DE869966T1 - "Medikamenten-Vorstufen für Thrombin-Inhibitoren" - Google Patents
"Medikamenten-Vorstufen für Thrombin-Inhibitoren"Info
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Landscapes
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Claims (51)
1. Verbindung der Formel I,
R10(0)C-CH2-(i?)Cgl-Aze-Pab-R2 I,
wobei
wobei
R1 für -R3 oder -A1C(O)N(R")R5 oder -A1C(O)OR" steht;
A1 für C1-S-Alkylen steht;
A1 für C1-S-Alkylen steht;
R2 (, das eines der Wasserstoffatome in der Amidino-Einheit von
Pab-H ersetzt,) für OH, OC(O)R6, C(O)OR7 oder C(0)0CH(R8)0C(0)R9
steht;
R3 für H, C1-10-Alkyl oder C1-3-Alkylphenyl steht (, welche letztere
Gruppe optional durch C1-6-Alkyl, C1-6-Alkoxy, Nitro oder
Halogen substituiert ist);
R* und R5 voneinander unabhängig für H, C1-6-Alkyl, Phenyl,
2-Naphthyl oder, wenn R1 für -A1C(O)N(R*)R5 steht, zusammen mit
dem Stickstoffatom, an das sie angebunden sind, für Pyrrolidinyl oder Piperidinyl stehen;
R6 für C1-17-Alkyl, Phenyl oder 2-Naphthyl steht (, die alle
optional durch C1-6-AIkYl oder Halogen substituiert sind);
R7 für 2-Naphthyl, Phenyl, C1-3-Alkylphenyl (, welche letzteren drei Gruppen optional durch C1-6-AIkYl, C1-6-AIkOXy, Nitro oder Halogen substituiert sind,) oder C1-12-AIkYl steht (, welche letztere Gruppe optional durch C1-6-Alkoxy, C1-6-Acyloxy oder Halogen substituiert ist);
R8 für H oder C1-4-Alkyl steht; und
R7 für 2-Naphthyl, Phenyl, C1-3-Alkylphenyl (, welche letzteren drei Gruppen optional durch C1-6-AIkYl, C1-6-AIkOXy, Nitro oder Halogen substituiert sind,) oder C1-12-AIkYl steht (, welche letztere Gruppe optional durch C1-6-Alkoxy, C1-6-Acyloxy oder Halogen substituiert ist);
R8 für H oder C1-4-Alkyl steht; und
R9 für 2-Naphthyl, Phenyl, C1-6-Alkoxy oder C1-8-AIkYl steht ( ,
welche letztere Gruppe optional durch Halogen, C1-6-Alkoxy oder
C1-6-ACyIoXy substituiert ist); vorausgesetzt, daß, wenn R1 für R3
steht, R3 für Benzyl, Methyl, Ethyl, &eegr;-Butyl oder zi-Hexyl steht
und R2 für C(O)OR7 steht, dann R7 nicht für Benzyl steht;
oder ein pharmazeutisch-akzeptables Salz derselben.
oder ein pharmazeutisch-akzeptables Salz derselben.
)=E/EP O 8 69 S-66T1
2. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert
ist, wobei A1 für d-a-Alkylen steht, wenn R1 für -A1C(O)N(R4)R5
steht.
3. Verbindung der Formel I, wie sie Anspruch 1 oder Anspruch 2 definiert ist, wobei R4 für H oder d-6-Alkyl steht, wenn R1 für
-A1C(O)N(R4)RS steht.
4. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 3 definiert ist, wobei R5 für d-6-Alkyl oder C4_6-Cycloalkyl
steht, wenn R1 für -A1C(O)N(R4)R5 steht.
5. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 3 definiert ist, wobei R4 und R5 gemeinsam für Pyrrolidinyl
stehen, wenn R1 für -A1C(O)N(R4)R5 steht.
6. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 2
bis 5 definiert ist, wobei A1 für d-3-Alkylen steht und wobei R4
für H oder Cx_3-Alkyl steht und R5 für C2.6-Alkyl oder C5.e-Cycloalkyl
steht oder R4 und R5 zusammen für Pyrrolidinyl stehen.
7. Verbindung der Formel 1, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, wobei A1 für C^-Alkylen steht, wenn Rl für -A1C(O)OR4 steht.
8. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 oder Anspruch 7 definiert ist, wobei R4 für d^-Alkyl steht, wenn R1 für
-A1C(O)OR4 steht.
9. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 7 oder Anspruch 8 definiert ist, wobei A1 für d_s-Alkylen steht und R4 für
steht.
10. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, wobei R3 für H, d^-Alkyl (, welche letztere Gruppe linear
oder, wenn eine ausreichende Anzahl von Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt und/oder teilweise zyklisch oder zyklisch
sein kann,) oder C^-Alkylphenyl steht (, welche letztere Gruppe
/EP O 86SS66T1
optional substituiert ist, linear oder, wenn eine ausreichende Anzahl von Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt sein kann),
wenn R1 für R3 steht.
11. Verbindung wie in Anspruch 1 oder Anspruch 10 beansprucht, wobei R1 für H, lineares C1-I0-AIkVl, verzweigtes C3.io-Alkyl,
teilweise zyklisches C„_10-Alkyl, C4_lo-Cycloalkyl, optional
substituiertes lineares C^-Alkylphenyl, optional substituiertes
lineares C^-Alkylphenyl, optional substituiertes lineares C1..,-Alkylphenyl,
optional substituiertes verzweigtes C3-Alkylphenyl steht.
12. Verbindung wie in Anspruch 11 beansprucht, wobei R1 für
lineares d-6-Alkyl, C6.10-Cycloalkyl oder optional substituiertes
lineares C1.3-Alkylphenyl steht.
13. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 12 definiert ist, wobei R2 für OH steht.
14. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 to 12 definiert ist, wobei R6 für optional substituiertes Phenyl
oder Ci-iy-Alkyl steht ( , welche letztere Gruppe linear oder,
wenn eine ausreichende Anzahl von Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt, zyklisch oder teilweise zyklisch und/oder gesättigt
oder ungesättigt sein kann), wenn R2 für OC(O)R6 steht.
15. Verbindung wie in Anspruch 14 beansprucht, wobei R6 für
optional substituiertes Phenyl, lineares C^-Alkyl, verzweigtes
C3_4-Alkyl oder cis-Oleyl steht.
16. Verbindung wie in Anspruch 15 beansprucht, wobei R6 für
lineares C^-Alkyl oder verzweigtes C3-Alkyl steht.
17. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 12 definiert ist, wobei R7 für optional substituiertes
Phenyl, Cx_12-Alkyl (, welche letztere Gruppe optional
substituiert ist, linear oder, wenn eine ausreichende Anzahl von
Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt, zyklisch oder teilweise
zyklisch und/oder gesättigt oder ungesättigt sein kann,) oder C^-Alkylphenyl steht ( , welche letztere Gruppe optional
substituiert ist, linear oder, wenn eine ausreichende Anzahl von Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt sein kann), wenn R2 für
C(O)OR7 steht.
18. Verbindung wie in Anspruch 17 beansprucht, wobei R7 für
optional substituiertes and/oder optional ungesättigtes lineares Ci-4-Alkyl oder optional substituiertes und/oder optional
ungesättigtes verzweigtes C3_4-Alkyl, optional substituiertes
Phenyl oder optional substituiertes lineares C^-Alkylphenyl
oder optional substituiertes verzweigtes C3-Alkylphenyl steht.
19. Verbindung wie in Anspruch 18 beansprucht, wobei R7 für
optional substituiertes lineares C^-Alkyl oder optional
substituiertes verzweigtes C3_4-Alkyl, optional substituiertes
lineares Cj.-3-Alkylphenyl oder verzweigtes C3-Alkylphenyl steht.
20. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 12 definiert ist, wobei R8 für H oder Methyl steht, wenn R2
für C(0)0CH(R8)0C(0)R9 steht.
21. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 12 oder Anspruch 20 definiert ist, wobei R9 für Phenyl, oder
Ci-s-Alkyl steht ( , welche letztere Gruppe optional substituiert
ist, linear oder, wenn eine ausreichende Anzahl von Kohlenstoffatomen vorliegt, verzweigt und/oder zyklisch oder teilweise
zyklisch sein kann), wenn R2 für C(0)0CH(R8)0C(O)R9 steht.
22. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 20 oder Anspruch 21 definiert ist, wobei R8 für H oder Methyl steht and
R9 für Phenyl, Cs_7-Cycloalkyl, lineares C^-Alkyl, verzweigtes
C3-6-Alkyl oder teilweise zyklisches C7.8-Alkyl steht.
23. Verbindung wie in Anspruch 2 2 beansprucht, wobei R8 für H
steht und R9 für ^.,-Cycloalkyl, lineares C^-Alkyl oder
08-Ü2-9!::iDE/EP0 86S9e6T1
teilweise zyklisches C7_8-Alkyl steht.
24. Verbindung wie in einem der vorangehenden Ansprüche beansprucht,
wobei, wenn R1 für R3 steht und R3 für optional substituiertes
C1-3-Alkylphenyl steht, der optionale Substituent C1-6-Alkyl
ist.
25. Verbindung wie in Anspruch 24 beansprucht, wobei der Substituent
Methyl ist.
26. Verbindung wie in einem der vorangehenden Ansprüche
beansprucht, wobei, wenn R2 für C(O)OR7 steht und R7 für optional
substituiertes C1-12-AIkYl steht, der optionale Substituent aus
Halogen und Ci-6-Alkoxy ausgewählt ist.
27. Verbindung wie in Anspruch 26 beansprucht, wobei der Substituent aus Chlor und Methoxy ausgewählt ist.
28. Verbindung wie in einem der vorangehenden Ansprüche beansprucht,
wobei, wenn R2 für C(O)OR7 steht und R7 für optional
substituiertes Phenyl steht, der optionale Substituent aus C1-6-Alkyl,
C1-6-AIkOXy und Halogen ausgewählt ist.
29. Verbindung wie in Anspruch 28 beansprucht, wobei der Substituent
aus Methyl, Methoxy und Chlor ausgewählt ist.
30. Verbindung wie in einem der vorangehenden Ansprüche beansprucht, wobei, wenn R2 für C(O)OR7 steht und R7 für optional
substituiertes C1-3-Alkylphenyl steht, der optionale Substituent
Nitro ist.
31. Verbindung wie in Anspruch 1 beansprucht, welche ist
EtOOCCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOCH2CH=CH2 ;
EtOOCCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOCH2CH=CH2 ;
HPrOOCCH2-CJ?; Cgl-Aze-Pab-C00CH2CH=CH2 ;
UBuOOCCH2- CJ?; Cgl-Aze-Pab-COOCH2CH=CH2;
EtOOCCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOEt ;
EtOOCCH2-CJ?; CgI -Aze-Pab-COO-nBu ;
UBuOOCCH2- CJ?; Cgl-Aze-Pab-COOCH2CH=CH2;
EtOOCCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOEt ;
EtOOCCH2-CJ?; CgI -Aze-Pab-COO-nBu ;
PrIC (O) CH2CH2CH2OOCCh2- (R) Cgl-Aze-Pab-Z ;
ChNHC(O) CH2OOCCH2-C-RJCgl-Aze-Pab-Z;
(JlPr) 2NC (0) CH2OOCCH2- ( R) Cgl-Aze-Pab-C00CH200CC (CH3) 3;
EtOOCCH2- (R)Cgl-Aze-Pab-COOCHaOOCC (CH3) 3 ;
EtOOCCH2- C J?;Cgl-Aze-Pab-COOCH (CH3) 00CCH3 ;
MeOOCCH2-C-RJCgl-Aze-Pab-OOCPh;
MeOOCCH2- Ci?;cgl-Aze-Pab-OH;
EtOOCCH2- ( J?;Cgl-Aze-Pab-OH ; BnOOCCH2- ( R JCgl-Aze-Pab-OH;
JiPrOOCCH2-CJ?; Cgl-Aze-Pab-Z;
JiPrOOCCH2- CJ?; Cgl-Aze-Pab-OH ;
iPrOOCCH^CJiKgl-Aze-Pab-OH;
tBu00CCH2- C J?;Cgl-Aze-Pab-OH ;
(JiPr) 2NCOCH2OOCCh2- ( R) Cgl-Aze-Pab-OH ;
ChNHCOCH2OOCCH2- C J? J CgI -Az e-Pab-OH ;
EtOOCCH2- C J?;Cgl-Aze-Pab-OAc ;
HOOCCH2- C J?; Cgl-Aze-Pab-OH ;
HOOCCH2-CJ?;Cgl-Aze-Pab-O-cis-Oleyl;
Cycloocty 1-00CCH2-CJ?; Cgl-Aze-Pab-Z;
tBuCHjOOCCH^CJi^gl-Aze-Pab-Z ;
(2-Me) BnOOCCH2-C J?;cgl-Aze-Pab-Z; ChCH2OOCCH2- C i? ; CgI -Az e-Pab- Z ;
ChOOCCH2-fJ?;Cgl-Aze-Pab-Z,·
PhC (Me) 200CCH2- CJ?; Cgl-Aze-Pab-Z ;
(Me)2CHC (Me) 20OCCH2-C J?; CgI-Az e-Pab-Z;
BnOOCCH2-CJ?;Cgl-Aze-Pab-COOPh(4-0Me) ;
ChCH200CCH2-C-R>>Cgl-Aze-Pab-C00Ph(4-0Me) ;
( 2-Me) BnOOCCH2- (R; CgI-Aze-Pab-COOPh ( 4-OMe) ;
EtOOCCH2-CJ?;Cgl-Aze-Pab-COOPh(4-OMe) ;
BnOOCCH2-CJ?;Cgl-Aze-Pab-COOPh(4-0Me) ;
BnOOCCH2- C J?;Cgl-Aze-Pab-COO-jiBu;
IPrOOCCH2- CJ?;Cgl-Aze-Pab-C00CH2CH=CH2;
EtOOCCH2-C J?;Cgl-Aze-Pab-COO-iBu,·
BnOOCCH2-CJ?;Cgl-Aze-Pab-COO-JiPr ;
EtOOCCH2-C-RJ Cgl-Aze-Pab-COOCH2OOCCh,·
EtOOCCH2- C-R ;Cgl-Aze-Pab-C00CH200CCH2Ch;r
EtOOCCH2- CJ?;Cgl-Aze-Pab-COOCH (Me)OOCPh;
E/EP O 369 966T1
EtOOCCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOCH^OCPh ;
BnOOCCH2-fi? j CgI-Az e-Pab-COOCH( Me) OAc ;
EtOOCCH2- (ii;cgl-Aze-Pab-COOCHaOAc;;
tBu00CCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOCHaOAc;
MeOOC-C (=CHEt) CH2-OOCCH2-Ci?; Cgl-Aze-Pab-Z ; Men-00CCH2-fi?;Cgl-Aze-Pab-C00Ph(4-0Me) ; oder EtOOCCH2-^Cgl-Aze-Pab-COOCH^C^.
BnOOCCH2-fi? j CgI-Az e-Pab-COOCH( Me) OAc ;
EtOOCCH2- (ii;cgl-Aze-Pab-COOCHaOAc;;
tBu00CCH2- (R) Cgl-Aze-Pab-COOCHaOAc;
MeOOC-C (=CHEt) CH2-OOCCH2-Ci?; Cgl-Aze-Pab-Z ; Men-00CCH2-fi?;Cgl-Aze-Pab-C00Ph(4-0Me) ; oder EtOOCCH2-^Cgl-Aze-Pab-COOCH^C^.
32. Verbindung wie in Anspruch 1 beansprucht, welche ist EtOOCCH2-Ci?;Cgl-Aze-Pab-C00CH2CCl3.
BnOOCCH2- (R JCgl-Aze-Pab-COO-nBu ;
/iPrOOCCH^f-RjCgl-Aze-Pab-Z;
Cyclooctyl-OOCC^-(R jCgl-Aze-Pab-Z ;
EtOOCCH2- C i?;Cgl-Aze-Pab-C00CH200CCh;
MeOOCCH2- (R ) CgI -Aze-Pab-OH ;
EtOOCCH2-Ci?;cgl-Aze-Pab-OH ;
^PrOOCCH2-Ci?; Cgl-Aze-Pab-OH ;
IPrOOCCH2-Ci?;Cgl-Aze-Pab-OH ;
BnOOCCH2-Cf?;Cgl-Aze-Pab-OH; oder
EtOOCCH2- Ci?; CgI -Az e-Pab-OAc.
/iPrOOCCH^f-RjCgl-Aze-Pab-Z;
Cyclooctyl-OOCC^-(R jCgl-Aze-Pab-Z ;
EtOOCCH2- C i?;Cgl-Aze-Pab-C00CH200CCh;
MeOOCCH2- (R ) CgI -Aze-Pab-OH ;
EtOOCCH2-Ci?;cgl-Aze-Pab-OH ;
^PrOOCCH2-Ci?; Cgl-Aze-Pab-OH ;
IPrOOCCH2-Ci?;Cgl-Aze-Pab-OH ;
BnOOCCH2-Cf?;Cgl-Aze-Pab-OH; oder
EtOOCCH2- Ci?; CgI -Az e-Pab-OAc.
33. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, mit der zusätzlichen Voraussetzung, daß R1 nicht für
-A1C(O)OR4 steht.
34. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, mit der zusätzlichen Voraussetzung, daß R" und R5 nicht
voneinander unabhängig für H stehen.
35. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, mit der zusätzlichen Bedingung, daß R6 nicht für C1-17-AIkYl
steht, wenn R2 für OC(O)R6 steht.
36. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, wobei R1 für -A1C(O)OR" steht.
37. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert
F/EP
8
ist, wobei R4 und R5 voneinander unabhängig für H stehen.
ist, wobei R4 und R5 voneinander unabhängig für H stehen.
38. Verbindung der Formel I, wie sie in Anspruch 1 definiert ist, wobei R6 für C1^7-AIkVl steht, wenn R2 für OC(O)R6 steht.
39. Pharmazeutische Formulierung, die eine Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 38 definiert ist,
oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz derselben in einer Mischung mit einem pharmazeutisch akzeptablen Zusatz,
Verdünnungsmittel oder Träger aufweist.
40. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz
derselben zur Verwendung als Arzneimittel.
41. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1
bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz derselben zur Verwendung bei der Behandlung eines Zustands, in
dem die Inhibierung von Thrombin erforderlich ist.
42. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1
bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz derselben zur Verwendung bei der Behandlung von Thrombose.
43. Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz
derselben zur Verwendung als Antikoagulierungsmittel.
44. Verwendung einer Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch
akzeptables Salz derselben als aktive Ingredienz bei der Herstellung eines Medikaments für die Behandlung eines Zustands,
in dem die Inhibierung von Thrombin erforderlich ist.
45. Verwendung wie in Anspruch 44 beansprucht, wobei der Zustand Thrombose ist.
46. Verwendung einer Verbindung der Formel I, wie sie in einem
der Ansprüche 1 bis 38 definiert ist, oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz derselben als aktive Ingredienz bei der
Herstellung eines Antikoagulierungsmittels.
47. Verfahren zur Behandlung eines Zustands, in dem die Inhibierung von Thrombin erforderlich ist, wobei das Verfahren
die Verabreichung einer therapeutisch wirksamen Menge einer Verbindung der Formel I, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 38
definiert ist, oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes derselben, an eine Person umfaßt, die unter solch einem Zustand
leidet oder ihm gegenüber anfällig ist.
48. Verfahren wie in Anspruch 47 beansprucht, wobei der Zustand Thrombose ist.
49. Verfahren wie in Anspruch 47 beansprucht, wobei der Zustand Hyperkoagulierbarkeit im Blut und Geweben ist.
50. Verwendung einer Verbindung der Formel I, wie sie in
Anspruch 1 aber ohne die Voraussetzungen definiert ist, als Prodrug.
51. Prozeß zur Zubereitung von Verbindungen der Formel I, der umfaßt:
(a) für Verbindungen der Formel I, bei denen R2 für OH steht,
Reaktion einer entsprechenden Verbindung der Formel I, wobei R2 für OC(O)R6 steht und R6 wie in Anspruch 1 definiert ist, mit
einer Alkoxidbase;
(b) für Verbindungen der Formel I, bei denen R2 für OH steht,
Reaktion einer entsprechenden Verbindung der Formel I, wobei R2 für C(O)OR7 steht und R7 wie in Anspruch 1 definiert ist, mit
Hydroxylamin oder eines Säurezusatzsalzes desselben;
(c) Reaktion einer entsprechenden Verbindung der Formel II,
H-fi?;Cgl-Aze-Pab-R2 II,
wobei R2 wie in Anspruch 1 definiert ist, mit einer Verbindung
der Formel III,
:":.". &Ggr;:-": :"..&&Egr;/&Egr;&Rgr;&Ogr; 863 966Tt
&iacgr;&ogr;
R1O(O)C-CH2-L1 III,
wobei L1 für eine abgehende Gruppe steht und R1 wie in Anspruch
1 definiert ist;
(d) für Verbindungen der Formel I, bei denen R1 für H steht und
R2 für OH oder C(O)OR7 steht, Reaktion einer entsprechenden
Verbindung der Formel I, wobei R1 für C1^0-Al]CyI oder C1^3-Alkylphenyl
steht und R2 für OH oder C(O)OR7 steht, mit einer Base;
(e) für Verbindungen der Formel I, wobei R2 für OC(O)R6 steht und
R6 wie in Anspruch 1 definiert ist, Reaktion einer entsprechenden Verbindung der Formel I, wobei R2 für OH steht, mit einer Verbindung
der Formel IV,
R6C(O)-O-C(O)R6 IV
oder einer Verbindung der Formel V,
R6C(O)HaI V,
wobei Hai für Cl oder Br steht und in beiden Fällen R6 wie in
Anspruch 1 definiert ist;
(f) für Verbindungen der Formel I, bei denen R1 für H steht und
R2 für OC(O)R6 steht und R6 wie in Anspruch 1 definiert ist,
Reaktion einer entsprechenden Verbindung der Formel VI,
P1O (0) C-CH2- (R) Cgl-Aze-Pab-R2 VI,
wobei P1 für eine säurelabilen Esterschutzgruppe und R2 für
OC(O)R6 steht, wobei R6 wie in Anspruch 1 definiert ist, mit
einer Säure;
(g) für Verbindungen der Formel I, bei denen R1 für R3 steht, R3
für Cx.lo-Alkyl oder C^-Alkylphenyl steht und R2 für OH oder
C(O)OR7 steht und R7 wie in Anspruch 1 definiert ist, durch eine
Umesterung einer entsprechenden Verbindung der Formel VII,
Rla0(0)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2 VII,
wobei Rla für eine andere C^^-Alkyl- oder Ci-3-Alkylphenylgruppe
als die ausgebildet werdende oder einen alternativen labilen Alkylsubstituenten steht und R2 wie in Anspruch 1 definiert ist.
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