ES2223468T3 - Complemento alimenticio y procedimiento de tratamiento cosmetico a base de un extracto de uva rico en polifenoles. - Google Patents
Complemento alimenticio y procedimiento de tratamiento cosmetico a base de un extracto de uva rico en polifenoles.Info
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Abstract
Utilización de un extracto de uva, rico en o enriquecido con polifenoles, a razón del 30 al 90% en peso de polifenoles, destinado a una administración por vía oral, para el tratamiento de la celulitis y/o de la sobrecarga de peso.
Description
Complemento alimenticio y procedimiento de
tratamiento cosmético a base de un extracto de uva rico en
polifenoles.
La presente invención se refiere al campo general
de los complementos alimenticios con fines dietéticos y/o
cosméticos. Se refiere asimismo a un procedimiento de tratamiento
cosmético y en particular a una acción contra la celulitis. La
invención se refiere, por lo tanto, en primer lugar al dominio muy
general del tratamiento de la obesidad.
Los extractos de uva ricos en
polifenoles son conocidos por los documentos WO 90/13304 y WO
99/01148.
Los enfoques terapéuticos en materia de obesidad
están bien definidos: se trata o bien de permitir al sujeto perder
peso de forma significativa, o bien de ayudar al sujeto a conservar
un nivel de peso lo más bajo posible.
Hasta la fecha se han considerado diversos
enfoques.
Los enfoques nutricionales apuntan a reducir el
aporte de energía en forma de alimentos. Esto se puede llevar a
cabo reduciendo drásticamente los aportes energéticos o
sustituyendo los nutrientes energéticos por otros que lo son menos:
tales como las grasas no digeribles de sustitución, los
triglicéridos estructurados de asimilación reducida o las fibras
alimentarias no asimilables.
Los enfoques terapéuticos pueden presentar unas
dianas diversas.
\bullet La reducción de la ingesta alimenticia
puede ser el primer objetivo. La reducción de la ingesta
alimenticia se puede buscar mediante la utilización de sustancias
anorexigénicas, cuyos efectos a corto plazo están demostrados, pero
cuya duración de utilización está limitada debido a los efectos
secundarios indeseados. En efecto, muy pocos de dichos productos
son utilizables verdaderamente y su eficacia a largo plazo es muy
discutida. Nuevas moléculas se encuentran en la actualidad en
evaluación o podrían estarlo en un futuro muy próximo, pero todavía
está por demostrar su interés.
\bullet Un segundo objetivo puede ser el
aumento del desgaste energético mediante la utilización de las
sustancias termogénicas que actúan a nivel central o periférico. La
utilización de dichas sustancias está todavía limitada.
\bullet Un tercer objetivo es reducir la
asimilación de los lípidos alimenticios, ver eventualmente de los
glúcidos. Se trata de un enfoque más reciente pero por él que se
muestra un interés creciente. Una reducción de la asimilación de los
lípidos alimenticios se puede obtener o bien mediante una reducción
de la actividad de los enzimas digestivos implicados, o bien
modificando las propiedades de las interfases que transportan las
moléculas lipídicas, emulsiones, vesículas o micelas.
La presente invención se refiere al objeto de las
reivindicaciones independientes 1, 2 y 9.
Según otra característica de la invención, el
extracto utilizado según la invención contiene del 10 al 60% en
peso de proantocianidoles.
Según otra característica de la invención, el
extracto utilizado según la invención contiene del 0,001 al 0,1% en
peso de trans- resveratrol.
Los extractos de uva, utilizados según la
presente invención, se pueden obtener o bien a partir de orujo de
uva, o también a partir de pepitas y/o de las envolturas de los
granos y/o eventualmente de los escobajos de la uva.
De forma general, los extractos de uva contienen
unos polifenoles y principalmente unos proantocianidoles y unos
antocianósidos.
Los polifenoles extraídos de las uvas presentan
unas actividades biológicas múltiples:
- los proantocianidoles pueden ser considerados
como unos potentes captores de radicales libres que frenarían la
oxidación de las LDL responsables de la formación de las placas de
los ateromas.
- la acción de los oligómeros procianidólicos
(OPC) sobre las paredes vasculares, puesta de manifiesto en los
animales y confirmada en los humanos, se traduce en un aumento de
la resistencia de los capilares y en una disminución de su
permeabilidad.
- los polifenoles preservan las proteínas
fibrosas, principalmente el colágeno y la elastina contra la
degradación enzimática.
- los polifenoles conllevan asimismo una
reducción de la tasa de colesterol en sangre, y
- presentan una actividad
anti-agregante plaquetaria.
Se consideran asimismo otras acciones y en
particular una acción de los polifenoles como agentes
antiinflamatorios, protectores vasculares, anticaries,
antihistamínicos, anticarcinogénicos, o protectores solares.
Los derivados polifenólicos no flavonoides, de
entre los que se distingue el resveratrol, estarían asimismo
dotados de unas cualidades antioxidantes y podrían desempañar un
papel antiviral, anticarcinógenico e inmunoregulador.
En el marco de la presente invención, los
extractos de uva presentes en los complementos alimenticios, son
ricos en polifenoles o están enriquecidos con polifenoles, para
conferirles una actividad de inhibición de las lipasas
digestivas.
Un estudio ha permitido demostrar que un extracto
de uva según la presente invención, a la dosis de 6 mg para 100 mg
de lípidos, permitía suprimir totalmente la emulsificación de los
lípidos en un medio gástrico.
Por el contrario, en el medio duodenal, dicho
extracto disminuye de forma significativa, del orden del 16%, la
emulsificación de los lípidos sin suprimirla totalmente. Cuando se
sabe que la emulsificación de los lípidos es la etapa indispensable
para la acción de las lipasas sobre los lípidos alimenticios,
dichos resultados demuestran la capacidad de inhibición mecánica y
por lo tanto reversible de las lipasas digestivas, preferibles a
una inhibición química que puede ser irreversible.
Otro estudio in vitro, realizado en unas
condiciones que reproducen las condiciones fisiológicas, es decir
la acción sucesiva sobre la trioleína de la lipasa gástrica y
después la lipasa pancreática, ha demostrado que el extracto de uva
según la invención, a la dosis de 6 mg/100 mg de lípidos, permitía
una inhibición casi total de la lipasa gástrica (78% de inhibición)
y de la lipasa pancreática (52% de inhibición), es decir una
inhibición de la lipólisis total próxima al 60%.
En el marco de la presente invención, se han
llevado a cabo unos trabajos dirigidos al estudio del efecto del
extracto de uva sobre la termogénesis. Dichos trabajos se han
realizado sobre un modelo farmacológico ex vivo, cuyo
principio es medir el consumo de oxígeno en una muestra de tejido
adiposo pardo de rata; el consumo de oxígeno es proporcional a la
termogénesis inducida en el tejido adiposo pardo por el extracto
ensayado.
| Concentración de extracto de uva en el | Consumo de oxígeno |
| medio (mg / 100 ml) | (milimol de oxígeno / mg) |
| 0 | 43 |
| 20 | 90 |
| 40 | 136 |
| 60 | 156 |
Se constata que dicho extracto induce un aumento
importante (110%) de la termogénesis a partir de la concentración
más baja.
Se indicará a continuación a título de ejemplo un
modo de realización particular para la obtención de un extracto de
uva susceptible de ser utilizado en el marco de la presente
invención.
El material de partida (orujo y/o pepitas)
contiene del 0,1 al 5% de OPC y del 0,0001 al 0,005% de trans-
resveratrol.
Con el fin de obtener una inhibición de las
lipasas utilizando una posología razonable, resulta necesario
disponer de un extracto que suministra, en un volumen bajo, las
dosis necesarias de polifenoles. A título de ejemplo, se puede
emplear el procedimiento de extracción siguiente: 1 kg de orujo (o
pepitas) se extrae con 5 kg de etanol al 60% (v/v). Después de la
filtración, el extracto se concentra al vacío parcial a una
temperatura máxima de 80ºC. Un extracto concentrado se seca a
continuación al vacío (temperatura máxima de 80ºC) o mediante
atomización ( a una temperatura de 200ºC máximo) con o sin
maltodextrina, en función de las especificaciones de los trazadores
retenidos. El extracto seco obtenido de este modo presenta un
contenido en OPC comprendido entre 10 y 40% de OPC y entre 0,001 y
0,05 de trans-resveratrol según el contenido de
dichos componentes en la materia prima vegetal.
Dicho ejemplo de utilización de un procedimiento
de tales extractos no es limitativo, de este modo es posible
utilizar otros solventes, principalmente el metanol y eventualmente
un antioxidante (el ácido ascórbico, el metabisulfito de sodio,
etc...) para evitar la oxidación de los polifenoles.
Dicho extracto concentrado puede, si se da el
caso, ser objeto de una segunda extracción, principalmente con el
acetato de etilo, para obtener un extracto seco que presenta un
contenido en OPC superior al 50%.
El contenido en OPC se puede determinar por
ejemplo mediante la utilización del método analítico siguiente. La
materia prima a analizar se extrae con una mezcla agua - acetona
(10-30 V/V). Después de una dilución, la solución
extractora se carga en un cartucho que contiene la fase estacionaria
C18 en fase inversa. Después del aclarado, las OPC se eluyen en el
acetato de etilo. La solución purificada se dosifica por
colorimetría con el reactivo que contiene vanilina sulfúrica
frente a un control de catequina.
La invención se refiere asimismo al objeto de la
reivindicación 4.
Claims (10)
1. Utilización de un extracto de uva, rico en o
enriquecido con polifenoles, a razón del 30 al 90% en peso de
polifenoles, destinado a una administración por vía oral, para el
tratamiento de la celulitis y/o de la sobrecarga de peso.
2. Utilización de un extracto de uva, rico en o
enriquecido con polifenoles, a razón del 30 al 90% en peso de
polifenoles, para la preparación de un medicamento, destinado a una
administración por vía oral, para el tratamiento de la obesidad.
3. Utilización según la reivindicación 1,
caracterizada porque implica la administración de una dosis
diaria de 0,2 a 2 gramos de dicho extracto de uva.
4. Utilización según la reivindicación 2,
caracterizada porque el medicamento se acondiciona en una
forma de dosificación unitaria destinada a una dosis de
utilización diaria de 0,2 a 2 gramos de dicho extracto de uva.
5. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque dicho extracto
contiene del 10 al 60% en peso de proantocianidoles (OPC).
6. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque dicho extracto
contiene del 0,001 al 0,1% en peso de
trans-resveratrol.
7. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque dicho extracto
se obtiene a partir de orujo de uva.
8. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque dicho extracto
se obtiene a partir de pepitas y/o de las envolturas de los granos
de uva.
9. Procedimiento de tratamiento cosmético del
cuerpo humano contra la celulitis y/o la sobrecarga de peso,
caracterizado porque contempla la administración por vía
oral de un extracto de uva, rico o enriquecido en polifenoles, a
razón del 30 al 90% en peso de polifenoles.
10. Procedimiento de tratamiento cosmético según
la reivindicación 9, caracterizado porque contempla la
administración de una dosis diaria de 0,2 a 2 gramos de dicho
extracto de uva.
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