BRPI0819028B1 - composição de cuidados dos cabelos/couro cabeludo e uso de uma composição - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS DOS CABELOS/COURO CABELUDO E USO DE UMA COMPOSIÇÃO” Campo da Invenção A presente invenção se refere a composições de cuidados com os cabelos/couro cabeludo e em particular a composições de cuidados com os cabelos e/ou couro cabeludo. A presente invenção também se refere ao uso das referidas composições para o tratamento e/ou prevenção de condições inflamatórias da pele tal como coceira no couro cabeludo e caspa.

Antecedentes da Invenção Muitas composições de cuidados com os cabelos/couro cabeludo são usadas para depositar agentes benéficos na pele/couro cabeludo ou cabelos, entretanto a deposição eficiente dos referidos agentes benéficos pode representar um problema, especialmente em composições de enxaguar.

Misturas eutéticas foram usadas na publicação WO 98/51283 para ajudar a liberação transdérmica de um fármaco farmacologicamente ativo.

Misturas eutéticas de substâncias ativas, tais como misturas anestésicas locais, são descritas para uso em composições farmacêuticas e cosméticas na publicação WO 2005/018530. Diz-se que tais misturas proporcionam um perfil de penetração dérmica aprimorado.

Os presentes inventores observaram que determinadas misturas eutéticas podem ser usadas para aumentar a deposição de agentes benéficos, em particular agentes benéficos que evitam a ocorrência de sintomas de caspa tais como coceira e descamação da pele do couro cabeludo.

Descrição Resumida da Invenção De acordo com a presente invenção é proporcionada uma composição de cuidados dos cabelos/couro cabeludo, que compreende pelo menos 2% em peso da composição total de um tensoativo e uma mistura eutética, a mistura eutética compreendendo um agente anticaspa com base em azol. Também descrito é um método para tratar o couro cabeludo ou os cabelos que compreende a etapa de aplicar aos cabelos uma composição compreendendo uma mistura eutética, a mistura eutética compreendendo um agente anticaspa.

Em outro aspecto, a presente invenção se refere a um método para depositar um agente anticaspa sobre o couro cabeludo ou sobre a pele em que o agente anticaspa está na forma de uma mistura eutética. A presente invenção também se refere a um método de mitigar a caspa compreendendo a etapa de aplicar aos cabelos e/ou couro cabeludo a composição como descrito acima. A mistura eutética de dois ou mais sólidos de formação eutética mostra, com a íntima mistura dos sólidos, uma fase líquida homogênea acima do ponto de fusão do componente de maior ponto de fusão. Um gráfico de ponto de fusão com relação à composição relativa dos dois sólidos de formação eutética exibe um ponto mínimo entre duas linhas de interseção nas quais a fase líquida homogênea coexiste com cada uma das respectivas fases sólidas homogêneas. Este ponto é conhecido como o ponto eutético ou temperatura eutética. A presente invenção se refere a uma mistura eutética de ingredientes que compreendem um agente anticaspa.

Descrição Detalhada da Invenção Preferivelmente a composição compreende mentol. Mentol está preferivelmente presente na composição total a um nível de 0,001 a 5% em peso, mais preferivelmente de 0,01 a 2% em peso Preferivelmente a mistura eutética adicionalmente compreende um agente anticaspa em níveis de 0,01% a 30% em peso, mais preferivelmente de 0,05% a 10%, ainda mais preferivelmente de 0,1 a 2% em peso da composição total. Agentes anticaspa são compostos que são ativos contra caspa e são tipicamente agentes antimicrobianos, preferivelmente agentes antifúngicos.

Os agentes antifúngicos tipicamente exibem uma concentração inibitória mínima de cerca de 50 mg / mL ou menos contra Malassezia.

Os agentes anticaspa adequados incluem compostos selecionados a partir de cetoconazol, climbazol, octopirox, piritiona de zinco, e misturas dos mesmos.

Os agentes antifúngicos preferidos são com base em azol. De particular importância são cetoconazol e climbazol, cetoconazol sendo particularmente preferido. Os referidos agentes anticaspa proporcionam resultados antimicrobianos particularmente bons quando usados em uma mistura eutética.

Um componente adicional que é vantajoso quando usado em uma mistura eutética é um ácido orgânico. Ácidos orgânicos preferidos são ácido láctico, ácido glicólico, ácidos hidróxi (em particular cítrico, tartárico, málico), ácidos graxos, ácido galacturônico, ácido glucônico, amino ácidos, ácido hidroxioctanoico, ácido adípico, ácido benzoico, e ácidos hidroxibenzoico e diidroxibenzoico.

Os ácidos orgânicos particularmente preferidos são selecionados a partir da lista que consiste de ácido salicílico, ácido benzoico e misturas dos mesmos.

Como uma alternativa para os ácidos orgânicos mencionados acima a mistura eutética pode compreender catecol e/ou quisina.

Uma mistura eutética compreendendo um sistema terciário é particularmente preferida. É preferido que a proporção molar de agente anticaspa com base em azol / mentol / ácido orgânico dentro da mistura eutética seja de 0,1:1:1 a 2:1:1, e preferivelmente de 0,1:1:1 a 1:1:1.

As misturas eutéticas preferidas aumentam a solubilidade dos ativos em formulações do produto e eficiência de deposição. Misturas eutéticas compreendendo um agente anticaspa proporcionam maior disponibilidade e aumentam a eficácia (extermínio de Malassezia).

As composições da presente invenção são tipicamente composições de cuidados com os cabelos / cuidados com couro cabeludo. As mesmas podem ser formuladas como emulsões transparentes ou opacas, loções, cremes, pastas ou géis.

As composições de cuidados com os cabelos e/ou couro cabeludo da presente invenção podem ser produtos de enxaguar ou produtos de permanecer. Produtos de permanecer são pretendidos para não ser enxaguados dos cabelos e/ou do couro cabeludo do usuário imediatamente após o uso (isto é, dentro de pelo menos as primeiras duas horas, preferivelmente pelo menos quatro horas, após a aplicação da composição). Produtos de permanecer incluem, por exemplo, loções, cremes e óleos capilares que são pretendidos para aplicação tópica aos cabelos e/ou couro cabeludo. Produtos de enxaguar são pretendidos para ser substancialmente enxaguados dos cabelos e/ou couro cabeludo do usuário com água após o uso.

As composições de enxaguar incluem xampus e condicionadores de cabelos, assim como produtos de tratamento de cabelos e/ou couro cabeludo que são pretendidos para serem deixados nos cabelos e/ou couro cabeludo por cerca de meia hora, preferivelmente 5 minutos, antes de ser enxaguados.

As formas de produto preferidas são xampus e condicionadores. Composições de enxaguar são preferidas.

As composições de xampu de acordo com a presente invenção tipicamente compreenderão um ou mais tensoativos de limpeza aniônicos que são cosmeticamente aceitáveis e adequados para aplicação tópica aos cabelos.

Tensoativo de limpeza aniônico Exemplos de tensoativos de limpeza aniônicos adequados são os sulfatos de alquila, éter sulfatos de alquila, sulfonatos de alcarila, isetionatos de alcanoila, succinatos de alquila, sulfosuccinatos de alquila, sarcosinatos de N-alquila, fosfatos de alquila, éter fosfatos de alquila, éter carboxilatos de alquila, e sulfonatos de alfa-olefina, especialmente seus sais de sódio, magnésio, amônio e mono-, di- e trietanolamina. Os grupos alquila e acila em geral contêm de 8 a 18 átomos de carbono e podem ser insaturados. Os éteres sulfatos de alquila, éteres fosfatos de alquila e éteres carboxilatos de alquila podem conter de 1 a 10 unidades óxido de etileno ou óxido de propileno por molécula.

Os tensoativos de limpeza aniônicos típicos para uso em composições de xampu da presente invenção incluem oleil succinato de sódio, lauril sulfosuccinato de amônio, lauril sulfato de amônio, dodecilbenzeno sulfonato de sódio, dodecilbenzeno sulfonatode trietanolamina, cocoil isetionato de sódio, lauril isetionato de sódio e N-lauril sarcosinato de sódio. Os tensoativos aniônicos mais preferidos são lauril sulfato de sódio, lauril éter sulfato de sódio (η) EO (onde n varia de 1 a 3), lauril sulfato de amônio e lauril éter sulfato de amônio (η) EO (onde n varia de 1 a 3).

As misturas de quaisquer dos tensoativos de limpeza aniônicos anteriores podem também ser adequadas. A quantidade total de tensoativo de limpeza aniônico nas composições de xampu da presente invenção é em geral de 5 a 30, preferivelmente de 6 a 20, mais preferivelmente de 8 a 16 por cento em peso da composição.

COTENSQATIVO

As composições de xampu de acordo com a presente invenção podem opcionalmente incluir cotensoativos, para ajudar a proporcionar propriedades estéticas, físicas ou de limpeza à composição.

Um exemplo preferido é um tensoativo anfotérico ou zwiteriônico, que pode ser incluído em uma quantidade que varia de 0 a cerca de 8, preferivelmente de 1 a 4% em peso.

Exemplos de tensoativos anfotérico e zwiteriônico incluem óxidos de alquil amina, alquil betaínas, alquil amidopropil betaínas, alquil sulfobetaínas (sultainas), alquil glicinatos, alquil carbóxiglicinatos, alquil anfopropionatos, alquilanfoglicinatos, alquil amidopropil hidroxisultaínas, tauratos de acila e glutamatos de acila, em que os grupos alquila e acila são dotados de 8 a 19 átomos de carbono. Tensoativos anfotérico e zwiteriônico típicos para uso em xampus da presente invenção incluem óxido de lauril amina, cocodimetil sulfopropil betaína e preferivelmente lauril betaína, cocamidopropil betaína e cocanfopropionato de sódio.

Outro exemplo preferido é um tensoativo não iônico, que pode ser incluído em uma quantidade que varia de 0 a 8, preferivelmente de 2 a 5 por cento em peso da composição.

Por exemplo, tensoativos não iônicos representativos que podem ser incluídos nas composições de xampu da presente invenção incluem os produtos de condensação de alcoóis de cadeia retilínea ou ramificada primária ou secundária alifática (C8 - Ci8) ou fenóis com óxidos de alquileno, em geral óxido de etileno e em geral dotado de 6 a 30 grupos de óxido de etileno.

Outros tensoativos não iônicos representativos incluem mono- ou di-alquil alcanolamidas. Exemplos incluem coco mono- ou di-etanolamida e coco mono-isopropanolamida.

Os tensoativos não iônicos adicionais que podem ser incluídos nas composições de xampu da presente invenção são os alquil poliglicosídeos (APGs). Tipicamente, o APG é um que compreende um grupo alquila conectado (opcionalmente via um grupo de ligação) to um bloco de um ou mais grupos glicosila. Preferidos APGs são definidos pela fórmula a seguir: RO - (G) n em que "R” é um grupo alquila de cadeia retilínea ou ramificada que pode ser saturado ou insaturado e “G” é um grupo sacarídeo. “R” pode representar um comprimento de cadeia de alquila médio de cerca de C5 a cerca de C20· Preferivelmente “R” representa um comprimento de cadeia de alquila médio de cerca de C8 a cerca de C12. Ainda mais preferivelmente o valor de R se encontra entre cerca de 9,5 e cerca de 10,5. “G” pode ser selecionado a partir de resíduos de monossacarídeo C5 ou C6, e é preferivelmente um glicosídeo. “G” pode ser selecionado a partir do grupo compreendendo glicose, xilose, lactose, frutose, manose e derivados dos mesmos. Preferivelmente “G” é glicose. O grau de polimerização “n” pode ser dotado de um valor de cerca de 1 a cerca de 10 ou mais. Preferivelmente, o valor de “n” se encontra na faixa de cerca de 1,1 a cerca de 2. Ainda mais preferivelmente o valor de “n” se encontra na faixa de cerca de 1,3 a cerca de 1,5.

Os alquilpoliglicosídeos adequados para uso na presente invenção são comercialmente oferecidos e incluem, por exemplo, aqueles materiais identificados como: Oramix NSIO ex Seppic; Plantaren 1200 e Plantaren 2000 ex Henkel.

Outros tensoativos não iônicos derivados de açúcar que podem ser incluídos nas composições de xampu da presente invenção incluem as amidas de ácido poliidróxi graxos (Ο-ι-Οθ) N-alquila C10-Ci8, tais como as glucamidas de N-metil C12-C18, como descrito, por exemplo, na publicação WO 92/06154 e patente US 5194639, e as amidas de ácido poliidróxi graxo N-alcóxi, tais como as N-(3-metóxipropil) glucamida C10-Ci8.

Uma mistura preferida de tensoativos de limpeza é uma combinação de lauril éter sulfato de amônio, lauril sulfato de amônio, PEG 5 cocamida e cocamida MEA (Designações CTFA). A composição de xampu pode também opcionalmente incluir um ou mais cotensoativos catiônicos incluídos em uma quantidade que varia de 0,01 a 10, mais preferivelmente a partir de 0,05 a 5, ainda mais preferivelmente a partir de 0,05 a 2 por cento em peso da composição. Tensoativos catiônicos úteis são descritos aqui abaixo em relação a composições condicionadoras. A quantidade total de tensoativo (incluindo qualquer cotensoativo, e/ou qualquer emulsificante) em composições de xampu da presente invenção é, em geral, de 5 a 50, preferivelmente de 5 a 30, mais preferivelmente de 10 a 25 por cento em peso da composição.

Polímero catiõnico Um polímero catiõnico é um ingrediente preferido nas composições de xampu de acordo com a presente invenção, para aumentar o desempenho de condicionamento do xampu. O polímero catiõnico pode ser um homopolímero ou ser formado a partir de dois ou mais tipos de monômeros. O peso molecular do polímero será em geral entre 5.000 e 10.000.000, tipicamente pelo menos 10.000 e preferivelmente na faixa 100.000 a cerca de 2.000.000. Os polímeros serão dotados de grupos contendo nitrogênio catiõnico tal como grupos amino de amônio quaternário ou amino protonados, ou uma mistura dos mesmos. O grupo contendo nitrogênio catiõnico estará em geral presente como um substituinte em uma fração das unidades de monômero totais do polímero catiõnico. Assim quando o polímero não é um homopolímero o mesmo pode conter unidades de monômero espaçadoras não catiônicas. Os referidos polímeros são descritos em Cosmetic Ingredient Directory (CTFA), 3a edição. A proporção das unidades de monômero catiônicas para não catiônicas é selecionada para proporcionar um polímero dotado de uma densidade de carga catiônica na faixa necessária. Polímeros de condicionamento catiônicos adequados incluem, por exemplo, copolímeros de monômeros de vinil dotados de funcionalidades de amina catiônica ou amônio quaternário com monômeros espaçadores solúveis em água tais como (met)acrilamida, alquil e dialquil (met)acrilamidas, alquil (met)acrilato, vinil caprolactona e vinil pirrolidina. Os monômeros alquila e dialquila substituídos preferivelmente são dotados de grupos alquila C1-C7, mais preferivelmente grupos alquila C1-3. Outros espaçadores adequados incluem ésteres de vinil, álcool vinílico, anidrido maléico, propileno glicol e etileno glicol.

As aminas catiônicas podem ser aminas primárias, secundárias ou terciárias, dependendo das espécies particulares e do pH da composição. Em geral aminas secundárias e terciárias, especialmente terciárias, são preferidas.

Os monômeros de vinil amina substituídos e aminas podem ser polimerizados na forma de amina e então convertidos em amônio por quaternização.

Os polímeros de condicionamento catiônicos podem compreender misturas de unidades de monômero derivadas a partir de monômero amina-e/ou amônio quaternário substituídos e/ou monômeros espaçadores compatíveis.

Polímeros de condicionamento catiônicos adequados incluem, por exemplo: copolímeros de 1 -vinil-2-pirrolidina e sal 1-vinil-3-metil-imidazólio (por exemplo, sal cloreto), referido na indústria pela Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, (CTFA) como Poliquaternium-16. O referido material é comercialmente oferecido pela BASF Wyandotte Corp. (Parsippany, NJ, USA) sob o nome registrado LUVIQUAT (por exemplo, LUVIQUAT FC 370); copolímeros de 1 -vinil-2-pirrolidina e dimetilaminoetil metacrilato, referido na indústria (CTFA) como Poliquaternium-11. O referido material é comercialmente oferecido pela Gaf Corporation (Wayne, NJ, USA) sob o nome registrado GAFQUAT (por exemplo, GAFQUAT 755N); polímeros contendo dialil amônio quaternário catiônico incluindo, por exemplo, homopolímero de cloreto de dimetildialilamônio e copolímeros de acrilamida e cloreto de dimetildialilamônio, referido na indústria (CTFA) como Poliquaternium 6 e Poliquaternium 7, respectivamente; sais de ácido mineral de ésteres de amino alquila de homo-e copolímeros de ácidos carboxílicos insaturados dotados de 3 a 5 átomos de carbono, (como descrito na Patente US 4.009.256); poliacrilamidas catiônicas (como descrito na publicação W095/22311).

Outros polímeros de condicionamento catiônicos que podem ser usadas incluem polímeros de polissacarídeo catiônico, tais como derivados de celulose catiônicos, derivados de amido derivados, e derivados de goma guar catiônicos. De modo adequado, os referidos polímeros de polissacarídeo catiônico são dotados de uma densidade de carga na faixa de 0,1 a 4 meq/g.

Os polímeros de polissacarídeo catiônico adequados para uso nas composições da presente invenção incluem aqueles de fórmula: A-0-[R-N+ (R1) (R2) (R3) X' ], em que: “A” é um grupo residual de anidroglicose, tal como uma anidroglicose residual de amido ou de celulose. “R” é um grupo alquileno, óxialquileno, polióxialquileno, ou hidróxialquileno, ou uma combinação dos mesmos. “R1”, “R2” e “R3” independentemente representam grupos alquila, arila, alquilarila, arilalquila, alcóxialquila, ou alcóxiarila, cada grupo contendo cerca de 18 átomos de carbono. O número total de átomos de carbono para cada fração catiônica (isto é, a soma dos átomos de carbono em “R1”, “R2" e “R3”) é preferivelmente cerca de 20 ou menos, e “X” é um contra-íon aniônico. A celulose catiônica é oferecida pela Amerchol Corp. (Edison, NJ, USA) em sua série de polímeros Polimer JR (marca registrada) e LR (marca registrada), como sais de hidróxietil celulose reagido com epóxido substituído a trimetil amônio, referido na indústria (CTFA) como Poliquaternium 10. Outro tipo de celulose catiônica inclui os sais de amônio quaternário polimérico de hidróxietil celulose reagido com epóxido substituído a lauril dimetil amônio, referido na indústria (CTFA) como Poliquaternium 24. Os referidos materiais são oferecidos pela Amerchol Corp. (Edison, NJ, USA) sob o nome registrado Polimer LM-200.

Outros polímeros de políssacarídeo catiônicos incluem éteres de celulose contendo nitrogênio quaternário (por exemplo, como descrito na Patente US 3962418), e copolímeros de celulose eterificada e amido (por exemplo, como descrito na Patente US 3958581).

Um tipo particularmente adequado de polímero de políssacarídeo catiônico que pode ser usado é um derivado de goma guar catiônico, tal como cloreto de hidróxipropiltrimônio guar (comercialmente oferecido pela Rhone-Poulenc em sua série de marca registrada JAGUAR).

Exemplos são JAGUAR C13S, que é dotado de um baixo grau de substituição de grupos catiônicos e alta viscosidade. JAGUAR C15, dotado de um grau moderado de substituição e uma baixa viscosidade, JAGUAR C17 (alto grau de substituição, alta viscosidade), JAGUAR C16, que é um derivado de guar catiônico hidróxipropilado contendo um baixo nível de grupos substituintes assim como grupos de amônio quaternário catiônico, e JAGUAR 162 que é um guar dotado de alta transparência, média viscosidade dotado de um baixo grau de substituição.

Preferivelmente o polímero de condicionamento catiônico é selecionados a partir de derivados catiônicos de celulose e derivados catiônicos guar. Particularmente preferido polímero catiônicos são JAGUAR C13S, JAGUAR CI5, JAGUAR CI7 e JAGUAR Cl 6 e JAGUAR C162. O polímero de condicionamento catiônico estará em geral presente em composições da presente invenção em níveis de 0,01 a 5, preferivelmente de 0,05 a 1, mais preferivelmente de 0,08 a 0,5 por cento em peso da composição.

Quando o polímero de condicionamento catiônico está presente em uma composição de xampu de acordo com a presente invenção, é preferido que o copolímero esteja presente como partículas de emulsão com um diâmetro médio (D3]2 como medido por dispersão de luz usando um dimensionador de partícula Malvern) de 2 micrômetros ou menos.

As composições de acordo com a presente invenção podem também ser formuladas como condicionadores para o tratamento de cabelos (tipicamente após limpar com xampu) e subsequente enxágue.

As composições condicionadoras de cabelos de acordo com a presente invenção compreenderão adequadamente um tensoativo de condicionamento catiônico que é cosmeticamente aceitável e adequado para aplicação tópica aos cabelos.

Tensoativo de condicionamento catiônico Exemplos de tensoativo de condicionamento catiônicos adequados são aqueles que correspondem à fórmula geral: [N(Ri) (R2) (R3) (R4)]+ (X)- Na qual “Ri”, “R2”, “R3”, e “R4” são independentemente selecionados a partir de (a) um grupo alifático de 1 a 22 átomos de carbono, ou (b) um grupo aromático, alcóxi, polióxialquileno, alquilamido, hidróxialquila, arila ou alquilarila dotado de até 22 átomos de carbono; e “X “é um ânion de formação de sal tal como aqueles selecionados a partir de radicais halogênio (por exemplo, cloreto, brometo), acetato, citrato, lactato, glicolato, nitrato de fosfato, sulfato, e alquilsulfato.

Os grupos alifáticos podem conter, além dos átomos de carbono e hidrogênio, ligações éter, e outros grupos tais como grupos amino. Os grupos alifáticos de cadeia mais longa, por exemplo, aqueles de cerca de 12 carbonos, ou mais, podem ser saturados ou insaturados.

Os tensoativos de condicionamento adequados preferidos são compostos monoalquila de amônio quaternário nos quais o comprimento da cadeia alquila é C-iq a C22 Outros tensoativos de condicionamento catiônicos preferidos são os assim chamados compostos dialquila de amônio quaternário nos quais e R2 independentemente são dotados de comprimentos de cadeia alquila de C16 a C22 e R3 e R4 são dotados de 2 ou menos átomos de carbono.

Exemplos de tensoativos catiônicos adequados incluem: cloreto de cetiltrimetilamônio, cloreto de beeniltrimetílamônio, cloreto de cetilpiridínio, cloreto de tetrametilamônio, cloreto de tetraetilamônio, cloreto de octiltrimetilamônio, cloreto de dodeciltrimetilamônio, cloreto de hexadeciltrimetilamônio, cloreto de octildimetilbenzilamônio, cloreto de decildimetilbenzilamônio, cloreto de estearildimetilbenzilamônio, cloreto de didodecildimetilamônio, cloreto de dioctadecildimetilamônio, cloreto de sebotrimetilamônio, cloreto de cocotrimetilamônio, cloreto de PEG-2 oleilamônio e sais dos referidos onde o cloreto é substituído por halogênio (por exemplo, brometo), acetato, citrato, lactato, glicolato, nitrato de fosfato, sulfato, ou alquilsulfato. Adicionalmente tensoativos catiônicos adequados incluem aqueles materiais dotados das Designações CTFA Quaternium-5, Quaternium-31 e Quaternium-18. Misturas de quaisquer dos materiais anteriores podem também ser adequadas. Um tensoativo de condicionamento catiônico particularmente útil é cloreto de cetiltrimetilamônio, comercialmente oferecido, por exemplo, como GENAMIN CTAC, ex Hoechst Celanese.

Os sais de aminas graxas primárias, secundárias e terciárias são também tensoativo de condicionamento catiônicos adequados. O grupo alquila das referidas aminas preferivelmente são dotados de cerca de 12 a cerca de 22 átomos de carbono, e pode ser substituído ou não substituído.

Particularmente úteis são as aminas graxas terciárias amido substituídas. As referidas aminas, úteis aqui, incluem: estearamidopropildietilamina, estearamidoetildietilamina, estearamidoetildimetilamina, palmitamidopropildimetilamina, palmitamidopropildietilamina, palmitamidoetildietilamina, palmitamidoetildimetilamina, beenamidopropildimetilamina, beenamidopropildietilamina, beenamidoetildietilamina, beenamidoetildimetilamina, araquidamidopropildimetilamina, araquidamidopropildietilamina, araquidamidoetildietilamina, araquidamidoetildimetilamina, dietilaminoetilstearamida.

Também são úteis dimetilestearamina, dimetilsojamina, sojamina, miristilamina, tridecilamina, etilestearilamina, N- sebopropano diamina, etoxilada (com 5 moles de óxido de etileno) estearilamina, diidróxietilstearilamina, e araquidil beenilamina. As referidas aminas são tipicamente usadas em combinação com um ácido para proporcionar as espécies catiônicas. O ácido útil preferido aqui inclui ácido L- glutâmico, ácido láctico, ácido hidroclorídrico, ácido málico, ácido succínico, ácido acético, ácido fumárico, ácido tartárico, ácido cítrico, hidrocloreto L-glutâmico, e misturas dos mesmos; mais preferivelmente ácido L-glutâmico, ácido láctico, ácido cítrico. Tensoativos de amina catiônica incluídos dentre aqueles úteis na presente invenção são descritos na Patente US 4.275.055 a Nachtigal, et ai, de 23 de Junho de 1981. A proporção molar de aminas protonáveis para H a partir do ácido é preferivelmente de cerca de 1:0,3 a 1:1,2, e mais preferivelmente de cerca de 1:0,5 a cerca de 1:1,1.

Nos condicionadores da presente invenção, o nível de tensoativo de condicionamento catiônico é adequadamente de 0,01 a 10, preferivelmente a partir de 0,05 a 5, mais preferivelmente de 0,1 a 2 por cento em peso da composição total.

Materiais graxos As composições condicionadoras de cabelos de acordo com a presente invenção de preferência adicionalmente compreendem materiais graxos.

Por "material graxo" se quer dizer um álcool graxo, um álcool graxo alcoxilado, a ácido graxo ou uma mistura dos mesmos.

Preferivelmente, a cadeia alquila do material graxo é completamente saturado.

Os materiais graxos representativos compreendem de 8 a 22 átomos de carbono, mais preferivelmente 16 a 22. Preferidos materiais graxos incluem álcool cetílico, álcool estearílico e misturas dos mesmos. Alcoóis graxos alcoxilados, (por exemplo, etoxilados ou propoxilados) dotados de cerca de 12 a cerca de 18 átomos de carbono na cadeia alquila podem ser usados em lugar de, ou em adição, aos alcoóis graxos em si. Exemplos adequados incluem éter cetílico de etileno glicol, éter estearílico de polióxietileno (2), éter cetílico de polióxietileno (4), e misturas dos mesmos. O nível de material graxo nos condicionadores da presente invenção é adequadamente de 0,01 a 15, preferivelmente de 0,1 a 10, e mais preferivelmente de 0,1 a 5 por cento em peso da composição. A proporção em peso de tensoativos catiônicos para material graxo é adequadamente de 10:1 a 1:10, preferivelmente de 4:1 a 1:8, otimamente de 1:1 a 1:7, por exemplo 1:3.

As composições condicionadoras de cabelos da presente invenção podem também conter um polímero catiônico. Polímeros catiônicos adequados são descritos aqui acima em relação às composições de xampu.

Os óleos capilares são também formas de produto adequadas de acordo com a presente invenção. Óleos capilares predominantemente compreendem materiais de condicionamento oleosos insolúveis em água. Loções são emulsões aquosas compreendendo materiais de condicionamento oleosos insolúveis em água. Tensoativos adequados podem também ser incluídos em loções para aprimorar a estabilidade dos mesmos para separação de fase.

As composições da presente invenção podem conter quaisquer outros ingredientes normalmente usados em formulações de tratamento de cabelos.

Agentes de suspensão As composições de tratamento de cabelos de acordo com a presente invenção tal como xampus adequadamente compreendem de 0,1 a 5% em peso de um agente de suspensão. Agentes de suspensão adequados são selecionados a partir de ácidos poliacrílicos, polímeros reticulados de ácido acrílico, copolímeros de ácido acrílico com um monômero hidrófobo, copolímeros de monômeros contendo ácido carboxílico e ésteres acrílicos, copolímeros reticulados de ácido acrílico e ésteres acrilato, gomas de heteropolissacarídeo e derivados de acila de cadeia longa cristalina. O derivado de acila de cadeia longa é de modo desejável selecionado a partir de estearato de etileno glicol, alcanolamidas de ácidos graxos dotados de 16 a 22 átomos de carbono e misturas dos mesmos. Distearato de etileno glicol e distearato de polietileno glicol 3 são derivados de acila de cadeia longa preferidos. Ácido poliacrílico é comercialmente oferecido como Carbopol 420, Carbopol 488 ou Carbopol 493.

Os polímeros de ácido acrílico reticulados com um agente polifuncional podem também ser usados, os mesmos são comercialmente oferecidos como Carbopol 910, Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 941 e Carbopol 980. Um exemplo de um copolímero adequado de um ácido carboxílico contendo um monômero e ésteres de ácido acrílico é Carbopol 1342. Todos os materiais Carbopol (marca registrada) materiais são oferecidos pela Goodrich.

Os polímeros reticulados de ácido acrílico e ésteres acrilato são Pemulen TR1 ou Pemulen TR2. Uma goma heteropolissacarídeo adequada é goma xantana.

Agentes de condicionamento adicionais As composições de tratamento de cabelos de acordo com a presente invenção tal como xampus e condicionadores adequadamente contêm agentes de condicionamento adicionais tais como agentes de condicionamento de silicone e agentes de condicionamento oleosos de não silicone.

Os agentes de condicionamento de silicone adequados incluem polidiorganosiloxanos, em particular polidimetilsiloxanos os quais são dotados de designação CTFA dimeticona. Também adequados para uso em composições da presente invenção (particularmente xampus e condicionadores) são polidimetil siloxanos dotados de grupos hidroxila terminais, os quais são dotados da designação CTFA dimeticonol. Também adequados para uso em composições da presente invenção são gomas de silicone dotadas de um ligeiro grau reticulação, como é descrito, por exemplo, na publicação W096/31188. Os referidos materiais podem proporcionar corpo, volume e capacidade de modelagem aos cabelos, assim como bom condicionamento molhado e seco. Também adequados são os silicones funcionalizados, particularmente silicones amino-funcionalizados.

Os agentes de condicionamento oleosos de não silicone adequados são selecionados a partir de óleos de hidrocarbono, ésteres graxos e misturas dos mesmos. O agente de condicionamento adicional é adequadamente presente em composições de xampu ou condicionadoras a um nível de 0,05 a 10, preferivelmente de 0,2 a 5, mais preferivelmente de cerca de 0,5 a 3 por cento pelo peso total de agente de condicionamento adicional com base no peso total da composição.

As composições de tratamento de cabelos da presente invenção podem conter outros ingredientes opcionais para aumentar o desempenho e/ou a aceitação do consumidor, tal como fragrância, corantes e pigmentos, agentes de ajuste de pH, opalescentes ou opacificantes, modificadores de viscosidade, conservantes, e nutrientes naturais dos cabelos tais como botânicos, extratos de frutas, derivados de açúcar e amino ácidos.

Além dos agentes anticaspa em uma mistura eutética agentes anticaspa adicionais podem estar presentes.

Um agente anticaspa preferido além daquele em uma mistura eutética é piritiona de zinco (ZnPTO). A presente invenção é adicionalmente ilustrada com referência aos exemplos não limitantes a seguir, nos quais todos os percentuais são em peso com base no peso total a não ser que de outro modo especificado.

Exemplos O a seguir é uma lista de misturas eutéticas adequadas para uso com a presente invenção: Tabela 1 As proporções molares de combinações de ativos contendo um agente anticaspa, um mentol ativo e um ácido orgânico, que se combinam para formar uma mistura eutética.

Preparação de Mistura Eutética e Determinação do Ponto de Fusão Cetoconazol, mentol e ácido salicílico foram inicialmente combinados em uma proporção molar de 1:1:1, e a proporção molar então adicionalmente ajustada para determinar a faixa de proporções sobre a qual as misturas eutéticas podem ser formadas. A formação de uma mistura eutética foi confirmada ao se demonstrar uma redução da temperatura de fusão da mistura com relação às temperaturas de fusão dos ativos individualmente constituintes. O ponto de fusão de amostras de ativos puros (isto é, ativos não formulados) foi determinado usando um aparelho de medição de Electrothermal Digital Melting Point. Amostras foram mantidas em tubos capilares de vidro e trazidas a uma condição de fusão usando um incremento de temperatura de 1°C / min. Temperatura de fusão foi medida quando a amostra formou um líquido completamente claro. A Figura 1 mostra as temperaturas de fusão para diferentes combinações de proporção molar de cetoconazol não formulada, mentol e ácido salicílico. “Ceto” representa apenas cetoconazol.

As medições do ponto de fusão foram usadas para identificar as proporções molares de misturas triplas de ativos de cetoconazol, mentol e ácido salicílico, que formaram as combinações eutéticas ótimas (isto é, aquelas mais próximas do ponto eutético). Em suma, essas combinações foram caracterizadas como aquelas que reduziram a temperatura de fusão de cetoconazol e ácido salicílico de 119,7°C e 158,7°C respectivamente, para baixo de entre 40 C e 45°C (nota: o ponto de fusão do mentol puro é 29,7°C). Especificamente foi demonstrado na Figura 1 que as proporções molares conduzindo a uma mistura eutética foram 0,25 - 2 cetoconazol : 1 mentol : 1 ácido salicílico. Sem intenção de estar ligado a uma teoria é pensado que a redução em temperatura de fusão demonstra que fortes interações supramoleculares (mais provavelmente ligação H) entre ativos individuais estão ocorrendo, resultando na formação de um “complexo ativo” ou mistura eutética.

Medição por HPLC de Deposição de Cetoconazol sobre Pele Artificial Cetoconazol (1 -[4-[4-[[(2S,4R)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(imidazol-1 -ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metóxi]fenil] piperazin-1-il] etanona) é de fato insolúvel em água, mas solúvel a temperatura ambiente em etanol. Por esta razão, a deposição de cetoconazol in vitro foi determinada por extração de etanol do composto a partir de um modelo de pele artificial (Vitro-Skin™; representativo da pele do couro cabeludo), seguido por medição de HPLC. A quantificação foi produzida por referência à curva padrão.

Pele artificial pré-cortada foi disposta entre um suporte de anel de plástico, com sua topografia áspera voltada para cima. Água (1,5 mL) foi adicionada ao anel de plástico, seguido por 0,5 mL de base de xampu, ou base de condicionador, contendo a mistura de cetoconazol / mentol / ácido salicílico (ver acima). A mistura foi então agitada com uma haste de agitação de teflon, garantindo o contato com a superfície da pele artificial, de modo a mimetizar o massageamento do couro cabeludo por um consumidor durante lavagem dos cabelos. As soluções de xampu / condicionador foram removidas a partir do anel de plástico com um conta-gotas, garantindo que nenhum licor permaneceu, e a pele artificial enxaguada com 2 mL de água destilada, incluindo 30 s de agitação como antes. A água de enxágue foi então removida. A extração de cetoconazol foi realizada com etanol (100%, 3 mL) com 30 s de agitação. O sobrenadante resultante foi filtrado através de um filtro 0,45 pm de PTFE em um frasco padrão de HPLC. A detecção por HPLC de cetoconazol foi realizada com Jones Genesis com uma coluna de C18 de 25 cm x 4,6 mm contendo uma mistura de 60:40 de 10 mM fosfato de diidrogênio potássio e acetonitrila (coeficiente de fluxo 1 mL / min, 40°C) e um detector de comprimento de onda variável Hewlett Packard Series 1100UV (ajustado a 224 nm). A concentração de cetoconazol (ppm) foi medida diretamente a partir de curvas de calibração padrão.

Avaliação da Bioeficácia da Formulação (Extermínio de Malassezia \“Malassezia kill’ 1> por Teste Vitro-Skin™ A bioeficácia da formulação foi avaliada usando um teste de substantividade in vitro que avaliou a eficácia dos ativos no xampu e condicionadores usando Malassezia furfur CBS 7019 como o organismo.

Malassezia furfur para a inoculação de pele artificial foram inicialmente desenvolvidas em Caldo Pityrosporum, e adicionada a uma pasta de ágar fundido imediatamente antes da inoculação da Vitro-Skin™ a uma concentração final de 1-3 x 105 células / mL. Vitro-Skin™ foi disposta sobre uma placa de Agar Dixon modificada (1 pele por placa), e 0,5 mL de inóculo de pasta de ágar foi gentilmente pipetado sobre a superfície áspera da pele, em um filme de profundidade de 1 - 2 mm. Após o ágar ter gelificado, as placas foram dispostas em uma incubadora (32°C) por 24 horas. Em seguida da incubação, cada peça de Vitro-Skin™ foi cuidadosamente dobrada à metade (inóculo no lado de dentro) usando fórceps estéril, e disposta em um frasco contendo 10 mL de tampão de fosfato Butterfield (pH 7,2), 0,1% de Triton X-100, 0,5% de Tween e 0,08% de lecitina. O frasco foi centrifugado por 1 minuto (ajuste elevado), e 1 mL da referida amostra (10°) então adicionada a 9 mL de 0,1% de peptona (em água: 10'1 de amostra). A referida amostra foi então diluída em série a 10"5 em 0,1% de peptona. Para os controles imediatos, 0,1 mL de diluições 10° - 10'4 foram laminadas sobre Placas de Agar Dixon modificadas. Para as amostras incubadas por 24 horas, 0,1 mL de diluições 10° - 10'5 foram laminadas sobre Placas de Agar Dixon modificadas, e incubadas a 32 °C por 4-5 dias. O número de colônias em cada placa foi então contado, e os números finais determinados ao se multiplicar pela diluição apropriada. Aumento da Deposição de cetoconazol e Microextermínio (“microkill”) de Malassezia usando Formulações de xampu e condicionador contendo uma MISTURA EUTÉTICA DE 0.1% DE CETOCONAZOL : 0,05% DE MENTOL : 0,05% DE

ÁCIDO SALICÍLICO A avaliação adicional de misturas eutéticas foi completada usando formulações de xampu e condicionador compreendendo misturas eutéticas dotadas de uma proporção molar de 0,5 de cetoconazol : 1 de mentol : 1 de ácido salicílico (nos referidos testes isto se transformou em uma formulação contendo 0,1% de cetoconazol : 0,05% de mentol : 0,05% de ácido salicílico). A solução resultante foi adicionada ao xampu de fórmula 1 ou ao condicionador de fórmula 2. Misturas foram roladas por 24 horas para permitir a dispersão das moléculas ativas. Fórmula 1 Ingrediente % em peso SLES-1EO 14,0 Cocamidopropilbetaína 1,6 Jaguar C171 0,2 Glydant2 0,2 1 é cloreto de guar Hidróxipropiltrimônio 2 é DMDM Hidantoína Fórmula 2 Ingrediente % em peso Álcool Cetearílico 3 5,0 Arquad 16-504 2,4 Crodozosoft DBQ5 0,53 Hidróxietilcelulose 0,2 Glydant2 0,4 Metilparabeno 0,2 3 é álcool cetílico e álcool estearílico 4 é cloreto de cetrimônio e álcool isopropílico 5 é quaternium 91 A Figura 2 demonstra o efeito de uma formulação de xampu eutética contendo uma proporção molar de 0,5:1:1 proporção molar de cetoconazol / mentol / ácido salicílico na deposição de cetoconazol. Todos os ativos foram formulados na formulação de xampu de fórmula 1. Legenda: (1) Xampu apenas, (2) 0,2% de cetoconazol, e (3) 0,2% de total de uma mistura eutética de cetoconazol / mentol / ácido salicílico (sombreado). Observar que formulação eutética contém apenas 0,1% de cetoconazol (e 0,05% cada de mentol e ácido salicílico), mas proporciona um aprimoramento de 3 vezes na eficiência de deposição de cetoconazol. Isto mostra que a formulação eutética aumenta a quantidade de cetoconazol disponível para deposição a partir da formulação de xampu.

Da mesma forma, a Figura 3 mostra que uma formulação de condicionador eutética (para a fórmula 2 acima) contendo uma proporção molar de 0,5:1:1 de cetoconazol / mentol / ácido salicílico, aumenta a eficiência de deposição de cetoconazol aproximadamente 4,5 vezes. Legenda: (1) condicionador apenas, (2) 0,2% de cetoconazol, e (3) 0,2% de total de uma mistura eutética de cetoconazol / mentol / ácido salicílico (sombreado). Observar que a formulação eutética contém apenas 0,1% de cetoconazol (e 0,05% cada de mentol e ácido salicílico). Assim, a formulação eutética também aumenta a quantidade de cetoconazol disponível para deposição a partir da formulação de condicionador. A Figura 4 mostra o efeito da formulação eutética de xampu contendo uma proporção molar de 0,25:1 de climbazol / mentol na deposição de climbazol. Todos os ativos foram formulados na formulação de xampu de fórmula 1. Legenda: (1) Xampu apenas, (2) 0,3% de climbazol, e (3) 0,3% de total de uma mistura eutética de climbazol / mentol (sombreado). Observar que a formulação eutética contém 0,1% de climbazol e 0,2% de mentol.

Uma deposição significantemente aumentada para climbazol é obtida.

Para corroborar as observações reportadas nas Figuras 1 e 2, a formulação de xampu de fórmula 1 com a mistura eutética (uma mistura eutética de proporção molar de 0,5:1:1 de cetoconazol / mentol / ácido salicílico) foi também avaliada para eficiência de microextermínio (isto é, extermínio de Malassezia furfur, ver acima os detalhes). A Figura 5 demonstra o efeito da referida formulação eutética de xampu contendo a 0,5:1:1 de proporção molar de cetoconazol / mentol / ácido salicílico no microextermínio (extermínio de Malassezia furfur). A legenda é como a seguir: (1) Xampu apenas, (2) 0,2% de ácido salicílico, (3) 0,2% de mentol, (4) 0,1% de cetoconazol, (5) 0,2% de cetoconazol, e (6) 0,2% de total de uma mistura eutética de cetoconazol / mentol / ácido salicílico (sombreado). Os dados na Figura 5 mostram que a base de xampu, 0,2% de ácido salicílico, 0,2% de mentol e 0,1% de cetoconazol isoladamente foi relativamente ineficaz em termos de microextermínio. De modo diferente, 0,2% de cetoconazol foi altamente eficaz, refletindo a clássica resposta dependente de dose para cetoconazol. Os dados também mostraram claramente que a formulação eutética, que contém apenas 0,1% de cetoconazol, proporciona excelente eficácia de microextermínio. De fato, a referida formulação, é quase tão eficaz que 0,2% de cetoconazol isoladamente, e é 10 vezes mais eficaz do que 0,1% de cetoconazol isoladamente. Assim, a deposição aumentada a partir da formulação eutética é acompanhada por maior microextermínio.

Finalmente, a Figura 6 mostra o efeito da formulação de condicionador eutética contendo a 0,5:1:1 de proporção molar de cetoconazol / mentol / ácido salicílico no microextermínio (extermínio de Malassezia furfur). A chave é como a seguir: (1) Condicionador apenas, (2) 0,2% de cetoconazol, (3) 0,2% de total de uma mistura eutética de cetoconazol / mentol / ácido salicílico (sombreado). Mais uma vez, observar que a formulação eutética contém apenas 0,1% de cetoconazol (e 0,05% cada de mentol e ácido salicílico). A Figura 6 mostra que a base de condicionador isoladamente é ineficaz em termos de microextermínio, enquanto a formulação eutética, que contém apenas 0,1% de cetoconazol, é tão eficaz quanto 0,2% de cetoconazol isoladamente. Isto replica os efeitos observados com as formulações de xampu, e mostra que a formulação eutética pode proporcionar melhor desempenho a partir das diferentes formulações / produtos.

Reivindicações

Claims (11)

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS DOS CABELOS/COURO CABELUDO, caracterizada pelo fato de que compreende 5 a 50% em peso da composição total de um tenso ativo e uma mistura eutétíca, a mistura eutética compreendendo um agente anticaspa com base em azol e compreendendo adicionalmente mentol.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o agente anticaspa é o cetoconazol.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a mistura eutética é um sistema terciário de cabelos.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que a mistura eutética compreende adicionalmente um ácido orgânico.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que o ácido orgânico é selecionado a partir da lista que consiste em ácido salicílico, ácido benzoíco, e misturas dos mesmos.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que a proporção molar de agente anticaspa com base em azol / mentol / ácido orgânico dentro da mistura eutética é de 0,1:1:1 a 2:1:1.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que a mistura eutética é dotada de um ponto de fusão abaixo de 45°C,

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o nível de mistura eutética é de 0,01 a 5% em peso da composição total.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que o tensoativo é um tensoativo aniônico.

10. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que é para o uso no tratamento da caspa.

11. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, de cuidados dos cabelos/couro cabeludo, conforme definida em uma das reivindicações 1 a 10, caracterizado pelo fato de que é para depositar um agente anticaspa sobre o couro cabeludo ou pele, em que o agente anticaspa está na forma de uma mistura eutética.