HUE025671T2 - Kinázgátlóként használható pirazolil-amino-piridin származékok - Google Patents

Claims (8)

1. KXHS.SGÁTLÖKENT FXRRXÖLXL-AMXNO-PXRXDXM S XÁRM&ZÉROK Szabadalmi igénypontok 1. no (1} képletnek megfelelő vegyülez:

   |l) ahol: R^· és R^ kiválasztása függetlenül tor zero. k a következőkből: hiörogénatorn, halogénatom, nitro-, ciano-, Mdroxil·--, frifluorometoxi-, amino-, karboxi-, fcarbamoii-, merkapto-, szálfáitól i~, Olgáik! 1 —, Cg-galkenil-, Cp-saikinii-, Ci-gaikoxi--, Οχ-gal ka noli-,: Cl-galkanoil-oxi-, M™ (Cl-gslkil 1 amino-, N, ΛΓ- (Ci -gal ki 1-) 2 ami no···, C χ - a a 1 ka.0.0 i 1 - ami no-, it- (Ci-eaiki1:karbamoii”, N,M~ (Ci-galki1-)gtarbamoi1-, Ci-gölkilS (0) a” (ahol a értéke 0-2.), Cg-galkomi-karbon! 1-, N~ (Οχ-gaikii}; s2ulf.am0.ilN, Ab- (Cj.-galkzl-}őszüliamoíl- és :Ci...gaikii-3zuXfoniI---amino-csoport; Cl-galkil-csoport, amely szénatomhoz kapcsolódás esetén egy vagy több hidrofil-csoporttal helyettesíthető; E^4 hidrogénatom: vagy Cx-gaXkil-csoport, amely széna torihoz kapcsolódás esetén egy vagy több h id re mi 1 - c sopo r 11 a i he 1 y e 11 e s 1 thető·? A € gyűrű feni!-, piridii- vagy pitlmidinil-csoport; kiválasztása függetlenül. történik a következőkből: halogén-, nitre-, oiano--, hidrofil-, t r1fXuoro-me tosí-, ami ηo-, ka rboxi-, ka rbamo11 -, mer kap to-, szül facol 1 -, €χ - na 1 ki 1 -, Cg - 6a iker: 11-, Cg-gslkini 1-, Cx-ga i.koxi -, Ci-aalkano.il-, Giga 1 k a no i 1 - ox i -, it- {C χ - g a 1 ki 1} ami no, AbAt- - Cl ~ g a 1 k i 1 -) 2ami no··· , Ci-galkanoil-ami.no, b-(Cl--galk.il) karbamoi 1.-, Ab N~ (Ci -gaikii } 2karbamoi 1 -, Cb - gaikiIS (0) a~ (ahol a értéke 0-2}, € χ - g a 1közi-ka rbonil-, N~(Gigáikéi )szuifamoii-. Ab N- (€χ.....gaikii}aszúitamoi1- és Ci-galkil-szulfoní i-amíno-csoport; n értéke Ö, 1, 2 vagy 3; R8, X? és R1^ kiválasztása függetlenül történik a következőkből;: hidrogénatom, halogén-, aitro-, ciano-, hidrox.il-, trif luoro-metoxi-, amino···, karboxi-, karbamo11-, merkapto-, szoltaraoil- és Ci-gal ki.i-csoportbél; vagy annak gyógyszerésze11 leg elfogadható .sójából.
2. 2. Az 1. igénypont szerinti, (1) képletnek megfelelő vegyöiet vagy annak gyógyszerészeti leg elfogadható sója, ahol RÍ Ck -gaJ.kil- vagy Cl - na 1 közi-csoport.
3. 3. As 1. vagy 2. igénypont szerinti, {1) képletnek megfelelő vegyüiet vagy annak gyögyszerészetileg elfogadható sója, ahol R2 hrdrogé na too
4. 4. Sz 1.--3. igénypont szerinti, (I) képletnek megfelelő vegyelet vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sója, ahol RS a következők egyike: halogén-, C.i ~ a i ka η o i i~ ami no-· vagy Ci~ t a 1 ki 1 s zni fon i .1 - am 1 no ~cs op o r t.
5. 5. Az ,1.-4., igénypont szerinti, {I.} képletnek megfelelő vegyüiet vagy annak gyógyszerészetHeg elfogadható sója, ahol n értéke 1 vagy 2.
6. 6. Az 1. igénypont, szerinti, ti] képletnek megfelelő vegyüiet vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sója, ahol; R- metél-, t-butii- vagy izopropoxi-csoport; r2 hidrogénatom; Ró metil- vagy hidroximetil-csoport; Rét h i drogé na tóm vagy hidroximet! 1 -csoport; A C gyűrű fenilesöpört; Ró f ino rés oport; n értéke 1; és R^y R- és RÍÖ kiválasztása függetlenül történik a következőkből: hidrogénatom, floor-, klór-, nitro-. ciano-, amino- és karbamoilcsoport„ 7 . te I. igénypont szerinti, {I} képletnek megfelelő vegyülei vagy annak gyógyszerészetiieg elfogadható sója, ahol: RÍ motiX-, i-butil vagy Izopropoxi-csöport;; R2 hidrogénatom? R4 met11- vagy hidroximetil-csoport; R34 hidrogénatom, metál-' vagy hidrcximetil-csoport; a C gyűrű fenilesöpört; RS f1uo rcsopo rt; n értéke 1; PB, P9 és RIO kiválasztása függetlenül, történik a következőkből; hidrogénatom, fluor--, klór-, nítro™,-ciano-, aisi.no-, karboxi-, karbamo.il - vagy 1 zopropi Ισο opo rt » S. te 1. igénypont szerinti, fi) képletnek megfelelő vegyület vagy annak győgyszerészetileg elfogadható sója, ahol; RÍ mehil-jr t-butiX vagy ízopropoxi-esopost; R2 hidrogénatom:; R4 metil- vagy hidroximetii-csoport.; R3 4 hidrogénatom, me fii- vagy hidroxime til-csoport; A. € gyűrű feni!-, piriá-2-- i 1 pirid - 3 -1. i- vagy pl r í midii n-2 -1.1. - c s opo r t; Ró kiválasztása függetlenül történik a kővetkezőktől; fluor-, acet.ilami.no- vagy mezílard.no-csopcrt; n értéke 1 vagy 2; R8, R9 és RIO kiválasztása függetlenül történik a következőkből: hidrogénatom, fluor··', klór···, jód····, nitro--, ciano-, amino·", karboni-, karbamoíl- vagy i. r op rop i l e s opo r t, S. Az 1.--0. igénypont bármelyike szerinti, (Ij képletnek megfelelő vegyüietbÖI vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sójából álló gyógyszerészeti összetétel, legalább egy gyógyszerészetileg elfogadható hordozóval, higitóanyaggai vagy kötőanyaggal együtt. 10.. áz 1.-8:. igénypont szerinti, (I) képletnek megfelelő vegyület vagy annak gyógyszerészet Heg elfogadható sój a, a Tr k~ aktlvitás gátlásában való használatra.
7. 11. Az 1.-8. igénypont szerinti, (I) képletnek megfelelő vegyület vagy annak gyógyszerészedleg elfogadható sója, rákos megbetegedések, kezelésében való használatra..
8. 12. A II. igénypont szerinti képletnek megfelelő vegyület, ahol a vegyület. rákos megbetegedések, kezelésére szolgál, és a vonatkozó rákos megbetegedés kiválasztása a következő megbetegedések egyike*: vele született f ibroszarkőma, mezobiasztlkus nefroma, mezoteiiőma, akut miéi obl&sztikus leukémia, akut limfoeitáe leukémia,, többszörös mleiöma, melanoma, özofagealis rák, mlelóma, máj-, hasnyálmirigy---, méhnyakrák, Ewing-szarkema, nearobiasztőma, Kaposi-szarkóma, petefészekrák, mellrák, belértve a következőket:: emlőm!zagynak, végoélrák, prosztatarák, beleértve a következőket: hormonális prosztatarák, hólyagrák, melanöma, tüdőrák - nem~kissejt.es tüdőrák (bSCLC), és kissejtes tüdőrák •SCLC}, gyomorrák, fej- és nyakrák, veserák, iimfőma, pajzsmirigyrák, belértve a következőket: szemölosGspajzsmirigy-rák, mezoteiiőma és leukémia.