DK2593456T3 - Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf - Google Patents
Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf Download PDFInfo
- Publication number
- DK2593456T3 DK2593456T3 DK11807523.3T DK11807523T DK2593456T3 DK 2593456 T3 DK2593456 T3 DK 2593456T3 DK 11807523 T DK11807523 T DK 11807523T DK 2593456 T3 DK2593456 T3 DK 2593456T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- compound
- hydrogen
- alkyl
- disorder
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Claims (17)
1. Forbindelse med formlen (I)
hvor R1 er H, (Ci-C6)-alkyl, (Ci-C6)-hydroxyalkyl eller (Ci-C6)-aminoalkyl; X1 er N eller CR3; X2 er N eller CR4; X3 er N eller CR5; X4 er N eller CR6; med det forbehold, at to eller tre af X1, X2, X3 eller X4 er N; Y er en binding, C=0, C=S, C=NH eller C=N(CrC4)-alkyl; Z er
A1 er NR11, O, Seller CH2; A2 er N eller CH; A3 er NR11, O eller S; R3 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen, cyano, acyl, haloalkyl, halo-alkoxy, haloalkylthio, trifluoracetyl, (Ci-C4)-alkyl, (CrC4)-alkoxy, (CrC4)-alkyl-thio, (Ci-C4)-alkylsulfinyl eller (Ci-C4)-alkylsulfonyl; eller to af R3 til og med R6 eller to af R7 til og med R10 tilsammen er (Ci-C4)-alkylendioxy; og R11 er hydrogen, C1-C4 alkyl eller C(0)0-(Ci-C4)-alkyl; eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R1 er hydrogen eller (CrCe)-alkyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; Z er
A1 er NR11, O eller S; A2 er N; A3 er O eller S; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen, cyano, acyl, haloalkyl, haloalkoxy, haloalkylthio, (CrC4)-alkyl, (CrC4)-alkoxy, (CrC4)-alkylthio, (CrC4)-alkylsulfinyl eller (CrC4)-alkylsulfonyl; og R11 er hydrogen, C1-C4 alkyl eller C(0)0-(CrC4)-alkyl.
3. Forbindelse ifølge krav 2, hvor R1 er hydrogen eller tert-butyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; Z er
A1 er NR11, O eller S; A2 er N; A3 er O eller S; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen eller haloalkyl; og R11 er hydrogen, (CrC4)-alkyl eller C(0)0-tert-butyl.
4. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Z er
5. Forbindelse ifølge krav 4, hvor R1 er hydrogen eller (Ci-Ce)-alkyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; A1 er NR11, O eller S; A2 er N; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen, cyano, acyl, haloalkyl, haloalkoxy, haloalkylthio, (Ci-C4)-alkyl, (Ci-C4)-alkoxy, (CrC4)-alkylthio, (CrC4)-alkylsulfinyl eller (CrC4)-alkylsulfonyl; og R11 er hydrogen, Ci-C4 alkyl eller C(0)0-(CrC4)-alkyl; og/eller eventuelt hvor R1 er hydrogen eller tert-butyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; A1 er NR11, O eller S; A2 er N; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen eller haloalkyl; og R11 er hydrogen, (CrC4)-alkyl eller C(0)0-tert-butyl.
6. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Z er
7. Forbindelse ifølge krav 6, hvor R1 er hydrogen eller (CrC6)-alkyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; A3 er NR11, O eller S; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen, cyano, acyl, haloalkyl, haloalkoxy, haloalkylthio, (CrC4)-alkyl, (CrC4)-alkoxy, (CrC4)-alkylthio, (CrC4)-alkylsulfinyl eller (CrC4)-alkylsulfonyl; og R11 er hydrogen, Ci-C4 alkyl eller C(0)0-(Ci-C4)-alkyl; og/eller eventuelt hvor R1 er hydrogen eller tert-butyl; X1 og X4 er N; X2 er CR4; X3 er CR5; Y er C=0; A3 er NR11, O eller S; R4 og R5 er hydrogen; R7 til og med R10 uafhængigt er hydrogen, halogen eller haloalkyl; og R11 er hydrogen, (CrC4)-alkyl eller C(0)0-tert-butyl.
8. Forbindelse ifølge krav 1, som vises med formlen
eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf; eller som vises med formlen
eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
9. Forbindelse ifølge krav 1, som vises med formlen
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
10. Forbindelse ifølge krav 1, som vises med formlen
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
11. Farmaceutisk præparat, som omfatter en forbindelse ifølge krav 1-10 og en farmaceutisk acceptabel bærer.
12. Forbindelse ifølge krav 1-10 eller præparat ifølge krav 11 til anvendelse som lægemiddel.
13. Forbindelse ifølge krav 1-10 eller præparat ifølge krav 11 til anvendelse til behandling af en lidelse i et individ, hvor lidelsen er atherosklerose; eller hvor lidelsen er diabetisk nefropati; eller hvor lidelsen er diabetisk neuropati; eller hvor lidelsen er diabetisk retinopati; eller hvor lidelsen er kardiovaskulær sygdom; eller hvor lidelsen er perifer vasku-lær sygdom; eller hvor lidelsen er en angiogeneselidelse; eller hvor lidelsen er vævsbeskadigelse; eller hvor lidelsen er en komplikation, der opstår som følge af diabetes; eller hvor lidelsen er slagtilfælde; eller hvor lidelsen er cancer; eller hvor lidelsen er en nyrelidelse.
14. Forbindelse eller præparat til anvendelse ifølge krav 13, hvor individet er diabetisk; og/eller eventuelt hvor individet er et menneske.
15. Fremgangsmåde til fremme af sund aldring af hud, hvilken fremgangsmåde omfatter, at der til et dermalt substrat påføres en effektiv mængde af en forbindelse ifølge krav 1-10 eller et præparat ifølge krav 11 til et individ, som har behov derfor; og eventuelt hvor det dermale substrat er menneskehud.
16. Forbindelse ifølge krav 1-10 eller præparat ifølge krav 11 til anvendelse til behandling af en hudlidelse, hvor anvendelsen omfatter, at der til et dermalt substrat påføres en terapeutisk effektiv mængde af forbindelsen til et individ, som har behov derfor; og eventuelt hvor det dermale substrat er menneskehud.
17. Forbindelse ifølge krav 1-10 eller præparat ifølge krav 11 til anvendelse til behandling af et individ med myokardieinfarkt i udvikling.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36509810P | 2010-07-16 | 2010-07-16 | |
| PCT/US2011/044038 WO2012009553A1 (en) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldose reductase inhibitors and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK2593456T3 true DK2593456T3 (da) | 2017-02-06 |
Family
ID=45469805
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK11807523.3T DK2593456T3 (da) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf |
| DK16187936T DK3192796T3 (da) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf |
| DK19194956.9T DK3597650T3 (da) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldosereduktasehæmmere og anvendelser deraf |
Family Applications After (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK16187936T DK3192796T3 (da) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf |
| DK19194956.9T DK3597650T3 (da) | 2010-07-16 | 2011-07-14 | Aldosereduktasehæmmere og anvendelser deraf |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (4) | EP4124620A1 (da) |
| JP (4) | JP5934206B2 (da) |
| CN (2) | CN105732640B (da) |
| AU (1) | AU2011279058B2 (da) |
| CA (1) | CA2804640C (da) |
| DK (3) | DK2593456T3 (da) |
| ES (3) | ES2613700T3 (da) |
| HK (1) | HK1223925A1 (da) |
| HR (1) | HRP20221430T1 (da) |
| HU (3) | HUE031506T2 (da) |
| LT (1) | LT3597650T (da) |
| PL (3) | PL2593456T3 (da) |
| PT (1) | PT3597650T (da) |
| RS (1) | RS63796B1 (da) |
| SI (1) | SI3597650T1 (da) |
| WO (1) | WO2012009553A1 (da) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8916563B2 (en) | 2010-07-16 | 2014-12-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Aldose reductase inhibitors and uses thereof |
| EP4124620A1 (en) * | 2010-07-16 | 2023-02-01 | The Trustees of Columbia University in the City of New York | Aldose reductase inhibitors and uses thereof |
| US20140228319A1 (en) * | 2013-02-13 | 2014-08-14 | Banavara L. Mylari | Water soluble salts of aldose reductase inhibitors for treatment of diabetic complications |
| PT3352754T (pt) | 2016-06-21 | 2020-12-07 | Univ Columbia | Inibidores da aldose redutase e métodos de seu uso |
| EP3658142B1 (en) | 2017-07-28 | 2024-04-17 | Applied Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for treating galactosemia |
| CN108101883B (zh) * | 2018-01-31 | 2018-11-13 | 佳木斯大学附属第一医院 | 一种用于防治糖尿病视网膜病变的药物及其制备方法 |
| EP3924060A4 (en) * | 2019-02-12 | 2023-03-22 | Applied Therapeutics, Inc. | METHODS FOR TREATMENT OF SKIN AGING |
| AU2020229932B2 (en) * | 2019-02-28 | 2023-09-21 | Cspc Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co., Ltd. | Salt of aldose reductase inhibitor, and preparation method and application thereof |
| EP3947391A1 (en) * | 2019-04-01 | 2022-02-09 | Applied Therapeutics Inc. | Inhibitors of aldose reductase |
| EP3966320A4 (en) | 2019-05-07 | 2023-10-25 | University of Miami | TREATMENT AND DETECTION OF HEREDITARY NEUROPATHIES AND ASSOCIATED DISORDERS |
| KR20230005944A (ko) | 2020-05-01 | 2023-01-10 | 어플라이드 테라퓨틱스 인크. | 소르비톨 데히드로게나제 결핍 치료를 위한 알도스 리덕타제 억제제 |
| EP4211136A1 (en) * | 2020-09-08 | 2023-07-19 | Teva Pharmaceuticals International GmbH | Solid state forms of at-001 and process for preparation thereof |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US557A (en) | 1838-01-09 | James macgregor | ||
| US5304A (en) | 1847-09-25 | Improvement in preparing and hardening raw hides | ||
| CA1299178C (en) * | 1985-11-07 | 1992-04-21 | Banavara Lakshmana Mylari | Heterocyclic oxophtalazinyl acetic acids |
| US4939140A (en) | 1985-11-07 | 1990-07-03 | Pfizer Inc. | Heterocyclic oxophthalazinyl acetic acids |
| IL80475A (en) * | 1985-11-07 | 1993-01-31 | Pfizer | Heterocyclic-substituted 4-oxo (or thio)-3h- phthalazinyl-acetic acid derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
| WO1989006651A1 (en) * | 1988-01-19 | 1989-07-27 | Pfizer Inc. | 1h-indazole-3-acetic acids as aldose reductase inhibitors |
| US4954629A (en) | 1989-05-11 | 1990-09-04 | Pfizer Inc. | Process and intermediates for the preparation of oxophthalazinyl acetic acids and analogs thereof |
| US4996204A (en) * | 1989-05-11 | 1991-02-26 | Pfizer Inc. | Pyrido[2,3-d]pyridazinones as aldose reductase inhibitors |
| FR2647676A1 (fr) * | 1989-06-05 | 1990-12-07 | Union Pharma Scient Appl | Nouveaux derives de pyridazinone, leurs procedes de preparation, medicaments les contenant, utiles notamment comme inhibiteurs de l'aldose reductase |
| US5304557A (en) | 1989-12-15 | 1994-04-19 | Pfizer Inc. | Substituted oxoophthalazinyl acetic acids and analogs thereof |
| JPH0495025A (ja) | 1990-08-08 | 1992-03-27 | Asahi Chem Ind Co Ltd | アルドースリダクターゼ阻害剤 |
| WO1997008126A1 (en) | 1995-08-28 | 1997-03-06 | American Home Products Corporation | Phenoxy acetic acids as aldose reductase inhibitors and antihyperglycemic agents |
| OA11622A (en) * | 1998-03-31 | 2004-09-16 | Inst For Pharm Discovery Inc | Substituted indolealkanoic acids. |
| EP0982306A3 (en) | 1998-08-21 | 2000-07-05 | Pfizer Products Inc. | Polymorph of zopolrestat monohydrate |
| US6570013B2 (en) | 2000-02-16 | 2003-05-27 | Pfizer Inc | Salts of zopolrestat |
| EP1469851B1 (en) | 2002-01-23 | 2006-10-11 | Eli Lilly And Company | Melanocortin receptor agonists |
| EP4124620A1 (en) * | 2010-07-16 | 2023-02-01 | The Trustees of Columbia University in the City of New York | Aldose reductase inhibitors and uses thereof |
-
2011
- 2011-07-14 EP EP22183971.5A patent/EP4124620A1/en active Pending
- 2011-07-14 HU HUE11807523A patent/HUE031506T2/en unknown
- 2011-07-14 HU HUE19194956A patent/HUE060473T2/hu unknown
- 2011-07-14 PL PL11807523T patent/PL2593456T3/pl unknown
- 2011-07-14 HR HRP20221430TT patent/HRP20221430T1/hr unknown
- 2011-07-14 ES ES11807523T patent/ES2613700T3/es active Active
- 2011-07-14 AU AU2011279058A patent/AU2011279058B2/en active Active
- 2011-07-14 PT PT191949569T patent/PT3597650T/pt unknown
- 2011-07-14 CN CN201610124090.4A patent/CN105732640B/zh active Active
- 2011-07-14 ES ES19194956T patent/ES2931319T3/es active Active
- 2011-07-14 SI SI201132072T patent/SI3597650T1/sl unknown
- 2011-07-14 WO PCT/US2011/044038 patent/WO2012009553A1/en active Application Filing
- 2011-07-14 DK DK11807523.3T patent/DK2593456T3/da active
- 2011-07-14 CN CN201180034944.5A patent/CN103052637B/zh active Active
- 2011-07-14 RS RS20221062A patent/RS63796B1/sr unknown
- 2011-07-14 DK DK16187936T patent/DK3192796T3/da active
- 2011-07-14 LT LTEP19194956.9T patent/LT3597650T/lt unknown
- 2011-07-14 PL PL19194956.9T patent/PL3597650T3/pl unknown
- 2011-07-14 EP EP16187936.6A patent/EP3192796B1/en active Active
- 2011-07-14 CA CA2804640A patent/CA2804640C/en active Active
- 2011-07-14 EP EP19194956.9A patent/EP3597650B1/en active Active
- 2011-07-14 ES ES16187936T patent/ES2769950T3/es active Active
- 2011-07-14 EP EP11807523.3A patent/EP2593456B1/en active Active
- 2011-07-14 DK DK19194956.9T patent/DK3597650T3/da active
- 2011-07-14 HU HUE16187936A patent/HUE047346T2/hu unknown
- 2011-07-14 JP JP2013520752A patent/JP5934206B2/ja active Active
- 2011-07-14 PL PL16187936T patent/PL3192796T3/pl unknown
-
2016
- 2016-01-14 JP JP2016005570A patent/JP6165897B2/ja active Active
- 2016-10-20 HK HK16112126.4A patent/HK1223925A1/zh unknown
-
2017
- 2017-06-20 JP JP2017120238A patent/JP6306251B2/ja active Active
-
2018
- 2018-03-07 JP JP2018040694A patent/JP6430670B2/ja active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11730737B2 (en) | Aldose reductase inhibitors and uses thereof | |
| DK2593456T3 (da) | Aldosereduktaseinhibitorer og anvendelser deraf | |
| EP3352754B1 (en) | Aldose reductase inhibitors and methods of use thereof | |
| US20240180907A1 (en) | Aldose reductase inhibitors and uses thereof |