ES2290297T3 - Composicion filmogena de uso topico y utilizacion de la misma para la liberacion de agentes activos. - Google Patents
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Abstract
Composición filmógena de uso tópico caracterizada porque contiene al menos: - de 1 a 50% de poliuretano-1, siendo dicho poliuretano un copolímero de monómeros de ácido isoftálico, ácido adípico, hexilenglicol, neopentilglicol, ácido dimetilolpropánico y diisocianato de isoforona; - de 0, 01 a 2, 0% en peso de celulosa; - de 0, 05 a 5, 0% en peso de silicato de magnesio y de aluminio.
Description
Composición filmógena de uso tópico y
utilización de la misma para la liberación de agentes activos.
La invención se refiere a una nueva composición
cosmética y/o terapéutica filmógena de uso tópico. La invención
también se refiere a la utilización de esta composición filmógena
para la liberación de agentes activos en la piel.
Existen múltiples composiciones cosméticas o
terapéuticas que permiten aplicar en la piel agentes activos
cosméticos o terapéuticos. Sin embargo, es indispensable que dicha
aplicación en la piel sea resistente a las condiciones
medioambientales y a los roces con la ropa. Las composiciones
estándar utilizadas hoy en día resisten mal y su aplicación debe
repetirse para obtener el efecto deseado (maquillaje o tratamiento
terapéutico). Por ejemplo, en cosmetología es muy común utilizar
celulosa y arcilla para poner en suspensión pigmentos o partículas,
pero la película producida se elimina con mucha facilidad al frotar
con agua. Además, este tipo de películas también son demasiado secas
y pulverulentas.
Los trabajos de la Solicitante han permitido
desarrollar una composición filmógena de uso tópico para resolver
los problemas anteriormente mencionados. Esta composición, una vez
aplicada sobre la piel, se seca para dar lugar a una película
característica, visible o invisible. Asimismo, dicha película
presenta un aspecto liso uniforme, es cómoda de llevar y resiste
mejor a las condiciones medioambientales como la lluvia y a los
roces ligeros, en comparación con los productos ya conocidos en la
técnica anterior.
Esta nueva composición filmógena de uso tópico
es singular porque constituye un nuevo modo de liberación de
agentes activos cosméticos o terapéuticos en la piel. En efecto,
gracias a las propiedades de resistencia de la película producida,
los agentes activos cosméticos o terapéuticos que ésta contiene
permanecen activos durante más tiempo en la piel.
La composición filmógena de uso tópico objeto de
la invención es un sistema polimérico y se caracteriza porque
contiene al menos poliuretano, celulosa y silicato de magnesio y de
aluminio.
El poliuretano preferentemente utilizado en la
composición objeto de la presente invención es el
poliuretano-1.
El poliuretano-1 es un
copolímero de monómeros de ácido isoftálico, ácido adípico,
hexilenglicol, neopentilglicol, ácido dimetilolpropánico y
diisocianato de isoforona. Este polímero ya es conocido por su
capacidad para formar una película. Se utiliza principalmente en
los productos fijadores para el cuidado del cabello y en el rimel.
Los trabajos de la Solicitante han permitido poner de manifiesto su
capacidad para liberar agentes activos en la piel. La celulosa ya
se utiliza por su capacidad para formar películas y liberar agentes
activos en la piel, pero nunca se ha utilizado combinada con el
poliuretano.
El silicato de magnesio y de aluminio también se
utiliza como estabilizante y como agente modificador de la
viscosidad, pero nunca se ha asociado en una combinación sinérgica
con el poliuretano y la celulosa.
Por separado, cada uno de estos compuestos
tiende a secarse y a descascarillarse. La composición desarrollada
por la Solicitante es única porque presenta una duración mayor,
permaneciendo la película producida estable durante más tiempo.
Por otra parte, suele ser imposible pulverizar
la celulosa con un aerosol o una bomba pulverizadora. Sin embargo,
con la composición polimérica de la invención se logra pulverizar
una bruma uniforme.
Los trabajos de la Solicitante también han
permitido poner de manifiesto las mejores proporciones de los tres
compuestos que se deben utilizar en la composición filmógena según
la invención. De este modo, la composición filmógena según la
invención contiene preferentemente:
- de 1 a 50%, y preferentemente de 3 a 30% en
peso de poliuretano,
- de 0,01 a 2,0%, y preferentemente de 0,01 a
1,0% en peso de celulosa,
- de 0,05 a 5,0%, y preferentemente de 0,1 a
3,0% en peso de silicato de magnesio y de aluminio.
En efecto, una proporción de poliuretano
inferior a 3% no permite obtener una película suficientemente
característica. La utilización en la composición de una proporción
de celulosa superior a 1,0% afecta al carácter pulverizable de
dicha composición y la película obtenida es frágil y quebradiza. Una
proporción de silicato de magnesio y de aluminio inferior a 0,1%
disminuye la eficacia de la puesta en suspensión de las partículas y
una proporción superior a 3,0% hace que la película producida sea
frágil.
La celulosa utilizada en la composición según la
invención puede ser cualquier tipo de celulosa. De manera
ventajosa, la celulosa contenida en la composición según la
invención se escoge entre la metilcelulosa, la
hidroxipropilmetilcelulosa, la etilcelulosa y la
hidroxietilcelulosa.
Como se ha indicado anteriormente, la
composición filmógena según la invención es un nuevo sistema de
liberación de un agente activo en la piel. Por consiguiente, la
composición filmógena según la invención contiene un agente
activo.
Preferentemente, este agente activo es un agente
terapéutico o un agente de uso cosmético o una mezcla de ambos.
De manera ventajosa, este agente activo es un
agente natural o sintético, hidrófilo o lipófilo.
En un modo de realización más concreto de la
invención, dicho agente activo se escoge entre los alfa- o
beta-hidroxiácidos o sus derivados; los extractos
de plantas o sus derivados; vitaminas tales como las vitaminas C, B,
E, K, o A o las sales, las formas ésteres, alcoholatos o ácidos de
dichas vitaminas; los productos marinos o sus derivados; las
hormonas y las enzimas.
La composición filmógena según la invención
contiene aproximadamente entre 0,01 y 10% en peso de agente
activo.
La composición filmógena según la invención
puede contener otros compuestos y principalmente uno o varios
agentes escogidos entre: los disolventes hidrófilos, los disolventes
lipófilos, los humectantes/plastificantes, los polímeros espesantes
distintos a la celulosa y al poliuretano, los colorantes y
pigmentos, los tensioactivos/emulsionantes, los perfumes, los
conservantes, los agentes quelantes, los absorbentes de UV, los
antioxidantes, los agentes queratolíticos, la dihidroxiacetona y
los agentes que favorecen la penetración.
Los disolventes hidrófilos utilizados en la
composición según la invención pueden ser cualquier disolvente
generalmente utilizado en cosmetología o en dermatología. Como
disolvente utilizable en la composición según la invención cabe
citar, a modo de ejemplo y de manera no limitativa, el agua,
alcoholes como el etanol, glicoles o una mezcla de dichos
compuestos. Ventajosamente, la composición filmógena según la
invención contiene aproximadamente de 5 a 90% en peso de disolventes
hidrófilos.
En la composición según la invención se pueden
utilizar disolventes lipófilos como hidrocarburos o aceites. Como
disolventes lipófilos cabe citar principalmente, a modo de ejemplo y
de manera no exhaustiva, la isoparafina, aceites minerales, el
isododecano, el aceite de almendras dulces u otros aceites
naturales. Preferentemente, la composición según la invención
contiene aproximadamente de 1 a 10% en peso de disolventes
lipófilos.
Los humectantes/plastificantes utilizados en la
composición según la invención para modificar las propiedades de la
película y su duración pueden ser cualquier ingrediente capaz de
ligar el agua, generalmente utilizado en los productos cosméticos o
dermatológicos, tales como los glicoles (glicerina, propilenglicol,
1,3-butilenglicol y polietilenglicol), sorbitol,
sodio PCA, citrato de sodio, dimeticona copoliol y ciclometicona. De
manera ventajosa, la composición según la invención contiene
aproximadamente de 0,5 a 20% de humectantes/plastificantes.
Los polímeros espesantes diferentes a la
celulosa y al poliuretano utilizados en la composición según la
invención para modificar la viscosidad, la dispersión, el aspecto
del producto acabado y la resistencia de la película pueden ser
cualquier polímero o cualquier espesante generalmente utilizado en
los productos cosméticos o dermatológicos como, a modo de ejemplo y
de manera no exhaustiva, la goma xantana, el PVA, la PVP, el
carbómero o mezclas como el Simugel A (poliacrilato de
amonio/isohexadecano/aceite de castor PEG-40),
Ceragel EZ-7 (poliacrilamida, polideceno y
laureth-7), Sepigel 305 (poliacrilamida,
C_{13-14} isoparafina y laureth-7)
y Salcare SC-92 (policuaternio 32, aceite mineral).
La composición según la invención contiene aproximadamente entre
0,1 y 10% de polímeros espesantes diferentes a la celulosa y al
poliuretano.
Los tensioactivos y los emulsionantes utilizados
en la composición según la invención para estabilizar el producto
acabado o para mejorar su dispersión en la piel pueden ser cualquier
emulsionante o tensioactivo aniónico, catiónico o
no-iónico generalmente utilizado en los productos
cosméticos o dermatológicos. Entre esos tensioactivos y
emulsionantes cabe citar, a modo de ejemplo y de manera no
limitativa, los alcoholes etoxilados, el lauril sulfato sódico y el
policuaternio-31. De manera ventajosa, la
composición filmógena según la invención contiene aproximadamente
de 0,1 a 10% de tensioactivos/emulsionantes.
Los colorantes y los pigmentos utilizados en la
composición según la invención pueden ser cualquier colorante y
pigmento generalmente utilizados en los productos cosméticos o
dermatológicos, o incluso en la alimentación. Cabe citar
principalmente, a modo de ejemplo, el dióxido de titanio y los
óxidos de cinc o de hierro. La composición filmógena según la
invención contiene aproximadamente de 0,01 a 12% de colorantes y
pigmentos.
Ventajosamente, la composición según la
invención puede comprender un perfume o una mezcla de perfumes que
sirve de base para un concepto marketing o para ocultar el olor
natural de dicha composición. De manera preferente, la composición
según la invención contiene aproximadamente de 0,1 a 5% de
perfumes.
La composición según la invención también puede
contener al menos un conservante o una mezcla de conservantes. En
la composición según la invención se puede utilizar cualquier
conservante o cualquier mezcla de conservantes conocida por los
especialistas del ámbito de las composiciones cosméticas o
dermatológicas. La utilización de un conservante o de una mezcla de
conservantes en la composición según la invención permite proteger
dicha composición de una contaminación microbiológica. Como
conservante utilizable en la composición cabe citar principalmente,
y de manera no exhaustiva, el metilparabén, el propilparabén y el
fenoxietanol. De manera ventajosa, la composición según la
invención contiene aproximadamente de 0,01 a 3% de conservantes.
La composición según la invención también puede
comprender un agente quelante o una mezcla de agentes quelantes
para ligar los iones metálicos y para contribuir a la estabilidad
global de dicha composición. A la composición se le puede añadir
cualquier agente quelante utilizado en los productos cosméticos o
dermatológicos como, a modo de ejemplo y de manera no limitativa,
el AEDT, el Na^{2}AEDT y el Na^{4}AEDT. La composición filmógena
según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 1% de agentes
quelantes.
La composición según la invención puede
comprender absorbentes de UV para proteger el color de dicha
composición de los rayos UV. En la composición según la invención
se puede utilizar cualquier pantalla solar, soluble en agua o en
aceite, que sea conocida por los expertos en la técnica como, a modo
de ejemplo y de manera no exhaustiva, filtros UV orgánicos como la
benzofenona-3, la benzofenona-4, el
octil salicilato, el octilmetoxi cinamato o filtros inorgánicos
como el dióxido de titanio o el óxido de cinc. La composición
filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 10%
de absorbentes de UV.
La composición según la invención puede
comprender antioxidantes para proteger dicha composición de la
oxidación. En la composición según la invención se puede utilizar
cualquier oxidante o mezcla de antioxidantes, generalmente
utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos. Como
antioxidante utilizable en dicha composición cabe citar
principalmente y de manera no exhaustiva el tocoferol, el acetato de
tocoferol, el galato de propilo, el BHA o el BHT. De manera
ventajosa, la composición filmógena según la invención contiene
aproximadamente de 0,05 a 3% en peso de antioxidantes.
La composición filmógena de uso tópico objeto de
la invención se presenta ventajosamente en forma líquida o en forma
semilíquida. Preferentemente, esta composición se presenta en forma
de spray, loción, gel, stick o espuma.
La composición filmógena se puede dejar aplicada
sobre la piel de los usuarios durante un período de 20 minutos a
varias horas, en forma de una película seca. De manera ventajosa, la
composición aplicada sobre la piel de los usuarios se puede
eliminar con agua o con una mezcla de agua y tensioactivos.
La presente invención también se refiere a la
utilización de una composición filmógena de uso tópico como la
anteriormente descrita para preparar un medicamento destinado a
tratar una afección dermatológica. Dicha afección dermatológica que
se puede tratar se escoge particularmente entre el acné, la soriasis
y el eccema. El agente activo utilizado en la composición cosmética
se escoge por su actividad en el tratamiento de dichas afecciones
dermatológicas.
La presente invención también se refiere a la
utilización de una composición filmógena de uso tópico como la
anteriormente descrita para preparar un producto cosmético.
Las demás ventajas y características de la
invención se apreciarán a partir de la lectura de los ejemplos
siguientes que hacen referencia a la formulación de composiciones
filmógenas de uso tópico y a su procedimiento de preparación.
Dichos ejemplos se ofrecen a título ilustrativo y no limitan el
alcance de la invención.
La tabla 1 que figura más abajo presenta
diferentes formulaciones de composiciones filmógenas de uso tópico,
objeto de la presente invención. La formulación A se corresponde con
una composición filmógena como la anteriormente descrita que
contiene absorbentes de UV.
Las formulaciones B y C se corresponden con una
composición filmógena cuyo agente activo es un extracto de plantas.
La formulación C, contrariamente a la formulación B, no contiene
alcohol porque el extracto de plantas utilizado en esta formulación
pierde toda actividad en presencia de alcohol.
Los polímeros se mezclan en el agua o en alcohol
o en una mezcla de ambos. Si se utiliza arcilla o una goma, puede
ser necesario un aporte de calor. Los polímeros se añaden uno tras
otro y se mezclan hasta que la mezcla esté lisa utilizando un
mezclador estándar a una velocidad escogida en función de la mezcla.
Una vez que se obtiene una mezcla uniforme de polímeros, se añaden
los demás ingredientes. Hay que utilizar una velocidad de mezcla
elevada para incorporar por completo los filtros UV en la
preparación.
La tabla 2 que figura más abajo presenta otros
dos ejemplos (ejemplos 4 y 5) de formulación de composiciones
filmógenas de uso tópico objeto de la presente invención.
\vskip1.000000\baselineskip
La composición identificada en la tabla 2 como
ejemplo 4 se puede preparar del siguiente modo:
(a) el biófilo H (adquirido en Lucas Meyer) se
mezcla con el agua bajo agitación lenta a 70ºC;
(b) la glicerina se añade al producto obtenido
en la etapa (a) bajo agitación lenta continua hasta la obtención de
una dispersión grosera y fluida; durante esta etapa hay que procurar
mantener la temperatura por encima de 50ºC;
(c) la hidroxipropilmetilcelulosa (Methocel E4M
adquirido en Dow Chemical) se añade al producto obtenido en la etapa
(b) y se mezcla con éste de manera continua hasta que esté
completamente hidratada;
(d) el silicato de magnesio y de aluminio
(Veegum HV adquirido en R.T.Vandrbilt) se añade al producto obtenido
en la etapa (c) y se mezcla con éste de manera continua hasta que
esté completamente hidratado;
(e) el carbómero (adquirido en Noveon) se añade
al producto obtenido en la etapa (d) y se mezcla con éste de manera
continua hasta que esté completamente hidratado;
(f) el amino metilpropanol (adquirido en Angus)
se añade al producto obtenido en la etapa (e) y se mezcla con éste
de manera continua hasta que se obtiene un producto uniforme
liso;
(g) el poliuretano se añade al producto obtenido
en la etapa (f) y se mezcla perfectamente con éste;
(h) la dimeticona copoliol se añade al producto
obtenido en la etapa (g) y se mezcla perfectamente con este; y,
(i) el conservante se añade al producto obtenido
en la etapa (h) y se mezcla perfectamente con éste.
\vskip1.000000\baselineskip
La composición identificada en la tabla 2 como
ejemplo 5, se puede preparar del siguiente modo:
(a) la hidroxipropilmetilcelulosa (Methocel E4M
adquirido en Dow Chemical) se mezcla con agua hasta su completa
hidratación;
(b) el silicato de magnesio y de aluminio
(Veegum HV adquirido en R.T.Vandrbilt) se añade al producto obtenido
en la etapa (a) hasta su completa hidratación;
(c) el carbómero se añade al producto obtenido
en la etapa (b) hasta su completa hidratación;
(d) el producto obtenido en la etapa (c) se
calienta hasta aproximadamente 50ºC;
(e) el amino metilpropanol se añade al producto
obtenido en la etapa (d) y se mezcla con éste de manera continua
hasta que se obtiene un producto uniforme liso;
(f) el ascorbil fosfato de magnesio se disuelve
en agua y se calienta hasta aproximadamente 40ºC.
(g) el producto obtenido en la etapa (f) se
mezcla con el producto obtenido en la etapa (e);
(h) el poliuretano se añade al producto obtenido
en la etapa (g) bajo agitación continua;
(i) la dimeticona copoliol se añade al producto
obtenido en la etapa (h) bajo agitación continua;
(j) el etanol CDA 40-2 se añade
al producto obtenido en la etapa (i) bajo agitación continua; y,
(k) el conservante se añade al producto obtenido
en la etapa (j) bajo agitación continua hasta que se obtiene
producto uniforme.
\vskip1.000000\baselineskip
Referencia: International Cosmetic Ingredient
Dictionary and Handbook, Eighth Edition
Harry's Cosmetology
Remington's Pharmaceutical Sciences
Claims (26)
1. Composición filmógena de uso tópico
caracterizada porque contiene al menos:
- de 1 a 50% de poliuretano-1,
siendo dicho poliuretano un copolímero de monómeros de ácido
isoftálico, ácido adípico, hexilenglicol, neopentilglicol, ácido
dimetilolpropánico y diisocianato de isoforona;
- de 0,01 a 2,0% en peso de celulosa;
- de 0,05 a 5,0% en peso de silicato de magnesio
y de aluminio.
2. Composición según la reivindicación 1,
caracterizada porque dicha celulosa se escoge entre la
metilcelulosa, la hidroxipropilmetilcelulosa, la etilcelulosa y la
hidroxietilcelulosa.
3. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 2, caracterizada porque contiene al
menos un agente activo.
4. Composición según la reivindicación 3,
caracterizada porque dicho agente activo es un agente
terapéutico o un agente de uso cosmético o una mezcla de ambos.
5. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 3 ó 4, caracterizada porque dicho agente
activo es un agente natural o sintético hidrófilo o lipófilo.
6. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 3 a 5, caracterizada porque dicho agente
activo se escoge entre los alfa- o
beta-hidroxiácidos o sus derivados; los extractos de
plantas o sus derivados; vitaminas tales como las vitaminas C, B, E,
K, o A o las sales, las formas ésteres, alcoholatos o ácidos de
éstas; los productos marinos o sus derivados; las hormonas y las
enzimas.
7. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 3 a 6, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,01 a 10% en peso de agente activo.
8. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque además
contiene uno o varios agentes escogidos entre: los disolventes
hidrófilos, los disolventes lipófilos, los
humectantes/plastificantes, los polímeros espesantes distintos a la
celulosa y al poliuretano, los colorantes y pigmentos, los
tensioactivos/emulsio-
nantes, los perfumes, los conservantes, los agentes quelantes, los absorbentes de UV, los antioxidantes, los agentes queratolíticos, la dihidroxiacetona y los agentes que favorecen la penetración.
nantes, los perfumes, los conservantes, los agentes quelantes, los absorbentes de UV, los antioxidantes, los agentes queratolíticos, la dihidroxiacetona y los agentes que favorecen la penetración.
9. Composición según la reivindicación 8,
caracterizada porque contiene aproximadamente de 5 a 90% en
peso de disolventes hidrófilos.
10. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 ó 9, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 1 a 10% en peso de disolventes lipófilos.
11. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 10, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,5 a 20% de humectantes/plastificantes.
12. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 11, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,1 a 10% de polímeros espesantes diferentes a la
celulosa y al poliuretano.
13. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 12, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,01 a 12% de colorantes y pigmentos.
14. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 13, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,1 a 10% de tensioactivos/emulsionantes.
15. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 14, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,1 a 5% de perfumes.
16. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 15, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,01 a 3% de conservantes.
17. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 16, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,01 a 1% de agentes quelantes.
18. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 17, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,01 a 10% de absorbentes de UV.
19. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 18, caracterizada porque contiene
aproximadamente de 0,05 a 3% en peso de antioxidantes.
20. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta
en forma líquida o en forma semilíquida.
21. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta
en forma de spray, loción, gel, stick o espuma.
22. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se puede
dejar sobre la piel de los usuarios durante un período de 20 minutos
a varias horas.
23. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se elimina
de la piel de los usuarios con agua o con una mezcla de agua y de
tensioactivos.
24. Utilización de una composición filmógena de
uso tópico según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 23, para
preparar un medicamento destinado a tratar una afección
dermatológica.
25. Utilización según la reivindicación 24,
caracterizada porque la afección dermatológica a tratar se
escoge entre el acné, la soriasis y el eczema.
26. Utilización de una composición filmógena de
uso tópico según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, para
preparar un producto cosmético.
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