ES2646927T3 - Suplementos herbales y métodos de uso de los mismos - Google Patents

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Abstract

Un suplemento herbal, que comprende: un extracto de quebracho colorado, una composición herbal que comprende una saponina triterpenoide y un agente antiespasmódico, en donde el extracto de quebracho colorado está presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 0,5 % y aproximadamente 75 % en peso del suplemento total, en donde la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto herbal y dicho extracto está presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 10 % y aproximadamente 90 % en peso del suplemento herbal, en donde el agente antiespasmódico se proporciona en forma de extracto y dicho extracto está presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 2 % y aproximadamente 70 % del suplemento herbal, y en donde el suplemento está formulado para reducir la hinchazón, el estreñimiento y/o el aumento de peso en un sujeto humano, en donde el extracto de quebracho colorado comprende taninos condensados en una cantidad de aproximadamente 50 % o más, en donde la saponina triterpenoide se proporciona en forma de extracto vegetal de la especie Aesculus o Sapindus.

Description

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DESCRIPCION
Suplementos herbales y metodos de uso de los mismos
La presente descripcion se refiere a composiciones herbales y a su uso medico para tratar enfermedades asociadas con hinchazon, estrenimiento y/o aumento de peso. Mas particularmente, la presente descripcion se refiere a un suplemento herbal y a su uso medico que comprende la administracion oral de taninos condensados en sujetos humanos para tratar la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso. En los documentos D1 (B. R. Min: “Effects of condensed tannins supplementation level on weight gain and in vitro and in vivo bloat precursors in steers grazing winter wheat”, Journal of Animal Science), D2, (Fenghua Fu et al: “Escin: Inhabiting Inflammation and Promoting Gastrointestinal Transit to Attenuate Formation of Postoperative Adhesions” World Journal of Surgery, Official Journal of the International society of Surgery/Societe Internationale de Chirurgie, Springer-Verlag, NE), D3 (Grigoleit H-G et al: “Peppermint oil in irritable bowel syndrome”, Gustav Fischer Verlag, Stuttgart, DE) se describen suplementos herbales similares.
ANTECEDENTES
Los trastornos intestinales se caracterizan a menudo por la hinchazon y el estrenimiento y se cree que afecta a al menos un 20 % de la poblacion. No obstante, hasta la fecha, no esta disponible ninguna terapia eficaz. Tales trastornos intestinales incluyen sfndrome del intestino irritable (SII), estrenimiento funcional, pseudoobstruccion cronica y sfndrome de distension abdominal cronico. Los sfntomas incluyen dolor abdominal, estrenimiento, hinchazon, reflujo acido, flatulencias, nauseas y vomitos, letargo cronico y trastornos del sueno.
SII es un trastorno gastrointestinal caracterizado por dolor abdominal cronico y habitos intestinales alterados con estrenimiento (SII-E), diarrea (SII-D) o ambos (SII-M; tipo mixto). SII es la afeccion GI mas comunmente diagnosticada. Solo se ve superada por el resfriado comun como causa de absentismo laboral. Se estima que alrededor del 20 % de la poblacion general padece SII, lo que resulta en un aumento de los costes sanitarios. Los costos anuales directos e indirectos que se notifican pueden ser de hasta 30 mil millones de dolares.
El estrenimiento funcional es el problema gastrointestinal mas comun que afecta a 63 millones de estadounidenses con SII. SII se suele caracterizar por heces duras o esfuerzo defecatorio o por tener menos de 3 movimientos peristalticos a la semana, al menos el 25 por ciento del tiempo.
A pesar de la gravedad del SII como cuestion de atencion sanitaria, las causas subyacentes siguen siendo en gran parte desconocidas. La atencion tradicional se ha centrado en las alteraciones de la motilidad GI y en la hipersensibilidad visceral. Informes recientes sugieren que la hiperproliferacion bacteriana en el intestino delgado (SIBO) puede desempenar un papel significativo en el desarrollo del SII, asf como la obesidad y la diabetes tipo II. Por ejemplo, multiples estudios han demostrado niveles excesivos de bacterias coliformes en el intestino delgado de pacientes con SII.
Las arqueobacterias metanogenicas son un grupo importante de bacterias colonizadoras del intestino que contribuyen a desarrollar SIBO que proliferan principalmente en condiciones anaerobias y producen metano (CH4) como un subproducto de la fermentacion. La degradacion de carbohidratos por parte de las bacterias entericas, incluyendo las bacterias metanogenicas, conduce a la produccion de acidos grasos de cadena corta (butirato, propionato, acetato), asf como dioxido de carbono, hidrogeno y metano. Estos productos estan asociados con heces acidas, distension abdominal, flatulencias, diarrea y estrenimiento. Las bacterias metanogenicas son unicas en que su metabolismo aumenta en presencia de productos procedentes de otras bacterias. Usan hidrogeno y amonfaco a partir de otras bacterias como sustratos para la produccion de metano. La produccion de metano intestinal se ha relacionado con SII-E, estrenimiento funcional, obesidad y diabetes tipo II. El metano influye directamente en el tiempo de transito colonico, motilidad colonica y funcion sensomotora rectal, dando lugar a una disminucion del umbral de dolor.
Existe una evidencia creciente de que la microbiota desempena un papel crftico en el determinante de la ingesta de nutrientes, regulacion de la energfa y, en ultima instancia, en los trastornos de peso y metabolicos. Los microbios intestinales pueden influir en la captura de la energfa a partir de los componentes de la dieta y en como la energfa se almacena y se gasta. A este respecto, se han hallado bacterias productoras de metano que estan presentes en mayor abundancia en ratones obesos y seres humanos en comparacion con los animales e individuos delgados. Se ha demostrado que la transferencia de hidrogeno entre especies bacterianas y arqueas puede aumentar la captura de energfa por el intestino grueso por medio de metanogenos mediante la eliminacion de productos intermedios de fermentacion, tales como H2 o formiato. Esto permite una mayor produccion y disponibilidad de acidos grasos de cadena corta para la absorcion a traves del lumen intestinal. El metano producido actua igualmente como un paralftico local que permite que los sustratos alimenticios tengan contacto prolongado con las vellosidades absorbentes en el intestino delgado.
Las opciones de tratamiento para los trastornos gastrointestinales y la obesidad son limitadas. Por ejemplo, aunque hay opciones de tratamiento para SII que incluyen el uso de agentes de carga, tales como fibra, antiespasmodicos,
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antidepresivos, y mas recientemente, probioticos y antibioticos, tales opciones de tratamiento no son suficientemente eficaces y no tratan el problema subyacente. Por ejemplo, no se ha mostrado que los agentes de carga demuestren una mejora en los sfntomas generales de SII y en realidad se ha demostrado que aumentan la hinchazon y el dolor. Los antiespasmodicos disponibles en los EE.UU. para SII incluyen diciclomina, hiosciamina y aceite esencial de menta. Un meta-analisis reciente descubrio que solo el aceite esencial de menta es eficaz en la mejora de los sfntomas generales de SII. Los antidepresivos han mostrado malos resultados y conflictivos, en ultima instancia, no demuestran alivio alguno de los sfntomas. Respecto a los probioticos, un gran meta-analisis no demostro efecto alguno superior sobre placebo. Y, por supuesto, la obesidad es un problema epidemico con pocas opciones eficaces.
Las encuestas han demostrado que menos del 14 % de los pacientes con SII estan satisfechos con su tratamiento. En la actualidad, existen pocas opciones de tratamiento farmaceutico fiable para SII u obesidad.
En vista de las actuales deficiencias asociadas con tratamientos para trastorno intestinal, incluyendo SII y estrenimiento funcional, asf como obesidad o aumento de peso no deseado, existe una necesidad de nuevos tratamientos. La presente descripcion responde a esta necesidad y proporciona nuevos metodos y formulaciones para el tratamiento de tales trastornos o enfermedades.
SUMARIO
La presente invencion se define en las reivindicaciones.
La presente descripcion se refiere a composiciones herbales y a su uso medico en el tratamiento de enfermedades asociadas con hinchazon, estrenimiento y/o aumento de peso. En un aspecto, la presente descripcion proporciona su uso en un metodo para tratar la hinchazon, el estrenimiento o el aumento de peso, que comprende administrar por via oral a un sujeto humano en necesidad del mismo un suplemento herbal que comprende taninos condensados en una cantidad eficaz para reducir la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso.
En algunas formas de realizacion, el metodo emplea un suplemento herbal que comprende un extracto de quebracho colorado. En otras formas de realizacion, el suplemento incluye adicionalmente bien una composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide, bien una composicion herbal que comprende un agente antiespasmodico, o ambos.
Las composiciones y metodos pueden aplicarse al tratamiento de los trastornos intestinales caracterizados por hinchazon o estrenimiento, asf como obesidad y otras afecciones caracterizadas por el aumento de peso indeseable. Los trastornos intestinales a modo de ejemplo para el tratamiento incluyen sfndrome del intestino irritable (SII), estrenimiento funcional y sfndrome de distension abdominal cronico. Las composiciones pueden aplicarse ademas a la gestion o control de la obesidad o a la diabetes tipo II.
En una forma de realizacion, el suplemento herbal comprende un extracto de quebracho colorado y un suplemento herbal que comprende bien una saponina triterpenoide, bien un agente antiespasmodico, o ambos, en donde el suplemento esta formulado para reducir la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso. En otra forma de realizacion, el suplemento herbal comprende un extracto de quebracho colorado y un vehfculo nutraceuticamente aceptable, en donde el suplemento se encuentra en forma de un comprimido o una capsula.
El extracto de quebracho colorado puede derivarse de cualquier arbol de quebracho colorado. Especies de quebracho colorado a modo de ejemplo incluyen Shinopsis lorentzii, Schinopsis balansae, Schinopsis brasiliensis, Schinopsis haenkeana, Schinopsis heterophylla y Schinopsis marginata. Preferiblemente, el suplemento comprende un extracto de quebracho colorado que tiene un contenido en taninos condensados comprendido entre aproximadamente 50 % y aproximadamente 80 %. Los taninos condensados son conocidos por unir, precipitar y/o reducir protefnas, y por provocar un impacto negativo en la actividad de los protozoos y las bacterias metanogenicas.
En ciertas formas de realizacion, la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto vegetal, tal como un extracto vegetal de la especie Aesculus o Satindus. En las plantas, las saponinas triterpenoides se consideran compuestos de defensa frente a microbios patogenos y herbfvoros. Las saponinas triterpenoides son utiles en vista de sus propiedades antibacterianas, incluyendo una capacidad para contrarrestar bacterias y hongos, aunque las interacciones de la superficie celular con los mismos y en su capacidad para formar complejos con los carbohidratos mejoran la digestibilidad. En una forma de realizacion, la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto de castano de Indias (Aesculus hippocastanum), extracto de nuez de sapindo (Satindus trifoliatus) o un extracto de semilla de los mismos.
En algunas formas de realizacion, el suplemento herbal incluye uno o mas agentes antiespasmodicos en forma de un extracto herbal derivado de una planta. Los agentes antiespasmodicos (o espasmolfticos) previenen o alivian los espasmos o calambres en los musculos y proporcionan un beneficio particular en los musculos del intestino y de la vejiga de pacientes con SII, especialmente en lo que respecta a su capacidad para reducir el dolor abdominal,
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calmar y relajar el sistema digestivo y relajar el esffnter gastroesofagico. Las fuentes de agentes antiespasmodicos a modo de ejemplo incluyen plantas, tales como agracejo, albahaca, cohosh negro, centella, manzanilla, corteza del calambre, eneldo, hinojo, jengibre, espino, lupulo, bayas de enebro, melisa, regaliz, malvavisco, nuez moscada, menta romana, romero, azafran, salvia, escutelaria, olmo, hierbabuena, tomillo, valeriana, lechuga silvestre y name silvestre. En una forma de realizacion, el agente antiespasmodico se proporciona en forma de un aceite esencial de menta.
En una forma de realizacion particular, el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende entre aproximadamente 20 y 500 mg de extracto de quebracho colorado; entre aproximadamente 100 y aproximadamente 2.000 mg de extracto vegetal Aesculus hippocastanum; y entre aproximadamente 0,05 y aproximadamente 1 ml de aceite esencial de menta.
DESCRIPCION DETALLADA
La siguiente descripcion detallada se presenta para permitir que cualquier experto en la materia efectue y use la presente descripcion. Para fines de explicacion, una nomenclatura especffica se expone para proporcionar una comprension profunda de la presente descripcion. Sin embargo, resultara evidente para un experto en la materia que estos detalles especfficos no son necesarios para practicar la presente descripcion. Descripciones de aplicaciones especfficas se proporcionan solo como ejemplos representativos. La presente descripcion no tiene por objeto limitarse a las realizaciones mostradas, sino que debe concedersele el alcance mas amplio posible acorde con los principios y caracterfsticas descritos en la presente memoria.
A menos que se defina lo contrario, los terminos cientfficos y tecnicos usados en relacion con la presente descripcion tendran los significados entendidos comunmente por los expertos en la materia. Ademas, a menos que sea requerido de otro modo por el contexto, los terminos en singular incluiran pluralidades y los terminos en plural incluiran el singular.
DEFINICIONES
Como se usa en la presente memoria, los siguientes terminos tendran los siguientes significados:
como se usa en la presente memoria, la expresion “composicion herbal” se usa con referencia a cualquier fitoqufmico o mezcla de los mismos que se obtiene, afsla y/o deriva de uno o mas extractos de material o materiales vegetales o aceite o aceites esenciales de los mismos. La expresion “material vegetal” se refiere a cualquier material vegetal que incluye, entre otros, hojas, corteza, tallos, flores, frutos, semillas, rafces y combinaciones de los mismos. Las expresiones “extracto herbal”, y “extracto vegetal” se usan indistintamente con referencia a un material vegetal extrafdo directamente de una planta. Un extracto puede encontrarse en forma de polvo seco, solucion o aceite.
Como se usa en la presente memoria, el termino “tratar” o “tratamiento” del aumento de peso es sinonimo de favorecer la perdida de peso, asf como control o gestion del peso corporal, o mas especfficamente, prevencion del aumento de peso y/o inhibicion del favorecimiento del aumento de peso.
La expresion “nutraceuticamente aceptable”, tal como en la recitacion de un “vehfculo nutraceuticamente aceptable”, se refiere a un material que no es biologicamente o de otro modo indeseable, es decir, el material se puede incorporar en una composicion farmaceutica administrada a un paciente sin causarle ningun efecto biologico indeseable o interactuar de manera perjudicial con cualquiera de los otros componentes de la composicion en la que esta contenido.
Una “cantidad eficaz” se refiere a una cantidad no toxica pero suficiente de una composicion o material vegetal para proporcionar un efecto sistemico o local deseado. La cantidad eficaz variara con la naturaleza de la composicion y las partes constituyentes, edad y condicion ffsica del usuario final, la gravedad de la enfermedad intestinal, la duracion del tratamiento, la naturaleza de la terapia concurrente, el vehfculo concreto farmaceuticamente aceptable usados y factores similares. Como se usa en la presente memoria, todos los porcentajes son en peso a menos que se especifique lo contrario.
Como se usa en la presente memoria, el termino transicional “que comprende” y “comprende” son sinonimos de “que incluye”, “que contiene” o “caracterizado por”, uno cualquiera de los cuales es inclusivo o abierto y no excluye elementos o etapas del metodo adicionales, no citados, independientemente de su uso en el preambulo o el cuerpo de una reivindicacion. El termino abarca ademas las expresiones “que consiste en” y “que consiste esencialmente en”. En las reivindicaciones y/o la memoria descriptiva, “que comprende” puede significar “uno”, pero tambien es consistente con el significado de “uno o mas”, “al menos uno,” y “uno o mas de uno”.
La presente invencion se define en las reivindicaciones.
La presente descripcion se refiere a composiciones herbales y a su uso medico para el tratamiento de trastornos intestinales asociados con hinchazon, estrenimiento y aumento de peso. Mas particularmente, la presente
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descripcion se refiere a un suplemento herbal ya su uso en un metodo de tratamiento que comprende la administracion oral de taninos condensados en sujetos humanos para el tratamiento de hinchazon, estrenimiento y/o aumento de peso. En una forma de realizacion, un metodo de tratamiento de la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso comprende administrar oralmente a un sujeto humano en necesidad del mismo un suplemento herbal que comprende taninos condensados en una cantidad eficaz, en donde el suplemento esta formulado para reducir la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso.
Las composiciones y metodos se aplican a cualquier trastorno intestinal caracterizado por hinchazon, estrenimiento, o ambos, asf como obesidad y otras enfermedades caracterizadas por el aumento de peso no deseado. Los trastornos intestinales a modo de ejemplo para el tratamiento incluyen sfndrome del intestino irritable (SII), estrenimiento funcional y sfndrome de distension abdominal cronico.
En ciertas formas de realizacion, las composiciones y los metodos se relacionan con el tratamiento de uno o mas sfntomas de un subtipo de enfermedad de SII, incluyendo hinchazon y/o estrenimiento. Segun el sistema de clasificacion de Roma III, hay cuatro subtipos reconocidos de SII: a) SII con estrenimiento predominante (SII-E), caracterizado por heces duras o grumosas en > 25 % de los movimientos peristalticos y heces sueltas (blandas) o acuosas en <25 % de los movimientos peristalticos; b) SII con diarrea predominante (SII-D), caracterizado por heces sueltas (blandas) o acuosas en >25 % de los movimientos peristalticos y heces duras o grumosas en <25 % de los movimientos peristalticos; y c) SII tipo mixto (SII-M; a veces diarrea, a veces estrenimiento), caracterizado por heces duras o grumosas en >25 % de los movimientos peristalticos y heces (blandas) o acuosas en >25 % de los movimientos peristalticos; y d) SII no subtipificado (SII-NS), caracterizado por anormalidad insuficiente de la consistencia de las heces para cumplir con los criterios para SII-E, D o M. El SII alterno (SII-A) representa una gran proporcion de pacientes cuyo habito intestinal oscila entre la diarrea y el estrenimiento, y viceversa, tal que hasta el 75 % de pacientes (o mas) transiciona entre SII-D e SII-E durante un periodo de 1 ano.
En una forma de realizacion, el suplemento herbal comprende un extracto de quebracho colorado y un suplemento herbal que comprende bien una saponina triterpenoide, bien un agente antiespasmodico, o ambos, en donde el suplemento esta formulado para reducir uno o mas sfntomas del trastorno intestinal en un sujeto humano, incluyendo hinchazon, estrenimiento o ambos. Los sfntomas adicionales tratados por composiciones de la presente descripcion pueden incluir dolor; plenitud abdominal, distension abdominal; frecuencia anormal de deposiciones, es decir, menos de tres movimientos peristalticos por semana o mas de tres movimientos peristalticos por dfa; heces duras o grumosas, a veces heces sueltas (blandas) o acuosas; esfuerzo defecatorio durante un movimiento peristatico; urgencia (apresurarse por tener un movimiento peristaltico); sensacion de movimiento peristaltico incompleto; o pasar a un estado mocoso durante un movimiento peristaltico.
En un aspecto adicional, la presente descripcion proporciona un metodo para gestionar o controlar el aumento de peso, la obesidad o la diabetes tipo II, que comprende administrar por via oral a un sujeto humano en necesidad del mismo un suplemento herbal que se describe en la presente memoria, en una cantidad eficaz para reducir el aumento de peso o reducir uno o mas sfntomas de la obesidad o la diabetes tipo II.
El suplemento herbal se puede preparar usando cualquier extracto o extractos vegetales adecuados, preferiblemente al menos uno conocido por poseer un alto contenido de taninos condensados. Los taninos condensados son un grupo complejo de compuestos polifenolicos que se encuentran en una amplia variedad de especies vegetales. Los taninos condensados o proantocianidinas, son polfmeros no ramificados de unidades de flavonoides (por ejemplo, flavan-3-ol, flavan-3,4-diol), y tienen generalmente un peso molecular de aproximadamente 1-20 kDa.
Los taninos condensados unen, precipitan y/o reducen protefnas y se ha demostrado que reducen los niveles de metano por provocar un impacto negativo en la actividad de los protozoos y las bacterias metanogenicas del intestino. Ademas, los taninos condensados forman complejos con los carbohidratos y protefnas para mejorar el metabolismo de protefnas, mejorar la digestibilidad y reducir el estrenimiento.
La microbiota intestinal desempena un importante papel en la regulacion de la energfa y el control del peso y se cree que influye en el desarrollo y progresion de la obesidad y la diabetes tipo 2. En consecuencia, el microbioma intestinal representa ademas un objetivo para los taninos condensados, no solo en el tratamiento del trastorno intestinal descrito anteriormente, sino tambien en el tratamiento de la obesidad y/o diabetes tipo II.
Las partes vegetales que contienen taninos incluyen corteza, madera, frutos, vainas de los frutos, hojas, rafces y agallas de las plantas. Los taninos condensados se pueden proporcionar en forma de extractos vegetales derivados de plantas seleccionadas (y sus miembros representativos), incluyendo, entre otros, abedul (Betula sp.), canaigre (Rumex hymenocephalus), madera de castano (Castanea sp., incl. sativa y dentata), abeto oriental (Tsuga canadensis), eucalipto (Eucalyptus sp.), alerce europeo (Latrix decidua), manglar (Rhizophora sp., incl. mangle), roble (Quercus sp., incl. montana), pino (Pinus sp.), granado (Punica granatum), quebracho colorado (Schniposis sp.), rafz de ratania (Krameria triandra), corteza de pino royo (Pinus sylvestris), abeto (Picea sp., incl. abies), zumaque (Rhus sp.), acacia (Acacia sp., incl. decurrens y mearnsii), sauce (Salix caprea) y semillas de uva (Vitis vinifera).
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En una forma de realizacion preferida, el metodo emplea un suplemento herbal en el que un extracto de quebracho Colorado proporciona los taninos condensados. El extracto de quebracho colorado puede derivar de cualquier arbol de quebracho colorado, incluyendo, entre otros, Shinopsis lorentzii, Schinopsis balansae, Schinopsis brasiliensis, Schinopsis haenkeana, Schinopsis heterophylla y Schinopsis marginata. En una forma de realizacion, el extracto de quebracho colorado se prepara a partir de la corteza de un arbol de quebracho colorado.
En la presente descripcion, extractos de quebracho colorado pueden comprender al menos 25 %, al menos 40 %, al menos 50 %, al menos 60 %, al menos 70 %, al menos 80 % o al menos 90 % o mas de taninos condensados (p/p). En una forma de realizacion, el extracto de quebracho colorado esta sustancialmente exento de taninos hidrolizables. Alternativamente, o, ademas, el extracto de quebracho colorado se encuentra en forma de polvo. En una forma de realizacion, el extracto de quebracho colorado se encuentra en forma de polvo con un contenido de taninos condensados de al menos 80 %. Cuando se administra en una capsula, el extracto de quebracho colorado comprende preferiblemente un polvo, sustancialmente exento de taninos hidrolizables y con un contenido de taninos condensados del 50 %, al menos 60 %, al menos 70 % o aproximadamente 73 %.
El extracto de quebracho colorado puede estar presente en cualquier cantidad suficiente para el tratamiento de la hinchazon o el estrenimiento. En algunas formas de realizacion, el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende un extracto de quebracho colorado en una cantidad comprendida entre aproximadamente 10 y aproximadamente 1.000 mg, entre aproximadamente 25 y aproximadamente 500 mg o entre aproximadamente 50 y aproximadamente 200 mg.
En otras formas de realizacion, el suplemento herbal incluye adicionalmente bien una composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide, bien una composicion herbal que comprende un agente antiespasmodico, o ambos, en donde el suplemento esta formulado para reducir uno o mas sfntomas de un trastorno intestinal en un sujeto humano caracterizado por tener hinchazon o estrenimiento. En otra forma de realizacion, el suplemento herbal comprende un extracto de quebracho colorado y un vehfculo nutraceuticamente aceptable, en donde el suplemento se encuentra en forma de un comprimido o una capsula.
Las saponinas triterpenoides pertenecen a un gran grupo de compuestos glicosidos estructuralmente diversos de superficie activa que se encuentran en una amplia variedad de especies vegetales. Los compuestos de saponina triterpenoide contienen normalmente restos de azucares en una configuracion de cuatro o cinco anillos de aproximadamente 30 carbonos con varios oxfgenos unidos. En las plantas, las saponinas triterpenoides se consideran compuestos de defensa frente a microbios patogenos y herbfvoros. Las saponinas triterpenoides son utiles en el tratamiento de la hinchazon, estrenimiento y/o aumento de peso en vista de sus propiedades antibacterianas, incluyendo una capacidad para contrarrestar bacterias y hongos, aunque las interacciones de la superficie celular con los mismos y en su capacidad para formar complejos con los carbohidratos mejoran la digestibilidad.
En ciertas formas de realizacion, la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto vegetal, tal como un extracto vegetal de la especie Aesculus o Sapindus. En ciertas formas de realizacion particular, la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto de castano de Indias (Aesculus hippocastanum) o un extracto de nuez de sapindo (Satindus trifoliatus), incluyendo un extracto de semilla de los mismos.
Los agentes antiespasmodicos (o espasmolfticos) previenen o alivian los espasmos o calambres en los musculos y proporcionan un beneficio particular en los musculos del intestino y de la vejiga de pacientes con SII, especialmente en lo que respecta a su capacidad para reducir el dolor abdominal, calmar y relajar el sistema digestivo, relajar los musculos lisos gastrointestinales, relajar el esffnter gastroesofagico y aumentar el tiempo y la absorcion de agentes terapeuticos en el intestino delgado. Se conoce una amplia variedad de plantas por sintetizar naturalmente agentes antiespasmodicos.
En algunas formas de realizacion, el agente antiespasmodico se proporciona en forma de un extracto herbal derivado de plantas seleccionadas (y sus miembros representativos), incluyendo, entre otros, agracejo (Berber's vulgaris), albahaca (Ocimum basilicum), cohosh negro (Actaea racemosa), centella (Centella asiatica), manzanilla (Matricaria recutita), corteza del calambre (Viburnum opulus), eneldo (Anethum graveolens), hinojo (Foeniculum vulgare), jengibre (Zingiber officinale), espino blanco (Crataegus monogyna), lupulo (Humulus lupulus), bayas de enebro (Juniperus communis), melisa (Melissa officinalis), regaliz (Glycyrrhiza glabra), malvavisco (Althaea officinalis), nuez moscada (Myristica fragrans), menta piperita (Mentha piperita), romero (Rosmarinus offinalis), azafran (Crocus sativus), salvia (Salvia officinalis), escutelaria, (Scutellaria baicalensis), olmo (Ulmus rubra), menta romana (Mentha spicata), tomillo (Thymus vulgaris), valeriana (valeriana officinale), lechuga salvaje (Lactuca virosa) y name silvestre (Dioscorea villosa).
En una forma de realizacion particular, el agente antiespasmodico se proporciona en forma de aceite esencial de menta, un agente aromatizante muy conocido derivado de las hojas y de las sumidades floridas de la planta Mentha piperita L, un hfbrido de menta que es un cruce entre menta acuatica y menta romana.
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Cuando se usa solo, el extracto de quebracho Colorado puede estar presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 1 % y aproximadamente 100 % en peso del suplemento total. Cuando se usa junto con otras composiciones herbales descritas en la presente memoria, el extracto de quebracho puede estar presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 0,5 % y aproximadamente 75 %, entre aproximadamente 2 % y aproximadamente 40 % o entre aproximadamente 5 % y aproximadamente 20 % en peso del suplemento total.
Cuando se proporciona la composicion herbal que comprende saponina triterpenoide en forma de un extracto herbal, el extracto puede estar presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 10 % y aproximadamente 90 %, entre aproximadamente 20 % y 80 %, o entre aproximadamente 40 % y aproximadamente 65 % en peso del suplemento herbal. En algunas formas de realizacion, el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende una saponina triterpenoide en una cantidad comprendida entre aproximadamente 50 y aproximadamente 2.000 mg, entre aproximadamente 150 y aproximadamente 1.000 mg o entre aproximadamente 300 y 600 mg.
Cuando se proporciona la composicion herbal que comprende el agente antiespasmodico en forma de un extracto, el extracto puede ser proporcionado en una cantidad comprendida entre aproximadamente 2 % y aproximadamente 70 %, mas preferiblemente entre aproximadamente 5 % y 40 %, mas preferiblemente entre aproximadamente 15 % y aproximadamente 30 % en peso del suplemento herbal. En algunas formas de realizacion, la composicion herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende el agente antiespasmodico en una cantidad comprendida entre aproximadamente 10 y aproximadamente 1.000 mg, entre aproximadamente 50 y aproximadamente 500 mg o entre aproximadamente 100 y aproximadamente 300 mg.
El suplemento herbal puede comprender uno o mas extractos administrados por separado en combinacion el uno con el otro (por ejemplo, en forma de capsulas o comprimidos) o se puede administrar conjuntamente en una unica formulacion que comprende un extracto de quebracho colorado, una saponina triterpenoide y un agente antiespasmodico.
En una forma de realizacion, el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende entre aproximadamente 20 y 500 mg de extracto de quebracho colorado; entre aproximadamente 100 y aproximadamente 2.000 mg de extracto vegetal de Aesculus hippocastanum; y entre aproximadamente 0,05 y aproximadamente 1 ml de aceite esencial de menta. En una forma de realizacion particular, el suplemento herbal comprende 100 mg de extracto de quebracho colorado, 470 mg de extracto de Aesculus hippocastanum y 180 mg de aceite esencial de menta.
Los extractos para su uso en la presente descripcion pueden producirse a partir de cualquier tejido de plantas que pueda extraerse por agua, o disolventes polares o del petroleo para tratar el sfndrome de intestino irritable. Un extracto se puede preparar usando procedimientos de extraccion muy conocidos en la tecnica (por ejemplo, el uso de disolventes organicos tales como alcoholes inferiores, esteres de alquilo, eteres de alquilo, alquil cetonas, cloroformo, eter de petroleo, hexano y/o disolventes inorganicos tales como agua). Adicionalmente, los extractos se pueden producir por tecnicas de extraccion en frfo usando una variedad de diferentes disolventes de extraccion incluyendo, entre otros, agua, disolventes grasos (tales como aceite de oliva), y disolventes alcoholicos (por ejemplo, etanol al 70 %). Las tecnicas de extraccion en frfo se pueden aplicar a partes mas blandas de la planta, tales como hojas y flores, o en casos en donde los componentes activos deseados de la planta son labiles al calor. De manera alternativa, los disolventes antes mencionados se pueden usar para producir extractos de las plantas deseadas por una tecnica de extraccion en caliente, en donde dichos disolventes se calientan a una temperatura alta, el valor preciso de dicha temperatura depende de las propiedades del disolvente elegido, y se mantiene a esa temperatura durante todo el proceso de extraccion. Las tecnicas de extraccion en caliente se aplican mas comunmente a las partes mas duras, mas resistentes de la planta, tales como corteza, ramas lenosas y rafces mas grandes. En algunos casos, las extracciones secuenciales pueden llevarse a cabo en mas de un disolvente y a diferentes temperaturas.
Los procedimientos convencionales de produccion de extractos vegetales (incluyendo extraccion en caliente, extraccion en frfo y otras tecnicas) se describen en numerosas publicaciones, incluyendo “Medicinal plants: a field guide to the medicinal plants of the Land of Israel (en hebreo), autor: N. Krispil, Har Gilo, Israel, 1986” y “Making plant medicine, autor: R. Checa, publ. por Horizon Herbs, 2000”, incorporados en la presente memoria por referencia en su totalidad. Preferiblemente, el suplemento comprende uno o mas extractos vegetales preparados en forma de polvo.
Las composiciones y medicamentos que contienen mezclas de extractos de diferentes especies vegetales, tales como las de la presente descripcion pueden prepararse usando diferentes relaciones de cada extracto.
En ciertas formas de realizacion, el suplemento puede incluir un extracto herbal en forma de un aceite esencial. Como se usa en la presente memoria, la expresion “aceite esencial” se refiere a un aceite derivado de hierbas u otras plantas por destilacion al vapor o prensado en frfo. Un aceite esencial se puede mezclar con un aceite vegetal o agua y puede ingerirse por via oral para su uso de conformidad con las presentes descripciones.
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En algunos casos, las hojas de una especie vegetal dada pueden destilarse al vapor para fabricar el aceite esencial de esa especie vegetal. El aceite esencial fabricado a partir de una especie arborea definida se puede usar de forma intercambiable por el nombre de las especies vegetales y por el nombre del aceite esencial producido a partir de las hojas y otros componentes de las especies vegetales. De manera analoga, lo mismo se aplica a un extracto derivado de una especie vegetal dada.
El suplemento herbal se puede proporcionar en cualquier forma nutraceuticamente aceptable. Preferiblemente, el suplemento herbal se formula para administracion oral como, por ejemplo, entre otros, polvos de farmacos, cristales, granulos, partfculas pequenas (que incluyen partfculas con un tamano del orden de micrometros, tales como microesferas y microcapsulas), partfculas (que incluyen partfculas con un tamano del orden de milfmetros), perlas, microperlas, pellets, pfldoras, microcomprimidos, comprimidos obtenidos por compresion o triturados de comprimidos, comprimidos moldeados o triturados de comprimidos, y en capsulas, que son duras o blandas y contienen la composicion en forma de polvo, partfcula, perla, solucion o suspension.
El suplemento herbal tambien puede formularse para administracion oral como una solucion o suspension en un lfquido acuoso, como un lfquido incorporado en una capsula de gel o como cualquier otra formulacion conveniente para administracion, o para administracion rectal, como un supositorio, enema u otra forma conveniente. Ademas, las composiciones de la solicitud tambien se pueden proporcionar como un sistema de liberacion controlada.
El suplemento herbal puede incluir ademas cualquier excipiente, vehfculo nutraceuticamente aceptable o mezcla de los mismos. Como se usa en la presente memoria, la expresion “excipiente o vehfculo nutraceuticamente aceptable” se refiere a un solido inerte no toxico, semi-solido, diluyente, material de encapsulacion o auxiliar de formulacion de cualquier tipo. Los excipientes ejemplares incluyen, entre otros, diluyentes o materiales de relleno, tales como dextratos, fosfato dicalcico, sulfato de calcio, lactosa, celulosa, caolfn, manitol, cloruro sodico, almidon seco, sorbitol, sacarosa, inositol, azucar en polvo, bentonita, celulosa microcristalina o hidroxipropilmetilcelulosa pueden anadirse a la molecula inhibidora para aumentar el volumen de la composicion. Ademas, aglutinantes, tales como, entre otros, almidon, gelatina, sacarosa, glucosa, dextrosa, melazas, lactosa, goma acacia, alginato de sodio, extracto de musgo de Irlanda, goma panwar, goma ghatti, mucflago de cascaras de isapgol, carboximetilcelulosa, metilcelulosa, polivinilpirrolidona, Veegum y arabogalactano de almidon, polietilenglicol, etilcelulosa, y ceras, se pueden anadir al suplemento para aumentar sus cualidades cohesivas. De manera adicional, lubricantes, tales como, entre otros, talco, estearato de magnesio, estearato de calcio, acido estearico, aceites vegetales hidrogenados, polietilenglicol, benzoato de sodio, acetato de sodio, cloruro de sodio, leucina, carbowax, laurilsulfato de sodio, y laurilsulfato de magnesio se pueden anadir al suplemento. Tambien, deslizantes, tales como, entre otros, dioxido de silicio coloidal o talco se pueden anadir para mejorar las caracterfsticas de flujo de un suplemento en polvo. Finalmente, disgregantes, tales como, entre otros, almidones, arcillas, celulosas, alginas, gomas, polfmeros reticulados (por ejemplo, croscarmelosa, crospovidona y glicolato sodico de almidon), Veegum, metilcelulosa, agar, bentonita, celulosa y productos de madera, esponja natural, resinas de intercambio cationico, acido algfnico, goma guar, pulpa de cftricos, carboximetilcelulosa o lauril sulfato sodico con almidon tambien pueden agregarse para facilitar la desintegracion del suplemento en el intestino.
En ciertas formas de realizacion, una o mas composiciones del suplemento se pueden formular para proteger la composicion de la degradacion por las condiciones acidas del estomago y de las interacciones con protefnas, tales como pepsina, presentes en el estomago. Tal formulacion puede incluir un recubrimiento enterico dependiente del pH para evitar la liberacion hasta despues del vaciado gastrico. Por consiguiente, en algunas formas de realizacion, una o mas composiciones o el suplemento completo esta recubierto de forma enterica. No obstante, en otras formas de realizacion, ninguna composicion del suplemento esta recubierta entericamente.
Una composicion o suplemento con recubrimiento enterico se puede formular como comprimidos recubiertos entericos, perlas o granulos, que pueden contener opcionalmente un lubricante tal como, entre otros, estearato de magnesio.
El recubrimiento enterico puede incluir uno o mas polfmeros dependientes del pH. Los polfmeros dependientes del pH pueden permanecer intactos a valores de pH inferiores a aproximadamente 4,0 y disolverse a valores de pH superiores a 4,0, preferiblemente superiores a 5,0, lo mas preferiblemente aproximadamente 6,0. Los polfmeros dependientes del pH a modo de ejemplo incluyen, entre otros, copolfmeros de acido metacrflico, copolfmeros de acido metacrflico-metacrilato de metilo (por ejemplo, EUDRAGIT® L100 (Tipo A), EUDRAGIT® S100 (Tipo B), Rohm GmbH, Alemania; copolfmeros de acido metacrflico-acrilato de etilo (por ejemplo, EUDRAGIT® L100-55 (Tipo C) y dispersion de copolfmero EUDRAGIT® L30D-55, Rohm GmbH, Alemania); copolfmeros de acido metacrflico- metacrilato de metilo y metacrilato de metilo (EUDRAGIT® FS); terpolfmeros de acido metacrflico, metacrilato y acrilato de etilo; ftalatos de acetato de celulosa (CAP); ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCP) (por ejemplo, HP-55, HP-50, HP-55S, Shinetsu Chemical, Japon); ftalatos de acetato de polivinilo (PVAP) (por ejemplo, COATERIC®, OPADRY® con recubrimiento enterico en blanco OY-P-7171); acetato butirato de polivinilo; succinatos de acetato de celulosa (CAS); succinato acetato de hidroxipropil metilcelulosa (HPMCAS), por ejemplo, HPMCAS calidad LF, calidad MF, calidad HF, incluyendo AQOAT® LF y AqOAT® MF (Shin-Etsu Chemical, Japon); Shinetsu Chemical, Japon); goma laca (por ejemplo, MARCOAT™ 125 y MARCOaT™ 125N); copolfmero de acetato de
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vinilo-anhfdrido maleico; copolfmero de estireno-monoester maleico; carboximetiletilcelulosa (CMEC, Freund Corporation, Japon); ftalatos de acetato de celulosa (CAP) (por ejemplo, AQUATERIC®); trimelitatos de acetato de celulosa (CAT); y mezclas de dos o mas de los mismos en relaciones en peso comprendidas entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 5:1, tales como, por ejemplo, una mezcla de EUDRAGIT® L 100-55 y EUDRAGIT® S 100 en una relacion en peso de aproximadamente 3:1 a aproximadamente 5:1.
Los polfmeros dependientes del pH se pueden incorporar en una cantidad de aproximadamente 10 % a 90 %, preferiblemente de aproximadamente 20 % a 80 % y lo mas preferiblemente de aproximadamente 30 % a 70 % en peso de la unidad de dosificacion o suplemento. El polfmero o polfmeros se pueden incorporar en la formulacion antes o despues de la granulacion o se pueden anadir en el suplemento, como un material seco o pueden dispersarse o disolverse en un disolvente apropiado, y dispersarse durante la granulacion.
Una composicion o suplemento con recubrimiento enterico pueden incluir perlas recubierta de forma enterica en una capsula, microesferas con recubrimiento enterico en una capsula, microesferas con recubrimiento enterico proporcionadas en una suspension o mezcladas con los alimentos, que son particularmente convenientes para administracion pediatrica, y comprimidos obtenidos por compresion con recubrimiento enterico. La capsula puede ser una capsula de gelatina de cubierta dura o una capsula de celulosa. En particular, la composicion o suplemento herbal se puede formular como una capsula con recubrimiento enterico. En ciertas formas de realizacion, un suplemento herbal que comprende una composicion antiespasmodica, tal como aceite esencial de menta se administra en una forma de comprimido que se rellena con celulosa microcristalina. Alternativamente, el aceite esencial de menta se puede administrar sin el uso de un recubrimiento enterico.
En algunas formas de realizacion, la composicion o composiciones y/o suplementos se pueden comprimir directamente, con o sin excipientes, en un comprimido u otro suplemento herbal que tiene una dureza y friabilidad nutraceuticamente aceptables. Preferiblemente, el suplemento herbal directamente comprimible se puede comprimir en comprimidos que tienen una dureza de mas de 4 kp (kilopondios), preferiblemente una dureza de 8 a 14 kp, mas preferentemente una dureza de 10 al 13 kp. Una composicion directamente comprimible se puede comprimir en un comprimido que tiene una friabilidad de no mas de 1 % de perdida de peso, preferiblemente inferior a una perdida de 0,8 % en peso, mas preferiblemente inferior a una perdida de 0,5 % en peso.
La presente descripcion se ilustra adicionalmente mediante el siguiente Ejemplo que ha de interpretarse como limitante.
Ejemplo
Un estudio controlado con placebo ciego simple incluye 20 pacientes que se presentan con hinchazon y estrenimiento activos que reciben un placebo [N=10] o un suplemento herbal [N=10] segun la presente descripcion. Los criterios de evaluacion incluyen el alivio de las molestias del gas e hinchazon, y la evaluacion del estrenimiento y la perdida de peso. Los perfiles de seguridad y los cambios de peso son controlados durante todo el ensayo.
La descripcion anterior tiene como fin ensenar al experto en la materia la forma en la que se pone en practica la presente descripcion, y no tiene por objeto detallar todas aquellas modificaciones y variaciones obvias de la misma que resultaran evidentes para el experto tras leer la descripcion. Se tiene por objeto, no obstante, que todas estas modificaciones y variaciones obvias se incluyan dentro del alcance de la presente descripcion, que se define por las siguientes reivindicaciones. Las reivindicaciones tienen por objeto abarcar los componentes y etapas reivindicadas en cualquier secuencia que sea eficaz para cumplir los objetivos pretendidos, a menos que el contexto indique especfficamente lo contrario.

Claims (10)

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    REIVINDICACIONES
    1. Un suplemento herbal, que comprende: un extracto de quebracho Colorado,
    una composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide y un agente antiespasmodico,
    en donde el extracto de quebracho colorado esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida
    entre aproximadamente 0,5 % y aproximadamente 75 % en peso del suplemento total,
    en donde la saponina triterpenoide se proporciona en forma de un extracto herbal y dicho extracto esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente l0 % y aproximadamente 90 % en peso del suplemento herbal,
    en donde el agente antiespasmodico se proporciona en forma de extracto y dicho extracto esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 2 % y aproximadamente 70 % del suplemento herbal, y
    en donde el suplemento esta formulado para reducir la hinchazon, el estrenimiento y/o el aumento de peso en un sujeto humano, en donde el extracto de quebracho colorado comprende taninos condensados en una cantidad de aproximadamente 50 % o mas,
    en donde la saponina triterpenoide se proporciona en forma de extracto vegetal de la especie Aesculus o Sapindus.
  2. 2. El suplemento herbal de la reivindicacion 1, en donde el agente antiespasmodico se proporciona en forma de un aceite esencial de menta.
  3. 3. El suplemento herbal de la reivindicacion 1, en donde el suplemento herbal se formula en una forma farmaceutica que comprende entre aproximadamente 20 y 500 mg de extracto de quebracho colorado, entre aproximadamente 100 y aproximadamente 2.000 mg de extracto vegetal de Aesculus hippocastanum, y entre aproximadamente 0,05 y aproximadamente 1 ml de aceite esencial de menta.
  4. 4. El suplemento herbal de la reivindicacion 1, que comprende ademas un vehfculo nutraceuticamente aceptable, en donde el suplemento herbal se encuentra en forma de un comprimido o una capsula.
  5. 5. Un suplemento herbal para su uso en el tratamiento de la hinchazon, el estrenimiento y/o la obesidad en un sujeto humano, que comprende:
    un extracto de quebracho colorado, un vehfculo nutraceuticamente aceptable, y
    una o mas composiciones herbales que comprenden una saponina triterpenoide y un agente antiespasmodico, en donde el suplemento herbal se encuentra en forma de uno o mas comprimidos o capsulas, y en donde el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende 10 a 1.000 mg de extracto de quebracho colorado, 50-2.000 mg de composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide y 10-1.000 mg de agente antiespasmodico.
  6. 6. El suplemento herbal para su uso segun la reivindicacion 5, en donde el extracto de quebracho colorado se proporciona en forma de un suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 2 % y aproximadamente 40 % del suplemento herbal, en donde la composicion herbal esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 20 % y aproximadamente 80 % del suplemento herbal, en donde el agente antiespasmodico esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 5 % y aproximadamente 40 % del suplemento total.
  7. 7. El suplemento herbal para su uso segun la reivindicacion 5, en donde el extracto de quebracho colorado esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 5 % y aproximadamente 20 % en peso del suplemento herbal, en donde la composicion herbal esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 40 % y aproximadamente 65 % en peso del suplemento herbal, en donde el agente antiespasmodico esta presente en el suplemento herbal en una cantidad comprendida entre aproximadamente 15 % y aproximadamente 30 % en peso del suplemento total.
  8. 8. El suplemento herbal para su uso segun la reivindicacion 5, en donde el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende 25 a 500 mg de extracto de quebracho colorado, 150-1.000 mg de composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide y 50-500 mg de agente antiespasmodico.
  9. 9. El suplemento herbal para su uso segun la reivindicacion 5, en donde el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende 25 a 500 mg de extracto de quebracho colorado, 50-1.000 mg de composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide y 10-1.000 mg de agente antiespasmodico.
  10. 10. El suplemento herbal para su uso segun la reivindicacion 5, en donde el suplemento herbal se encuentra en una forma farmaceutica que comprende 50 a 200 mg de extracto de quebracho colorado, 300-600 mg
    de composicion herbal que comprende una saponina triterpenoide y 100-300 mg de agente antiespasmodico.
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