DK151770B - Fremgangsmaade til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt praeparat - Google Patents

Fremgangsmaade til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt praeparat Download PDF

Info

Publication number
DK151770B
DK151770B DK012675AA DK12675A DK151770B DK 151770 B DK151770 B DK 151770B DK 012675A A DK012675A A DK 012675AA DK 12675 A DK12675 A DK 12675A DK 151770 B DK151770 B DK 151770B
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
preparation
liquid
bismuth
powder
procedure
Prior art date
Application number
DK012675AA
Other languages
English (en)
Other versions
DK151770C (da
DK12675A (da
Inventor
Cristopher John Mcloughlin
Ross Broch Himstedt
Original Assignee
Gist Brocades Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gist Brocades Nv filed Critical Gist Brocades Nv
Publication of DK12675A publication Critical patent/DK12675A/da
Publication of DK151770B publication Critical patent/DK151770B/da
Application granted granted Critical
Publication of DK151770C publication Critical patent/DK151770C/da

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28Compounds containing heavy metals
    • A61K31/29Antimony or bismuth compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/02Ammonia; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/245Bismuth; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description

DK 151770 B
i
Opfindelsen angår en fremgangsmåde til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt præparat. De pulverformige præparater, fremstillet ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen, er aktive mod ulcus 5 og hidtil ukendte.-
Der kendes væskeformige præparater fremstillet ud fra vismutsalte, såsom vismutcitrat eller vismut-subnitrat. Sådanne væskeformige præparater har den ulempe, at de er mindre hensigtsmæssige at opbevare og 10 transportere end faste præparater. De kan vanskeligt overføres i et effektivt pulverformigt produkt, f.eks. ikke ved enkel opvarmning og tørring.
Fremgangsmåden ifølge opfindelsen er kendetegnet ved, at man omdanner en vandig, kolloid 15 opløsning indeholdende vismutcitrat, ammoniak og en polyol/et tørt pulver ved forstøvningstørring. Det væskeformige udgangsmateriale kan eventuelt indeholde pepsin, et farvende middel, såsom karmin, et alkali-metalhydroxid (f.eks. af natrium eller kalium) og et 20 konserverende middel, såsom den blanding af opløselige salte af estere af p-hydroxybenzoesyre, der forhandles under handelsnavnet "Nipacombin A". De kendte væskeformige præparater inderholder somme tider flygtige væsker, såsom ethanol og chloroform. Sådanne 25 væsker kan være til stede i udgangsmaterialet til fremgangsmåden ifølge opfindelsen i en mængde' på ikke over 15%, men de har faktisk ingen virkning på processen eller på det opnåede produkt. Alment sagt kan de i handelen tilgængelige vandige, kolloide op-30 løsninger indholdende vismutcitrat, ammoniak og en polyol anvendes til udøvelse af fremgangsmåden ifølge opfindelsen. Det er uvist, hvorvidt vismutcitrat, ammoniak og polyol forefindes som sådanne i væsken, eller hvorvidt de danner et nyt molekyle eller 35 en ny ion.
Vismutcitratet kan anvendes som sådant eller det kan dannes in situ, f.eks. ud fra citronsyre og et vismutsalt med en fysiologisk acceptabel anion.
2
DK 151770 B
Væsken er mest stabil ved et pH på ca. 9. Hvis pH er betydeligt under eller over denne værdi, dannes der et bundfald. Specielt hvis væsken skal opbevares i nogen tid før forstøvningstørring, er det derfor at anbefale at anvende så meget ammoniak og alkali-5 metalhydroxid, at dette pH er nået. Mængden af ammoniak må i det mindste være tilstrækkelig til at holde vismuth i opløsning. Foretrukne polyoler er disaccha-rider, såsom saccharose eller maltose. Den kendsgerning, at de væskeformige ammoniakalske præparater 10 kun er stabile inden for et begrænset pH-område, og at pH- kan blive for lavt ved tab af ammoniak, udgør en anden ulempe ved disse præparater.
Det tørre pulver fremstillet ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen kan fremstilles ud fra den kolloide 15 væske i et konventionelt anlæg til forstøvningstørring.
Det væskeformige udgangsmateriale inderholder hensigtsmæssigt mellem 11 og 16% opløste faste stoffer. Opløsningen forvarmes fortrinsvis til en temperatur på 60-65°C. Opvarmningstiden vælges sådan, at ingen 20 uønsket reaktion finder sted. Når f.eks. saccharose anvendes, må opvarmningstiden helst ikke overskride 20 minutter til undgåelse af invertering. Det ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen fremstillede faste produkt er meget hygroskopisk. Det anbefales derfor 25 at fjerne fugten fra anlægget til forstøvningstørring ved forvarmning, f.eks. 30-60 minutter med en temperatur for den tilførte luft på ca. 200-250°C, og at udføre tørringen med luft med et lavt fugtindhold.
Under tørringsprocessen ligger temperaturen for den 30 tilførte luft fortrinsvis mellem 150 og 260°C, idet én temperatur på mellem 170 og 190°C er særligt fore-trukkent, og udgangstemperaturen mellem 50 og 110°C.
Det vil forståes, at væsken helst skal føres til anlægget med en sådan hastighed, at forstøvningskapaciteten 35 er tilstrækkelig· til dannelse af et tørt pulver.
Tabletter indeholdende det pulverformige, vismut-holdige præparat kan formuleres på sædvanlig måde med et eller flere farmaceutisk acceptable fortyndings- 3
DK 151770 B
midler eller excipienser, f.eks. lactose eller stivelse, og indbefatte materialer af smørende natur, f.eks. calciumstearat eller magnesiumstearat. Kapsler fremstillet af absorberbare materialer, såsom gelatine, kan indeholde det aktive stof alene eller i blanding 5 med et fast eller væskeformigt fortyndingsmiddel.
Præparaterne fremstillet ifølge opfindelsen er terapeutisk effektive ved behandlingen af ulcus pepticum, herunder mavesår, duodenalsår og postoperative sår og ulcus pepticum i forbindelse med 10 hiatusherni. Hensigtsmæssige daglige doser for voksne mennesker svarer til 450-1000 mg Bi20.j · Dosis for børn afhænger af deres vægt og alder og kan beregnes efter de metoder, der almindeligvis anvendes i medicinsk praksis. Den daglige dosis for børn under 10 år svarer 15 til 150-400 mg 15120^ · De farmaceutiske præparater har derfor i dosisform et vismutindhold svarende til 50-250 mg 6120^·
Det efterfølgende eksempel forklarer fremgangsmåden ifølge opfindelsen nærmere.
20
Eksempel 1 1500 liter væske fremstilles ud fra 180,360 kg vismutcitrat 25 118,279 liter 25%'s ammoniak 7,125 kg pepsin 1:1000 23,700 kg vandfri citronsyre 0,990 liter karminnacarat 8,051 liter glycerol 30 330,000 kg saccharose 39,900 kg kaliumhydroxid 3,000 kg 0,2%'s "Nipacombin A" 8,700 liter chloroform 94,050 liter ethanol 35 og renset vand til opnåelse af det ønskede volumen.
Den opnåede opløsning fortyndes med vand til et faststof-indhold på 12%, og den fortyndede væske

Claims (1)

  1. 20 PATENTKRAV Fremgangsmåde til fremstilling af et pulver-formigt vismutholdigt præparat, kendetegnet ved, at man omdanner en vandig, kolloid opløsning 25 indeholdende vismut citrat, ammoniak og en polyol til et tørt pulver ved forstøvningstørring. 30 35
DK012675A 1974-01-18 1975-01-17 Fremgangsmaade til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt praeparat DK151770C (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ZA00740385A ZA74385B (en) 1974-01-18 1974-01-18 Pharmaceutical compositions
ZA7400385 1974-01-18

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DK12675A DK12675A (da) 1975-09-15
DK151770B true DK151770B (da) 1988-01-04
DK151770C DK151770C (da) 1989-11-06

Family

ID=25567281

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK012675A DK151770C (da) 1974-01-18 1975-01-17 Fremgangsmaade til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt praeparat

Country Status (18)

Country Link
JP (1) JPS5837284B2 (da)
AT (1) AT349150B (da)
AU (1) AU485660B2 (da)
BE (1) BE824509A (da)
CA (1) CA1040532A (da)
CH (1) CH622947A5 (da)
DE (1) DE2501787A1 (da)
DK (1) DK151770C (da)
ES (1) ES433908A1 (da)
FI (1) FI750113A (da)
FR (1) FR2258177B1 (da)
GB (1) GB1478742A (da)
IE (1) IE40361B1 (da)
IT (1) IT1036072B (da)
LU (1) LU71668A1 (da)
NL (1) NL185130C (da)
SE (1) SE437930B (da)
ZA (1) ZA74385B (da)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU179474B (en) * 1978-02-24 1982-10-28 Laszlo Gyarmati Process for preparing solid oral pharmaceutical compositons with increased length of activity and with a regulated release of the active material
PH20649A (en) * 1981-09-22 1987-03-16 Gist Brocades Nv Bismuth containing composition and method for the preparation thereof
US4801608A (en) * 1981-09-22 1989-01-31 Gist-Brocades N. V. Bismuth containing composition and method for the preparation thereof
AU590578B2 (en) * 1985-04-18 1989-11-09 Procter & Gamble Company, The Treatment of non-ulcer dyspepsia with bismuth salts
US4748113A (en) * 1985-06-13 1988-05-31 Marshall Barry J Compositions and methods for the diagnosis of gastrointestinal disorders involving urease
EP0206626B2 (en) * 1985-06-13 2002-05-22 Barry James Dr. Marshall Use of Bismuth for the manufacture of a medicament for the treatment of gastrointestinal disorders induced by Campylobacter polyridis
ATE318144T1 (de) * 1985-06-13 2006-03-15 Barry James Marshall Pharmazeutische zusammensetzung zur behandlung gastrointestinaler beschwerden, die wismut und ein antimikrobielles mittel enthält
US5256684A (en) * 1985-06-13 1993-10-26 The Procter & Gamble Company Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
EP0363502B1 (de) * 1988-10-08 1991-09-25 Dr. R. Pfleger Chemische Fabrik Gmbh Flüssiges, wismuthaltiges Arzneipräparat, Verfahren zum Herstellen desselben und seine Verwendung
DE3901508C2 (de) * 1989-01-19 1994-04-07 Falk Pharma Gmbh Arzneimittel auf der Grundlage eines Wismut enthaltenden Präparats in fester Form
IT1229502B (it) * 1989-01-25 1991-09-03 Euroresearch Srl Composizioni contenenti bismuto idonee per uso terapeutico.
IE893167A1 (en) * 1989-10-04 1991-04-24 Ulso Lab Ltd Preparation of orally administrable liquids for use in¹therapy
ES2084174T3 (es) * 1990-07-20 1996-05-01 Tillotts Pharma Ag Productos y procesos para el tratamiento del conducto alimentario.
US5192752A (en) * 1991-01-14 1993-03-09 The Procter & Gamble Company Swallowable pharmaceutical compositions containing colloidal bismuth subcitrate
US6426085B1 (en) 1994-05-02 2002-07-30 Josman Laboratories Inc. Use of bismuth-containing compounds in topical oral dosage forms for the treatment of halitosis
US6902738B2 (en) 1994-05-02 2005-06-07 Josman Laboratories, Inc. Topical oral dosage forms containing bismuth compounds
US5834002A (en) 1994-05-02 1998-11-10 Josman Laboratories, Inc. Chewing gum containing colloidal bismuth subcitrate
US6379651B1 (en) 1995-02-07 2002-04-30 Josman Laboratories Oral-topical dosage forms for delivering antibacterials/antibiotics to oral cavity to eradicate H. pylori as a concomitant treatment for peptic ulcers and other gastro-intestinal diseases
US6372784B1 (en) 1995-02-07 2002-04-16 Josman Laboratories, Inc. Bismuth-containing compounds in topical dosage forms for treatment of corneal and dermal wounds
MX9703918A (es) 1997-05-28 1998-11-30 J Marshall M D Barry Procedimiento para preparar un producto farmaceutico reactivo para deteccion de desorden gastrointestinal causado por bacteria en el tracto gastrointestinal superior.
US7008777B2 (en) 2001-10-15 2006-03-07 Barry J. Marshall System for the detection of urease and method for using same
US6998250B2 (en) 2001-10-15 2006-02-14 Donald J. McMichael Method for detecting Helicobacter pylori
USD484988S1 (en) 2001-12-17 2004-01-06 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Diagnostic test kit with specimen-handling tool
US6783976B2 (en) 2001-12-21 2004-08-31 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Carrier and specimen-handling tool for use in diagnostic testing

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1963781A1 (de) * 1968-12-23 1970-07-09 Serfontein Willem Jacob Verbesserte Wismuth-Praeparate

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1259151A (en) * 1968-12-23 1972-01-05 Willem Jacob Serfontein Bismuth complexes

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1963781A1 (de) * 1968-12-23 1970-07-09 Serfontein Willem Jacob Verbesserte Wismuth-Praeparate

Also Published As

Publication number Publication date
GB1478742A (en) 1977-07-06
AU7729375A (en) 1976-07-15
DK151770C (da) 1989-11-06
SE7500501L (da) 1975-07-21
IT1036072B (it) 1979-10-30
IE40361B1 (en) 1979-05-09
FR2258177B1 (da) 1978-07-21
NL185130C (nl) 1990-02-01
FR2258177A1 (da) 1975-08-18
CA1040532A (en) 1978-10-17
LU71668A1 (da) 1975-06-24
DE2501787A1 (de) 1975-07-24
DE2501787C2 (da) 1987-11-12
AU485660B2 (en) 1977-07-28
SE437930B (sv) 1985-03-25
ZA74385B (en) 1975-08-27
CH622947A5 (en) 1981-05-15
JPS5837284B2 (ja) 1983-08-15
NL185130B (nl) 1989-09-01
NL7500552A (nl) 1975-07-22
IE40361L (en) 1975-07-18
JPS50116623A (da) 1975-09-12
BE824509A (fr) 1975-07-17
ATA31875A (de) 1978-08-15
AT349150B (de) 1979-03-26
DK12675A (da) 1975-09-15
ES433908A1 (es) 1976-11-16
FI750113A (da) 1975-07-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK151770B (da) Fremgangsmaade til fremstilling af et pulverformigt vismutholdigt praeparat
US4956386A (en) Pharmaceutical compositions and process for their preparation
US3898328A (en) Dry stable composition for the treatment of scours and dehydration
KR950002883B1 (ko) 발포성 커플의 제조방법
EP0011489B1 (en) An analgesic effervescent powder and process for its preparation
KR100196209B1 (ko) 안정화된 고형화학 조성물
US5348745A (en) Aqueous granulation solution and a method of tablet granulation
JP2907299B2 (ja) 胃酸を結合する薬学的製剤
JPH1087478A (ja) 重炭酸固形透析用剤
US2848366A (en) Non-hydrated ferrous fumarate and hematinic composition thereof
EP0396972B2 (en) An aqueous granulation solution and a method of tablet granulation
SI9111842A (sl) Stabilna formulacija soli enalaprila, postopek za njeno pripravo in njena uporaba
DK160533B (da) Fremgangsmaade til fremstilling af en fast, bismuthholdig komposition og fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk praeparat indeholdende den saaledes fremstillede komposition
JP2568226B2 (ja) 凍結乾燥または沈殿セファロスポリン双性イオンおよび塩結合体
AU2003235700B2 (en) Stable salts of o-acetylsalicylic acid containing basic amino acids II
SU1009467A1 (ru) Средство дл растворени мочевых конкрементов
JPS6121528B2 (da)
US4067974A (en) Stabilized solid form choline salicylate compositions
DK150604B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af calciumoxaprozin
US5064857A (en) Liquid bismuth containing medicinal product, process for producing it and its use
US5935603A (en) Water soluble powder form compositions and their applications thereof
JP2002282353A (ja) 重炭酸固形透析用剤
CA1070299A (en) Stabilized solid form choline salicylate compositions
AU2004234176B2 (en) Solid pharmaceutical preparation containing levothyroxine and/or liothyronine salts
JP2001340448A (ja) 透析用製剤およびその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
PBP Patent lapsed