ES2209882T3 - Sistema para administrar nicotina. - Google Patents

Abstract

Sistema para administrar nicotina que comprende nicotina encapsulada en un sistema de microcápsulas que consisten en células de levadura que liberan la nicotina encapsulada al ponerse las microcápsulas en contacto con el tejido graso de la cavidad bucal.

Description

Sistema para administrar nicotina.

Campo y antecedentes de la invención

La presente invención se refiere a sistemas para administrar nicotina.

La nicotina se toma en forma de tabaco para fumar, principalmente en cigarrillos, puros y tabaco para pipa. En menor medida, el tabaco, o un preparado del mismo, se mastica, y más raramente hoy en día, se esnifa. Se ha confirmado que fumar es perjudicial para la salud, aunque la propia nicotina, en cantidades adecuadas, no es perjudicial del modo en que lo es fumar, ya que este perjuicio se debe a otros componentes distintos de la nicotina contenidos en el humo de los cigarrillos. La nicotina puede incluso ser beneficiosa, y se ha dicho en numerosas ocasiones que ayuda a concentrarse.

Aunque algunas personas lo pongan en duda, la nicotina se considera generalmente como adictiva. En realidad, el aumento de los impuestos sobre el tabaco, los anuncios gubernamentales sobre el peligro que supone el tabaco y las demandas contra las compañías tabaqueras por los enfermos terminales o sus familiares parecen tener poco efecto para reducir el consumo.

Existen varios productos que se pueden adquirir comercialmente para ayudar a los que quieren dejar de fumar. Estos productos, en forma de tabletas, chicles y parches, tienen la finalidad de administrar nicotina sin que se generen ni humo ni sus productos cancerígenos o dañinos asociados.

Un problema a la hora de formular tales productos es que la nicotina es un líquido muy volátil con un punto de ebullición bajo, entre 123º y 125ºC a presión atmosférica, lo que hace difícil incorporarla en productos debido a las pérdidas por evaporación durante su formulación y a la necesidad de tener que cerrar herméticamente los productos para evitar la evaporación de la nicotina durante un periodo razonable de almacenaje. Al mismo tiempo, la nicotina, en uso, debe liberarse fácilmente - en la boca, en el caso de chicles o tabletas, o a través de la piel, en el caso de los parches.

El modo en el que se inyecta la nicotina es disolviéndola en tejido graso. La nicotina no se absorbe fácilmente en el intestino, y no se pretende tener que tragar producto alguno.

Naturalmente, los parches son de algún modo clínicos, y aunque no se pone en duda su eficacia, no son agradables desde el punto de vista estético. El chicle se considera generalmente antisocial, a veces tanto como el fumar. Existe un problema de eliminación relacionado con el chicle que ignoran en general sus usuarios, y que ha llevado a que sea perseguido en Singapur, medida que otros países pueden copiar. De todas las propuestas realizadas, la más aceptable desde el punto de vista estético, las tabletas, que no dejan material de desecho y se pueden chupar sin tener que realizar los movimientos de masticación que a veces resultan desagradables, son quizás las más difíciles de formular, ya que necesitan una temperatura de procesamiento normalmente alta, lo que hace que se pierda nicotina por evaporación y que quede una dosis final de nicotina inexacta en la tableta, y requiere una protección especial contra la evaporación en el producto final para un periodo de almacenaje razonable.

El estado de la técnica incluye patentes como la GB 2999756, que describe tabletas gelatinosas que contienen nicotina. La GB 2171906 describe formulaciones de liberación controlada de nicotina para tratar la pérdida de memoria, entre las que se incluyen formulaciones de nicotina. La DE 19856432 describe nanopartículas que contienen agentes activos tales como nicotina para administración oral o aplicación transdérmica. En "Pharmazeutische Technologie" 1991, de K.H. y otros, Georg Thieme Verlag, Stuttgart, Nueva York, página 341 se describen microcápsulas, nanopartículas y liposomas. Ninguna de estas publicaciones sugiere o describe el uso de células de levadura como depósitos (es decir, microcápsulas) para nicotina.

Breve descripción de la invención

La presente invención proporciona un sistema de administración de nicotina que elimina los problemas del estado de la técnica, y que puede producir una gama asequible de productos mejorados, aunque en particular se centra en una tableta.

La invención consiste en un sistema de administración de nicotina que comprende nicotina encapsulada en un sistema de microcápsulas que consisten a su vez en células de levadura que liberan la nicotina encapsulada al ponerse en contacto las microcápsulas con el tejido graso de la cavidad bucal.

El sistema puede consistir en una mezcla de células cargadas con nicotina y células diluyentes vacías.

El sistema se puede presentar en un portador sólido desde cuya superficie se liberan gradualmente microcápsulas para una administración controlada.

El portador sólido puede comprender una sustancia soluble o dispersable en la saliva, y puede consistir en una tableta con azúcar como base. La tableta puede tener un tamaño, una solubilidad y una carga de nicotina tales que administra una dosis de nicotina, en uso, durante un periodo de tiempo de entre 4 y 20 minutos, equivalente a la misma cantidad de nicotina que administra un cigarrillo. La tableta puede ser alargada, entre 5 y 20 cm de longitud, y se puede partir, en posiciones de rotura preferidas, en varias porciones, cada una de las cuales se puede acomodar fácilmente en la boca.

Sin embargo, el portador sólido puede consistir en un chicle.

El sistema puede comprender una sustancia aromatizante, que también puede encapsularse en un sistema de microcápsulas, y puede comprender también un suplemento vitamínico, que también se puede encapsular en un sistema de microcápsulas.

El sistema se puede incluir en un parche.

A continuación se describen sistemas de administración de nicotina según la invención y realizaciones de productos que incluyen nicotina, haciendo referencia a los dibujos que se adjuntan.

Breve descripción de los dibujos

La figura1, es una ilustración en forma de diagrama de un método para preparar nicotina microencapsulada.

La figura 2, muestra una realización de un producto en forma de tableta.

La figura 3 y última, muestra una segunda realización de un producto en forma de tableta.

Descripción detallada de la invención

La figura 1, ilustra un método para preparar un sistema de administración de nicotina que comprende nicotina encapsulada en un sistema de microcápsulas que liberan la nicotina encapsulada al ponerse las microcápsulas en contacto con un disolvente de nicotina.

Se vierte nicotina en forma de ácido de nicotina líquido 11 en un recipiente de mezcla 12 que tiene una paleta 13. Una cantidad medida de nicotina se mezcla en un volumen dado de células de levadura 14 para proporcionar una absorción razonablemente concentrada de nicotina en cada célula de levadura. Una mezcla adecuada consistiría en 25 g de nicotina, 50 g de células de levadura y 100 g de agua. Esta mezcla se agita durante un periodo de tiempo comprendido entre 1 y 24 horas a unos 40ºC. Las células se retiran mediante centrifugado y se secan. Una carga esperada oscila entre el 25 y el 60% en peso de nicotina en las células, dependiendo de la mezcla usada.

Las células de levadura 14 cargadas con nicotina se vierten después, en una segunda etapa del proceso, desde el recipiente de mezcla 12 en un segundo recipiente de mezcla 15 que contiene un mayor volumen de células de levadura 14 y que también tiene una paleta 13, y se agita la mezcla.

De este modo se puede obtener una concentración deseada de nicotina encapsulada en células de levadura.

Las células de levadura cargadas y diluyentes 14 mezcladas se incorporan después en productos con cantidades adecuadas de levadura para proporcionar la dosis de nicotina deseada en el producto.

En las figuras 2 y 3 se ilustran dos de tales productos.

La figura 2 ilustra una barra de golosina en forma de lingote 21, que puede tener una longitud de entre 9 y 10 cm. Estas barras caben en un paquete parecido a un paquete de cigarrillos. La barra 21 tiene ranuras transversales 22 que permiten que se pueda partir en trozos mordiéndola.

La figura 3 ilustra un producto similar 31, aunque con una forma más parecida a la de un cigarrillo, de nuevo con ranuras 32 para partirlo. Las presentaciones de las figuras 2 y 3 se sugirieron por primera vez en la GB 2 299 756 A.

Estos productos, que son bastante parecidos a los cigarrillos y que se pueden utilizar bien como ayuda para dejar de fumar o bien como sustitutos de los cigarrillos cuando no se permite fumar, contienen, debido al contenido de nicotina en la levadura, una cantidad de nicotina equivalente a la que administra un cigarrillo al fumarlo.

Se pueden añadir también sabores tales como por ejemplo menta, güisqui escocés, coñac, o mentol, encapsulados de nuevo de manera similar en la levadura, al igual que otros agentes beneficiosos tales como suplementos vitamínicos.

Claims (13)

1. Sistema para administrar nicotina que comprende nicotina encapsulada en un sistema de microcápsulas que consisten en células de levadura que liberan la nicotina encapsulada al ponerse las microcápsulas en contacto con el tejido graso de la cavidad bucal.

2. Sistema para administrar nicotina según la reivindicación 1, que comprende una mezcla de células cargadas con nicotina y células diluyentes vacías.

3. Sistema para administrar nicotina según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que se presenta en un portador sólido desde cuya superficie se liberan gradualmente las microcápsulas para una administración controlada.

4. Sistema según la reivindicación 3, en donde el portador sólido comprende una sustancia soluble o dispersable en la saliva.

5. Sistema según la reivindicación 4, en donde el portador sólido consiste en una tableta.

6. Sistema según la reivindicación 5, en donde la tableta tiene como base azúcar.

7. Sistema según la reivindicación 5 ó 6, con un tamaño, una solubilidad y una carga de nicotina tales que administra, durante un periodo de tiempo comprendido entre 4 y 20 minutos, una cantidad de nicotina equivalente a la que administra un cigarrillo.

8. Sistema según la reivindicación 7, en donde la tableta es alargada, tiene una longitud comprendida entre 5 y 20 cm, y se puede partir, en posiciones de rotura preferidas, en un número de porciones cada una de las cuales se puede acomodar fácilmente en la boca.

9. Sistema según la reivindicación 3, en donde el portador sólido consiste en un chicle.

10. Sistema según cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende una sustancia aromatizante.

11. Sistema según la reivindicación 10, en donde la sustancia aromatizante está también encapsulada en un sistema de microcápsulas.

12. Sistema según cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende un suplemento vitamínico.

13. Sistema según la reivindicación 12, en donde la vitamina también está encapsulada en un sistema de microcápsulas.