JP2004524421A

JP2004524421A - 局所施用向け被膜形成組成物及び活性作用物質の送達のためのその利用

Info

Publication number: JP2004524421A
Application number: JP2002579917A
Authority: JP
Inventors: ゾロタルスキーイェレナ; オーハロランデイビッド; ギリエル−ベルナルドフローレンス
Original assignee: Lavipharm Laboratories Inc
Current assignee: Lavipharm Laboratories Inc
Priority date: 2001-04-04
Filing date: 2002-04-04
Publication date: 2004-08-12
Also published as: ES2290297T3; US20030007944A1; WO2002081536A1; US6797262B2; FR2823118A1; EP1383816A1; FR2823118B1; EP1383816B1; DE60221112D1; DE60221112T2; ATE366760T1

Abstract

本発明は、ポリウレタン、セルロース及びケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウムを少なくとも含んで成ることを特徴とする新規の局所施用向け被膜形成組成物に関する。本発明は同様に、活性作用物質の送達のための前記組成物の利用にも関する。

Description

【技術分野】
【０００１】
本発明は、化粧品及び／又は治療用の新規局所施用向け被膜形成組成物に関する。本発明は、同様に、皮膚レベルでの活性作用物質の送達を目的としたこの被膜形成組成物の利用にも関する。
【背景技術】
【０００２】
数多くの化粧品又は治療用の組成物が、化粧品又は治療用活性作用物質の皮膚レベルでの塗布を可能にしている。しかしながら、皮膚レベルでの塗布は、環境条件及び衣服との摩擦に耐えるものでなくてはならない。現在利用されている標準的組成物は、これに耐えられず、望まれる効果（メーキャップ又は治療的処置）を得るためにその塗布をくり返し行なわなくてはならない。例えば、化粧品研究においては、顔料又は粒子を懸濁させるためのセルロース又は粘土の利用は一般的な実践であるが、生成される被膜は、水と共にこすることで非常に容易に除去される。その上、このタイプの被膜は同様に、非常に乾燥していてきわめて粉っぽい。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
出願人の研究作業により、上述の問題を解決するための局所施用向け被膜形成組成物を開発することができた。この組成物は、それを皮膚に塗布した際に乾燥して、目に見える又は見えない独特の被膜を提供する。この被膜は同様に、均質で滑らかな外観も呈している。これはつけて快適であり、雨といった環境条件及び軽い摩擦に対し、従来技術で既知の製品に比べて優れた強度をもつ。
【０００４】
この新規の局所施用向け被膜形成組成物は、皮膚レベルでの化粧品用又は治療用活性作用物質の新しい送達様式を構成することから、注目すべきものである。実際、生成される被膜の強度特性のため、この皮膜形成組成物が含有する化粧品用又は治療用の活性作用物質は、皮膚レベルでより長時間活性状態にとどまる。
【０００５】
本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物は、重合体系であり、ポリウレタン、セルロース及びケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウムを少なくとも含有していることを特徴とする。
【０００６】
本発明の目的である組成物中で有利にも利用されるポリウレタンは、ポリウレタン−１である。
【０００７】
ポリウレタン−１は、イソフタル酸、アジピン酸、ヘキシレングリコール、ネオペンチルグリコール、ジメチロールプロパン酸及びジイソシアン酸イソフォロン単量体の共重合体である。この重合体は、膜を形成するその能力のためすでに知られている。これは特に、毛髪の手入れ用定着剤及びマスカラの中で利用されている。当該出願人の研究作業は特に、活性作用物質を皮膚レベルで遊離させるその能力を立証することを可能にした。セルロースは、膜を形成し皮膚レベルで活性作用物質を遊離するその能力のためにすでに利用されていたが、ポリウレタンとの組合せで利用されたことは全くなかった。
【０００８】
ケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウムは、同様に安定剤として及び粘度変性剤としても利用されているが、ポリウレタン及びセルロースとの相乗作用性組合せの形で結びつけられたことは全くなかった。
【０００９】
個別に取上げると、これらの化合物の各々は、乾燥し剥落する傾向をもつ。当該出願人により開発された組成物は、その持続時間が増大し、生成された被膜がより長時間安定した状態にとどまるという点で独特のものである。
【００１０】
その上、エアゾル又はポンプ式噴霧器からのセルロースの噴霧は、一般に不可能である。本発明の重合体組成物を用いると、均等な薄い霧が噴霧される。
【００１１】
出願人の研究作業は同様に、本発明に従った被膜形成組成物の中で利用すべき３つの組成物の最も優れた割合をも明らかにした。かくして、本発明に従った被膜形成組成物は、有利には、以下のものを含有している。
− １〜５０重量％、好ましくは３〜３０重量％のポリウレタン、
− ０．０１〜２．０重量％、好ましくは０．０１〜１．０重量％のセルロース、
− ０．０５〜５．０重量％好ましくは０．１〜３．０重量％のケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウム。
【００１２】
実際、ポリウレタンの割合が３％未満の場合には、特徴が充分に明確な被膜を得ることはできない。１．０％以上のセルロース割合を組成物中で使用すると、前記組成物の噴霧可能性に影響が及ぼされ、得られる被膜は脆く、こわれやすい。ケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウムの割合が０．１％未満の場合、粒子の懸濁効率が低くなり、割合が３．０％を上回ると、生成された被膜が脆くなる。
【００１３】
本発明に従った組成物内で利用されるセルロースは、あらゆるタイプのセルロースであり得る。有利には、本発明に従った組成物の中に含有されるセルロースは、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース及びヒドロキシエチルセルロースの中から選択される。
【００１４】
前述のように、本発明に従った被膜形成組成物は、新しい皮膚レベルでの活性作用物質の送達システムである。従って、本発明に従った被膜形成組成物は、活性作用物質を含有する。
【００１５】
好ましくは、この活性作用物質は、治療用作用物質又は化粧品用作用物質又はそれら両方の混合物である。
【００１６】
有利には、この活性作用物質は、天然又は合成の親水性又は親油性作用物質である。
【００１７】
本発明の最も特殊な実施形態においては、前記活性作用物質は、酸性アルファ又はベータ−ヒドロキシ又はそれらの誘導性；植物エキス又はその誘導体；ビタミンＣ、Ｂ、Ｅ、Ｋ又はＡ又は塩といったようなビタミン、それらのエステル、アルコラート又は酸形態；海産物又はその誘導体；ホルモン；酵素の中から選択されている。
【００１８】
本発明に従った皮膜形成組成物は、約０．０１〜１０重量％の活性作用物質を含有する。
【００１９】
本発明に従った皮膜形成組成物は、その他の化合物、特に親水性溶剤、新油性溶剤、湿潤剤／可塑化剤、セルロース及びポリウレタン以外の粘稠化重合体染料及び顔料、界面活性剤／乳化剤、香料、防腐剤、キレート化剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、角質融解剤、ジヒドロキシアセトン及び浸透促進剤の中から選択された単数又は複数の作用物質から選択された単数又は複数の作用物質を含有することができる。
【００２０】
本発明に従った組成物において利用される親水性溶剤は、化粧品研究又は皮膚科学において一般に利用されるあらゆる溶剤であり得る。一例としては、制限的な意味なく、本発明に従った組成物中に利用可能な溶剤として、水、エタノールといったようなアルコール、グリコール、又はこれらの化合物の混合物を挙げることができる。有利には、本発明に従った被膜形成組成物は、約５〜９０重量％の親水性溶剤を含有する。
【００２１】
本発明に従った組成物中での、炭化水素又は油といったような親油性溶剤の利用も可能である。特に網羅的意味のない一例としてイソパラフィン、鉱油、イソドデカンを挙げることができる。好ましくは、本発明に従った組成物は、約１〜１０重量％の親油性溶剤を含有する。
【００２２】
被膜の特性及びその持続時間を修正するために本発明に従った組成物内で利用される湿潤剤／可塑化剤は、グリコール（グリセリン、プロピレングリコール、１．３−ブチレン−グリコール及びポリエチレングリコール）、ソルビトール、ＰＣＡナトリウム、クエン酸ナトリウム、ジメチコン・コポリオール、シクロメチコンといったような化粧品又は皮膚科学製品において一般的に利用されている、水と結合するあらゆる成分でありうる。本発明に従った組成物は、有利には、０．５〜２０重量％の湿潤剤／可塑化剤を含有する。
【００２３】
粘度、展延性、完成品の外観及び被膜の強度を修正するために本発明に従った組成物において利用されるセルロース及びポリウレタン以外の粘稠化重合体は、網羅的でない一例としてキサンタンゴム、ＰＶＡ、ＰＶＰ、カルボマー又はＳｉｍｕｇｅｌＡ（ポリアクリル酸アンモニウム／イソヘキサデカン／ヒマシ油ＰＥＧ−４０）、ＣｅｒａｇｅｌＥＺ−７（ポリアクリルアミド、ポリデセン、ラウレスー７）、Ｓｅｐｉｇｅｌ３０５（ポリアクリルアミド、Ｃ_{１３−１４}イソパラフィン、ラウレスー７）、ＳａｌｃａｒｅＳＣ−９２（ポリカテルニウム３２、鉱油）といったような、化粧品又は皮膚科学的製品において一般的に利用されているあらゆる粘稠剤又はあらゆる重合体でありうる。本発明に従った組成物は、セルロース及びポリウレタン以外の粘稠化重合体を約０．１〜１０％含有する。
【００２４】
完成品を安定化させるため又は皮膚上へのその展延を改善するために本発明に従った組成物において利用される界面活性剤及び乳化剤は、化粧品又は皮膚科学的製品の中で一般に利用されるあらゆるアニオン、カチオン又は非イオン乳化剤又は界面活性剤であり得る。これらの界面活性剤又は乳化剤のうち、一例としてかつ制限的な意味なく、エトキシル化アルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリカテルニウム−３１を挙げることができる。有利には、本発明に従った被膜形成組成物は、約０．１〜１０％の界面活性剤／乳化剤を含有する。
【００２５】
本発明に従った組成物中の着色料及び顔料は、化粧品又は皮膚科学的製品さらには食品にさえ一般的に利用されているあらゆる着色料及び顔料であり得る。特に、一例として、二酸化チタン、酸化亜鉛又は酸化鉄を挙げることができる。本発明に従った被膜形成組成物は約０．０１〜１２％の着色料及び顔料を含有する。
【００２６】
本発明に従った組成物は有利には、マーケティングコンセプトを支持するため又はこの組成物の天然の臭いを隠すために香料又は香料混合物を含むことができる。本発明に従った組成物は好ましくは約０．１〜５％の香料を含有する。
【００２７】
本発明に従った組成物は同様に、少なくとも１つの防腐剤又は防腐剤混合物を含むことができる。化粧品用又は皮膚科学用組成物の分野において当業者にとって既知の全ての防腐剤又は防腐剤混合物が、本発明の組成物中で利用可能である。本発明に従った組成物中に１つの防腐剤又は防腐剤混合物を利用することにより、前記組成物を微生物汚染から保護することが可能となる。特に、非網羅的に、該組成物中で利用可能な防腐剤としてメチルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノールを挙げることができる。本発明に従った組成物は、有利にも約０．０１〜３％の防腐剤を含有する。
【００２８】
本発明に従った組成物は同様に、金属イオンを結合するため及び該組成物の包括的安定性を高めるためにキレート化剤又はその混合物を含むことができる。例えば制限的な意味なくＥＤＴＡ、Ｎａ^２ＥＤＴＡ、Ｎａ^４ＥＤＴＡといったような、化粧品又は皮膚科学的製品の中で利用されるあらゆるキレート化剤を、利用することができる。本発明に従った被膜形成組成物は、約０．０１〜１％のキレート化剤を含有する。
【００２９】
本発明に従った組成物の中では、この組成物の色を紫外線から保護するために紫外線吸収剤を利用することができる。例えば非網羅的にベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、サリチル酸オクチル、メトキシ桂皮酸オクチルといったような有機紫外線フィルタ、又は二酸化チタン又は酸化亜鉛といった無機フィルタといったような、一般に当業者にとって既知の、水中又は油中で可溶な全てのサンスクリーンを、本発明に従った組成物の中で使用することができる。本発明に従った被膜形成組成物は０．０１〜１０％の紫外線吸収剤を含有している。
【００３０】
本発明に従った組成物は、この組成物を酸化から保護するべく、酸化防止剤を含むことができる。化粧品又は皮膚科学的製品の中で一般に利用される全ての酸化剤又は酸化防止剤混合物が、本発明に従った組成物中で利用可能である。前記組成物の中で利用可能な酸化防止剤としては、非網羅的にトコフェロール、酢酸トコフェロール、没食子酸プロピル、ＢＨＡ又はＢＨＴを特に挙げることができる。有利には、本発明に従った被膜形成組成物は、約０．０５〜３重量％の酸化防止剤を含有する。
【００３１】
本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物は、液体又は半液体形状を呈している。有利には、この組成物はスプレー、ローション、ジェル、スティック又はムースの形状を呈している。
【００３２】
被膜形成組成物がユーザーの皮膚上に塗布されると、この被膜形成組成物は、乾燥被膜の形で２０分〜数時間保存され得る。有利には、ユーザーの皮膚に塗布された組成物は、水又は水と界面活性剤の混合物を用いて除去することができる。
【００３３】
本発明は同様に、皮膚疾患を治療するための医薬品を調製するための前述のとおりの局所施用向け被膜形成組成物の利用にも関する。前記治療すべき皮膚疾患は、特にアクネ、乾癖及び湿疹の中から選択される。活性作用物質は、これらの皮膚疾患の治療におけるその活性のために利用される化粧品組成物の中で利用される。
【００３４】
本発明は同様に、化粧品を調製するための、前述のような局所施用向け被膜形成組成物の利用にも関する。
【００３５】
本発明のその他の利点及び特徴は、局所施用向け被膜形成組成物の処方及びそれらの調製方法に関する以下の例を読むことで明らかになることだろう。これらの例は、一例として示されており、本発明の範囲を制限することはできないものである。
【実施例】
【００３６】
Ｉ．本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物の処方例
【００３７】
以下の表１では、本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物の異なる処方が紹介されている。処方Ａは、紫外線吸収剤を含有する前述のとおりの被膜形成組成物に対応する。
【００３８】
処方Ｂ及びＣは、活性剤として植物エキスを含有する被膜形成組成物に対応している。処方Ｃは、その中で利用される植物エキスがアルコールの存在下でその活性をことごとく失なうことから、処方Ｂと異なりアルコールを含有していない。
【００３９】
【表１】

【００４０】
ＩＩ．本発明の目的である被膜形成組成物の調製
【００４１】
重合体は、水又はアルコール中又はそれらの混合物中で混合される。粘土又はゴムが利用される場合、加熱することが必要となる可能性がある。重合体は、１成分ずつ続けて添加され、混合物に応じて選択された速度で標準ミキサーを利用することにより混合物が滑らかになるまで混合される。重合体の均等な混合物を得た後、次にその他の成分を添加する。調製中に紫外線フィルタを完全に取込むために、高速混合を利用しなければならない。
【００４２】
ＩＩＩ．本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物のその他の処方例
【００４３】
下表２は、本発明の目的である局所施用向け被膜形成組成物のその他の２つの処方例（例４及び５）を紹介している。
【００４４】
【表２】

【００４５】
例４として表２中に識別されている組成物は、以下のように調製できる：
（ａ）（ＬｕｃａｓＭｅｙｅｒから入手した）親生元素Ｈを、７０℃でゆっくり撹拌しながら水と混合する。
（ｂ）流動性粗大分散が得られるまで連続的にゆっくり撹拌しながら段階（ａ）で得た生成物にグリセリンを添加する。この段階中、温度を５０℃以上に保つよう注意しなければならない。
（ｃ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＤｏｗＣｈｅｍｉｃａｌから入手したメトセルＥ４Ｍ）を、完全に水和されるまで連続的に混合しながら、段階（ｂ）で得た生成物に添加する。
（ｄ）ケイ酸マグムシウム及びケイ酸アルミニウム（Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｒｂｉｌｔから入手したＶｅｅｇｕｍＨＶ）を、完全に水和されるまで連続的に混合しながら、段階（ｃ）で得た生成物に添加する。
（ｅ）（Ｎｏｖｅｏｎ後に得た）カルボマーを、完全に水和されるまで連続的に混合しながら、段階（ｄ）で得た生成物に添加する。
（ｆ）（Ａｎｇｕｓから入手した）アミノメチルプロパノールを、滑らかで均質な生成物が得られるまで連続的に混合しながら、段階（ｅ）で得た生成物に添加する。
（ｇ）ポリウレタンを、完全に混合しながら、段階（ｆ）で得た生成物に添加する。
（ｈ）ジメチコン・コポリオールを、完全に混合しながら段階（ｇ）で得た生成物に添加する。
（ｉ）防腐剤を、完全に混合しながら段階（ｈ）で得た生成物に添加する。
【００４６】
表２に例５として識別されている組成物は、以下のように調製することできる：
（ａ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＤｏｗＣｈｅｍｉｃａｌから入手したメトセルＥ４Ｍ）を完全な水和に至るまで水と混合させる。
（ｂ）ケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウム（Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｒｂｉｌｔから入手したＶｅｅｇｕｍＨＶ）を、完全な水和に至るまで、段階（ａ）で得た生成物に添加する。
（ｃ）カルボマーを、完全な水和に至るまで、段階（ｂ）で得た生成物に添加する。
（ｄ）段階（ｃ）で得た生成物を、約５０℃まで加熱する。
（ｅ）アミノメチルプロパノールを、滑らかで均質な生成物が得られるまで連続的に混合しながら、段階（ｄ）で得た生成物に添加する。
（ｆ）水中にアスコルビル硫酸マグネシウムを溶解させ、約４０℃まで加熱する。
（ｇ）段階（ｆ）で得た生成物を、段階（ｅ）で得た生成物と混合する。
（ｈ）連続的に撹拌しながら段階（ｇ）で得た生成物に対しポリウレタンを添加する。
（ｉ）連続的に撹拌しながら段階（ｈ）で得た生成物に対しジメチコン・コポリオールを添加する。
（ｊ）連続的に撹拌しながら段階（ｉ）で得た生成物に対しエタノールＣＤＡ４０−２を添加する。
（ｋ）均質な生成物が得られるまで、連続的に撹拌しながら段階（ｊ）で得た生成物に対して防腐剤を添加する。
【００４７】
参考文献：
ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙａｎｄＨａｎｄｂｏｏｋ，第８版
Ｈａｒｒｙ’ｓＣｏｓｍｅｔｏｌｏｇｙ
Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ

Claims

ポリウレタン−１、セルロース及びケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウムを少なくとも含有することを特徴とする局所的施用向けの被膜形成組成物。
およそ、
− １〜５０重量％、好ましくは３〜３０重量％のポリウレタン−１、
− ０．０１〜２．０重量％、好ましくは０．０１〜１．０重量％のセルロース、
− ０．０５〜５．０重量％、好ましくは０．１〜３．０重量のケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウム、
を含有することを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
前記セルロースがメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース及びヒドロキシエチルセルロースの中から選択されることを特徴とする請求項１又は２のいずれか１項に記載の組成物。
活性作用物質を含有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
前記活性作用物質が治療用作用物質又は化粧品用作用物質又はその両方の混合物であることを特徴とする請求項４に記載の組成物。
前記活性作用物質が天然又は合成の親水性又は親油性作用物質であることを特徴とする請求項４〜５のいずれか１項に記載の組成物。
前記活性作用物質が酸性アルファ又はベータ−ヒドロキシ又はそれらの誘導体；植物エキス又はその誘導体；ビタミンＣ、Ｂ、Ｅ、Ｋ又はＡ又は塩といったようなビタミン、それらのエステル、アルコラート又は酸形態；海産物又はその誘導体；ホルモン；酵素、の中から選択されていることを特徴とする請求項４〜６のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０１〜１０重量％の活性作用物質を含有することを特徴とする請求項４〜７のいずれか１項に記載の組成物。
さらに、親水性溶剤、親油性溶剤、湿潤剤／可塑化剤、セルロース及びポリウレタン以外の粘稠化重合体染料及び顔料、界面活性剤／乳化剤、香料、防腐剤、キレート化剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、角質融解剤、ジヒドロキシアセトン及び浸透促進剤の中から選択された単数又は複数の作用物質から選択された単数又は複数の作用物質をさらに含有することを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
５〜９０重量％の親水性溶剤を含有することを特徴とする請求項９に記載の組成物。
親油性溶剤を約１〜１０重量％含有することを特徴とする請求項９又は１０のいずれか１項に記載の組成物。
約０．５〜２０％の湿潤剤／可塑化剤を含有することを特徴とする請求項９〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
セルロース及びポリウレタン以外の粘稠化重合体を約０．１〜１０％含有することを特徴とする請求項９〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０１〜１２％の染料及び顔料を含有することを特徴とする請求項９〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
約０．１〜１０％の界面活性剤／乳化剤を含有することを特徴とする請求項９〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
約０．１〜５％の香料を含んで成ることを特徴とする請求項９〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０１〜３％の防腐剤を含有することを特徴とする請求項９〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０１〜１％のキレート化剤を含有することを特徴とする請求項９〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０１〜１０％の紫外線吸収剤を含有することを特徴とする請求項９〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
約０．０５〜３％の酸化防止剤を含有することを特徴とする請求項９〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
液体又は半液体形状を呈していることを特徴とする請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
スプレー、ローション、ジェル、スティック又はムースの形状を呈していることを特徴とする請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
２０分から数時間ユーザーの皮膚の上に保存され得ることを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
水又は水と界面活性剤の混合物を用いてユーザーの皮膚上から除去できることを特徴とする請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
皮膚疾患を治療するための医薬品を調製するための、請求項４〜２４のいずれか１項に記載の局所施用向け被膜形成組成物の利用。
前記治療すべき皮膚疾患が、アクネ、乾癖及び湿疹の中から選択されることを特徴とする請求項２５に記載の利用。
化粧品を調製するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の局所施用向け被膜形成組成物の利用。