ES2308266T3 - Peliculas autoportantes para uso farmaceutico y alimentario. - Google Patents
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Abstract
Películas autoportantes, que comprenden: a) una sustancia filmogénica que consta de maltodextrina en concentraciones entre 40 y 80% en peso, b) un plastificante en concentraciones entre 15 y 55% en peso, c) un ingrediente activo para uso alimentario o farmacéutico, en una cantidad entre 0,05% y 30% por peso, sobre el peso total de dicha película, caracterizadas porque dichas películas no tienen hidrocoloides.
Description
Películas autoportantes para uso farmacéutico y
alimentario.
La presente descripción se refiere a las
películas autoportantes que se disuelven rápidamente para uso
farmacéutico o alimentario.
Las películas autoportantes para uso
farmacéutico o alimentario se conocen desde hace algún tiempo.
Por ejemplo, las composiciones basadas en
películas comestibles están ya comercialmente disponibles. La
mayoría de estos productos usan pullulan como componente
filmogénico. Pullulan es un ingrediente caro y no está fácilmente
disponible. Se han usado otros materiales en lugar de pullulan.
Estos materiales comprenden almidones modificados tales como
maltodextrina e hidrocoloides tales como materiales celulósicos,
como se describe, por ejemplo, en el documento US20030053962.
Sin embargo, estas películas no presentan una o
más características típicas de pullulan, tales como disolución
rápida, sensación de boca limpia, sabor limpio y facilidad de
fabricación.
Que estas películas no proporcionen una
sensación de boca limpia se debe al hecho que los hidrocolides
tienden a melificarse en contacto con la saliva.
Una solución para los inconvenientes
anteriormente mencionados se propone en el documento WO03/011259 a
partir del cual se hace notar que, para obtener las propiedades
equivalentes a las de pullulan, es crucial que la maltodextrina,
cantidades más pequeñas de hidrocoloide y, de manera adicional, una
carga inerte está presente de manera simultánea en la composición
filminogénica. Por lo tanto, en esta patente anterior el contenido
de hidrocoloide se reduce en virtud de la introducción de una carga
inerte a una concentración entre 1 y 30% en la composición de la
película. Sin embargo, de acuerdo con dicho documento, el contenido
de hidrocoloide no se puede reducir por debajo de 10% que está de
acuerdo con la patente anterior, como en el documento precedente
US20030053962, la presencia de este componente en la composición
filmogénica parece esencial para lograr una rápida disgregación de
la película.
Por lo tanto se sintió la necesidad de disponer
de una película comestible que se disuelva rápidamente que no tenga
los problemas de las películas comestibles conocidas para uso
farmacéutico o alimentario.
El solicitante ha encontrado, sorprendentemente,
que las películas autoportantes comestibles para uso alimentario o
farmacéutico que contienen maltodextrina como la sustancia
filmogénica se pueden preparar para que se disuelva rápidamente a
pesar de que no contengan hidrocoloides.
En particular, un aspecto de la presente
invención son las películas autoportantes que comprenden:
- a)
- una sustancia filmogénica que consta de maltodextrina a concentraciones entre 40 y 80% en peso,
- b)
- un plastificante en concentraciones entre 15 y 55% en peso,
- c)
- un principio activo para uso alimentario o farmacéutico, en una cantidad entre 0,05% y 30% por peso sobre el peso total de dicha película,
caracterizadas porque dichas
películas no tienen
hidrocoloides.
En particular, como se ha observado a partir de
los ensayos descritos más adelante, las películas autoportantes de
la invención presentan tiempos de disgregación determinados in
vitro de menos de 1 minuto, e in vivo realmente de menos
de 45 segundos. Además, las películas autoportantes imparten una
sensación de boca limpia y además se puede preparar usando
procedimientos de preparación sencillos, que se pueden lograr
fácilmente con maquinaria industrial.
A este respecto, un aspecto adicional de la
presente invención se refiere a diversos procedimientos para
preparar las películas comestibles de auto soporte de la presente
invención.
Por ejemplo, un procedimiento de preparación
para la película autoportante mencionada anteriormente comprende,
en particular, las siguientes etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante e ingrediente activo para uso alimentario o terapéutico se mezclan,
- ii)
- la mezcla derivada de la etapa precedente se extrude en un extrusor.
Otro procedimiento de preparación, de acuerdo
con la presente invención, comprende en particular las siguientes
etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante y principio activo para uso alimentario o terapéutico se dispersan en un disolvente polar,
- ii)
- la mezcla obtenida en la etapa precedente se enrolla en papel de silicona y después se seca,
- iii)
- el papel de silicona se retira de la película obtenida en la etapa precedente.
Otro procedimiento de preparación, de acuerdo
con la presente invención, comprende en particular las siguientes
etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante e ingrediente activo para uso alimentario o terapéutico se mezclan,
- ii)
- la mezcla se granuló, se tamizó y se mezcló con un agente anti adherente,
- iii)
- los gránulos se almacenaron durante al menos 12 h
- iv)
- los gránulos derivados de las etapas precedentes se extrudieron en un extrusor para obtener la película comestible.
La Tabla 1 en la figura 1 muestra las
formulaciones usadas para preparar las películas de la presente
invención, como se describe en el ejemplo 1.
La Tabla 2 en la figura 2 muestra las
formulaciones usadas para preparar las películas de la presente
invención, como se describe en el ejemplo 2.
La Figura 3 muestra un gráfico de la
biodisponibilidad in vivo de la película de la presente
invención preparada como se describe en el ejemplo 2 y que contiene
paracetamol (la formulación 6 en la tabla 2), y mediante un jarabe
(jarabe Tachipirina), donde el eje X muestra la concentración de
paracetamol expresada en \mug/ml donde el eje x muestra el tiempo
en minutos.
La maltodextrina usada en la película
autoportante film de la presente invención tiene un contenido de
dextrosa de menos de 50 equivalentes, preferiblemente entre 11 y
40.
El plastificante usado en las películas
autoportantes de la presente invención se elige preferiblemente
entre el grupo constituido por polialcoholes, ésteres de ácido
cítrico, ésteres de ácido sebácico o sus mezclas. Propilen glicol,
glicerina, sorbitol, maltitol o sus mezclas relativas se prefieren
de manera particular.
El principio activo para uso alimentario es
principalmente un principio activo con una acción refrescante sobre
el aliento e indicada para la higiene oral, preferiblemente eugenol
y mentol o un principio activo adecuada para el suplemento
preferiblemente sales minerales elegidas entre las usadas
normalmente para tales propósitos o una o más vitaminas, siendo la
vitamina ácido ascórbico en una realización particularmente
preferida.
El principio activo para uso terapéutico puede
ser un principio con una actividad esencialmente tópica para la
cavidad oral elegido entre agentes antibacterianos, antimicóticos,
antivirales o desinfectantes de la cavidad oral, o puede ser un
principio activo con una acción esencialmente sistémica elegida
entre la clase que consta de agentes antiinflamatorios,
analgésicos, antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos
antihipertensivos, miorrelajantes, antimigraña, antiparkinsonianos,
antieméticos, antihistamínicos, beta bloqueantes y
antiasmáticos.
Los principios activos contenidos en dichas
películas se eligen preferiblemente entre la clase constituida por:
Piroxicam, Cetoprofeno, diclofenaco de sodio, Tramadol clorhidrato,
Morfina, Nifedipina, Diazepam, Lorazepam, Alprazolam, Bromazepam,
Triazolam, Lormetazepam, Zolpidem, Paracetamol, Selegiline,
Atenolol, Salbutamol, Sumatriptan, Clozapine, Cetirizine,
Ondansetron, Fentanillo y sus sales farmacéuticamente
aceptables.
Las películas autoportantes de la presente
invención contienen maltodextrina en concentraciones entre 40 y 80%
en peso, plastificantes en concentraciones entre 15 y 55% en peso y
principio activo para uso alimentario o farmacéutico en cantidades
entre 0,05 y 30% en peso sobre el peso total de dicha película, y
posiblemente puede contener otros excipientes elegidos entre
agentes antiadherentes tales como celulosa microcristalina, sílice
coloidal o talco, edulcorantes, aromatizantes, agentes colorantes,
conservantes, sistemas de regulación de la acidez o sus
mezclas.
En el procedimiento para preparar películas
autoportantes comestibles mediante extrusión, un aspecto adicional
de la presente invención,
La etapa de extrusión (ii) se lleva a cabo
preferiblemente a una temperatura entre 60 y 120ºC en un extrusor
de un único husillo. En el segundo procedimiento de preparación, un
aspecto adicional de la presente invención, el disolvente polar
usado en la etapa (i) se elige preferiblemente entre agua,
disolventes miscibles en agua o mezclas relativas. De acuerdo con
una realización particularmente preferida el disolvente consta de
agua o una mezcla de agua y etanol. La temperatura de dicha etapa,
cuando se usa una mezcla de agua o etanol. La temperatura de dicha
etapa, cuando se usa una mezcla de los disolventes anteriormente
mencionados, está preferiblemente entre 60 y 105ºC.
Las películas autoportantes de la presente
invención se pueden preparar usando otros procedimientos tales como
mediante compactación de la formulación filmogénica mediante la
técnica de ultrasonidos.
Se proporcionan, a modo de ejemplos no
limitantes, algunos ejemplos de formulaciones para las películas
autoportantes de la presente invención, algunos procedimientos para
preparar dichas películas autoportantes, así como los ensayos de
disgregación in vitro e in vivo llevados a cabo sobre
películas obtenidas con algunas de las formulaciones
ilustradas.
Ejemplo
1
Los componentes de las formulaciones
proporcionadas en la tabla 1 de la figura 1 se mezclan y se extruden
con un extrusor de un único husillo a una temperatura de 105ºC.
El ensayo se emprendió de acuerdo con el
procedimiento en la Farmacopea Europea 5.01 Ed., 2.9.1. Disgregación
de comprimidos y cápsulas (01/2005: 20901)
Agua purificada mantenida a 37ºC se usó como el
medio. El resultado es la media de 3 determinaciones \pm
desviación estándar.
Los resultados se proporcionan en la tabla
3.
Tres muestras de 4 cm^{2} de la formulación
bajo examen se administraron a 6 voluntarios sanos. El ensayo
consta de la retención de la muestra de película en la boca, y
determinación del tiempo necesario para detectar su
desaparición.
El ensayo se llevó a cabo en las formulaciones
números 2, 5, 17 (tabla 1).
En cada caso el tiempo de disolución era menos
de un minuto.
\newpage
Ejemplo
2
Los componentes de las formulaciones
proporcionados en la tabla 2 de la figura 2 se dispersan en la
mezcla de disolventes, proporcionados en la misma tabla, y se
mantienen a 80ºC. la mezcla, mantenida a la misma temperatura, se
enrolla sobre papel de silicona y se seca.
El ensayo se emprendió de acuerdo con el
procedimiento en la Farmacopea Europea 5.01 Ed., 2.9.1. Disgregación
de comprimidos y cápsulas (01/2005: 20901).
Agua purificada mantenida a 37ºC se usó como el
medio. El resultado es la media de 3 determinaciones \pm
desviación estándar.
Los resultados se proporcionan en la tabla
4.
Una muestra de 4 cm^{2} de la formulación bajo
examen se administró a cada uno de los 6 voluntarios sanos. El
ensayo consta de la retención de la muestra de película en la boca,
y determinación del tiempo necesario para detectar su
desaparición.
El ensayo se llevó a cabo en las formulaciones
números 3, 6, 13 (tabla 1).
En cada caso el tiempo de disolución era menos
de 45 segundos.
El objeto de este estudio piloto era evaluar la
absorción y perfil farmacocinética después de una única
administración de 50 mg de paracetamol llevada a cabo por la
Formula 6 (tabla 2) y mediante un jarabe comercial que contenía
paracetamol (jarabe de Tachipirina) en 3 voluntarios sanos de edades
entre 23 y 24 años. El experimento se llevó a cabo como un cruce
con un período de lavado de 15 días.
Con el deseo de evaluar los perfiles
farmacocinéticas de las dos formulaciones, se tomaron muestras de
saliva y sangre antes de la aplicación y a 10 min, 20 min, 45 min,
1 h, 2 h, 3 h, 4 h, 6 h después de la administración. Se determinó
el paracetamol en la saliva.
Las concentraciones salivares de paracetamol
determinadas en la saliva después de la administración del jarabe y
de la película de rápida disgregación se superponen completamente
como se muestra en la figura 3.
\newpage
Ejemplo
3
Composición de
película
Los componentes, con la excepción de la celulosa
microcristalina, se mezclaron en mezclador de paletas sigma; el
tiempo de mezclado era 1 hora para la formulación B y 30 minutos
para la formulación A, C y D.
Se transfirió la mezcla a un granulador
oscilante y se añadió celulosa microcristalina como agente
antiadherente. Los gránulos se almacenaron durante al menos 12
horas a temperatura ambiente y después se tamizó.
Los gránulos se extrudieron con un extrusor de
un único husillo. Las temperaturas de extrusor se establecieron en
el intervalo 85 - 130ºC.
El ensayo se emprendió de acuerdo con el
procedimiento en la Farmacopea Europea 5.01 Ed., 2.9.1. Disgregación
de comprimidos y cápsulas (01/2005: 20901).
Agua purificada mantenida a 37ºC se usó como el
medio. Los resultados eran la media de 3 determinaciones \pm
desviación estándar.
Los tiempos de disgregación eran menos de 45
segundos para todas las formulaciones.
Tres muestras de 4 cm^{2} de la formulación A
se administraron a 6 voluntarios sanos. El ensayo consta de la
retención de la muestra de película en la boca, y determinación del
tiempo necesario para detectar su desaparición.
En cada caso el tiempo de disolución era menos
de 15 segundos.
Claims (26)
1. Películas autoportantes, que comprenden:
- a)
- una sustancia filmogénica que consta de maltodextrina en concentraciones entre 40 y 80% en peso,
- b)
- un plastificante en concentraciones entre 15 y 55% en peso,
- c)
- un ingrediente activo para uso alimentario o farmacéutico, en una cantidad entre 0,05% y 30% por peso, sobre el peso total de dicha película,
caracterizadas porque dichas películas no
tienen hidrocoloides.
2. Películas autoportantes según la
reivindicación 1, caracterizadas porque la maltodextrina (a)
tiene un contenido de dextrosa de menos de 50 expresado en
equivalentes.
3. Películas autoportantes según la
reivindicación 2 en las que dicho contenido en dextrosa está entre
11 y 40.
4. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 3, caracterizadas porque el
plastificante se elige entre la clase constituida por
polialcoholes, ésteres de ácido cítrico, ésteres de ácido sebácico
o sus mezclas.
5. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 4, caracterizadas porque el
plastificante se elige entre la clase constituida por propilen
glicol, glicerina, sorbitol, maltitol o sus mezclas relativas.
6. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 5, caracterizadas porque el
principio activo para uso alimentario es un principio activo con
una acción refrescante del aliento y/o indicadas para la higiene
oral o un principio activo adecuado para el suplemento
nutricional.
7. Películas autoportantes según la
reivindicación 6, caracterizadas porque dicho principio
activo para uso alimentario se elige entre mentol y eugenol.
8. Películas autoportantes según la
reivindicación 6 en las que dicho principio activo adecuado para el
suplemento nutricional se elige entre sales minerales usadas
normalmente para tal propósito, y vitaminas.
9. Películas autoportantes según la
reivindicación 8 en las que la vitamina es ácido ascórbico.
10. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 5, caracterizadas porque dicho
principio activo para uso terapéutico se elige entre los principios
activos con actividad esencialmente tópica.
11. Películas autoportantes según la
reivindicación 10, caracterizadas porque dicho principio
activo se elige entre la clase constituida por agentes
antibacterianos, antimicóticos, antivirales y desinfectantes de la
cavidad oral.
12. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 5 en las que el principio activo para uso
terapéutico se elige entre la clase constituida por principios
activos con actividad esencialmente sistémica.
13. Películas autoportantes según la
reivindicación 12, caracterizadas porque dicho principio
activo con actividad esencialmente sistémica se elige entre la
clase constituida por agentes antiinflamatorios, analgésicos,
antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos antihipertensivos,
miorrelajantes, antimigraña, antiparkinsonianos, antieméticos,
antihistamínicos, beta bloqueantes y antiasmáticos.
14. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 12 ó 13, caracterizadas porque dicho
principio se elige entre la clase constituida por: Piroxicam,
Cetoprofeno, diclofenaco de sodio, Tramadol clorhidrato, Morfina,
Nifedipina, Diazepam, Lorazepam, Alprazolam, Bromazepam, Triazolam,
Lormetazepam, Zolpidem, Paracetamol, Selegilina, Atenolol,
Salbutamol, Sumatriptan, Clozapina, Cetirizina, Ondansetron,
Fentanilo y sus sales farmacéuticamente aceptables.
15. Películas autoportantes según cualquiera de
las reivindicaciones 1 - 14, caracterizadas porque contienen
otros excipientes elegidos entre la clase constituida por agentes
antiadherentes, edulcorantes, aromatizantes, agentes colorantes,
conservantes, sistemas de regulación de la acidez y sus mezclas.
16. Películas autoportantes según la
reivindicación 15, caracterizadas porque dichos agentes
antiadherentes se eligen entre la clase constituida por celulosa
microcristalina, sílice coloidal y talco.
17. Procedimiento para preparar películas
autoportantes según cualquiera de las reivindicaciones 1 - 16, que
comprende las siguientes etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante y el principio activo para uso alimentario o terapéutico se mezclan,
- ii)
- la mezcla derivada de la etapa precedente se extrude en un extrusor.
18. Procedimiento según la reivindicación 17,
caracterizado porque la etapa de extrusión (ii) se lleva a
cabo preferiblemente a una temperatura entre 60 y 120ºC.
19. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 17 y 18, caracterizado porque se lleva cabo
en un extrusor de un solo husillo.
20. Procedimiento para preparar películas
autoportantes según cualquiera de las reivindicaciones 1 - 16,
caracterizado porque comprende las siguientes etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante y el principio activo para uso alimentario o terapéutico se dispersan en un disolvente polar a una temperatura entre 60 y 105ºC,
- ii)
- la mezcla obtenida en la etapa precedente se enrolla sobre papel de silicona y después se seca,
- iii)
- el papel de silicona se retira de la película obtenida en la etapa precedente.
21. Procedimiento según la reivindicación 20,
caracterizado porque el disolvente polar usado en la etapa
(i) se elige preferiblemente entre la clase constituida por agua, un
disolvente miscible en agua y mezclas relativas.
22. Procedimiento según la reivindicación 21,
caracterizado porque dicho disolvente consta de agua o mezcla
de etanol en agua.
23. Procedimiento según la reivindicación 22,
caracterizado porque la temperatura de las etapas (i) y (ii)
está entre 60 y 105ºC.
24. Procedimiento para preparar películas
autoportantes según una cualquiera de las 1 - 16, que comprende las
siguientes etapas:
- i)
- la maltodextrina, plastificante e ingrediente activo para uso alimentario o terapéutico se mezclan,
- ii)
- la mezcla se granula, tamiza y mezcla con un agente antiadherente,
- iii)
- los gránulos se almacenan durante al menos 12 h
- iv)
- los gránulos derivados de las etapas precedentes se extruden en un extrusor para obtener la película comestible.
25. Procedimiento según la reivindicación 24,
caracterizado porque la etapa de extrusión (iv) se lleva
preferiblemente a cabo a una temperatura entre 70 y 140ºC.
26. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 17, 18 y 25, caracterizado porque se lleva a
cabo en un extrusor de un solo husillo.
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