ES2290297T3 - Composicion filmogena de uso topico y utilizacion de la misma para la liberacion de agentes activos. - Google Patents

Composicion filmogena de uso topico y utilizacion de la misma para la liberacion de agentes activos. Download PDF

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Abstract

Composición filmógena de uso tópico caracterizada porque contiene al menos: - de 1 a 50% de poliuretano-1, siendo dicho poliuretano un copolímero de monómeros de ácido isoftálico, ácido adípico, hexilenglicol, neopentilglicol, ácido dimetilolpropánico y diisocianato de isoforona; - de 0, 01 a 2, 0% en peso de celulosa; - de 0, 05 a 5, 0% en peso de silicato de magnesio y de aluminio.

Description

Composición filmógena de uso tópico y utilización de la misma para la liberación de agentes activos.
La invención se refiere a una nueva composición cosmética y/o terapéutica filmógena de uso tópico. La invención también se refiere a la utilización de esta composición filmógena para la liberación de agentes activos en la piel.
Existen múltiples composiciones cosméticas o terapéuticas que permiten aplicar en la piel agentes activos cosméticos o terapéuticos. Sin embargo, es indispensable que dicha aplicación en la piel sea resistente a las condiciones medioambientales y a los roces con la ropa. Las composiciones estándar utilizadas hoy en día resisten mal y su aplicación debe repetirse para obtener el efecto deseado (maquillaje o tratamiento terapéutico). Por ejemplo, en cosmetología es muy común utilizar celulosa y arcilla para poner en suspensión pigmentos o partículas, pero la película producida se elimina con mucha facilidad al frotar con agua. Además, este tipo de películas también son demasiado secas y pulverulentas.
Los trabajos de la Solicitante han permitido desarrollar una composición filmógena de uso tópico para resolver los problemas anteriormente mencionados. Esta composición, una vez aplicada sobre la piel, se seca para dar lugar a una película característica, visible o invisible. Asimismo, dicha película presenta un aspecto liso uniforme, es cómoda de llevar y resiste mejor a las condiciones medioambientales como la lluvia y a los roces ligeros, en comparación con los productos ya conocidos en la técnica anterior.
Esta nueva composición filmógena de uso tópico es singular porque constituye un nuevo modo de liberación de agentes activos cosméticos o terapéuticos en la piel. En efecto, gracias a las propiedades de resistencia de la película producida, los agentes activos cosméticos o terapéuticos que ésta contiene permanecen activos durante más tiempo en la piel.
La composición filmógena de uso tópico objeto de la invención es un sistema polimérico y se caracteriza porque contiene al menos poliuretano, celulosa y silicato de magnesio y de aluminio.
El poliuretano preferentemente utilizado en la composición objeto de la presente invención es el poliuretano-1.
El poliuretano-1 es un copolímero de monómeros de ácido isoftálico, ácido adípico, hexilenglicol, neopentilglicol, ácido dimetilolpropánico y diisocianato de isoforona. Este polímero ya es conocido por su capacidad para formar una película. Se utiliza principalmente en los productos fijadores para el cuidado del cabello y en el rimel. Los trabajos de la Solicitante han permitido poner de manifiesto su capacidad para liberar agentes activos en la piel. La celulosa ya se utiliza por su capacidad para formar películas y liberar agentes activos en la piel, pero nunca se ha utilizado combinada con el poliuretano.
El silicato de magnesio y de aluminio también se utiliza como estabilizante y como agente modificador de la viscosidad, pero nunca se ha asociado en una combinación sinérgica con el poliuretano y la celulosa.
Por separado, cada uno de estos compuestos tiende a secarse y a descascarillarse. La composición desarrollada por la Solicitante es única porque presenta una duración mayor, permaneciendo la película producida estable durante más tiempo.
Por otra parte, suele ser imposible pulverizar la celulosa con un aerosol o una bomba pulverizadora. Sin embargo, con la composición polimérica de la invención se logra pulverizar una bruma uniforme.
Los trabajos de la Solicitante también han permitido poner de manifiesto las mejores proporciones de los tres compuestos que se deben utilizar en la composición filmógena según la invención. De este modo, la composición filmógena según la invención contiene preferentemente:
- de 1 a 50%, y preferentemente de 3 a 30% en peso de poliuretano,
- de 0,01 a 2,0%, y preferentemente de 0,01 a 1,0% en peso de celulosa,
- de 0,05 a 5,0%, y preferentemente de 0,1 a 3,0% en peso de silicato de magnesio y de aluminio.
En efecto, una proporción de poliuretano inferior a 3% no permite obtener una película suficientemente característica. La utilización en la composición de una proporción de celulosa superior a 1,0% afecta al carácter pulverizable de dicha composición y la película obtenida es frágil y quebradiza. Una proporción de silicato de magnesio y de aluminio inferior a 0,1% disminuye la eficacia de la puesta en suspensión de las partículas y una proporción superior a 3,0% hace que la película producida sea frágil.
La celulosa utilizada en la composición según la invención puede ser cualquier tipo de celulosa. De manera ventajosa, la celulosa contenida en la composición según la invención se escoge entre la metilcelulosa, la hidroxipropilmetilcelulosa, la etilcelulosa y la hidroxietilcelulosa.
Como se ha indicado anteriormente, la composición filmógena según la invención es un nuevo sistema de liberación de un agente activo en la piel. Por consiguiente, la composición filmógena según la invención contiene un agente activo.
Preferentemente, este agente activo es un agente terapéutico o un agente de uso cosmético o una mezcla de ambos.
De manera ventajosa, este agente activo es un agente natural o sintético, hidrófilo o lipófilo.
En un modo de realización más concreto de la invención, dicho agente activo se escoge entre los alfa- o beta-hidroxiácidos o sus derivados; los extractos de plantas o sus derivados; vitaminas tales como las vitaminas C, B, E, K, o A o las sales, las formas ésteres, alcoholatos o ácidos de dichas vitaminas; los productos marinos o sus derivados; las hormonas y las enzimas.
La composición filmógena según la invención contiene aproximadamente entre 0,01 y 10% en peso de agente activo.
La composición filmógena según la invención puede contener otros compuestos y principalmente uno o varios agentes escogidos entre: los disolventes hidrófilos, los disolventes lipófilos, los humectantes/plastificantes, los polímeros espesantes distintos a la celulosa y al poliuretano, los colorantes y pigmentos, los tensioactivos/emulsionantes, los perfumes, los conservantes, los agentes quelantes, los absorbentes de UV, los antioxidantes, los agentes queratolíticos, la dihidroxiacetona y los agentes que favorecen la penetración.
Los disolventes hidrófilos utilizados en la composición según la invención pueden ser cualquier disolvente generalmente utilizado en cosmetología o en dermatología. Como disolvente utilizable en la composición según la invención cabe citar, a modo de ejemplo y de manera no limitativa, el agua, alcoholes como el etanol, glicoles o una mezcla de dichos compuestos. Ventajosamente, la composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 5 a 90% en peso de disolventes hidrófilos.
En la composición según la invención se pueden utilizar disolventes lipófilos como hidrocarburos o aceites. Como disolventes lipófilos cabe citar principalmente, a modo de ejemplo y de manera no exhaustiva, la isoparafina, aceites minerales, el isododecano, el aceite de almendras dulces u otros aceites naturales. Preferentemente, la composición según la invención contiene aproximadamente de 1 a 10% en peso de disolventes lipófilos.
Los humectantes/plastificantes utilizados en la composición según la invención para modificar las propiedades de la película y su duración pueden ser cualquier ingrediente capaz de ligar el agua, generalmente utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos, tales como los glicoles (glicerina, propilenglicol, 1,3-butilenglicol y polietilenglicol), sorbitol, sodio PCA, citrato de sodio, dimeticona copoliol y ciclometicona. De manera ventajosa, la composición según la invención contiene aproximadamente de 0,5 a 20% de humectantes/plastificantes.
Los polímeros espesantes diferentes a la celulosa y al poliuretano utilizados en la composición según la invención para modificar la viscosidad, la dispersión, el aspecto del producto acabado y la resistencia de la película pueden ser cualquier polímero o cualquier espesante generalmente utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos como, a modo de ejemplo y de manera no exhaustiva, la goma xantana, el PVA, la PVP, el carbómero o mezclas como el Simugel A (poliacrilato de amonio/isohexadecano/aceite de castor PEG-40), Ceragel EZ-7 (poliacrilamida, polideceno y laureth-7), Sepigel 305 (poliacrilamida, C_{13-14} isoparafina y laureth-7) y Salcare SC-92 (policuaternio 32, aceite mineral). La composición según la invención contiene aproximadamente entre 0,1 y 10% de polímeros espesantes diferentes a la celulosa y al poliuretano.
Los tensioactivos y los emulsionantes utilizados en la composición según la invención para estabilizar el producto acabado o para mejorar su dispersión en la piel pueden ser cualquier emulsionante o tensioactivo aniónico, catiónico o no-iónico generalmente utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos. Entre esos tensioactivos y emulsionantes cabe citar, a modo de ejemplo y de manera no limitativa, los alcoholes etoxilados, el lauril sulfato sódico y el policuaternio-31. De manera ventajosa, la composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,1 a 10% de tensioactivos/emulsionantes.
Los colorantes y los pigmentos utilizados en la composición según la invención pueden ser cualquier colorante y pigmento generalmente utilizados en los productos cosméticos o dermatológicos, o incluso en la alimentación. Cabe citar principalmente, a modo de ejemplo, el dióxido de titanio y los óxidos de cinc o de hierro. La composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 12% de colorantes y pigmentos.
Ventajosamente, la composición según la invención puede comprender un perfume o una mezcla de perfumes que sirve de base para un concepto marketing o para ocultar el olor natural de dicha composición. De manera preferente, la composición según la invención contiene aproximadamente de 0,1 a 5% de perfumes.
La composición según la invención también puede contener al menos un conservante o una mezcla de conservantes. En la composición según la invención se puede utilizar cualquier conservante o cualquier mezcla de conservantes conocida por los especialistas del ámbito de las composiciones cosméticas o dermatológicas. La utilización de un conservante o de una mezcla de conservantes en la composición según la invención permite proteger dicha composición de una contaminación microbiológica. Como conservante utilizable en la composición cabe citar principalmente, y de manera no exhaustiva, el metilparabén, el propilparabén y el fenoxietanol. De manera ventajosa, la composición según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 3% de conservantes.
La composición según la invención también puede comprender un agente quelante o una mezcla de agentes quelantes para ligar los iones metálicos y para contribuir a la estabilidad global de dicha composición. A la composición se le puede añadir cualquier agente quelante utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos como, a modo de ejemplo y de manera no limitativa, el AEDT, el Na^{2}AEDT y el Na^{4}AEDT. La composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 1% de agentes quelantes.
La composición según la invención puede comprender absorbentes de UV para proteger el color de dicha composición de los rayos UV. En la composición según la invención se puede utilizar cualquier pantalla solar, soluble en agua o en aceite, que sea conocida por los expertos en la técnica como, a modo de ejemplo y de manera no exhaustiva, filtros UV orgánicos como la benzofenona-3, la benzofenona-4, el octil salicilato, el octilmetoxi cinamato o filtros inorgánicos como el dióxido de titanio o el óxido de cinc. La composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,01 a 10% de absorbentes de UV.
La composición según la invención puede comprender antioxidantes para proteger dicha composición de la oxidación. En la composición según la invención se puede utilizar cualquier oxidante o mezcla de antioxidantes, generalmente utilizado en los productos cosméticos o dermatológicos. Como antioxidante utilizable en dicha composición cabe citar principalmente y de manera no exhaustiva el tocoferol, el acetato de tocoferol, el galato de propilo, el BHA o el BHT. De manera ventajosa, la composición filmógena según la invención contiene aproximadamente de 0,05 a 3% en peso de antioxidantes.
La composición filmógena de uso tópico objeto de la invención se presenta ventajosamente en forma líquida o en forma semilíquida. Preferentemente, esta composición se presenta en forma de spray, loción, gel, stick o espuma.
La composición filmógena se puede dejar aplicada sobre la piel de los usuarios durante un período de 20 minutos a varias horas, en forma de una película seca. De manera ventajosa, la composición aplicada sobre la piel de los usuarios se puede eliminar con agua o con una mezcla de agua y tensioactivos.
La presente invención también se refiere a la utilización de una composición filmógena de uso tópico como la anteriormente descrita para preparar un medicamento destinado a tratar una afección dermatológica. Dicha afección dermatológica que se puede tratar se escoge particularmente entre el acné, la soriasis y el eccema. El agente activo utilizado en la composición cosmética se escoge por su actividad en el tratamiento de dichas afecciones dermatológicas.
La presente invención también se refiere a la utilización de una composición filmógena de uso tópico como la anteriormente descrita para preparar un producto cosmético.
Las demás ventajas y características de la invención se apreciarán a partir de la lectura de los ejemplos siguientes que hacen referencia a la formulación de composiciones filmógenas de uso tópico y a su procedimiento de preparación. Dichos ejemplos se ofrecen a título ilustrativo y no limitan el alcance de la invención.
I. Ejemplos de formulación de composiciones filmógenas de uso tópico, objeto de la presente invención
La tabla 1 que figura más abajo presenta diferentes formulaciones de composiciones filmógenas de uso tópico, objeto de la presente invención. La formulación A se corresponde con una composición filmógena como la anteriormente descrita que contiene absorbentes de UV.
Las formulaciones B y C se corresponden con una composición filmógena cuyo agente activo es un extracto de plantas. La formulación C, contrariamente a la formulación B, no contiene alcohol porque el extracto de plantas utilizado en esta formulación pierde toda actividad en presencia de alcohol.
1
II. Preparación de composiciones filmógenas, objeto de la presente invención
Los polímeros se mezclan en el agua o en alcohol o en una mezcla de ambos. Si se utiliza arcilla o una goma, puede ser necesario un aporte de calor. Los polímeros se añaden uno tras otro y se mezclan hasta que la mezcla esté lisa utilizando un mezclador estándar a una velocidad escogida en función de la mezcla. Una vez que se obtiene una mezcla uniforme de polímeros, se añaden los demás ingredientes. Hay que utilizar una velocidad de mezcla elevada para incorporar por completo los filtros UV en la preparación.
III. Otros ejemplos de formulación de composiciones filmógenas de uso tópico, objeto de la presente invención
La tabla 2 que figura más abajo presenta otros dos ejemplos (ejemplos 4 y 5) de formulación de composiciones filmógenas de uso tópico objeto de la presente invención.
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TABLA 2
2
La composición identificada en la tabla 2 como ejemplo 4 se puede preparar del siguiente modo:
(a) el biófilo H (adquirido en Lucas Meyer) se mezcla con el agua bajo agitación lenta a 70ºC;
(b) la glicerina se añade al producto obtenido en la etapa (a) bajo agitación lenta continua hasta la obtención de una dispersión grosera y fluida; durante esta etapa hay que procurar mantener la temperatura por encima de 50ºC;
(c) la hidroxipropilmetilcelulosa (Methocel E4M adquirido en Dow Chemical) se añade al producto obtenido en la etapa (b) y se mezcla con éste de manera continua hasta que esté completamente hidratada;
(d) el silicato de magnesio y de aluminio (Veegum HV adquirido en R.T.Vandrbilt) se añade al producto obtenido en la etapa (c) y se mezcla con éste de manera continua hasta que esté completamente hidratado;
(e) el carbómero (adquirido en Noveon) se añade al producto obtenido en la etapa (d) y se mezcla con éste de manera continua hasta que esté completamente hidratado;
(f) el amino metilpropanol (adquirido en Angus) se añade al producto obtenido en la etapa (e) y se mezcla con éste de manera continua hasta que se obtiene un producto uniforme liso;
(g) el poliuretano se añade al producto obtenido en la etapa (f) y se mezcla perfectamente con éste;
(h) la dimeticona copoliol se añade al producto obtenido en la etapa (g) y se mezcla perfectamente con este; y,
(i) el conservante se añade al producto obtenido en la etapa (h) y se mezcla perfectamente con éste.
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La composición identificada en la tabla 2 como ejemplo 5, se puede preparar del siguiente modo:
(a) la hidroxipropilmetilcelulosa (Methocel E4M adquirido en Dow Chemical) se mezcla con agua hasta su completa hidratación;
(b) el silicato de magnesio y de aluminio (Veegum HV adquirido en R.T.Vandrbilt) se añade al producto obtenido en la etapa (a) hasta su completa hidratación;
(c) el carbómero se añade al producto obtenido en la etapa (b) hasta su completa hidratación;
(d) el producto obtenido en la etapa (c) se calienta hasta aproximadamente 50ºC;
(e) el amino metilpropanol se añade al producto obtenido en la etapa (d) y se mezcla con éste de manera continua hasta que se obtiene un producto uniforme liso;
(f) el ascorbil fosfato de magnesio se disuelve en agua y se calienta hasta aproximadamente 40ºC.
(g) el producto obtenido en la etapa (f) se mezcla con el producto obtenido en la etapa (e);
(h) el poliuretano se añade al producto obtenido en la etapa (g) bajo agitación continua;
(i) la dimeticona copoliol se añade al producto obtenido en la etapa (h) bajo agitación continua;
(j) el etanol CDA 40-2 se añade al producto obtenido en la etapa (i) bajo agitación continua; y,
(k) el conservante se añade al producto obtenido en la etapa (j) bajo agitación continua hasta que se obtiene producto uniforme.
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Referencia: International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Eighth Edition
Harry's Cosmetology
Remington's Pharmaceutical Sciences

Claims (26)

1. Composición filmógena de uso tópico caracterizada porque contiene al menos:
- de 1 a 50% de poliuretano-1, siendo dicho poliuretano un copolímero de monómeros de ácido isoftálico, ácido adípico, hexilenglicol, neopentilglicol, ácido dimetilolpropánico y diisocianato de isoforona;
- de 0,01 a 2,0% en peso de celulosa;
- de 0,05 a 5,0% en peso de silicato de magnesio y de aluminio.
2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha celulosa se escoge entre la metilcelulosa, la hidroxipropilmetilcelulosa, la etilcelulosa y la hidroxietilcelulosa.
3. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, caracterizada porque contiene al menos un agente activo.
4. Composición según la reivindicación 3, caracterizada porque dicho agente activo es un agente terapéutico o un agente de uso cosmético o una mezcla de ambos.
5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 ó 4, caracterizada porque dicho agente activo es un agente natural o sintético hidrófilo o lipófilo.
6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5, caracterizada porque dicho agente activo se escoge entre los alfa- o beta-hidroxiácidos o sus derivados; los extractos de plantas o sus derivados; vitaminas tales como las vitaminas C, B, E, K, o A o las sales, las formas ésteres, alcoholatos o ácidos de éstas; los productos marinos o sus derivados; las hormonas y las enzimas.
7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,01 a 10% en peso de agente activo.
8. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque además contiene uno o varios agentes escogidos entre: los disolventes hidrófilos, los disolventes lipófilos, los humectantes/plastificantes, los polímeros espesantes distintos a la celulosa y al poliuretano, los colorantes y pigmentos, los tensioactivos/emulsio-
nantes, los perfumes, los conservantes, los agentes quelantes, los absorbentes de UV, los antioxidantes, los agentes queratolíticos, la dihidroxiacetona y los agentes que favorecen la penetración.
9. Composición según la reivindicación 8, caracterizada porque contiene aproximadamente de 5 a 90% en peso de disolventes hidrófilos.
10. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 ó 9, caracterizada porque contiene aproximadamente de 1 a 10% en peso de disolventes lipófilos.
11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,5 a 20% de humectantes/plastificantes.
12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 11, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,1 a 10% de polímeros espesantes diferentes a la celulosa y al poliuretano.
13. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 12, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,01 a 12% de colorantes y pigmentos.
14. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 13, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,1 a 10% de tensioactivos/emulsionantes.
15. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 14, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,1 a 5% de perfumes.
16. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 15, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,01 a 3% de conservantes.
17. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 16, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,01 a 1% de agentes quelantes.
18. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 17, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,01 a 10% de absorbentes de UV.
19. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 18, caracterizada porque contiene aproximadamente de 0,05 a 3% en peso de antioxidantes.
20. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta en forma líquida o en forma semilíquida.
21. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta en forma de spray, loción, gel, stick o espuma.
22. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se puede dejar sobre la piel de los usuarios durante un período de 20 minutos a varias horas.
23. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se elimina de la piel de los usuarios con agua o con una mezcla de agua y de tensioactivos.
24. Utilización de una composición filmógena de uso tópico según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 23, para preparar un medicamento destinado a tratar una afección dermatológica.
25. Utilización según la reivindicación 24, caracterizada porque la afección dermatológica a tratar se escoge entre el acné, la soriasis y el eczema.
26. Utilización de una composición filmógena de uso tópico según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, para preparar un producto cosmético.
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