DE69920245T2

DE69920245T2 - Hauptpflegemittel

Info

Publication number: DE69920245T2
Application number: DE69920245T
Authority: DE
Inventors: Petra Helga Camberley BECK; Robert Francis Woking DATE; Mario Tremblay
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1998-10-23
Filing date: 1999-06-28
Publication date: 2005-09-22
Anticipated expiration: 2019-06-29
Also published as: AU1275599A; AU752147B2; KR20010080282A; AU4838099A; CZ20011365A3; CA2347096C; CA2347096A1; EP1121097A1; KR100450481B1; EP1121097B1; CN1398180A; WO2000024372A1; DE69920245D1; ATE275933T1; WO2000024371A1; BR9914749A; CN1177578C; JP2003524605A

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft das Fachgebiet der topischen Zusammensetzungen zur Verbesserung des Erscheinungsbildes und eines anderen Zustandes der Haut. Genauer betrifft die Erfindung topische Zusammensetzungen, die eine gute Abdeckung von Hautfehlern, z.B. Poren und ein ungleichmäßiger Hautton, vorsehen, während sie ein natürliches Hauterscheinungsbild hinterlassen. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind zur Behandlung von Händen und anderen Nichtgesichtsteilen des Körpers besonders nützlich.
Hintergrund
Eine Vielzahl von Verbindungen ist auf dem Fachgebiet für die Regulierung von feinen Linien, Falten und anderen Formen einer unerwünschten Hautoberflächenstruktur als nützlich beschrieben worden. Außerdem ist vor kurzem gezeigt worden, daß Vitamin B3-Verbindungen, besonders Niacinamid, meßbare Vorteile bei der Regulierung des Hautzustandes, einschließlich der Regulierung von feinen Linien, Falten und anderen Formen einer unebenen oder rauhen Oberflächenstruktur, welche mit gealterter oder lichtgeschädigter Haut assoziiert ist, vorsehen. Jedoch machen viele Materialien mehrfache Anwendungen über einen längeren Zeitraum erforderlich, um solche Vorteile für das Erscheinungsbild vorzusehen. Es wäre weiterhin vorteilhaft, eine topische Zusammensetzung bereitzustellen, welche eine unmittelbarere Verbesserung hinsichtlich des Erscheinungsbildes von feinen Linien, Falten, Poren und anderen Formen einer unerwünschten Hautoberflächenstruktur vorsieht, und auch eine unmittelbare Verbesserung im Hinblick auf das Anfühlen der Haut hervorzurufen.
Teilchenförmige Materialien, einschließlich sowohl organische als auch anorganische Teilchen, sind in Hautpflegezusammensetzungen eingeschlossen worden. Vgl. zum Beispiel 'Quantification of the Soft-Focus Effect', Cosmetics & Toiletries, Bd. 111, Juli 1996, S. 57–61, worin offenbart wird, daß man Hautlinien mit einer reflektierenden Substanz wie TiO₂ physikalisch ausfüllen kann. US-A-4,892,726, erteilt an Toshiba Silicone Co., Ltd., beschreibt die Verwendung von Polymethylsilsesquioxan-Pulvern in Make-up und kosmetischen Zusammensetzungen, welche beim Auftragen glatt sind und eine natürliche Farbe verleihen. Diese Teilchen sind nun in einer Vielzahl von Teilchengrößenklassen von Toshiba Silicone Co., Ltd., unter der Bezeichnung Tospearl^® erhältlich. US-A-5,223,559 beschreibt die Verwendung einer Vielzahl von teilchenförmigen Füllstoffen mit einer Teilchengröße von 0,5 bis 50 μm, besonders 1 bis 15 μm, zum Verwischen von Hautdefekten. Die darin offenbarten Teilchen schließen Tospearl^® 3120 ein, welches eine Teilchengröße von etwa 12 μm besitzt. Ferner offenbart EP-A-692,242 die Verwendung von hohlen, verformbaren Teilchen mit einer Größe von 1 bis 250 μm, am meisten bevorzugt 18 μm, zur Verminderung des klebrigen Gefühls von Zusammensetzungen, welche reich an Fettsubstanzen sind. Die Zusammensetzungen von EP-A-692,242 können einen großen Bereich von biologisch aktiven Mitteln, einschließlich Retinol und dessen Ester, umfassen.
Obwohl die Zusammensetzungen und Offenbarungen gemäß dem Stand der Technik nützliche Fortschritte auf dem Fachgebiet der kosmetischen Hautbehandlung bereitstellen, beschreiben sie nicht ausreichen, wie sowohl akute als auch dauerhafte Verbesserungen des Hautgefühls und -erscheinungsbildes, besonders für umweltbedingt beanspruchte Bereiche des Körpers wie die Hände, vorgesehen werden können.
Es ist nun festgestellt worden, daß Verbesserungen im Hinblick auf sowohl das kurz- als auch das langzeitige Erscheinungsbild und Gefühl der Haut durch Zusammensetzungen, umfassend einen Wirkstoff für die dauerhafte Regulierung des Hautzustandes, z.B. zur Regulierung von feinen Linien, Falten, Poren und anderen Formen einer unerwünschten Hautoberflächenstruktur, zusätzlich zu einem oder mehreren teilchenförmigen Wirkstoffen mit einem definierten Brechungsindex und einer definierten Teilchengröße, verstärkt werden können.
Es ist ein Ziel der vorliegenden Erfindung, topische Zusammensetzungen bereitzustellen, welche zum Übertragen einer im wesentlichen unmittelbaren Verbesserung des Hautgefühls und -erscheinungsbildes geeignet sind. Ein anderes Ziel der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung von topischen Zusammensetzungen, enthaltend ein teilchenförmiges Material, z.B. Polymethylsilsesquioxan, das eine wünschenswerte Überdeckung von Hautfehlern, wie Poren und ein ungleichmäßiger Hautton, vorsieht, während ein natürliches Hauterscheinungsbild beibehalten wird (z.B. ohne eine unannehmbare Hautaufhellung). Ein anderes Ziel der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung solcher topischen Zusammensetzungen, welche weiterhin für die dauerhafte Regulierung des Hauterscheinungsbildes und/oder -zustandes, besonders zur Regulierung von strukturellen oder tonalen Unregelmäßigkeiten in der Haut (z.B. Poren, feine Linien, Falten, ungleichmäßige Hautfarbe), nützlich sind. Ein besonderes Ziel der Erfindung ist die Bereitstellung solcher Zusammensetzungen, wobei die Zusammensetzung einen Wirkstoff für die dauerhafte Regulierung des Hautzustandes zusätzlich zu dem teilchenförmigen Material enthält.
Die vorliegende Erfindung betrifft auch kosmetische Verfahren zur Verbesserung des Hauterscheinungsbildes und/oder -zustandes durch das topische Aufbringen der vorliegenden Zusammensetzungen.
Diese und andere Ziele dieser Erfindung werden in Anbetracht der folgenden Offenbarung deutlich.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft topische Zusammensetzungen, umfassend:

a) etwa 0,5 bis etwa 25% eines ersten teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von etwa 1,3 bis etwa 1,7, wobei das teilchenförmige Material in der Zusammensetzung dispergiert ist und eine mittlere Teilchengröße im Bereich von etwa 2 bis etwa 30 μm besitzt;
b) eine sichere und wirksame Menge eines Wirkstoffs, welcher zur dauerhaften Regulierung des Hautzustandes wirksam ist, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Vitamin B3-Verbindungen, Retinoiden und Mischungen hiervon; und
c) einen topischen Träger.

Die Zusammensetzungen sind zum Übertragen einer im wesentlichen unmittelbar sichtbaren Verbesserung des Hauterscheinungsbildes zusammen mit weiteren sichtbaren Verbesserungen des Hauterscheinungsbildes nach dem mehrfachen topischen Aufbringen der Zusammensetzungen nützlich, während ein natürliches Hauterscheinungsbild beibehalten wird.
Die Erfindung betrifft weiterhin kosmetische Verfahren zur Verbesserung des Hauterscheinungsbildes und/oder -zustandes durch das topische Aufbringen der vorliegenden Zusammensetzungen.
Ausführliche Beschreibung der Erfindung
Alle hierin verwendeten Prozentsätze und Verhältnisse sind auf das Gewicht der gesamten Zusammensetzung bezogen, und alle Messungen werden bei 25°C durchgeführt, sofern nicht anders gekennzeichnet.
Alle hierin erwähnten Veröffentlichungen sind hierdurch unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen.
Der Begriff "dermatologisch annehmbar", so wie hierin verwendet, bedeutet, daß die so beschriebenen Zusammensetzungen oder Komponenten hiervon zur Verwendung in Kontakt mit menschlicher Haut ohne eine übermäßige Toxizität, Inkompatibilität, Instabilität, allergische Reaktion und dergleichen geeignet sind.
Der Begriff "sichere und wirksame Menge, so wie hierin verwendet, bedeutet eine ausreichende Menge einer Verbindung, Komponente oder Zusammensetzung, um signifikant einen positiven Vorteil herbeizuführen, vorzugsweise einen positiven Vorteil für das Hauterscheinungsbild oder -gefühl, einschließlich unabhängig davon die hierin offenbarten Vorteile, wobei die Menge aber gering genug ist, um schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, d.h. um ein vernünftiges Vorteil-zu-Risko-Verhältnis innerhalb des Umfangs einer vernünftigen medizinischen Beurteilung vorzusehen.
Hierin nützliche Wirkstoffe und andere Bestandteile können hierin durch ihren kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil oder ihre postulierte Wirkungsweise eingeteilt oder beschrieben werden. Jedoch ist selbstverständlich, daß die hierin nützlichen Wirkstoffe und anderen Bestandteile in einigen Fällen mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil vorsehen können oder über mehr als eine Wirkungsweise wirksam sind. Daher werden die Klassifizierungen hierin der Einfachheit halber vorgenommen und sollen einen Bestandteil nicht auf die besonders angegebene Verwendung oder die aufgeführten Anwendungen begrenzen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind für das topische Aufbringen und für das Vorsehen einer wesentlichen unmittelbaren (d.h. akuten) Verbesserung des Hautgefühls und -erscheinungsbildes nach dem Aufbringen der Zusammensetzung auf die Haut nützlich. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß diese akute Verbesserung mindestens zum Teil aus der therapeutischen Überdeckung oder Maskierung von Hautfehlern durch das teilchenförmige Material resultiert. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind auch zum Vorsehen von sichtbaren Verbesserungen des Hauterscheinungsbildes oder -zustandes nach mehrfachen topischen Anwendungen der Zusammensetzung auf der Haut nützlich. Die Zusammensetzungen sehen die sichtbaren Vorteile vor, ohne ein unannehmbares Hauterscheinungsbild wie eine Hautaufhellung zu übertragen.
Genauer sind die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zur Regulierung des Hautzustandes, einschließlich zur Regulierung von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, sichtbare und/oder fühlbare Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur und/oder -farbe, insbesondere von Unregelmäßigkeiten, welche mit einer Hautalterung assoziiert sind, nützlich. Solche Unregelmäßigkeiten können durch innere und/oder äußere Faktoren induziert oder verursacht werden. Äußere Faktoren schließen Ultraviolettstrahlung (z.B. durch eine Sonnenexposition), Umweltverschmutzung, Wind, Hitze, geringe Feuchtigkeit, aggressive Tenside, Scheuermittel und dergleichen ein. Innere Faktoren schließen das chronologische Altern und andere biochemische Veränderungen innerhalb der Haut ein.
Die Regulierung des Hautzustandes schließt das prophylaktische und/oder therapeutische Regulieren des Hautzustandes ein. So wie hierin verwendet, schließt das prophylaktische Regulieren des Hautzustandes das Verzögern, Minimieren und/oder Verhindern von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut ein. So wie hierin verwendet, schließt das therapeutische Regulieren des Hautzustandes das Verbessern, z.B. Vermindern, Minimieren und/oder Verwischen, solcher Unregelmäßigkeiten ein. Die Regulierung des Hautzustandes beinhaltet die Verbesserung des Hauterscheinungsbildes und/oder -gefühls, z.B. das Vorsehen eines glatteren, gleichmäßigeren Erscheinungsbildes und/oder Gefühls. So wie hierin verwendet, schließt die Regulierung des Hautzustandes die Regulierung von Anzeichen einer Alterung ein. Die "Regulierung von Anzeichen einer Hautalterung" schließt das prophylaktische Regulieren und/oder therapeutische Regulieren eines oder mehrerer solcher Anzeichen ein (entsprechend schließt die Regulierung eines bestimmten Anzeichens der Hautalterung, z.B. Linien, Falten oder Poren, das prophylaktische Regulieren und/oder therapeutische Regulieren dieses Anzeichens ein).
Es sollte selbstverständlich sein, daß die vorliegende Erfindung nicht auf die Regulierung der oben erwähnten "Anzeichen einer Hautalterung", welche auf Mechanismen in Verbindung mit einer Hautalterung zurückzuführen sind, begrenzt ist, sondern auch die Regulierung dieser Anzeichen ungeachtet des Entstehungsmechanismus einschließen soll. So wie hierin verwendet, soll die "Regulierung des Hautzustandes" die Regulierung solcher Anzeichen ungeachtet des Entstehungsmechanismus einschließen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind zur Behandlung der Hände und anderen Nichtgesichtsteilen des Körpers besonders nützlich.
Teilchenförmiges Material
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen ein erstes teilchenförmiges Material mit einem Brechungsindex von etwa 1,3 bis etwa 1,7, wobei das teilchenförmige Material in der Zusammensetzung dispergiert ist und eine mittlere Teilchengröße von etwa 2 bis etwa 30 μm besitzt. Die mittlere Teilchengröße wird gemessen, wenn das teilchenförmige Material in der reinen Form vorliegt, d.h. in der im wesentlichen reinen, pulverförmigen Form vor der Kombination mit dem erfindungsgemäßen Träger. Bestimmte Verfahren zur Messung der Teilchengröße können jedoch erfordern, daß das teilchenförmige Material in einem inerten Träger, wie einem reinen Öl, dispergiert werden muß, um die Teilchengrößenverteilung zu messen.
Der Brechungsindex kann durch herkömmliche Verfahren bestimmt werden. Zum Beispiel ist ein Verfahren zur Bestimmung des Brechungsindexes, welches auf die vorliegende Erfindung anwendbar ist, bei Dean J.A., Hrsg., Lange's Handbook of Chemistry, 14. Auflage, McGraw Hill, New York, 1992, Abschnitt 9, Refractometry, beschrieben. Der Brechungsindex liegt vorzugsweise im Bereich von etwa 1,35 bis etwa 1,6; dieser Bereich ist genau auf den Brechungsindex der Haut abgestimmt.
Bevorzugte teilchenförmige Materialien sind solche mit einer reinen primären Teilchengröße von etwa 2 bis etwa 15 μm, mehr bevorzugt etwa 2 bis etwa 10 μm, noch mehr bevorzugt etwa 3 bis etwa 7,5 μm. Die mittlere Teilchengröße kann durch ein geeignetes Verfahren, welches auf dem Fachgebiet bekannt ist, bestimmt werden, z.B. unter Verwendung eines Coulter-Zählgeräts oder der ASTM Designation E20-85 "Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0,2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy", ASTM-Band 14.02, 1993, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 0,5 bis etwa 25%, mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 20%, besonders etwa 2 bis etwa 12%, des ersten teilchenförmigen Materials.
In bevorzugten Ausführungsformen umfassen die Zusammensetzungen hierin ein zweites teilchenförmiges Material mit einem Brechungsindex von etwa 1,3 bis etwa 1,7, vorzugsweise im Bereich von etwa 1,35 bis etwa 1,6, und mit einer mittlere Teilchengröße von etwa 8 bis 30 μm, vorzugsweise etwa 10 bis etwa 20 μm, und wobei weiterhin das Verhältnis der mittlere Teilchengröße des ersten teilchenförmigen Materials zu derjenigen des zweiten teilchenförmigen Materials weniger als etwa 0,75, vorzugsweise weniger als etwa 0,6 und mehr bevorzugt weniger als etwa 0,5 beträgt. Der Brechungsindex von teilchenförmigen Ausführungsformen des zweiten teilchenförmigen Materials, falls verwendet, kann jedoch gleich sein wie oder verschieden sein von teilchenförmigen Ausführungsformen des ersten teilchenförmigen Materials. Falls verwendet, sind geeignete Anteile des zweiten teilchenförmigen Materials etwa 0,1 bis etwa 5%, mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 3%. Vorzugsweise besitzen sowohl die ersten als auch die zweiten teilchenförmigen Materialien relativ enge Verteilungen, was bedeutet, daß mehr als 50% der Teilchen innerhalb eines Bereiches von 3 μm auf jeder Seite des jeweiligen Mittelwertes liegen. Bevorzugt wird auch, daß mehr als 50%, vorzugsweise mehr als 60% und noch mehr bevorzugt mehr als 70% der Teilchen innerhalb der vorher beschriebenen Größenbereiche für die jeweiligen Mittelwerte liegen. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß durch die Verwendung von zwei unterschiedlichen Verteilungen eine bessere Packung erreicht wird und daß dies zu einem verbesserten Hautgefühl und/oder -erscheinungsbild beiträgt, wenn das zweite teilchenförmige Material verwendet wird.
Die ersten und zweiten teilchenförmigen Materialien können anorganisch oder organisch sein, vorzugsweise sind sie organisch oder ein Organosilicon, mehr bevorzugt Organosiliconpolymere. Bevorzugte Teilchen sind fließfähige, feste Materialien. Mit "fest" ist gemeint, daß die Teilchen nicht hohl sind. Der Hohlraum in der Mitte von hohlen Teilchen kann einen ungünstigen Einfluß auf den Brechungsindex und daher die sichtbaren Effekte der Teilchen auf entweder die Haut oder die Zusammensetzung haben. Geeignete organische teilchenförmige Materialien schließen solche ein, welche aus Polymethylsilsesquioxan, oben erwähnt, Polyamid, Polyethylen, Polyacrylonitril, Polyacrylsäure, Polymethacrylsäure, Polystyrol, Polytetrafluorethylen (PTFE) und Poly(vinylidenchlorid) hergestellt sind. Copolymere, die aus Monomeren der oben erwähnten Materialien abgeleitet sind, können auch verwendet werden. Anorganische Materialien schließen Silica und Bornitrid ein.
Ein repräsentatives im Handel erhältliches Beispiel des ersten teilchenförmigen Materials ist Tospearl^® 145, welches eine mittlere Teilchengröße von etwa 4,5 μm besitzt. Ein weiteres repräsentatives im Handel erhältliches Beispiel ist Orgasol^® 2002 D NAT COS, erhältlich von Elf Atochem SA, Paris, Frankreich, welches ein Beispiel für ein organisches teilchenförmiges Polyamidmaterial ist. Ein repräsentatives im Handel erhältliches Beispiel des zweiten teilchenförmigen Materials ist EA-209^® von Kobo, welches ein Ethylen/Acrylsäure-Copolymer mit einer mittleren Teilchengröße von etwa 10 μm ist.
Die Zusammensetzungen können andere anorganische oder organische teilchenförmige Materialien enthalten. Jedoch wird bevorzugt, daß die teilchenförmigen Materialien in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen im wesentlichen aus dem teilchen förmigen Material bestehen, das in diesem Abschnitt mit dem Titel "Teilchenförmiges Material" beschrieben ist.
Wirkstoff zur dauerhaften Regulierung des Hautzustandes
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge eines Wirkstoffs zur dauerhaften Regulierung des Hautzustandes, gewählt aus Vitamin B3-Verbindungen, Retinoiden und Kombinationen hiervon. Die oben erwähnten Verbindungen können, falls allein verwendet, ein klebriges Gefühl hervorrufen, besonders wenn sie in höheren Anteilen verwendet werden. Es ist jedoch gezeigt worden, daß dieses klebrige Gefühl durch Verwendung der erfindungsgemäßen teilchenförmigen Materialien kompensiert werden kann. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 15%, mehr bevorzugt etwa 0,3 bis etwa 10% und noch mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 5% des Wirkstoffs.
Spezifische Beispiele dieser Wirkstoffe schließen die folgenden ein.
A. Vitamin B3-Verbindungen
So wie hierin verwendet, bedeutet "Vitamin B3-Verbindung" eine Verbindung mit der Formel:
worin R -CONH₂ (d.h. Niacinamid), -COOH (d.h. Nicotinsäure) oder -CH₂OH (d.h. Nicotinylalkohol) ist; Derivate hiervon; und Salze von irgendwelchen der vorstehenden Spezies.
Beispielhafte Derivate der obigen Vitamin B3-Verbindungen schließen Nicotinsäureester, einschließlich nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid und Niacinamid-N-oxid ein. So wie hierin verwendet, bedeutet "nichtvasodilatatorisch", daß der Ester im allgemeinen keine sichtbare Rötungsreaktion nach dem Aufbringen auf die Haut bei den vorliegenden Zusammensetzungen hervorruft (die Mehrheit der allgemeinen Bevölkerung würde keine sichtbare Rötungsreaktion durchmachen, obwohl solche Verbindungen eine Vasodilatation hervorrufen können, welche für das bloße Auge nicht sichtbar ist, d.h. der Ester ist nicht-hautrötend). Nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure schließen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat ein; Tocopherolnicotinat wird bevorzugt.
Andere Derivate der Vitamin B3-Verbindung sind Derivate von Niacinamid, welche aus der Substitution eines oder mehrerer der Wasserstoffatome der Amidgruppe resultieren. Beispiele der hierin nützlichen Derivate von Niacinamid schließen Nicotinylaminosäuren, abgeleitet zum Beispiel aus der Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z.B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure, und Nicotinylalkoholester von organischen Carbonsäuren (z.B. C1-C8) ein. Spezifische Bei spiele solcher Derivate schließen Nicotinursäure (C₈H₈N₂O₃) und Nicotinylhydroxaminsäure (C₆H₆N₂O₂) ein. Beispielhafte Nicotinylalkoholester schließen Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glycolsäure und Palmitinsäure und dergleichen ein. Andere Beispiele der hierin nützlichen Vitamin B3-Verbindungen sind 2-Chlornicotinamid, 6-Methylnicotinamid, N-Methyl-nicotinamid und Niaprazin.
Beispiele der obigen Vitamin B3-Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen, z.B. der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biochemicals, Inc. (Irvin, CA) und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI), erhältlich.
Hierin können eine oder mehrere Vitamin B3-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte Vitamin B3-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid wird mehr bevorzugt.
Salze der Vitamin B3-Verbindung sind hierin auch nützlich. Nützliche Beispiele schließen organische oder anorganische Salze ein, z.B. anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z.B. Chlorid) und organische Carbonsäuresalze. Diese und andere Salze der Vitamin B3-Verbindung können durch den Fachmann ohne weiteres hergestellt werden, zum Beispiel wie bei Wenner W., "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, Bd. 14 22–26 (1949), beschrieben. Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin B3-Verbindung unkomplexiert oder wird nach der Abgabe an die Haut unkomplexiert. Mehr bevorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung im wesentlichen unkomplexiert. Daher, falls die Zusammensetzung die Vitamin B3-Verbindung in einer Salz- oder anders komplexierten Form enthält, ist ein solcher Komplex bei der Abgabe der Zusammensetzung an die Haut vorzugsweise im wesentlichen reversibel. Ein solcher Komplex sollte bei einem pH von etwa 5,0 bis etwa 6,0 im wesentlichen reversibel sein. Eine solche Reversibilität kann durch einen Fachmann ohne weiteres ermittelt werden.
In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Vitamin B3-Verbindung typischerweise weniger als etwa 50% der Verbindung in einer Salzform.
Die Vitamin B3-Verbindung kann als das im wesentlichen reine Material oder als ein Extrakt, welcher durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z.B. Pflanzen) erhalten wird, eingeschlossen sein. Die Vitamin B3-Verbindung ist vorzugsweise im wesentlichen rein, damit ist gemeint, daß sie im wesentlichen frei an Verunreinigungen ist, welche von der ursprünglichen Quelle herrühren. Im wesentlichen reine Verbindungen können in einer Lösung, wahlweise mit einem Antioxidans oder einem anderen Stabilisator, bereitgestellt werden.
B. Retinoide
So wie hierin verwendet, schließt "Retinoid" alle natürlichen und/oder synthetischen Analoga von Vitamin A oder Retinol-änlichen Verbindungen, welche die biologische Aktivität von Vitamin A in der Haut besitzen, sowie die geometrischen Isomeren und Stereoisomeren dieser Verbindungen ein. Das Retinoid ist vorzugsweise Retinol, Retinolester (z.B. C₂-C₂₂-Alkylester von Retinol, einschließlich Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat), Retinal und/oder Retinolsäure (einschließlich all-trans-Retinolsäure und/oder 13-cis-Retinolsäure) oder Ester hiervon wie Tocopherylretinoat. Vorzugsweise werden andere Retinoide als Retinolsäure verwendet. Diese Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen, z.B. Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) und Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN), erhältlich. Andere Retinoide, welche hierin nützlich sind, sind in den US-Patenten Nrn. 4,677,120, erteilt am 30. Juni 1987 an Parish et al.; 4,885,311, erteilt am 5. Dezember 1989 an Parish et al.; 5,049,584, erteilt am 17. September 1991 an Purcell et al.; 5,124,356, erteilt am 23. Juni 1992 an Purcell et al.; und Abänderung 34,075, erteilt am 22. September 1992 an Purcell et al, beschrieben. Bevorzugte Retinoide sind die Retinolester wie Retinylpalmitat, Retinylacetat und Retinylpropionat. Am meisten bevorzugt werden Retinylpropionat und Retinylpalmitat.
Das Retinoid kann als das im wesentlichen reine Material oder als ein Extrakt, welcher durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z.B. Pflanzen) erhalten wird, eingeschlossen sein. Das Retinoid ist vorzugsweise im wesentlichen rein.
Die Zusammensetzungen dieser Erfindung enthalten eine sichere und wirksame Menge des Retinoids, so daß die erhaltene Zusammensetzung hinsichtlich der Regulierung des Hautzustandes, vorzugsweise der Regulierung von sichtbaren und/oder spürbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, mehr bevorzugt der Regulierung von Anzeichen einer Hautalterung, noch mehr bevorzugt der Regulierung von sichtbaren und/oder spürbaren Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, welche mit einer Hautalterung assoziiert sind, sicher und wirksam ist. Die Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise etwa 0,005 bis etwa 2% und mehr bevorzugt 0,01 bis etwa 2% Retinoid. Retinol wird am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 0,15% verwendet; Retinolester werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 2% (z.B. etwa 1%) verwendet; Retinolsäuren werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 0,25% verwendet; Tocopherylretinoat wird vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 2% verwendet. Die Zusammensetzungen hierin können sowohl ein Retinoid als auch eine Vitamin B3-Verbindung umfassen.
Träger
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge eines dermatologisch annehmbaren Trägers, welcher für das topische Auf bringen auf die Haut geeignet ist, worin die wesentlichen Materialien und wahlweise andere Materialien eingearbeitet sind, um zu ermöglichen, daß die wesentlichen Materialien und wahlweisen Komponenten in einer geeigneten Konzentration an die Haut abgegeben werden. Der Träger kann auf diese Weise als ein Verdünnungsmittel, Dispergiermittel, Lösungsmittel oder dergleichen für das (die) teilchenförmige(n) Materia(ien) und den Wirkstoff wirksam sein, wodurch sichergestellt wird, daß sie gleichmäßig über den ausgewählten Zielbereich in einer geeigneten Konzentration aufgebracht und verteilt werden können.
Der Träger kann fest, halbfest oder flüssig sein. Besonders bevorzugte Träger sind flüssig oder halbfest, wie Cremes, Lotionen und Gele. Vorzugsweise liegt der Träger in Form einer Lotion, Creme oder eines Gels vor; mehrbevorzugt in Form eines Trägers, welcher eine ausreichende Zähflüssigkeit oder Fließgrenze besitzt, um die Teilchen an einer Ablagerung zu hindern. Der Träger kann selbst inert sein, oder er kann selbst dermatologische Vorteile besitzen. Der Träger sollte auch physikalisch und chemisch mit den hierin beschriebenen wesentlichen Komponenten kompatibel sein und sollte die Stabilität, Wirksamkeit oder andere mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verbundene Vorteile nicht übermäßig beeinträchtigen.
Die Art des erfindungsgemäß verwendeten Trägers hängt vom Typ der Produktform ab, welche für die Zusammensetzung gewünscht wird. Die erfindungsgemäß nützlichen topischen Zusammensetzungen können in einer Vielzahl von Produktformen, wie sie auf dem Fachgebiet bekannt sind, hergestellt werden. Diese schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Lotionen, Cremes, Gele, Stifte, Sprays, Salben, Pasten und Schäume ein. Diese Produktformen können mehrere Arten von Trägern umfassen, einschließlich, aber nicht begrenzt auf Lösungen, Aerosole, Emulsionen, Gele, Feststoffe und Liposomen.
Bevorzugte Träger enthalten ein dermatologisch annehmbares hydrophiles Verdünnungsmittel. Geeignete hydrophile Verdünnungsmittel schließen Wasser, organische hydrophile Verdünnungsmittel wie einwertige C₁-C₄-Alkohole und niedermolekulargewichtige Glykole und Polyole, einschließlich Propylenglykol, Polyethylenglykol (z.B. MW 200-600), Polypropylenglykol (z.B. MW 425-2025), Glycerol, Butylenglykol, 1,2,4-Butantriol, Sorbitolester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol, iso-Propanol, Sorbitolester, ethoxylierte Ether, propoxylierte Ether und Kombinationen hiervon ein. Das Verdünnungsmittel ist vorzugsweise flüssig. Wasser ist ein besonders bevorzugtes Verdünnungsmittel. Die Zusammensetzung umfaßt vorzugsweise mindestens etwa 60% des hydrophilen Verdünnungsmittels.
Bevorzugte Träger umfassen eine Emulsion, umfassend eine hydrophile Phase, besonders eine wäßrige Phase, und eine hydrophobe Phase, z.B. ein Lipid, Öl oder ein ölartiges Material. Wie dem Fachmann hinreichend bekannt ist, wird die hydrophile Phase in der hydrophoben Phase dispergiert, oder umgekehrt, um hydrophile bzw. hydrophobe, dispergierte und kontinuierliche Phasen, abhängig von den Zusammensetzungsbestandteilen, zu bilden. In der Emulsionstechnologie ist der Begriff "dispergierte Phase" eine dem Fachmann hinreichend bekannte Bezeichnung, welche bedeutet, daß die Phase in Form kleiner Teilchen oder Tröpfchen vorliegt, welche in einer kontinuierlichen Phase suspendiert oder davon umgeben sind. Die dispergierte Phase ist auch als innere oder diskontinuierliche Phase bekannt. Die Emulsion kann eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine Wasser-in-Öl-Emulsion wie eine Wasser-in-Silicon-Emulsion sein oder umfassen (z.B. in einer Dreifach- oder anderen Mehrphasenemulsion). Öl-in-Wasser-Emulsionen umfassen typischerweise etwa 1 bis etwa 50% (vorzugsweise etwa 1 bis etwa 30%) der dispergierten hydrophoben Phase und etwa 1 bis etwa 99% (vorzugsweise etwa 40 bis etwa 90%) der kontinuierlichen hydrophilen Phase; Wasser-in-Öl-Emulsionen umfassen typischerweise etwa 1 bis etwa 98% (vorzugsweise etwa 40 bis etwa 90%) der dispergierten hydrophilen Phase und etwa 1 bis etwa 50% (vorzugsweise etwa 1 bis etwa 30%) der kontinuierlichen hydrophilen Phase. Die Emulsion kann auch ein gelförmiges Netzwerk umfassen, wie bei Eccleston G.M., Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Bd. 101, November 1996, S. 73–92, beschrieben ist. Bevorzugte Zusammensetzungen hierin sind Öl-in-Wasser-Emulsionen.
Bevorzugte Zusammensetzungen besitzen eine scheinbare Viskosität von etwa 5.000 bis etwa 200.000 mPa·s (centipoise). Zum Beispiel besitzen bevorzugte Lotionen eine scheinbare Viskosität von etwa 10.000 bis etwa 40.000 mPa·s; bevorzugte Cremes besitzen eine scheinbare Viskosität von etwa 30.000 bis etwa 160.000 mPa·s. Die scheinbare Viskosität kann unter Verwendung eines Brookfield DVII RV-Viskosimeters, Spindel TD, bei 5 UpM, oder dem Gegenstück hiervon bestimmt werden. Die Viskosität wird bei der Zusammensetzung bestimmt, nachdem die Zusammensetzung sich nach ihrer Herstellung stabilisieren konnte; im allgemeinen mindestens 24 Stunden nach Herstellung der Zusammensetzung unter Bedingungen von 25°C ± 1°C und Umgebungsdruck. Die scheinbare Viskosität wird bei der Zusammensetzung bei einer Temperatur von 25°C 1°C nach einer Spindelrotation für 30 Sekunden gemessen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden üblicherweise derart formuliert, daß sie einen pH von 9,5 oder weniger und im allgemeinen einen pH im Bereich von etwa 4,5 bis etwa 9 und mehr bevorzugt etwa 5 bis etwa 8,5 besitzen.
Einige Zusammensetzungen, besonders solche, welche einen zusätzlichen Wirkstoff wie Salicylsäure umfassen, machen einen niedrigeren pH erforderlich, damit der zusätzliche Wirkstoff uneingeschränkt wirksam ist. Diese Zusammensetzungen werden üblicherweise so formuliert, daß sie einen pH von etwa 2,5 bis etwa 5 und mehr bevorzugt etwa 2,7 bis etwa 4 besitzen.
Wahlweise Komponenten
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können eine große Vielzahl von wahlweisen Komponenten umfassen; mit der Maßgabe, daß solche wahlweisen Komponenten physikalisch und chemisch mit den hierin beschriebenen wesentlichen Komponenten kompatibel sind und die Stabilität, Wirksamkeit oder andere mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verbundenen Vorteile nicht übermäßig beeinträchtigen. Wahlweise Komponenten können in dem Träger der vorliegenden Zusammensetzungen dispergiert, gelöst oder dergleichen sein.
Wahlweise Komponenten schließen Erweichungsmittel, Ölabsorptionsmittel, antimikrobielle Mittel, Bindemittel, Pufferungsmittel, Denaturierungsmittel, kosmetische Adstringentien, äußerliche Schmerzmittel, Filmbildner, Feuchthaltemittel, Trübungsmittel, Parfüme, Pigmente, Hautberuhigungs- und -heilmittel, Konservierungsmittel, Treibmittel, Hautpenetrationsverbesserer, Lösungsmittel, Suspendiermittel, Emulgiermittel, Reinigungsmittel, Verdickungsmittel, Solubilisierungsmittel, Wachse, Sonnenschutzmittel, sonnenlose Bräunungsmittel, Antioxidantien und/oder Radikalfänger, Komplexbildner, Antiaknemittel, entzündungshemmende Mittel, Desquamationsmittel/Peelingmittel, organische Hydroxysäuren, Vitamine und natürliche Extrakte ein. Unvollständige Beispiele solcher Materialien, welche beschrieben sind in Harry's Cosmeticology, 7. Auflage, Harry & Wilkinson (Hilf Publishers, London 1982); in Pharmaceutical Dosage Forms – Disperse Systems, Lieberman, Rieger & Banker, Bd. 1 (1988) & 2 (1989), Marcel Decker, Inc.; in The Chemistry and Manufacture of Cosmetics, 2. Auflage, deNavarre (Van Nostrand 1962–1965); und in The Handbook of Cosmetic Science and Technology, 1. Auflage, Knowlton & Pearce (Elsevier 1993), können erfindungsgemäß ebenso verwendet werden.
A. Erweichungsmittel
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen im allgemeinen etwa 1 bis etwa 50% und vorzugsweise etwa 3 bis etwa 15% eines dermatologisch annehmbaren Erweichungsmittels. Erweichungsmittel pflegen die Haut einzufetten, die Glätte und Geschmeidigkeit der Haut zu erhöhen, die Trockenheit der Haut zu verhindern oder zu lindern und/oder die Haut zu schützen. Erweichungsmittel sind typischerweise wasserunmischbare, ölartige oder wachsartige Materialien. Eine große Vielzahl von geeigneten Erweichungsmitteln ist bekannt und kann hierin verwendet werden. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Auflage, Bd. 1 (1972), S. 32–43, enthält zahlreiche Beispiele für Materialien, welche als ein Erweichungsmittel geeignet sind. Veranschaulichende Beispiele für Erweichungsmittel schließen ein:

i) Gerade und verzweigte Kohlenwasserstoffe mit etwa 7 bis etwa 40 Kohlenstoffatomen, wie Dodecan, Squalan, Cholesterin, hydriertes Polyisobutylen, Isohexadecan und die C₇-C₄₀-Iosparaffine, welche verzweigte C₇-C₄₀-Kohlenwasserstoffe sind.
ii) C₁-C₃₀-Alkoholester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren und von C₂-C₃₀-Dicarbonsäuren, z.B. Isononylisononanoat, Isopropylmyristat, Myristylpropionat, Isopropylstearat, Isopropylisostearat, Methylisostearat, Behenylbehenat, Dioctylmaleat, Diisopropyladipat und Diisopropyldilinoleat.
iii) Mono-, Di- und Triglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren und ethoxylierte Derivate hiervon, z.B. Capryl/Caprintriglycerid, PEG-6-Capryl/Caprintriglycerid.
iv) Alkylenglykolester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z.B. Ethylenglykolmono- und -diester, und Propylenglykolmono- und -diester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z.B. Ethylenglykoldistearat.
v) C₁-C₃₀-Mono- und -Polyester aus Zuckern und verwandten Materialien. Diese Ester sind aus einer Zucker- oder Polyolgruppe und einer oder mehreren Carbonsäuregruppen abgeleitet. Abhängig von dem Säure- und Zuckerbestandteil können diese Ester in entweder flüssiger oder fester Form bei Raumtemperatur vorliegen. Beispiele schließen ein: Tetraoleat, die Galactosetetraester von Ölsäure, das Sorbitoltetraoleat, Sucrosetetraoleat, Sucrosepentaoleat, Sucrosehexaoleat, Sucroseheptaoleat, Sucroseoctaoleat, Sorbitolhexaester, worin die Carbonsäureestergruppen Palmitoleat und Arachidat in einem 1:2-Molverhältnis sind, und der Octaester von Sucrose, worin die Veresterungs-Carbonsäuregruppen Laurat, Linoleat und Behenat in einem 1:3:4-Molverhältnis sind. Andere Materialien schließen Baumwollsamenöl- oder Sojabohnenölfettsäureester von Sucrose ein. Andere Beispiele solcher Materialien sind in WO 96/16636 beschrieben. Ein besonders bevorzugtes Material ist unter der INCI-Bezeichnung Sucrosepolycottonseedat bekannt.
vi) Organopolysiloxanöle. Das Organopolysiloxanöl kann flüchtig, nichtflüchtig oder eine Mischung aus flüchtigen und nichtflüchtigen Siliconen sein. Der Begriff "nichtflüchtig", so wie in diesem Zusammenhang verwendet, verweist auf solche Silicone, die unter Umgebungsbedingungen flüssig sind und einen Flammpunkt (unter einem Atmosphärendruck) von oder größer als etwa 100°C besitzen. Der Begriff "flüchtig", so wie in diesem Zusammenhang verwendet, verweist auf alle anderen Siliconöle. Geeignete Organopolysiloxane können aus einer großen Vielzahl von Siliconen gewählt sein, welche einen großen Bereich von Flüchtigkeiten und Viskositäten umspannen. Nichtflüchtige Polysiloxane werden bevorzugt. Geeignete Silicone sind in US-Patent Nr. 5,069,897, erteilt am 3. Dezember 1991, offenbart. Bevorzugt zur Verwendung hierin werden Organopolysiloxane, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polyalkylsiloxanen, Alkyl-substituierten Dimethiconen, Dimethiconolen, Polyalkylarylsiloxanen und Mischungen hiervon. Mehr bevorzugt zur Verwendung hierin werden Polyalkylsiloxane und Cyclomethicone. Von den Polyalkylsiloxanen werden Dimethicone bevorzugt.
vii) Pflanzliche Öle und hydrierte pflanzliche Öle. Beispiele pflanzlicher Öle und hydrierter pflanzlicher Öle schließen Distelöl, Rizinusöl, Kokosnußöl, Baumwollsamenöl, Menhadenöl, Palmkernöl, Palmöl, Erdnußöl, Sojaöl, Rapsöl, Leinöl, Reisöl, Kiefernöl, Sesamöl, Sonnenblumenöl, teilweise und vollständig hydrierte Öle aus den obigen Quellen sowie Mischungen hiervon ein.
viii) Tierische Fette und Öle, z.B. Lebertran, Lanolin und Derivate hiervon, wie acetyliertes Lanolin und Isopropyllanolat. Lanolinöl wird bevorzugt.
ix) Ebenfalls nützlich sind C₄-C₂₀-Alkylether von Polypropylenglykolen, C₁-C₂₀-Carbonsäureester von Polypropylenglykolen und Di-C₈-C₃₀-alkylether, Beispiele hiervon schließen PPG-14-Butylether, PPG-15-Stearylether, Dioctylether, Dodecyloctylether und Mischungen hiervon ein.

B. Feuchthaltemittel
Eine besonders bevorzugte wahlweise Komponente ist ein Feuchthaltemittel, besonders mehrwertige Alkohole. Typische mehrwertige Alkohole schließen Polyalkylenglykole und mehr bevorzugt Alkylenpolyole und deren Derivate, einschließlich Propylenglykol, Dipropylenglykol, Polypropylenglykol, Polyethylenglykol und Derivate hiervon, Sorbit, Hydroxypropylsorbit, Erythritol, Threitol, Pentaerythritol, Xylit, Glucitol, Mannit, Hexylenglykol, Butylenglykol (z.B. 1,3-Butylenglykol), Hexantriol (z.B. 1,2,6-Hexantriol), Glycerin, ethoxyliertes Glycerin und propoxyliertes Glycerin ein.
Nützlich hierin sind auch Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat; Guanidin; Glycolsäure und Glycolatsalze (z.B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze (z.B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Aloe vera in irgendeiner seiner Vielzahl von Formen (z.B. Aloe vera-Gel); Hyaluronsäure und Derivate hiervon (z.B. Salzderivate wie Natriumhyaluronat); Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; Harnstoff; Panthenol; Natriumpyroglutamat (NaPCA), wasserlösliche Glycerylpoly(meth)acrylat-Gleitmittel (wie Hispagel^®) und Mischungen hiervon.
Die oben aufgeführten Verbindungen können einzeln oder in Kombination miteinander eingearbeitet werden. Bevorzugte Feuchthaltemittel sind aus Glycerin, Glycerylpolyacrylat, Harnstoff, Panthenol und Mischungen hiervon gewählt.
C. Emulgiermittel/Tenside
Die Zusammensetzungen hierin enthalten vorzugsweise ein Emulgiermittel und/oder Tensid, im allgemeinen um die Dispergierung und Suspendierung der diskontinuierlichen Phase innerhalb der kontinuierlichen Phase zu unterstützen. Ein Tensid kann auch nützlich sein, falls das Produkt zur Hautreinigung bestimmt ist. Der Einfachheit halber wird nachstehend unter dem Begriff 'Tenside' auf Emulgiermittel verwiesen, folglich wird der Begriff 'Tensid(e)' verwendet, um auf oberflächenaktive Mittel zu verweisen, unabhängig davon, ob sie als Emulgiermittel oder für andere Tensidzwecke, wie die Hautreinigung, verwendet werden. In der Zusammensetzung können bekannte oder herkömmliche Tenside verwendet werden; mit der Maßgabe, daß das gewählte Mittel chemisch und physikalisch mit den wesentlichen Komponenten der Zusammensetzung kompatibel ist und die gewünschten Eigenschaften vorsieht. Geeignete Tenside schließen Siliconmaterialien, Nichtsiliconmaterialien und Mischungen hiervon ein.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 0,05 bis etwa 15% eines Tensids oder einer Mischung von Tensiden. Die genaue Art des gewählten Tensids oder der gewählten Tensidmischung hängt von dem pH der Zusammensetzung und den anderen vorhandenen Komponenten ab.
Bevorzugte Tenside sind nichtionisch. Unter den nichtionischen Tensiden, die hierin nützlich sind, befinden sich solche, welche allgemein als Kondensationsprodukte von langkettigen Alkoholen, z.B. C_8–30-Alkoholen, mit Zucker- oder Stärkepolymeren, d.h. Glycosiden, definiert werden können. Diese Verbindungen können wiedergegeben werden durch die Formel (S)_n-O-R, worin S eine Zuckereinheit wie Glucose, Fructose, Mannose und Galactose ist, n eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 1.000 ist, und R eine C_8–30-Alkylgruppe ist. Beispiele langkettiger Alkohole, aus denen die Alkylgruppe abgeleitet werden kann, schließen Decylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Laurylalkohol, Myristylallcohol, Oleylalkohol und dergleichen ein. Bevorzugte Beispiele dieser Tenside schließen solche ein, worin S eine Glucosegruppe ist, R eine C_8–20-Alkylgruppe ist, und n eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 9 ist. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Tenside schließen Decylpolyglucosid (erhältlich als APG 325 CS von Henkel) und Laurylpolyglucosid (erhältlich als APG 600 CS und 625 CS von Henkel) ein.
Andere nützliche nichtionische Tenside schließen die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettsäuren ein (d.h. Alkylenoxidester von Fettsäuren). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOH, worin R eine C_10–30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- (d.h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d.h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 200 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit 2 Molen Fettsäuren (d.h. Alkylenoxiddiester von Fettsäuren). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOOCR, worin R eine C_10–30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- (d.h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d.h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist. Weitere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettalkoholen (d.h. Alkylenoxidether von Fettalkoholen). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel R(X)_nOR', worin R eine C_10–30-AlkylgruPPe ist, X -OCH₂CH₂- (d.h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d.h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist, und R' H oder eine C_10–30-Alkylgruppe ist. Noch andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit sowohl Fettsäuren als auch Fettalkoholen [d.h. worin der Polyalkylenoxid-Anteil an einem Ende mit einer Fettsäure verestert und an dem anderen Ende mit einem Fettalkohol verethert (d.h. über eine Etherbindung verknüpft) ist]. Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOR', worin R und R' C_10–30-Alkylgruppen sind, X -OCH₂CH₂- (d.h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d.h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist; Beispiele hiervon schließen Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10, Ceteareth-12, Steareth-6, Steareth-10, Steareth-12, PEG-6-Stearat, PEG-10-Stearat, PEG-100-Stearat, PEG-12-Stearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-80-Glyceryltallowat, PEG-10-Glycerylstearat, PEG-30-Glycerylcocoat, PEG-80-Glycerylcocoat, PEG-200-Glyceryltallowat, PEG-8-Dilaurat, PEG-10-Distearat und Mischungen hiervon ein.
Weitere nützliche nichtionische Tenside schließen Polyhydroxyfettsäureamidtenside ein, welche in WO 98/04241 ausführlicher beschrieben sind.
Von den nichtionischen Tensiden werden solche bevorzugt, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Steareth-2, Steareth-21, Ceteareth-20, Ceteareth-12, Sucrosecocoat, Steareth-100, PEG-100-Stearat und Mischungen hiervon.
Andere nichtionische Tenside, welche zur Verwendung hierin geeignet sind, schließen Zuckerester und Polyester, allcoxylierte Zuckerester und Polyester, C₁-C₃₀-Fettsäureester von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Derivate von C₁-C₃₀-Fettsäureestern aus C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Ether von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, Polyglycerylester von C₁-C₃₀-Fettsäuren, C₁-C₃₀-Ester von Polyolen, C₁-C₃₀-Ether von Polyolen, Alkylphosphate, Polyoxyalkylenfettetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate und Mischungen hiervon ein. Beispiele dieser siliconfreien Tenside schließen ein: Polysorbat-20, Polyethylenglykol-5-sojasterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, Ceteth-10, Polysorbat-80, Polysorbat-60, Glycerylstearat, Sorbitanmonolaurat, Polyoxyethylen-4-laurylethernatriumstearat, Polyglyceryl-4-isostearat, Hexyllaurat, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, PEG-100-Stearat und Mischungen hiervon.
Ein anderes hierin nützliches Emulgiermittel sind Fettsäureestermischungen auf der Basis einer Mischung von Sorbitan- oder Sorbitolfettsäureester und Sucrosefettsäureester, wobei die Fettsäure in jedem Fall vorzugsweise C₈-C₂₄ und mehr bevorzugt C₁₀-C₂₀ ist. Das bevorzugte Fettsäureester-Emulgiermittel ist eine Mischung von Sorbitan- oder Sorbitol-C₁₆-C₂₀-fettsäureester mit Sucrose-C₁₆-C₁₆-fettsäureester, besonders Sorbitanstearat und Sucrosecocoat. Dieses ist im Handel von ICI unter dem Handelsnamen Arlatone 2121 erhältlich.
Die hierin nützlichen hydrophilen Tenside können alternativ oder zusätzlich irgendwelche einer großen Vielzahl von kationischen, anionischen, zwitterionischen und amphoteren Tensiden enthalten, wie sie auf dem Fachgebiet bekannt sind. Vgl. z.B. McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, Nordamerika-Ausgabe (1986), veröffentlicht durch Allured Publishing Corporation; US-Patent Nr. 5,011,681 an Ciotti et al., erteilt am 30. April 1991; US-Patent Nr. 4,421,769 an Dixon et al., erteilt am 20. Dezember 1983; und US-Patent Nr. 3,755,560 an Dickert et al., erteilt am 28. August 1973.
Eine große Vielzahl von anionischen Tensiden ist hierin ebenfalls nützlich. Vgl. z.B. US-Patent Nr. 3,929,678 an Laughlin et al., erteilt am 30. Dezember 1975. Beispielhafte anionische Tenside schließen die Alkoylisethionate (z.B. C₁₂-C₃₀), Alkyl- und Alkylethersulfate und Salze hiervon, Alkyl- und Alkyletherphosphate und Salze hiervon, Alkyl methyltaurate (z.B. C₁₂-C₃₀) sowie Seifen (z.B. Alkalimetallsalze, z.B. Natrium- oder Kaliumsalze) von Fettsäuren ein.
Amphotere und zwitterionische Tenside sind hierin auch nützlich. Beispiele für amphotere und zwitterionische Tenside, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden können, sind solche, welche allgemein als Derivate von aliphatischen sekundären und tertiären Aminen beschrieben werden, worin der aliphatische Rest gerade oder verzweigt sein kann, und worin einer der aliphatischen Substituenten etwa 8 bis etwa 22 Kohlenstoffatome enthält (vorzugsweise C₈-C₁₈), und einer eine anionische wassersolubilisierende Gruppe, z.B. Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat, enthält. Beispiele sind Alkyliminoacetate und Iminodialkanoate und Aminoalkanoate, sowie Imidazolinium- und Ammoniumderivate. Andere geeignete amphotere und zwitterionische Tenside sind solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Betainen, Sultainen, Hydroxysultainen, Alkylsarcosinaten (z.B. C₁₂-C₃₀) und Alkanoylsarcosinaten.
Bevorzugte erfindungsgemäße Emulsionen schließen ein siliconhaltiges Emulgiermittel oder Tensid ein. Eine große Vielzahl von Silicon-Emulgiermitteln ist hierin nützlich. Diese Silicon-Emulgiermittel sind typischerweise organisch modifizierte Organopolysiloxane, welche den Fachleuten auch als Silicon-Tenside bekannt sind. Nützliche Silicon-Emulgiermittel schließen Dimethiconcopolyole ein. Diese Materialien sind Polydimethylsiloxane, welche derart modifiziert worden sind, daß sie Polyetherseitenketten wie Polyethylenoxidketten, Polypropylenoxidketten, Mischungen dieser Ketten und Polyetherketten, enthaltend Einheiten, abgeleitet aus sowohl Ethylenoxid als auch Propylenoxid, enthalten. Andere Beispiele schließen Alkyl-modifizierte Dimethiconcopolyole ein, d.h. Verbindungen, welche anhängende C₂-C₃₀-Seitenketten enthalten. Weitere nützliche Dimethiconcopolyole schließen Materialien mit verschiedenen kationischen, anionischen, amphoteren und zwitterionischen Seitengruppen ein.
D. Verdickungsmittel (einschließlich Eindickmittel und Geliermittel)
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch ein Verdickungsmittel, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 5%, mehr bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 3% und am meisten bevorzugt etwa 0,25 bis etwa 2% eines Verdickungsmittels, umfassen.
Geeignete Verdickungsmittel schließen Cellulose und Cellulosederivate wie Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen hiervon ein. Hierin ebenfalls nützlich sind die Alkyl-substituierten Cellulosen. In diesen Polymeren sind die Hydroxylgruppen des Cellulosepolymeren hydroxyalkyliert (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, welche anschließend mit einer geraden oder verzweigten C₁₀-C₃₀-Alkylkette über eine Etherbindung weiter modifiziert wird. Typischerweise sind diese Polymeren Ether von geraden oder verzweigten C₁₀-C₃₀-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele hierin nützlicher Alkylgruppen schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d.h. aus den Alkoholen von Kokosnußöl abgeleitete Alkylgruppen), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen hiervon. Bevorzugt von den Alkylhydroxyalkylcelluloseethern wird das Material mit der zugewiesenen CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose, welches der Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist. Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Natrosol^® CS Plus durch die Aqualon Corporation vertrieben.
Andere nützliche Verdickungsmittel schließen Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopektin, Calciumalginat, Calciumcarrageen, Carnitin, Carrageen, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäure, hydriertes Silica, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Johannisbrotgummi, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumcarrageen, Propylenglykolalginat, Sclerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarrageen, Tragantgummi, Xanthangummi und Mischungen hiervon ein. Ebenfalls nützlich sind Acrylsäure/Ethylacrylat-Copolymeren sowie die Carboxyvinylpolymeren, welche durch die B.F. Goodrich Company unter dem Warenzeichen Carbopol-Harze vertrieben werden. Geeignete Carbopol-Harze sind in WO 98/22085 beschrieben.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen schließen ein Verdickungsmittel ein, gewählt aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylaten, Polyacrylamiden, Xanthangummi und Mischungen hiervon; mehr bevorzugt gewählt aus Polyacrylamidpolymeren, Xanthangummi und Mischungen hiervon. Bevorzugte Polyacrylamide sind in einem wasserunmischbaren Lösungsmittel wie Mineralöl und dergleichen vordispergiert, das ein Tensid (HLB etwa 7 bis etwa 10) enthält, welches dazu beiträgt, die Wasserdispergierbarkeit des Polyacrylamids zu begünstigen. Am meisten bevorzugt zur Verwendung hierin wird das nichtionische Polymer mit der CTFA-Bezeichnung Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth-7, welches unter dem Handelsnamen Sepigel 305 von Seppic Corporation erhältlich ist.
E. Entzündungshemmende Mittel
Eine sichere und wirksame Menge eines entzündungshemmenden Mittels kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugesetzt werden, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 5% und mehr bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 2% der Zusammensetzung. Das entzündungshemmende Mittel verstärkt die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild, z.B. tragen solche Mittel zu einem (einer) gleichmäßigeren und annehmbaren Hautton oder -farbe bei. Die genaue Menge des entzündungshemmenden Mittels, welches in den Zusammensetzungen verwendet werden soll, hängt von dem besonderen verwendeten entzündungshemmenden Mittel ab, da solche Mittel hinsichtlich ihrer Wirksamkeit sehr variieren.
Hierin nützliche entzündungshemmende Mittel schließen Steroide wie Hydrocortison; nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneistoffe (NSAIDS) wie Ibuprofen; Panthenol sowie Ether- und Esterderivate hiervon, z.B. Panthenolethylether und Panthenyltriacetat; Pantothensäure sowie Salz- und Esterderivate hiervon, besonders Calciumpantothenat, Aloe vera, Bisabolol, Allantoin und Verbindungen der Lakritzenfamilie (der Pflanzengattung/art Glycyrrhiza glabra), einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und Derivate hiervon, z.B. Salze wie Ammoniumglycyrrhizinat und Ester wie Stearylglycyrrhetinat, ein. Hierin besonders bevorzugt werden Panthenol, Pantothensäure und deren Ether-, Ester- oder Salzderivate, sowie Mischungen hiervon; wobei geeignete Anteile etwa 0,1 bis etwa 5% und vorzugsweise etwa 0,5 bis etwa 3% sind. Panthenol wird besonders bevorzugt.
F. Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein Sonnenschutzmittel enthalten. Geeignete Sonnenschutzmittel können organisch oder anorganisch sein. Besonders bevorzugte organische Sonnenschutzmittel schließen Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Phenylbenzimidazolsulfonsäure und Octocrylen ein. Anorganische Sonnenschutzmittel schließen Zinkoxid und Titandioxid ein. Die verwendeten Mengen des Sonnenschutzmittels betragen typischerweise etwa 1 bis etwa 20%, noch typischer etwa 2 bis 10%. Die genauen Mengen variieren abhängig von dem gewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF). Ein Mittel kann auch zu irgendeiner der erfindungsgemäß nützlichen Zusammensetzungen zugegeben werden, um die Hautsubstantivität solcher Zusammensetzungen zu verbessern., besonders um deren Beständigkeit gegen das Abwaschen durch Wasser oder das Abreiben zu erhöhen. Ein bevorzugtes Mittel, welches diesen Vorteil vorsieht, ist ein Copolymer von Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, welche dieses Copolymer umfassen, sind in US-Patent 4,663,157, Brock, erteilt am 5. Mai 1987, offenbart.
G. Antioxidationsmittel/Radikalfänger
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin einen) Antioxidationsmittel/Radikalfänger einschließen. Das/der Antioxidationsmittel/Radikalfänger ist zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche eine vermehrte Abschuppung oder Strukturveränderungen im Stratum corneum verursachen kann, und gegen andere Umweltagenzien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, besonders nützlich. Geeignete Mengen sind etwa 0,1 bis etwa 10% und mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 5% der Zusammensetzung.
Antioxidationsmittel/Radikalfänger wie Ascorbinsäure (Vitamin C) und deren Salze, Ascorbylester von Fettsäuren, Ascorbinsäurederivate (z.B. Magnesiumascorbylphosphat), β-Carotin, Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, Gallus säure und deren Alkylester, besonders Propylgallat, Harnsäure und deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine (z.B. N,N-Diethylhydroxylamin, Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (z.B. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure und deren Salze, Bioflavonoide, Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silymarin, Teeextrakte, Traubenschalen/kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet werden. Bevorzugte Antioxidationsmittel/Radikalfänger sind gewählt aus Tocopherolacetat, Tocopherolsorbat und anderen Estern von Tocopherol, mehr bevorzugt Tocopherolacetat.
H. Komplexbildner
Die Einbeziehung eines Komplexbildners ist zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche zu einer übermäßigen Abschuppung oder zu Hautstrukturveränderungen beitragen kann, und gegen andere Umweltagenzien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, besonders nützlich. Eine geeignete Menge ist etwa 0,01 bis etwa 1 % und mehr bevorzugt etwa 0,05 bis etwa 0,5% der Zusammensetzung. Beispielhafte Komplexbildner, welche hierin nützlich sind, sind in US-Patent Nr. 5,487,884, offenbart. Bevorzugte Komplexbildner, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nützlich sind, sind Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA), Furildioxim und Derivate hiervon.
I. Desquamationsmittel/Peelingmittel
Eine sichere und wirksame Menge eines Desquamationsmittels kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugesetzt werden, mehr bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 10%, noch mehr bevorzugt etwa 0,2 bis etwa 5% und auch bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 4% der Zusammensetzung. Desquamationsmittel verstärken die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild. Zum Beispiel pflegen die Desquamationsmittel die Struktur der Haut (z.B. die Glätte) zu verbessern. Eine Vielzahl von Desquamationsmitteln ist auf dem Fachgebiet bekannt und zur Verwendung hierin geeignet, einschließlich organische Hydroxysäuren wie Salicylsäure, Glycolsäure, Milchsäure, 5-Octanoylsalicylsäure, Hydroxyoctansäure, Hydroxycaprylsäure und Lanolinfettsäuren. Ein Desquamationssystem, das zur Verwendung hierin geeignet ist, umfaßt Sulfliydrylverbindungen und zwitterionische Tenside und ist in WO 96/01101 beschrieben. Ein anderes Desquamationssystem, welches zur Verwendung hierin geeignet ist, umfaßt Salicylsäure und zwitterionische Tenside und ist in WO 95/13048 beschrieben. Salicylsäure wird bevorzugt.
J. Hautaufhellungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch ein Hautaufhellungsmittel umfassen. Falls verwendet, umfassen die Zusammensetzungen vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 10%, mehr bevorzugt etwa 0,2 bis etwa 5% und auch bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 2% eines Hautaufhellungsmittels. Geeignete Hautaufhellungsmittel schließen die auf dem Fachgebiet bekannten ein, einschließlich Kojisäure, Arbutin, Ascorbinsäure und Derivate hiervon, z.B. Magnesiumascorbylphosphat. Weitere Hautaufhellungsmittel, die zur Verwendung hierin geeignet sind, schließen auch die in WO 95/34280 und WO 95/23780 beschriebenen ein.
Herstellung der Zusammensetzungen
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden im allgemeinen durch herkömmliche Verfahren hergestellt, wie sie auf dem Fachgebiet zur Herstellung von topischen Zusammensetzungen bekannt sind. Solche Verfahren schließen typischerweise das Mischen der Bestandteile in einem oder mehreren Schritten bis zu einem relativ homogenen Zustand, mit oder ohne Erhitzen, das Kühlen, das Anlegen eines Vakuums und dergleichen ein.
Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind zur Regulierung des Hautzustandes bei Säugern, besonders der menschlichen Haut, insbesondere der Hände oder anderen Nichtgesichtsteilen des Körpers, einschließlich zur Regulierung von sichtbaren und/oder spürbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, z.B. sichtbare und/oder spürbaren Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, genauer Unregelmäßigkeiten, welche mit einer Hautalterung assoziiert sind, nützlich. Die Regulierung des Hautzustandes beinhaltet das topische Aufbringen einer sicheren und wirksamen Menge einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf die Haut. Die Menge der Zusammensetzung, welche aufgebracht wird, die Häufigkeit des Aufbringens und der Anwendungszeitraum variieren sehr, abhängig von den Wirkstoffanteilen einer bestimmten Zusammensetzung und dem Grad der gewünschten Regulierung, z.B. in Anbetracht des Grads der Hautalterung, welcher bei dem Individuum vorliegt, und der Geschwindigkeit einer weiteren Hautalterung.
Ein großer Bereich von Mengen der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen kann verwendet werden, um einen Vorteil für das Hauterscheinungsbild und/oder -gefühl vorzusehen. Die Mengen der vorliegenden Zusammensetzungen, welche typischerweise pro Anwendung aufgebracht werden, betragen in mg Zusammensetzung/cm² Haut etwa 0,1 mg/cm² bis etwa 10 mg/cm². Eine besonders nützliche Anwendungsmenge ist etwa 2 mg/cm². Typische Anwendungen würde in der Größenordnung von etwa einmal pro Tag liegen, jedoch können die Anwendungsraten von etwa einmal pro Woche bis etwa dreimal pro Tag oder mehr variieren.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sehen eine sichtbare Verbesserung des Hautzustandes, im wesentlichen unmittelbar nach dem Aufbringen der Zusammensetzung auf die Haut, vor. Eine solche unmittelbare Verbesserung schließt die Überdeckung oder Maskierung von Hautfehlern wie strukturellen Unregelmäßigkeiten (einschließlich solchen, welche mit einer Hautalterung assoziiert sind, wie vergrößerte Poren) und/oder das Vorsehen eines (einer) gleichmäßigeren Hauttons oder -farbe ein.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sehen auch sichtbare Verbesserungen des Hautzustandes nach dem chronischen topischen Aufbringen der Zusammensetzung vor. Das "chronische topische Aufbringen" und dergleichen schließt das fortgesetzte topische Aufbringen der Zusammensetzung über einen längeren Zeitraum während des Lebens des Individuums, vorzugsweise über einen Zeitraum von mindestens etwa einer Woche, mehr bevorzugt über einen Zeitraum von mindestens etwa einem Monat, noch mehr bevorzugt für mindestens etwa drei Monate, sogar mehr bevorzugt für mindestens etwa sechs Monate und mehr bevorzugt auch für mindestens etwa ein Jahr, ein. Die chronische Regulierung des Hautzustandes schließt die Verbesserung des Hautzustandes nach mehrfachen topischen Anwendungen der Zusammensetzung auf der Haut ein. Typische Anwendungen würden in der Größenordnung von etwa einmal pro Tag über solche längeren Zeiträume liegen, jedoch können die Anwendungsraten von etwa einmal pro Woche bis etwa dreimal pro Tag oder mehr variieren.
Die Regulierung des Hautzustandes wird vorzugsweise ausgeführt durch das Aufbringen einer Zusammensetzung in Form einer Hautlotion, -creme, -kosmetik oder dergleichen, welche dazu bestimmt ist, für irgendeinen ästhetischen, prophylaktischen, therapeutischen oder anderen Vorteil über einen längeren Zeitraum auf der Haut zu verbleiben (d.h. eine "daraufbleibende" Zusammensetzung). So wie hierin verwendet, schließen "daraufbleibende" Zusammensetzungen Hautreinigungsprodukte zum Abspülen aus. Nach dem Aufbringen der Zusammensetzung auf die Haut wird die daraufbleibende Zusammensetzung vorzugsweise über einen Zeitraum von mindestens etwa 15 Minuten, mehr bevorzugt mindestens etwa 30 Minuten, noch mehr bevorzugt mindestens etwa 1 Stunden, am meisten bevorzugt für mindestens mehrere Stunden, z.B. bis zu etwa 12 Stunden, auf der Haut belassen.
Beispiele
Die folgenden Beispiele beschreiben und veranschaulichen weitere Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfangs der vorliegenden Erfindung. Die Beispiele werden ausschließlich zum Zwecke der Veranschaulichung angegeben und sollen nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung gedeutet werden. Falls anwendbar, sind die Bestandteile mit ihrer CTFA-Bezeichnung angegeben. Alle Beispiele sind Öl-in-Wasser-Emulsionen, welche mittels herkömmlicher Formulierungstechniken hergestellt werden.
Beim Aufbringen auf die Hände eines Individuums in einer Rate von 2 mg/cm² Haut wird eine im wesentlichen unmittelbar sichtbare Verbesserung des Hauterscheinungsbildes vorgesehen, z.B. eine verminderte Sichtbarkeit von Poren und ein gleichmäßigerer Hautton. Die Fortsetzung der Anwendung in der gleichen Rate für einmal oder zweimal täglich über einen Zeitraum von 3–6 Monaten verbessert die Hautoberflächenstruktur, einschließlich einer Verminderung von feinen Linien und Falten, zusätzlich zu den im wesentlichen unmittelbaren Verbesserungen des Erscheinungsbildes.

Claims

Topische Zusammensetzung, umfassend: (a) 0,5% bis 25% eines ersten teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von 1,3 bis 1,7, wobei das teilchenförmige Material in der Zusammensetzung dispergiert ist und eine mittlere Teilchengröße von 2 bis 30 μm besitzt; (b) eine sichere und wirksame Menge eines Wirkstoffs, welcher zur chronischen Regulierung des Hautzustandes wirksam ist, gewählt aus Vitamin B3-Verbindungen, Retinioden und Mischungen hiervon; und (c) einen topischen Träger.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Wirkstoff aus Niacinamid, Retinolestern und Mischungen hiervon gewählt ist.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei der Wirkstoff Niacinamid ist.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, umfassend 0,1% bis 15%, vorzugsweise 0,3% bis 10%, weiter vorzugsweise 1% bis 5%, des Wirkstoffs.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei die Teilchen des ersten teilchenförmigen Materials fest sind.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, umfassend 1% bis 20%, insbesondere 2% bis 12%, des ersten teilchenförmigen Materials.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei das erste teilchenförmige Material einen Brechungsindex von 1,35 bis 1,6 besitzt.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei das erste teilchenförmige Material eine mittlere Teilchengröße von 2 bis 15 μm, vorzugsweise 2 bis 10 μm, weiter vorzugsweise 3 bis 7,5 μm, besitzt.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, umfassend weiterhin 0,1 bis 5% eines zweiten teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von 1,3 bis 1,7, vorzugsweise 1,35 bis 1,6, und einer mittleren Teilchengröße von 8 bis 30 μm, vorzugsweise 10 bis 20 μm, und wobei weiterhin das Verhältnis der mittleren Teilchengröße des ersten teilchenförmigen Materials zu dem des zweiten teilchenförmigen Materials weniger als 0,75, vorzugsweise weniger als 0,6, weiter vorzugsweise weniger als 0,5, beträgt.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, welche eine Öl-in-Wasser-Emulsion ist.
Kosmetisches Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes, umfassend das topische Aufbringen der Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch.
Verfahren nach Anspruch 11, wobei die Zusammensetzung auf Nichtgesichtsteile des Körpers aufgebracht wird.
Verfahren nach Anspruch 11 oder Anspruch 12, wobei die Zusammensetzung auf die Hände aufgebracht wird.