahîdroCB-3-pha8i-'CsopoE, 1,4,5, á^gtml«dtoCMC'plra«lResopöit vagy 3-tekahídrofomríihcsoport; az -MZ. csoport a kovetkezöfebót ál: klórgtom és meri lesöpört, amply adott esethet? IC Rporaiöcoot hordoz, eídesopert, metoxksogort és etexksóport; és а. 82 csoport a követezőkből ál: imtratom, ki#tetö, siánocxopört tneíifcsopmj* amely adott esetben '1-3 íhiotatorgót hordom etfeppott, metoataedlpsopert, metöRicSöpprt, amely adott esetben 1-3· Raoratomol: hordoz, «toxksopott, izojRopiloxicsoport é& 3, A 2, ígébypödl szedeti vegyidet: vagy enosk gyégyszerészetdeg élfögadhatö adja, aboi R’’ jelentése RoÓridonk
3. 4, -Az i. igénypont szerinti vegyidet ¥^y gy%ysg^szotíkg e1:íbgssdható söiá, alól R;í jeletiiőse hltegátaíom; ás R5 jelentése tettekkopiramlksöpdrt vagy teaintedumól-esoport, amely adott esetben metexksoportöt hordog. 5, Λ 3 igénypont szerinti vegyidet vagy gyogyszerészetleg elfogadbató sója, áttol R5 jeiemese hklrogétaíom; és Rf: jelentése SjteA-tetralbdro-SM-S-pirteResopö«.. 3.4.5.64eRahidro-2H4^trant!-csoporl vagy 3- -tép^idrpthmpil:*esdpórt. б. Az \. igénypont szerinti vegyidet vagy gyogyszerészetsleg si&amp;rgadbato sója,, shed R” aromás gyünk csoport, nmely Ipdllcsopod:, 3~piriöMissopozt és 4-pMteiiçsopôii RŐzíM vas kiválasztva. atyai. as aromás gyfrttep lévé: migdkát olyan atom·, amelyek ·&amp; ,pimzolo^:)3--c1käSöho-gy&amp;ökdg kapesolébő szénatommal ssootSkédösak, egymást# itggetiendl egy, m .M csopmlből kivdlssztbit sísubsztitaesssel vas mÉ®z0fáim} és m 0omág gytki többi szénatomja egymásmi Slggettemll egy, a 83 csoportbél: klvátasziol: szsfedslaeossel vaa szubsztitulivm Rs jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom; R" jelentése 3s4,S^tss?ahidp-2ïi~4-pirantkss^ort vagy 3«ieirahjdro&amp;rsnilcsoport; •az A3 csoport a követezőkből áll: metilesoprt ss; metoxmsopmt; és az 83 csoport a kővetkezőkből áll: nmttksbport, meioxiesopott és metositettms^ort % te l, Igénypont szeristi vepmíst vagy győgyszerészetleg elfegadlaRs #j% teely a következő csoportból vad klválasztve: íj 1Mbmápípd42^ I 3} fS_^7Rb~izoρröpíko;:íy;v4diκîeΐsipίr;dm'3-JÎ}-î'{o^trshldrcd½ar^^y-d)-ÍH-pirüzoki[4,3'C.jki;söiίs---4{5H)-on. 4} 3-iluor'7~{2mreio>;i'-4,6-dlHanilpiridiö-34i)'l-{:ctralvldrO"3tl-pb-ac4-iiViH~p!razoloj4,3~c']k!noHß- -4(511)-00, S> 1 -fl A-dioxepas-d-llî-IRS^sstte-3 J^imet(lpîrsdm-4-l)48-pt82ote[4,3 -elkmôiio-éiSîtî-os, é) {-(l>4-dioxepaK-d4Ík?d2-metoxi-4,S-dlatetilpírMm-3-:ilHÍbp®^k(4,3-cjfemölm-4(ffi)'Ost 7} ^ 5 H 'f ira/olö|#í3^p»f l%s-· .4f.5H>on, 8ί| 7~(2~méíox}~3,5'dimeíiipúídin«4--íl)-] "(ietrahidro^H^kramd-dll'l B-pi^oloj^-cjkinolin^íS^-oBj 9)C-)-7~{2-îïïetoxM,6-dimeîjjpir!diRv'î-ü)-l"(îetrahtdrofuï;pai'3-âl)»:ïH-fïîw«-kii^ J-c|kinoím-4(5íí)-!>o, !i|0-'HS-{neioxi~2,ít~d3mdííp5ridin“341)-4'{k'D^íár(>r^í4ar3“y|'lH~piráKi>ii>[4,3-'C'|kjnoiÍÍv4(5H)-<m! 11) (S>-S”iîîâOF~^^2~3mistôs;î-4;t6^ïfâm<· t í íp ;r id íxt-í - í î)-1 í^röí braîï^3 vi â>'· Ï H'-|>trasöíöí4 ^ 3 -c jkîâÎOim-- -4(5B}-*o, Í2|p>'7^6-gitei<*.4'<í«í^íp^|B*34;h!-ííe&amp;ah)dröruríSi^3-ií}-!H“p3fa2o:lo|4!3-cjk3i!űM;)'4(5H)röK5 11) {S)-8-fiu(»r-?-{^*H5etosi-2,4"d orte? lpirkim-3-îi)- ] ^etrahidrvrtffaa-3 -ü}-1 H-piraeolfiíójS-clkmotkt- ~í(5Bmmí és 14) (S)-7-í íi-s etöíti43,5 ^ds:iise:tiïpiÿS:dâtt-4-;{]>·' I ^(l^trahselyiSi^srsin-j - Π > - i B-p!xaapio[4J'p]pBoUo4(5B)<m &amp;.&amp; 7. ígóstyfsóíd j/víinti vegyüld vagy gyögyszerésxetífegelfegaítíaíésé|as amely á ^vífeíáPp'Opifoyi'· -2>4'd3meii1pHd:äB~34i^:lHte&amp;ahidrol\a-aß-3"ii}B}1'pitaz«!eps:3“c3kteo1sß'4(5II)"OS. &amp;... 7- Igésypoat: s&amp;Äts yegyütét Vagy gpgyx.mvSs&amp;etíle:g elfogadható so|a ax Pl^C^fesprepfoxb 4,4-<i1metd:ρMd1n;B:41)-l·-(t«frιtívkim1hraá»3-4I)4^^päïa^.í4ö|4:s^^|kdκdän“4(§:B)·oïî

   Ά A 7, tgénypos? ssæriBti vegplóí vágy gyégysáefosaotkeg elfogadható sôia a 1I. % igPÿpdbt szeímtl végy&amp;i vagy gyógysKSirssaetlleg elfogadható ®φ m iSBl-flöör-'í-p.

   !·2 j(y ?.. igénypont ‘».érinti vagyaiét vagy gyógyszerószenleg elfogadható sója a -dl«sgti:i|áádlav4-ilVl ktet;ahidrofun?r:-3 -d).} H-pir<i2ólP|4 Jfo)kme&amp;-4tóB>m 13, : Ä % igénypont szerinti vágyik* vagy gyógyszerészeliiág si%adhaiö sêfa a*

   14, A 7. igénypont szerinti vçgyülei vagy győgyszerészeiHeg elfogadható sója az S ·( 1A-díoxcpan-6-ií}-”3~P^meí<yxt-3s3^ímeídpiryií!^+-il}'lH~píraxöío|43<ífeíöd{s-4pM)»öft:

   Í5. %^'s«)»fcész&amp;m&amp;9&amp; ataely az 1, igénypont ««rtaö vegytÄief vagy gydgysteresseilleg elfogadható sóját tarizimazza ttaíóanyagMnk 16, A 15. ígénypöaiaKs.rir!l:i gyógys^erk4saiímé«y FDl:7 mhlbltorkcnt történő alkalípaaásFa. lf.A IS. igénypont «teritttl: győgySzsf'feésisÖméHy indasereíjrális c<IMF köö«Ä?U»ö: tíifoaiéséfe alkalmas: epráshsn törtéad alkalmazásra,
4. 15, Az 1, sgànÿgôttî szartad Y«|gyÉtèt 'v^y elfogadható æôja.AizMmer: betegséghan :iep^5f'«l!^l^i^|:^afííás&amp;>a történő: alkalmazás*«.