ES2312643T3 - Composiciones para el tratamiento del cabello y/o del cuero cabelludo. - Google Patents
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Abstract
Una composición para el tratamiento del cabello y/o del cuero cabelludo, que comprende - un agente contra la caspa seleccionado entre piritiona de zinc, climbazol, cetoconazol, octopirox y mezclas de los mismos, - del 0,05 al 20% en peso de palmitoiletanolamida, - y un diluyente o portador cosméticamente aceptable.
Description
Composiciones para el tratamiento del cabello
y/o del cuero cabelludo.
Esta invención se refiere a composiciones para
el tratamiento del cabello y/o del cuero cabelludo y a su uso en el
tratamiento cosmético del cabello y/o el tratamiento o prevención de
los síntomas de caspa. Esta invención se refiere también al uso de
determinados compuestos para el tratamiento del picor del cuero
cabelludo.
Se piensa, de forma general, que las levaduras
de Malassezia, tales como Malassezia furfur, son la
causa principal de la caspa. Sin embargo, no está claro por que
algunas personas padecen de esta afección mientras que otras no. Se
sabe que el incremento del nivel de Malassezia en el cuero
cabelludo no conduce a la caspa automáticamente. Esto sugiere que
Malassezia es necesaria pero no suficiente para causar esta
afección.
La principal, sino la única, estrategia de
intervención utilizada en el mercado actualmente para el
tratamiento de la caspa es la aplicación tópica de antifúngicos
tales como la piritiona de zinc (ZnPTO), octopirox y cetoconazol
que se administran normalmente mediante un champú. Los agentes
antifúngicos eliminan (o al menos reducen el nivel de)
Malassezia del cuero cabelludo, y proporcionan un tratamiento
efectivo para la afección de caspa.
Aunque está clínicamente probado que estos
compuestos son efectivos en el tratamiento de los síntomas clínicos
de la caspa en un periodo de dos a cuatro semanas, persiste una
necesidad de tratamiento de los síntomas principales de la caspa
más efectiva y rápidamente. Los principales síntomas de la caspa son
escamas de piel visibles en el cabello y sobre los hombros y picor
del cuero cabelludo. El picor del cuero cabelludo se percibe como
un problema particular en determinadas partes del mundo, por
ejemplo, es el principal síntoma de la caspa en China, Sudeste de
Asia e India.
Además del tratamiento de los signos clínicos de
la caspa, persiste, por tanto, una necesidad de proporcionar un
alivio rápido del picor del cuero cabelludo para los individuos que
padecen de caspa.
Los seres humanos han perseguido medios
terapéuticos para aliviar el dolor y el sufrimiento desde que se han
mantenido registros. Los primeros remedios implicaban la
administración de productos naturales, comúnmente por ingestión,
aplicación tópica o inhalación, presumiblemente como resultado de
observaciones empíricas. Por ejemplo, Cannabis sativa,
denominada coloquialmente cannabis, o los extractos de la misma, se
han utilizado terapéuticamente desde hace aproximadamente 3000
años, mencionándose por primera vez en el tiempo del emperador Shen
Nung in el Chinese Compendium de medicina. Se ha sugerido
posteriormente que su eficacia percibida se puede deber a la acción
de \Delta^{9}-tetrahidrocannabinol. Se ha
afirmado que los agentes cannabinoides tienen acciones
anti-inflamatorias (A.W. Wirth et al., Life
Sci. 26, 1991-1995 (1980)). Investigaciones más
recientes ha mostrado que las acciones biológicas del cannabis están
mediadas por dos tipos de receptores de membrana similares, pero
diferentes, que se han denominado Receptor cannabinoide 1 (CB1R) y
Receptor cannabinoide 2 (CB2R) (Matsuda et al., Nature 346,
561-564 (1990), Munro et al.,, Nature
365,61-65 (1993)).
CB1R es la forma predominante con mucho en el
sistema nervioso central, mientras que CB1R y CB2R se localizan en
los tejidos periféricos, que incluyen la piel. Se han realizado
algunas investigaciones para localizar a los ligandos endógenos
naturales que pueden activar a uno u otro de estos receptores. En
esta memoria una referencia a un activador del receptor CB (CBR)
incluye a los activadores de cualquiera de los receptores CB1R o
CB2R, o de ambos.
Se ha establecido que la araquidoniletanolamida
(anandamida) presenta una afinidad mayor por CB1R en comparación
con CB2R y se piensa que es el agonista endógeno de CB1R (Pertwee
et al.,, Br. J. Pharmacol. 105, 980-984
(1992)). Se ha sugerido que la palmitoiletanolamida y el
2-araquidoniol-glicerol son posibles
agonistas de CB2R (Facci et al., Proc. Natl. Acad. Sci., 92,
3376-3380 (1995). Sugiura et al., J. Biol.
Chem. 275, 605-612 (2000)). Se ha mostrado que los
ligandos que activan tanto CB1R como CB2R son analgésicos, tanto si
se aplican sistémicamente como de forma cutánea (Calignano et
al., Nature 394, 277-280 (1998)).
Se conoce que la palmitoil monoetanolamida se
pude usar como un agente de perlado en champúes. El documento
PL-A-93518 es un ejemplo de una
revelación de este tipo.
Ya se han contemplado usos terapéuticos que
implican receptores de cannabinoides (receptores CB o CBR). Por
ejemplo, el documento US-A-5990170
(Della Valle et al.) describe el uso terapéutico de una gama
de amidas de los ácidos mono y dicarboxílicos que se unen al CB2R
con el fin de tratar enfermedades relacionadas con este receptor.
El documento EP-A-550006 (Della
Valle et al.) describe una gama de derivados
N-acilo de amino alcoholes para su uso en el
tratamiento de patologías caracterizadas por la desgranulación de
mastocitos. El documento
US-A-5679667 describe el uso de
derivados N-acilo de amino alcoholes como agentes
terapéuticos frente a edema endoneural neurogénico de un nervio
periférico. Sin embargo, ninguna de estas referencias revela o
contempla, en forma alguna, formulaciones para el tratamiento del
cabello y/o el cuero cabelludo o el uso de cualquiera de los
compuestos activos revelados en ellas en formulaciones de este
tipo.
El documento WO 92/10995 revela una loción
capilar para el tratamiento de la caspa que contiene monolinoleato
de glicerilo. El monolinoleato de glicerilo se describe como
poseedor de una actividad útil en el tratamiento de varias
afecciones de piel diferentes, que incluyen la caspa. No hace
mención a composiciones de champú o a la actividad del compuesto
como un agente activador de un receptor CB (cannabinoide).
El documento WO 00/16756 se refiere al uso de
los derivados de N-acilvanilinamida capaces de
activar al receptor periférico CB1 de cannabinoides. Los ejemplos
dados en el documento incluyen una crema dermatológica y una loción
capilar. No se hace mención en el documento al tratamiento de la
caspa o de una composición de champú o acondicionadora.
La presente invención trata de proporcionar
composiciones mejoradas para el tratamiento o prevención de la
caspa y/o de los síntomas de la caspa.
\vskip1.000000\baselineskip
Según la invención, se proporciona una
composición para el tratamiento del cabello y/o del cuero cabelludo,
que comprende un agente anti-caspa seleccionado
entre piritiona de zinc, climbazol, cetoconazol, octopirox y
mezclas de ellos, un agente activador de un receptor CB, que es
palmitoiletanolamida, y un diluyente o portador cosméticamente
aceptable.
\vskip1.000000\baselineskip
Mediante el empleo de palmitoiletanolamida como
un agente activador de CBR, en una cantidad efectiva en una
formulación para el tratamiento del cabello y/o del cuero cabelludo,
es posible para los usuarios de formulaciones de ese tipo
experimentar un alivio rápido del picor del cuero cabelludo. Se ha
encontrado que un alivio rápido del picor del cuero cabelludo
conduce a una mejora global, en la percepción del usuario, de su
afección de caspa.
La capacidad de un compuesto para actuar como un
agente activador de CBR se puede determinar usando un análisis de
aplicación tópica sobre la piel humana, en el que el efecto
irritante de una concentración determinada previamente de un
irritante conocido, por ejemplo, un agente prurítico conocido tal
como histamina, se contrarresta mediante cantidades elegidas del
compuesto diana. Alternativa o adicionalmente, la efectividad de un
material para actuar como un agente activador CBR se puede
determinar mediante su incorporación en una composición para el
tratamiento del cabello y/o el cuero cabelludo y observando el grado
hasta el que disminuye el picor del cuero cabelludo.
Puede ser conveniente emplear un análisis de
aplicación tópica como una forma de demostrar si el material bajo
análisis sería efectivo como un agente activador CBR. En un análisis
de este tipo, que emplea las condiciones control descritas
posteriormente en esta memoria, se pone en contacto la piel humana
con un material control o bajo análisis, debajo de un parche
impermeable al agua, durante un periodo de tiempo especificado, tal
como 24 horas y, posteriormente, se desafía con una dosis
determinada previamente de un irritante conocido, tal como
histamina aplicada por iontoforesis a una corriente especificada
durante un periodo especificado, por ejemplo 10 segundos a 50
\muA, que se contrarresta por la aplicación de un material bajo
análisis en un intervalo de concentraciones, de forma que se pueda
identificar aquella a la que el material se hace efectivo.
Representando la fuerza de la respuesta percibida frente al tiempo,
se puede obtener un valor de análisis que comprende el área bajo la
curva. Este área es, normalmente, aquella entre los tiempos de 0 a 5
minutos y la línea base a 0 respecto de la curva respuesta. En un
procedimiento de análisis alternativo, pero relacionado, se aplica
de forma tópica una formulación de crema en la piel, por ejemplo
durante un periodo de 4 horas, en lugar de cubrir por un parche, y
se desafía posteriormente de la misma forma.
La actividad medida del material bajo análisis
puede variar entre individuos. De acuerdo con esto, se debería
utilizar un resultado promediado. Se puede considerar que el
material bajo análisis supera el análisis de histamina, a su
concentración elegida, cuando el valor promediado a partir de la
histamina más el material bajo análisis es inferior al 80% del
valor de análisis control, esto es, aquel obtenido a partir de la
histamina sin el material bajo análisis en las mismas condiciones
de análisis. Preferentemente, el material y su cantidad se eligen
en una combinación tal que el valor de análisis promediado
resultante no sea superior al 50% del valor de análisis
control.
En un análisis de este tipo, la diferencia
necesaria para que sea estadísticamente significativo, disminuye a
medida que se aumenta el número de individuos en el análisis. Para
los agentes activadores de CBR más efectivos, un número pequeño de
individuos puede demostrar un resultado positivo, mientras que para
agentes menos activos, es necesario utilizar un número mayor tal
como, al menos 20 individuos y, preferentemente, aproximadamente
50.
En esta memoria, se considera que un material es
un agente activador CBR, si supera el análisis anterior o cualquier
otro procedimiento de análisis para CBR descrito en esta
memoria.
Es particularmente deseable identificar y
emplear un compuesto que pueda actuar como un agente activador de
un CBR, esto es, de cualquiera de los receptores CB1R o CB2R, o de
ambos, teniendo en cuenta la presencia tanto de CB1R como de CB2R
en la piel.
\newpage
Los ejemplos de agentes activadores de CBR
incluyen:
2-araquidonil-glicerol
1-araquidonil-glicerol
3-araquidonil-glicerol
2-linoleoil-glicerol
2-linolenoil-glicerol
2-eicosatrienoil-glicerol
2-eicosatetraenoil-glicerol
2-eicosapentenoil-glicerol
2-eicosahexaenoil-glicerol
Palmitoiletanolamida
(6aR)-trans-3-(1,1-Dimetilheptil)-6a,7,10,10a-tetrahidro-1-hidroxi-6,6-dimetil-6H-dibenzo[b,d]piran-9-metanol,
denominado algunas veces HU-210 en esta memoria;
denominado algunas veces HU-210 en esta memoria;
Indometacin morfolinilamida, abreviado algunas
veces como IMMA en esta memoria;
mesilato:
(R)-(+)-[2,3-Dihidro-5-metil-3-(4-morfolinilmetil)pirrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoaxazin-6-il]-1-naftalenilmetanona,
denominado algunas veces WIN55212-2 en esta
memoria;
(-)-cis-3-[2-Hidroxi-4-(1,1-dimetilheptil)fenil]-trans-4-(3-hidroxipropil)
ciclohexanol, denominado algunas veces CP55940 en esta memoria;
R-(+)-Metanandamida:
[R-(todo-Z)]-N-(2-Hidroxi-1-metiletil)-5,8,11,14-eicosatetraenamida;
Araquidonil-2'-cloroetilamida:
(todo
Z)-N-(2-cicloetil)-5,8,11,14-eicosatetraenamida);
y
Araquidonilciclopropilamida: (todo
Z)-N-(ciclopropil)-5,8,11,14-eicosatetraenamida.
Se pueden emplear en esta memoria mezclas de dos
o más de los agentes activadores de CBR mencionados, tales como una
combinación de palmitoiletanolamida con un derivado de glicerol
mencionado anteriormente, por ejemplo, en una relación en peso de
10:1 a 1:10.
La cantidad del agente activador de CBR en las
composiciones de la invención se selecciona, preferentemente, en el
intervalo de, al menos el 0,05%, y frecuentemente hasta no más del
20%, más preferentemente en algunas formas de realización, a partir
del 0,1% y en éstas o en otras formas de realización hasta el 10%,
siendo, como en esta memoria, en peso respecto a la formulación o
formulación base, como podría ser el caso, a menos que se
establezca de otra forma. En varias formulaciones prácticas, la
concentración del agente activador CBR no es superior al 5% y,
particularmente, del 0,25 al 2% en peso.
Las composiciones según la invención comprenden
un agente anti-caspa. El agente
anti-caspa es un compuesto diferente del agente
activador de CBR. Los agentes anti-caspa son
compuestos que son activos frente a la caspa y son agentes
anti-microbianos normalmente, preferentemente
agentes anti-fúngicos. Preferentemente, las
composiciones según la invención comprenden del 0,01% al 30% en
peso, más preferentemente, del 0,1% al 10%, lo más preferible del
0,5 al 2% en peso del agente anti-caspa.
Los agentes anti-caspa adecuados
incluyen compuestos seleccionados entre piritiona de zinc,
climbazol, cetoconazol, octopirox y mezclas de los mismos.
El agente anti-fúngico preferido
es piritiona de zinc (ZnPTO) que, debido a su relativa insolubilidad
en sistemas acuosos, se usa, generalmente, en composiciones para el
tratamiento del cabello como una dispersión en partículas. La
piritiona de zinc se podría usar en cualquier forma en partículas
que incluye, por ejemplo, formas cristalinas tales como plaquetas y
agujas y partículas amorfas o con forma regular o irregular. Si está
presente la piritiona de zinc en la composición, se usa,
preferentemente, una agente de suspensión para evitar o inhibir el
depósito de las partículas fuera de la composición. El promedio del
diámetro de partícula de las partículas de piritiona de zinc (esto
es, su dimensión máxima) es, normalmente, de aproximadamente 0,2 a
aproximadamente 50 \mum, preferentemente de aproximadamente 0,4 a
aproximadamente 10 \mum, más preferentemente de 0,4 a 1
\mum.
Los agentes anti-fúngicos
presentan, normalmente, una concentración inhibidora mínima de
aproximadamente
50 mg/ml o menos frente a Malassezia.
50 mg/ml o menos frente a Malassezia.
Si el agente anti-fúngico es
soluble en sistemas acuosos, podría estar presente en disolución en
una composición usada en la invención.
Las composiciones de la invención podrían
contener un diluyente o portador cosméticamente aceptable. Los
diluyentes y/o portadores adecuados son muy conocidos en la técnica
e incluyen, por ejemplo, agua y disolventes orgánicos miscibles con
agua (tales como etanol, etilenglicol y propilenglicol). Otros
diluyentes y/o portadores se describen en esta memoria
posteriormente en el contexto de formas del producto ejemplares
particulares.
\vskip1.000000\baselineskip
Las composiciones de la presente invención son,
normalmente, para la aplicación tópica en el cuero cabelludo (que
incluye la aplicación simultánea al cabello) y se podrían formular
como emulsiones, lociones, cremas, pastas o geles, transparentes u
opacos. Las formas del producto particularmente preferidas son
champúes y acondicionadores, especialmente champúes.
\vskip1.000000\baselineskip
Una composición para el tratamiento del cabello
según la invención particularmente preferida es una composición de
champú.
Estas composiciones de champú comprenderán
también uno o más tensioactivos limpiadores que sean cosméticamente
aceptables y adecuados para la aplicación tópica en el cabello.
Podrían estar presentes otros tensioactivos como un ingrediente
adicional si para los propósitos de limpieza no es suficiente con un
emulsivo para cualquiera de los componentes emulsionados en la
composición, por ejemplo, siliconas emulsionadas. Se prefiere que
las composiciones de champú de la invención comprendan, al menos,
un tensioactivo adicional (además del utilizado como agente
emulsivo) para proporcionar un beneficio limpiador.
Los tensioactivos de limpieza adecuados, que se
pueden utilizar individualmente o en combinación, se seleccionan
entre tensioactivos aniónicos, anfóteros y bipolares, y mezclas de
los mismos. El tensioactivo de limpieza podría ser el mismo
tensioactivo utilizado como emulsivo, o podría ser diferente.
Son ejemplos de tensioactivos aniónicos los
sulfatos de alquilo, sulfatos de alquil éter, sufonatos de alcarilo,
isetionatos de alcanoilo, succinatos de alquilo, sulfosuccinatos de
alquilo, sarcosianatos de N-alquilo, fosfatos de
alquilo, fosfatos de alquil éter, carboxilatos de alquil éter, y
sulfonatos de alfa-olefinas, especialmente sus
sales de sodio, magnesio, amonio y mono-, di- y trietanolamina. Los
grupos alquilo y acilo contienen generalmente de 8 a 18 átomos de
carbono y podrían estar insaturados. Los sulfatos de alquil éter,
los fosfatos de alquil éter y los carboxilatos de alquil éter
pueden contener de 1 a 10 unidades de oxido de etileno o de óxido de
propileno por molécula.
Los tensioactivos aniónicos típicos para su
utilización en champúes de la invención incluyen succinato sódico
de oleilo, sulfosuccinato amónico de laurilo, sulfato amónico de
laurilo, sulfonato sódico de dodecilbenceno, trietanolamin
sulfonato de dodecilbenceno, isetionato sódico de cocoilo,
isetionato sódico de laurilo y sarcosinato sódico de
N-laurilo. Los tensioactivos aniónicos más
preferidos son sulfato sódico de laurilo, trietanolamin fosfato de
monolaurilo, lauril éter sulfato sódico 1EO, 2EO y 3EO, sulfato
amónico de laurilo y lauril éter sulfato amónico 1EO, 2EO
y 3EO.
y 3EO.
Los ejemplos de tensioactivos anfóteros y
bipolares incluyen los óxidos de alquil amina, alquil betaínas,
alquil amidopropil betaínas, alquil sulfobetaínas (sultaínas),
glicinatos de alquilo, carboxiglicinatos de alquilo,
anfopropionatos de alquilo, anfoglicinatos de alquilo, alquil
amidopropil hidroxisultaínas, tauratos de acilo y glutamatos de
acilo, en los que los grupos alquilo y acilo tienen de 8 a 19 átomos
de carbono. Los tensioactivos anfóteros y bipolares típicos para su
utilización en champúes de la invención incluyen óxido de lauril
amina, cocodimetil sulfopropil betaína y preferentemente lauril
betaína, cocamidopropil betaína y cocanfopropionato sódico.
Las composiciones de champúes pueden incluir
también co-tensioactivos, para ayudar a dotar de
propiedades estéticas, físicas y limpiadoras a la composición. Un
ejemplo preferido en un tensioactivo no iónico, que se puede
incluir en una cantidad en el intervalo del 0% a aproximadamente el
5% en peso de la composición total.
Por ejemplo, los tensioactivos no iónicos
representativos que se pueden incluir en composiciones de champú de
la invención incluyen productos de condensación de alcoholes o
fenoles de cadena alifática (C_{8}-C_{18}),
primaria o secundaria, lineal o ramificada, con óxidos de alquileno,
habitualmente óxido de etileno y que generalmente tienen de 6 a 30
grupos de óxido de etileno.
Otros tensioactivos no iónicos representativos
incluyen mono- o dialquil alcanolamidas. Los ejemplos incluyen coco
mono- o dietanolamida y coco
mono-isopropanolamida.
Los tensioactivos no iónicos adicionales que se
pueden incluir en las composiciones de champú de la invención son
los alquil poliglicósidos (APGs). Normalmente, el APG es una
molécula que comprende un grupo alquilo conectado (opcionalmente
mediante un grupo de unión) a un bloque de uno o más grupos
glicosilo. Los APGs preferidos se definen por la fórmula
siguiente:
RO-(G)_{n}
en la que R es un grupo alquilo de
cadena lineal o ramificada que podría estar saturado o insaturado y
G es un grupo
sacárido.
R podría representar una cadena de alquilo de
longitud media de aproximadamente C_{5} a aproximadamente
C_{20}. Preferentemente, R representa una cadena de alquilo de
longitud media de aproximadamente C_{8} a aproximadamente
C_{12}. Lo más preferible es que el valor de R esté entre
aproximadamente 9,5 y aproximadamente 10,5. G se podría seleccionar
entre residuos de monosacárido C_{5} o C_{6}, y es
preferentemente un glucósido. G se podría seleccionar entre el
grupo que comprende glucosa, xilosa, lactosa, fructosa, manosa y
derivados de los mismos. G es preferentemente glucosa.
El grado de polimerización, n, podría tener un
valor de aproximadamente 1 a aproximadamente 10 o más.
Preferentemente, el valor de n está en el intervalo de
aproximadamente 1,1 a aproximadamente 2. Lo más preferible es que el
valor de n esté en el intervalo de aproximadamente 1,3 a
aproximadamente 1,5.
Existen alquil poliglucósicos adecuados para su
utilización en la invención disponibles comercialmente e incluyen,
por ejemplo, aquellos materiales identificados como: Oramix
N_{S}10 de Seppic; Plantaren 1200 y Plantaren 2000 de Henkel.
La cantidad total de tensioactivo (que incluye
cualquier co-tensioactivo, y/o cualquier emulsivo)
en las composiciones de champú de la invención es generalmente
entre el 0,1 y el 50% en peso (tal como del 3% al 50% en peso),
preferentemente entre el 5 y el 30%, más preferentemente entre el
10% y el 25% en peso de composición total de champú.
Un ingrediente preferido en las composiciones de
champú de la invención es un polímero catiónico de depósito, para
aumentar la eficacia acondicionadora del champú. Se entiende por
"polímero de depósito" un agente que aumenta el depósito del
componente de silicona de la composición de champú sobre el lugar
previsto durante el uso, esto es, el cabello y/o el cuero
cabelludo.
El polímero de depósito podría ser un
homopolímero o estar formado por dos o más tipos de monómeros. El
peso molecular del polímero (en g/mol) estará generalmente entre
5.000 y 10.000.000, normalmente al menos 10.000 y preferentemente
en el intervalo de 100.000 a aproximadamente 2.000.000. Los
polímeros tendrán grupos que contengan nitrógenos catiónicos tales
como los grupos amino protonados o amonio cuaternario, o una mezcla
de los mismos.
El grupo que contiene nitrógeno catiónico estará
presente generalmente como un sustituyente sobre una fracción de
las unidades de monómero totales del polímero de depósito. Así,
cuando el polímero no sea un homopolímero, puede contener unidades
espaciadoras de monómero no catiónico. Tales polímeros se describen
en el "CTFA Cosmetic Ingredient Directory", 3ª edición. La
relación de las unidades de monómero catiónico respecto de no
catiónico se selecciona para dar un polímero que tiene una
densidad de carga catiónica en el intervalo requerido.
Los polímeros de depósito catiónicos adecuados
incluyen, por ejemplo, copolímeros de monómeros de vinilo que
tienen funciones de amina catiónica o amonio cuaternario con
monómeros espaciadores solubles en agua tales como
(met)acrilamida, (met)acrilamidas de alquilo o
dialquilo , (met)acrilato de alquilo, caprolactona de vinilo
y vinil pirrolidina. Los monómeros alquil y dialquil sustituidos
tienen preferentemente grupos alquilo
C_{1}-C_{7}, más preferentemente grupos alquilo
C_{1}-C_{3}. Otros espaciadores adecuados
incluyen ésteres de vinilo, vinil alcoholes, anhídrido maleico,
propilenglicol y etilenglicol.
Las aminas catiónicas pueden ser aminas
primarias, secundarias o terciarias, dependiendo de las especies
particulares y del pH de la composición. En general, se prefieren
aminas secundarias y terciarias, especialmente terciarias.
Los monómeros de vinilo sustituidos con aminas y
las aminas se pueden polimerizar en la forma amina y convertirse
posteriormente a amonio por cuaternización.
Los polímeros de depósito catiónicos pueden
comprender mezclas de unidades de monómero derivadas de monómeros
sustituidos con aminas y/o amonio cuaternario y/o monómeros
espaciadores compatibles.
Los polímeros catiónicos de depósito adecuados
incluyen, por ejemplo:
- -
- copolímeros de 1-vinil-2-pirrolidina y una sal de 1-vinil-3-metilimidazolio (por ejemplo, la sal cloruro), referidas en la industria por la "Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association (CTFA)" como Poliquaternium-16. Este material está disponible comercialmente en BASF Wyandotte Corp. (Parsippany, NJ, EE.UU) bajo el nombre comercial LUVIQUAT (por ejemplo, LWIQUAT FC 370);
- -
- copolímeros de 1-vinil-2-pirrolidina y de dimetilaminoetil metacrilato, referidos en la industria (CTFA) como Polyquaternium-11. Este material está disponible comercialmente en Gaf Corporation (Wayne, NJ, EE.UU.) bajo el nombre comercial de GAFQUAT (por ejemplo, GAFQUAT 755N);
- -
- polímeros catiónicos que contienen dialil amonio cuaternario que incluyen, por ejemplo, el homopolímero de cloruro de dimetildialilamonio y los copolímeros de acrilamida y cloruro de dimetildialilamonio, referidos en la industria (CTFA) como Polyquaternium 6 y Polyquaternium 7, respectivamente;
- -
- sales de ácidos minerales de amino-alquil ésteres de homo- y co-polímeros de ácidos carboxílicos insaturados que tienen de 3 a 5 átomos de carbono (como se describe en la Patente de EE.UU. 4.009.256);
- -
- poliacrilamidas catiónicas (como se describe en el documento WO 95/22311).
Otros polímeros de depósito catiónicos que se
pueden utilizar incluyen los polímeros polisacáridos catiónicos,
tales como los derivados catiónicos de celulosa, derivados
catiónicos de almidón, y derivados catiónicos de goma de guar.
Los polímeros polisacárido catiónicos adecuados
para su uso en composiciones de la invención incluyen aquellos de
la fórmula:
A-O-[R-N^{+}
(R^{1}) (R^{2}) (R^{3})
X^{-}],
en la que: A es un grupo residual
anhidroglucosa, tal como un residuol anhidroglucosa de almidón o
celulosa. R es un grupo alquileno, oxialquileno, polioxialquileno o
hidroxialquileno, o una combinación de los mismos. R^{1}, R^{2}
y R^{3} representan independientemente grupos alquilo, arilo,
aquilarilo, arilalquilo, alcoxialquilo o alcoxiarilo, conteniendo
cada grupo hasta aproximadamente 18 átomos de carbono. El número
total de átomos de carbono por cada resto catiónico (esto es, la
suma de los átomos de carbono en R^{1}, R^{2} y R^{3}) es,
preferentemente, aproximadamente 20 ó menos, y X es un contraión
aniónico.
La celulosa catiónica está disponible en
Amerchol Corp. (Edison, NJ, EE.UU.) en sus series de polímeros
Polymer JR (marca comercial) y LR (marca comercial), como sales de
hidroxietil celulosa a las que se ha hecho reaccionar con epóxido
sustituido con trimetil amonio, referido en la industria (CTFA) como
Polyquaternium 10. Otro tipo de celulosa catiónica incluye las
sales poliméricas de amónio cuaternario de hidroxietil celulosa, a
las que se ha hecho reaccionar con epóxido sustituido con lauril
dimetil amonio, referido en la industria (CTFA) como Polyquaternium
24. Estos materiales están disponibles en Amerchol Corp. (Edison,
NJ, EE.UU.) bajo la marca comercial Polymer
LM-200.
Otros polímeros polisacárido catiónicos
adecuados incluyen los éteres de celulosa que contienen nitrógenos
cuaternarios (por ejemplo, como se describe en la Patente de EE.UU.
3.962.418), y copolímeros de celulosa y almidón eterificados (por
ejemplo, como se describe en la Patente de EE.UU. 3.958.581).
Un tipo de polímero polisacárido catiónico
particularmente adecuado que se puede utilizar es un derivado
catiónico de goma de guar, tal como cloruro de
hidroxipropiltriamonio guar (disponible comercialmente en Rhodia
(anteriormente Rhone-Poulenc) en sus series de
marca registrada JAGUAR).
Son ejemplos, el JAGUAR C13S, que tiene un bajo
grado de sustitución de los grupos catiónicos y una alta viscosidad,
el JAGUAR C15, que tiene un grado moderado de sustitución y una
baja viscosidad, el JAGUAR C17 (alto grado de sustitución, alta
viscosidad), el JAGUAR C16, que es un derivado catiónico de guar
hidroxipropilado que contiene un bajo nivel de grupos sustituyentes
así como grupos amonio cuaternarios catiónicos, y el JAGUAR 162 que
es una goma de guar de alta transparencia y viscosidad media que
tiene un bajo grado de sustitución.
Preferentemente, el polímero de depósito
catiónico se selecciona entre derivados de celulosa catiónica y guar
catiónica. Son polímeros de depósito particularmente preferidos el
JAGUAR C13S, el JAGUAR C15, el JAGUAR C17 y el JAGUAR C16 Y JAGUAR
C162.
El polímero de depósito catiónico estará
presente, generalmente, a niveles de entre el 0,001 y el 5%,
preferentemente entre aproximadamente el 0,01 y el 1%, más
preferentemente entre aproximadamente el 0,02% y aproximadamente el
0,5% en peso de la composición total.
Las agentes activos sólidos incluyen partículas
de pigmentos, tales como tintes o colorantes sólidos adecuados para
su aplicación en el cabello, y coloides metálicos.
Frecuentemente, las composiciones de tratamiento
del cabello tales como champúes y acondicionadores, se opacifican o
se les da aspecto perlado para aumentar el atractivo para el
consumidor.
Los ejemplos de agentes opacificantes incluyen
alcoholes grasos superiores (por ejemplo, cetilo, estearilo,
araquidilo y behenilo), ésteres sólidos (por ejemplo, palmitato de
cetilo, laurato de glicerilo, MEA-estearato de
estearamida), amidas grasas de alto peso molecular y alcanolamidas y
diversos derivados de ácidos grasos tales como ésteres de
propilenglicol y polietilenglicol. Los materiales inorgánicos
utilizados para hacer opacas las composiciones de tratamiento del
cabello incluyen silicatos de aluminio y magnesio, óxido de zinc y
dióxido de titanio.
Los agentes de perlado forman, normalmente,
cristales delgados de tipo plaqueta en la composición, que actúan
como espejos diminutos. Esto da el efecto brillante de perla.
Algunos de los agentes opacificante mencionados anteriormente
podrían también cristalizar como agentes de perlado, dependiendo del
medio en el que se han utilizado y de las condiciones
empleadas.
Los agentes de perlado típicos se podrían
seleccionar entre ácidos grasos C_{16}-C_{22}
(por ejemplo, ácido esteárico, ácido mirístico, ácido oléico y
ácido behénico), ésteres de ácidos grasos
C_{16}-C_{22} con alcoholes y ésteres de ácidos
grasos C_{16}-C_{22} que incorporan elementos
tales como unidades de alquilenglicol. Las unidades de
alquilenglicol adecuadas podrían incluir etilenglicol, y
propilenglicol. Sin embargo, se podrían emplear glicoles con
cadenas alquileno de longitud superior. Los glicoles con cadenas
alquileno de longitud superior adecuados incluyen polietilenglicol
y polipropilenglicol.
Son ejemplos, los mono o diésteres de
polietilenglicol de ácidos grasos C_{16}-C_{22}
que tienen de 1 a 7 unidades de óxido de etileno, y los ésteres de
etilenglicol de ácidos grasos C_{16}-C_{22}. Los
ésteres preferidos incluyen diestearatos de polietilenglicol y
diestearatos de etilenglicol. Los ejemplos de diestearatos de
polietilenglicol disponibles comercialmente son el EUPERLAN PK900
(de Henkel) o el GENAPOL TS (de Hoechst). Un ejemplo de diestearato
de etilenglicol es el EUPERLAN PK3000 (de Henkel).
Otros agentes de perlado incluyen las
alcanolamidas de ácidos grasos que tienen de 16 a 22 átomos de
carbono (por ejemplo, monoetanolamida esteárica, dietanolamida
esteárica, monoisopropanolamida esteárica y estearato de
monoetanolamida esteárica); ésteres de cadena larga de ácidos grasos
de cadena larga (por ejemplo, estearato de estearilo, palmitato de
cetilo); ésteres de glicerilo (por ejemplo, diestearato de
glicerilo), ésteres de cadena larga de alcanolamidas de cadena
larga (por ejemplo, DEA diestearato de estearamida, MEA estearato
de estearamida), y óxidos de alquil
(C_{18}-C_{22}) dimetil amina (por ejemplo,
óxido de estearil dimetil amina).
Agentes de perlado adicionales incluyen
materiales inorgánicos tales como pigmentos nacarados basados en el
mineral de mica natural. Un ejemplo es la mica recubierta de dióxido
de titanio. Las partículas de este material pueden variar en tamaño
de 2 a 150 micrómetros de diámetro. En general, las partículas
menores dan lugar a una apariencia perlada, mientras que las
partículas que tienen un diámetro medio mayor resultarán en una
composición brillante.
Las partículas de mica cubiertas de dióxido de
titanio adecuadas son aquellas comercializadas bajo los nombres
comerciales TIMIRON (Merck) o FLAMENCO (Mearl).
El nivel del agente opacificante o de perlado
utilizado en las composiciones de la invención es generalmente
entre el 0,01 y el 20%, preferentemente entre el 0,01 y el 5%, más
preferentemente entre el 0,02 y el 2% en peso de la composición
total.
Las burbujas de gas (por ejemplo, aire)
representan otro tipo de fase en suspensión que se puede introducir
en las composiciones de tratamiento del cabello con propósitos
estéticos. Cuando son de tamaño uniforme y están dispersas de forma
homogénea en la composición, éstas pueden aumentar el atractivo para
el consumidor; una aplicación típica es en una composición
transparente o translúcida tal como un gel para el moldeado del
cabello.
\vskip1.000000\baselineskip
Las composiciones de acuerdo con la invención se
pueden formular también como acondicionadores para el tratamiento
del cabello (normalmente después del champú) y el aclarado
posterior.
Un acondicionador de este tipo comprenderá uno o
más tensioactivos acondicionadores que sean cosméticamente
aceptables y adecuados para la aplicación tópica en el cabello. Los
tensioactivos acondicionadores adecuados se seleccionan entre
tensioactivos catiónicos, utilizados individualmente o en una
mezcla. Los ejemplos incluyen hidróxidos de amonio cuaternario o
sus sales, por ejemplo, cloruros.
Los tensioactivos catiónicos adecuados para su
utilización en acondicionadores capilares de la invención incluyen
cloruro de cetiltrimetilamonio, cloruro de beheniltrimetilamonio,
cloruro de cetilpiridinio, cloruro de tetrametilamonio, cloruro de
tetraetilamonio, cloruro de octiltrimetilamonio, cloruro de
dodeciltrimetilamonio, cloruro de hexadeciltrimetilamonio, cloruro
de octildimetilbencilamonio, cloruro de decildimetilbencilamonio,
cloruro de estearildimetilbencilamonio, cloruro de
didodecildimetilamonio, cloruro de dioctadecildimetilamonio, cloruro
de sebotrimetilamonio, cloruro de cocotrimetilamonio, y los
hidróxidos correspondientes de los mismos. Tensioactivos catiónicos
adicionales adecuados incluyen aquellos materiales que tienen las
designaciones de la CTFA de Quaternium-5,
Quaternium-31 y Quaternium-18. Las
mezclas de cualquiera de los materiales mencionados anteriormente
también podrían ser adecuadas. Un tensioactivo catiónico
particularmente útil para su utilización en acondicionadores
capilares de la invención es el cloruro de cetiltrimetilamonio,
disponible comercialmente, por ejemplo como GENAMIN CTAC, de
Hoechst Celanese.
En acondicionadores de la invención, el nivel de
tensioactivo catiónico es preferentemente del 0,01 al 10%, más
preferentemente del 0,05 al 5%, lo más preferible del 0,1 al 2% en
peso de la composición.
Los acondicionadores de la invención incorporan
ventajosamente un alcohol graso. Se piensa que la utilización
combinada de alcoholes grasos y tensioactivos catiónicos en
composiciones acondicionadoras es especialmente ventajosa, ya que
esto conduce a la formación de una fase laminar, en la que se
dispersa el tensioactivo catiónico.
Los alcoholes grasos representativos comprenden
de 8 a 22 átomos de carbono, más preferentemente de 16 a 20. Los
ejemplos de alcoholes grasos adecuados incluyen cetil alcohol,
estearil alcohol y mezclas de los mismos. La utilización de estos
materiales es también ventajosa debido a que contribuye a las
propiedades acondicionadoras globales de las composiciones de la
invención.
El nivel de alcohol graso en los
acondicionadores de la invención es convenientemente del 0,01 al
10%, preferentemente del 0,1 al 5% en peso de la composición. La
relación en peso de tensioactivo catiónico respecto del alcohol
graso es adecuadamente de 10:1 a 1:10, preferentemente de 4:1 a 1:8,
óptimamente de 1:1 a 1:4.
\vskip1.000000\baselineskip
Las composiciones que se podrían usar en la
invención podrían contener un agente acondicionador. Como se utiliza
aquí, el término "agente acondicionador" incluye cualquier
material que se utiliza para proporcionar un beneficio
acondicionador particular para el cabello y/o la piel. Por ejemplo,
en composiciones para su uso en el lavado del cabello, tales como
champúes y acondicionadores, los materiales adecuados son aquellos
que proporcionan uno o más beneficios en relación al brillo,
suavidad, peinado, humedad, propiedades antiestáticas, protección
contra la rotura, cuerpo, volumen, estilismo y manejabilidad.
Los agentes acondicionadores preferidos para su
uso en la presente invención incluyen siliconas emulsionadas,
utilizadas, por ejemplo, para proporcionar beneficios
acondicionadores de humedad y secado al cabello, tales como
suavidad, aspecto liso y facilidad para el peinado.
Distintos procedimientos para la generación de
emulsiones de partículas de silicona para su uso en la invención
están disponibles, son muy conocidos y están documentados en la
técnica.
La viscosidad de la propia silicona (no de la
emulsión o de la composición final de lavado) está preferentemente
en el intervalo de 10.000 cps a 5 millones de cps. La viscosidad se
puede medir mediante un viscosímetro capilar de vidrio, como se
expone en profundidad en "Dow Corning Corporate Test Method
CTM004", 20 de Julio de 1970.
Las siliconas adecuadas incluyen
polidiorganosiloxanos, en particular polidimetilsiloxanos que tiene
la designación de la CTFA de dimeticona. Un ejemplo es la
dimeticona fluida que tiene una viscosidad de hasta 100,000
centiestokes a 25ºC, que está disponible comercialmente en General
Electric Company como las series Viscasil y en Dow Corning como las
series DC 200.
Las siliconas aminofuncionales que tienen la
designación de la CTFA de amodimeticona, son adecuadas también para
su utilización en las composiciones de la invención, como son los
polidimetil siloxanos que tiene grupos terminales hidroxilo, que
tienen la designación de la CTFA de dimeticonol.
También son adecuadas las gomas de silicona. El
término "goma de silicona" denota polidiorganosiloxanos que
tienen un peso molecular entre 200.000 y 1.000.000, incluyendo los
ejemplos específicos a gomas de dimeticona, gomas de dimeticonol,
copolímeros de polidimetilsiloxano/difenilo/metilvinilsiloxano,
copolímeros de polidimetilsiloxano/metilvinilsiloxano y mezclas de
los mismos. Los ejemplos incluyen los materiales descritos en la
Patente de EE.UU. No. 4.152.416 (Spitzer), y en General Electric
Silicone Rubber, con hojas de datos del producto SE 30, SE 33, SE 54
y SE 76.
También son adecuadas para su utilización en la
presente invención las gomas de silicona que tienen un grado ligero
de reticulación, como se describe, por ejemplo, en el documento WO
96/31188. Estos materiales pueden dotar de cuerpo, volumen y
estilismo al cabello, así como de un buen acondicionamiento húmedo y
seco.
Las siliconas emulsionadas preferidas para su
uso en composiciones de la invención tienen un promedio del tamaño
de partícula de silicona en la composición inferior a 100,
preferentemente inferior a 30, más preferentemente inferior a 20
micrómetros, lo más preferible inferior a 10 micrómetros.
El tamaño de partícula se puede medir por medio
de la técnica de dispersión de luz de láser, utilizando un "2600D
Particle Sizer" de Malvern Instruments.
\newpage
Las emulsiones de silicona adecuadas para su
utilización en la invención están disponibles comercialmente en una
forma emulsionada previamente. Estas son particularmente preferidas
debido a que una emulsión preformada se puede incorporar en la
composición de lavado mediante mezcla simple.
Los ejemplos de emulsiones preformadas adecuadas
incluyen las emulsiones DC2-1766 y
DC2-1784, disponibles en Dow Corning. Estas son
emulsiones de dimeticonol. Las gomas de silicona reticuladas están
disponibles también en una forma emulsionada previamente, que es
ventajosa por su facilidad de formulación. Un ejemplo preferido es
el material disponible en Dow Corning como DC
X2-1787, que es una emulsión de goma de dimeticonol
reticulada.
La cantidad de silicona incorporada en las
composiciones de la invención depende del nivel de acondicionamiento
deseado y del material utilizado. Una cantidad preferida está entre
el 0.01 y aproximadamente el 10% en peso de la composición total,
aunque estos límites no son absolutos. El límite inferior está
determinado por el nivel mínimo para alcanzar el acondicionamiento
y el límite superior por el nivel máximo para evitar que el pelo
y/o la piel se vuelvan inaceptablemente grasos. Nosotros hemos
encontrado que una cantidad de silicona de entre el 0,5 y el 1,5%
en peso de la composición total es un nivel particularmente
adecuado.
Un tipo adicional de agentes de
acondicionamiento preferido son los materiales de hidrocarburos de
per-alqu(en)ilo, utilizados para
aumentar el cuerpo, el volumen y el estilismo del cabello.
Los documentos EP 567.326 y EP 498.119 describen
materiales de hidrocarburos de peralqu(en)ilo para
dotar de estilismo y aumentar el cuerpo del cabello. Los materiales
preferidos son los materiales de poliisobutileno disponibles en
Presperse, Inc. bajo el nombre comercial de PERMETHIL.
La cantidad de material de hidrocarburo de
peralqu(en)ilo incorporado en las composiciones de la
invención depende del nivel de aumento de cuerpo y de volumen
deseado y del material específico utilizado. Una cantidad preferida
está entre el 0,01 y aproximadamente el 10% en peso de la
composición total, aunque estos límites no son absolutos. El límite
inferior está determinado por el nivel mínimo para alcanzar el
efecto de aumento de cuerpo y de volumen y el límite superior por
el nivel máximo para evitar que el cabello se vuelva
inaceptablemente rígido. Nosotros hemos encontrado que una cantidad
de material de hidrocarburo de peralqu(en)ilo de entre
el 0,5 y el 2% en peso de la composición total es un nivel
particularmente adecuado.
\vskip1.000000\baselineskip
Las composiciones de esta invención pueden
contener otros ingredientes normalmente utilizados en las
formulaciones para el tratamiento del cabello. Estos otros
ingredientes pueden incluir modificadores de la viscosidad,
conservantes, agentes de coloración, polioles tales como la
glicerina y el polipropilenglicol, agentes quelantes tales como
EDTA, antioxidantes, fragancias y filtros solares. Cada uno de estos
ingredientes estará presente en una cantidad efectiva para llevar a
cabo su propósito. Generalmente, estos ingredientes opcionales se
incluyen individualmente a un nivel de hasta aproximadamente el 5%
en peso de la composición total.
Preferentemente, las composiciones de la
invención contienen también adyuvantes adecuados para el cuidado
del cabello. Generalmente, tales ingredientes se incluyen de forma
individual a un nivel de hasta el 2%, preferentemente hasta el 1%,
en peso de la composición total.
Entre los adyuvantes adecuados para el cuidado
del cabello, están:
(i) nutrientes naturales para la raíz del
cabello, tales como aminoácidos y azucares. Los ejemplos de
aminoácidos adecuados incluyen arginina, cisteína, glutamina, ácido
glutámico, isoleucina, leucina, metionina, serina y valina, y/o
precursores y derivados de los mismos. Los aminoácidos se pueden
añadir de forma individual, en mezclas, o en forma de péptidos, por
ejemplo, di- y tripéptidos. Los aminoácidos se pueden añadir también
en forma de un hidrolizado de una proteína, tal como un hidrolizado
de queratina o colágeno. Los azucares adecuados son glucosa,
dextrosa y fructosa. Estos se puedan añadir de forma individual o en
la forma de, por ejemplo, extractos de frutas. Una combinación
particularmente preferida de nutrientes naturales de la raíz del
cabello para su inclusión en composiciones de la invención es la de
isoleucina y glucosa. Un aminoácido particularmente preferido como
nutriente es la arginina.
(ii) agentes que benefician a la fibra del
cabello. Los ejemplos son:
- -
- ceramidas, para la hidratación de la fibra y el mantenimiento de la integridad de la cutícula. Las ceramidas están disponibles por extracción de fuentes naturales o como ceramidas sintéticas y pseudoceramidas. Una ceramida preferida es la Ceramida II, de Quest. También podrían ser adecuadas las mezclas de ceramidas, tales como Ceramidas LS, de Laboratoires Serobiologiques.
La invención se ilustrará ahora de forma
detallada por los siguientes ejemplos no limitantes. En los ejemplos
y en toda la especificación, todos los porcentajes son porcentajes
en peso a menos que se indique de otra forma.
Ejemplo
1
(Para información
únicamente)
En esta demostración, se analizó un material
para observar si era un agente activador de CBR. HU210 se disolvió
en Crema Aquosa BP a una concentración del 0,5% y del 0,05% (p/v) y
se aplicó de forma tópica en la piel de la superficie flexora del
antebrazo: cinco aplicaciones de 50 \mul por área de 3 cm^{2} y
se determinó la percepción del picor después de 4 horas. El sitio
control contenía el vehículo únicamente y el estudio se realizó en
un formato de "doble-ciego". Posteriormente, el
área cubierta de la crema se trató con histamina, aplicada por
iontoforesis, para inducir picor. En resumen, una disolución del 1%
de histamina en 1% de metilcelulosa se colocó en la cámara
iontoforética y se aplicó un impulso de 10 segundos a 50 \muA,
utilizando un Controlador de Iontoforesis MIC-e
(Moors Instruments, de Axminster, RU). Después de la aplicación de
la corriente, cada individuo indicó la intensidad de la sensación
de picor, mediante el movimiento de un cursor hasta el punto
apropiado sobre una regla graduada análoga visual (VAS), que oscila
entre la sensación umbral (o) hasta el picor máximo (10), para
indicar la respuesta de picor del individuo. Las lecturas VAS se
tomaron durante 5 minutos después de la aplicación de la histamina
y se representaron frente al tiempo de lectura. El valor VAS
mostrado en las tablas de resultados posteriores comprende el área
bajo la curva de 0 a 5 minutos. Los resultados se resumen en la
Tabla 1, a continuación. La formulación de la Crema Aquosa BP
comprende:
cetilestearil alcohol 8,1% p/p
lauril sulfato sódico 0,9% (p/p)
parafina líquida 6,0%
parafina blanda blanca 15,0% p/p
agua-hasta equilibrar.
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Los resultados en la Tabla 1 muestran que
HU-210 es capaz de reducir el picor inducido por
histamina cuando se aplica de forma tópica y es indicativo de la
capacidad de los agentes activadores de CBR para aliviar el
picor.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
2
En esta demostración de si un material bajo
análisis era una agente activador de CBR, se siguió el procedimiento
del Ejemplo 1 excepto que se utilizó palmitoiletanolamina (PEA, 100
mM) en 50% de etilenglicol: 50% de etanol en lugar de
HU-210 (en una Crema Acuosa BP) a la concentración
especificada, y aplicada en la piel bajo un parche impermeable al
agua durante 24 horas antes de realizar el desafío con histamina. El
procedimiento se llevó a cabo cuatro veces. Los resultados se
resumen en la Tabla 2, a continuación.
\vskip1.000000\baselineskip
A partir de la Tabla 2, se puede observar que el
ligando activador de CBR PEA puede inhibir el picor inducido por
histamina. La población presenta una amplia variación en respuesta
al picor inducido por histamina. La misma tendencia se observó para
individuos que presentaban, como promedio, una respuesta más alta al
picor inducido por histamina, así como para aquellos que
presentaban una respuesta muchos más baja.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3
En esta demostración, se mezcló
Palmitoiletanolamida (50 mM en etanol) con la "Loción para el
cuidado intensivo"^{TM} de Vaseline (abreviada como
VICL) (relación en volumen 1:1). Esta mezcla se aplicó (250 \mul/5
cm^{2} - 5 veces a intervalos de 1 hora) y se llevó a cabo
iontoforesis de histamina sobre el sitio tratado en el
procedimiento descrito en el Ejemplo 2. El control de vehículo era
etanol:VILC (relación de volumen 1:1). El procedimiento se llevó a
cabo tres veces y los resultados se resumen en la Tabla 3, a
continuación.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Los resultados en la Tabla 3 muestran que PEA
puede inhibir el picor inducido por histamina cuando se aplica de
forma tópica a la piel en presencia de una loción. Esta respuesta
ocurre independientemente de si el individuo era un respondedor al
picor alto o bajo.
\newpage
Ejemplo
4
(Comparación)
Las moléculas relacionadas esteariletanolamina
(SEA; 50 mM en etanol) y linoleoiletanolamina (LAMEA; 50 mM en
etanol) se analizaron como agentes activadores potenciales de un
CBR, utilizando el procedimiento de análisis descrito en el Ejemplo
3 y aplicado en la mezcla etanol:loción VICL. Los resultados se
resumen en la Tabla 4, a continuación.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
A partir de la Tabla 4, se puede observar, por
comparación con el control relevante, que otras
N-acetiletanolaminas, SEA y LAMEA, no eran capaces
de mostrar acción anti-prurítica alguna, o incluso
parecían exacerbar la respuesta de picor.
Los datos de estos análisis, llevados a cabo en
el cuero cabelludo de personas sanas y personas que padecen de
caspa, muestran que los que padecen de caspa pueden experimentar una
sensibilidad mayor a la histamina que aquellos con el cuero
cabelludo sano. Por lo tanto, este ejemplo y los ejemplos
precedentes proporcionan un buen modelo para determinar el efecto
de los agentes activadores de receptores CB sobre el cuero
cabelludo.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
5
El siguiente es un ejemplo de una composición de
champú según la invención:
Claims (4)
1. Una composición para el tratamiento del
cabello y/o del cuero cabelludo, que comprende
- -
- un agente contra la caspa seleccionado entre piritiona de zinc, climbazol, cetoconazol, octopirox y mezclas de los mismos,
- -
- del 0,05 al 20% en peso de palmitoiletanolamida,
- -
- y un diluyente o portador cosméticamente aceptable.
2. Una composición según cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque comprende
del 0,01 al 30% en peso de un agente contra la caspa.
3. Una composición según cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque es un
champú que comprende un tensioactivo en una cantidad del 3 al 50%
en peso.
4. Una composición según cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la
cantidad de palmitoiletanolamida se selecciona en el intervalo
entre el 0,5 y el 10% en peso.
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