ES2866961T3 - Medicamento oral que comprende un laxante osmótico incorporado en una matriz basada en materias grasas vegetales - Google Patents

Medicamento oral que comprende un laxante osmótico incorporado en una matriz basada en materias grasas vegetales Download PDF

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Abstract

Composición farmacéutica oral que tiene como objetivo mantener la presión osmótica del macrogol durante su administración oral y la reducción de la posología diaria de este laxante, constituida por: - entre 30 y 55% en peso de dicha composición farmacéutica de macrogol anhidro; y - entre 45 y 70% en peso de la composición farmacéutica de un vehículo constituido por un recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo basado en compuestos grasos de origen vegetal que tienen un punto de fusión comprendido entre 36 y 38ºC; - entre 0 y 5% en peso de la composición farmacéutica de un excipiente anhidro elegido entre fluidificantes, agentes de mejora de la homogeneidad, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes, excluidos los derivados de celulosa.

Description

DESCRIPCIÓN
Medicamento oral que comprende un laxante osmótico incorporado en una matriz basada en materias grasas vegetales
La presente invención se refiere al campo de las preparaciones farmacéuticas laxantes basados en macrogol (PEG); permite la reducción significativa de las dosis diarias de macrogol, dando esto como resultado una reducción, incluso casi desaparición, de los efectos secundarios derivados de las dosis diarias elevadas de este tipo de laxante osmótico.
La presente invención se basa en la incorporación del macrogol, también denominado PEG en lo sucesivo, en una matriz hidrófoba basada en materias grasas vegetales que tienen un punto de fusión a la temperatura del cuerpo humano, y más específicamente comprendida entre 36°C y 382C, y su administración por vía oral (por ejemplo, en forma de gel o pasta).
Los laxantes osmóticos, tales como el macrogol, son una clase de laxantes que captan agua lo que conduce al hinchamiento y ablandamiento de las heces, y permite tratar los inconvenientes del estreñimiento.
El mecanismo de acción de este tipo de laxante requiere, sin embargo, que se produzca su efecto a nivel del colon (sitio reconocido de la acción de los laxantes osmóticos), es decir, que mantenga una presión osmótica máxima hasta este sitio de acción; en consecuencia, una formulación óptima es aquella que evita el contacto del macrogol con la humedad del tracto digestivo que disminuye la presión osmótica, que es la base de la eficacia laxante del macrogol, y que libere el macrogol solo en el colon.
Una solución a este problema se propone en la solicitud de patente europea EP 0 911 038 que describe una formulación de lactulosa, otro laxante osmótico, en un vehículo de recubrimiento constituido por una mezcla de hidrocarburos parafínicos y que no es vegetal.; esta formulación permite reducir las dosis de lactulosa habitualmente usadas, comprendidas entre 10 a 30 g diarios para un adulto, a de 5 a 10 g diarios para un adulto y así reducir, o incluso evitar, los efectos secundarios indeseables de este tipo de principios activos (hinchazón, flatulencias, calambres abdominales), debido a las dosis elevadas de laxantes osmóticos.
Sin embargo, existe un prejuicio contra el uso médico de los hidrocarburos parafínicos debido a su origen.
Además, estos compuestos parafínicos tienen por sí mismos un efecto lubricante en el tránsito intestinal y contribuyen activamente al efecto laxante de la composición.
Varios documentos describen el uso de macrogol:
Por ejemplo, la solicitud internacional PCT WO 2013/044085 describe composiciones laxantes sólidas en forma de barritas, por ejemplo de chocolate, o de dulces; el objetivo de este tipo de formulaciones es enmascarar el sabor de los principios activos. Cabe señalar que las formulaciones ilustradas en este documento comprenden ingredientes hidrófilos (sales, sucralosa, leche en polvo presentes en el chocolate blanco) y agua que no permiten conservar el carácter anhidro del macrogol hasta su sitio de acción; además, nada hace pensar que el vehículo de las formulaciones propuestas tenga un punto de fusión comprendido entre 36 y 38°C.
Otras publicaciones, como la revisión clínica "Osmotic and stimulant laxatives for the management of childhood constipation" de Gordon et al. (A COCHRANE REVIEW JOURNAL, vol. 8, n° 1,01/01/2013, pág. 57-109) que recopila los datos de diferentes ensayos clínicos de laxantes o el artículo “A randominsed, double-blind study of polyethylene glycol 4000 and lactulose in the treatment of constipation in children" de Treepongkaruna et al. (BMC PEDIATRlCS, BIOMED CENTRAL, LONDRES, GB, vol. 14, n° 1, 19/06/2014, pág. 153), que describe un estudio que compara el efecto de la administración diaria de 3,3 g de lactulosa o de 8 g de PEG para el tratamiento del estreñimiento en niños, proponen la administración de dosis diarias bajas de macrogol, pero son las dosis pediátricas que, en relación con el peso del paciente a tratar, corresponden a dosis convencionales, es decir demasiado elevadas y que inducen efectos secundarios indeseables.
Sin embargo, ninguno de esos documento propone una forma farmacéutica de este laxante que sea suficientemente eficaz para poder reducir las dosis diarias de macrogol administradas.
Así, los autores de la invención tienen el objetivo de desarrollar un fármaco laxante para el tratamiento del estreñimiento que permita reducir las dosis diarias de PEG para disminuir los efectos secundarios resultantes de la administración de dosis altas de laxante y ha desarrollado una nueva forma farmacéutica de PEG a base de compuestos vegetales y no parafínicos:
- que conserva toda la presión osmótica del PEG, base de su efecto laxante, hasta su sitio de acción, el colon;
- que es resistente a los valores de pH del tracto digestivo;
- que, sorprendentemente, permite usar dosis reducidas de PEG, entre 5 y 15 g/día, es decir, tan bajas como en el caso del uso de un vehículo parafínico, y que tiene como consecuencia la reducción significativa de los efectos secundarios indeseable (calambres abdominales, hinchazón, flatulencia ...);
- cuyo vehículo es principalmente de origen vegetal.
Los autores de la invención han logrado este resultado, que se define en el conjunto de reivindicaciones, usando como vehículo un recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo compuesto por ceras o mantecas de origen vegetal, opcionalmente con adición de aceites vegetales para obtener un punto de fusión comprendido entre 36 y 382C; sorprendentemente, este vehículo, que se basa en una selección particular de excipientes usados convencionalmente para la formulación de fármacos, aumenta ventajosamente la eficacia del macrogol y permite el uso de dosis diarias reducidas de macrogol.
La solicitud de patente francesa FR 2 852 843 describe formulaciones farmacéuticas que consisten en partículas lipídicas sólidas obtenidas por un procedimiento de preparación particular de formación de gotitas lipídicas en un gel; esta solicitud de patente de ninguna manera busca reducir las dosis de principio activo. El objetivo de esta solicitud de patente es desarrollar un procedimiento de fabricación específico usando gotitas lipídicas y dando como resultado formulaciones que permitan enmascarar el sabor de los principios activos; esta solicitud contempla el uso de una amplia lista de excipientes grasos que incluyen excipientes no vegetales. Además, la preparación de estas formas sólidas requiere la implementación de un procedimiento más complejo que el que permite la preparación de la composición farmacéutica según la invención.
La composición farmacéutica oral según la invención tiene como objetivo mantener la presión osmótica del macrogol durante su administración oral, de ahí la reducción de la dosis diaria de este laxante, y está constituida por:
- entre 30 y 55% en peso de la composición farmacéutica de macrogol anhidro; el macrogol puede estar micronizado, en este caso el tamaño de partículas está preferiblemente entre 75 y 150 pm; y
- entre 45 y 70% en peso de la composición farmacéutica de un vehículo constituido por un recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo basado en compuestos grasos de origen vegetal; más particularmente, este recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo está compuesto por:
*o hasta 100% en peso del vehículo en el caso de que sea manteca de karité y/o manteca de cacao; o
*o de 12 a 25%, preferiblemente de 15 a 25% en peso del vehículo de una cera vegetal; y, dependiendo de si se trata de manteca vegetal o cera vegetal, de 25 a 88%, preferiblemente de 25 a 85%, en peso del vehículo de un aceite vegetal que permite ajustar el punto de fusión de dicho vehículo entre 36 y 38°C
- entre 0 y 5% en peso de la composición farmacéutica de un excipiente anhidro elegido entre fluidificantes, agentes de mejora de la homogeneidad, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes, excluidos los derivados de celulosa.
Por laxante osmótico y anhidro se entiende macrogol en polvo que contiene menos de 0,5% de agua.
Los compuestos grasos de origen vegetal del vehículo lipídico anhidro e hidrófobo se eligen entre una selección específica de productos usados habitualmente por los expertos en la técnica para recubrimientos hidrófobos, con una temperatura de fusión definida, tal como la cera de carnauba, cera de candelilla, cera de salvado de arroz, manteca de karité, manteca de cacao u otra cera vegetal farmacéuticamente aceptable.
Con el fin de alcanzar un punto de fusión 36 a 38°C, algunas ceras y algunas mantecas requieren la adición de aceite vegetal anhidro e hidrófobo tal como aceite de girasol, aceite de colza, aceite de maíz, aceite de linaza o una mezcla de los mismos.
Si se desea mejorar la homogeneidad de la composición según la invención, el vehículo lipídico anhidro e hidrófobo puede comprender además ciertos compuestos vegetales o no, tales como, por ejemplo, glicéridos y/o estearatos de glicerilo.
El punto de fusión del vehículo lipídico anhidro e hidrófobo se puede medir convencionalmente con una variabilidad de /- 5% aplicando la técnica descrita en la Farmacopea Francesa vigente o por un método similar.
La composición según la invención se presenta en forma de pasta o gel para su administración por vía oral.
Para facilitar la toma de la composición según la invención, el vehículo lipídico anhidro e hidrófobo puede incluir uno o más aromas y/o edulcorantes usados convencionalmente en las composiciones farmacéuticas.
El vehículo lipídico anhidro e hidrófobo también puede comprender un emulsionante, como por ejemplo estearatos de glicerilo y colesterol y/o un fluidificante, como por ejemplo dimeticona (polidimetilsiloxano).
Todos los excipientes adicionales usados deben ser necesariamente anhidros con el fin de preservar el potencial osmótico del laxante osmótico incorporado.
Los excipientes de la composición son tales que no comprenden un derivado de celulosa que tendría el efecto indeseable de recoger el agua presente a lo largo del tracto digestivo, conllevando una disminución de la presión osmótica del macrogol.
Según la presente invención, la composición farmacéutica oral está constituida por:
- entre 30 y 55% en peso de la composición farmacéutica de macrogol anhidro; el macrogol puede estar micronizado, en este caso el tamaño de partículas está preferiblemente entre 75 y 150 gm; y
- entre 45 y 70% en peso de la composición farmacéutica de un vehículo constituido por un recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo basado en compuestos grasos de origen vegetal; más particularmente, este recubrimiento lipídico anhidro e hidrofóbico está constituido por:
*o hasta 100% en peso del vehículo en el caso de manteca de karité y/o manteca de cacao; o
*o de 12 a 25%, preferiblemente de 15 a 25% en peso del vehículo de una cera vegetal; y, dependiendo de si se trata de manteca vegetal o cera vegetal, de 25 a 88%, preferiblemente de 25 a 85% en peso del vehículo de un aceite vegetal que permite ajustar el punto de fusión de dicho vehículo entre 36 y 38°C;
- entre 0 y 5% en peso de la composición farmacéutica de un excipiente anhidro elegido entre fluidificantes, agentes de mejora de la homogeneidad de la composición, aromas, edulcorantes y/o emulsionantes, excluidos los derivados de celulosa.
Los autores de la invención han podido demostrar que, cuando se administra la composición farmacéutica oral según la invención, el vehículo lipídico anhidro e hidrófobo aísla y protege el macrogol de la humedad del tracto digestivo; el macrogol mantiene así hasta el colon su presión osmótica cercana al 100% al inicio, de ahí la reducción de la dosis. Se recuerda que el colon es el lugar comúnmente reconocido por la eficacia de los laxantes osmóticos.
La relación de recubrimiento lipídico anhidro e hidrofóbico frente a principio activo se adapta para resistir el tiempo de vaciado gástrico con el fin de obtener una disgregación óptima y la liberación del macrogol a nivel del colon, sin que el macrogol esté en contacto directo con la humedad del tracto digestivo, que tendría el efecto de bajar su presión osmótica antes de alcanzar el colon.
La presente invención se refiere ventajosamente a la composición de la invención para su uso como laxante, en particular para el tratamiento del estreñimiento, preferiblemente en adultos; gracias a esta formulación optimizada, este uso es tal que el macrogol se administra en una cantidad que representa una dosis diaria reducida, comprendida entre 5 y 15 g por día para un adulto, a diferencia de los fármacos existentes basados en macrogol cuya posología oscila entre 10 y 30 g por día.
Según una realización particular, el vehículo está compuesto por una cera vegetal con un aceite vegetal añadido; la composición farmacéutica oral según la invención está constituida entonces por:
Principio activo: macrogol de 45,00 a 55,00 g
Excipiente:
Cera vegetal de 6,00 a 11,00 g, preferiblemente de 9,00 a 11,00 g
Aceite vegetal de 32,00 a 37,00 g Opcionalmente, agente de mejora de la homogeneidad de 1,80 a 1,90 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 1,60 a 1,80 g
Según una realización más específica, la composición farmacéutica oral según la invención está formada por:
Principio activo: macrogol de 45,00 a 55,00 g
Excipiente:
Cera de carnauba de 6,00 a 11,00 g, preferiblemente de 9,00 a 11,00 g
Aceite de maíz de 32,00 a 37,00 g Opcionalmente, estearato de glicerilo de 1,80 a 1,90 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 1,60 a 1,80 g
El macrogol es un macrogol micronizado o no micronizado, de tipo 4000 o 3350.
Este tipo de composición se prepara mezclando primero la cera vegetal y el aceite vegetal en un baño de calentamiento a aproximadamente 90°C; después la mezcla se enfría a aproximadamente 75°C y se añade opcionalmente el estearato de glicerilo; después se añaden los otros excipientes; el conjunto se agita hasta obtener una mezcla homogénea; la mezcla se enfría a aproximadamente 45°C y se añade el principio activo con mezclamiento.
Según otra realización particular, el vehículo está compuesto de manteca vegetal y, opcionalmente, aceite vegetal; la composición farmacéutica oral según la invención está constituida entonces por:
Principio activo: macrogol de 35,00 a 50,00 g, preferiblemente de 35,00 a 45,00 g Excipientes:
Manteca vegetal (karité y/o cacao) de 55,00 a 65,00 g Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 2,00 a 5,00 g, preferiblemente de 2,00 a 4,00 g
Según otra realización, la composición farmacéutica oral según la invención está constituida por:
Principio activo: macrogol micronizado de 35,00 a 45,00 g Excipientes:
Manteca vegetal (karité y/o cacao) de 30,00 a 50,00 g Aceite vegetal de 15,00 a 25,00 g Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 2,00 a 5,00 g.
Según otra realización más, la composición farmacéutica oral según la invención está constituida por:
Principio activo: macrogol de 35,00 a 45,00 g Excipientes:
Manteca de karité de 30,00 a 50,00 g Manteca de cacao de 3,00 a 10,00 g Aceite de maíz de 15,00 a 25,00 g Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromatizantes y/o edulcorantes
de 2,00 a 5,00 g, preferiblemente de 2,00 a 4,00 g El macrogol es un macrogol micronizado o no, de tipo 4000 o 3350.
Este tipo de composición se prepara por fusión de la o las mantecas vegetales a una temperatura comprendida entre 45 y 50°C, después incorporación del aceite, después adición y mezcla del principio activo micronizado y otros excipientes opcionales.
La presente descripción se refiere también al uso de un vehículo anhidro e hidrófobo que tiene un punto de fusión comprendido entre 36 y 38°C constituido por compuestos grasos de origen vegetal que tienen un punto de fusión comprendido entre 36 y 38°C tal como se han definido antes y, opcionalmente, hasta 5% en peso de un excipiente elegido entre fluidificantes, agentes de mejora de la homogeneidad, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes; para mantener la presión osmótica del macrogol hasta el colon. Por "mantener la presión osmótica del macrogol" se entiende mantener el macrogol en un estado anhidro (contenido de agua menor de 0,5%) hasta que ha alcanzado el colon, este objetivo se obtiene gracias a que el vehículo lipídico anhidro e hidrófobo impide que el macrogol esté en contacto con la humedad del tracto digestivo lo que disminuye su presión osmótica, de ahí la reducción de la dosis de macrogol en la composición según la invención.
Ejemplos
Ejemplos de composiciones según la invención
Composición 1A
Principio activo: macrogol 4000 micronizado 50,00 g
Excipiente:
Cera de carnauba 9,65 g Aceite de maíz 36.70 g Estearato de glicerilo 1.87 g Otros excipientes 1.78 g (Colesterol, aroma, aspartamo)
Composición 1B
Principio activo: macrogol 4000 micronizado 50.00 g Excipiente:
Cera de carnauba 6,20 g Aceite de maíz 38.70 g Estearato de glicerilo 1.87 g Otros excipientes 3,23 g (Colesterol, aroma, aspartamo)
Composición 2A
Principio activo: macrogol 3350 55.00 g Excipientes:
Cera de carnauba 9,35 g Aceite de girasol 33.87 g Otros excipientes 1.78 g (Aroma, emulsionante, edulcorante)
Composición 3A
Principio activo: macrogol 4000 micronizado 35.00 g Excipientes:
Manteca de karité 62.00 g Otros excipientes 3.00 g (Aroma, emulsionante, edulcorante, fluidificante)
Composición 3B
Principio activo: macrogol 4000 micronizado 40.00 g Excipientes:
Manteca de karité 35.00 g Manteca de cacao 5.00 g Aceite de maíz 17.00 g Otros excipientes 3.00 g (Aroma, emulsionante, edulcorante, fluidificante)

Claims (11)

REIVINDICACIONES
1. Composición farmacéutica oral que tiene como objetivo mantener la presión osmótica del macrogol durante su administración oral y la reducción de la posología diaria de este laxante, constituida por:
- entre 30 y 55% en peso de dicha composición farmacéutica de macrogol anhidro; y
- entre 45 y 70% en peso de la composición farmacéutica de un vehículo constituido por un recubrimiento lipídico anhidro e hidrófobo basado en compuestos grasos de origen vegetal que tienen un punto de fusión comprendido entre 36 y 38°C;
- entre 0 y 5% en peso de la composición farmacéutica de un excipiente anhidro elegido entre fluidificantes, agentes de mejora de la homogeneidad, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes, excluidos los derivados de celulosa.
2. Composición farmacéutica oral según la reivindicación 1, caracterizada por que dicho recubrimiento lipídico anhidro está constituido:
*o hasta 100% en peso del vehículo de manteca de karité y/o manteca de cacao; o
*o de 12 a 25%, preferiblemente de 15 a 25% en peso del vehículo de una cera vegetal; y, dependiendo de si se trata de manteca vegetal o cera vegetal, de 25 a 88%, preferiblemente de 25 a 85%, en peso del vehículo de un aceite vegetal que permite ajustar el punto de fusión de dicho vehículo entre 36 y 38°C
3. Composición farmacéutica oral según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, caracterizada por que dicho laxante osmótico está micronizado o no micronizado.
4. Composición farmacéutica oral según la reivindicación 2, caracterizada por que la cera vegetal es cera de carnauba, cera de candelilla, cera de salvado de arroz, u otra cera vegetal farmacéuticamente aceptable.
5. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones 2 o 4, caracterizada por que el aceite vegetal se elige entre aceite de girasol, aceite de colza, aceite de maíz, aceite de linaza o su mezcla.
6. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que está constituida por:
Principio activo: macrogol de 45,00 a 55,00 g
Excipiente:
Cera vegetal de 6,00 a 11,00 g
Aceite vegetal de 32,00 a 37,00 g
Agente de mejora de la homogeneidad de 1,80 a 1,90 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 1,60 a 1,80 g.
7. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que está constituida por:
Principio activo: macrogol de 45,00 a 55,00 g
Excipiente:
Cera de carnauba de 6,00 a 11,00 g
Aceite de maíz de 32,00 a 37,00 g
Opcionalmente estearato de glicerilo de 1,80 a 1,90 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 1,60 a 1,80 g.
8. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 o 5, caracterizada por que está constituida por:
Principio activo: macrogol micronizado de 35,00 a 45,00 g Excipientes:
Manteca vegetal (karité y/o cacao) de 30,00 a 50,00 g
Aceite vegetal de 15,00 a 25,00 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 2,00 a 5,00 g.
9. Composición farmacéutica oral según la reivindicación 8, caracterizada por que está constituida por:
Principio activo: macrogol micronizado de 35,00 a 45,00 g
Excipientes:
Manteca de karité de 30,00 a 50,00 g
Manteca de cacao de 3,00 a 10,00 g
Aceite de maíz de 15,00 a 25,00 g
Otros excipientes tales como fluidificantes, emulsionantes, aromas y/o edulcorantes
de 2,00 a 5,00 g.
10. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, para usar como laxante para el tratamiento del estreñimiento en el adulto, caracterizada por que dicha composición se administra en una cantidad que representa un aporte de macrogol reducido de 5 a 15 g al día gracias a una protección de su presión osmótica hasta el colon; sitio de su acción terapéutica.
11. Composición farmacéutica oral según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para su uso según la reivindicación 10, caracterizada por que su administración reduce los efectos secundarios indeseables elegidos entre calambre abdominales, hinchamiento y flatulencia.
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