DE725281C - Verfahren zur Darstellung von Reduktionsprodukten aus wasserstoffaermeren Abkoemmlingen des Follikelhormons - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Reduktionsprodukten aus wasserstoffaermeren Abkoemmlingen des Follikelhormons

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DE725281C
DE725281C DESCH99940D DESC099940D DE725281C DE 725281 C DE725281 C DE 725281C DE SCH99940 D DESCH99940 D DE SCH99940D DE SC099940 D DESC099940 D DE SC099940D DE 725281 C DE725281 C DE 725281C
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Description

  • Verfahren zur Darstellung von Reduktionsprodukten aus wasserstoffärmeren Abkömmlingen des Follikelhormons In dem Patent 698 796 und Zusatzpatent 7oz 648 ist gezeigt worden, daß. man das Follikelhormon der Formel C18H2202 durch Reduktion entweder mit atomarem oder naszierendem Wasserstoff oder durch katalytische Wasserstoffanlagerung an der Ketogruppe reduzieren kann. Dabei werden neue Dihydrofollikelhormone erhalten, die durch ihre außerordentlich hohe physiologische Wirksamkeit von großer therapeutischer Bedeutung sind.
  • Es wurde nun gefunden, daß man eine Wirksamkeitssteigerung auch erzielen kann, wenn man die Begleitstoffe des Follikelhormons in den Rohhormonölen, die sich durch einen Mindergehalt an Wasserstoff von dem Follikelhormon unterscheiden, einer reduzierenden Behandlung unterwirft. Es sind dies die von G i r a r d und Mitarbeitern, Comptes Rendus 1931, 912, 1o22, beschriebenen Stoffe der Formel C18 H20 02 und C18 H18 02, die sich vom Follikelhormon durch die Anwesenheit von einer oder zwei weiteren Doppelbindungen unterscheiden. Behandelt man diese Stoffe gemäß vorliegender Erfindung mit katalytisch aktiviertem oder naszierendem Wasserstoff, so erhält man Reduktionsprodukte, die sich vor den Ausgangsmaterialien durch eine erhöhte Wirksamkeit auszeichnen. So gelingt es z. B. durch Hydrierung von Equilin mit naszierendem Wasserstoff, wie er aus Alkalimetäll und Wasser oder Alkohol gewonnen werden kann, ein etwa -viermal so wirksames Reduktionsprodukt zu erhalten. Beim Arbeiten mit katalytisch aktiviertem Wasserstoff, z. B. mit Nickelskelettkatalysator, wie er nach R a n e y erhältlich ist, unter Druck gewinnt man neben arideren Stoffen ebenfalls ein Reduktionsprodukt, welches eine 3- bis 4mal stärkere Wirksamkeit besitzt. Das gleiche Produkt entsteht auch «z. B. beim Arbeiten unter Druck mit durch Palladium aktiviertem Wasserstoff, wobei gleichzeitig Dehydrierung zu Equilenin eintritt. Beispiel Das nach den Angaben von G i r a r d und Mitarbeitern, Comptes Rendus 1931, 912, 1o22, durch Umkristallisation einer größeren Menge rohen Follikelhormons darstellbare Equilin der Formel C1gH2002 wird in der ioofachen Menge Alkohol gelöst und mit der gleichen Menge eines Nickelkatalysators versetzt, worauf man Wasserstoff bei, ioo' im Autoklaven einwirken läßt. Nach Stillstand der Reaktion wird durch Abfiltrieren vom Katalysator und Verdünnen mit Wasser aufgearbeitet. Man erhält einen Niederschlag, aus dem man durch Umkristallisation ein dem a-Östradiol isomeres Tetrahydroequilin, auch Isoöstradiol genannt, isolieren kann, welches im reinen Zustande einen Schmelzpunkt von 181' zeigt.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCÜ: Verfahren zur Darstellung von Reduktionsprodukten von wasserstoffärmerenAbkömmlingen des Follikelhormons, dadurch gekennzeichnet, daß wasserstoffärmere Abkömmlinge des Follikelhormons, z. B. das Equilin, der Einwirkung solcher reduzierender Mittel unterworfen werden, die für die Reduktion der lietogruppe zur sekundären Alkoholgruppe üblich sind.
DESCH99940D 1932-12-24 1932-12-24 Verfahren zur Darstellung von Reduktionsprodukten aus wasserstoffaermeren Abkoemmlingen des Follikelhormons Expired DE725281C (de)

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