DE701502C - Verfahren zur Herstellung von Suppositorien - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von Suppositorien Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von chininhaltigen Suppositorien, die als Grundsubstanz Fettkörper enthalten.
• Erfindungsgemäß wird die freie Chininbase in der aus Fettsubstanzen bestehenden Grundmasse der Suppositorien unter Erwärmen aufgelöst, worauf die Masse in Formen gegossen wird.
• Bisher war es üblich, für alkaloidhaltige Suppositorien nicht die freien Alkaloidbasen, sondern die Salze, z. B. Chininhydrochlorid, zu verwenden. Die Salze von Alkaloidbasen sind in Fettstoffen nicht löslich. Aus diesem Grunde treten leicht Entmischungen zwischen den wirksamen Substanzen, den Salzen der Alkaloidbasen und der Suppositonengrundmasse auf. Als Folge hiervon findet man häufig, daß die Hauptmenge der wirksamen Substanzen bei derartigen Suppositorien in der Spitze des Suppositoriums angereichert ist. Wenn die Spitze abbricht oder beschädigt wird, ist damit das ganze Suppositorium praktisch wirkungslos. Im Gegensatz hierzu ist bei den erfindungsgemäßen Suppositorien die freie Chininbase in der Grundmasse gelöst.
• Dies bedingt eine gleichmäßige Verteilung der wirksamen Substanz und den Ausschluß der Entmischungsgefahr.
• Statt Chininsalze der Suppositoriengrundmasse einzuverleiben, hat man auch schon vorgeschlagen, basisches, an Lecithin gebundenes Chinin zu verwenden. Auch hat man versucht, Chininbase in Gegenwart von Terpenen mit Olivenöl 0. dgl. in Suppositorien zur Lösung zu bringen. Im Gegensatz zu diesen bekannten Verfahren, bei denen fremde Stoffe als Lösungsvermittler verwendet werden, wird bei dem erfindungsgemäßen Verfahren lediglich die Chininbase in der aus Fettkörpern bestehenden Suppositoriengrundmasse durch Erwärmen gelöst.
• Wie bereits erwähnt, hat man freie Alkaloidbasen bisher nicht zur Suppositorienherstellung verwendet. In der Literatur wird zwar angegeben, daß man die freie Narceinbase bei der Herstellung von Suppositorien benutzt hat, jedoch haben Versuche ergeben, daß die freie Narceinbase sich in üblicher Suppositorienmasse, wie z.B. Wachsen, nicht auflöst.
• Es hat sich gezeigt, daß bei den erfindungsgemäßen Suppositorien die Resorption der wirksamen Substanz wesentlich besser ist als bei den vorbekannten, die Salze der Alkaloidbasen enthaltenden Suppositorien. Insbesondere ist, wenn die Salze der Alkaloidbasen von Fett umhüllt sind, eine verschlechterte Resorption der wirksamen Substanz zu beobachten. Aus diesem Grunde mußten bisher die Dosen bei der rektalen Applikation um etwa 50 bis tooOfo höher gewählt werden als bei der oralen.
• Die erfindungsgemäßen Suppositorien werden durch Vergießen der die wirksame Substanz gelöst enthaltenden Grundmasse hergestellt und nicht, wie dies häufig bei den alkaloidsalzbaltigen Suppositorien der Fall ist, durch Verpressen eines Gemisches der fein zerkleinerten Grundmasse und der Alkaloidsalze.
• Während bei den chininsalzhaltigen Suppositorien an Stelle von Fettkörper enthaltenden Suppositoriengrund]agen ebensogut auch wasserhaltige Gelatinemassen zur Herstellung der Suppositorien verwendet werden können, kommen für die Herstellung der die freie Chininbase enthaltenden nur wasserfreie, ausschließlich aus Fettkörpern bestehende Suppositorien in Betracht.
• Als Fettgrundlage kommen vor allem Kakaobutter, aber auch andere Fette und Wachse von entsprechend niedrigem Schmelzpunkt in Betracht.
• Zur näheren Erläuterung der Erfindung dienen die folgenden Beispiele: Beispiel I IOOg Kakaobutter werden geschmolzen. In das geschmolzene Fett trägt man 1 g wasserfreie Chininbase ein. Dann wird die Temperatur auf 60° erhöht. Innerhalb einer halben Stunde löst sich die Chininbase in dem Fett, und durch Verarbeitung dieser Masse erhält man Suppositorien, die sich durch besonders gute Wirksamkeit des in ihnen enthaltenen Chinins auszeichnen.
• Beispiel 2 IOO g eines Gemisches, bestehend aus 4 g gelbem Wachs, 48 g Walrat und 48 g Olivenöl, werden geschmolzen. In das geschmolzene Fett trägt man 5 g wasserfreie Chininbase ein. Dann wird die Temperatur auf 60° -erhöht. Innerhalb einer halben Stunde löst sich die Chininbase in der erwärmten Fettmasse. Diese Masse wird, wie üblich, zu Suppositorien verarbeitet, die sich durch besonders gute Wirksamkeit des in ihnen enthaltenen Chinins auszeichnen.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Suppositorien unter Verwendung freier Alkaloidbasen, dadurch gekennzeichnet, daß man Chinin unter Erwärmen in einer aus Fettkörpern bestehenden Grundmasse auflöst und die Masse in Formen gießt.