ES2560866T3

ES2560866T3 - Sabores para composiciones de uso oral

Info

Publication number: ES2560866T3
Application number: ES07836003.9T
Authority: ES
Inventors: Robert Leslie Swaine, Jr.; Gerhard Norbert Zehentbauer; Steve Hoke; Niranjan Ramji; Marc Hester
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 2006-07-07
Filing date: 2007-07-06
Publication date: 2016-02-23
Anticipated expiration: 2027-07-06
Also published as: US20080008665A1; RU2420263C2; US8007771B2; EP2038012B1; EP2054494B2; JP5649818B2; JP2009542695A; WO2008005549A3; CA2657044A1; CA2657047A1; ES2402786T3; WO2008005548A2; ES2565178T3; JP2009542694A; BRPI0714005B1; EP2054494B1; BRPI0714056A2; CA2657044C; PL2038012T3; RU2008152141A

Abstract

Una composición para el cuidado bucal que comprende: a. iones estannoso; b. un sistema saborizante que comprende (i) un aceite de menta y (ii) un componente protector seleccionado de cis-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona, 5- etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona, vainillina, etilvainillina, anisaldehído, cinamaldehído y mezclas de los mismos; y c. vehículos oralmente aceptables; en donde la relación del componente protector con respecto al aceite de menta es de 2:1 a 1:300 en peso

Description

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DESCRIPCION

Sabores para composiciones de uso oral Campo de la invencion

La presente invencion se refiere a formulaciones de cuidado bucal agradables desde el punto de vista estetico que contienen composiciones saborizantes e iones estannoso.

Antecedentes de la invencion

Es deseable que los iones estannoso se utilicen en las composiciones de uso oral. Los iones estannoso, que habitualmente se abastecen de fluoruro estannoso y otras sales estannosas, se utilizan para combatir la placa y la gingivitis, y mejorar el aliento y la sensibilidad. Sin embargo, se ha comprobado que la formulacion con iones estannoso es dificultosa, puesto que se sabe que las formulaciones que contienen iones estannoso no son agradables desde el punto de vista estetico. Los iones estannoso pueden proporcionar malos olores cuando se utilizan junto con determinados compuestos saborizantes de cuidado bucal. Sigue siendo deseable proporcionar composiciones para el cuidado bucal que proporcionen una distribucion eficaz de los iones estannoso con un sabor esteticamente agradable. Ninguna de las tecnicas existentes proporciona todas las ventajas y beneficios esteticos de la presente invencion.

Sumario de la invencion

La presente invencion se refiere a composiciones para el cuidado bucal que comprenden iones estannoso, un aceite con un sabor de tipo menta, un componente protector que evita la generacion de malos olores y de sabores desagradables en la composicion, y vehiculos oralmente aceptables. El aceite de tipo menta incluye menta piperita, menta verde y menta japonesa. Los componentes protectores adecuados incluyen compuestos de carbonilo como c/s-jasmona; 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona; 5-etil-3-hidroxi-4-methi-2(5H)-furanona; vainillina; etilvainillina; anisaldehido; cinamaldehido; y combinaciones de los mismos.

Estas y otras caracteristicas, aspectos y ventajas de la invencion seran evidentes para los expertos en la tecnica a partir de una lectura de la presente descripcion.

Descripcion detallada de la invencion

Aunque la memoria descriptiva concluye con reivindicaciones que especialmente delimitan y reivindican perfectamente la invencion, se cree que la presente invencion se comprendera mejor a partir de la siguiente descripcion de realizaciones preferidas.

Todos los porcentajes utilizados en la presente memoria son en peso de la composicion dentifrica, salvo que se indique lo contrario. Las relaciones utilizadas en la presente memoria son relaciones molares de la composicion total, salvo que se indique lo contrario. Todas las mediciones se realizan a 25 0C, salvo que se indique lo contrario.

En la presente memoria, “que comprende” significa que se pueden anadir otras etapas y otros componentes que no afectan al resultado final. Este termino abarca los terminos “que consiste en” y “que esencialmente consiste en”.

En la presente memoria, la palabra “incluye”, y sus variantes, deben considerarse como no limitativas, de modo que la enumeracion de elementos de una lista no es excluyente de otros elementos que pueden tambien ser utiles en los materiales, composiciones, dispositivos, y metodos de esta invencion.

En la presente memoria, las palabras “preferido”, “preferiblemente” y variantes se refieren a las realizaciones de la invencion que proporcionan determinadas ventajas, bajo determinadas circunstancias. Sin embargo, tambien pueden preferirse otras realizaciones, bajo las mismas u otras circunstancias. Ademas, la enumeracion de una o mas realizaciones preferidas no implica que otras realizaciones no sean utiles, y no esta previsto excluir otras realizaciones del ambito de la invencion.

En la presente memoria, la expresion “cantidad eficaz” significa una cantidad de un compuesto o composicion suficiente para inducir significativamente una ventaja positiva, preferiblemente una ventaja de salud oral, pero lo suficientemente baja como para evitar efectos adversos graves, es decir, para proporcionar una relacion entre beneficio y riesgo razonable, en el ambito de un juicio fundado de un experto en la materia.

La expresion “composicion para el cuidado bucal” significa un producto que, durante el uso habitual, no es intencionadamente ingerido para los fines de una administracion sistemica de determinados agentes terapeuticos, pero que puede mantenerse en la cavidad bucal durante un periodo de tiempo suficiente para que entre en contacto practicamente con todas las superficies dentales y/o tejidos bucales para los fines de la actividad oral. La composicion para el cuidado bucal puede presentar diversas formas, incluidas pasta de dientes, dentifrico, gel dental, gel subgingival, colutorio, espuma tipo mousse, espuma, producto para el cuidado de dentaduras postizas,

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spray bucal, gominola, pastilla masticable o chicle. La composicion para el cuidado bucal tambien puede incorporarse sobre tiras o pelfculas para su aplicacion o union directa a la superficie oral.

El termino “dentffrico”, en la presente memoria, significa formulaciones en pasta, gel o lfquido, salvo que se indique lo contrario. La composicion dentffrica puede ser una composicion monofase o puede ser una combinacion de dos o mas composiciones dentffricas separadas. La composicion dentffrica puede estar en cualquier forma deseada tal como con rayas profundas, con rayas superficiales, con multiples capas, con gel alrededor de la pasta, o cualquier combinacion de las mismas. Cada composicion dentffrica de un dentffrico que comprende dos o mas composiciones dentffricas separadas puede estar contenida en un compartimento ffsicamente separado de un dispensador para poder ser dispensadas una al lado de la otra.

El termino “dispensador”, en la presente memoria, significa cualquier bomba, tubo o recipiente adecuado para dispensar composiciones tales como dentffricos.

El termino “dientes”, en la presente memoria, se refiere a dientes naturales asf como a dientes artificiales o protesis dentales.

El termino “aceites saborizantes” se refiere a aceites esenciales usados como agentes saborizantes, que son aceites volatiles destilados o extrafdos de plantas y constituyentes de dichos aceites volatiles. El termino “aceites saborizantes” en la presente memoria, cuando se refiere a los aceites de menta y aceites mentolados, incluye diversos grados del aceite conocidos de forma tfpica como natural de primera o sin tratar (recien extrafdo de la fuente vegetal) y refinado o rectificado para estandarizar el aceite y eliminar caracteres de sabor/olor no deseados (p. ej., mediante destilacion fraccionada). El grado rectificado es, generalmente, el grado comercial proporcionado a los usuarios finales para usar como agentes saborizantes y perfumes. Los aceites esenciales tfpicos y sus principales constituyentes son los obtenidos, por ejemplo, del tomillo (timol, carvacrol), oregano (carvacrol, terpenos), limon (limoneno, terpineno, felandreno, pineno, citral), hierba limon (citral, metilheptenona, citronelal, geraniol), flor de azahar (linalol, p-pineno, limoneno), naranja (limoneno, citral), anfs (anetol, safrol), clavo (eugenol, acetato de eugenilo, cariofileno), rosa (geraniol, citronelol), romero (borneol, esteres de bornilo, alcanfor), geranio (geraniol, citronelol, linalol), lavanda (acetato de linalilo, linalol), citronela (geraniol, citronelol, citronelal, canfeno), eucalipto (eucaliptol); menta piperita (mentol, esteres de mentilo), menta verde (carvona, limoneno, pineno); pirola (metil salicilato), alcanfor (safrol, acetaldehfdo, alcanfor), laurel (eugenol, mirceno, chavicol), canela (cinamaldehfdo, acetato de cinamilo, eugenol), arbol del te (terpinen-4-ol, cineol), y hoja de cedro (a-tujona, p-tujona, fenchona). Los aceites esenciales, su composicion y produccion, se describen en detalle en la Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 4a edicion y en The Merck Index, 13a edicion.

El termino “vehfculo oralmente aceptable” incluye materiales seguros y eficaces, excipientes o aditivos usados en composiciones para el cuidado bucal incluidos, aunque no de forma limitativa, fuentes de ion fluoruro, agentes anticalculos o antisarro, tampones, materiales abrasivos como, por ejemplo, sflice, sales bicarbonato de metales alcalinos, materiales espesantes, humectantes, agua, tensioactivos, dioxido de titanio, agentes saborizantes, agentes edulcorantes, xilitol, agentes colorantes, y mezclas de los mismos.

Las sustancias activas y otros ingredientes utiles en la presente invencion pueden categorizarse o describirse en la presente memoria en funcion de su ventaja terapeutica y/o cosmetica o de su modo de accion o funcion presupuesto. Sin embargo, se debe entender que la sustancia activa y otros ingredientes utiles en la presente invencion, en algunos casos, pueden proporcionar mas de una ventaja cosmetica y/o terapeutica o actuar u operar mediante mas de un modo de accion. Por consiguiente, las clasificaciones en la presente memoria estan hechas por comodidad de uso y no esta previsto que se limite a un ingrediente para la aplicacion o aplicaciones especialmente descritas.

En la presente invencion, los terminos “sarro” y “calculos” se utilizan indistintamente y se refieren a biopelfculas de placa dental mineralizada.

Las presentes composiciones comprenden componentes esenciales asf como componentes opcionales. Tanto los componentes esenciales como los opcionales de las composiciones de la presente invencion se describen en los siguientes parrafos.

La presente invencion implica el descubrimiento de que los malos olores que se encuentran en las composiciones que contienen estannoso se produce habitualmente cuando un aceite de menta, especialmente un aceite esencial de tipo Menta o similar, esta presente en la composicion. Los malos olores se pueden describir como una nota desagradable o un olor “repugnante” que tambien produce un sabor desagradable en la composicion de uso oral. Aunque se pueden formular sabores alternativos selectos que no sean aceites de menta con estannoso y no generan malos olores, habitualmente es deseable un componente de menta. Se desea todavfa mas que la composicion para el cuidado bucal tenga en general un sabor mentolado al tener la menta el sabor mas dominante en la composicion para el cuidado bucal. Tambien se ha descubierto que la principal especie precursora de malos olores presente en los aceites saborizantes son los compuestos que contienen azufre como dimetil sulfoxido (DMSO), sulfuro de dimetilo (DMS), disulfuro de dimetilo y dimetil sulfona, con muestras que tienen niveles tan altos como 300 ppm o mas. La siguiente tabla muestra niveles de DMSO y DMS en

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muestras de menta verde y de menta piperita. Como se muestra a continuacion, la principal especie es DMSO; en los aceites saborizantes se encuentran cantidades significativamente inferiores de DMS.

Tabla 1. Niveles de DMSO y de DMS en aceites fuente de menta piperita y de menta verde

Muestra: DMSO (ppm, peso/volumen) DMS (ppm, peso/volumen)

Fuente de menta piperita n. ° 1: 318 10,3

Fuente de menta piperita n.° 2: 312 22,1

Fuente de menta piperita n.° 3: 181 46,8

Menta verde (1% corte de cabeza): 235 < 1

Aceites de menta piperita suministrados por I.P. Callison, aceite de menta verde suministrado por Labbeemint

Se tiene constancia de que el DMSO se encuentra presente en la naturaleza. Por ejemplo, se ha informado sobre niveles naturales de DMSO en frutas, vegetales, granos y bebidas seleccionadas en J. Agric. Foods Chem. 1981, 29, pags.1089-91. El nivel mas alto indicado se encontro en una bebida de te negro, con 16 ppm. En la mayoria de las muestras, el nivel hallado fue inferior a 1 ppm, habiendose hallado niveles superiores en muestras concentradas o procesadas como, por ejemplo, pasta de tomate. Se penso que los niveles de DMSO podian deberse a la oxidacion del sulfuro de dimetilo (DMS) durante el procesamiento comercial. El DMS se encuentra ampliamente presente en la naturaleza y es responsable del olor caracteristico de muchos alimentos. Se tiene constancia de que el DMSO se encuentra presente en el aceite de menta verde [Anais de Academia Brasileira de Ciencias, 1972, 44 (Suppl.), 273-7] y en el aceite de menta piperita [Agric. Biol. Chem., 1980, 44(7), 1535-43]. No se tiene constancia de los niveles encontrados en los aceites saborizantes de menta de la presente invencion.

Sin pretender imponer ninguna teoria, se cree que los compuestos que contienen azufre en el aceite de menta, en particular DMSO, reaccionan con los iones estannoso y forman especies como tioles o mercaptanos responsables de los malos olores y el mal sabor observados. Los iones estannoso tienen propiedades reductoras bastante fuertes, siendo oxidados a forma estannica cuando reaccionan con DMSO, el cual se reduce a su vez dando lugar a la especie maloliente DMS y, tambien, al metilmercaptano (CH3SH). Para evitar la generacion de malos olores, una manera de conseguirlo es limpiar los aceites de menta para eliminar los precursores de malos olores, como se describe en las solicitudes co-presentadas y co-dependientes tituladas “FLAVOR OILS WITH REDUCED SULFUR CONTENT AND USE IN ORAL CARE COMPOSITIONS”. De forma alternativa, los presentes inventores han descubierto que los malos olores se pueden evitar utilizando determinados componentes “protectores” junto con el aceite de menta. Estos protectores son compuestos que se cree que actuan como trampas que unen las especies de azufre maloliente y, por lo tanto, evitan los malos olores. De forma ventajosa, muchos de estos protectores tambien son ingredientes saborizantes y, por lo tanto, se pueden incorporar como parte del sistema saborizante para proporcionar tambien un perfil de sabor determinado. Los sistemas saborizantes presentes proporcionan un sabor completo y bien equilibrado con un componente de menta que puede utilizarse en composiciones de uso oral que contienen estannoso sin los malos olores. La composicion de uso oral tendra un sabor en el que predominara la menta sin malos olores o mal sabor.

Sistema saborizante

El sistema saborizante presente comprende un aceite de menta, un componente protector y, de forma opcional, otros ingredientes saborizantes tradicionales que incluyen edulcorantes y agentes refrescantes. Pueden estar presentes uno o mas aceites de menta. Se pueden utilizar uno o mas protectores. Tambien se pueden utilizar otros componentes saborizantes, como agentes refrescantes u otros sabores, para conformar el sistema saborizante. El sistema saborizante de forma tipica esta presente en una composicion de uso oral en una cantidad de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%, en peso de la composicion. Preferiblemente, el sistema saborizante esta presente de aproximadamente 0,02% a aproximadamente 4%, mas preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, y con maxima preferencia de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 2%, en peso de la composicion. Los componentes del sistema saborizante se describen mas adelante.

Aceites de menta

Los aceites de menta incluyen aquellos designados como un aceite esencial de la especie Menta, como piperita o arvensis, spicata, cardiaca o viridis Crispa. Los aceites de menta incluyen aquellos comunmente conocidos como menta piperita, menta japonesa y menta verde. El aceite de menta puede ser natural o sintetico o una combinacion de componentes naturales y sinteticos. El aceite de menta se puede fraccionar o rectificar usando un equipo de destilacion y/o de extraccion estandar para retirar los componentes no deseados. El aceite de menta esta presente, de forma tipica, en una cantidad de 2-1300 ppm.

Componente protector

Los componentes protectores adecuados incluyen compuestos de carbonilo como cis-jasmona [3-metil-2-(2- pentenil-2-ciclopentenona]; 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona; 5-etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona; vainillina

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[4-hidroxi-3-metoxibenzaldehido]; etilvainillina; anisaldehido [4-metoxibenzaldehido]; cinamaldehido [3-fenil-2- propenal]; y combinaciones de los mismos.

Los principales mecanismos que se cree que operan en la reduccion de los compuestos de azufre malolientes volatiles, como metilmercaptano (un tiol) y sulfuro de dimetilo (DMS) a traves del uso de los protectores anteriores se muestra en las reacciones quimicas siguientes. Los protectores actuan como “trampas” al reaccionar con el tiol o sulfuro y forman productos con un menor impacto olfativo. Las reacciones que implican compuestos de carbonilo son las siguientes:

a) reaccion Michael de tioles o alquil sulfuros con aceptores Michael, es decir, componentes de carbonilo a,p-insaturados para dar compuestos de adicion como se muestra a continuacion que es menos probable que sean menos volatiles o no volatiles y, por lo tanto, menos olorosos.

imagen1

Thiol Aceptor Michael Producto de adicion Michael

R= Alilo, Arilo

b) Las cetonas y los aldehidos pueden reaccionar con tioles para dar tiocetales y tioacetales como se muestra a continuacion:

imagen2

Para estudiar los efectos de los protectores de los malos olores en sistemas que contienen fluoruro estannoso y aceite de menta piperita natural, se prepararon viales de cristal de 20-ml para contener 3 ml de aceite de menta piperita rectificado (suministrado por I.P. Callison), 3 ml de agua y 225 mg de fluoruro estannoso. A todos los viales, excepto al de control, se anadio un protector a un 1% (v/v) de la cantidad de aceite de menta piperita. Los viales terminalmente protegidos se guardaron a 50 °C durante 72 horas. Despues de equilibrar a temperatura ambiente, se tomo una muestra del espacio superior de cada vial con una fibra de microextraccion de fase solida (SPME). Para las muestras tomadas de cada vial, se desorbio la fibra de SPME en una entrada de GC; los volatiles se separaron en una columna de GC; y el efluente se analizo con un detector de quimioluminiscencia de azufre (SCD). Las areas pico de metilmercaptano (MM) y sulfuro de dimetilo (DMS) se evaluaron en relacion a los niveles de control de estos compuestos y, como se muestra en la tabla siguiente, los protectores produjeron una reduccion sustancial en los niveles medidos de los compuestos MM y DMS con malos olores en las mezclas de fluoruro estannoso / aceite de menta piperina.

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Protector: MM normalizado a control DMS normalizado a control

Ninguno (Control): 100 100

frans-Cinamaldehfdo: 41 55

4-Metoxibenzaldehido: 31 4

c/s-Jasmona: 56 78

Acido ascorbico: 43 33

2,5-Dimetil-4-hidroxi-3(2H) furanona: 14 6

5-Etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H) furanona: 51 39

Etilvainillina: 31 41

La cantidad de componente protector depende del protector especifico elegido, el aceite de menta especifico y la cantidad elegida, la cantidad de iones estannoso, otros componentes saborizantes anadidos, y el perfil de sabor deseado en las composiciones de uso oral. Algunos de los protectores tienen propiedades saborizantes y proporcionaran caracteristicas saborizantes como vainilla, una textura suave y cremosa o canela. Cada uno de estos protectores se puede utilizar solo o con otros protectores. La relacion de protector con respecto al aceite de menta que se ha descubierto que es efectiva es de aproximadamente 2:1 a aproximadamente 1:300 en peso. Preferiblemente, al utilizar protectores como acido ascorbico, c/s-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona, 5-etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona, etilvainillina, vainillina,

anisaldehido, 3,4-metilenodioxibenzaldehido, 3,4-dimetoxibenzaldehido, 4-hidroxibenzaldehido o 2-metoxibenzaldehido, la relacion es de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 1:200. Para cualquiera de los compuestos de cinamaldehido, la relacion de protector con respecto al aceite de menta es preferiblemente de aproximadamente 1:2 a aproximadamente 1:16 en peso, mas preferiblemente de aproximadamente 1:3 a aproximadamente 1:12. A relaciones altas de protector con respecto a aceite de menta, el sabor que no es de menta puede dominar.

Las concentraciones tipicas de protectores en las composiciones de uso oral que contienen iones estannoso estan en el intervalo de: 13-2000 ppm de c/s-jasmona; 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona; 5-etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)- furanona; etilvainillina o vainillina; 6-700 ppm anisaldehido; 3,4-metilenodioxibenzaldehido; 3,4- dimetoxibenzaldehido; 4-hidroxibenzaldehido; o 2-metoxibenzaldehido; 10-100 ppm benzaldehido; 200-2700 ppm cinamaldehido; hexilcinamaldehido; a-metilcinamaldehido; orto-metoxicinamaldehfdo; o a-amilcinamaldehido.

Ademas del o los aceites de menta y protector(es), el sistema saborizante puede comprender ingredientes saborizantes adicionales incluidos, aunque no de forma limitativa, aceite de pirola, aceite de clavo de olor, casia, salvia, aceite de perejil, mejorana, limon, naranja, propenilo guaetol, heliotropina, 4-c/s-heptenal, diacetilo, acetato de fenilo metil-p-tert-butilo, mentol, metil salicilato, etil salicilato, acetato de 1-mentilo, oxanona, a-irisona, metil cinamato, etil cinamato, butil cinamato, butirato de etilo, acetato de etilo, antranilato de metilo, acetato de iso- amilo, butirato de /so-amilo, caproato de alilo, eugenol, eucaliptol, timol, alcohol cinamico alcohol, octanol, octanal, decanol, decanal, alcohol feniletilico, alcohol bencilico, a-terpineol, linalol, limoneno, citral, maltol, etil maltol, anetol, dihidroanetol, carvona, mentona, p-damascenona, ionona, Y-decalactona, Y-nonalactona, Y-undecalactona y mezclas de los mismos. Generalmente son ingredientes saborizantes adecuados las sustancias quimicas con caracteristicas estructurales y grupos funcionales que tienen menor tendencia a intervenir en reacciones redox. Estos contienen derivados de sustancias quimicas saborizantes que estan saturadas o contienen anillos aromaticos estables o grupos ester. Son tambien adecuadas sustancias quimicas saborizantes que pueden sufrir algun tipo de oxidacion o de degradacion sin dar lugar a un cambio significativo en el caracter o perfil de sabor. Los ingredientes saborizantes pueden proporcionarse como sustancias simples o purificadas o aportarse a la composicion mediante adicion de aceites o extractos naturales que han sido preferiblemente sometidos a algun tratamiento de refinado para eliminar componentes que son relativamente inestables y pueden degradar y alterar el perfil de sabor deseado, resultando en un producto menos aceptable desde el punto de vista organoleptico.

El sistema saborizante puede tambien comprender agentes refrigerantes o refrigerantes como, por ejemplo, mentol, esteres de mentilo, carboxamidas, cetales, dioles, y mezclas de los mismos. Son ejemplos de agentes refrescantes adecuados utiles en las composiciones de la presente invencion los agentes de paramentano-carboxamida como, por ejemplo, la N-etil-p-mentano-3-carboxamida, conocida comercialmente como “WS-3”; la N,2,3-trimetil-2-

isopropilbutanamida, conocida como “WS-23”; N-p-bencenoacetonitrilo-mentanocarboxamida; y otras de la serie como, por ejemplo, WS-5, WS-11, WS-14 y WS-30. Agentes refrescantes adicionales adecuados incluyen 3-1-mentoxipropano- 1,2-diol conocido como TK-10 fabricado por Takasago; acetal de glicerol mentona (Frescolat® MGA); esteres de mentilo como acetato de mentilo, acetoacetato de mentilo, lactato de mentilo (Frescolat® ML proporcionado por Haarmann and Reimer), y succinato de monomentilo (bajo el nombre comercial Physcool de V. Mane). Los terminos “mentol” y “mentilo” segun se utilizan en la presente invencion incluyen isomeros dextrogiros y levogiros de estos compuestos y mezclas racemicas de los mismos. TK-10 se describe en US-4.459.425, concedida a Amano y col., el 10 de julio de 1984. WS-3 y otros agentes se describen en US-4.136.163, concedida a Watson y col. el 23 de enero de 1979.

El sistema saborizante incluira de forma tipica un agente edulcorante. Edulcorantes adecuados incluyen aquellos conocidos en la tecnica, que incluyen edulcorantes tanto naturales como artificiales. Algunos edulcorantes solubles en agua adecuados incluyen monosacaridos, disacaridos, polisacaridos y derivados como, por ejemplo, xilosa, ribosa,

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glucosa (dextrosa), manosa, galactosa, fructosa (levulosa), sacarosa (azucar), maltosa, azucar invertido (una mezcla de fructosa y glucosa derivada de sacarosa), almidon parcialmente hidrolizado, solidos de jarabe de maiz, dihidrochalconas, monelina, esteviosidos, glicirrizina, xilitol y eritritol. Los edulcorantes artificiales solubles en agua adecuados incluyen sales de tipo sacarina solubles, es decir, sales de tipo sacarina sodica o calcica, sales ciclamato, la sal sodica, amonica o calcica de 3,4-dihidro-6-metil-1,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dioxido, la sal potasica de 3,4-dihidro-6- metil-1,2,3-oxatiazina-4-ona-2,2-dioxido (acesulfamo-K), la forma libre de acidos de sacarina y similares. Otros edulcorantes adecuados incluyen edulcorantes basados en dipeptidos, como edulcorantes derivados del acido aspartico L, como ester metilico (aspartamo) L-aspartil-L-fenilalanina y materiales que se describen en la patente US- 3.492.131, hidrato de L-alfa-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida, esteres metilicos de L-aspartil-L- fenilglicerina y L-aspartil-L-2,5,dihidrofenil-glicina, L-aspartil-2,5-dihidro-L-fenilalanina, L-aspartil-L-(1-ciclohexano)- alanina, y similares. Se pueden utilizar edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes solubles en agua naturales como, por ejemplo, un derivado clorado de azucar ordinario (sacarosa) conocido, por ejemplo, bajo la descripcion de producto de sacaralosa, asi como edulcorantes basados en proteinas como, por ejemplo, Thaumatococcus danielli (Taumatina I y II). La composicion preferiblemente contiene de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10% de edulcorante, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1%, en peso.

Ademas, el sistema saborizante puede incluir agentes salivantes, agentes calentadores, y agentes insensibilizantes. Estos agentes estan presentes en las composiciones a un nivel de aproximadamente 0,001% a aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1%, en peso de la composicion. Entre los agentes salivantes adecuados se incluye Jambu®, fabricado por Takasago. Son ejemplos de agentes termicos el pimenton y esteres nicotinato como, por ejemplo, el benzilnicotinato. Los agentes insensibilizantes incluyen benzocaina, lidocaina, aceite de clavo de olor y etanol.

lones estannoso

La presente invencion tambien comprende iones estannoso. Los iones estannoso proceden de una fuente de estannoso que puede ser un compuesto estannoso soluble o moderadamente soluble. Los ejemplos incluyen fluoruro, cloruro, clorofluoruro, acetato, hexafluorocirconato, sulfato, tartrato, gluconato, citrato, malato, glicinato, pirofosfato, metafosfato, oxalato, fosfato, sales de carbonato y oxidos de estannoso. Los iones estannoso estan presentes, de forma tipica, en una cantidad de aproximadamente 1000 ppm de estannoso, preferiblemente de aproximadamente 2000 ppm a aproximadamente 15.000 ppm. Mas preferiblemente, los iones estannoso estan presentes de aproximadamente 3000 ppm a aproximadamente 13.000 ppm. Esta es la cantidad total de iones estannoso que esta presente en la composicion para el suministro a la superficie dental. La fuente de ion estannoso esta presente, de forma tipica, en una cantidad de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 11%, en peso de la composicion final. Preferiblemente, la fuente de ion estannoso esta presente en una cantidad de aproximadamente

0. 4% a aproximadamente 7% y mas preferiblemente de aproximadamente 0,45% a aproximadamente 5%.

La fuente de ion estannoso preferiblemente no esta completamente ionizada en la composicion durante el almacenamiento, antes del uso real de la composicion. Cuando la composicion entra en contacto con la saliva y/o el agua en el momento del cepillado, la fuente de iones estannosos se ionizara por completo y el ion activo se enviara a la cavidad oral. Los dentifricos que contienen sales estannosas, especialmente fluoruro estannoso y cloruro estannoso, se describen en US-5.004.597, concedida a Majeti y col. Otras descripciones de dentifricos que contienen sales estannosas se encuentran en US-5.578.293. La sal estannosa preferida es el fluoruro estannoso. Otras sales estannosas adecuadas incluyen el cloruro estannoso dihidratado, el acetato estannoso, el tartrato estannoso y el citrato estannoso de sodio.

Materiales de vehiculo aceptables por via oral

Los vehiculos oralmente aceptables se describen a continuacion. Incluyen cualquier material que sea seguro para las composiciones de uso oral. Los materiales que sirven como vehiculo pueden ser principios activos o principios no activos. Los materiales que sirven como vehiculo adecuados estaran preferiblemente exentos de compuestos de azufre que son precursores de las especies malolientes.

Principios activos opcionales

1. Sustancias activas blanqueadoras dentales

Las sustancias activas blanqueadoras dentales se pueden incluir en la sustancia para el cuidado bucal de la presente invencion. Las sustancias activas adecuadas para el blanqueamiento se seleccionan del grupo que consiste en peroxidos, cloritos metalicos, perboratos, percarbonatos, peroxiacidos, persulfatos y combinaciones de los mismos. Los compuestos de peroxido adecuados incluyen peroxido de hidrogeno, peroxido de urea, peroxido de calcio y mezclas de los mismos. Los cloritos metalicos adecuados incluyen clorito de calcio, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito sodico y clorito potasico. Otras sustancias blanqueadoras adicionales pueden ser hipoclorito y dioxido de cloro. Un percarbonato preferido es percarbonato sodico. Los persulfatos preferidos son oxonas.

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2. Agentes antisarro

Los agentes antisarro conocidos para uso en productos para el cuidado dental incluyen fosfatos. Los fosfatos incluyen pirofosfatos, polifosfatos, polifosfonatos y mezclas de los mismos. Los pirofosfatos estan entre los mas conocidos para uso en los productos para el cuidado dental. Los iones pirofosfato y polifosfato que se suministran a los dientes derivan de sales pirofosfato o polifosfato. Las sales pirofosfato utiles en las composiciones presentes incluyen las sales dipirofosfato de metal alcalino, sales tetrapirofosfato de metal alcalino y mezclas de las mismas. El dihidrogeno pirofosfato disodico (Na2H2P2C>7), pirofosfato tetrasodico (Na4P2C>7) y pirofosfato tetrapotasico (K4P2O7) en su forma deshidratada, asi como las forma hidratadas son las especies preferidas. Aunque se pueden usar cualquiera de las sales anteriormente mencionadas, se prefiere la sal pirofosfato tetrasodico. Tambien son utiles, por ejemplo, polifosfato sodico y polifosfatos de trietanolamina.

Las sales pirofosfato se describen con mayor detalle en Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Tercera edicion, Volumen 17, Wiley-Interscience Publishers (1982). Los agentes anticalculo adicionales incluyen los pirofosfatos o polifosfatos descritos en US-4.590.066, concedida el 20 de mayo de 1986; los poliacrilatos y otros policarboxilatos como los descritos en US-3.429.963, concedida el 25 de febrero de 1969 y US-4.304.766, concedida el 8 de diciembre de 1981 y US-4.661.341, concedida el 28 de abril de 1987; los poliepoxisuccinatos como los descritos en US-4.846.650, concedida el 11 de julio de 1989; el acido etilendiaminotetraacetico como se describe en GB-490.384 del 15 de febrero de 1937; el acido nitrilotriacetico y compuestos relacionados como se describen en US-3.678.154, concedida el 18 de julio de 1972; los polifosfonatos como se describen en US-3.737.533, concedida el 5 de junio de 1973, US-3.988.443, concedida el 26 de octubre de 1976, y US-4.877.603, concedida el 31 de octubre de 1989.

Otros agentes anticalculo que se pueden usar en lugar o junto con la sal pirofosfato incluyen los materiales conocidos como polimeros anionicos sinteticos incluidos poliacrilatos y copolimeros de anhidrido maleico o acido y metil vinil eter (p. ej., Gantrez), como se describe, por ejemplo, en la patente US-4.627.977, asi como p. ej., el acido poliamino propano sulfonico (AMPS), trihidrato de citrato de cinc, polifosfatos (p. ej., tripolifosfatos; hexametafosfato), difosfonatos (p. ej., EHDP; AHP), polipeptidos (como acidos poliaspartico y poliglutamico) y mezclas de los mismos.

3. Fuente de ion fluoruro

Las fuentes de ion fluoruro son bien conocidas para uso en las composiciones para el cuidado oral como agentes anticaries. Los iones fluoruro estan contenidos en un numero de composiciones para el cuidado oral para este fin, especialmente pastas dentales. Las patentes que describen estas pastas dentales incluyen la patente US-3.538.230, concedida el 3 de noviembre de 1970; US-3.689.637, concedida el 5 de septiembre de 1972; US-3.711.604, concedida el 16 de enero de 1973; US-3.911.104, concedida el 7 de octubre de 1975; US-3.935.306, concedida el 27 de enero de 1976; y US-4.040.858, concedida el 9 de agosto de 1977.

La aplicacion de iones fluoruro al esmalte dental sirve para proteger el diente de la caries. Se puede emplear una amplia variedad de materiales que producen iones fluoruro como fuentes de fluoruro solubles en las composiciones de la invencion. Ejemplos de materiales que producen ion fluoruro adecuado se encuentran en la patente US-3.535.421; concedida el 20 de octubre de 1970, y la patente US-3.678.154; concedida el 18 de julio de 1972, como fluoruro sodico, fluoruro potasico, fluoruro estannoso y fluoruro de amonio. En una realizacion, las composiciones de la invencion proporcionan de aproximadamente 50 ppm a 10.000 ppm, en otra realizacion de aproximadamente 100 ppm a 3000 ppm, de iones fluoruro en las composiciones que ponen en contacto las superficies dentales cuando se usan con el sistema de suministro de la presente invencion.

4. Agentes antimicrobianos

Los agentes antimicrobianos pueden estar tambien presentes en las composiciones o sustancias para el cuidado oral de la presente invencion. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, 5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol, denominado comunmente triclosan y descrito en The Merck Index, 11s edicion, (1989), pag. 1529 (entrada n.° 9573) en US-3.506.720, y en la solicitud de EP-0.251.591, publicada el 7 de enero de 1988; acido ftalico y sus sales incluidas, aunque no de forma limitativa, las descritas en la patente US-4.994.262, publicada el 19 de febrero de 1991, preferiblemente ftalato de monopotasio magnesio, clorhexidina (Indice Merck, n.° 2090), alexidina (Indice Merck, n.° 222; hexetidina (Indice Merck, n.° 4624); sanguinarina (Indice Merck, n.° 8320); cloruro de benzalconio (Indice Merck, n.° 1066); salicilanilida (Indice Merck, n° 8299); bromuro de domifeno (Indice Merck, n.° 3411); cloruro de cetilpiridinio (CPC) (Indice Merck, n.° 2024; cloruro de tetradecilpiridinio (TPC); cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC); octenidina; delmopinol, octapinol y otros derivados de piperidino; preparaciones de nicina; agentes de ion cinc/estannoso; antibioticos como el augmentin, amoxicilina, tetraciclina, doxicicilina, minociclina y metronidazol y analogos y sales de los mismos; aceites esenciales incluidos timol, geraniol, carvacrol, citral, hinokitiol, eucaliptol, catecol (especialmente 4-alilo catecol) y mezclas de los mismos; metil salicilato; peroxido de hidrogeno; sales metalicas de clorito y mezclas de los anteriores.

5. Agentes antiinflamatorios

Los agentes antiinflamatorios tambien pueden estar presentes en las composiciones para el cuidado oral o sustancias de la presente invencion. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, agentes antiinflamatorios no esteroideos o AINE como ketorolaco, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina,

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aspirina, ketoprofeno, piroxicam y acido meclofenamico. El uso de AINE tal como ketorolac se ha reivindicado en US-5.626.838 concedida el 6 de mayo de 1997. En ella se describen los metodos para prevenir y/o tratar carcinoma de celulas escamosas primario y recurrente de la cavidad bucal o la orofaringe mediante administracion topica a la cavidad bucal o la orofaringe de una cantidad eficaz de un AINE.

6. Nutrientes

Los nutrientes pueden mejorar el estado de la cavidad oral y se pueden incluir en las composiciones o sustancias para el cuidado bucal de la presente invencion. Los nutrientes incluyen minerales, vitaminas, suplementos nutricionales orales, suplementos nutricionales entericos y mezclas de los mismos.

Minerales que se pueden incluir con las composiciones de la presente invencion incluyen calcio, fosforo, fluoruro, cinc, manganeso, potasio y mezclas de los mismos. Estos minerales se describen en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de informacion farmacologica), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo. EE. UU., ©1997, pags. 10-17.

Las vitaminas se pueden incluir con minerales o se pueden usar por separado. Las vitaminas incluyen vitaminas C, D y E, tiamina, riboflavina, pantotenato calcico, niacina, acido folico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, acido para-aminobenzoico, bioflavonoides y mezclas de los mismos. Dichas vitaminas se describen en Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pags. 3-10.

Los suplementos nutricionales orales incluyen aminoacidos, lipotropos, aceite de pescado, y mezclas de los mismos, segun se describe en Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pags. 54-54e. Los aminoacidos incluyen, aunque no de forma limitativa, L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina o L- carnitina y mezclas de los mismos. Los lipotropos incluyen, aunque no de forma limitativa, colina, inositol, betaina, acido linoleico, acido linolenico y mezclas de los mismos. El aceite de pescado contiene grandes cantidades de acidos grasos poliinsaturados Omega-3 (N-3), acido eicosapentaenoico y acido docosahexaenoico.

Los suplementos nutricionales enterales incluyen, aunque no de forma limitativa, productos proteicos, polimeros de glucosa, aceite de maiz, aceite de cartamo, trigliceridos de cadena intermedia como se describe en Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pags. 55-57.

7. Productos para la boca y la garganta

Otros materiales que se pueden usar con la presente invencion incluyen productos para la boca y la garganta comunmente conocidos. Dichos productos se describen en Drug Facts and Comparisons. Wolters Kluer Company, St. Louis; ©Mo. EE. UU.,1997, pags. 520b-527. Estos productos incluyen, pero, no se limitan a agentes antifungicos, antibioticos y analgesicos.

8. Antioxidantes

Los antioxidantes se reconocen generalmente como composiciones utiles como las de la presente invencion. Los antioxidantes se describen en textos como, por ejemplo, Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ©1996 de Marcel Dekker, Inc. Antioxidantes que se pueden incluir en la sustancia o composicion para el cuidado bucal de la presente invencion incluyen, aunque no de forma limitativa, vitamina E, acido ascorbico, acido urico, carotenoides, vitamina A, flavonoides y polifenoles, antioxidantes herbales, melatonina, aminoindoles, acidos lipoicos y mezclas de los mismos.

9. Antagonistas H-2

Los compuestos antagonistas del receptor de histamina-2 (H-2 o H2) (antagonistas H-2) se pueden usar en la composicion para el cuidado oral de la presente invencion. En la presente memoria, los antagonistas H-2 selectivos son compuestos que bloquean los receptores H-2 pero que no tienen una actividad significativa en el bloqueo de los receptores de histamina-1 (H-1 o H1). Los antagonistas H-2 selectivos incluyen compuestos que cumplen los criterios anteriores descritos en las patentes US-5.294.433 y US-5.364.616, concedidas a Procter & Gamble el 15/3/94 y el 15/11/94, respectivamente.

10. Sustancias activas analgesicas

En las composiciones o sustancias para el cuidado oral de la presente invencion pueden existir agentes analgesicos o desensibilizantes. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, cloruro de estroncio, nitrato potasico, hierbas naturales como nuez de agalla, Asarum, cubebina, galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi, etc.

11. Sustancias activas antiviricas

Las sustancias activas antiviricas en la presente composicion incluyen todas las sustancias activas conocidas que se usan de forma rutinaria para tratar las infecciones viricas. Dichas sustancias activas antiviricas se describen en Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pags. 402(a)-407(z). Ejemplos especificos incluyen sustancias activas

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antivfricas descritas en US-5.747.070, concedida el 5 de mayo de 1998. Esta patente describe el uso de sales estannosas para controlar virus. Las sales estannosas y otras sustancias activas antivfricas se describen con mas detalle en Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Tercera Edicion, Volumen 23, Wiley-lnterscience Publishers (1982), pags. 42-71. Las sales estannosas que se pueden usar en la presente invencion incluirian carboxilatos estannosos organicos y haluros estannosos inorganicos. Aunque se pueden usar fluoruros estannosos, de forma tipica solo se utilizan junto con otros haluros estannosos o uno o mas carboxilatos estannosos u otro agente terapeutico.

12. Compuestos fenolicos:

Los compuestos fenolicos y los derivados de fuentes vegetales como el te, los arandanos, la granada y la corteza de roble tambien se pueden incorporar en las presentes composiciones por su utilidad como actividades antimicrobianas, antiinflamatorias y antioxidantes. Muchos de estos compuestos fenolicos y derivados son tambien utiles como agentes saborizantes. Dichos compuestos fenolicos incluyen la catequina, el galato de galocatequina, la epicatequina (EC), la epigalocatequina (EGC), el galato de epigalocatequina (EGCG), el galato de epicatequina (ECG), la teaflavina, tearubiginas, antocianidinas/proantocianidinas y antocianinas (p. ej., cianidina, delfinidina, pelargonidina, peonidina, malvidina y petunidina); acido tanico; acido galico; acido elagico, elagitaninos, curcumina. Los compuestos fenolicos pueden proporcionarse como compuestos purificados o como extractos de plantas. Los compuestos fenolicos utiles como sustancias activas para el cuidado bucal se describen en la solicitud de patente comunmente asignada US-11 /595.530, publicada como US-2007/0053849A1.

Muchos de los compuestos fenolicos usados en las composiciones para el cuidado bucal como sustancias activas o agentes saborizantes son susceptibles de sufrir oxidacion, es decir, tienen accion reductora y pueden, por lo tanto, reaccionar con DMSO del mismo modo que el ion estannoso y producir especies de azufre malolientes.

Otros agentes

Ademas de los materiales anteriores, tambien puede ser deseable anadir otros componentes.

1. Agua

Las composiciones presentes son desde practicamente no acuosas a acuosas. Por practicamente no acuosas se entiende que la composicion puede contener cantidades muy bajas de agua, inferiores a aproximadamente 5%, que, de forma tipica, se introduce en la composicion con otros materiales, como con sorbitol u otros materiales higroscopicos. El agua empleada en la preparacion de las composiciones acuosas comercialmente adecuadas deberia preferiblemente ser de bajo contenido en iones y estar libre de impurezas organicas. El agua generalmente comprende de aproximadamente 5% a aproximadamente 70%, y preferiblemente de aproximadamente 20% a aproximadamente 50%, en peso de las composiciones acuosas de la presente memoria. Estas cantidades de agua incluyen el agua que se anade sola mas la que se introduce con otros materiales.

2. Sistema aglutinante

Las composiciones dentifricas de la presente invencion incorporan un sistema aglutinante que comprende un agente espesante seleccionado del grupo que consiste en polisacaridos, carbomeros, poloxameros, celulosas modificadas, y mezclas de los mismos, y por lo menos un humectante. El agente espesante comprende de aproximadamente 0,05% a un 3%, y preferiblemente de aproximadamente 0,1% a un 1,5%, en peso de la composicion. Estos sistemas aglutinantes proporcionan una gelificacion y una consistencia deseables a la composicion. El sistema aglutinante puede tambien comprender agentes espesantes inorganicos adicionales. El humectante sirve para evitar que las composiciones de pasta dental endurezcan al ser expuestas al aire y ciertos humectantes ademas pueden transmitir un sabor dulce deseable en las composiciones de pasta dental. Los humectantes adecuados para su uso en la invencion incluyen glicerina, sorbitol, polietilenglicol, prolipenglicol, xilitol y otros alcoholes polihidricos comestibles. Se prefiere glicerina, polietilenglicol, polipropilenglicol, y mezclas de los mismos, especialmente mezclas de los mismos. El humectante generalmente comprende de aproximadamente 0,1% a 70%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 60%, y mas preferiblemente de aproximadamente 15% a 55%, en peso de la composicion.

El sistema aglutinante puede tambien comprender agentes espesantes inorganicos adicionales como silicatos de aluminio de magnesio coloidal o silice finamente dividida para mejorar todavia mas la textura. Se pueden utilizar otros agentes espesantes inorganicos, si se encuentran presentes, en una cantidad de aproximadamente un 0,1% a aproximadamente un 15%, mas preferiblemente de aproximadamente un 0,1% a aproximadamente un 5%, en peso de la composicion dentifrica.

3. Agentes tamponadores

Las presentes composiciones pueden contener un agente tamponador. En la presente memoria agentes tamponadores se refiere a agentes que pueden utilizarse para ajustar el pH de las composiciones a un intervalo de aproximadamente pH 3 a aproximadamente pH 10. Los agentes tamponadores incluyen hidroxidos de metal alcalino, hidroxido amonico, compuestos de amonio organico, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol, y mezclas de los

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mismos. Los agentes tamponadores especificos incluyen fosfato monosodico, fosfato trisodico, benzoato sodico, acido benzoico, hidroxido de sodio, hidroxido de potasio, sales de carbonato de metal alcalino, carbonato sodico, imidazol, sales pirofosfato, acido citrico y citrato sodico. Los agentes tamponadores se utilizan a un nivel de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 30%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, y mas preferiblemente de aproximadamente 0,3% a aproximadamente 3%, en peso de la presente composicion.

4. Materiales de pulido abrasivo

Tambien se puede incluir un material de pulido abrasivo en las composiciones de pasta dental. El material de pulido abrasivo cuyo uso se contempla en las composiciones de la presente invencion puede ser cualquier material que no desgaste excesivamente la dentina. Los materiales de pulido abrasivo tipicos incluyen silices incluidos geles y precipitados; aluminas; fosfatos, incluidos ortofosfatos, polimetafosfatos y pirofosfatos; y mezclas de los mismos. Ejemplos especificos incluyen ortofosfato dicalcico dihidratado, pirofosfato calcico, fosfato tricalcico, polimetafosfato calcico, polimetafosfato sodico insoluble, alumina hidratada, beta pirofosfato calcico, carbonato calcico, y materiales abrasivos resinosos tales como productos en forma de particulas obtenidos de la condensacion de urea y formaldehido y otros productos segun se describe en US-3.070.510, concedida el 25 de diciembre de 1962. Tambien se pueden usar mezclas de abrasivos. Si la composicion dentifrica o fase particular comprende un polifosfato que tiene una longitud de cadena promedio de aproximadamente 4 o mas, los abrasivos que contienen calcio y alumina son abrasivos no preferidos. El abrasivo mas preferido es silice.

Se prefieren los abrasivos dentales de silice de diferentes tipos debido a sus ventajas unicas de excepcional capacidad de limpieza y pulido dental sin desgastar excesivamente el esmalte dental o la dentina. Los materiales de pulido abrasivo de tipo silice en la presente invencion, asi como otros abrasivos, generalmente tienen un tamano de particulas promedio en el intervalo de aproximadamente 0,1 micrometros a aproximadamente 30 micrometros, y preferiblemente de aproximadamente 5 micrometros a aproximadamente 15 micrometros. El abrasivo puede ser silice precipitado o geles de silice tales como los xerogeles de silice descritos en US-3.538.230, concedida a Pader y col. el 2 de marzo de 1970, y US-3.862.307, concedida a DiGiulio el 21 de enero de 1975. Entre los ejemplos se incluyen los serogeles de silice comercializados con el nombre comercial “Syloid” por W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division y materiales de silice precipitada como, por ejemplo, los comercializados por J. M. Huber Corporation con el nombre comercial, Zeodent®, especialmente las silices que tienen la designacion Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 y Zeodent® 129. Los tipos de abrasivos dentales de tipo silice utiles en las pastas dentifricas de la presente invencion se describen mas detalladamente en la patente US-4.340.583, concedida a Wason el 29 de julio de 1982 y en las patentes de titularidad compartida US-5.603.920; US-5.589.160; US-5.658.553; US-5.651.958; US-5.716.601 y US- 6.740.311.

Pueden usarse mezclas de abrasivos como, por ejemplo, mezclas de las silices de los diversos grados de abrasion Zeodent® citados anteriormente en la presente memoria. La cantidad total de abrasivo en las composiciones dentifricas de la presente invencion esta de forma tipica en el intervalo de aproximadamente 6% a aproximadamente 70% en peso; las pastas dentales contienen preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 50% de abrasivos, en peso de la composicion. Las composiciones de solucion dental, pulverizador bucal, colutorio y gel no abrasivo de la presente invencion contienen de forma tipica poco o ningun abrasivo.

4. Agente persistente en los dientes

La presente invencion puede incluir un agente persistente en los dientes como, por ejemplo, agentes tensioactivos polimericos (PMSA), que son polielectrolitos, mas especificamente polimeros anionicos. Los PMSA contienen grupos anionicos, p. ej., fosfato, fosfonato, carboxi, o mezclas de los mismos, y por lo tanto, tienen la capacidad de interactuar con entidades cationicas o cargadas positivamente. Esta previsto que el descriptor “mineral” indique que la actividad de superficie o persistencia del polimero va referida a las superficies minerales como, por ejemplo, los minerales de tipo fosfato calcico o los dientes.

Los PMSA son utiles en las composiciones de la presente invencion debido a su ventaja de prevencion de manchas. Se cree que los PMSA proporcionan una ventaja de prevencion de manchas debido a su reactividad o persistencia en las superficies minerales, resultando en la desorcion de partes de proteinas de pelicula adsorbidas no deseables, en particular las asociadas con los cuerpos coloreados de union que manchan los dientes, con el desarrollo de calculos y con la atraccion de especies microbianas no deseadas. La retencion de estos PMSA sobre los dientes puede tambien evitar que las manchas se acumulen debido a la disrupcion de posiciones de uniones de cuerpos coloreados sobre las superficies dentales.

Se cree que la capacidad de los PMSA de union a ingredientes de productos para el cuidado bucal como, por ejemplo, iones estannoso y compuestos antimicrobianos cationicos es tambien beneficiosa. Los PMSA proporcionaran tambien efectos de acondicionado de la superficie dental, lo que produce efectos deseados en las propiedades termodinamicas de superficie y en las propiedades peliculares de la superficie, lo que transmite mejores propiedades esteticas de tacto limpio tanto durante como, lo que es mas importante, despues del aclarado o cepillado. Muchos de estos agentes polimericos son tambien conocidos o se espera que proporcionen

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ventajas de control del sarro cuando se aplican a composiciones orales, proporcionando con ello una mejora tanto en el aspecto de los dientes como en la impresion tactil percibida por los consumidores.

Los efectos superficiales deseados incluyen: 1) la creacion de una superficie dental hidrofila inmediatamente despues del tratamiento; y 2) el mantenimiento de los efectos de acondicionado de superficie y control de pelicula durante periodos de tiempo prolongados despues del uso, incluidos periodos posteriores al cepillado o aclarado y periodos de tiempo mas amplios. El efecto de crear una superficie mas hidrofila se puede medir en terminos de una disminucion relativa en los angulos de contacto con el agua. La superficie hidrofila se mantiene sobre la superficie dental durante un largo periodo de tiempo despues de usar el producto, lo que constituye un hecho importante.

Los agentes tensioactivos minerales polimericos incluyen aquellos agentes que tienen una gran afinidad por la superficie dental, depositan una capa o recubrimiento polimerica sobre la superficie dental y que producen los efectos de modification de superficie deseados. Ejemplos adecuados de dichos polimeros son polielectrolitos como polimeros fosforilados condensados; polifosfonatos, copolimeros de monomeros que contienen fosfato o fosfonato o polimeros con otros monomeros como, por ejemplo, monomeros y aminoacidos etilenicamente insaturados o con otros polimeros como, por ejemplo, proteinas, polipeptidos, polisacaridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(alcohol vinilico), poli(anhidrido maleico), poli(maleato) poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(acetato de vinilo) y poli(bencilcloruro de vinilo); policarboxilatos and polimeros carboxi-sustituidos; y mezclas de los mismos. Los agentes tensioactivos minerales polimericos incluyen los polimeros de alcohol sustituidos por carboxi descritos en las patentes US-5.292.501; US-5.213.789, US-5.093.170; US-5.009.882; y US-4.939.284; concedidas todas a Degenhardt y col. y los polimeros derivados de difosfonatos en la patente US- 5.011.913 concedida a Benedict y col.; los polimeros anionicos sinteticos incluidos los poliacrilatos y los copolimeros de anhidrido o acido maleico y eter vinilico de metilo (p. ej., Gantrez), como se describe, por ejemplo, en la patente US- 4.627.977, concedida a Gaffar y col. Un polimero preferido es poli(acido acrilico) modificado con difosfonato. Los polimeros con actividad deben tener suficiente propension a unirse a las superficies para poder desorber las proteinas de pelicula y permanecer unidos a las superficies de esmalte. Para las superficies dentales, son preferidos los polimeros con funciones fosfato o fosfonato de cadena lateral, aunque pueden resultar eficaces otros polimeros con actividad de union a minerales dependiendo de su afinidad en terminos de adsorcion.

Ejemplos adicionales de fosfonatos adecuados que contienen agentes tensioactivos minerales polimericos incluyen los polimeros de difosfonato geminal descritos como agentes anticalculos en US-4.877.603 concedida a Degenhardt y col.; el grupo fosfonato que contiene copolimeros descrito en US-4.749.758 concedida a Dursch y col. y en GB-1.290.724 (ambas concedidas a Hoechst) adecuado para usar en detergentes y composiciones de limpieza; y los copolimeros y cotelomeros descritos como utiles para aplicaciones que incluyen la inhibition del sarro y la corrosion, recubrimientos, cementos y resinas de intercambio ionico en US-5.980.776 concedida a Zakikhani y col. y US-6.071.434 concedida a Davis y col. Entre los polimeros adicionales se incluyen copolimeros solubles en agua de acido vinilfosfonico y acido acrilico y sales de los mismos descritos en GB-1.290.724 en donde los copolimeros contienen de aproximadamente 10% a aproximadamente 90% en peso de acido vinilfosfonico y de aproximadamente 90% a aproximadamente 10% en peso de acido acrilico, mas especialmente en donde los copolimeros tienen una relation de peso de acido vinilfosfonico a acido acrilico de 70% de acido vinilfosfonico a 30% de acido acrilico; de 50% de acido vinilfosfonico a 50% de acido acrilico; o de 30% de acido vinilfosfonico a 70% de acido acrilico. Otros polimeros adecuados incluyen los polimeros solubles en agua descritos por Zakikhani y Davis preparados copolimerizando los monomeros de difosfonato o de polifosfonato que tienen uno o mas enlaces C=C insaturados (p. ej., acido viniliden-1,1 -difosfonico y acido 2- (hidroxifosfinil)etiliden-1,1 -difosfonico), con al menos otro compuesto que tenga enlaces C=C insaturados (p. ej., monomeros de acrilato y metacrilato) como, por ejemplo, los que tienen la siguiente estructura:

1. Co-telomero de acido acrilico y acido 2-(hidroxifosfinil)etiliden-1,1 -difosfonico con la estructura:

imagen3

2. Co-polimero de acido acrilico y acido vinildifosfonico con la estructura:

imagen4

Entre los polimeros adecuados se incluyen los polimeros de difosfonato/acrilato proporcionados por Rhodia con la designation ITC 1087 (PM promedio 3000-60.000) y Polymer 1154 (PM promedio 6000-55.000).

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Un PMSA preferido sera estable con otros componentes de la composicion para el cuidado bucal como, por ejemplo, fluoruro ionico e iones de metal. Tambien son preferidos los polimeros que experimentan una hidrolisis limitada en formulaciones de elevado contenido en agua, permitiendo por lo tanto una formulacion sencilla de dentifrico o de colutorio de fase unica. Si el PMSA no tiene estas propiedades de estabilidad, una opcion es una formulacion de fase dual con el agente tensioactivo mineral polimerico separado del fluoruro o de otro componente incompatible. Otra opcion es formular las composiciones no acuosas, practicamente no acuosas o de contenido limitado en agua para minimizar la reaccion entre el PMSA y otros componentes.

Un PMSA preferido es un polifosfato. Generalmente se entiende que un polifosfato consiste en dos o mas moleculas de fosfato dispuestas principalmente en una configuracion lineal, aunque pueden estar presentes algunos derivados ciclicos. Aunque los pirofosfatos (n=2) son tecnicamente polifosfatos, los polifosfatos deseados son aquellos que tienen unos tres o mas grupos fosfato, de modo que la adsorcion superficial en las concentraciones eficaces produzcan suficientes funciones fosfato no unidas que potencien la carga anionica superficial, asi como el caracter hidrofilo de las superficies. Las sales de polifosfato inorganicas deseadas incluyen tripolifosfato, tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otras. Los polifosfatos mayores que los tetrapolifosfatos se encuentran usualmente como productos vitreos amorfos. En esta invencion, se prefieren los polifosfatos lineales que tienen la formula:

XO(XPO3)nX

en donde X es sodio, potasio o amonio y n es un promedio de aproximadamente 3 a aproximadamente 125. Son polifosfatos preferidos los que tienen un valor de n de aproximadamente 6 a aproximadamente 21 en promedio como, por ejemplo, los conocidos comercialmente como Sodaphos (n=6), Hexaphos (n=13), y Glass H (n=21) y fabricados por FMC Corporation y Astaris. Estos polifosfatos se pueden usar solos o en combinacion. Los polifosfatos son susceptibles de experimentar hidrolisis en formulaciones de alto contenido en agua a pH acido, especialmente a pH inferior a 5. Por lo tanto, se prefiere utilizar polifosfatos de cadena mas larga, especialmente Glass H, con un promedio de longitud de cadena de aproximadamente 21. Se cree que dichos polifosfatos de cadena mas larga, cuando experimentan hidrolisis, producen polifosfatos de cadena mas corta que siguen siendo eficaces para depositarse sobre los dientes y que proporcionan una ventaja de prevencion de manchas.

Pueden usarse otros compuestos polifosforilados ademas de o en lugar del polifosfato, especialmente compuestos polifosforilados de tipo inositol como, por ejemplo, acido fitico, myo-inositol pentakis (dihidrogenofosfato), myo-inositol tetrakis (dihidrogenofosfato), myo-inositol trikis (dihidrogenofosfato), y una sal de metal alcalino, de metal alcalinoterreo o de amonio de los mismos. En la presente invencion se prefiere el acido fitico, tambien conocido como myo-inositol-1,2,3,4,5,6-hexakis (dihidrogeno fosfato) o acido inositol hexafosforico, y sus sales de metal alcalino, metal alcalinoterreo o de amonio. En la presente memoria, el termino “fitato” incluye acido fitico y sus sales, asi como otros compuestos de tipo inositol polifosforilados.

La cantidad de agente persistente en los dientes sera de forma tipica de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 35% en peso de la composicion de uso oral total. En las formulaciones de dentifrico, la cantidad es preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 30%, mas preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% y, con maxima preferencia, de aproximadamente 6% a aproximadamente 20%. En composiciones de colutorio, la cantidad de agente persistente en los dientes es preferiblemente de aproximadamente 0,1% a 5% y, mas preferiblemente, de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 3%.

Ademas de crear los efectos modificadores de superficie, el agente persistente en los dientes puede tambien ejercer la funcion de solubilizar las sales insolubles. Por ejemplo, se ha descubierto que el polifosfato Glass H solubiliza sales estannoso insolubles. Por lo tanto, en las composiciones que contienen sales estannosas, el Glass H contribuye a disminuir el efecto promotor de manchas que tienen los compuestos estannosos.

5. Vehfculos oralmente aceptables adicionales

Las presentes composiciones pueden tambien comprender tensioactivos, a los que comunmente se alude tambien como agentes espumantes. Los tensioactivos adecuados son aquellos que son razonablemente estables y forman espuma en un amplio intervalo de pH. El tensioactivo puede ser anionico, no ionico, anfotero, de ion hibrido, cationico o mezclas de los mismos. Los tensioactivos anionicos utiles en la presente invencion incluyen sales solubles en agua de alquilsulfatos que tengan de 8 a 20 atomos de carbono en el radical alquilo (p. ej., alquilsulfato de sodio) y sales solubles en agua de monogliceridos sulfonados de acidos grasos que tengan de 8 a 20 atomos de carbono. El laurilsulfato de sodio y los sulfonatos de monogliceridos de coco sodicos son ejemplos de tensioactivos anionicos de este tipo. Otros tensioactivos anionicos adecuados son sarcosinatos, tales como lauroil sarcosinato de sodio, tauratos, lauril sulfoacetato de sodio, lauroil isetionato de sodio, carboxilato laurato de sodio y dodecilbencenosulfonato de sodio. Tambien se pueden emplear mezclas de tensioactivos anionicos. Muchos tensioactivos anionicos adecuados estan descritos por Agricola y col. en US-3.959.458, concedida el 25 de mayo de 1976. Los tensioactivos no ionicos que pueden utilizarse en las composiciones de la presente invencion pueden ser definidos a grandes rasgos como compuestos obtenidos por la condensacion de grupos oxido de alquileno (de tipo hidrofilo) con un compuesto organico hidrofobo que puede ser de tipo alifatico o alquil-aromatico. Los ejemplos de

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tensioactivos no ionicos adecuados incluyen poloxameros (vendidos con los nombres comerciales Pluronic y Pluraflo), polioxietileno, esteres de polioxietileno sorbitan (vendidos con el nombre comercial Tweens), aceite de ricino hidrogenado Polyoxyl 40, alcoholes grasos etoxilados, condensados de poli(oxido de etileno) de alquil fenoles, productos derivados de la condensacion de oxido de etileno con el producto de reaccion de oxido de propileno y etilendiamina, condensados de oxido de etileno de alcoholes alifaticos, oxidos de amina terciaria de cadena larga, oxidos de fosfina terciaria de cadena larga, dialquilsulfoxidos de cadena larga, y mezclas de dichos materiales. Los tensioactivos anfoteros utiles en la presente invencion pueden describirse, en terminos generales, como derivados de aminas alifaticas secundarias y terciarias en las que el radical alifatico puede ser una cadena lineal o ramificada y en las que uno de los sustituyentes alifaticos contiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 18 atomos de carbono y un sustituyente contiene un grupo soluble en agua anionico, por ejemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Otros tensioactivos anfoteros adecuados son las betainas, especificamente la cocamidopropil betaina. Tambien se pueden utilizar mezclas de tensioactivos anfoteros. Muchos de estos tensioactivos no ionicos y anfoteros adecuados estan descritos en US-4.051.234, concedida a Gieske y col., el 27 de septiembre de 1977. La presente composicion de forma tipica comprende uno o mas tensioactivos cada uno a nivel de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 12%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 8% y, mas preferiblemente, de aproximadamente 1% a aproximadamente 6%, en peso.

Los poloxameros estan entre los tensioactivos preferidos que se emplean en las presentes composiciones. Un poloxamero tambien puede actuar como emulsionante, aglutinante, estabilizante o tener otras funciones relacionadas. Los poloxameros preferidos para esta invencion son Poloxamer 407 y Pluraflo L4370.

Otros agentes emulsionantes que pueden usarse en las composiciones de la presente invencion incluyen emulsionantes polimericos como, por ejemplo, la serie Pemulen® comercializada por B.F. Goodrich, y que son, predominantemente, polimeros de acido poliacrilico de elevado peso molecular utiles como emulsionantes para sustancias hidrofobas.

La presente invencion puede tambien contener una sal de tipo bicarbonato de metal alcalino que puede desempenar diversas funciones, incluida una funcion abrasiva, desodorante, tamponadora y ajustadora del pH. El bicarbonato sodico, tambien conocido como bicarbonato sodico, es una sal bicarbonato de metal alcalino usada habitualmente. La presente composicion puede contener de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 30%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 15% y con maxima preferencia de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5%, de una sal bicarbonato de metal alcalino.

Tambien se puede anadir dioxido de titanio a la presente composicion. El dioxido de titanio es un polvo blanco que proporciona opacidad a las composiciones. El dioxido de titanio de forma general comprende de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 5% en peso de las composiciones de dentifrico.

Tambien se pueden anadir agentes colorantes a la presente composicion. El agente colorante puede estar en forma de solucion acuosa, preferiblemente 1% de agente colorante en una solucion de agua. Las soluciones de color generalmente comprenden de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%, en peso de la composicion.

Otros agentes opcionales que se pueden utilizar en las composiciones de la presente invencion incluyen copoliol dimeticonas seleccionadas de alquil y alcoxi copoliol dimeticonas, tales como alquil C12 a C20 copoliol dimeticonas y mezclas de las mismas. Muy preferida es cetil copoliol dimeticona comercializada con el nombre comercial de Abil EM90. La copoliol dimeticona esta presente generalmente a un nivel de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 25%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, mas preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 1,5%, en peso. Los dimeticona copolioles ayudan a proporcionar ventajas positivas de tacto dental.

Metodo de uso

La presente invencion tambien se refiere a metodos para limpiar los dientes y para prevenir condiciones de la cavidad oral no deseables, incluidas caries, infeccion microbiana, placa, calculos, manchas y malos olores bucales y erosion dental.

El metodo de uso de la presente memoria comprende poner en contacto una superficie de esmalte dental y de mucosa oral de un sujeto con las composiciones de uso oral segun la presente invencion. El metodo de uso puede ser cepillar con un dentifrico, aclarar con una suspension acuosa de dentifrico o enjuague bucal o masticar un producto de goma. Otros metodos incluyen poner en contacto el gel oral topico, pulverizador bucal u otra forma con los dientes y la mucosa bucal del sujeto. El sujeto puede ser cualquier persona o animal cuya superficie dental entra en contacto con la composicion oral. La palabra animal incluye mascotas domesticas u otros animales domesticos o animales mantenidos en cautividad.

Por ejemplo, un metodo de tratamiento puede incluir que una persona cepille los dientes de un perro con una de las composiciones dentifricas. Otro ejemplo podria incluir aclarar la boca de un gato con una composicion oral durante una cantidad de tiempo suficiente para observar una ventaja. Los productos para el cuidado de mascotas tales como objetos masticables y juguetes tambien se pueden formular para que contengan las presentes composiciones orales. La composicion se incorpora a un material relativamente flexible pero fuerte y duradero como, por ejemplo, cuero crudo, cuerdas hechas de fibras naturales o sinteticas y articulos polimericos realizados en nylon, poliester o

poliuretano termoplastico. Cuando el animal mastica, chupa o roe el producto, los elementos activos incorporados se liberan en la cavidad bucal del animal en un medio salivar similar a un cepillado o aclarado eficaz.

Ejemplos

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Los ejemplos siguientes describen y demuestran mas detalladamente realizaciones dentro del ambito de la presente invencion. Estos ejemplos se proporcionan solamente con fines ilustrativos y no estan concebidos como limitaciones de la presente invencion ya que son posibles muchas variaciones de los mismos sin apartarse del espiritu y alcance de la invencion.

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Los sistemas saborizantes que contienen un aceite de menta y un componente protector se describen a continuacion.

Ejemplo I

Ingrediente: % en peso

Menta japonesa: 40%

Anetol: 15%

Mentol: 10%

Menta piperita: 30%

Cinamaldehido: 5%

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Ejemplo II

Ingrediente: % peso

Refrigerante WS-3: 10%

Aceite de menta verde: 15%

Aceite de hierbabuena: 30%

Anetol: 4%

Mentol: 24%

Etilvainillina: 7%

Heliotropina: 3%

Vainillina: 7%

Las composiciones de uso oral que contienen iones estannoso, un sistema saborizante que contiene aceites de 20 menta y protector(es) como en el Ejemplo I y II, y vehiculos oralmente aceptables se describen a continuacion. Las composiciones de uso oral que contienen estannoso y un sistema saborizante que comprende un aceite de menta con un protector no tendran ni mal olor ni mal sabor. Las composiciones de uso oral que contienen la misma cantidad de estannoso y aceite de menta pero que no contienen un protector tendran un mal olor y un mal sabor perceptible lo que hara que la composicion de uso oral no sea esteticamente agradable.

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Ejemplo III

Ingrediente: IIIA IIIB IIIC IIID IIIE IIIF IIIG

Acido fitico (sol. al 20%): 4,000 2,000 10,000

Fitato de Na (sol. al 20%): 10,000 4,000

Carbonato de Zn1: 2,000 1,000 2,000

Oxido de Zn: 5,000

Pirofosfato de Zn: 8,000

Lactato de Zn: 2,500

Polifosfato de Na: 13,000

Fluoruro estannoso: 0,454 0,454 0,454 0,454 0,454

Fluoruro sodico: 0,243 0,243

Cloruro estannoso: 1,500 1,000 1,500

Extracto de te: 2,000

EGCG: 1,000 1,000

Gluconato sodico: 0,672 0,600 0,672 0,600 0,672 0,652 2,100

Solucion de sorbitol: 34,275 35,785 34,275 35,785 34,275 37,496

Glicerina: 38,519 14,425

HEC: 0,300 0,300 0,300 0,300 0,300

Na CMC: 1,200 1,300 1,200 1,300 1,200 0,600

Carragenato: 0,500 0,500 0,500 0,500 0,500 0,600

Goma xantano: 0,350 0,700

Polietilenglicol: 7,000

Propilenglicol: 7,000

Silice abrasiva: 20,000 16,000 20,000 16,000 20,000 25,000 20,000

TiO2 (Anatasa): 0,525 0,525 0,525 0,525 0,525 0,525

SLS (sol. al 28%): 4,000 7,500 4,000 7,500 4,000 2,500 5,000

Sacarina de Na: 0,250 0,250 0,250 0,250 0,250 0,500 0,300

Sabor: 0,950 0,950 0,950 0,950 0,950 0,800 1,000

NaOH: 0,006 0,122 0,006 0,122 0,006 0,600

Fosfato de Na tribasico: 1,100

Agua y componentes minoritarios, p. ej., sol. de color.: c.s. c.s. c.s. c.s. c.s. c.s. c.s.

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Zinc Carbonate AC suministrado por Bruggemann Chemical: Newtown Square, Pennsylvania, EE. UU.

Las magnitudes y los valores descritos en la presente memoria no deben entenderse como estrictamente limitados a los valores numericos exactos mencionados. De hecho, salvo que se indique lo contrario, se pretende 5 que cada una de dichas magnitudes signifique el valor mencionado y un intervalo funcionalmente equivalente que rodea ese valor. Por ejemplo, una magnitud descrita como “40 mm” significa “aproximadamente 40 mm”.

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REIVINDICACIONES

Una composicion para el cuidado bucal que comprende:

a. iones estannoso;

b. un sistema saborizante que comprende

(i) un aceite de menta y

(ii) un componente protector seleccionado de c/s-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona, 5- etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona, vainillina, etilvainillina, anisaldehido, cinamaldehido y mezclas de los mismos; y

c. vehiculos oralmente aceptables;

en donde la relacion del componente protector con respecto al aceite de menta es de 2:1 a 1:300 en peso.

La composicion de uso oral segun la reivindicacion 1, en donde el componente protector se selecciona de c/s-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona, 5-etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona, vainillina,

etilvainillina, anisaldehido y mezclas de los mismos y en donde la relacion del componente protector con respecto al aceite de menta es de 1:1 a 1:200 en peso.

La composicion de uso oral segun la reivindicacion 1, en donde el componente protector es cinamaldehido y en donde la relacion de componente protector con respecto al aceite de menta es de 1:2 a 1:16 en peso, preferiblemente de 1:3 a 1: 12 en peso.

La composicion de uso oral segun la reivindicacion 1 en donde el aceite de menta se selecciona de menta piperita, menta verde, menta japonesa y mezclas de las mismas.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1 en donde la composicion de uso oral es en una forma seleccionada de un dentifrico, gel dental, gel subgingival, colutorio, spray bucal, espuma tipo mousse, espuma, producto para el cuidado de dentaduras postizas, gominola, pastilla masticable, chicle y tira para fijacion directa con los dientes.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1, en donde la composicion de uso oral tiene menos de 70% en peso de agua.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1 en donde los iones estannoso son de una o de una mezcla de sales estannosas seleccionadas de fluoruro estannoso, cloruro estannoso, cloruro estannoso dihidratado, acetato estannoso, gluconato estannoso, oxalato estannoso, sulfato estannoso, lactato estannoso y tartrato estannoso.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1 en donde el sistema saborizante es de 0,01 a 5% en peso.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1 que comprende uno o mas ingredientes saborizantes adicionales, preferiblemente seleccionada de aceite de pirola, aceite de clavo de olor, casia, salvia, aceite de perejil, mejorana, limon, naranja, propenilo guaetol, heliotropina, 4-c/s-heptenal, diacetilo, acetato de fenilo metil- p-tert-butilo, mentol, metil salicilato, etil salicilato, acetato de 1-mentilo, oxanona, a-irisona, metil cinamato, etil cinamato, butil cinamato, butirato de etilo, acetato de etilo, antranilato de metilo, acetato de /so-amilo, butirato de /so-amilo, caproato de alilo, eugenol, eucaliptol, timol, alcohol cinamico, octanol, octanal, decanol, decanal, alcohol feniletilico, alcohol bencilico, a-terpineol, linalol, limoneno, citral, maltol, etil maltol, anetol, dihidroanetol, carvona, mentona, p-damascenona, ionona, Y-decalactona, Y-nonalactona, e Y-undecalactona.

La composicion de uso oral de la reivindicacion 1 que ademas comprende un ingrediente seleccionado del grupo que consiste en un polifosfato, fitato, EDTA, y combinaciones de los mismos.