TWI679024B - 發泡護膚調配物 - Google Patents

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Heidi Naomi GRAHAM
湯瑪斯Ａ 梅耶
Thomas A. Meyer
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瑞士商拜耳保健消費品股份有限公司
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Abstract

在一個態樣中，本發明係關於一種在容器中包含至少一種壓力生成媒劑及至少一種護膚活性劑之調配物，從而在對該容器施加外部壓力時，該壓力生成媒劑可呈發泡體、起泡乳霜或類似形式擠出該調配物。

Description

發泡護膚調配物
本發明係關於調配物及/或組合物，具體而言洗劑、乳霜或發泡體調配物，(具體而言乳液調配物)，其保持在壓力下。本發明亦係關於洗劑調配物，其在容器或裝置中含有壓力生成媒劑以及至少一種公認的護膚活性劑，從而使得在對該容器或裝置施加外部壓力時該壓力生成媒劑可呈發泡體、起泡乳霜或類似形式擠出該調配物。壓力生成媒劑係依足以與該擠出式調配物混合形成發泡體、起泡乳霜或類似形式或稠度之量及壓力存在於該裝置中。
本發明係關於調配物，其當在壓力下自裝置分配時將洗劑、乳霜、噴霧劑、軟膏、凝膠或發泡體沈積於展現獨特質地及外觀之皮膚上，其較易於擴散且較快地擦入，從而與習用洗劑、發泡體或慕斯(mousse)相比在搽用者之皮膚上提供改良之感覺且藉此增強使用者之整體應用感受。與本發明相關之調配物包括局部施用至皮膚有助於修復及維持皮膚的狀況或防止自暴露於環境刺激(例如，太陽紫外線輻射、污染物、過分乾燥、寒冷或濕潤的氣候及諸如此類)引起之損傷之調配物。
本發明亦係關於調配物，其當自加壓裝置沈積於皮膚上時產生加強柔軟及柔和之屬性之外觀及質地，該等屬性對於需要緩解敏感皮膚或換言之乾燥、炎性、發癢或疼痛之皮膚之使用者尤為重要。當皮 膚缺乏免疫力時，通常建議在一天當中多次施用該局部施用產品，因此該可在視覺上加強產品之皮膚外觀效益之產品亦有助於使用者在一天期間順應需要而施用多次。
本發明亦係關於出於保護、修復及維持皮膚健康之目的而局部施用至皮膚之調配物，且其尤其包括防曬劑、增濕劑、皮膚保護劑及基於柔軟劑之治療性產物。
業內仍需要易於施用至使用者之皮膚且在使用者之皮膚上具有良好質地及「感覺」之護膚調配物。本發明之產物因其在施用時具有極其合意之「乾燥」及/或較不油膩之感覺而滿足了該需要。
本發明適用之再一領域係防曬劑技術。因此，本發明亦係關於施用至皮膚從而減少皮膚接收之太陽紫外線輻射的量的調配物。更具體而言，本發明係關於賦予局部調配物若干有益特性之調配物，該等有益特性尤其包括容易局部施用、擴散較快、吸收快速及皮膚感覺較不油膩。非限制性實例可為防曬劑。例如，在防曬劑之情形下，現在普遍公認，暴露於太陽輻射可具有不利健康後果，有時直至在暴露若干年後才顯現出來。當然，自過度暴露立即顯現出的曬傷本身可為嚴重的急性健康問題。
可利用許多產品來減少皮膚在暴露於太陽射線期間接收之太陽紫外線輻射之量。典型產物調配物係含有紫外線透射之化學及/或物理屏障之洗劑、乳霜、軟膏、噴霧劑或凝膠。該等調配物在其保護皮膚免受紫外線輻射之物理及生化效應之能力方面大有不同。許多習用化妝品乳霜及洗劑組合物闡述於(例如)Sagarin,Cosmetics Science and Technology，第2版，第1卷，Wiley Interscience(1972)及Encyclopedia of Chemical Technology，第3版，第7卷中。
早期防曬劑調配物經設計以保護免受來自有限太陽暴露時段之曬傷，然而所透射之輻射足以使皮膚曬黑。然而，目前聚焦於消除儘 可能多的紫外線輻射暴露，據公認，皮膚曬黑(然而在審美學上令一些人愉悅)係自過度暴露於太陽輻射引起之組織損傷之明顯適應症。最近已發現，任何量之未加保護之暴露皆可潛在地造成免疫系統阻抑且導致未來健康問題，例如皮膚癌及其他皮膚科病症。
已研發出SPF(「防曬係數(Sun Protection Factor)」)評分系統來在針對任一既定戶外活動選擇適宜防曬劑中提供消費指導。一般而言，SPF號大約相當於在期間適當施用之防曬劑將防止皮膚明顯紅化之時間的倍數，超過該暴露時間其致使未加保護之皮膚展現紅化。因此，若適當施用SPF 8防曬劑調配物，則可能夠在太陽下逗留通常未加保護持續時間的八倍且無可察覺到的效應。當然，對皮膚產生可察覺到效應之未加保護暴露的持續時間在個體間不盡相同，此乃因其皮膚細胞中存在差異。目前流行的係具有至少30之SPF值之高SPF「防曬乳」產品。
若干年來一直可購得且由MSD Consumer Care公司，Memphis,Tennessee,U.S.A.出售之防曬劑產品係COPPERTONE® SPORT® SPF 30洗劑。但業內仍需要可易於施用至使用者之皮膚且在使用者之皮膚上具有良好質地及「感覺」之防曬劑調配物。本發明之產物因其在施用時具有極其合意之「乾燥」及/或「較不油膩」之感覺而滿足了該需要。
在防曬劑中，目前FDA推薦在2小時後再施用防曬劑。由於本發明調配物具有極其合意且吸引人的感覺，故其可在該方面改良消費者之順應性。
本發明提供存於裝置中用於局部施用之護膚調配物，該調配物包含至少一種公認的護膚活性劑及至少一種壓力生成媒劑。壓力生成媒劑係依足以與該擠出式調配物混合形成發泡體、起泡乳霜或類似形 式或稠度的量及壓力存在於裝置中。
本發明提供用於局部施用之護膚調配物，該調配物包含至少一種公認的護膚活性劑、乳化劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明提供用於局部施用之護膚調配物，該調配物包含至少一種公認的護膚活性劑、增稠劑、乳化劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明亦提供包含水包油乳液調配物之護膚調配物，該調配物包含非水相、水相、水包油乳化劑、增稠劑、至少一種護膚活性劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明亦提供包含油包水乳液調配物之護膚調配物，該調配物包含非水相、水相、油包水乳化劑、增稠劑、至少一種護膚活性劑及至少一種拒蟲活性劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明提供用於局部施用之防曬劑調配物，該調配物包含至少一種公認的防曬活性劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明亦提供存於裝置中用於施用防曬劑之調配物，該調配物包含至少一種公認的防曬活性劑、增稠劑及至少一種壓力生成媒劑。該壓力生成媒劑係依足以與該擠出式調配物混合形成發泡體、起泡乳霜或類似形式或稠度的量及壓力存在於該裝置中。
本發明亦提供用於施用防曬劑之調配物，該調配物包含至少一種公認的防曬活性劑、增稠劑、乳化劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明亦提供包含水包油乳液調配物之防曬劑調配物，該調配物包含非水相、水相、水包油乳化劑、增稠劑、至少一種防曬活性劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明亦提供包含油包水乳液調配物之防曬劑調配物，該調配物包含非水相、水相、油包水乳化劑、增稠劑、至少一種防曬活性劑及至少一種拒蟲活性劑及至少一種壓力生成媒劑。
本發明之調配物展現施用容易，包括(例如)於使用者之皮膚上單 手施用及單手擴散。
本發明調配物在搽用者之皮膚上展現改良之質地及感覺。
本文中給予化學物質之名稱通常係接受之化學名稱或係貿易組織或管製機構批準的名稱，例如如分別列示於以下文獻中之CTFA採用之名稱：J.A.Wenninger等人編輯，CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary，第8版及第10版，The Cosmetic,Toiletry and Fragrance Association,Washington,D.C.,1997年及2000年。
在本申請案中，除非上下文另有明確說明，否則術語「%」應意指重量%。
術語「壓力生成媒劑」係指以下化學組份(例如，壓縮氣體)：在封閉裝置或容器(例如罐)內部時生成壓力，且在(例如藉助閥門、致動器或類似此之機構)對裝置施加外部壓力時釋放，同時伴隨任何自裝置內部分配或擠出之其他成份或調配物。該等壓力生成媒劑之非限制性實例係壓縮氣體/推進劑及液體推進劑，例如，CO2、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚、一氧化二氮及諸如此類，以及該等推進劑之適宜摻合物。當藉由施加外部壓力打開閥門時，存於裝置中之調配物或成份以「起泡」形式或發泡體形式分配，灌注有(CO2或如上所述之其他壓縮氣體/推進劑)之鼓泡，從而在搽用者之皮膚上產生獨特的調配物質地及「感覺」。
出於本發明之目的，術語「外部壓力」及「外部力」就其預期含義而言可互換。類似地，術語「內部壓力」及「內部力」就其預期含義而言可互換。
本發明為護膚產品(以及濃洗劑、乳霜、軟膏及諸如此類)提供眾 多獨特益處。護膚調配物通常係油膩的沉重洗劑，其可能難以自傳統洗劑包裝分配，遍佈皮膚擴散較麻煩，且其可在手及皮膚上留下油膩殘餘物從而產生較不令人愉快之感受。尤其對於乾燥皸裂皮膚而言，許多護膚產品具有巨油膩審美學，含石蠟油調配物係最佳實例。可能得益於本發明之其他護膚產品之非限制性實例包括彼等與尿布疹相關者、有助於牛皮癬及濕疹之產品，及諸如此類。該等調配物亦適用於含石蠟油調配物、含礦物油調配物、含聚二甲基矽氧烷調配物以及通常為工業內公認及所知之其他調配物。
在一個實施例中，調配物在(例如)藉由壓下閥門/致動器將外部壓力施加至裝置時以連續流分配，藉此消除自瓶或管擠壓及振盪出調配物之需要。
在另一實施例中，本發明作為「一觸式」遞送系統操作；在該系統中，使用者將壓低致動器直至分配期望量之調配物為止。
在另一實施例中，本發明提供用於護膚施用之連續遞送系統。傳統上，「連續遞送」通常係作為噴霧劑產品來提供，且其由於為防曬劑之施用法提供輕便及速度而極其成功。然而，許多消費者較噴霧劑更喜歡洗劑/凝膠且可得益於連續遞送機構。本發明提供此一優點。
在另一實施例中，本發明調配物以輕柔的「起泡」形式分配，灌注有細小鼓泡，該等鼓泡使得調配物之質地更輕柔、光滑且更易於遍及皮膚擴散。此質地亦使得調配物在手及皮膚上之感覺較不油膩且在審美學上較令人愉悅，從而使得防曬劑在施用期間留下「華麗」感覺。當使用者將調配物擦入皮膚中時，此調配物快速擴散且迅速消失。此一調配物甚至可防止過量施用該製劑且可提供生態優點。
在另一實施例中，本發明提供較傳統調配物更容易、更快、更光滑且更不油膩的護膚調配物。
出於本發明之目的，「護膚活性劑」應包括所有視為可接受用作活性皮膚保護成份之材料。有時可需要管製機構批準活性劑於意欲用於人類接觸之調配物中之納入，該等活性劑包括(但不限於)防曬劑活性成份或作為皮膚保護劑之石蠟油、白色石蠟油、礦物油及聚二甲基矽氧烷，以及用作自曬黑劑或用於尿布疹治療及諸如此類之製劑。在美國及其他地方已經批準或目前批準用於防曬劑使用之彼等防曬活性劑包括(但不限於)對胺基苯甲酸、阿伏苯宗(avobenzone)、西諾沙酯(cinoxate)、二羥苯宗(dioxybenzone)、胡莫柳酯(homosalate)、鄰胺苯甲酸薄荷酯、奧克立林(octocrylene)、甲氧肉桂酸辛酯、水楊酸辛酯、羥苯宗、二甲胺苯酸辛酯(padimate O)、苯基苯并咪唑磺酸、辛水楊酯(octisalate)、舒利苯酮(sulisobenzone)、三乙醇胺水楊酸酯、二氧化鈦及氧化鋅、二乙醇胺甲氧肉桂酸酯、二沒食子醯基三油酸酯、乙基二羥丙基PABA、胺基苯甲酸甘油酯、指甲花醌(lawsone)與二羥基丙酮、紅色石蠟油及諸如此類。在其他國家，接受若干種其他防曬劑活性成份來使用。來自美國以外的一些非限制性實例包括Tinosorb M、Tinosorb S、Uvinul T-150、UVA sorb HEB、Uvinul A Plus、Neo Heliopan AP、Neo Heliopan MBC及諸如此類。通常在調配物中使用兩種或更多種護膚活性劑之組合。較佳地，一或多種護膚活性劑之量係以與FDA導則一致之量存在。活性劑之組合之使用對於防曬劑調配物尤其正確，以便較利用單一活性組份之情形達成更高的紫外線吸收量或在更寬的紫外線波長範圍內提供有用吸收。較佳地，對於據信提供根據針對該等防曬劑之FDA專論之必需SPF之一或多種防曬活性劑而言，該一或多種防曬活性劑係以與FDA防曬劑專論一致的量存在。其他護膚活性劑包括無太陽曬黑活性劑、皮膚保護活性劑柔軟劑、拒蟲劑及諸如此類。
壓力生成媒劑可依各種方式於裝置內部調配，端視該形成壓力 生成媒劑之組份之性質而定。媒劑在充當壓力生成器時係氣體，但其可能呈(例如)氣體、液體或固體來包裝。氣體之非限制性實例係二氧化碳(CO2)、一氧化二氮(N2O)及諸如此類。因此，例如，若媒劑係二氧化碳，則二氧化碳可依若干種方式在密封之加壓容器內部「衍生」。例如，可將氣體泵送至容器中，或可呈「乾冰」形式添加至成份中，或可經由適宜鹼與適宜酸之化學反應而於原位衍生或生成。在「泵送」或「乾冰」之情形下，氣體已呈CO2存在。在經由鹼與酸之化學反應於原位生成之情形下，氣體係在酸與鹼混合時生成。在任一情形下，當壓下裝置上之閥門或致動器或類似設備時，此氣體連同護膚調配物一起逸出容器並推送該護膚調配物，從而產生起泡之稠度。壓力生成媒劑係依足以與該擠出式護膚調配物混合形成發泡體、起泡乳霜或類似形式及質地之量存在。
若藉由鹼與酸之間之化學反應生成氣體，則適宜鹼之非限制性實例包括碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀及諸如此類。適宜酸之非限制性實例包括乙酸、檸檬酸及諸如此類。碳酸氫鈉與檸檬酸係適宜組合。由於該等組份係在密封容器(裝置)之內部合併，故反應期間產生之氣體可以被保留而對容器加壓。當壓下裝置上之閥門或致動器時，此氣體連同護膚調配物一起逸出容器，從而產生起泡之稠度。
相關技藝上有眾多種組合碳酸氫鈉與檸檬酸之方式。以說明性方式，首先將碳酸氫鈉與護膚調配物組合(第一相)，然後將其置於裝置內部。然後，將檸檬酸製成水溶液(第二相)，並在加至上面。密封容器，然後振盪，以合併兩個相。所產生之氣體即對該容器加壓。
以替代性(相反)方式，首先將檸檬酸與護膚調配物組合(第一相)，且然後將其置於裝置內部。然後，將碳酸氫鈉製成水溶液(第二相)，並小心加至上面。密封容器，然後振盪，以合併兩個相。所產生之氣體即對該容器加壓。
亦可使用兩個分室系統產生此效應，其中在使用點合併兩個相，從而使得調配物在離開容器之閥門時開始發泡。該等替代性設計已為熟習此項技術者習知。
本發明系統之一個優點在於所引入或產生之氣體可為不可燃的。
當調配物自裝置擠出時，壓力生成媒劑通常係以約0.1wt%至約80wt%存在於該調配物中。壓力生成媒劑係選自氣體(例如氣態推進劑)、液體(例如液體推進劑)或氣體與液體之摻合物。如本文所使用，氣態推進劑亦係壓縮氣體，例如CO2及諸如此類。如本文所使用，液體推進劑亦係液化氣體，例如異丁烷及諸如此類。
在一些實施例中，例如，若使用氣態推進劑，則壓力生成媒劑係以約0.1wt%至約50wt%存在。在另一實施例中，氣態推進劑係以約0.1wt%至約30wt%存在。在另一實施例中，氣態推進劑係以約0.1wt%至約15wt%存在。在另一實施例中，氣態推進劑係以約0.1wt%至約10wt%存在。在較佳實施例中，氣態推進劑係以約0.1wt%至約5wt%存在。通常，當壓力生成媒劑係氣態推進劑時，約3wt%至約5wt%存在於調配物中。
在一些實施例中，若使用液體推進劑，則壓力生成媒劑係以約0.1wt%至多約60wt%存在。在另一實施例中，液體推進劑係以約0.1wt%至約40wt%存在。在另一實施例中，液體推進劑係以約0.1wt%至約30wt%存在。在另一實施例中，液體推進劑係以約0.1wt%至約20wt%存在。在較佳實施例中，液體推進劑係以約10wt%至約30wt%存在。通常，當壓力生成媒劑係液體推進劑時，約15wt%至約30wt%存在於調配物中。
在一些其他實施例中，若使用氣態推進劑與液體推進劑二者之摻合物，則壓力生成媒劑通常存在至多約15wt%氣態推進劑及至多約 40wt%液體推進劑，較佳地至多約10wt%氣態推進劑及至多約30wt%液體推進劑，更佳地至多約5wt%氣態推進劑及至多約20wt%液體推進劑，且通常至多約3wt%氣態推進劑及至多約20wt%液體推進劑。
術語「乳液」在本文中應用以標識意欲用於施用至皮膚的水包油(o/w)或油包水(w/o)型分散調配物，具體而言提供化妝品或治療益處之洗劑及乳霜。乳液可含有眾多期望「活性」成份中之任一者，包括皮膚著色劑、藥物物質(例如抗發炎劑、抗生素、局部麻醉劑、抗菌劑、角質溶解劑等)、皮膚保護劑或調理劑、保濕劑、紫外線輻射吸收劑及諸如此類，此端視調配物之預期用途而定。
適於本發明之一個態樣之乳化劑係彼等在業內所知用於產生水包油型乳液者。對於許多人用於皮膚接觸而言，水性外相較佳，此乃因其在施用時不大可能如具有油外相之乳液一般產生油滑或油膩的感覺。典型水包油乳化劑具有大於約9之親水親油平衡值(通常縮寫為「HLB」)值，如業內所習知；然而，已知此「規則」具有眾多例外。端視化學性質所選擇之乳化劑將為油相或水相或二者之組份，且其有助於乳液之形成及維持或穩定性。
儘管市售成份之特定供應商可列示於本文中，但應瞭解，該等產品可購自其他供應商且本發明並不僅限於來自特別引用之供應商之該成份。而是將供應商作為市售實例來提供。
適宜乳化劑或表面活性劑之非限制性實例包括醫藥上可接受之無毒、非離子、陰離子及/或陽離子表面活性劑。適宜非離子表面活性劑之實例包括甘油脂肪酸酯，例如甘油單硬脂酸酯、二醇脂肪酸酯(例如丙二醇單硬脂酸酯)、多元醇脂肪酸酯(例如聚乙二醇(400)單油酸酯)、聚氧乙烯脂肪酸酯(例如聚氧乙烯(40)硬脂酸酯)、聚氧乙烯脂肪醇醚(例如聚氧乙烯(20)硬脂醯基醚)、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯 (例如聚氧乙烯山梨醇酐單硬脂酸酯)、山梨醇酯(例如山梨醇酐單硬脂酸酯)、烷基糖苷(例如鯨蠟硬脂基葡糖苷)、脂肪酸乙醇醯胺及其衍生物(例如硬脂酸之二乙醇醯胺、Prolipid及諸如此類)。適宜Prolipid之實例係Prolipid 141，其在其配方資料表(Formula Data Sheet)中列示山崳醇、硬脂酸甘油酯、棕櫚酸、硬脂酸、肉豆蔻醇、月桂醇、鯨蠟醇及卵磷脂作為其成份。適宜陰離子表面活性劑之實例係肥皂，包括鹼肥皂，例如脂肪族羧酸、通常脂肪酸之鈉鹽、鉀鹽及銨鹽，例如硬脂酸鈉。有機胺肥皂包括脂肪族羧酸、通常脂肪酸之有機胺鹽，例如硬脂酸三乙醇胺。金屬肥皂包括多價金屬與脂肪族羧酸、通常脂肪酸之鹽，例如硬脂酸鋁。其他類別之適宜陰離子表面活性劑包括硫酸化脂肪酸醇，例如月桂硫酸鈉、硫酸化油(例如蓖麻油酸二鈉鹽之硫酸酯)及磺酸化化合物，例如烷基磺酸鹽(包括十六烷磺酸鈉)、磺酸醯胺(例如N-甲基-N-油基月桂酸鈉)、磺酸化二元酸酯(例如磺琥珀酸鈉二辛酯)、烷基芳基磺酸鹽(例如十二烷基苯磺酸鈉)、萘磺酸烷基酯(例如異丙基萘磺酸鈉)、石油磺酸鹽(例如具有烷基取代之芳基萘)。適宜陽離子表面活性劑之實例包括胺鹽(例如十八烷基氯化銨)、四級銨化合物(例如殺藻胺(benzalkonium chloride))。乳化劑之非限制性實例包括鯨蠟硬脂基葡糖苷與鯨蠟硬脂醇之混合物，其以商品名Emulgade PL68/50自Henkel KGaA購得，及PEG 30二聚羥基硬脂酸酯，其以商品名Arlacel 135自ICI購得。亦較佳者係可自各種製造商購得之各種C12-15醇、C12-16醇及C14-15醇，及Ceteareth 2、10、18、22、Ceteth-1及20，鯨蠟基聚二甲基矽氧烷共聚醇，及鯨蠟磷酸酯、硬脂酸甘油酯、Oleth 3及10、聚甘油基3甲基葡萄糖二硬脂酸酯山梨醇酐異硬脂酸酯、steareth 2、10及/或20。
本發明之另一態樣之適宜乳化劑係彼等為業內所知用於產生油包水型乳液者。一些適宜油包水乳液之非限制性實例包括SIMALINE WO(PEG-30二聚羥基硬脂酸酯；購自Seppic)、FLUIDANOV 20X(辛基十二醇及辛基十二烷基木糖苷；購自Seppic)、ES-5300(月桂基PEG-10叁(三甲基矽氧基)矽烷基乙基聚二甲基矽氧烷；購自Dow Corning)、Abil EM90(鯨蠟基PEG/PPG-10/1聚二甲基矽氧烷；購自Evonik)及Abil WE09(聚甘油基-4異硬脂酸酯及鯨蠟基PEG/PPG-10/1聚二甲基矽氧烷及月桂酸己酯；購自Evonik)。典型油包水乳化劑具有約4至約6之HLB值，然而，亦已知此「規則」具有眾多例外。
納入諸如以下等增稠劑可係有利的，例如購自B.F.Goodrich公司之Carbopol Ultrez、Carbopol ETD 2001；購自Gold Schmidt之表面活性劑Abil Wax 9801；購自Kelco之海藻酸；購自TIC Gums之纖維素膠；購自Southern Clay之丙烯酸酯類共聚物銨、聚丙烯醯基二甲基牛磺酸銨、膨潤土；購自Henkel之瓜耳羥丙基三甲基氯化銨；購自Aqualon之羥丙基纖維素原(hydroxy propylprocellulose)；購自Salomon之矽酸鎂鋁；購自Kelco之海藻酸鉀；購自Strah & Pitsch之蜂蠟；及購自Nikko之山崳醇。
若參加戶外活動的人欲使用調配物，則拒蟲組份在某些護膚及防曬劑調配物中亦係合意成份。對於個人護理產品最廣泛使用之拒蟲劑係N,N-二乙基-間甲苯醯胺，通常稱為「DEET」，且係以含有至少約95% DEET之濃縮物形式購得。其他合成化學拒避劑包括鄰苯二甲酸二甲酯、乙基己二醇、避蟲酮(indalone)、丙蠅驅(di-n-propylisocinchoronate)、二環庚烯、二甲醯亞胺、IR3535(3-[N-丁基-N-乙醯基]-胺基丙酸乙酯；購自Merck KGaA))及四氫糠醛。某些源於植物之材料亦具有拒蟲活性，包括香茅油及香茅之其他來源(包括檸檬草油)、檸檬油精、迷迭香油及桉樹油。納入護膚或防曬劑乳液中之拒蟲劑之選擇將通常受到拒避劑氣味之影響。所使用拒避劑之量將取決於製劑之選擇；DEET係在高濃度下有用，例如高達約15%或更 高，而一些源於植物之物質通常係以遠遠更低之量使用，例如0.1%或更低。
本發明之組合物/調配物可含有諸多其他可選組份。皆以全文引用方式併入本文中之CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第7版，1997及第8版，2000闡述通常用於護膚組合物中之各種化妝品及醫藥成份，該等成份適用於本發明之組合物中。此文獻中所揭示之該等功能類別之實例包括：吸收劑、研磨劑、抗結塊劑、消泡劑、抗氧化劑、黏合劑、生物添加劑、緩衝劑、膨脹劑、螯合劑、化學添加劑、著色劑、化妝品收斂劑、化妝品殺生物劑、低溫保護劑、薄膜穩定劑、變性劑、藥物收斂劑、外用止痛劑、薄膜形成劑、香精組份、保濕劑、乳濁劑、pH調節劑、塑化劑、防腐劑、推進劑、還原劑、皮膚漂白劑、皮膚調理劑(柔軟劑、保濕劑、混合劑及閉塞劑)、皮膚保護劑、溶劑、SPF增強劑/加強劑、發泡加強劑、增水溶劑、助溶劑、懸浮劑(非表面活性劑)、防曬劑、紫外光吸收劑、防水劑及增黏劑(水性及非水性)。
柔軟劑係有助於使皮膚光滑及軟化之物質，且亦可降低其粗糙度、龜裂或發炎。適宜柔軟劑之非限制性實例包括黏度在50厘泊(centipoise，cps)至500厘泊範圍內之礦物油、羊毛脂油、椰子油、可可脂、橄欖油、杏仁油、澳洲胡桃油(macadamia nut oil)、蘆薈提取物(例如蘆薈脂醌(aloe vera lipoquinone))、合成荷荷芭豆油、天然黑瑪瑙索諾拉荷荷芭豆油(natural sonora jojoba oil)、紅花油、玉米油、液體羊毛脂、棉籽油及花生油。較佳地，柔軟劑係椰油基甘油酯，其係椰子油之單甘油酯、二甘油酯及三甘油酯之混合物，其係以Myritol 331之商品名自Henkel KGaA出售；或二辛醯基醚，其係以商品名Cetiol OE自Henkel KgaA購得；或C.sub.12-C.sub.15苯甲酸烷基酯，其係以商品名Finsolv TN自Finetex出售。一或多種柔軟劑可以約1重 量%至約10重量%之範圍內，較佳約5重量%之量存在。另一適宜柔軟劑係DC 200 Fluid 350，一種聚矽氧流體，其係購自Dow Corning公司。
其他適宜柔軟劑包括角鯊烷、蓖麻油(castor oil)、聚丁烯、甜杏仁油、酪梨油、瓊崖海棠籽油(calophyllum oil)、蓖麻油(ricin oil)、乙酸維生素E、橄欖油、聚矽氧油(例如二甲基聚矽氧烷及環甲基聚矽氧)、蘇子油醇、油醇、穀類胚芽油(例如小麥胚芽油)、棕櫚酸異丙基酯、棕櫚酸辛酯、肉豆蔻酸異丙基酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸丁酯、油酸癸酯、甘油乙醯基酯、(C12-C15)醇之辛酸酯及苯甲酸酯、醇及多元醇(例如乙二醇及甘油基)之辛酸酯及癸酸酯、蓖麻油酸酯(例如己二酸異丙基酯)、月桂酸己酯及十二烷酸辛酯、馬來酸二辛醯基酯、氫化植物油、苯基三甲基聚矽氧、荷荷芭豆油及蘆薈提取物。
可使用在環境溫度下係固體或半固體之其他適宜柔軟劑。該等固體或半固體化妝品柔軟劑包括二月桂酸甘油酯、氫化羊毛脂、羥基化羊毛脂、乙醯基化羊毛脂、石蠟油、羊毛脂酸異丙基酯、肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、乳酸肉豆蔻酯、鯨蠟醇、異硬脂醇及羊毛脂酸異鯨蠟酯。可視情況將一或多種柔軟劑包括於調配物中。
本發明之組合物可進一步包含皮膚保護活性劑。適宜實例包括(具有較佳重量%範圍)尿囊素(0.5%至2%)；氫氧化鋁凝膠(0.15%至5%)、爐甘石(1%至25%)；可可脂(大於50%)；鱈魚肝油(5%至14%)；膠態燕麥粉；聚二甲基矽氧烷(1%至30%)；甘油(20%至45%)；硬脂肪(大於50%)；高嶺土(4%至20%)；羊毛脂(12.5%至50%)；礦物油(大於50%)；石蠟油(大於30%)；碳酸氫鈉；局部用澱粉(10%至98%)；白色石蠟油(大於30%)；乙酸鋅(0.1%至2%)；碳酸鋅(0.2%至2%)；及氧化鋅(1%至25%)。
水係以有效形成乳液之量使用。通常較佳地使用已藉由諸如去離子化或逆滲透等過程純化之水來改良批次間調配物之稠度，該稠度可由水供應中已溶解之固體產生。乳液或組合物中之水量可在約15重量%至95重量%範圍內。
保濕劑係因其吸濕特性而有助於水之保持之濕潤劑。適宜保濕劑包括甘油、聚合乙二醇(例如聚乙二醇及聚丙二醇)、甘露醇及山梨醇。較佳地，保濕劑係甘油、山梨醇70% USP或聚乙二醇400、NF。更佳地，保濕劑係甘油。可視情況將一或多種保濕劑以約1重量%至約10重量%，較佳約5重量%之量包括於調配物中。其他適宜保濕劑尤其包括果糖、葡萄糖、甘油、乳酸、PCA、乳酸鉀及PCA、丙二醇、乳酸鈉及PCA。
乾燥感修飾劑係在添加至乳液中在乳液變乾時賦予皮膚「乾燥感覺」之製劑。乾燥感修飾劑可包括滑石粉、高嶺土、白堊、澱粉、氧化鋅、聚矽氧流體、無機鹽(例如硫酸鋇)、表面經處理之二氧化矽、沈澱型二氧化矽、購自Degussa公司之煙霧狀二氧化矽(例如Aerosil)(二氧化矽)、DryFlo澱粉(辛烯基琥珀酸鋁澱粉，購自Akzo Nobel)，及/或表氯醇交聯之甘油基澱粉，其目前以商品名Vulca 90澱粉購自National Starch。
本發明調配物另外可含有防水劑。防水或耐水劑係賦予乳液形成薄膜及防水特徵之疏水材料。可與本發明之防水劑聯合使用之防水劑可為乙烯基吡咯啶酮及二十二碳烯及十二烷單體之共聚物，分別例如Ganex V 220、Ganex P-904 LC及Ganex V 216聚合物，其係購自Wayne,New Jersey之ISP公司。再其他適宜防水劑包括聚α烯烴聚合物，例如購自New Phase Technologies之Performa V 825及以商品名PA-18自Chevron購得之第18號聚酸酐樹脂。防水劑之其他實例係聚胺基甲酸酯聚合物。一些該等聚合物闡述於(例如)美國專利第7,097,828 號中。
抗微生物防腐劑係破壞、防止或抑制微生物在防曬劑組合物中增殖且亦可防止氧化之物質或製劑。通常使用防腐劑來製備基於水之自滅菌產品，例如乳液。此係為防止可在產品之製造及分佈期間及/或在消費者使用期間生長於產品中之微生物之生長而實施，該等消費者可在正常使用期間進一步無意間污染產品。典型防腐劑包括對羥基苯甲酸酯(對羥苯甲酸酯)之低碳數烷基酯(尤其對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸丙酯、對羥苯甲酸異丁基酯及其混合物)、苯甲醇、苯基乙醇及苯甲酸。較佳防腐劑可以Germaben II之商品名自Sutton購得或係氯苯甘醚(chlorphenesin)與苯甲醇之組合。一或多種抗微生物防腐劑可視情況以約0.001重量%至約10重量%範圍內，較佳約0.05%至約1%之量包括在內。
抗氧化劑係天然或合成物質，其添加至防曬劑中，以保護免受或延遲因空氣中氧之作用(氧化)引起之變質且保護皮膚免受太陽損傷。抗氧化劑防止氧化變質，該氧化變質可導致酸敗及非酶促褐變反應產物之生成。典型適宜抗氧化劑包括沒食子酸之丙基酯、辛基酯及十二烷基酯，丁基化羥基苯甲醚(BHA，通常以鄰位異構物與間位異構物之混合物形式購得)、丁基化羥基甲苯(BHT)、去甲二氫癒創木酸、Oxynex(Oxynex ST液體係亞丁香基丙二酸二乙基己酯及辛酸/癸酸三酸甘油酯之混合物)、維生素A、維生素E及維生素C。可視情況將一或多種抗氧化劑依約0.001重量%至約5重量%，較佳約0.01重量%至約0.5%之量包括於組合物中。
螯合劑係用以螯合或結合金屬離子之物質，其如同具有雜環結構，從而藉由每一參與環之化學鍵夾持離子。適宜螯合劑包括乙二胺四乙酸(EDTA)、EDTA二鈉、乙二胺四乙酸二鈉鈣、EDTA三鈉、EDTA四鈉及EDTA二鉀。可視情況將一或多種螯合劑依約0.001重量% 至約0.2重量%，較佳約0.01%重量%之量包括於組合物中。
本發明調配物可包括發泡體穩定劑(foam stabilizer)或發泡穩定劑(foam stabilizing agent)。該等可達成發泡體穩定性之製劑及方式有許多實例。適宜之發泡體穩定劑之非限制性實例包括Avicels、Capmul S12L、Capmul S18L、Amilite GCK-12、Amadol CMA-2、Ampholak 7 CX-C、Ampholak X CO-30、Polyox WSR N-10、Amaranth S、發泡體-Coll 5、Blanose 12M31XP、Genu角叉菜膠、Avanel S150CG及其他。Avicel係可用於調配物中之實例。例如，Avicel RC-591係纖維素膠與微晶纖維素之混合物。有些發泡體穩定劑亦有助於改良長期高溫穩定性。
香精係可賦予護膚或防曬劑組合物審美學上令人愉悅的芳香之芳香族物質。典型香精包括自植物來源(即，玫瑰花瓣、梔子花花朵、茉莉花等)提取之芳香族材料，該等植物來源可單獨或依任何組合使用來產生精油。另一選擇為，可製備醇提取物用於混合香精。然而，由於自天然物質獲得香精之成本相對較高，故現代趨勢係使用合成製備的香精，尤其用在高批量產品時。這兩種類型均被識為屬於本發明之範圍內。
pH修飾劑係將調配物之pH調整至更低(例如，較酸性之pH值)或更高(例如，較鹼性之pH值)之化合物。本發明之調配物可依需要含有該等pH修飾劑。
在本發明之實施例中，可視情況將SPF增強劑或加強劑(包括苯乙烯/丙烯酸酯共聚物)(例如Sunspheres PGL，購自Dow Chemical)添加至調配物中。
本發明調配物可用作曬後調配物。如本文所使用，曬後乳液調配物定義為可在使用者在太陽下達任一時間量之後投與之調配物且係提供令使用者愉快的撫慰或痊癒效應之調配物。此一調配物可含有 (例如)蘆薈、維生素A及E、冷卻劑、增濕劑、減紅劑及諸如此類。
本發明調配物可用作自曬黑組合物或用於無太陽曬黑。如本文所使用，術語「無太陽曬黑」或「自曬黑組合物」係指在施用至人類皮膚時賦予該人類皮膚與藉由使皮膚暴露於天然或人工日光達成者類似之外觀之組合物。無太陽曬黑活性劑之實例闡述於美國專利第6,482,397號、第6,261,541號及第6,231,837號中。該等無太陽曬黑組合物除人工曬黑有效量之自曬黑劑以外通常包含有效量之適於局部施用至人類皮膚之著色劑及化妝品上可接受之載劑之組合物。自曬黑劑亦可包括彼等通常為業內所接受用於施用至人類皮膚且在如此施用時在該人類皮膚中與胺基酸反應以便形成沉著色素之產物之組合物。該等反應給予皮膚褐色外觀，其類似於在使皮膚暴露於日光足以曬黑皮膚之時段時獲得之色彩。適宜自曬黑劑包括(但不限於)α-羥醛及α-羥酮、甘油醛及相關醇醛、各種吲哚、咪唑及其衍生物以及各種經批準之色素沉著劑。目前較佳地在本文中作為自曬黑劑者係α-羥醛及α-羥酮。最佳地，自曬黑劑係二羥基丙酮(「DHA」)。其他適宜自曬黑劑包括(但不限於)甲基乙二醛、甘油醛、赤藻酮糖、四氧嘧啶、2,3-二羥基琥珀醛、2,3-二甲氧基琥珀醛、2-胺基-3-羥基-琥珀醛及2-苯甲基胺基-3-羥基琥珀醛。
本發明並不依賴於任一具體調配技術，應認識到，特定調配物組份之選擇很可能使某一特定調配程序成為必需。
代表性實例
本發明將藉助以下實例來進一步闡述，該等實例僅係出於進一步說明之目的且並非意欲以任何方式限制如隨附申請專利範圍所界定之本發明。
實例1. 含有CO 2 之護膚調配物：將以下成份納入部分A-F中：
部分A含有USP純化水(409.80g)及Avicel RC-591(20.0g)。
部分B含有EDTA二鈉(0.5g)、Ganex P-904 LC(2.0g)及抗壞血酸磷酸鈉(0.1g)。
部分C含有阿伏苯宗(30.0g)、羥苯宗(60.0g)、Prolipid 141(50.0g)、奧克立林(100.0g)、辛水楊酯(50.0g)及胡莫柳酯(150.0g)。
部分D含有氯苯甘醚(2.5g)、維生素E(DL-α生育酚，5.0g)、苯甲醇(10.0g)、Oxynex ST(10.0g)、丁二醇(40.0g)及維生素A棕櫚酸酯(0.1g)。
部分E含有檸檬酸(30.0g)。
部分F含有30.0g碳酸氫鈉。
在大容器中，將部分A之乾燥成份與部分A之水迅速混合直至沒有團塊為止。然後，添加部分B之成份並混合直至分散為止，且然後將其在混合下加熱至約70-75℃。
在單獨容器中，將部分C之成份混合在一起並在混合下加熱至約70-75℃直至溶解為止。關掉熱量，並將部分D之成份添加至溶解之部分C中並混合，直至氯苯甘醚溶解為止。現在存在油相及水相。將油相添加至含有部分A及B之混合物中並混合直至均質為止。將其冷卻至約45℃並添加部分E之檸檬酸並混合直至均質為止。此係組份A。
部分F之碳酸氫鈉單獨形成組份B。
將組份A及B二者置於適宜容器中並緊密密封。容器經選擇以使在加壓時兩個容器之組份可混合而形成將調配物加壓為起泡洗劑之CO2。
或者，在適宜單一容器中小心混合兩種組份A及B，然後密封該單一容器，從而使所生成之CO2陷獲於容器內。當按壓時，CO2有助於推動調配物為起泡洗劑。
實例2. 代替碳酸氫鹽及檸檬酸使用乾冰：對於乾冰實例而言，將實例1之調配物(無檸檬酸及碳酸氫鹽)製備為單一組份，並將 其置於可加壓容器中，且然後添加調配物之約1.2重量%之乾冰。在此點處，在乾冰可能昇華之前快速密封容器。可將檸檬酸包括於無碳酸氫鹽之調配物中。
實例3：使用氣態CO 2 作為推進劑用於生成壓力：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：45.026
胡莫柳酯：14.361
奧克立林：9.574
羥苯宗：5.744
辛水楊酯：4.787
Prolipid 141：4.787
1,3-丁二醇：3.830
Spherol LC KAA：2.961
阿伏苯宗：2.872
Avicel RC-591：1.915
CO2推進劑：1.300
苯甲醇：0.957
Oxynex ST：0.957
維生素E：0.479
氯苯甘醚：0.191
Ganex P-904：0.191
EDTA二鈉：0.048
抗壞血酸磷酸鈉：0.010
維生素A棕櫚酸酯：0.010
將調配物置於適宜容器中，可對該容器加壓來激活調配物以起泡濃縮物形式釋放。
實例4：含有石蠟油及氣態CO 2 之調配物：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：56.308
Perfecta白色石蠟油：29.610
Prolipid 141：4.935
1,3-丁二醇：3.948
Avicel RC-591：1.974
CO2推進劑：1.300
苯甲醇：0.987
維生素E：0.493
氯苯甘醚：0.197
Ganex P-904：0.197
EDTA二鈉：0.050
將調配物置於適宜容器中，可對該容器加壓來激活調配物以起泡濃縮物形式釋放。
實例5：含有石蠟油、Tegocare及氣態CO 2 之調配物：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：49.044
Perfecta白色石蠟油：29.610
Tegosoft CT J：4.935
70%山梨醇溶液：3.948
Prolipid 141：2.961
Tegocare 450：2.961
Avicel RC-591：1.974
CO2推進劑：1.300
苯甲醇：0.888
檸檬酸：0.691
白色Wax：0.494
Tegosoft CT J：0.494
氯苯甘醚：0.296
黃原膠：0.296
Phytoconcentrole Rose：0.108
將調配物置於適宜容器中，可對該容器加壓來激活調配物以起泡濃縮物形式釋放。
實例6：含有原位生成之CO 2 之保持在壓力下之調配物：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：40.980
胡莫柳酯：15.000
奧克立林：10.000
羥苯宗：6.000
辛水楊酯：5.000
Prolipid 141：5.000
1,3-丁二醇：4.000
阿伏苯宗：3.000
檸檬酸：3.000
Avicel RC-591：2.000
苯甲醇：1.000
Oxynex ST液體：1.000
維生素E：0.500
氯苯甘醚：0.250
Ganex P-904：0.200
EDTA二鈉：0.050
抗壞血酸磷酸鈉：0.010
維生素A棕櫚酸酯：0.010
在適宜容器中混合所有上述成份，此後添加碳酸氫鈉(3.000wt/wt%)，並立即密封以使所生成之CO2陷獲。可對裝置加壓以激活調配物以起泡濃縮物形式釋放。
實例7：使用氣態CO 2 及液體推進劑(異丁烷)之摻合物作為推進劑用於生成壓力：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：34.803
異丁烷：25.000
胡莫柳酯：11.100
奧克立林：7.400
羥苯宗：4.440
辛水楊酯：3.700
Prolipid 141：3.700
1,3-丁二醇：2.960
阿伏苯宗：2.220
Avicel RC-591：1.480
CO2推進劑：1.000
苯甲醇：0.740
Oxynex ST：0.740
維生素E：0.370
氯苯甘醚：0.148
Ganex P-904：0.148
EDTA二鈉：0.037
抗壞血酸磷酸鈉：0.007
維生素A棕櫚酸酯：0.007
將調配物置於適宜容器中，藉由添加異丁烷及CO2推進劑對該容器加壓來以起泡濃縮物形式擠出該調配物。
實例8：僅使用液體推進劑A-31(異丁烷)作為推進劑用於生成壓力：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：35.803
異丁烷：25.000
胡莫柳酯：11.100
奧克立林：7.400
羥苯宗：4.440
辛水楊酯：3.700
Prolipid 141：3.700
1,3-丁二醇：2.960
阿伏苯宗：2.220
Avicel RC-591：1.480
苯甲醇：0.740
Oxynex ST：0.740
維生素E：0.370
氯苯甘醚：0.148
Ganex P-904：0.148
EDTA二鈉：0.037
抗壞血酸磷酸鈉：0.007
維生素A棕櫚酸酯：0.007
將調配物置於適宜容器中，藉由添加異丁烷對該容器加壓來以起泡濃縮物形式擠出該調配物。
實例9.用於護膚之起泡洗劑之實例
A.洗劑組合物
1.將部分A之成份添加至容器中，加熱至70℃。將其混合直至所有成份皆熔化且該混合物均勻為止。
2.在大到足以容納整個批料之單獨容器中，添加部分B之成份並加熱至70℃。將其混合直至所有成份皆溶解且混合物均質為止。
3.在混合下，將部分A之油相添加至部分B之水相中。將攪動或混合速度增加到足以達成乳化。
4.繼續混合同時將批料冷卻至室溫。
5.將乳霜轉移至適宜儲存容器中。
B.起泡洗劑之產生
對於CO2(或類似推進劑)：將調配物置於適宜容器中，可對該容器加壓以在推進劑之輔助下激活調配物以起泡洗劑形式釋放。
實例10：較低量之液體推進劑A-31(異丁烷)作為推進劑用於生成壓力：製備含有以下成份之調配物(所有量皆為wt/wt%)：
水：45.153
異丁烷：10.000
胡莫柳酯：9.000
Sunspheres PGL：7.200
羥苯宗：5.400
辛水楊酯：4.050
Prolipid 141：4.050
Dry-Flo Pure：3.600
奧克立林：3.600
阿伏苯宗：2.700
1,3-丁二醇：2.250
Avicel RC-591：0.900
苯甲醇：0.810
Ganex P-904：0.720
氯苯甘醚：0.243
維生素E：0.225
EDTA二鈉：0.090
抗壞血酸磷酸鈉：0.009
將調配物置於適宜容器中，藉由添加異丁烷對該容器加壓來以起泡濃縮物形式擠出該調配物。

Claims (8)

  1. 一種存於裝置中用於局部施用之防曬劑調配物，該調配物包含一種壓力生成媒劑及至少一種防曬活性劑，其中該壓力生成媒劑係由一氧化二氮組成，且以足以在對該裝置施加外部壓力時以發泡體或起泡乳霜形式推送該調配物的量及合適壓力存在於該裝置中，其中該壓力生成媒劑係以約0.1wt%至約80wt%存在於該調配物中，且其中該或該等防曬活性劑係選自甲氧肉桂酸辛酯、阿伏苯宗(avobenzone)、二羥苯宗(dioxybenzone)、胡莫柳酯(homosalate)、奧克立林(octocrylene)、水楊酸辛酯、羥苯宗、辛水楊酯(octisalate)、二氧化鈦及氧化鋅。
  2. 如請求項1之調配物，其中該調配物另外含有增稠劑。
  3. 如請求項1之調配物，其中該調配物另外含有乳化劑。
  4. 如請求項1之調配物，其中該壓力生成媒劑係以0.1重量%至30重量%之量存在。
  5. 如請求項4之調配物，其中該壓力生成媒劑係以0.1重量%至10重量%之量存在。
  6. 如請求項1之調配物，其中存在至少兩種防曬活性劑。
  7. 如請求項1之調配物，其包含：奧克立林(octocrylene)；辛水楊酯(octisalate)；胡莫柳酯(homosalate)；阿伏苯宗(avobenzone)；羥苯宗；發泡體穩定劑，其包含纖維素膠與微晶纖維素之混合物；及乳化劑混合物，其包含選自山崳醇、硬脂酸甘油酯、棕櫚酸、硬脂酸、肉豆蔻醇、月桂醇、鯨蠟醇及卵磷脂之乳化劑組合。
  8. 如請求項1至6中任一項之調配物，其另外包含一或多種選自由柔軟劑、保濕劑、pH修飾劑、著色劑及發泡體穩定劑組成之群之製劑。
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