EP1732651A1 - Topische zubereitung zur anwendung auf der haut enthaltend natürliches öl der nachtkerze (oenothera biennis) (=oleum oenotherae) und osmolyte aus extremophilen mikroorganismen - Google Patents

Topische zubereitung zur anwendung auf der haut enthaltend natürliches öl der nachtkerze (oenothera biennis) (=oleum oenotherae) und osmolyte aus extremophilen mikroorganismen

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EP1732651A1
EP1732651A1 EP05716456A EP05716456A EP1732651A1 EP 1732651 A1 EP1732651 A1 EP 1732651A1 EP 05716456 A EP05716456 A EP 05716456A EP 05716456 A EP05716456 A EP 05716456A EP 1732651 A1 EP1732651 A1 EP 1732651A1
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EP
European Patent Office
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osmolyte
oil
evening primrose
formulation
skin
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP05716456A
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Inventor
Thomas Schwarz
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Bitop AG
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Publication date
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Definitions

  • Topical preparation for use on the skin containing natural evening primrose oil (Oenothera biennis) ( Oleum Oenotherae) and osmolytes from extremophilic microorganisms
  • the invention relates to a formulation which contains an osmolyte from extremophilic microorganisms and unsaturated fatty acids containing natural oils and fats.
  • the formulation contains at least one osmolyte in an amount of 0.01 to 50 wt .-%, based on the total weight of the formulation.
  • the invention relates to the use of an osmolyte formed by extremophilic bacteria (e.g. ectoin, hydroxyectoin, Firoin, Firoin-A, diglycerol phosphate, cyclic diphosphoglycerate, di-inositol phosphate; hereinafter referred to as Osmolyte X) in combination with natural evening primrose oil (Oleum Oenotherae) for the production of drugs, medical devices or cosmetics for external treatment, prophylaxis or care of the skin.
  • extremophilic bacteria e.g. ectoin, hydroxyectoin, Firoin, Firoin-A, diglycerol phosphate, cyclic diphosphoglycerate, di-inositol phosphate; hereinafter referred to as Osmolyte X
  • Osmolyte X natural evening primrose oil
  • Certain fatty acids are essential for the human organism, i.e. they must be ingested with the food if there are no symptoms of deficiency.
  • These include polyunsaturated fatty acids (PUFAs) from the Omega 6 and Omega 3 series, such as linoleic acid and alpha-linolenic acid, which, as precursors to eicosanoids, influence a wide range of physiological functions.
  • PUFAs polyunsaturated fatty acids
  • the stability of the fats is also heavily dependent on the percentage of PUFAs.
  • the influence of oxygen, light and heat can lead to the formation of
  • PUFA polyunsaturated fatty acids
  • Naturally occurring unsaturated fatty acids usually have the cis configuration on the double bonds. So-called.
  • Trans fats result from the "hardening" of fat, whereby the double bonds of the unsaturated fatty acids are hydrogenated with hydrogen and vegetable fats are formed which are solid even at room temperature.
  • Osmolytes or compatible solutes from extremophilic microorganisms form a well-known group of low-molecular protective substances. Extremophiles are very unusual microorganisms, because they optimally e.g. grow at high salt concentrations (up to 200 g NaCI / l) and high temperatures (60-110 ° C), which would lead to massive damage to cellular structures in mesophilic ("normal") organisms.
  • the osmolytes (compatible solutes) found in the extremophilic microorganisms are not produced by human or animal cells.
  • the osmolyt ectoin was previously used as a moisturizer and active ingredient in cosmetic products with the aim of protecting healthy, clinically unremarkable human skin against the damaging effects of ultraviolet solar radiation (e.g. Use of ectoine or ectoine derivatives in cosmetic formulations, EP19990941; Use of ectoine or ectoine derivatives for the prophylaxis and / or treatment of UV induced immunosuppression).
  • the evening primrose (Oenothera biennis; Onagraceae plant family), also known as the "Queen of the Night", is a plant and bears its name because it opens its bright yellow flowers in the evening or in cloudy weather.
  • the Algonkin Indians treated various skin conditions with a slurry of crushed evening primrose oil seeds (Oleum Oenotherae) over 500 years ago.
  • the oil obtained from the evening primrose's flower seeds has a high proportion of polyunsaturated fatty acids such as linoleic acid and gamma-linolenic acid.
  • the seeds used for oil production come from plants grown without chemical pesticides.
  • Evening primrose oil is a natural and biologically active source of essential fatty acids, including cis-gammalinolenic acid (GLA) with a share of approx. 10%.
  • GLA cis-gammalinolenic acid
  • the acidity is active thanks to the unique triglizeryd structure, which is unique to evening primrose oil.
  • Cold-extracted evening primrose oil contains important amino acids, minerals and vitamins, including vitamin E, which plays the natural role of an antioxidant.
  • the oil is not only used in high-quality cosmetic products, but is also used as a valuable nutritional supplement. Numerous cosmetic products describe the care effects of evening primrose oil on very dry, irritated, flaky and problematic skin. Evening primrose oil can also be used internally as a nutritional supplement.
  • evening primrose oil (Oleum Oenotherae) in topical preparations is severely limited due to its short shelf life. Since it is perishable, evening primrose oil is usually preserved with vitamin E. In addition, evening primrose oil is always mixed with another base oil to increase stability. This significantly improves the durability. Heating evening primrose oil e.g. for conservation purposes is not possible due to instability.
  • fish oil e.g. mackerel, tuna, salmon, herring
  • coconut oil palm oil
  • Cocoa oil olive oil, peanut oil, cottonseed oil, sesame oil, corn oil, safflower oil, soybean oil, wheat oil, borage oil, linseed oil, rapeseed oil, black nettle oil, castor oil, black cumin oil, rose hip seed oil, hemp oil and the like.
  • an evening primrose-oil based care product of the same composition with the addition of 0.5% (weight percent) of the osmolyte ectoin has a significantly better care effect with very dry, irritated, flaky and problematic Skin showed.
  • the care effect of the combination product of evening primrose oil and osmolyte was significantly better than that of a care product that only contained the osmolyte in a 0.5% concentration.
  • a topical preparation containing a combination of evening primrose oil (Oleum Oenotherae) and Osmolyte X for cosmetic and dermatological applications thus surprisingly had the significant advantage of a significantly improved preservation and longer shelf life with a synergistically increased care effect for very dry, irritated, flaky and problematic skin ,
  • This means that a preparation made from osmolyte and evening primrose oil is also ideal for the care of inflamed areas of the skin, such as those e.g. in people suffering from atopic dermatitis.
  • the cosmetic and dermatological formulations are produced by one or more compounds from the group of the osmolytes, the physiologically tolerable salts of the compounds of the osmolyte in
  • the auxiliaries and carriers come from the group of carriers, preservatives and other customary auxiliaries.
  • the osmolytes contained in cosmetic and dermatological formulations and the evening primrose oil are used externally.
  • solutions, suspensions, emulsions, pastes, ointments, gels, creams, lotions, powders, soaps, surfactant-containing cleaning preparations, oils and sprays e.g., any customary carriers, auxiliaries and, if appropriate, further active compounds can be added to the formulations.
  • Preferred additives come from the group of preservatives, antioxidants, stabilizers, solubilizers, vitamins, colorants and
  • ointments, pastes, creams and gels can contain the usual carriers, e.g. animal and vegetable fats, waxes, paraffins, starch, tragacanth, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicic acid, talc and zinc oxide or mixtures of these substances.
  • carriers e.g. animal and vegetable fats, waxes, paraffins, starch, tragacanth, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicic acid, talc and zinc oxide or mixtures of these substances.
  • Powder and sprays can, in addition to one or more compounds from the group of osmolytes plus evening primrose oil, in addition to the usual carriers, the usual blowing agents, e.g. Chlorofluorocarbons, propane / butane or dimethyl ether.
  • the usual blowing agents e.g. Chlorofluorocarbons, propane / butane or dimethyl ether.
  • solutions and emulsions may contain the usual carriers such as solvents, solubilizers and emulsifiers.
  • Suspensions can be selected in addition to one or more compounds from the group of Osmolyte X plus evening primrose oil (Oleum Oenotherae) such as. B. contain water or ethanol.
  • Other application forms are e.g. B. soaps, surfactant-containing cleaning agents, facial and body oils, lipsticks, lip care sticks, mascara, eyeliner, eye shadow, blush, powder, emulsion and wax make-up as well as sunscreen, pre-sun and after-sun preparations.
  • the proportion of the compounds of the Osmolyte X group in cosmetic and dermatological formulations is preferably 0.0001 to 50% by weight, particularly preferably 0.001 to 10% by weight, based on the preparation as a whole.
  • the proportion of evening primrose oil (Oleum Oenotherae) in cosmetic and dermatological formulations is preferably 0.0001 to 50% by weight, particularly preferably 0.001 to 10% by weight, based on the preparation as a whole.
  • a lotion (O / W) according to the invention containing Osmolyte X and evening primrose oil (Oleum Oenotherae) is produced from the following components:
  • a cream (O / W) according to the invention containing Osmolyt X is produced from the following components:
  • a cream (O / W) according to the invention containing osmolyte cyclic diphosphoglycerate (cDPG) is produced from the following components:
  • the stability of evening primrose oil at higher temperatures strongly depends on the proportion of ⁇ -linolenic acid and the purity of the evening primrose oil.
  • room temperature 25 ° C
  • diglycerol phosphate 0.1% (percent by weight) of diglycerol phosphate to a preparation of evening primrose oil
  • an increased storage stability of evening primrose oil of five days was found compared to the control without diglycerol phosphate.
  • the stability of the preparation was assessed based on the first appearance of a rancid smell of evening primrose oil.
  • a gel (O / W) according to the invention containing diinositol phosphate and evening primrose oil is produced from the following components:
  • a sun protection emulsion according to the invention containing evening primrose oil and hydroxyectoin is produced from the following components:

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Abstract

Die Erfindung betrifft Formulierungen, die einen Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen und ungesättigte Fettsäuren enthaltene natürliche Öle und Fette enthält, wobei der Osmolyt in einer Menge von 0,01 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung zugegen ist, sowie die Verwendung von Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen zur Stabilisierung von ungesättigten Fettsäuren. Besonders bevorzugt ist eine Kombination von Osmolyt und Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae).

Description

Topische Zubereitung zur Anwendung auf der Haut enthaltend natürliches Öl der Nachtkerze (Oenothera biennis) (=Oleum Oenotherae) und Osmolyte aus extremophilen Mikroorganismen
Die Erfindung betrifft eine Formulierung, die einen Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen und ungesättigte Fettsäuren enthaltende natürliche Öle und Fette enthält. Die Formulierung enthält wenigstens einen Osmolyten in einer Menge von 0,01 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung.
Insbesondere betrifft die Erfindung die Verwendung eines von extremophilen Bakterien gebildeten Osmolyts (z.B. Ectoin, Hydroxyectoin, Firoin, Firoin-A, Diglycerolphosphat, cyclisches Diphosphoglycerat, Di-Inositolphosphat; im folgenden Osmolyte X genannt) in Kombination mit natürlichem Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) zur Herstellung von Arzneimitteln, Medizinprodukten oder Kosmetika zur äußerlichen Behandlung, Prophylaxe oder Pflege der Haut.
Für den menschlichen Organismus sind bestimmte Fettsäuren essentiell, d.h. sie müssen mit der Nahrung aufgenommen werden, wenn es nicht zu Mangelerscheinungen kommen soll. Dazu gehören mehrfach ungesättigte Fettsäuren (PUFAs = polyunsaturated fatty acids) der Omega-6- und Omega- 3- Reihe wie z.B. die Linolsäure und die alpha-Linolensäure, die als Vorstufen der Eicosanoide vielfältige physiologische Funktionen beeinflussen.
Die Stabilität der Fette ist ebenfalls stark vom Anteil der PUFAs abhängig. So kann der Einfluss von Sauerstoff, Licht und Wärme eine Bildung von
BESTÄTSGUNGSECOPIE Hydroperoxiden bewirken. Diese reaktionsfreudigen Moleküle können dann Polymere (Verharzung, Vertrocknung) und niedermolekulare Bruchstücke bilden, die einen ranzigen Geruch bewirken. Vitamin E erhöht z.B. den Widerstand gegenüber oxidativen Veränderungen. Zum Kochen und Braten sollten daher nur relativ stabile Öle wie z.B. Oliven- oder Erdnussöl verwendet werden.
Bei den ungesättigten Fettsäuren werden noch die einfach ungesättigten von den mehrfach ungesättigten Fettsäuren (PUFAs) unterschieden. Natürlich vorkommende ungesättigte Fettsäuren besitzen an den Doppelbindungen üblicherweise die cis-Konfiguration. Sog. trans-Fette entstehen durch "Härtung" von Fett, dabei werden die Doppelbindungen der ungesättigten Fettsäuren mit Wasserstoff hydriert und es entstehen pflanzliche Fette, die auch bei Raumtemperatur fest sind. Im tierischen Fett und Pansen von Wiederkäuern entstehen durch Hydrierung Linolsäurederivate der Linolsäure, die zwei konjugierte Doppelbindungen in eis- und/oder trans-Konfiguration enthalten und als konjugierte Linolsäure (CLA = conjugated linoleic aeid) bezeichnet wird.
Alle einfach und mehrfach ungesättigten Fettsäuren sind gegenüber Oxidationseinflüssen mehr oder weniger instabil und bedürfen, wenn sie nicht zum sofortigen Gebrauch bestimmt sind, der Stabilisierung durch tiefe Temperaturen oder geeignete Substanzen. Entsprechendes gilt naturgemäß für Zusammensetzungen und Formulierungen, die ungesättigte Fettsäuren enthalten, insbesondere auch für natürliche Öle und Fette.
Osmolyte bzw. kompatible Solute (s.o.) aus extremophilen Mikroorganismen bilden eine bekannte Gruppe niedermolekularer Schutzstoffe. Extremophile sind sehr außergewöhnliche Mikroorganismen, da sie optimal z.B. bei hohen Salzkonzentrationen (bis 200 g NaCI/l) und hohen Temperaturen (60-110°C) wachsen, die bei mesophilen („normalen") Organismen zu massiven Schädigungen zellulärer Strukturen führen würden. In den letzten Jahren wurde daher ein großer Forschungsaufwand betrieben, um die biochemischen Komponenten zu identifizieren, die zu der bemerkenswerten thermischen, chemischen und physikalischen Stabilisierung der Zellstrukturen führen. Obwohl viele Enzyme aus hyperthermophilen Mikroorganismen auch unter hohen Temperaturen stabil sind, gilt dies nicht generell für die zellulären Strukturen thermo- und hyperthermophiler Organismen. Zu der hohen Temperaturstabilität von Zellstrukturen tragen in erheblichem Maß niedermolekulare organische Substanzen (Kompatible Solute, Osmolyte) im intrazellulären Milieu bei. Verschiedene neuartige Osmolyte konnten in den letzten Jahren in extremophilen Mikroorganismen erstmals identifiziert werden. In einigen Fällen konnte der Beitrag dieser Verbindungen zum Schutz zellulärer Strukturen - vor allem Enzymen - gegenüber Hitze- und Trockenheit bereits gezeigt werden (Lippert, K., Galinski, E.A. (1994), Appl. Microbiol. Biotech. 37, 61-65; Louis, P., Trüper, H.G., Galinski, E.A. (1994), Appl. Microbiol. Biotech. 41 , 684-688; Ramos, Raven, Sharp, Bartolucci, Rossi, Cannio, Lebbink, v.d. Oost, de Vos, Santos (1997), Appl. Environm. Microbiol. 63, 4020-4025; Da Costa, Santos, Galinski (1998), Adv. In Biochemical Engineering Biotechnology, 61, 117-153).
Die in den extremophilen Mikroorganismen gefundenen Osmolyte (kompatible Solute) werden nicht von menschlichen oder tierischen Zellen gebildet.
Durch von der Firma bitop AG entwickelte Verfahren (Verfahren zur in vivo Gewinnung von Inhaltsstoffen aus Zellen; EP 94 903 874.9; Verfahren zur Gewinnung von Wertstoffen aus Organismen durch Beeinflussung / Beeinträchtigung der zelleigenen Transportsysteme für diese Wertstoffe; EP 98 121 243.4; Verfahren zur Trennung u. hochreinen Isolierung von niedermolekularen, strukturell ähnlichen Verbindungen insbesondere Tetrahydropyrimidinderivaten; DE10047444.6) ist es möglich, Osmolyte aus extremophilen Mikroorganismen in ausreichenden Mengen in höchster Qualität aufzureinigen. Damit ist grundsätzlich der Einsatz dieser Substanzen als Arzneimittel, Kosmetika oder Medizinprodukte denkbar.
Das Osmolyt Ectoin wurde bisher als moisturizer (Feuchtigkeitsspender) und aktiver Bestandteil kosmetischer Produkte eingesetzt mit dem Ziel, die gesunde, klinisch unauffällige menschliche Haut gegen schädigende Wirkungen der ultravioletten Sonnenstrahlung zu schützen (z.B. Use of ectoine or ectoine derivatives in cosmetic formulations, EP19990941 ; Use of ectoine or ectoine derivatives for the prophylaxis and/or treatment of UV induced immunosuppression). In-vitro und in-vivo Untersuchungen haben dabei gezeigt, dass diese kosmetische Wirkung von Ectoin unter anderem darauf beruht, dass dieses Molekül die Funktion von epidermalen Langerhans Zellen sowie von epidermalen Keratinozyten und dermalen Fibroblasten so beeinflusst, dass diese Zellen gegen proentzündliche Wirkungen der UV-Strahlung, die z.B. zur Ausbildung eines Sonnenbrandes führen würden, besser geschützt sind.
Die Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Hauterkrankungen mittels Ectoin oder Hydroxyectoin wird generell durch die europäische Patentschrift EP 98 113 132.9 der bitop AG beschrieben.
Die Nachtkerze (Oenothera biennis; Pflanzenfamilie Onagraceae), auch «Königin der Nacht genannt», ist eine Pflanze und trägt ihren Namen, weil sie ihre leuchtend gelben Blüten gegen Abend oder bei trübem Wetter öffnet. In Nordamerika, dem ursprünglichen Heimatgebiet der Nachtkerze, behandelten die Algonkinindianer bereits vor über 500 Jahren verschiedene Hautleiden mit einem Brei aus zerstampften Nachtkerzenölsamen (Oleum Oenotherae).
Das aus dem Blütensamen der Nachtkerze gewonnene Öl (Oleum Oenotherae) weist einen hohen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren wie Linolsäure und Gamma-Linolensäure auf. Die für die Ölherstellung verwendeten Samen stammen von Pflanzen, die ohne chemische Pflanzenschutzmittel angebaut werden. Das Nachtkerzenöl ist eine natürliche und biologisch aktive Quelle essentieller Fettsäuren, darunter der cis-Gammalinolensäure (GLA) mit einem Anteil von ca. 10%. Die Säure ist aktiv dank der einzigartigen Triglizeryd- Struktur, die ausschließlich für Nachtkerzensamenöl charakteristisch ist. Diese Fettsäuren spielen eine wichtige Rolle im Stoffwechsel, insbesondere bei der Zellerneuerung.
Das kalt extrahierte Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) enthält wichtige Aminosäuren, Mineralien sowie Vitamine, darunter Vitamin E, das die natürliche Rolle einer antioxydierenden Substanz spielt. Das Öl findet nicht nur in hochwertigen Kosmetikprodukten Anwendung, sondern wird auch als wertvolles Nahrungsergänzungsmittel genutzt. In zahlreichen kosmetischen Produkten ist Pflegewirkung von Nachtkerzenöl bei sehr trockener, irritierter, schuppiger und problematischer Haut beschrieben. Auch innerlich kann das Nachtkerzenöl zur Nahrungsergänzung angewendet werden.
Die Lagerung und Anwendung von Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) in topischen Zubereitungen ist aufgrund der nur geringen Haltbarkeit stark limitiert. Da es leicht verderblich ist, wird Nachtkerzenöl meist mit Vitamin E konserviert. Außerdem wird Nachtkerzenöl zur Erhöhung der Stabilität immer mit einem anderen Basisöl gemischt. Dadurch wird die Haltbarkeit deutlich verbessert. Eine Erhitzung von Nachtkerzenöl z.B. zum Zwecke der Konservierung ist aufgrund der Instabilität nicht möglich.
Entsprechendes gilt für eine Reihe anderer natürlicher öle, die mehr oder weniger großen Eingang in die Nahrungsmittel-, Kosmetik- und pharmazeutische Industrie gefunden haben, als da wären Fischöl (z. B. Makrele, Thunfisch, Lachs, Hering), Kokosöl, Palmöl, Kakaoöl, Olivenöl, Erdnussöl, Baumwollsamenöl, Sesamöl, Maisöl, Distelöl, Sojaöl, Weizenöl, Borretschöl, Leinsamenöl, Rapsöl, Schwarznesselöl, Rizinusöl, Schwarzkümmelöl, Hagebuttenkernöl, Hanföl und dergleichen.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass die Zugabe von Osmolyten X extremophiler Mikroorganismen zu natürlichen Ölen der Oenothera biennis (= Oleum Oenotherae) in Formulierungen zur topischen (oberflächigen) Anwendung auf der Haut zu einer deutlichen Stabilisierung des Nachtkerzenöls in der topischen Zubereitung zur Anwendung auf der Haut führen. Durch die Zugabe von Osmolyten X wird eine deutliche Erhöhung der Stabilität und somit Konservierung des Nachtkerzenöls erreicht, ohne dass die Anwendungsmöglichkeiten in kosmetischen und dermatologischen Produkten begrenz werden. Durch die Zugabe von Osmolyten wird zudem die Temperaturstabilität des Nachtkerzenöls (Oleum Oenotherae) signifikant erhöht, so dass eine thermische Konservierung von Nachtkerzenöl möglich wird, ohne dass die natürlichen Eigenschaften verloren gehen.
Überraschenderweise konnte zudem gezeigt werden, dass im Vergleich mit einem Nachkerzenöl-haltigen Pflegeprodukt, ein Nachtkerzenöl-haltiges Pflegeprodukt gleicher Zusammensetzung mit einem Zusatz von 0,5% (Gewichtsprozente) des Osmolyts Ectoin eine deutliche bessere Pflegewirkung bei sehr trockener, irritierter, schuppiger und problematischer Haut zeigte. Die Pflegewirkung des Kombinationsprodukts aus Nachtkerzenöl und Osmolyt war auch überraschenderweise signifikant besser als bei einem Pflegeprodukt, welches nur das Osmolyt in 0,5%iger Konzentration enthielt.
Eine topische anzuwendende Zubereitung enthaltend eine Kombination aus Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) und Osmolyte X für kosmetische und dermatologische Anwendungen hatte somit überraschender Weise den deutlichen Vorteil einer deutlich verbesserten Konservierung und längeren Haltbarkeit bei gleichzeitig synergistisch gesteigerter Pflegewirksamkeit bei sehr trockener, irritierter, schuppiger und problematischer Haut. Hiermit ist eine aus Osmolyt und Nachtkerzenöl kombinierte Zubereitung auch ideal für die Pflege entzündeter Hautpartien, wie sie z.B. bei unter atopischer Dermatitis leidenden Menschen anzufinden ist, geeignet.
Die Herstellung der kosmetischen und dermatologischen Formulierungen erfolgt, indem eine oder mehrere Verbindungen aus der Gruppe der Osmolyte, den physiologisch verträglichen Salzen der Verbindungen der Osmolyte in
Kombination mit dem Öl (Oleum Oenotherae) der Nachtkerze (Oenothera biennis) gegebenenfalls mit Hilfs- und/oder Trägerstoffen in eine geeignete Formulierungsform gebracht werden.
Die Hilfs- und Trägerstoffe stammen aus der Gruppe der Trägermittel, Konservierungsstoffe und anderer üblicher Hilfsstoffe. Die in kosmetischen und dermatologischen Formulierungen enthaltenden Osmolyte und das Öl der Nachtkerze werden äußerlich angewendet. Als Anwendungsform seien z.B. genannt: Lösungen, Suspensionen, Emulsionen, Pasten, Salben, Gele, Cremes, Lotionen, Puder, Seifen, tensidhaltige Reinigungspräparate, Öle und Sprays. Zusätzlich können den Formulierungen beliebige übliche Trägerstoffe, Hilfsstoffe und gegebenenfalls weitere Wirkstoffe zugesetzt werden. Vorzuziehende Hilfsstoffe stammen aus der Gruppe der Konservierungsstoffe, Antioxidantien, Stabilisatoren, Lösungsvermittler, Vitamine, Färbemittel und
Geruchsverbesserer.
Salben, Pasten, Cremes und Gele können neben einer oder mehreren Verbindungen, ausgewählt aus der Gruppe der Osmolyte plus Öl der Nachtkerze, die üblichen Trägerstoffe enthalten, z.B. tierische und pflanzliche Fette, Wachse, Paraffine, Stärke, Traganth, Cellulosederivate, Polyethylenglykole, Silicone, Bentonite, Kieselsäure, Talkum und Zinkoxid oder Gemische dieser Stoffe.
Puder und Sprays können neben einer oder mehrerer Verbindungen der Gruppe der Osmolyte plus Nachtkerzenöl zusätzlich zu den üblichen Trägerstoffen die üblichen Treibmittel, z.B. Chlorfluorkohlenwasserstoffe, Propan/Butan oder Dimethylether, enthalten.
Lösungen und Emulsionen können neben einer oder mehrerer Verbindungen der Gruppe der Osmolyte X plus Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) die üblichen Trägerstoffen wie Lösungsmittel, Lösungsvermittler und Emulgatoren enthalten.
Suspensionen können neben einer oder mehrerer Verbindungen ausgewählt aus der Gruppe der Osmolyte X plus Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) wie z. B. Wasser oder Ethanol enthalten. Weitere Applikationsformen sind z. B. Seifen, tensidhaltige Reinigungsmittel, Gesichts- und Körperöle, Lippenstifte, Lippenpflegestifte, Mascara, Eyeliner, Lidschatten, Rouge, Puder-, Emulsions- und Wachs-Make up sowie Sonnenschutz-, Prä-Sun- und After-Sun-Präparate.
Der Anteil der Verbindungen der Gruppe der Osmolyte X in kosmetischen und dermatologischen Formulierungen beträgt vorzugsweise 0,0001 bis 50 Gew. %, besonders bevorzugt von 0,001 bis 10 Gew. % bezogen auf die gesamte Zubereitung.
Der Anteil des Nachtkerzenöls (Oleum Oenotherae) in kosmetischen und dermatologischen Formulierungen beträgt vorzugsweise 0,0001 bis 50 Gew. %, besonders bevorzugt von 0,001 bis 10 Gew. % bezogen auf die gesamte Zubereitung.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken.
Beispiel 1 O/W-Lotion
Aus folgenden Komponenten wird eine erfindungsgemäße Lotion (O/W) enthaltend Osmolyte X und Nachtkerzenöl (Oleum Oenotherae) hergestellt:
Beispiel 2 O/W-Creme
Aus folgenden Komponenten wird eine erfindungsgemäße Creme (O/W) enthaltend Osmolyt X hergestellt:
Beispiel 3:
O W-Creme mit cyclischem Diphosphoglycerat (cDPG)
Aus folgenden Komponenten wird eine erfindungsgemäße Creme (O/W) enthaltend Osmolyt cyclisches Diphosphoglycerat (cDPG) hergestellt:
Beispiel 4:
Stabilisierung einer Lösung von γ-Linolensäure aus Nachtkerzenpflanzen mit Hilfe des Osmolyts Diglycerolphosphat (DGP)
Die Stabilität von Nachtkerzenöl bei höhreren Temperatur (Raumtemperatur, 25°C) ist stark vom Anteil der γ-Linolensäure und der Reinheit des Nachtkerzeöls abhängig. Nach Zugabe von 0,1% (Gewichtsprozente) Diglycerolphosphat zu einer Präparation von Nachtkerzenöl konnte im Vergleich zur Kontrolle ohne Diglycerolphosphate einer erhöhten Lagerstabilität von Nachtkerzenöl von fünf Tagen festgestellt werden. Die Stabilität der Präparation wurde anhand des ersten Auftretens eines ranzigen Geruchs des Nachtkerzenöls bewertet.
Beispiel 5:
Erhöhte Temperaturstabilität des Nachtkerzenöls nach Zugabe eines Osmolytegemischs aus Mannosylglycerat (Firoin) und Mannosylglyceramid (Firoin-A).
Bei starker Erhöhung der Temperatur auf 70°C innerhalb von einer Stunde kommt es zu einer schnellen Destabilisierung / Denaturierung von Nachtkerzenöl. Es kommt zur Bildung von Hydroperoxiden. Diese reaktionsfreudigen Moleküle können dann Polymere (Verharzung, Vertrocknung) und niedermolekulare Bruchstücke bilden, die einen ranzigen Geruch bewirken. Eine 50:50-Mischung der Osmolyte Mannosylglycerat und Mannosylglyceramid in einer Konzentration von 5 % (Gewichtsprozente) erhöht den Widerstand des Nachtkerzenöls gegenüber oxidativen Veränderungen bei Temperaturen von 70°C um 24 Stunden. Erst nach 24 Stunden Inkubation bei 70°C ist in Gegenwart von 50% Mannosylglycerat-Mannosylglyceramid- Gemisch ein ranziger Geruch bemerkbar. Die Verwendung von Mannosylglycerat-Mannosylglyceramid-Gemisch kann so z.B. eine deutlich verbesserte Verarbeitung und Lagerung von Nachtkerzenöl und Nachtkerzenölhaltigen Produkten bewirken.
Beispiel 6:
Gel enthaltend Nachtkerzenöl und das Osmolyt Di-Inositolphosphat
Aus folgenden Komponenten wird ein erfindungsgemäßes Gel (O/W) enthaltend Diinositolphosphat und Nachtkerzenöl hergestellt:
Als Konservierungsmittel können 0,05% Propyl-hydroxybenzoat oder 0,15% Methyl-4-hydroxybenzoat verwendet werden
Beispiel 7:
Sonnenschutzemulsion enthaltend Nachtkerzenöl und das Osmolyt Hydroxyectoin
Aus folgenden Komponenten wird eine erfindungsgemäße Sonnenschutzemulsion enthaltend Nachtkerzenöl und Hydroxyectoin hergestellt:
- Patentansprüche

Claims

Patentansprüche
1. Formulierung enthaltend einen Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen und ungesättigte Fettsäuren enthaltende natürliche Öle und Fette, d a d u r c h g e k e n n z e i c h n e t, dass sie 0,01 bis 50 Gew.-% wenigstens eines Osmolyten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, enthält.
2. Formulierung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,05 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 5 Gew.-% des oder der Osmolyten enthält.
3. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,01 bis 50 Gew.-% natürliche Öle und Fette enthält.
4. Formulierung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,05 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 50 Gew.-%, natürliche Öle und Fette enthält.
5. Formulierung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie das Öl der Nachtkerze (Oleum Oenotherae) enthält.
6. Formulierung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass als Osmolyt Ectoin, Hydroxyectoin, cDPG, DGP, Firoin,
Firoin A und/oder Diinositolphosphat verwandt wird.
7. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 6 zur kosmetischen Anwendung auf die Haut.
8. Kosmetische Formulierung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form einer Lösung, einer Suspension, einer Emulsion, einer Paste, einer Salbe, eines Gels, einer Creme, einer Lotion, eines Puders, einer Seife, eines tensidhaltigen Reinigungspräparats, eines Öls, eines Lippenstifts, eines Lippenpflegestifts, einer Mascara, eines Eyeliners, von Lidschatten, von Rouge, eines Puder-, Emulsions- oder Wachs-Make ups, eines Sonnenschutz-, Prä-Sun- und After-Sun-Präparats, eines Haarwassers, eines Pflasters, eines Verbands oder eines Sprays vorliegt.
9. Verwendung eines Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen zur Stabilisierung und/oder Konservierung ungesättigter Fettsäuren.
10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass der Osmolyt in einer Menge von 0,01 bis 50 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Formulierung, eingesetzt wird.
11. Verwendung nach Anspruch 9 oder 10, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,05 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 5 Gew.-%, des oder der Osmolyten enthält.
12. Verwendung nach einem der Ansprüche 9 bis 11 , dadurch gekennzeichnet, dass als Osmolyt Ectoin, Hydroxyectoin, cDPG, DGP, Firoin,
Firoin A und/oder Diinositolphosphat verwandt wird.
13. Verwendung nach einem der Ansprüche 9 bis 12 zur Stabilisierung des Öls der Nachtkerze (Oleum Oenotherae).
14. Verwendung eines Osmolyten aus extremophilen Mikroorganismen zur Herstellung von Formulierungen zur topischen Anwendung in der Kosmetik und Dermatologie.
15. Verwendung nach Anspruch 14 zur Herstellung von Kosmetika zur Pflege sehr trockener, irritierter, schuppiger und problematischer Haut, zur Pflege entzündeter Haut bei atopischer Dermatitis, Psoriasis und anderen entzündlichen Hauterkrankungen, zum Schutz und zur Stabilisierung menschlicher Hautzellen vor physikalischen, chemischen und biologischen Einflüssen, insbesondere vor UV- und IR-Strahlung und denaturierenden Substanzen, zum Schutz der Mikroflora der Haut, zur Stabilisierung der natürlichen Hautbarriere und als Radikalfänger und/oder Antioxidans.
16. Verwendung nach Anspruch 14 zur Herstellung von Medizinprodukten und/oder Medikamenten zur Pflege, Prophylaxe oder
Behandlung von atopischer Dermatitis, Psoriasis, anderen entzündlichen Hauterkrankungen sowie von Ekzemen.
17. Verwendung nach einem der Ansprüche 14 bis 16, dadurch gekennzeichnet, dass der Osmolyt Ectoin oder Hydroxyectoin ist.
18. Verwendung nach einem der Ansprüche 14 bis 17 in Form einer
Lösung, einer Suspension, einer Emulsion, einer Paste, einer Salbe, eines Gels, einer Creme, einer Lotion, eines Puders, einer Seife, eines tensidhaltigen Reinigungspräparates, eines Öls, eines Lippenstiftes, eines Lippenpflegestiftes, einer Mascara, eines Eyeliners, von Lidschatten, von Rouge, eines Puder-, Emulsions- oder Wachs-Make-ups, eines Sonnenschutz-, Prä-Sun und After- Sun-Präparates, eines Haarwassers, eines Pflasters, eines Verbands oder eines Sprays.
19. Verwendung nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung weiterhin wenigstens einen UV-Filter, Enzyme, Vitamine, Vitamin- Derivate und/oder Proteine enthält.
- Zusammenfassung -
EP05716456A 2004-03-30 2005-03-30 Topische zubereitung zur anwendung auf der haut enthaltend natürliches öl der nachtkerze (oenothera biennis) (=oleum oenotherae) und osmolyte aus extremophilen mikroorganismen Withdrawn EP1732651A1 (de)

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