HRP20110757T1 - Inhibitori kinaze p38 bazirani na 5-članom heterociklu - Google Patents

Inhibitori kinaze p38 bazirani na 5-članom heterociklu Download PDF

Info

Publication number
HRP20110757T1
HRP20110757T1 HR20110757T HRP20110757T HRP20110757T1 HR P20110757 T1 HRP20110757 T1 HR P20110757T1 HR 20110757 T HR20110757 T HR 20110757T HR P20110757 T HRP20110757 T HR P20110757T HR P20110757 T1 HRP20110757 T1 HR P20110757T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
amino
benzamide
benzoyl
cyclopropyl
Prior art date
Application number
HR20110757T
Other languages
English (en)
Inventor
M. Fryszman Olga
Lang Hengyuan
Lan Jiong
Chang Edcon
Fang Yunfeng
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34108816&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20110757(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of HRP20110757T1 publication Critical patent/HRP20110757T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/44—Oxygen and nitrogen or sulfur and nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/44—Oxygen and nitrogen or sulfur and nitrogen atoms
    • C07D231/52—Oxygen atom in position 3 and nitrogen atom in position 5, or vice versa
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Abstract

Spoj formule: ili njegov farmaceutski prihvatljivi derivat, koji je njegova sol, njegov solvat ili hidrat, naznačen time, da: R1 je vodik, acil ili -P(O)(OH)2;R2 je vodik, halo, opcijski supstituiran alkil, alkiltio, alkilsulfinil, alkilsulfonil, opcijski supstituiran alkoksi, opcijski supstituiran heterocikliloksi ili alkilamino; G je aril, aralkil, cikloalkil, heteroaril, heteroaralkil ili heterociklilni prsten opcijski sjedinjen s fenilnim prstenom, i supstituiran je s R3 i R4, pod uvjetom da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena, ili G je OR83 ili NR81; B je aril ili heteroarilni prsten; C je pirazol ili imidazol; D je heteroaril, opcijski supstituiran heteroaril ili -C(O)NR80R81; svaki R80 i R81 je neovisno vodik, alkil, opcijski supstituiran cikloalkil, alkoksi, hidroksi, heteroaril ili opcijski supstituiran heteroaril, ili zajedno tvore opcijski supstituiran alkilen ili heteroalkilen; R83 je vodik, alkil, cikloalkil, heteroaril ili opcijski supstituirani heteroaril; R3 je odabran iz skupine koju čine: (a) amino, alkilamino ili dialkilamino; (b) acilamino; (c) opcijski supstituiran heterociklil; (d) opcijski supstituiran aril ili heteroaril; (e) heteroalkil; (f) heteroalkenil; (g) heteroalkinil; (h) heteroalkoksi; (i) heteroalkilamino; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi ili heterocikliloksi; (n) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (o) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil; (p) heteroalkilkarbonil; (q) -NHSO2R6 gdje R6 je alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil; (r) -NHSO2NR7R8 gdje R7 i R8 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (s) -Y-(alkilen)-R9 gdje: Y je jednostruka veza, -O-, -NH-ili -S(O)n- (gdje n je cijeli broj od 0 do 2); iR9 je halo, cijano, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran heterociklil, -COOH, -COR10, -COOR11, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19, gdje R10 je alkil ili opcijski supstituiran heterocikl, R11 je alkil, te R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (t) -C(=NR20)(NR21R22) gdje R20, R21 i R22 neovisno predstavljaju vodik, alkil ili hidroksi, ili R20 i R21 su zajedno -(CH2)n- gdje n je 2 ili 3 te R22 je vodik ili alkil; (u) -NHC(X)NR23R24 gdje X je -O- ili -S-, a R23 i R24 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -CONR25R26 gdje R25 i R26 neovisno predstavljaju vodik, alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil, ili R25 i R26 zajedno s dušikom na koji su priključeni tvore opcijski supstituiran heterociklilni prsten; (w) -S(O)nR27 gdje n je cijeli broj od 0 do 2, i R27 je alkil, heteroalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkil ili -NR28R29 gdje R28 i R29 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (x)

Claims (114)

1. Spoj formule: [image] ili njegov farmaceutski prihvatljivi derivat, koji je njegova sol, njegov solvat ili hidrat, naznačen time, da: R1je vodik, acil ili -P(O)(OH)2; R2je vodik, halo, opcijski supstituiran alkil, alkiltio, alkilsulfinil, alkilsulfonil, opcijski supstituiran alkoksi, opcijski supstituiran heterocikliloksi ili alkilamino; G je aril, aralkil, cikloalkil, heteroaril, heteroaralkil ili heterociklilni prsten opcijski sjedinjen s fenilnim prstenom, i supstituiran je s R3 i R4, pod uvjetom da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena, ili G je OR83 ili NR81; B je aril ili heteroarilni prsten; C je pirazol ili imidazol; D je heteroaril, opcijski supstituiran heteroaril ili -C(O)NR80R81; svaki R80i R81je neovisno vodik, alkil, opcijski supstituiran cikloalkil, alkoksi, hidroksi, heteroaril ili opcijski supstituiran heteroaril, ili zajedno tvore opcijski supstituiran alkilen ili heteroalkilen; R83 je vodik, alkil, cikloalkil, heteroaril ili opcijski supstituirani heteroaril; R3 je odabran iz skupine koju čine: (a) amino, alkilamino ili dialkilamino; (b) acilamino; (c) opcijski supstituiran heterociklil; (d) opcijski supstituiran aril ili heteroaril; (e) heteroalkil; (f) heteroalkenil; (g) heteroalkinil; (h) heteroalkoksi; (i) heteroalkilamino; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi ili heterocikliloksi; (n) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (o) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil; (p) heteroalkilkarbonil; (q) -NHSO2R6 gdje R6 je alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil; (r) -NHSO2NR7R8 gdje R7 i R8 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (s) -Y-(alkilen)-R9 gdje: Y je jednostruka veza, -O-, -NH-ili -S(O)n- (gdje n je cijeli broj od 0 do 2); i R9je halo, cijano, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran heterociklil, -COOH, -COR10, -COOR11, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19, gdje R10 je alkil ili opcijski supstituiran heterocikl, R11je alkil, te R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (t) -C(=NR20)(NR21R22) gdje R20, R21i R22 neovisno predstavljaju vodik, alkil ili hidroksi, ili R20 i R21 su zajedno -(CH2)n- gdje n je 2 ili 3 te R22 je vodik ili alkil; (u) -NHC(X)NR23R24 gdje X je -O- ili -S-, a R23 i R24 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -CONR25R26 gdje R25 i R26 neovisno predstavljaju vodik, alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil, ili R25 i R26 zajedno s dušikom na koji su priključeni tvore opcijski supstituiran heterociklilni prsten; (w) -S(O)nR27 gdje n je cijeli broj od 0 do 2, i R27 je alkil, heteroalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkil ili -NR28R29gdje R28i R29su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (x) cikloalkilalkil, cikloalkilalkinil i cikloalkilalkinil, svi opcijski supstituirani s alkilom, halo, hidroksi ili aminom; (y) arilaminoalkilen ili heteroarilaminoalkilen; (z) Z-alkilen-NR30R31 ili Z-alkilen-OR32 gdje Z je -NH-, -N(niži alkil)- ili -O-, i R30, R31 i R32su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (aa) -OC(O)-alkilen-CO2H ili -OC(O)-NR'R'' gdje R' i R" su neovisno vodik ili alkil; (bb) heteroarilalkenilen ili heteroarilalkinilen; (cc) vodik; (dd) halo; (ee) pseudohalo; (ff) hidroksi; (gg) opcijski supstituiran alkoksi; (hh) C(L)R40, gdje L je O, S ili NR55; R40 je vodik, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran heteroarilij, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran heterociklil, C(L)R56, halo pseudohalo, OR55, SR55, NR57R58ili SiR52R53R54; gdje R52 R53 i R54 su odabrani kao u (i) ili (ii) kako slijedi (i) R52, R53 i R54 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55 ili NR62R63; ili (ii) bilo koja dva od R52, R53 i R54 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; a preostali je odabran kao u (i); R55je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil; R56je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55ili NR64R65; gdje R64 i R65 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR66 ili NR62R63, ili R64i R65 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen, gdje R66 je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil; R57 i R58su odabrani kao u (i) ili (ii) kako slijedi (i) R57 i R58su svaki neovisno vodik, opcijski supstituiran alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55, NR67R68ili C(L)R69, gdje R67 i R68su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil, ili zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; i R69 je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR70ili NR62R63, gdje R70 je alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil; ili (ii) R57 i R58 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen ili alkilenoksialkilen; R62i R63 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, ili R62 i R63 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; (ii) opcijski supstituiran alkil; i (jj) cijano; R4 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) alkoksi; i (e) hidroksi; ili R3 i R4, koji zamjenjuju susjedne atome na prstenu, zajedno tvore alkilendioksi, tioalkilenoksi ili alkilenditioksi; R5 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) haloalkil; (e) tioalkil; (f) hidroksi; (g) amino; (h) alkilamino; (i) dialkilamino; (j) heteroalkil; (k) opcijski supstituiran heterocikl; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (n) alkilsulfonil; (o) aminosulfonil, mono-alkilaminosulfonil ili di-alkilaminosulfonil; (p) heteroalkoksi; i (q) karboksi; R6 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; i (d) alkoksi.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da G je OR83 ili NR8R81.
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili zahtjevu 2, naznačen time, da R83 je alkil or cikloalkil.
4. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 3, naznačen time, da R83 je alkil.
5. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 4, naznačen time, da R83 je etil.
6. Spoj prema zahtjevu 1 ili zahtjevu 2, naznačen time, da R80 i R81 su svaki neovisno vodik, opcijski supstituiran alkil ili opcijski supstituiran cikloalkil, ili zajedno tvore opcijski supstituiran alkilen ili opcijski supstituiran heteroalkilen.
7. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1, 2 i 6, naznačen time, da R80 i R81 su svaki neovisno vodik ili opcijski supstituirani cikloalkil.
8. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1, 2, 6 i 7, naznačen time, da R80 i R81 su svaki neovisno vodik, cikloheksil, 2-metilcikloheksil, 3-pentil, biciklo[2.2.1]heptil, 1-etinilcikloheksil, metoksibenzil, benzil, indanil, ciklopropil, 3-klorobenzil, ciklopentil, 2,4-diklorobenzil, cikloheksilmetil, 3,4-diklorobenzil, 4-metilcikloheksil, 3-trifluorometilbenzil, 4-tert-butilcikloheksil, neopentil, fluorobenzil, N-etil-2-pirolidinilmetil, metilbenzil, piridilmetil, morfoliniletil, 1-cikloheksiletil, 1-feniletil ili 2-pirolidiniletil; ili R80 i R81 zajedno tvore pentilen ili 2,5-heksilen.
9. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1, 2 i 6 do 8, naznačen time, da G je NH2 ili NH(cikloheksil).
10. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da G je aril, heteroaril, cikloalkil, heterociklil ili heterociklil opcijski sjedinjen s fenilom, i supstituiran je s R3 i R4, uz uvjet da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena.
11. Spoj prema zahtjevu 1 ili zahtjevu 10, naznačen time, da G je fenil, piridil, cikloheksil, ciklopentil ili benzil, i supstituiran je s R3 i R4.
12. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1, 10 ili 11, naznačen time, da G je fenil i supstituiran je s R3 i R4.
13. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 ili 10 do 12, naznačen time, da ima formulu (I): [image] gdje: A odgovara G u formuli zahtjeva 1, pri čemu A je aril, heteroaril, cikloalkil ili heterociklilni prsten opcijski sjedinjen s fenilnim prstenom, uz uvjet da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena.
14. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, naznačen time, da C je imidazolni prsten.
15. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, naznačen time, da C je pirazolni prsten.
16. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, naznačen time, da spoj ima formulu II: [image] ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat, kako je određeno u zahtjevu 1, pri čemu prsten NH skupine može biti zamijenjen jednim od sljedećih supstituenata: -C(O)-A(R3)(R4), -R2, ili -B(D)(R6)(R5) i A odgovara G u formuli zahtjeva 1.
17. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, 15 i 16, naznačen time, da spoj ima formulu III: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
18. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, 15 i 16, naznačen time, da spoj ima formulu IV: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
19. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, 15 i 16, naznačen time, da spoj ima formulu V: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
20. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 13, 15 i 16, naznačen time, da spoj ima formulu Va: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
21. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 14, naznačen time, da spoj ima formulu VI: [image] ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1, pri čemu se prsten NH skupine može zamijeniti jednim od sljedećih supstituenata: -C(O)-A(R3)(R4), -R2 ili -B(D)(R6)(R5) i A odgovara G u formuli zahtjeva 1.
22. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 14 i 21, naznačen time, da spoj ima formulu VII: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
23. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 14 i 21, naznačen time, da spoj ima formulu VIII: [image] gdje A odgovara G u formuli zahtjeva 1; ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat kako je određeno u zahtjevu 1.
24. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R1 je vodik.
25. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 24, naznačen time, da R2 je vodik ili niži alkil.
26. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 25, naznačen time, da R2 je vodik, metil, n-propil ili 3-klorobenzilaminokarbonilmetoksi.
27. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 26, naznačen time, da G ili A je arilni prsten.
28. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 27, naznačen time, da G ili A je fenilni prsten.
29. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 28, naznačen time, da B je arilni prsten.
30. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 29, naznačen time, da B je fenilni prsten.
31. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 30, naznačen time, da D je -C(O)NR80R81.
32. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 31, naznačen time, da R80i R81su svaki neovisno vodik, cikloalkil ili alkoksi.
33. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 32, naznačen time, da R80 je vodik.
34. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 33, naznačen time, da R81 je cikloalkil ili alkoksi.
35. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 34, naznačen time, da R81 je C3-6cikloalkil ili C1-6alkoksi.
36. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 35, naznačen time, da R81 je ciklopropil ili metoksi.
37. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 30, naznačen time, da D je opcijski supstituiran heteroaril.
38. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 30 i 37, naznačen time, da D je opcijski supstituiran triazolil.
39. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 30, 37 i 38, naznačen time, da D je 1,2,4-triazol-3-il.
40. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 39, naznačen time, da R3 je vodik, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran alkil, C(L)R40, halo, pseudohalo ili OR41; gdje L je O, S ili NR55; R40je vodik, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran heteroarilij, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran heterociklil, C(L)R56, halo, pseudohalo, OR55, SR55, NR57R58ili SiR52R53R54; R41 je vodik, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran heteroarilij, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran heterociklil, C(L)R59, NR60R61 ili SiR52R53R54; gdje R52, R53 i R54 su odabrani kao u (i) ili (ii) kako slijedi: (i) R52, R53 i R54su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55 ili NR62R63; ili (ii) bilo koji od R52, R53 i R54 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; a preostali je odabran kao u (i); R55 je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil; R56 je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55 ili NR64R65; gdje R64 i R65 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR66 ili NR62R63, ili R64 i R65 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen, gdje R66 je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil; R57 i R58 su odabrani kao u (i) ili (ii) kako slijedi: (i) R57 i R58 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55, NR67R68ili C(L)R69, gdje R67 i R68 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil ili heterociklil, ili zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; i R69je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR70 ili NR62R63, gdje R70 je alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil; or (ii) R57i R58zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; R59je vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR70 ili NR62R63 ; R60i R61 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil ili C(L)R71 gdje R71 je alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, OR55 ili NR62R63 ; ili R60 i R61 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen; R62 i R63 su svaki neovisno vodik, alkil, alkenil, alkinil, aril, heteroaril, heteroarilij, cikloalkil, heterociklil, ili R62 i R63 zajedno tvore alkilen, alkenilen, alkinilen, heteroalkilen.
41. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 40, naznačen time, da R3 je vodik, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran alkil, C(L)R40, halo, cijano, opcijski supstituiran heteroaril, S(O)nR27 ili OR41.
42. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 41, naznačen time, da R3 je vodik, opcijski supstituiran heterociklil, cijano, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran alkil, C(L)R40, jod, klor, fluor, S(O)nR27 ili OR41.
43. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 42, naznačen time, da R3 je vodik, opcijski supstituiran dioksolanil, pirimidinil, piridil, pirazinil, cijano, oksadiazolil, triazolil, metiltio, metansulfonil, opcijski supstituiran metil, C(L)R40, jod, klor ili OR41.
44. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 43, naznačen time, da R3je vodik, 2-dioksolanil, pirimidinil, piridil, pirazinil, cijano, oksadiazolil, triazolil, metiltio, metansulfonil, opcijski supstituiran metil, C(O)R40, jod, klor ili opcijski supstituiran metoksi.
45. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 44, naznačen time, da R3je vodik, 2-dioksolanil, pirimidinil, piridil, pirazinil, cijano, oksadiazolil, triazolil, metiltio, metansulfonil, 5-metiloksadiazolil, metil, CHO, jod, klor, metoksi, benziloksi, etoksi, ciklopropoksi, t-butoksikarbonilbutoksi ili karbamoilmetoksi.
46. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 45, naznačen time, da R3 je opcijski supstituiran metil.
47. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 46, naznačen time, da R3 je metil koji je opcijski supstituiran s heterociklilom, hidroksi, aralkilaminom ili heterociklilalkilaminom.
48. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 47, naznačen time, da R3je N-morfolinilmetil, hidroksimetil, N-(2-(3-klorofenil)-1-etil)aminometil, N-(2-morfolinil-1-etil)aminometil, (3-kloro-benzilamino)-metil, 4-(3-kloro-fenil)-piperazin-1-ilmetil, [2-(2-benziloksi-5-kloro-fenil)-etilamino]-metil, (3-morfolin-4-il-propilamino)-metil, karbamoilmetoksi, 2-(4-metil-piperazin-1-il)-2-okso-etoksi, 2-okso-2-piperazin-1-il-etoksi, 2-(3-amino-pirolidin-1-il)-2-okso-etoksi, 2-(3-metilamino-pirolidin-1-il)-2-okso-etoksi, 2-(3,5-dimetil-piperazin-1-il)-2-okso-etoksi, 2-morfolin-4-il-2-okso-etoksi, [(1H-benzoimidazol-2-ilmetil)-karbamoil]-metoksi, [2-(2-benziloksi-5-kloro-fenil)-etilkarbamoil]-metoksi, [2-(5-kloro-2-hidroksi-fenil)-etilkarbamoil]-metoksi ili 4-piperizinilmetil.
49. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 48, naznačen time, da L je O.
50. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 49, naznačen time, da R40je vodik, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkoksi, NR57R58 ili cikloalkil.
51. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 50, naznačen time, da R40 je vodik, alkil, alkoksi ili NR57R58.
52. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 51, naznačen time, da R40 je vodik, ciklopropilamino, NH2, izopropilamino, metilamino, piperazinil, dimetilamino, ciklopropilmetilamino, etilamino, ciklopentilamino ili tert-butoksi.
53. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 52, naznačen time, da R41 je vodik, opcijski supstituiran alkenil, ili opcijski supstituiran alkil.
54. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 53, naznačen time, da R41 je vodik, ili alkil ili alkenil svaki opcijski supstituiran s heterociklilom, arilom, heteroarilom, dialkilaminom, halo ili hidroksi.
55. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 54, naznačen time, da R41 je vodik, ili C1-3alkil ili C1-3alkenil svaki opcijski supstituiran s heterociklilom, fenilom, heteroarilom, dialkilaminoom, halo ili hidroksi.
56. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 55, naznačen time, da R41 je vodik, 2-(N-morfolinil)-1-etil, benzil, 2-(N,N-di-(2-hidroksi-1-etil)amino)-1-etil, 2-bromo-1-etil, 2,2-dioksolan-4-ilmetil, 2-(4-metilpiperazin-1-il)-1-etil, oksa-diazolilmetil, etenil, 2-dimetilaminoetil, 4-klorofenoksietil ili 2,3-dihidroksi-1-propil.
57. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 56, naznačen time, da R41 je (S)-2,3-dihidroksi-1-propil.
58. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 57, naznačen time, da R4 je vodik.
59. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 58, naznačen time, da R5 je alkil.
60. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 59, naznačen time, da R5 je metil.
61. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 60, naznačen time, da R6 je vodik.
62. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da: R1 je vodik, acil ili -P(O)(OH)2; R2 je vodik, halo, alkil ili alkiltio; G ili A je aril, heteroaril ili heterociklilni prsten opcijski sjedinjen s fenilim prstenom uz uvjet da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena; B je arilni ili heteroarilni prsten; D je heteroaril, opcijski supstituiran heteroaril ili -C(O)NR80R81 , (gdje R80 i R81 su neovisno vodik, alkil, cikloalkil, alkoksi, hidroksi, heteroaril ili opcijski supstituiran heteroaril); R3 je odabran iz skupine koju čine: (a) amino, alkilamino ili dialkilamino; (b) acilamino; (c) opcijski supstituiran heterociklil; (d) opcijski supstituiran aril ili heteroaril; (e) heteroalkil; (f) heteroalkenil; (g) heteroalkinil; (h) heteroalkoksi; (i) heteroalkilamino; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi ili heterocikliloksi; (n) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (o) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil; (p) heteroalkilkarbonil; (q) -NHSO2R6 gdje R6 je alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil; (r) -NHSO2NR7R8 gdje R7 i R8 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (s) -Y-(alkilen)-R9 gdje: Y je jednostruka veza, -O-, -NH- ili -S(O)n (gdje n je cijeli broj od 0 do 2); i R9 je cijano, opcijski supstituiran heteroaril, -COOH, -COR10, -COOR11, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19, gdje R10 je alkil ili opcijski supstituiran heterocikl, R11 je alkil, a R12, R13, R14, R15, R16 , R17, R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (t) -C(=NR20)(NR21R22) gdje R20, R21i R22neovisno predstavljaju vodik, alkil ili hidroksi, ili su R20 i R21 zajedno -(CH2)n- gdje n je 2 ili 3 i R22 je vodik ili alkil; (u) -NHC(X)NR23)R24 gdje X je -O- ili -S-, i R23 i R24 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -CONR225R26 gdje R25 i R26 neovisno predstavljaju vodik, alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil, ili R25 i R26 zajedno s dušikom na koji su priključeni tvore opcijski supstituiran heterociklilni prsten; (w) -S(O)nR27 gdje n je cijeli broj od 0 do 2, i R27 je alkil, heteroalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkil ili -NR28R29gdje R28i R29su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (x) cikloalkilalkil, cikloalkilalkinil i cikloalkilalkinil, svi opcijski supstituirani s alkilom, halo, hidroksi ili aminom; (y) arilaminoalkilen ili heteroarilaminoalkilen; (z) Z-alkilen-NR30R31 ili Z-alkilen-OR32 gdje Z je -NH-, -N(niži alkil)- ili -O-, i R30, R31i R32su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (aa) -OC(O)-alkilen-CO2H ili -OC(O)-NR'R" (gdje R' i R" su neovisno vodik ili alkil); i (bb) heteroarilalkenilen ili heteroarilalkinilen; R4 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) alkoksi; i (e) hidroksi; R5 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) haloalkil; (e) tioalkil; (f) hidroksi; (g) amino; (h) alkilamino; (i) dialkilamino; (j) heteroalkil; (k) opcijski supstituiran heterocikl; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (n) alkilsulfonil; (o) aminosulfonil, mono-alkilaminosulfonil ili dialkilaminosulfonil; (p) heteroalkoksi; i (q) karboksi; R6 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; i (d) alkoksi; individualni izomeri, smjese izomera i njegovih farmaceutski prihvatljivih soli.
63. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da: R1 je vodik ili acil; R2 je vodik ili alkil; i G ili A je arilni ili heteroarilni prsten.
64. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da: R1 je vodik, acil ili -P(O)(OH)2; R2 je vodik, halo, alkil ili alkiltio; G ili A je aril, heteroaril ili heterociklilni prsten opcijski sjedinjen na fenilni prsten uz uvjet da je heterociklilni prsten priključen na karbonilnu skupinu preko atoma ugljikovog prstena; B je arilni ili heteroarilni prsten; R3 je odabran iz skupine koju čine: (a) amino; (b) acilamino; (c) opcijski supstituiran heterocikl; (d) heteroaril opcijski supstituiran sa supstituentom odabranim od halo, alkil ili alkoksi; (e) heteroalkil; (f) heteroalkenil; (g) heteroalkinil; (h) heteroalkoksi; (i) heteroalkilamino; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (n) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (o) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil; (p) heteroalkilkarbonil; (q) -NHSO2R6, gdje R6 je alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil; (r) -NHSO2NR7R8 gdje R7 i R8 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (s) -Y-(alkilen)-R9 gdje: Y je jednostruka veza, -O-, -NH -ili -S(O)n-(gdje n je cijeli broj od 0 do 2); i R9 je cijano, heteroaril, -COOH, -COR10, -COOR11, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15SR16, -NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19 gdje R10 je alkil ili opcijski supstituiran heterocikl, R11 je alkil, a R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (t) -C(=NR20)(NR21R22) gdje R20,R21 i R22 neovisno predstavljaju vodik, alkil ili hidroksi, ili su R20 i R21 zajedno -(CH2)n- gdje n je 2 ili 3 i R22 je vodik ili alkil; (u) -NHC(X)NR23R24 gdje X je -O- ili -S-, i R23 i R24 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -CONR25R26, gdje R25 i R26 neovisno predstavljaju vodik, alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil, ili R25 i R26 zajedno s dušikom na koji su priključeni tvore opcijski supstituiran heterociklilni prsten; (w) -S(O)nR27 gdje n je cijeli broj od 0 do 2, i R27 je alkil, heteroalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkil ili -NR28R29gdje R28i R29su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; R4 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; i (d) alkoksi; R5 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) haloalkil; (e) tioalkil; (f) hidroksi; (g) amino; (h) alkilamino; (i) dialkilamino; (j) heteroalkil; (k) opcijski supstituiran heterocikl; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkil; i (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; R6 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; i (d) alkoksi.
65. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je: (a) opcijski supstituiran heterociklil; (b) aril ili heteroaril oba opcijski supstituirana sa supstituentom odabranim od halo, alkil, amino, alkoksi, karboksi, niži alkoksi karbonil, SO2R' (gdje R' je alkil) ili -O2NHR'R" (gdje R' i R" su neovisno vodik ili alkil); (c) heteroalkil; (d) heteroalkenil; (e) heteroalkilamino; (f) heteraloksi; (g) opcijski supstituiran heterociklilalkil ili heterocikliloksi; (h) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (i) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil: (s) -Y-(alkilen)-R9gdje Y je jednostruka veza, -O- ili -NH- i R9je opcijski supstituiran heteroaril, -CONR12R13, SO2R14, -SO2NR15R16-NHSO2R17 ili -NHSO2 NR18R19gdje R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 i R19 su međusobno neovisno heteroalkil, vodik, alkil ili heteroalkil; (x) cikloalkilalkil, cikloalkilalkinil i cikloalkilalkinil, svi opcijski supstituirani s alkilom, halo, hidroksi ili aminom; (m) arilaminoalkilen ili heteroarilaminoalkilen; ili (n) Z-alkilen-NR30R31 gdje Z je -NH-, -N(alkil)- ili -O-, a R30 i R31 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil.
66. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R1 i R2 su vodik i B je fenil.
67. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R4 je vodik i R5 je halo ili alkil.
68. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R5 je klor, fluor ili metil i R6 je vodik, klor, fluor, metil ili metoksi.
69. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je opcijski supstituiran heteroaril.
70. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je piridin-2-il, piridin-3-il, piridin-4-il, N-oksidopiridin-2-il, N-oksidopiridin-3-il, N-oksidopiridin-4-il ili piridon-2-il, svi opcijski supstituirani.
71. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 70, naznačen time, da R3 je na poziciji 3.
72. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 71, naznačen time, da R5 je 4-F ili 2-Me, a R6 je vodik.
73. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je opcijski supstituiran fenil.
74. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3je 3-sulfamoilfenil, 3-metilsulfonilfenil, 3-karboksifenil ili 3-etoksikarbonilfenil.
75. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R5 je 4-F i R6 je vodik.
76. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je: (a) heteroalkil; (b) heteroalkoksi; (c) heteroalkilamino; (d) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (e) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (f) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (g) Y-(alkilen)-R9gdje Y je jednostruka veza, -O- ili -NH-i R9je opcijski supstituiran heteroaril, -CONR12R13, -SO1R14, -SONR15R16-NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19gdje R12, R13, R14, R15,R16, R17, R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; ili (h) Z-alkilen-NR30R31 gdje Z je -NH-, -N(alkil)- ili -O-, i R30 i R31 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil.
77. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je heteroalkil.
78. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je na poziciji 3 i odabran je iz skupine koja sadrži 2-dimetilaminoetil, 3-dimetilaminopropil, 4-dimetilaminobutil, 2-dimetilaminoetilamino, 3-dimetilaminopropilamino, hidroksimetil, 1,2-dihidroksietil, 3-hidroksi-3-metil-1-butil ili 3-hidroksibutil.
79. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R5 je 2-F i R6 je 4-F.
80. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R5 je 2-Me i R6 je vodik.
81. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R9 je heteroalkoksi ili heteroalkilamino.
82. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je na poziciji 3 i odabran je iz skupine koja sadrži 3-dimetilaminopropoksi, 2-dimetilaminoetoksi, 2-hidroksietoksi, 2,3-dihidroksipropoksi, 2-dimetilaminoetilamino i 3-dimetilaminopropilamino.
83. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3je opcijski supstituiran heterociklilalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkoksi ili opcijski supstituiran heterociklilalkilamino.
84. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je na poziciji 3 i odabran je iz skupine koja sadrži 3-(morfolin-4-il)propoksi, 2-(morfolin-4-il)etoksi, 2-(2-okso-pirolidin-1-il)etoksi, 3(morfolin-4-il)propil, 2-(morfolin-4-il)etil, 4-(morfolin-4-il)butil, 3-(morfolin-4-il)propilamino, 2-(morfolin-4-il)etilamino, 4-hidroksipiperidinilmetil, 2-(S,S-dioksotiamorfolin-4-il)etil, 3-(S,S-dioksotiamorfolin-4-il)propil i N-metilpiperazinilmetil.
85. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je -Y-(alkilen)-R9 gdje Y je jednostruka veza, -O- ili -NH- i R9 je opcijski supstituiran heteroaril, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17 ili -NHSO2NR18R19 gdje R12, R13, R14, R15, R16, R17 R18 i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil.
86. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da Y je jednostruka veza i R9 je -SO2R14 ili -SO2NR15R16.
87. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da R3 je 5-metilsulfoniletil ili sulfamoiletil.
88. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-4-metil-benzoična kiselina; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-4-metil-benzoična kiselina; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; {5-amino-1-[2-metil-5-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-fenil]-1H-pirazol-4-il}-fenil-metanon; 3-[5-amino-4-(3-[1,3]dioksolan-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-formil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksimetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1- N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-benziloksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(4-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; i 3-(5-amino-4-benzoil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
89. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 88, naznačen time, da je odabran od: 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; {5-amino-1-[2-metil-5-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-fenil]-1H-pirazol-4-il}-fenil-metanon; 3-[5-amino-4-(3-[1,3]dioksolan-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-formil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksimetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-benziloksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(4-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; ili 3-(5-amino-4-benzoil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
90. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 89, naznačen time, da je to 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
91. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(2-morfolin-4-iletoksi)benzoil]pirazol; 5-amino-1-(2,4-difluorofenil)-4-[3-(3-morfolin-4-ilpropil)benzoil]pirazol; 5-amino-4-(3-aminobenzoil)-1-(4-fluorofenil)pirazol; 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(3-morfolin-4-ilpropil)benzoil]pirazol; 5-amino-4-[3-(2-aminosulfoniletenil)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; 5-amino-4-(3-acetilaminobenzoil)-1-fenilpirazol; 5-amino-4-[3-(2-aminoetil)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(3-morfolin-4-ilpropilamino)benzoil]pirazol; 5-amino-4-[3-(2-aminosulfoniletil)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; i 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-(3-piridin-3-ilbenzoil)pirazol.
92. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 5-amino-1-(2-metilfenil)-4-[3-piridin-3-il)benzoil]pirazol; 5-amino-1-(2-metilfenil)-4-[3-(N-oksidopiridin-3-il)benzoil]pirazol; 5-amino-4-[3-(2,3-dihidroksipro-poksi)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; 5-amino-4-[3-(1,2-dihidroksietil)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(sulfamoilbenzoil]pirazol; 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(3-hidroksi-3-metilbutil)benzoil]pirazol; 5-amino-1-(4-fluorofenil)-4-[3-(2-(1-hidroksiciklopentil)etil)benzoil]pirazol; 5-amino-4-[3-(2-metilsulfoniletil)benzoil]-1-(4-fluorofenil)pirazol; i 5-amino-1-(2,4-difluorofenil)-4-[3-(2-hidroksietilsulfonil)benzoil]pirazol.
93. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-4-metil-benzoična kiselina; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-4-metil-benzoična kiselina; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; {5-amino-1-[2-metil-5-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-fenil]-1H-pirazol-4-il}-fenil-metanon; 3-[5-amino-4-(3-[1,3]dioksolan-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-formil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksimetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-benziloksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(4-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; i 3-(5-amino-4-benzoil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
94. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 3-{5-amino-4-[3-(2-dimetilamino-etilkarbamoil)-benzoil]-imidazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(5-kloro-tiofen-2-karbonil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidrazinokarbonil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-cikloheksankarbonil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-mino-4-ciklopentankarbonil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-fenilacetil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(tetrahidro-piran-4-karbonil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-etilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; i 3-[5-amino-4-(3-izopropilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
95. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester; 3-(5-amino-4-ciklopentankarbonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidrazinokarbonil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina benzilamid; 3-(5-amino-4-cikloheksankarbonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; i 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina cikloheksilamid.
96. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metilsulfanil-1H-pirazol-4-amid karboksilna kiselina; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-1-metil-fenil)-3-metansulfonil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina amid; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metilsulfanil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester; 5-amino-3-[(3-kloro-benzilkarbamoil)-metoksi]-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metilfenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester; 3-[5-amino-4-benzoil-3-(piperidin-4-iloksi)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metansulfonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metoksi-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-(2-hidroksi-etoksi)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester; 4-[5-amino-4-benzoil-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-3-iloksi]-piperidin-1-karboksilna kiselina tert-butil ester; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metilsulfanil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; i 3-[5-amino-4-benzoil-3-(2-metoksi-etoksi)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
97. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-metoksi-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1- il)-4-metil-benzoična kiselina; 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-4-metil-benzoična kiselina; 3-[5-amino-4-(3-jodo-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; {5-amino-1-[2-metil-5-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-fenil]-1H-pirazol-4-il}-fenil-metanon; 3-[5-amino-4-(3-[1,3]dioksolan-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-formil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksimetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-morfolin-4-ilmetil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(2-morfolin-4-il-etoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-benziloksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-hidroksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(4-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-cikloheksankarbonil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-ciklopentankarbonil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-fenilacetil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-izopropilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(2-dimetilamino-etilkarbamoil)-benzoil]-imidazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-etilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-metilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-ciklopropilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(3-ciklopentilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(morfolin-4-karbonil)-benzoil]-imidazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-{5-amino-4-[3-(ciklopropilmetil-karbamoil)-benzoil]-imidazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-(tetrahidro-piran-4-karbonil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metoksi-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-3-etoksi-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-benzoil-3-(2-metoksi-etoksi)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-[5-amino-4-benzoil-3-(2-benziloksi-etoksi)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 4-[5-amino-4-benzoil-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-H-pirazol-3-iloksi]-piperidin-1-karboksilna kiselina tert-butil ester; 3-[5-amino-4-benzoil-3-(piperidin-4-iloksi)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, trifluoracetatna sol; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metilsulfanil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 3-(5-amino-4-benzoil-3-metansulfonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metilsulfanil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina amid; 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metansulfonil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina amid; i 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metilsulfanil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester.
98. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je odabran od: 3-[5-amino-4-(3-klorobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metilbenzamid, 3-[5-amino-4-(2-metilbenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(2-metoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-klorobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(2-klorobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-4,N-dimetil-benzamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-3-metil-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester, 5-amino-3-[(3-kloro-benzilkarbamoil)-metoksi]-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina etil ester, 3-(5-amino-4-benzoil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-cijanobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metilbenzamid, 3-[5-amino-4-(3-[1,3,4]oksadiazol-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(5-metil)-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(pirolidine-1-karbonil)-benzoil]-imidazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-ciklopropilkarbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-karbamoil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-izopropilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-metilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-ciklopropilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-karbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(piperazin-1-karbonil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-dimetilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(ciklopropilmetil-karbamoil)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-etilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-ciklopentilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-izopropilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-ciklopropilkarbamoil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[(3-kloro-benzilamino)-metil]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{[2-(3-kloro-fenil)-etilamino]-metil}-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[4-(3-kloro-fenil)-piperazin-1-ilmetil]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{[2-(2-benziloksi-5-kloro-fenil)-etilamino]-metil}-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[(2-morfolin-4-il-etilamino)-metil]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[(3-morfolin-4-il-propilamino)-metil]-benzoil)-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(piridin-2-karbonil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(2-metil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,4-difluoro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-fluoro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,4-dikloro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metoksi-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-fluoro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,5-dikloro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-metoksi-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-imidazol-4-karbonil]-benzoična kiselina tert-butil ester, 3-[5-amino-4-(3,5-difluoro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(benzo[1,3]dioksol-5-karbonil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-kloro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,4-dimetoksi-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-benziloksi-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-fluoro-3-metil-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, {3-[5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-imidazol-4-karbonil]-fenoksi}-octena kiselina tert-butil ester, 3-[5-amino-4-(3-kloro-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-benzoil-2-metil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-benzoil-2-propil-imidazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-karbamoilmetoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-2-okso-etoksi]-benzo}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3- {5-amino-4-[3-(2-okso-2-piperazin-1-il-etoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[2-(3-amino-pirolidin-1-il)-2-okso-etoksi]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[2-(3-metilamino-pirolidin-1-il)-2-okso-etoksi]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[2-(3,5-dimetil-piperazin-1-il)-2-okso-etoksi]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-[3-(2-morfolin-4-il-2-okso-etoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{[(1H-benzoimidazol-2-ilmetil)-karbamoil]-metoksi}-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{ [2-(2-benziloksi-5-kloro-fenil)-etilkarbamoil]-metoksi}-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{[2-(5-kloro-2-hidroksi-fenil)-etilkarbamoil]-metoksi}-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklo-propil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-pirazin-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-piridin-2-il-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(piridin-2-karbonil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-ciklopentankarbonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(benzo[1,3]dioksol-5-karbonil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(2-fluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-etoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-ciklopropoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-metoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,4-dimetoksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-metilsulfanil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-metilsulfanil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-fluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-fluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,4-difluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3,5-difluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-fluoro-3-metil-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(4-fluoro-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-cikloheksankarbonil-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-viniloksi-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-([1,3,4]oksadiazol-2-ilmetoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (2-metil-cikloheksil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina fenilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-etil-propil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil)-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina biciklo[2.2.1]hept-2-ilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-etil) 3-[5-amino-4-(2,5-dimetil-pirolidin-1-karbonil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 4-metoksi-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina indan-1-ilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina benzilamid, 3-[5-amino-4-(piperidin-1-karbonil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina cikloheksilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina ciklopropilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 3-klorobenzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina ciklopentilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 2,4-dikloro-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina cikloheksilmetil-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 3,4-dikloro-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (4-metil-cikloheksil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 3-trifluorometil-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (4-tert-butil-cikloheksil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (2,2-dimetil-propil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 3-metoksi-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 4-fluoro-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-etil-pirolidin-2-il-metil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina 2-metil-benzilamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (piridin-2-ilmetil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (2-morfolin-4-il-etil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-cikloheksil-etil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-fenil-etil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (2,2-dimetil-propil)-amid: 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (1-etil-pirolidin-2-il-metil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina (2-pirolidin-1-il-etil)-amid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metil-fenil)-1H-pirazol-4-karboksilna kiselina cikloheksil-metil-amid, 3-[5-amino-4-(3-cijanobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-pirazin-2-il-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-pirimidin-5-il-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-pirimidin-5-il-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-pirimidin-2-il-benzoil)-imidazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metilfenil)-4-metilsulfonilbenzoil-1H-imidazol, 5-amino-1-(5-ciklopropilkarbamoil-2-metilfenil)-4-[3-(5-metil)oksadiazol-3-ilbenzoli]-1H-imidazol, 3-(5-amino-4-{3-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-etoksi]-benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-[5-amino-4-(3-{2-[bis-(2-hidroksi-etil)-amino]-etoksi)-benzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(2-dimetilamino-etoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(2,3-dihidroksi-propoksi)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-(5-amino-4-{3-[2-(4-kloro-fenoksi)-etoksi]benzoil}-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3- {5-amino-4-[3-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid, 3-{5-amino-4-[3-(4H-[1,2,4]triazol-3-il)-benzoil]-pirazol-1-il}-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
99. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 23, naznačen time, da: R1 je vodik ili acil; R2 je vodik ili alkil; G ili A je arilni ili heteroarilni prsten; B je arilni ili heteroarilni prsten; D je heteroaril, opcijski supstituiran heteroaril ili -C(O)NR80R81 (gdje R80 i R81 su neovisno vodik, alkil, cikloalkil, alkoksi, hidroksi, heteroaril ili opcijski supstituiran heteroaril); R3 je odabran iz skupine koju čine: (a) amino, alkilamino ili dialkilamino; (b) acilamino; (c) opcijski supstituiran heterociklil; (d) opcijski supstituiran aril ili heteroaril; (e) heteroalkil; (f) heteroalkenil; (g) heteroalkinil; (h) heteroalkoksi; (i) heteroalkilamino; (j) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (k) opcijski supstituiran heterociklilalkenil; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkinil; (m) opcijski supstituiran cikloalkoksi, cikloalkilalkiloksi, heterociklilalkoksi ili heterocikliloksi; (n) opcijski supstituiran heterociklilalkilamino; (o) opcijski supstituiran heterociklilalkilkarbonil; (p) heteroalkilkarbonil; (q) -NHSO2R6 gdje R6 je alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil; (r) -NHSO2NR7R8 gdje R7 i R8 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (s) -Y-(alkilen)-R9 gdje: Y je jednostruka veza, -O-, -NH- ili -S(O)n (gdje n je cijeli broj od 0 do 2); i R9 je cijano, opcijski supstituiran heteroaril, -COOH, -COR10, -COOR11, -CONR12R13, -SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17ili -NHSO2NR18R19, gdje R10je alkil ili opcijski supstituiran heterocikl, R11 je alkil, a R12, R13, R14, R15 , R16, R17, R18, i R19 su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -C(=NR20)(NR21R22) gdje R20, R21 i R22 neovisno predstavljaju vodik, alkil ili hidroksi, ili su R20 i R21 zajedno -(CH2)n-gdje n je 2 ili 3 i R22 je vodik ili alkil; (u) -NHC(X)NR23R24 gdje X je -O- ili -S-, i R23 i R24su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (v) -CONR25R26 gdje R25 i R26 neovisno predstavljaju vodik, alkil, heteroalkil ili opcijski supstituiran heterociklilalkil, ili R25 i R26 zajedno s dušikom na koji su priključeni tvore opcijski supstituiran heterociklilni prsten; (w) -S(O)nR27 gdje n je cijeli broj od 0 do 2, i R27 je alkil, heteroalkil, opcijski supstituiran heterociklilalkil ili -NR28R29gdje R28i R29su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (x) cikloalkilalkil, cikloalkilalkinil i cikloalkilalkinil, svi opcijski supstituirani alkilom, halo, hidroksi ili aminom; (y) arilaminoalkilen ili heteroarilaminoalkilen; (z) Z-alkilen-NR30R31 ili Z-alkilen-OR32 gdje Z je -NH-, -N(niži alkil)- ili -O-, i R30, R31 i R32su međusobno neovisno vodik, alkil ili heteroalkil; (aa) -OC(O)-alkilen-CO2H or -OC(O)-NR’R" (gdje R' i R" su neovisno vodik ili alkil); i (bb) heteroarilalkenilen ili heteroarilalkinilen; R4 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) alkoksi; i (e) hidroksi; R5 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; (d) haloalkil; (e) tioalkil; (f) hidroksi; (g) amino; (h) alkilamino; (i) dialkilamino; (j) heteroalkil; (k) opcijski supstituiran heterocikl; (l) opcijski supstituiran heterociklilalkil; (m) opcijski supstituiran heterociklilalkoksi; (n) alkilsulfonil; (o) aminosulfonil, mono-alkilaminosulfonil ili dialkilaminosulfonil; (p) heteroalkoksi; i (q) karboksi; R6 je odabran iz skupine koju čine: (a) vodik; (b) halo; (c) alkil; i (d) alkoksi; individualni izomeri, smjese izomera i njegovih farmaceutski prihvatljivih soli.
100. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 26, 29 do 61 i 65 do 87, naznačen time, da A ili G je cikloalkilna skupina.
101. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 26, 29 do 61, 65 do 87 i 100, naznačen time, da A ili G je ciklopentilna ili cikloheksilna skupina.
102. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je to 3-(5-amino-4-benzoil-3-metoksi-pirazol-1-il)-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
103. Spoj prema bilo kojem zahtjevu 1 do 87, naznačen time, da je to 3-[5-amino-4-(3-cijanobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metil-benzamid.
104. Farmaceutski sastav, naznačen time, da sadrži spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 103 i farmaceutski prihvatljiv nosač.
105. Farmaceutski sastav prema zahtjevu 104, naznačen time, da je formuliran za primjenjivanje u obliku jednostruke doze.
106. Proizvod postupka izrade, naznačen time, da obuhvaća pakirni materijal, spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 103, koji je koristan u liječenju, prevenciji ili poboljšanju jednog ili više simptoma bolesti ili poremećaja posredovanih kinazom p38, i etiketu koja naznačava da je spoj koristan za liječenje, prevenciju ili poboljšanje jednog ili više simptoma bolesti ili poremećaja posredovanih kinazom p38.
107. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 103, naznačena time, da je za proizvodnju lijeka za liječenje jednog ili više simptoma bolesti ili poremećaja posredovanih kinazom p38.
108. Uporaba prema zahtjevu 107, naznačena time, da je bolest ili poremećaj odabran(a) od upalnih bolesti, autoimunih bolesti, destruktivnih poremećaja koštanog sustava, proliferativnih poremećaja, angiogenih poremećaja, zaraznih bolesti, neurodegenerativnih bolesti i virusnih bolesti.
109. Uporaba prema zahtjevu 107 ili zahtjevu 108, naznačena time, da je bolest ili poremećaj odabran(a) od sljedećih: pankreatitis (akutni ili kronični), astma, alergije, sindrom respiratornog poremećaja kod odraslih, kronična opstrukcijska plućna bolest, glomerulonefritis, reumatoidni artritis, sistemska lupus eritematoza, skleroderma, kronični tiroiditis, Grave-ova bolest, autoimuni gastritis, dijabetes, autoimuna hemolitička anemija, autoimuna neutropenija, trombocitopenija, atopični dermatitis, kronični aktivni hepatitis, miastenija gravis, multipla skleroza, upalna bolest crijeva, ulcerativni kolitis, Crohn-ova bolest, psorijaza, bolesti stanice domaćina kada odbijaju presatke, upalna reakcija izazvana endotoksinom, tuberkuloza, ateroskleroza, mišićna degeneracija, kaheksija, psorijatični artritis, Reiter-ov sindrom, giht, traumatični artritis, rubela artritis, akutni sinovitis, bolest β-stanice gušterače; bolesti karakterizirane masivnom infiltracijom neutrofila; reumatoidni spondilitis, kostobolni artritis i ostala artritična stanja, cerebralna malarija, kronična upala pluća, silikoza, plućna sarkoidoza, bolest resorpcije koštanog sustava, odbijanje presadaka, groznica i mialgija zbog infekcije, kaheksija kao posljedica infekcije, meloidne formacije, stvaranje rana u tkivu, ulcerativni kolitis, pireza, influenca, osteoporoza, osteoartritis i poremećaj koštanog sustava uslijed multiplog mijeloma, akutna mijelogena leukemija, kronična mijelogena leukemija, metastatični melanom, Kaposi-jev sarkom, multipli mijelom, sepsa, septički šok, i Shigelloza; Alzheimer-ova bolest, Parkinson-ova bolest, cerebralne ishemije ili neurodegenerativna bolest uzrokovana traumatičnom ozljedom; angiogenični poremećaji uključujući čvrste tumore, očna neovaskulizacija, i infantilni hemangiomi; virusne bolesti uključujući infekciju kod akutnog hepatitisa (uključujući hepatitis A, hepatitis B i hepatitis C), HIV infekciju i CMV retinitis, AIDS, SARS, ARC ili maligne bolesti i herpes; moždani udar, miokardijska ishemija, ishemija kod srčanog udara, organohipozija, vaskularna hiperplazija, kardijska i renalna reperfuzijska ozljeda, tromboza, kardijska hipertrofija, agregacija trombocita izazvana trombom, endotoksemija i/ili sindrom toksičnog šoka, te stanja povezana sa sintezom-2 prostaglandinske endoperoksidaze.
110. Farmaceutski sastav prema zahtjevu 104 ili zahtjevu 105, naznačen time, da nadalje sadrži jedan ili više od sljedećih tvari: kortikosteroid, rolipram, kalfostin, CSAID, 4-supstituiran imidazo[1,2-A]kinoksalin, interleukin-10, aglukokortikoid, salicilat, dušikov oksid, imunosupresant, inhibitor nuklearne translokacije, deoksispergualin (DSG); ne-steroidni protuupalni lijek (NSAID), ibuprofen, celekoksib, rofekoksib; steroid, prednizon, deksametazon; protuvirusno sredstvo, abakavir; protuproliferativno sredstvo, metotreksat, leflunomid, FK506; citotoksični lijek, azatioprin, ciklofosfamid, inhibitor TNF-α, tenidap, ananti-TNF protutijelo, topljivi receptor TNF, irapamicin, ili njihovi derivati.
111. Uporaba prema zahtjevu 107, naznačena time, da kinaza je p38α kinaza ili p38β kinaza.
112. Postupak priprave spoja prema zahtjevu 16, naznačen time, da obuhvaća korake (i) i (iii) do (vi), ili korake (ii) do (vi), kako slijedi: (i) reagiranje 2-keto-3-fenilaminoakrilonitrila formule 1: [image] s hidrazinom formule 2: [image] za dobivanje spoja formule (I) gdje R1 je vodik; ili (ii) reagiranje 2-keto-3-fenilaminoakrilonitrila formule 3: [image] gdje Z je hidroksi, nitro ili halo, s hidrazinom formule 2 za dobivanje spoja formule 4: [image] zatim slijedi pretvaranje Z skupine u željenu skupinu R3 za dobivanje spoja prema zahtjevu 1 gdje R1 je vodik; (iii) opcijski modificiranje bilo koje skupine od R1, R3, R4, R5 ili R6; (iv) opcijski pretvaranje spoja formule (I) pripravljenog u gornjim koracima (i), (ii) ili (iii), u odgovarajuću adicijsku kiselinsku sol pomoću tretiranja s kiselinom; (v) opcijski pretvaranje spoja formule (I) pripravljenog u gornjim koracima (i), (ii) ili (iii), u odgovarajuću slobodnu bazu pomoću tretiranja s bazom; i (vi) opcijski odvajanje smjese stereoizomera od spoja formule (I) pripravljenog u gornjim koracima (i) do (v), za stvaranje jednostrukog stereoizomera.
113. Postupak priprave spoja prema zahtjevu 16, naznačen time, da postupak uključuje reagiranje spoja formule 5: [image] gdje L je izlazna skupina pod uvjetima reakcije organometalnog istiskivanja, s organometalnim reagensom formule: [image] gdje M je metalna polovica, za dobivanje spoja formule (I) gdje R1 je vodik; (ii) opcijski modificiranje bilo koje od skupina R1, R3, R4, R5 ili R6; (iii) opcijski pretvaranje spoja formule (I) pripravljene u gornjim koracima (i) ili (ii), u odgovarajuću adicijsku kiselinsku sol pomoću tretiranja s kiselinom; (iv) opcijski pretvaranje spoja formule (I) pripravljene u gornjim koracima (i) ili (ii), u odgovarajuću slobodnu bazu pomoću tretiranja s bazom; i (v) opcijski odvajanje smjese stereoizomera od spoja pripravljenog u gornjim koracima (i) ili (iv), da se dobije jednostruki stereoizomer.
114. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 103, naznačen time, da služi za liječenje, prevenciju ili poboljšanje jednog ili više simptoma bolesti ili poremećaja posredovanih p38 kinazom.
HR20110757T 2003-06-26 2011-10-18 Inhibitori kinaze p38 bazirani na 5-članom heterociklu HRP20110757T1 (hr)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US48342803P 2003-06-26 2003-06-26
US49905403P 2003-08-29 2003-08-29
US56048104P 2004-04-07 2004-04-07
PCT/US2004/020384 WO2005009973A1 (en) 2003-06-26 2004-06-24 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110757T1 true HRP20110757T1 (hr) 2011-11-30

Family

ID=34108816

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110757T HRP20110757T1 (hr) 2003-06-26 2011-10-18 Inhibitori kinaze p38 bazirani na 5-članom heterociklu
HRP20120900TT HRP20120900T1 (hr) 2003-06-26 2012-11-08 Inhibitori p38 kinaze bazirani na peteroäślanom heterociklu

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20120900TT HRP20120900T1 (hr) 2003-06-26 2012-11-08 Inhibitori p38 kinaze bazirani na peteroäślanom heterociklu

Country Status (27)

Country Link
US (4) US7863314B2 (hr)
EP (2) EP2298743B1 (hr)
JP (1) JP4838121B2 (hr)
KR (1) KR101120857B1 (hr)
CN (1) CN1832928B (hr)
AT (1) ATE517872T1 (hr)
AU (1) AU2004259662B2 (hr)
BR (1) BRPI0411825B8 (hr)
CA (1) CA2526455C (hr)
CY (2) CY1111985T1 (hr)
DK (2) DK2298743T3 (hr)
EC (2) ECSP056206A (hr)
ES (1) ES2393950T3 (hr)
HK (2) HK1088895A1 (hr)
HR (2) HRP20110757T1 (hr)
IL (1) IL172182A (hr)
IS (2) IS2916B (hr)
MA (1) MA27888A1 (hr)
MX (1) MXPA05013824A (hr)
MY (1) MY158162A (hr)
NO (1) NO334947B1 (hr)
NZ (1) NZ544230A (hr)
PL (2) PL1641764T3 (hr)
PT (2) PT1641764E (hr)
SI (2) SI1641764T1 (hr)
TW (2) TWI452035B (hr)
WO (1) WO2005009973A1 (hr)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7485657B2 (en) 2004-05-12 2009-02-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Anti-cytokine heterocyclic compounds
CA2606226A1 (en) * 2005-04-27 2006-11-02 University Of Florida Research Foundation, Inc. Materials and methods for enhanced degradation of mutant proteins associated with human disease
DE102005031580A1 (de) * 2005-07-06 2007-01-11 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Sulfolanylpyrazole und ihre Verwendung
GB0603684D0 (en) * 2006-02-23 2006-04-05 Novartis Ag Organic compounds
KR20110007258A (ko) 2006-03-22 2011-01-21 에프. 호프만-라 로슈 아게 11-베타-ｈｓｄ-1로서의 피라졸
CA2648407A1 (en) * 2006-04-03 2007-10-18 Stowers Institute For Medical Research Compositions and methods for treating polycystic kidney disease
BRPI0717873A2 (pt) * 2006-10-30 2013-10-29 Novartis Ag Derivado de 3-amino-pirazol-4-carboxamida úteis como inibidores de proteína quinases
GB0621978D0 (en) * 2006-11-03 2006-12-13 Chroma Therapeutics Ltd Inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
WO2009011897A1 (en) * 2007-07-17 2009-01-22 Combinatorx, Incorporated Combinations for the treatment of b-cell proliferative disorders
CA2694983A1 (en) * 2007-07-17 2009-01-22 Combinatorx, Incorporated Treatments of b-cell proliferative disorders
AU2008275891B2 (en) * 2007-07-19 2013-10-10 H.Lundbeck A/S 5-membered heterocyclic amides and related compounds
WO2009085797A1 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 Gilead Sciences, Inc. Processes for preparing hiv reverse transcriptase inhibitors
DE102008015033A1 (de) * 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Pyrazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
US20090281150A1 (en) * 2008-04-09 2009-11-12 Nicola Frances Bateman Compound 249
WO2009151569A2 (en) * 2008-06-09 2009-12-17 Combinatorx, Incorporated Beta adrenergic receptor agonists for the treatment of b-cell proliferative disorders
JP5600104B2 (ja) 2008-08-01 2014-10-01 ベンティアールエックス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｔｏｌｌ様受容体アゴニスト処方物およびその使用
ES2705101T3 (es) 2008-11-06 2019-03-21 Ventirx Pharmaceuticals Inc Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas
BR112012008094A2 (pt) 2009-08-07 2020-08-18 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha derivado de aminopirazol, seu uso, composição farmacêutica que o compreende, agentes para inibir a atividade de fgfr e para prevenir ou tratar câncer
EP2467380B1 (en) 2009-08-18 2016-11-30 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
CN105669553A (zh) 2009-08-18 2016-06-15 文蒂雷克斯药品公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂*
WO2011038261A1 (en) * 2009-09-24 2011-03-31 Selexagen Therapeutics, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
CA2789847A1 (en) 2010-02-15 2011-08-18 Synovo Gmbh Kinase modulators for the treatment of cancer
EP3061751A1 (en) * 2010-09-21 2016-08-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pharmaceutical composition
US8993631B2 (en) 2010-11-16 2015-03-31 Novartis Ag Method of treating contrast-induced nephropathy
EP2460519A1 (en) * 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in bone cancer pain
JP5620417B2 (ja) * 2011-02-07 2014-11-05 中外製薬株式会社 アミノピラゾール誘導体を含む医薬
NZ628392A (en) * 2012-03-20 2016-06-24 Mereo Biopharma 1 Ltd Use of a pyrazole derivative in the treatment of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease
WO2015084936A1 (en) * 2013-12-04 2015-06-11 The Scripps Research Institute Novel compounds as jnk kinase inhibitors
US9802920B2 (en) 2013-12-13 2017-10-31 Hoffman-La Roche Inc. Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
CN105814035B (zh) 2013-12-13 2018-02-02 豪夫迈·罗氏有限公司 布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂
WO2015099127A1 (ja) 2013-12-27 2015-07-02 中外製薬株式会社 Ｆｇｆｒゲートキーパー変異遺伝子およびそれを標的とする医薬
US10479780B2 (en) 2015-06-17 2019-11-19 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Aminopyrazole derivatives
US10214515B2 (en) * 2015-08-20 2019-02-26 Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted pyrazoles as inhibitors of fibroblast growth factor receptor
CA3016488C (en) 2016-03-08 2023-04-11 Mereo Biopharma 1 Limited Dosage regimen for the treatment of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease
WO2017153701A1 (en) 2016-03-08 2017-09-14 Mereo Biopharma 1 Limited Dosage regimen for the treatment of acute exacerbations of inflammatory conditions
GB201612240D0 (en) * 2016-07-14 2016-08-31 Mereo Biopharma 1 Ltd Method for producing a polymorphic form of 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-pyrazol-1-yl]-n-cyclopropyl-4-methylbenzamide
GB201612238D0 (en) * 2016-07-14 2016-08-31 Mereo Biopharma 1 Ltd Method for producing a polymorphic form of 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-pyrazol-1-Yl]-n-cyclopropyl-4-methylbenzamide
WO2018059533A1 (zh) * 2016-09-29 2018-04-05 南京明德新药研发股份有限公司 p38αMAPK激酶抑制剂及其制备方法和应用
WO2018109667A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Nestec Sa Compositions and methods that modulate white blood cells or neutrophils in a companion animal
CA3128468A1 (en) 2017-10-05 2019-04-11 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce dux4 and downstream gene expression for the treatment of fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
HUE054266T2 (hu) 2017-12-11 2021-08-30 Mereo Biopharma 1 Ltd 3-[5-amino-4-(3-cianobenzoil)-pirazol-1-il]-N-ciklopropil-4-metilbenzamid alkalmazása krónikus obstruktív tüdõbetegség akut megjelenésének megelõzésében
EP3585382B1 (en) 2017-12-11 2021-07-14 Mereo BioPharma 1 Limited Use of 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-pyrazol-1-yl]-n-cyclopropyl-4-methylbenzamide in the treatment of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease
JP2021519334A (ja) 2018-03-26 2021-08-10 クリア クリーク バイオ， インコーポレイテッド ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼを阻害するための組成物および方法
EP3563848A1 (en) * 2018-04-30 2019-11-06 S.I.S.S.A. Scuola Internazionale Superiore di Studi Avanzati Serpin inhibitors for the treatment of prion and prion-like diseases
GB201815696D0 (en) * 2018-09-26 2018-11-07 Mereo Biopharma 1 Ltd Synthetic method
GB201815699D0 (en) * 2018-09-26 2018-11-07 Mereo Biopharma 1 Ltd Synthetic method
GB201815695D0 (en) * 2018-09-26 2018-11-07 Mereo Biopharma 1 Ltd Synthetic method
CN110950848B (zh) * 2018-09-27 2024-03-26 徐诺药业 新型氨基吡唑类衍生物的合成与应用
CN113015730A (zh) * 2018-11-13 2021-06-22 诺华股份有限公司 用于治疗与nlrp活性相关的病症的化合物和组合物
CN112778333B (zh) * 2021-01-23 2022-07-05 中国科学院新疆理化技术研究所 一种四氢噁唑并吡啶并氮氧杂酮类衍生物及其用途

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1152421B (de) 1961-03-21 1963-08-08 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von 4-Hydroxy-pyrazolo[3, 4-b]chinolinen
JPS5111499Y2 (hr) 1971-04-22 1976-03-27
USRE28819E (en) * 1972-12-08 1976-05-18 Syntex (U.S.A.) Inc. Dialkylated glycol compositions and medicament preparations containing same
JPS5527916B2 (hr) 1973-02-05 1980-07-24
JPS51112341A (en) 1975-02-24 1976-10-04 Konishiroku Photo Ind Co Ltd Magenta dye image formation
US4200750A (en) 1977-01-07 1980-04-29 Westwood Pharmaceuticals Inc. 4-Substituted imidazo [1,2-a]quinoxalines
US6005109A (en) * 1997-10-30 1999-12-21 Pflizer Inc. Pyrazoles and pyrazolopyrimidines having CRF antagonistic activity
US6103900A (en) * 1992-12-17 2000-08-15 Pfizer Inc Pyrazoles and pyrazolopyrimidines having CRF antagonistic activity
DE69323212T2 (de) 1992-12-17 1999-05-27 Pfizer Pyrazole mit crf antagonistischer aktivität
US5514643A (en) 1993-08-16 1996-05-07 Lucky Ltd. 2-aminothiazolecarboxamide derivatives, processes for preparing the same and use thereof for controlling phytopathogenic organisms
US5646152A (en) 1994-06-15 1997-07-08 Pfizer Inc. Methods of administering CRF antagonists
CA2163399A1 (en) 1994-11-24 1996-05-25 Katsuhiro Kawano Triazine derivative, chymase activity inhibitor and nitric oxide production inhibitor
DE19518054A1 (de) 1995-03-08 1996-09-12 Hoechst Schering Agrevo Gmbh N-Arylpyrazolketone und deren Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Mittel und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
US5658903A (en) 1995-06-07 1997-08-19 Smithkline Beecham Corporation Imidazole compounds, compositions and use
NZ327044A (en) 1996-01-11 2000-01-28 Smithkline Beecham Corp Substituted imidazole compounds
US5945418A (en) 1996-12-18 1999-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
US6147080A (en) 1996-12-18 2000-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
WO1998028269A1 (en) 1996-12-23 1998-07-02 Du Pont Pharmaceuticals Company NITROGEN CONTAINING HETEROAROMATICS AS FACTOR Xa INHIBITORS
WO1998052937A2 (en) 1997-05-22 1998-11-26 G.D. Searle And Co. 4-aryl-3(5)-heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase
US6087496A (en) 1998-05-22 2000-07-11 G. D. Searle & Co. Substituted pyrazoles suitable as p38 kinase inhibitors
WO1999001452A1 (en) 1997-07-02 1999-01-14 Smithkline Beecham Corporation Novel cycloalkyl substituted imidazoles
YU22400A (sh) 1997-10-27 2003-08-29 Agouron Pharmaceuticals Inc. Supstituisana 4-amino-tiazol-2-i jedinjenja kao cdks inhibitori
US6376527B1 (en) 1998-05-05 2002-04-23 Syntex (U.S.A.) Llc Pyrazole derivatives-p38 map kinase inhibitors
US20020156114A1 (en) 1998-05-05 2002-10-24 Goldstein David Michael Pyrazole derivatives - p38 MAP kinase inhibitors
US6316466B1 (en) 1998-05-05 2001-11-13 Syntex (U.S.A.) Llc Pyrazole derivatives P-38 MAP kinase inhibitors
NZ507558A (en) 1998-05-05 2003-08-29 F Pyrazole derivatives as P-38 map kinase inhibitors
US6130235A (en) 1998-05-22 2000-10-10 Scios Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
AU772477B2 (en) 1998-08-28 2004-04-29 Scios Inc. Inhibitors of p38-alpha kinase
US6184226B1 (en) 1998-08-28 2001-02-06 Scios Inc. Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α
WO2000025780A1 (en) 1998-10-29 2000-05-11 Bristol-Myers Squibb Company Compounds derived from an amine nucleus that are inhibitors of impdh enzyme
GB9906566D0 (en) 1999-03-23 1999-05-19 Zeneca Ltd Chemical compounds
BR0009721A (pt) 1999-04-15 2002-02-13 Bristol Myers Squibb Co Inibidores de tirosina quinase de proteìna cìclica
GB9924092D0 (en) 1999-10-13 1999-12-15 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives
NZ512957A (en) 1999-11-10 2005-01-28 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituted 2-aryl-3-(heteroaryl)-imidazo[1,2-a] pyrimidines and their use in inhibiting in vitro secretion of TNF-alpha and IL-1beta to treat neurodegenerative diseases
AU2001230026A1 (en) 2000-02-04 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S 2,4-diaminothiazole derivatives
AU9625501A (en) 2000-09-21 2002-04-02 Bristol Myers Squibb Co Substituted azole derivatives as inhibitors of corticotropin releasing factor
CA2429628A1 (en) 2000-11-17 2002-05-23 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
AU2002219678A1 (en) 2001-01-17 2002-07-30 Boyean Kim Sun visor having office work apparatus
US6756374B2 (en) 2001-01-22 2004-06-29 Hoffmann-La Roche Inc. Diaminothiazoles having antiproliferative activity
MXPA03010269A (es) 2001-05-11 2004-05-05 Vertex Pharma Derivados de 2,5-disubstituida piridina, pirimidina, piridazina y 1,2,4-triazina para usarse como inhibidores de p38.
HN2002000156A (es) 2001-07-06 2003-11-27 Inc Agouron Pharmaceuticals Derivados de benzamida tiazol y composiciones farmaceuticas para inhibir la proliferacion de celulas y metodos para su utilización.
GB0124936D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124939D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124941D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124932D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124931D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124928D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124938D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124933D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0124934D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0217757D0 (en) 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
PT1699800E (pt) * 2003-12-23 2010-04-12 Novartis Ag Inibidores de quinase p-38 heterocíclicos bicíclicos
JP2007084437A (ja) 2003-12-26 2007-04-05 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd アミノアルキルピラゾール誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
IS8255A (is) 2006-01-23
DK1641764T3 (da) 2011-11-21
PL2298743T3 (pl) 2013-02-28
TW200510328A (en) 2005-03-16
EP2298743A1 (en) 2011-03-23
CN1832928B (zh) 2012-07-04
CA2526455C (en) 2012-10-09
US20120264801A1 (en) 2012-10-18
US20050049288A1 (en) 2005-03-03
US8410160B2 (en) 2013-04-02
HK1149764A1 (hr) 2011-10-14
US7863314B2 (en) 2011-01-04
MY158162A (en) 2016-09-15
TWI452035B (zh) 2014-09-11
WO2005009973A1 (en) 2005-02-03
HK1088895A1 (hr) 2006-11-17
TWI449696B (zh) 2014-08-21
HRP20120900T1 (hr) 2012-11-30
BRPI0411825B8 (pt) 2021-05-25
US8242117B2 (en) 2012-08-14
PT2298743E (pt) 2012-12-04
EP1641764B1 (en) 2011-07-27
PT1641764E (pt) 2011-10-27
IS9037A (is) 2014-01-28
EP2298743B1 (en) 2012-08-22
TW201125854A (en) 2011-08-01
AU2004259662A1 (en) 2005-02-03
KR20060024813A (ko) 2006-03-17
BRPI0411825B1 (pt) 2018-11-06
CN1832928A (zh) 2006-09-13
EP1641764A1 (en) 2006-04-05
ATE517872T1 (de) 2011-08-15
AU2004259662B2 (en) 2008-08-07
CY1113313T1 (el) 2016-04-13
ECSP056206A (es) 2006-04-19
IS2916B (is) 2014-12-15
NZ544230A (en) 2009-07-31
KR101120857B1 (ko) 2012-04-12
IS2984B (is) 2017-09-15
IL172182A (en) 2014-07-31
JP4838121B2 (ja) 2011-12-14
SI1641764T1 (sl) 2011-11-30
NO334947B1 (no) 2014-08-04
MXPA05013824A (es) 2006-02-28
US20130172352A1 (en) 2013-07-04
US20110071152A1 (en) 2011-03-24
MA27888A1 (fr) 2006-05-02
CY1111985T1 (el) 2015-11-04
SI2298743T1 (sl) 2012-12-31
PL1641764T3 (pl) 2011-12-30
BRPI0411825A (pt) 2006-08-08
US8580838B2 (en) 2013-11-12
ECSP12006206A (es) 2012-03-30
ES2393950T3 (es) 2013-01-02
CA2526455A1 (en) 2005-02-03
JP2007521278A (ja) 2007-08-02
DK2298743T3 (da) 2012-11-26
NO20060424L (no) 2006-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110757T1 (hr) Inhibitori kinaze p38 bazirani na 5-članom heterociklu
KR100488610B1 (ko) 카나비노이드수용체친화력을지닌3-피라졸카르복사미드유도체
JP4693787B2 (ja) Ｃｂ１拮抗活性を有する１，３，５−三置換４，５−ジヒドロ−１ｈ−ピラゾール誘導体
DE69836422T2 (de) N-heterocyclische derivate als nos inhibitoren
AU2007305235C1 (en) Pyrazole derivatives as modulators of the 5-HT2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
US20020165203A1 (en) N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
DE60020560T2 (de) Substituierte pyrazol-derivate
JP2010526793A (ja) Ｐ２ｘ７調節因子としてのピラゾール誘導体
CA2650622A1 (en) Sulphur containing pyrazole derivatives as selective cannabinoid cb1 receptor antagonists
AU2006271499A1 (en) Pyrazole derivatives as CB1 modulators
AU2005271162A1 (en) Mercaptoimidazoles as CCR2 receptor antagonists
US20070281974A1 (en) 1 h-imidazole derivatives as cannabinoid receptor modulators
ES2369541T3 (es) Inhibidores de quinasa p38 basados en heterociclos de 5 miembros.
US20100292204A1 (en) Sulphur containing pyrazole derivatives as selective cannabinoid cb1 receptor antagonists
RU2006102023A (ru) Производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38
MX2008015272A (es) Derivados de pirazol que contienen azufre como antagonistas selectivos del receptor cannabinoide cb1.