DE69818037T2

DE69818037T2 - Hautpflegemittel und verfahren zur verbesserung des aussehens der haut

Info

Publication number: DE69818037T2
Application number: DE69818037T
Authority: DE
Inventors: Coultrip Nancy DAWES; Pedrosa James SaNOGUEIRA
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1997-05-23
Filing date: 1998-05-13
Publication date: 2004-07-08
Anticipated expiration: 2018-05-14
Also published as: ATE249198T1; WO1998052532A1; EP0983050A1; EP0983050B1; JP3786211B2; CN1119990C; AU7483298A; CN1261267A; JP2001518937A; DE69818037D1

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft das Gebiet von topischen Zusammensetzungen zur Verbesserung des Aussehens oder anderer Beschaffenheiten bzw. Konditionen der Haut. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung topische Zusammensetzungen, welche ein gutes Abdecken von Hautunzulänglichkeiten, z. B. Poren und einen unebenen Hautton, vermitteln, während ein natürliches Hauterscheinungsbild beibehalten wird.
Stand der Technik
Eine Vielzahl von Verbindungen wurde im Stand der Technik als zum Regulieren von feinen Linien, Falten und anderen Formen von unerwünschten Hautoberflächenstrukturen nützlich beschrieben. Zusätzlich wurde kürzlich herausgefunden, daß Vitamin B₃-Verbindungen, insbesondere Niacinamid, meßbare Vorteile im Regulieren von Hautzuständen, einschließlich des Regulierens von feien Linien, Falten und anderen Formen von unebenen oder rauhen Oberflächenstrukturen, welche mit gealterter oder mit durch Licht geschädigter Haut in Verbindung stehen, vermitteln. Jedoch erfordern viele Materialien die mehrfache Anwendung bzw. Auftragung während ausgedehnter Zeitdauern, um solche Erscheinungsvorteile hervorzubringen. Es wäre von Vorteil, eine topische Zusammensetzung zur Verfügung zu stellen, welche eine augenblicklichere Verbesserung der Erscheinung von feinen Linien, Falten, Poren und anderen Formen von unerwünschten Hautoberflächenstrukturen vermittelt.
Teilchenförmige Materialien, einschließlich TiO₂, wurden in Hautpflegezusammensetzungen eingefügt. Beispielsweise können Emulsionen TiO₂ als Trübungsmittel enthalten, um der Emulsion ein weißes Erscheinungsbild zu verleihen. Weitere Beispiele schließen Färbekosmetika ein, welche TiO₂ und andere Pigmente, wie jene, die in der WO 96/03964 beschrieben sind, enthalten. Kommerzielle Sonnenschutzzusammensetzungen können solche Teilchen einsetzen, um einen Sonnenschutzeffekt zu verleihen. Mehrere Publikationen offenbarten ebenso die Verwendung von TiO₂ in Hautpflegezusammensetzungen. Siehe beispielsweise das US-Patent Nr. 5,223,559 sowie die Patentanmeldungen Nr. DE 245815 , WO 94/ 09756 und JP 08188723 . Zusätzlich hat R. Emmert den Wunsch formuliert, optische Mittel zum Formulieren von Produkten zu verwenden, welche dem Verbraucher eine augenblickliche visuelle Verbesserung vermitteln (Dr. Ralf Emmert, "Quantification of the Soft-Focus Effect", Cosmetics & Toiletries, Vol. 111, Juli 1996, S. 57–61). Emmert offenbart, daß man die Hautlinien mit einer reflektierenden Substanz, wie TiO₂, füllen kann. Jedoch lehrt Emmert, daß solche reflektierenden Materialien in einer wenig wünschenswerten maskenähnlichen Erscheinung resultieren, und daß man daher ein Material verwenden sollte, welches das Licht streut, jedoch ausreichend transparent ist, um die maskenähnliche Erscheinung zu verhindern.
Bisherige topische Zusammensetzungen, welche reflektierende Materialien, wie TiO₂, enthalten, welche die Erfinder der vorliegenden Erfindung kennen, vermitteln entweder keine ausreichende Abdeckung, um das Auftreten von Hautunzulänglichkeiten zu vermindern, oder neigen zu einem unannehmbaren Hautweißen oder in einem anderen unnatürlichen Aussehen, wenn sie auf die Haut aufgetragen werden. Es wurde ebenso nun gefunden, daß Materialien, welche primär das Licht streuen und weniger das Licht reflektieren, keine gute Abdeckung von Hautunzulänglichkeiten zur Verfügung stellen, wenn sie in Anteilen verwendet werden, welche für den Verbraucher ästhetisch annehmbar sind. Insbesondere leiden diese Materialien an einem unannehmbaren Hautweißen, wenn sie in relativ hohen Konzentrationen zum Bereitstellen der Abdeckung verwendet werden.
Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben nun gefunden, daß reflektierende Materialien, wie TiO₂, in topischen Zusammensetzungen formuliert werden können, so daß eine gute Abdeckung von Hautunzulänglichkeiten zur Verfügung gestellt wird, während eine im allgemeinen natürliche Erscheinung beibehalten wird, z. B. ohne unannehmbares Hautweißen. Die Zusammensetzungen sind besonders geeignet zur Vermittlung einer augenblicklichen visuellen Verbesserung der Hauterscheinung. Es wurde ebenso nun gefunden, daß Verbesserungen in der Hauterscheinung durch weiteres Einfügen einer hautkonditionierenden Komponente in die Zusammensetzung erreicht werden können.
Es ist ein Ziel der vorliegenden Erfindung, topische Zusammensetzungen vorzusehen, welche zum Verleihen einer im wesentlichen augenblicklichen visuellen Verbesserung des Aussehens der Haut geeignet sind. Es ist ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung, topische Zusammensetzungen vorsehen, welche ein reflektierendes teilchenförmiges Material, z. B. TiO₂, enthalten, welche eine wünschenswerte Abdeckung von Hautunzulänglichkeiten, wie Poren und einem unebenen Hautton, zur Verfügung stellen, während ein natürliches Aussehen der Haut beibehalten wird (z. B. ohne unannehmbares Hautweißen). Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung liegt in der Bereitstellung solcher topischer Zusammensetzungen, welche zusätzlich zum Regulieren des Aussehens und/oder der Beschaffenheit der Haut nützlich sind, insbesondere zum Regulieren von Struktur- oder Tondiskontinuitäten in der Haut (z. B. Poren, feine Linien, Falten, unebene Hautfarbe). Es ist ein besonderes Ziel der vorliegenden Erfindung, solche Zusammensetzungen vorzusehen, worin die Zusammensetzung eine hautkonditionierende Komponente enthält.
Die vorliegenden Erfindung betrifft ebenso Verfahren zur Verbesserung des Aussehens der Haut und/oder der Beschaffenheit der Haut durch topische Auftragung der betreffenden Zusammensetzungen.
Diese und andere Ziele der vorliegenden Erfindung werden im Licht der folgenden Beschreibung deutlich.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegenden Erfindung betrifft topische Zusammensetzungen, umfassend ein teilchenförmiges Material, wobei das teilchenförmige Material einen Brechungsindex von mindestens ungefähr 2 sowie eine reine primäre Teilchengröße von ungefähr 100 nm bis ungefähr 300 nm aufweist; eine Hautkonditionierungskomponente; und einen topischen Träger.
Die Zusammensetzung enthält ungefähr 0,3% bis ungefähr 2% teilchenförmiges Material. Bevorzugte teilchenförmige Materialien sind ausgewählt aus TiO₂, ZnO und ZrO, wobei TiO₂ besonders bevorzugt ist. Die Hautkonditionierungskomponente ist bevorzugt ausgewählt aus Erweichungsmitteln, Benetzungsmitteln und Feuchthaltemitteln.
Die Zusammensetzungen sind nützlich zum Verleihen einer im wesentlichen augenblicklichen visuellen Verbesserung der Hauterscheinung, während das natürliche Aussehen der Haut beibehalten wird.
Detaillierte Beschreibung der Erfindung
Alle hierin verwendeten Prozentangaben und Verhältnisse beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, und alle Messungen werden bei 25°C durchgeführt, solange nichts anderes angegeben ist.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die essentiellen sowie die optionalen Bestandteile und Komponenten, wie sie hierin beschrieben sind, umfassen, im wesentlichen daraus bestehen oder daraus bestehen. Wie hierin verwendet, bedeutet "im wesentlichen bestehend aus", daß die Zusammensetzung oder Komponente zusätzliche Bestandteile umfassen kann, allerdings nur, wenn die zusätzlichen Bestandteile die grundlegenden und neuen Eigenschaften der beanspruchten Zusammensetzungen oder Verfahren nicht materiell verändern.
Alle Publikationen, welche hierin zitiert sind, sind daher durch Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen.
Der Begriff "topische Auftragung", wie er hierin verwendet wird, bedeutet die Auftragung oder das Verteilen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung auf der Oberfläche der Haut.
Der Begriff "dermatologisch annehmbar", wie er hierin verwendet wird, bedeutet, daß die Zusammensetzungen oder Komponenten davon, wie sie beschrieben sind, zur Verwendung in Kontakt mit der menschlichen Haut ohne unangemessene Toxizität, Inkompatibilität, Instabilität, allergische Reaktion und ähnliches geeignet sind.
Der Begriff "sichere und wirksame Menge", wie er hierin verwendet wird, bedeutet eine Menge an Verbindung, Komponente oder Zusammensetzung, welche ausreicht, um einen positiven Effekt, bevorzugt eine positive Hauterscheinung oder einen Wahrnehmungsvorteil, deutlich zu induzieren, unabhängig einschließend die hierin beschriebenen Vorteile, welche allerdings niedrig genug ist, um ernsthafte Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h., so daß ein vernünftiges Vorteil/Risiko-Verhältnis innerhalb des Umfangs von medizinischer Fachbeurteilung zur Verfügung gestellt wird.
Wirkstoffe und andere Bestandteile, welche hierin nützlich sind, können anhand ihrer kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteile oder ihrer postulierten Wirkungsweise hierin kategorisiert oder beschrieben werden. Jedoch sollte verstanden werden, daß der Wirkstoff und die anderen hierin nützlichen Bestandteile in einigen Fällen mehr als eine kosmetische und/oder therapeutische Wirkung vermitteln können oder über mehr als eine Wirkungsweise operieren können. Da her sind die Klassifikationen hierin aus Gründen der Übersichtlichkeit vorgenommen worden und sollen einen Bestandteil nicht auf die besondere angegebene Anwendung oder aufgelistete Anwendungen begrenzen.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind zur topischen Auftragung und zur Vermittlung einer im wesentlichen augenblicklichen (d. h. akuten) visuellen Verbesserungen der Hauterscheinung im Anschluß an die Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut geeignet. Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, daß diese augenblickliche Hauterscheinungsverbesserung mindestens zum Teil von der therapeutischen Bedeckung oder Maskierung der Hautunzulänglichkeiten durch das teilchenförmige Material herrührt. Die Zusammensetzungen stellen die visuellen Vorteile ohne Verleihen einer unannehmbaren Hauterscheinung, wie einem Hautweißen, zur Verfügung.
Insbesondere sind die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zum Regulieren der Hautbeschaffenheit, einschließlich des Regulierens sichtbarer und/ oder wahrnehmbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut, einschließlich, allerdings nicht darauf begrenzt, sichtbarer und/oder wahrnehmbarer Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur und/oder Farbe, ganz besonders von Unregelmäßigkeiten in Verbindung mit der Hautalterung, geeignet. Solche Unregelmäßigkeiten können durch interne und/oder externe Faktoren induziert oder bedingt sein. Extrinsische Faktoren umfassen Ultraviolettstrahlung (z. B. durch Sonnenbestrahlung), Umweltverschmutzung, Wind, Wärme, niedrige Feuchtigkeit, scharfe Tenside, Scheuermittel und ähnliches. Intrinsische Faktoren umfassen chronologisches Altern und andere biochemische Veränderungen aus dem Inneren der Haut.
Das Regulieren der Hautbeschaffenheit umschließt das prophylaktische und/oder therapeutische Regulieren der Hautbeschaffenheit. Wie hierin verwendet, umfaßt das prophylaktische Regulieren der Hautbeschaffenheit das Verzögern, Minimieren und/oder die Vorbeugung von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut. Wie hierin verwendet, umfaßt das therapeutische Regulieren der Hautbeschaffenheit die Verbesserung, d. h. die Verzögerung, Minimierung und/oder Glättung, solcher Unregelmäßigkeiten. Das Regulieren der Hautbeschaffenheit umfaßt die Verbesserung des Aussehens der Haut und/oder die Wahrnehmung der Haut, z. B. die Vermittlung eines weicheren, glatteren Erscheinungsbildes und/oder Gefühls. Wie hierin verwendet, umfaßt die Regulierung der Hautbeschaffenheit die Regulierung von Alterungsanzeichen. Das "Regulieren von Hautalterungsanzeichen" umfaßt das prophylaktische Regulieren und/oder therapeutische Regulieren eines oder mehrerer solcher Anzeichen (in ähnlicher Weise schließt das Regulieren eines gegebenen Anzeichens der Hautalterung, z. B. Linien, Falten oder Poren, die prophylaktische Regulierung und/oder therapeutische Regulierung des Anzeichens ein).
Die "Hautalterunganzeichen" umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, sämtliche äußerlich sichtbaren und durch Tasten wahrnehmbaren Anzeichen sowie jegliche andere Makro- oder Mikroeffekte aufgrund von Hautalterung. Solche Anzeichen können durch intrinsische Faktoren oder extrinsische Faktoren, z. B. chronologisches Altern und/oder Umweltzerstörung, induziert oder bedingt sein. Diese Anzeichen können von Verfahren herrühren, welche, ohne darauf begrenzt zu sein, die Entwicklung von strukturellen Diskontinuitäten, wie Falten, einschließlich sowohl feine oberflächliche Falten als auch grobe tiefe Falten, Hautlinien, Risse bzw. Spalten, Beulen, große Poren (z. B. in Verbindung mit adnexalen Strukturen, wie Schweißdrüsenkanälen, sebazösen Drüsen oder Haarfollikeln), Schuppigkeit, Blättrigkeit und/oder andere Formen der Hautunebenheit oder -rauheit, Verlust der Hautelastizität (Verlust und/oder Inaktivierung von funktionsfähigem Hautelastin), Herunterhängen (einschließlich geschwollener Augenbereiche und Wangen), Verlust der Hautspannung, Verlust der Haustraffheit, Verlust des Hautrückstoßes nach Verformung, Entfärbung (einschließlich von Augenringen), Verunstaltungen, Blässe, hyperpigmentierter Hautbereiche, wie Altersflecken und Sommersprossen, Keratosen, abnormaler Differentiation bzw. Abgrenzung, Hyperkeratinisierung, Elastose, Kollagenabbruch sowie anderer histologischer Veränderungen in dem Stratum corneum, der Haut, der Epidermis, des Hautgefäßsystems (z. B. Teleangiektasie oder Spinnengefäße) sowie den Untergeweben, insbesondere den in der Nähe der Haut liegenden, umfassen.
Es sollte verstanden werden, daß die vorliegende Erfindung nicht auf die Behandlung der oben erwähnten "Hautalterungsanzeichen" begrenzt ist, welche aufgrund von mit der Hautalterung in Verbindung stehenden Mechanismen auftreten, sondern die Behandlung von allen Anzeichen einschließen soll, unabhängig von dem Ursprungsmechanismus. Wie hierin verwendet, soll "Behandlung von Hautbeschwerden bzw. -zuständen" die Behandlung solcher Anzeichen unabhängig ihres Ursprungsmechanismus einschließen.
Die vorliegende Erfindung ist insbesondere zur therapeutischen Behandlung sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten von menschlicher Haut, einschließlich Diskontinuitäten in der Hautstruktur und -farbe, nützlich. Beispielsweise nimmt der sichtbare Porendurchmesser ab, die sichtbare Höhe des Gewebes, welches den Porenöffnungen direkt benachbart ist, nähert sich dem der Interadnexhaut an, der Hautton/die Hautfarbe wird einheitlicher und/oder die Länge, Tiefe und/oder andere Dimensionen von Linien und/oder Falten werden vermindert.
Teilchenförmiges Material
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine sichere und wirksame Menge eines teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von mindestens ungefähr 2, besonders bevorzugt von mindestens ungefähr 2,5, z. B. von ungefähr 2 bis ungefähr 3. Das teilchenförmige Material ist in einem dermatologisch annehmbaren Träger dispergiert.
Der Brechungsindex kann mittels konventioneller Verfahren bestimmt werden. Beispielsweise wird ein zur Bestimmung des Brechungsindex in der vorliegenden Erfindung anwendbares Verfahren in J. A. Dean, Hrsg., "Lange's Handbook of Chemistry", 14. Aufl., McGraw Hill, New York, 1992, Sektion 9, "Refractometry", beschrieben, welche hierin durch Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen ist.
Das teilchenförmige Material umfaßt bevorzugt Teilchen eines anorganischen Materials, umfassend TiO₂, ZnO, ZrO₂ und Kombinationen davon, insbesondere TiO₂, ZnO und Kombinationen davon (Kombinationen sollen Teilchen einschließen, welche ein oder mehrere dieser Materialien umfassen, sowie Mischungen dieser teilchenförmigen Materialien). Das teilchenförmige Material kann ein Komposit sein, z. B. abgeschieden bzw. abgesetzt auf einem Kern oder gemischt mit anderen Materialien, wie, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Silika, Silikon, Glimmer, Nylon und Polyacrylate, unter der Voraussetzung, daß das Material den vorstehend genannten Brechungsindex aufweist. Das teilchenförmige Material besteht bevorzugt im wesentlichen aus TiO₂, ZnO, ZrO₂ oder einer Kombination davon, besonders bevorzugt aus TiO₂, ZnO oder einer Kombination davon, ganz besonders bevorzugt bestehen die Teilchen im wesentlichen aus TiO₂.
Ein teilchenförmiges Material vom Pigmentgrad ist bevorzugt. Bevorzugte teilchenförmige Materialien sind jene mit einer primären Teilchengröße von ungefähr 100 nm bis ungefähr 300 nm, besonders bevorzugt von größer als 100 nm bis ungefähr 300 nm, ganz besonders bevorzgut von ungefähr 150 nm bis ungefähr 300 nm, ganz besonders bevorzugt von ungefähr 200 nm bis ungefähr 250 nm (z. B. ungefähr 220 bis ungefähr 240 nm) in reiner bzw. unverdünnter Form (d. h. in der im wesentlichen reinen Pulverform vor der Kombination mit irgendeinem Träger). Bevorzugte teilchenförmige Materialien besitzen eine primäre Teilchengröße nach Dispergierung in der Zusammensetzung von ungefähr 100 nm bis ungefähr 1000 nm (bevorzugt größer als 100 nm), besonders bevorzugt von ungefähr 100 nm bis ungefähr 400 nm, ganz besonders bevorzugt von ungefähr 200 nm bis ungefähr 300 nm. Die primäre Teilchengröße kann unter Verwendung der ASTM-Bezeichnung E20-85 "Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy", ASTM Band 14.02, 1993, hierin durch Bezugnahme eingeschlossen, bestimmt werden.
Die Teilchen können eine Vielzahl von Formen aufweisen, einschließlich der kugelförmigen, sphäroidalen, elliptischen, lamellaren, irregulären, nadelförmigen und stabähnlichen Form, unter der Voraussetzung, daß der gewünschte Brechungsindex erfüllt ist. Die Teilchen können in einer Vielzahl von physikalischen Formen vorliegen, einschließlich Rutil, Anatas oder einer Kombination davon.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen ungefähr 0,3% bis 2% teilchenförmiges Material, besonders bevorzugt ungefähr 0,5% bis ungefähr 1% teilchenförmiges Material.
Das teilchenförmige Material kann wasserdispergierbar, öldispergierbar oder eine Kombination davon sein. Wasser- oder Öldispergierbarkeit kann dem Teilchen inhärent innewohnen oder kann den Teilchen durch Beschichten der Teilchen mit einem Material unter Verleihung einer hydrophilen oder hydrophoben Oberflächeneigenschaft verliehen werden. Beispielsweise können hydrophile Beschichtungen bzw. Überzüge eine Aminosäure, Aluminiumoxid oder Aluminiumsilikat umfassen. Beispielhafte hydrophobe Beschichtungen bzw. Überzüge können Organosilikonverbindungen oder Metallseifen, wie Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat und Zinkstearat, umfassen.
Anorganische teilchenförmige Materialien, z. B. umfassend TiO₂, ZnO oder ZrO₂, sind kommerziell erhältlich von einer Vielzahl von Anbietern, Nicht begrenzende Beispiele geeigneter teilchenförmiger Materialien sind erhältlich von Warner Jen kinson (C-9729, eine hydrophobe Dimethicon-behandelte Anatas-Form von TiO₂); U.S. Cosmetics (TRONOX TiO₂-Reihe, z. B. AT-T-CR837, ein hydrophiles, Aminosäure-behandeltes Rutil-TiO₂; AT-T-328, ein hydrophiles Aminosäure-behandeltes Anatas-TiO₂; und SAT-T CR837, ein Rutil-TiO₂); und von Kobo (TRONOX TiO₂-Reihe, z. B. ST490, ein Silan-behandeltes Rutil-TiO₂). Die teilchenförmigen Materialien sind im wesentlichen in reiner, pulveriger Form oder vordispergiert in verschiedenen Typen von Dispergierungsmitteln erhältlich, einschließlich, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Isopropylisostearat, Isopropylpalmitat, Methylisostearat, Finsoly TN, Cyclomethicon und Cyclomethicon- sowie Dimethicon-Copolyole.
Die Zusammensetzungen können andere anorganische oder organische teilchenförmige Materialien enthalten, z. B. Füllstoffe oder Pigmente, unter der Voraussetzung, daß sie die Vorteile der vorliegenden Erfindung nicht deutlich vermindern. Der Gesamtanteil von teilchenförmigen Materialien der Zusammensetzung (einschließlich des oben beschriebenen teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von mindestens ungefähr 2 und jeglichem anderen teilchenförmigen Material) beträgt 10 Gew.-% oder weniger, bevorzugt 5 Gew.-% oder weniger oder besonders bevorzugt 3 Gew.-% oder weniger. Es ist bevorzugt, daß die Teilchen in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung im wesentlichen aus dem teilchenförmigen Material bestehen, welches in diesem Abschnitt, welcher mit "Teilchenförmiges Material" betitelt ist, beschrieben ist.
Hautkonditionierungskomponente
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine sichere und wirksame Menge einer Hautkonditionierungskomponente, umfassend ein oder mehrere Hautkonditionierungsverbindungen. Die Hautkonditionierungskomponente ist zum Fetten der Haut, zur Erhöhung der Sanftheit und Geschmeidigkeit der Haut, zur Vorbeugung oder Befreiung von der Trockenheit der Haut, der Befeuchtung der Haut und/oder zum Schutze der Haut nützlich. Die Hautkonditionierung erhöht die Hauterscheinungsvorteile, welche durch das teilchenförmige Material vermittelt werden. Die Hautkonditionierungskomponente ist bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Erweichungsmitteln, Benetzungsmitteln, Feuchthaltemitteln und Kombinationen davon. Die Hautkonditionierungskomponente liegt bevorzugt in einem Anteil von mindestens ungefähr 0,1%, besonders bevorzugt von ungefähr 1% bis ungefähr 99%, noch mehr bevorzugt von ungefähr 1% bis ungefähr 50%, noch mehr bevorzugt von ungefähr 2% bis un gefähr 30% und am meisten bevorzugt von ungefähr 5% bis ungefähr 25% vor (z. B. von ungefähr 5% bis ungefähr 10% oder 15%).
Eine Vielzahl von Erweichungsmitteln kann eingesetzt werden. Diese Erweichungsmittel können ausgewählt sein aus einer oder mehreren der folgenden Klassen: Triglyceridester, welche ohne darauf begrenzt zu sein, pflanzliche und tierische Fette und Öle, wie Rizinusöl, Kakaobutter, Saffloröl, Baumwollsamenöl, Maisöl, Olivenöl, Lebertran, Mandelöl, Avocadoöl, Palmöl, Sesamöl, Squalen, Kikuiöl und Sojaöl umfassen; Acetoglyceridester, wie acetylierte Monoglyceride; ethoxylierte Glyceride, wie ethoxyliertes Glycerylmonostearat; Alkylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, welche ohne darauf begrenzt zu sein, Methyl-, Isopropyl- und Butylester von Fettsäuren, wie Hexyllaurat, Isohexyllaurat, Isohexylpalmitat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Decyloleat, Isodecyloleat, Hexadecylstearat, Decylstearat, Isopropylisostearat, Methylisostearat, Diisopropyladipat, Diisohexyladipat, Dihexyldecyladipat, Diisopropylsebacat, Lauryllactat, Myristyllactat und Cetyllactat, umfassen; Alkenylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, wie Oleylmyristat, Oleylstearat und Oleyloleat; Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatmen, wie Pelargonsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Hydroxystearinsäure, Ölsäure, Linolsäure, Ricinolsäure, Arachinsäure, Behensäure und Erucasäure; Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, wie Lauryl-, Myristyl-, Cetyl-, Hexadecyl-, Stearyl-, Isostearyl-, Hydroxystearyl-, Oleyl-, Ricinoleyl-, Behenyl-, Erucyl- und 2-Octyldodecanylalkohole; Lanolin und Lanolinderivate, wie Lanolin, Lanolinöl, Lanolinwachs, Lanolinalkohole, Lanolinfettsäuren, Isopropyllanolat, ethoxyliertes Cholesterol, propoxylierte Lanolinalkohole, acetylierte Lanolinalkohole, Lanolinalkohollinoleat, Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von ethoxylierten Alkoholestern, Hydrogenolyse von Lanolin, ethoxyliertes hydriertes Lanolin und flüssige und halbflüssige Lanolinabsorptionsbasen; mehrwertige Alkoholester, wie Ethylenglykolmono- und -difettsäureester, Diethylenglykolmono- und -difettsäureester, Polyethylenglykol-(200-6000)-mono- und – difettsäureester, Propylenglykolmono- und -difettsäureester, Polypropylenglykol-2000-monooleat, Polypropylenglykol-2000-monostearat, ethoxyliertes Propylenglykolmonostearat, Glycerylmono- und -difettsäureester, Polyglycerinpolyfettsäureester, ethoxyliertes Glycerylmonostearat, 1,2-Butylenglykolmonostearat, 1,2-Butylenglykoldistearat, Sorbitanfettsäureester und Polyoxyethylensorbitanfettsäureester; Wachsester, wie Bienenwachs, Spermaceti, Myristylmyristat, Stearylstearat; Bienenwachs-Derivate, wie Polyoxyethylensorbit-Bienenwachs, welche Reaktionsprodukte von Bienenwachs mit ethoxyliertem Sorbit mit verschiedenem Ethylenoxid-Gehalt unter Bildung einer Mischung von Etherestern darstellen; pflanzliche Wachse, einschließlich, ohne darauf begrenzt zu sein, Carnauba- und Candelillawachse; Phospholipide, wie Lecithin und Derivate; Sterole, einschließlich, ohne darauf begrenzt zu sein, Cholesterin und Cholesterinfettsäureester; und Amide, wie Fettsäureamide, ethoxylierte Fettsäureamide und feste Fettsäurealkanolamide.
Zusätzliche Typen von Konditionierungsverbindungen sind Benetzungsmittel vom mehrwertigen Alkoholtyp. Typische mehrwertige Alkohole umfassen Polyalkylenglykole und insbesondere Alkylenpolyole sowie deren Derivate, einschließlich Propylenglykol, Dipropylenglykol, Polypropylenglykol, Polyethylenglykol und Derivate davon, Sorbit, Hydroxypropylsorbit, Erythrit, Threit, Pentaerythrit, Xylit, Glucit, Mannit, Hexylenglykol, Butylenglykol (z. B. 1,3-Butylenglykol), Hexantriol (z. B. 1,2,6-Hexantriol), Glycerin, ethoxyliertes Glycerin, propoxyliertes Glycerin, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat, lösliches Kollagen, Dibutylphthalat, Gelatine und Mischungen davon.
Ebenso nützlich hierin sind Guanidin; Glykolsäure und Glykolatsalze (z. B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze (z. B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Aloe Vera in seiner ganzen Vielfalt an Formen (z. B. Aloe Vera-Gel); Zucker- und Stärkederivate (z. B. alkoxylierte Glucose); Hyaluronsäure und Derivate davon (z. B. Salzderivate, wie Natriumhyaluronat); Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; Harnstoff; Panthenol; Zucker; Stärken; Siliconfluide; Silicongumme; und Mischungen davon. Ebenso nützlich sind die in dem US-Patent Nr. 4,976,953 beschriebenen propoxylierten Glycerine, dessen Beschreibung hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist. Andere nützliche Konditionierungsverbindungen umfassen die verschiedenen C₁-C₃₀-Monoester und Polyester von Zuckern und verwandte Materialien, wie sie in bezug auf die hydrophoben Komponenten hierin beschrieben sind.
Die oben aufgeführten Verbindungen können alleine oder in Kombination eingefügt werden.
Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, daß die Hautkonditionierungskomponente den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung einen bevorzugten Hydratationsfaktor verleiht. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung führen zu einem Hydratationsfaktor von mindestens Null, wie er mit dem "Skin Moisturizer Hydration Test" gemessen werden kann. Der "Skin Moisturizer Hydration Test" bestimmt und vergleicht die Hydratationswirksamkeit von topischen Zusammensetzungen in-vivo. Das Testverfahren verwendet einen Courage und Khazaka Corneometer 820 PC, um die elektrische Kapazität der Hautoberfläche zu messen. Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, daß die elektrische Kapazität ein indirektes Maß für die Anwesenheit von Wasser und daher für die Hautoberflächenhydratation darstellt.
Der "Skin Moisturizer Hydration Test" wird unter Verwendung von mindestens 16 Testpersonen mit allgemein guter Gesundheit (frei von medizinischen Erkrankungen, nachteiligen Reaktionen und Empfindlichkeiten, welche die Hauttestergebnisse beeinflussen könnten) bestimmt. Im allgemeinen werden die zu testenden Produkte auf die Unterarme einer jeden Testperson auf eine Fläche, welche nicht übermäßig viele Haare, Dermatitis oder Narben aufweist, aufgetragen. Insbesondere werden mindestens zwei 3 × 4 cm²-Testregionen auf dem hohlhandseitigen Bereich desselben Unterarms festgelegt. Die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung wird auf eine Testregion (3 μl/cm²) aufgetragen, und eine Referenz-(oder Kontroll-)Zusammensetzung wird auf die andere Testregion (3 μl/cm²) angewendet.
Eine Öl-in-Wasser-Emulsion, welche einen spezifischen Anteil an Hydratation vermittelt und welche die folgende Formulierung aufweist, wird als Referenzzusammensetzung verwendet:
Die A-Phasenkomponenten werden mit einem geeigneten Mischer gemischt (z. B. Tekmar Modell RW20DZM) und unter Rühren auf eine Temperatur von ungefähr 70–80°C erwärmt. Die Cetylhydroxyethylcellulose und Methylparaben werden unter Mischen bei ungefähr 70–80°C, so daß die Komponenten schmelzen, zugesetzt. Separat werden die C-Phasenkomponenten gemischt und gemahlen, so daß eine annehmbar feine Mischung erhalten wird (z. B. unter Verwendung einer Tekmar T50-Mühle). Die C-Phasenmischung wird zu der obigen Mischung zugesetzt und vermischt. Die Kombination wird dem Bad entnommen unter fortgesetztem Rühren, sobald die Temperatur einmal 45°C erreicht hat. Dimethicon wird zugegeben und vermischt. Anschließend wird Benzylalkohol und danach NaOH zugegeben und vermischt. Der pH wird auf 7, sofern notwendig, eingestellt.
Testverfahren: Die Zusammensetzung wird auf die Haut der Testpersonen wie oben beschrieben aufgetragen. Die Zusammensetzung wird auf den Testbereich durch Einreiben in einer kreisförmigen Bewegung unter Verwendung eines umhüllten Fingers (cotted finger) so lange verteilt, bis das Produkt vollständig in die Haut eingezogen ist. Die elektrischen Kapazitätswerte werden mit dem Corneome ter an der Basislinie (vor der Produktauftragung) und nach 3 Stunden und 6 Stunden nach der Produktauftragung aufgezeichnet. Der Corneometermeßkopf sollte vor jeder Testaufzeichnung unter Verwendung eines nicht staubenden Materials, wie Kimwipe, gesäubert und gegenüber einer trockenen sauberen Oberfläche zum Testen der Integrität des Systems geeicht bzw. auf Null gestellt werden.
Für eine jede Testperson werden die Hydratationsmessungen an den getesteten Stellen basisliniensubtrahiert bzw. -korrigiert (die resultierenden Werte werden als "Meßeinheit" bezeichnet). Eine Multifaktor-Varianzanalyse unter Verwendung von Fischers am wenigsten signifikanter Differenzanalyse sollte zum Vergleich der Daten zwischen den Produkten angewendet werden.
Ein vergleichsweise höherer Corneometerwert zeigt eine höhere Hautoberflächenkapazität bzw. -kapazitanz und damit einen höheren Hautoberflächen-Wassergehalt oder Hydratation an. Der Unterschied zwischen den Corneometerwerten der Referenzzusammensetzung und der Testzubereitung (welche basislinienkorrigiert wurde) ist der Hydratationsfaktor, welcher durch die folgende Formel verdeutlicht wird: Hydratationsfaktor = ("Meßeinheit"Testzubereitung) – ("Meßeinheit"Referenzzubereitung)
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen einen Hydratationsfaktor von größer als ungefähr 0, bevorzugt von ungefähr 1,5 oder mehr, besonders bevorzugt von ungefähr 2 oder mehr auf.
Träger
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen einen sicheren und wirksamen Anteil eines dermatologisch annehmbaren Trägers, in den das essentielle teilchenförmige Material, die Hautkonditionierungskomponente und andere wahlweise Materialien eingefügt sind, so daß die Bereitstellung bzw. Freisetzung der essentiellen Materialien und der wahlweisen Komponenten auf die Haut in einer geeigneten Konzentration ermöglicht wird. Der Träger kann somit als Verdünnungsmittel, Dispergierungsmittel, Lösungsmittel oder ähnliches für die essentiellen Materialien fungieren, wobei sichergestellt wird, daß sie auf den ausgewählten Zielort in einer geeigneten Konzentration aufgetragen und darauf gleichmäßig verteilt werden können.
Der Träger kann einen oder mehrere dermatologisch annehmbare feste, halbfeste oder flüssige Füllstoffe, Verdünnungsmittel, Lösungsmittel, Streckungsmittel und ähnliches enthalten. Der Träger kann fest, halbfest oder flüssig sein. Bevorzugte Träger sind im wesentlichen flüssig. Der Träger kann selbst inert sein, oder er kann dermatologische Vorteile von sich aus vermitteln. Die Konzentrationen des Trägers können je nach ausgewähltem Träger und den gewünschten Konzentrationen der essentiellen und optionalen Komponenten variieren.
Geeignete Träger umfassen konventionelle oder aus anderen Gründen bekannte Träger, welche dermatologisch annehmbar sind. Der Träger sollte physikalisch und chemisch mit den essentiellen Komponenten, welche hierin beschrieben sind, kompatibel sein und sollte die Stabilität, Wirksamkeit und andere Verwendungsvorteile, welche mit den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Verbindung stehen, nicht ungebührend beeinflussen. Bevorzugte Komponenten der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sollten zum Vermischen in einer solchen Weise in der Lage sein, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung unter herkömmlichen Verwendungsbedingungen wesentlich vermindern würde.
Der Typ des in der vorliegenden Erfindung verwendeten Trägers hängt von dem Typ der für die Zusammensetzung gewünschten Produktform ab. Die topischen Zusammensetzungen, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, können in einer Vielzahl von Produktformen, wie sie im Stand der Technik bekannt sind, hergestellt werden. Diese umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Lotionen, Cremes, Gele, Stifte, Sprays, Salben, Pasten, Schäume und Kosmetika (z. B. festes, halbfestes oder flüssiges Make-up, einschließlich Grundierungen, Augen-Makeup, pigmentierte oder nicht pigmentierte Lippenbehandlungen, z. B. Lippenstifte, und ähnliches). Diese Produktformen können verschiedene Trägertypen umfassen, einschließlich, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Lösungen, Aerosole, Emulsionen, Gele, Feststoffe und Liposome.
Bevorzugte Träger enthalten ein dermatologisch annehmbares hydrophiles Verdünnungsmittel. Wie hierin verwendet umfaßt "Verdünnungsmittel/Diluent" Materialien, in denen das teilchenförmige Material dispergiert, gelöst oder anderweitig eingefügt werden kann. Nichtbegrenzende Beispiele für hydrophile Verdünnungsmittel snd Wasser, organische hydrophile Verdünnungsmittel, wie niedere monovalente Alkohole (z. B. C₁-C₄) und niedermolekulargewichtige Glykole und Polyole, einschließlich Propylenglykol, Polyethylenglykol (z. B. Molekulargewicht von 200–600 g/Mol), Polypropylenglykol (z. B. Molekulargewicht 425–2025 g/Mol), Glycerin, Butylenglykol, 1,2,4-Butantriol, Sorbitester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol, Isopropanol, Sorbitester, Butandiol, Etherpropanol, ethoxylierte Ether, propoxylierte Ether und Kombinationen davon. Wasser ist ein bevorzugtes Verdünnungsmittel. Die Zusammensetzungen umfassen bevorzugt ungefähr 60% bis ungefähr 99,99% hydrophiles Verdünnungsmittel.
Die Lösungen gemäß der vorliegenden Erfindung umfassen typischerweise ein dermatologisch annehmbares hydrophiles Verdünnungsmittel. Die in der vorliegenden Erfindung nützlichen Lösungen enthalten bevorzugt ungefähr 60% bis ungefähr 99,99% hydrophiles Verdünnungsmittel.
Die Aerosole gemäß der vorliegenden Erfindung können durch Zugabe eines Treibmittels zu einer Lösung, wie sie oben beschrieben wurde, gebildet werden. Beispielhafte Treibmittel umfassen fluorchlorierte niedermolekulargewichtige Kohlenwasserstoffe. Zusätzliche hierin nützliche Treibmittel werden in Sagarin, "Cosmetics Science and Technology", 2. Auflage, Vol. 2, S. 443–465 (1972), welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, beschrieben. Aerosole werden typischerweise als ein Aufsprühprodukt auf die Haut aufgetragen.
Bevorzugte Träger umfassen eine Emulsion, welche eine hydrophile Phase umfaßt, umfassend eine hydrophile Komponente, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel, sowie eine hydrophobe Phase, umfassend eine hydrophobe Komponente, z. B. ein Lipid, Öl oder ein öliges Material. Wie dem Fachmann bekannt sein wird, wird die hydrophile Phase in der hydrophoben Phase dispergiert oder umgekehrt, wobei jeweils eine hydrophile oder hydrophobe dispergierte und kontinuierliche Phase in Abhängigkeit der Zusammensetzungsbestandteile gebildet wird. In der Emulsionstechnologie ist der Begriff "dispergierte Phase" ein dem Fachmann bekannter Begriff, welcher bedeutet, daß die Phase als kleine Teilchen oder Tröpfchen, welche in der kontonuierlichen Phase suspendiert oder von ihr umgeben ist, existiert. Die dispergierte Phase ist ebenso als interne oder diskontinuierliche Phase bekannt. Die Emulsion kann eine Öl-in-Wasser-Emulsion (z. B. in einer Dreifach- oder anderen Multiphasenemulsion) oder eine Wasser-in-Öl-Emulsion, wie eine Wasser-in-Silicon-Emulsion, sein oder umfassen. Öl-in-Wasser-Emulsionen umfassen typischerweise ungefähr 1% bis ungefähr 50% (bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 30%) dispergierte hydrophobe Phase und ungefähr 1% bis ungefähr 98% (bevorzugt ungefähr 40% bis ungefähr 90%) kontinuierliche hydrophile Phase; Wasser-in-Öl-Emulsionen umfassen typischerweise ungefähr 1% bis ungefähr 98% (bevorzugt ungefähr 40% bis of 90%) dispergierte hydrophile Phase und ungefähr 1% bis ungefähr 50% (bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 30%) kontinuierliche hydrophobe Phase. Die Emulsion kann ebenso ein Gelnetz, wie in G. M. Eccleston, "Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions", Cosmetics and Toiletries, Vol. 101, November 1996, S. 73–92, welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, beschrieben ist, umfassen. Bevorzugte Emulsionen werden weiterhin nachstehend beschrieben.
Bevorzugte Zusammensetzungen weisen eine scheinbare Viskosität von ungefähr 5.000 bis ungefähr 200.000 Centipoise (cps), beispielsweise von ungefähr 20.000 bis ungefähr 150.000 cps, von ungefähr 25.000 bis ungefähr 100.000 cps oder von ungefähr 40.000 bis ungefähr 70.000 cps (z. B. ungefähr 60.000 cps) auf. Nichtbegrenzende beispielhafte Lotionen weisen eine scheinbare Viskosität von ungefähr 10.000 bis ungefähr 40.000 cps auf; nichtbegrenzende beispielhafte Cremes weisen eine scheinbare Viskosität von ungefähr 60.000 bis ungefähr 160.000 cps auf. Die scheinbare Viskosität kann unter Verwendung eines Brookfield DVII RV-Viskosimeters, Spindel TD, bei 5 U/min oder einem Äquivalent davon bestimmt werden. Die Viskosität wird von der Zusammensetzung bestimmt, nachdem man die Zusammensetzung nach ihrer Herstellung sich stabilisieren ließ, im allgemeinen mindestens 24 Stunden unter Bedingungen bei 25°C +/– 1°C und Umgebungsdruck nach Herstellung der Zusammensetzung. Die scheinbare Viskosität wird bei der Zusammensetzung bei einer Temperatur von 25°C +/– 1°C nach 30 Sekunden Spindelumdrehung gemessen.
Die topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Lotionen und Cremes und können ein dermatologisch annehmbares Erweichungsmittel enthalten. Solche Zusammensetzungen enthalten bevorzugt ungefähr 2% bis ungefähr 50% Erweichungsmittel. Erweichungsmittel neigen zum (Ein)Fetten der Haut, zur Vergrößerung der Geschmeidigkeit und Sanftheit der Haut, zur Vorbeugung oder Verminderung der Trockenheit der Haut und/oder zum Schutz der Haut. Erweichungsmittel sind typischerweise mit Wasser unmischbare ölige oder wachsartige Materialien. Eine breite Vielfalt an geeigneten Erweichungsmitteln ist bekannt und kann hierin verwendet werden. Sagarin, "Cosmetics, Science and Technology", 2. Auflage, Vol., 1, S. 32– 43 (1972), welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, enthält eine Vielzahl von Beispielen an Materialien, welche als Erweichungsmittel geeignet sind.
Lotionen und Cremes gemäß der vorliegenden Erfindung umfassen im allgemeinen ein Lösungsträgersystem und ein oder mehrere Erweichungsmittel. Lotionen umfassen typischerweise ungefähr 1% bis ungefähr 20%, bevorzugt ungefähr 5 % bis ungefähr 10%, Erweichungsmittel; ungefähr 50% bis ungefähr 90%, bevorzugt ungefähr 60% bis ungefähr 80% Wasser. Eine Creme umfaßt typischerweise ungefähr 5% bis ungefähr 50%, bevorzugt ungefähr 10% bis ungefähr 20 %, Erweichungsmittel; und ungefähr 45% bis ungefähr 85%, bevorzugt ungefähr 50% bis ungefähr 75%, Wasser.
Salben gemäß der vorliegenden Erfindung können eine einfache Trägerbasis bzw. Trägergrundlage aus tierischen oder pflanzlichen Ölen oder halbfesten Kohlenwasserstoffen (fettig); Absorptionssalbengrundlagen, welche Wasser unter Bildung von Emulsionen absorbieren; oder wasserlösliche Träger, z. B. einen wasserlöslichen Lösungsträger, umfassen. Salben können weiterhin ein Verdickungsmittel, wie es in Sagarin, "Cosmetics, Science and Technology", 2. Auflage, Vol. 1, S. 72– 73 (1972), welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, beschrieben ist, und/oder ein Erweichungsmittel umfassen. Beispielsweise kann eine Salbe ungefähr 2% bis ungefähr 10% eines Erweichungsmittels; und ungefähr 0,1% bis ungefähr 2% eines Verdickungsmittels enthalten.
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, welche als Reinigungsmittel ("Reiniger") nützlich sind, werden mit einem geeigneten Träger, z. B. wie oben beschrieben, zubereitet bzw. formuliert und enthalten bevorzugt ein oder mehrere dermatologisch annehmbare Tenside in einer Menge, welche zum Reinigen sicher und wirksam ist. Bevorzugte Zusammensetzungen enthalten ungefähr 1% bis ungefähr 90%, besonders bevorzugt ungefähr 5% bis ungefähr 10% eines dermatologisch annehmbaren Tensids. Das Tensid ist geeignet ausgewählt aus anionischen, kationischen, nichtionischen, zwitterionischen, amphoteren und ampholytischen Tensiden sowie aus Mischungen dieser Tenside. Solche Tenside sind dem Fachmann im Stand der Technik für Reinigungsmittel bekannt. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Tenside umfassen Isoceteth-20, Natriummethylcocoyltaurat, Natriummethyloleoyltaurat, Natriumlaurylsulfat und Betaine, wie hierin beschrieben. Siehe das US-Patent Nr. 4,800,197, herausgegeben an Kowcz et al. am 24. Januar 1989, welches hierin durch Bezugnahme in seiner Gesamtheit ein geschlossen ist, für beispielhafte hierin nützliche Tenside. Beispiele einer breiten Vielfalt an zusätzlichen Tensiden, welche hierin nützlich sind, werden in "McCutcheon's Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), veröffentlicht von der Allured Publishing Corporation, welches hierin durch Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist, beschrieben. Die Reinigungszusammensetzungen können wahlweise in im Stand der Technik etablierten Anteilen andere Materialien enthalten, welche konventionell in Reinigungszusammensetzungen verwendet werden.
Die physikalische bzw. physische Form der Reinigungszusammensetzungen ist nicht kritisch. Die Zusammensetzungen können beispielsweise als Toilettenriegel (toilet bar), als Flüssigkeit, Shampoo, Badegel, Haarkonditioniermittel, Haartonikum, Pasten oder Cremes/Schäume formuliert sein. Toilettenriegel sind am meisten bevorzugt, da diese in der Form von Reinigungsmitteln vorliegen, welche zum Waschen der Haut am gängigsten verwendet werden. Bevorzugte abspülbare Reinigungszusammensetzungen, wie Shampoos, umfassen ein Freisetzungssystem, welches zum Abgeben einer ausreichenden Menge an Wirkstoffen auf die Haut und die Kopfhaut in der Lage ist. Ein bevorzugtes Freisetzungssystem schließt die Verwendung von unlöslichen Komplexen ein. Hinsichtlich einer vollständigeren Offenbarung solcher Freisetzungssysteme wird auf das US-Patent 4,835,148, Barford et al., herausgegeben am 30. Mai 1989, welches hierin in seiner Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen ist, verwiesen.
Wie hierin verwendet, bezieht sich der Begriff "Grundierung/Grundlage" auf ein flüssiges, halbflüssiges, halbfestes oder festes Hautkosmetikum, welches, ohne darauf begrenzt zu sein, Lotionen, Cremes, Gele, Pasten, Kuchen und ähnliches einschließt. Typischerweise wird die Grundierung auf einer großen Hautfläche verwendet, wie auf dem Gesicht, um ein besonderes Aussehen hervorzurufen. Grundierungen werden typischerweise verwendet, um eine Haftbasis für Farbkosmetika, wie Rouge, Blusher, Puder und ähnliches, vorzusehen und sollen Hautunregelmäßigkeiten verdecken und ein geschmeidiges, glattes Aussehen der Haut vermitteln. Grundierungen der vorliegenden Erfindung umfassen einen dermatologisch annehmbaren Träger für das essentielle teilchenförmige Material und können konventionelle Bestandteile umfassen, wie Öle, Färbemittel, Pigmente, Erweichungsmittel, Duftstoffe, Wachse, Stabilisatoren und ähnliches. Beispielhafte Träger und solch andere Bestandteile, welche zur Verwendung hierin nützlich sind, werden beispielsweise in der ebenfalls anhängigen Patentanmeldung Nr. 08/430,961, eingereicht am 28. April 1995 im Namen von Marcia L. Canter, Brain D. Barford und Brian D. Hofrichter, welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, beschrieben.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden bevorzugt mit einem pH von 10,5 oder weniger formuliert. Die pH-Werte dieser Zusammensetzungen liegen bevorzugt in einem Bereich von ungefähr 2 bis ungefähr 10,5, besonders bevorzugt von ungefähr 3 bis ungefähr 8, noch mehr bevorzugt von ungefähr 5 bis ungefähr 8.
Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung:
Bevorzugte topische Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine Emulsion. Emulsionen der vorliegenden Erfindung können eine oder mehrere der folgenden enthalten:
a) Hydrophobe Komponente
Die Emulsionen gemäß der vorliegenden Erfindung enthalten eine hydrophobe Phase, umfassend ein Lipid, Öl, eine ölige oder anderweitig hydrophobe Komponente. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 50%, bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 30% und ganz besonders bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 10%, bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, einer hydrophoben Komponente. Die hydrophobe Komponente kann gewonnen sein aus Tieren, Pflanzen oder Petroleum und kann natürlich oder synthetisch (d. h. von Menschenhand geschaffen) sein. Bevorzugte hydrophobe Komponenten sind im wesentlichen wasserunlöslich, besonders bevorzugt notwendigerweise wasserunlöslich. Bevorzugte hydrophobe Komponenten sind jene mit einem Schmelzpunkt von ungefähr 25°C oder weniger bei ungefähr Atmosphärendruck und sind zum Konditionieren der Haut oder des Haares geeignet.
Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter hydrophober Komponenten umfassen jene, welche aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus:

(1) Mineralöl, welches ebenso als Petrolatumflüssigkeit bekannt ist, ist eine Mischung von flüssigen Kohlenwasserstoffen, welche aus Petroleum erhalten werden. Siehe den Merck Index, Zehnte Ausgabe, Eintrag 7048, S. 1033 (1983) und das "International Cosmetic Ingredient Dictionary", Fünfte Auflage, Vol. 1, S. 415–417 (1993), welche hierin durch Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
(2) Petrolatum, welches ebenso als Vaseline bekannt ist, ist ein kolloidales System von nichtgeradkettigen festen Kohlenwasserstoffen und hochsiedenden flüssigen Kohlenwasserstoffen, worin die meisten der flüssigen Kohlenwasserstoffe innerhalb von Micellen gehalten werden. Siehe den Merck Index, Zehnte Auflage, Eintrag 7047, S. 1033 (1983); Schindler, "Drug. Cosmet. Ind.", 89, 36–37, 76, 78– 80, 82 (1961); und "International Cosmetic Ingredient Dictionary", Fünfte Auflage, Vol. 1, S. 537 (1993), welche hierin in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen sind.
(3) Geradkettige und verzweigtkettige Kohlenwasserstoffe mit ungefähr 7 bis ungefähr 40 Kohlenstoffatomen. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Kohlenwasserstoffmaterialien umfassen Dodecan, Isododecan, Squalan, Cholesterol, hydriertes Polyisobutylen, Docosan (d. h. ein C₂₂-Kohlenwasserstoff), Hexadecan, Isohexadecan (ein kommerziell erhältlicher Kohlenwasserstoff, welcher als Permethyl^® 101A von Presperse, South Plainfield, NJ vertrieben wird). Ebenso nützlich sind die C₇-C₄₀-Isoparaffine, welche verzweigte C₇-C₄₀-Kohlenwasserstoffe darstellen.
(4) C₁-C₃₀-Alkoholester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren und von C₂-C₃₀-Dicarbonsäuren umfassen geradkettige und verzweigtkettige Materialien sowie aromatische Derivate (wie hierin unter Bezug auf die hydrophobe Komponente verwendet umfassen Mono- und Polycarbonsäuren geradkettige, verzweigtkettige und Arylcarbonsäuren). Nichtbegrenzende Beispiele umfassen Diisopropylsebacat, Diisopropyladipat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Myristylpropionat, 2-Ethylhexylpalmitat, Isodecylneopentanoat, Di-2-ethylhexylmaleat, Cetylpalmitat, Myristylmyristat, Stearylstearat, Isopropylstearat, Methylstearat, Cetylstearat, Behenylbehenat, Dioctylmaleat, Dioctylsebacat, Diisopropyladipat, Cetyloctanoat, Diisopropyldilinoleat.
(5) Mono- Di- und Triglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Capryl-/Caprintriglycerid, PEG-6-Capryl/Caprintriglycerid, PEG-8-Capryl/Caprintriglycerid.
(6) Alkylenglykolester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglykolmono- und -diester und Propylenglykolmono- und -diester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglykoldistearat.
(7) Propoxylierte und ethoxylierte Derivate der vorstehend genannten Materialien.
(8) C₁-C₃₀-Mono- und -Polyester von Zuckern und verwandte Materialien. Diese Ester sind abgeleitet von einem Zucker oder einer Polyol-Einheit und ein oder mehreren Carbonsäure-Einheiten. In Abhängigkeit der konstituierenden Säure und dem Zucker können diese Ester entweder in bei Raumtemperatur flüssiger oder fester Form vorliegen. Beispiele für flüssige Ester umfassen: Glucosetetraoleat, die Glucosetetraester von Sojabohnenölfettsäuren (ungesättigt), die Mannosetetraester von gemischten Sojabohnenölfettsäuren, die Galactosetetraester von Ölsäure, die Arabinosetetraester von Linolsäure, Xylosetetralinoleat, Galactosepentaoleat, Sorbittetraoleat, die Sorbithexaester von ungesättigten Sojabohnenölfettsäuren, Xylitpentaoleat, Saccharosetetraoleat, Saccharosepentaoleat, Saccharosehexaoleat, Saccharoseheptaoleat, Saccharoseoctaoleat und Mischungen davon. Beispiele für feste Ester umfassen: Sorbithexaester, in dem die Carbonsäureester-Einheit Palmitoleat und Arachidat in einem 1 : 2-Molverhältnis vorliegen; den Octaester von Raffinose, in dem die Carbonsäureester-Einheiten Linoleat und Behenat in einem 1 : 3-Molverhältnis sind; die Heptaester von Maltose, worin die veresternden Carbonsäureeinheiten Sonnenblumensamenölfettsäuren und Lignocerat in einem 3 : 4-Molverhältnis sind; den Octaester von Saccharose, worin die veresternden Carbonsäureeinheiten Oleat und Behenat in einem 2 : 6-Molverhältnis sind; und den Octaester von Saccharose, worin die veresternden Carbonsäureeinheiten Laurat, Linoleat und Behenat in einem 1 : 3 : 4-Molverhältnis sind. Ein bevorzugtes Feststoffmaterial ist Saccharosepolyester, worin der Veresterungsgrad 7–8 beträgt und worin die Fettsäureeinheiten C₁₈-mono- und/oder -diungesättigte Einheiten und Behensäure in einem Molverhältnis von ungesättigten Einheiten : Behensäure von 1 : 7 bis 3 : 5 sind. Ein besonders bevorzugter fester Zuckerpolyester ist der Octaester von Saccharose, worin ungefähr 7 Behenfettsäureeinheiten und ungefähr 1 Ölsäureeinheit in dem Molekül vorliegen. Andere Materialien umfassen Baumwollsamenöl- oder Sojabohnenölfettsäureester von Saccharose. Die Estermaterialien werden weiterhin in dem US-Patent Nr. 2,831,854, dem US-Patent Nr. 4,005,196, herausgegeben am 25. Januar 1977 an Jandacek; dem US-Patent Nr. 4,005,195, herausgegeben am 25. Januar 1977 an Jandacek; dem US-Patent Nr. 5,306,516, herausgegeben am 26. April 1994 an Letton et al.; dem US-Patent Nr. 5,306,515, herausgegeben am 26. April 1994 an Letton et al.; dem US-Patent Nr. 5,305,514, herausgegeben am 26. April 1994 an Letton et al.; dem US-Patent Nr. 4,797,300, herausgegeben am 10. Januar 1989 an Jandacek et al.; dem US-Patent Nr. 3,963,699, herausgegeben am 15. Juni 1976 an Rizzi et al.; dem US-Patent Nr. 4,518,772, herausgegeben am 21. Mai 1985 an Volpenhein; und dem US-Patent Nr. 4,517,360, herausgegeben am 21. Mai 1985 an Volpen hein; welche alle in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme hierin eingeschlossen sind, beschrieben.
(9) Organopolysiloxanöle. Das Organopolysiloxanöl kann ein flüchtiges, nichtflüchtiges oder eine Mischung von flüchtigen und nichtflüchtigen Siliconen sein. Der Begriff "nichtflüchtig", wie er in diesem Kontext hierin verwendet wird, bezieht sich auf jene Silicone, welche unter Umgebungsbedingungen flüssig sind und einen Flammpunkt (bei einem Druck von einer Atmosphäre) von oder größer als ungefähr 100°C aufweisen. Der Begriff "flüchtig", wie er in diesem Kontext verwendet wird, bezieht sich auf alle anderen Siliconöle. Geeignete Organopolysiloxane können ausgewählt sein aus einer breiten Vielfalt von Siliconen, welche einen breiten Bereich von Flüchtigkeiten und Visikositäten umspannen. Nichtflüchtige Polysiloxane sind bevorzugt. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Silicone sind in dem US-Patent Nr. 5,069,897, herausgegeben am 3. Dezember 1991 an Orr, welches in seiner Gesamtheit hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, beschrieben. Beispiele für geeignete Organopolysiloxanöle umfassen Polyalkylsiloxane, cyclische Polyalkylsiloxane und Polyalkylarylsiloxane.

Polyalkylsiloxane, welche in der Zusammensetzung hierin nützlich sind, umfassen Polyalkylsiloxane mit Viskositäten von ungefähr 0,5 bis ungefähr 1.000.000 Centistokes bei 25°C. Solche Polyalkylsiloxane können durch die allgemeine chemische Formel R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃ dargestellt sein, worin R eine Alkylgruppe mit ein bis ungefähr 30 Kohlenstoffatomen darstellt (bevorzugt ist R Methyl oder Ethyl, besonders bevorzugt Methyl; ebenso können gemischte Alkylgruppen in demselben Molekül verwendet werden), und worin x eine ganze Zahl von 0 bis ungefähr 10.000 ist, welche derartig ausgesucht ist, daß das gewünschte Molekulargewicht erhalten wird, welches über ungefähr 10.000.000 reichen kann. Kommerziell erhältliche Polyalkylsiloxane umfassen die Polydimethylsiloxane, welche bekannt sind als Dimethicone, wobei Beispiele die Vicasil^®-Reihen, vertrieben von der General Electric Company, und die Dow Corning^® 200-Reihen, vertrieben von der Dow Corning Corporation, einschließen. Spezifische Beispiele geeigneter Polydimethylsiloxane umfassen Dow Corning^® 200-Fluide mit einer Viskosität von 0,65 Centistokes und einem Siedepunkt von 100°C, Dow Corning^® 225-Fluide mit einer Viskosität von 10 Centistokes und einem Siedepunkt von oberhalb 200°C, sowie Dow Corning^® 200-Fluide mit Viskositäten von jeweils 50, 350 und 12.500 Centistokes sowie Siedepunkten von oberhalb 200°C. Geeignete Dimethicone umfassen jene, welche durch die chemische For mel (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃ repräsentiert werden, worin R geradkettiges oder verzweigtkettiges Alkyl mit zwei bis ungefähr 30 Kohlenstoffatomen darstellt und x und y ganze Zahlen von 1 oder größer sind, wobei sie derartig ausgewählt sind, daß sie das gewünschte Molekulargewicht erreichen, welches über 10.000.000 reichen kann. Beispiele dieser alkylsubstituierten Dimethicone schließen Cetyldimethicon und Lauryldimethixon ein.
Cyclische Polyalkylsiloxane, welche zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignet sind, umfassen jene, welche durch die chemische Formel [SiR₂-O]_n repräsentiert werden, worin R eine Alkylgruppe (bevorzugt ist R Methyl oder Ethyl, besonders bevorzugt Methyl) darstellt und n eine ganze Zahl von ungefähr 3 bis ungefähr 8 ist, wobei n besonders bevorzugt eine ganze Zahl von ungefähr 3 bis ungefähr 7 ist, und worin n am meisten bevorzugt eine ganze Zahl von ungefähr 4 bis ungefähr 6 darstellt. Wenn R Methyl ist, werden diese Materialien typischerweise als Cyclomethicone bezeichnet. Kommerziell erhältliche Cyclomethicone umfassen das Dow Corning^® 244-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 Centistokes und einem Siedepunkt von 172°C, welches in erster Linie das Cyclomethicontetramer (d. h., n = 4) enthält, das Dow Corning^® 344-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 Centistokes und einem Siedepunkt von 178°C, welches in erster Linie das Cyclomethiconpentamer (d. h., n = 5) enthält, das Dow Corning^® 245-Fluid mit einer Viskosität von 4,2 Centistokes und einem Siedepunkt von 205°C, welches in erster Linie eine Mischung des Cyclomethicontetramers und -pentamers (d. h., n = 4 und 5) enthält, und das Dow Corning^® 345-Fluid mit einer Viskosität von 4,5 Centistokes und einem Siedepunkt von 217°C, welches in erster Linie eine Mischung des Cyclomethicontetramers, -pentamers und -hexamers (d. h., n = 4, 5 und 6) enthält.
Ebenso nützlich sind Materialien, wie Trimethylsiloxysilicat, welches ein polymeres Material darstellt, das der allgemeinen chemischen Formel [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y entspricht, worin x eine ganze Zahl von ungefähr 1 bis ungefähr 500 darstellt und y eine ganze Zahl von ungefähr 1 bis ungefähr 500 ist. Ein kommerziell erhältliches Trimethylsiloxysilicat wird als eine Mischung mit Dimethicon als Dow Corning^® 593-Fluid vertrieben.
Dimethiconole sind ebenso zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignet. Diese Verbindungen können durch die chemischen Formeln R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH und HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH repräsentiert werden, worin R eine Alkylgruppe (be vorzugt ist R Methyl oder Ethyl, besonders bevorzugt Methyl) ist und x eine ganze Zahl von 0 bis ungefähr 500 darstellt, wobei sie derartig ausgewählt ist, daß das gewünschte Molekulargewicht erreicht wird. Kommerziell erhältliche Dimethiconole werden typischerweise als Mischungen mit Dimethicon oder Cyclomethicon (z. B. Dow Corning^® 1401, 1402 und 1403-Fluide) vertrieben.
Polyalkylarylsiloxane sind ebenso geeignet zur Verwendung in der Zusammensetzung. Polymethylphenylsiloxane mit Viskositäten von ungefähr 15 bis ungefähr 65 Centistokes bei 25°C sind besonders nützlich.
Bevorzugt zur Verwendung hierin sind Organopolysiloxane, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polyalkylsiloxanen, Alkyl-substituierten Dimethiconen, Cyclomethiconen, Trimethylsiloxysilicaten, Dimethiconolen, Polyalkylarylsiloxanen sowie Mischungen davon. Besonders bevorzugt zur Verwendung hierin sind Polyalkylsiloxane und Cyclomethicone. Bevorzugt unter den Polyalkylsiloxanen sind Dimethicone.

(10) Pflanzenöle und hydrierte Pflanzenöle. Beispiele für Pflanzenöle und hydrierte Pflanzenöle umfassen Saffloröl, Rizinusöl, Kokosöl, Baumwollsamenöl, Menhadenöl, Palmkernöl, Palmöl, Erdnußöl, Sojaöl, Rapsöl, Leinöl, Reiskleieöl, Pinienöl, Sesamöl, Sonnenblumensamenöl, hydriertes Saffloröl, hydriertes Rizinusöl, hydriertes Kokosöl, hydriertes Baumwollsamenöl, hydriertes Menhadenöl, hydriertes Palmkernöl, hydriertes Palmöl, hydriertes Erdnußöl, hydriertes Sojaöl, hydriertes Rapsöl, hydriertes Leinöl, hydriertes Reiskleieöl, hydriertes Sesamöl, hydriertes Sonnenblumensamenöl sowie Mischungen davon.
(11) Tierische Fette und Öle, z. B. Lanolin und Derivate davon, Lebertran.
(12) Ebenso nützlich sind C₄-C₂₀-Alkylether von Polypropylenglykolen, C₁-C₂₀-Carbonsäureester von Polypropylenglykolen und Di-C₈-C₃₀-alkylether. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Materialien umfassen PPG-14-Butylether, PPG-15-Stearylether, Dioctylether, Dodecyloctylether sowie Mischungen davon.

b) Hydrophile Komponente
Emulsionen der vorliegenden Erfindung umfassen ebenso eine hydrophile Komponente, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel. Die hydrophile Phase kann somit Wasser oder eine Kombination von Wasser und ein oder mehreren wasserlöslichen oder dispergierbaren Bestandteilen umfassen. Hydrophile Komponenten, welche Wasser umfassen, sind bevorzugt.
(c) Andere Komponenten
Emulsionen und andere topische Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine Vielzahl anderer Bestandteile, wie sie hierin offenbart sind, umfassen. Wie es für den Fachmann klar sein wird, verteilt sich eine gegebene Komponente in erster Linie in entweder eine hydrophile Phase oder hydrophobe Phase in Abhängigkeit der Hydrophilizität der Komponente in der Zusammensetzung.
Die Emulsionen der vorliegenden Erfindung umfassen bevorzugt eine oder mehrere Verbindungen ausgewählt aus Emulgatoren, Tensiden, Strukturierungsmitteln und Verdickern. Die Zusammensetzungen, welche diese Bestandteile enthalten, führen zu den bevorzugten scheinbaren Viskositäten, wie sie hierin beschrieben sind.
(1) Emulgatoren/Tenside
Die Emulsion kann einen Emulgator und/oder ein Tensid enthalten, welches im allgemeinen hilft, die diskontinuierliche Phase innerhalb der kontinuierlichen Phase zu dispergieren und zu suspendieren. Eine breite Vielfalt solcher Mittel kann eingesetzt werden. Bekannte oder herkömmliche Emulgatoren/Tenside können in der Zusammensetzung verwendet werden, unter der Voraussetzung, daß das ausgewählte Mittel chemisch und physikalisch mit den essentiellen Komponenten der Zusammensetzung kompatibel ist und die gewünschten Dispersionseigenschaften zur Verfügung stellt. Geeignete Mittel umfassen Nicht-Silicon-enthaltende Emulgatoren/Tenside, Siliconemulgatoren/Tenside und Mischungen davon.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfaßt die Zusammensetzung einen hydrophilen Emulgator oder Tensid. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen bevorzugt ungefähr 0,05% bis ungefähr 5%, besonders bevorzugt von ungefähr 0,05% bis ungefähr 1% mindestens eines hydrophilen Tensids. Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, daß das hydrophile Tensid das Dispergieren der hydrophoben Materialien, z. B. hydrophobe Strukturierungsmittel, in der hydrophilen Phase unterstützt. Das Tensid muß mindestens hydrophil genug sein, um in der hydrophilen Phase zu dispergieren. Bevorzugte Tenside sind jene mit einem HLB von mindestens ungefähr 8. Das exakte gewählte Tensid hängt von dem pH der Zusammensetzung und den anderen vorliegenden Komponenten ab.
Bevorzugte hydrophile Tenside sind gewählt aus nichtionischen Tensiden. Unter den nichtionischen Tensiden, welche hierin nützlich sind, befinden sich jene, welche breit als Kondensationsprodukte von langkettigen Alkoholen, z. B. C₈-C₃₀-Alkoholen, mit Zucker oder Stärkepolymeren, d. h. Glykoside, definiert werden können. Diese Verbindungen können durch die Formel (S)_n-O-R repräsentiert werden, worin S eine Zuckereinheit, wie Glucose, Fructose, Mannose und Galactose, darstellt; n eine ganze Zahl von ungefähr 1 bis ungefähr 1000 ist und R eine C₈-₃₀-Alkylgruppe darstellt. Beispiele für langkettige Alkohole, von denen die Alkylgruppe abgeleitet sein kann, umfassen Decylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Laurylalkohol, Myristylalkohol, Oleylalkohol und ähnliche. Bevorzugte Beispiele dieser Tenside umfassen jene, worin S eine Glucoseeinheit darstellt, R eine C₈-₂₀-Alkylgruppe ist und n eine ganze Zahl von ungefähr 1 bis ungefähr 9 darstellt. Kommerziell erhältliche Beispiele dieser Tenside umfassen Decylpolyglucosid (erhältlich als APG 325 CS von Henkel) und Laurylpolyglucosid (erhältlich als APG 600 CS und 625 CS von Henkel).
Andere nützliche nichtionische Tenside umfassen die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettsäuren (d. h. Alkylenoxidester von Fettsäuren). Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOH auf, worin R eine C_10-30-Alkylgruppe darstellt, X -OCH₂CH₂- ist (d. h. abgeleitet von Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- ist (d. h. abgeleitet von Propylenglykol oder -oxid), und worin n eine ganze Zahl von ungefähr 6 bis ungefähr 200 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit 2 Molen Fettsäure (d. h. Alkylenoxiddiester von Fettsäuren). Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOOCR auf, worin R eine C_10-30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- darstellt (d. h. abgeleitet von Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- ist (d. h. abgeleitet von Propylenglykol oder -oxid) und worin n eine ganze Zahl von ungefähr 6 bis ungefähr 100 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettalkoholen (d. h. Alkylenoxidether von Fettalkoholen). Diese Materialien weisen die allgemeine Formel R(X)_nOR' auf, worin R eine C_10-30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- darstellt (d. h. abgeleitet von Ethylenglykol oder -oxid) oder OCH₂CHCH₃- darstellt (d. h. abgeleitet von Propylenglykol oder -oxid), und worin n eine ganze Zahl von ungefähr 6 bis ungefähr 100 ist und R' H oder eine C_10-30-Alkylgruppe darstellt. Noch weitere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit sowohl Fett säuren als auch Fettalkoholen [d. h. worin der Polyalkylenoxid-Teil an einem Ende mit einer Fettsäure verestert ist und an dem anderen Ende mit einem Fettalkohol verethert ist (d. h. über eine Etherverbindung verbunden ist)]. Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOR' auf, worin R und R' C_10-30-Alkylgruppen darstellen, X -OCH₂CH₂ ist (d. h. abgeleitet von Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- darstellt (abgeleitet von Propylenglykol oder -oxid), und worin n eine ganze Zahl von ungefähr 6 bis ungefähr 100 ist. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Alkylenoxid-abgeleiteten, nichtionischen Tenside umfassen Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10, Ceteareth-12, Steareth-6, Steareth-10, Steareth-12, PEG-6-Stearat, PEG-10-Stearat, PEG-100-Stearat, PEG-12-Stearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-80-Glyceryltallowat, PEG-10-Glycerylstearat, PEG-30-Glycerylcocoat, PEG-80-Glycerylcocoat, PEG-200-Glyceryltallowat, PEG-8-Dilaurat, PEG-10-Distearat und Mischungen davon.
Noch weitere nützliche nichtionische Tenside umfassen Polyhydroxyfettsäureamid-Tenside, welche der Strukturformel genügen:
worin: R¹ H, C₁-C₄-Alkyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Hydroxypropyl, bevorzugt C₁-C₄-Alkyl, besonders bevorzugt Methyl oder Ethyl, ganz besonders bevorzugt Methyl ist; R² C₅-C₃₁-Alkyl oder -Alkenyl, bevorzugt C₇-C₁₉-Alkyl oder -Alkenyl, besonders bevorzugt C₉-C₁₇-Alkyl oder -Alkenyl, ganz besonders bevorzugt C₁₁-C₁₅-Alkyl oder -Alkenyl darstellt; und Z eine Polyhydroxykohlenwasserstoff-Einheit mit einer linearen Kohlenwasserstoffkette mit mindestens 3 Hydroxylen, welche direkt an die Kette gebunden sind, oder ein alkoxyliertes Derivat davon (bevorzugt ethoxyliert oder propoxyliert) darstellt. Z ist bevorzugt eine Zuckereinheit, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Glucose, Fructose, Maltose, Lactose, Galactose, Mannose, Xylose sowie Mischungen davon. Ein besonders bevorzugtes Tensid, welches der obigen Struktur entspricht, ist Kokosalkyl-N-methylglucosamid (d. h. worin die R²-CO-Einheit abgeleitet ist von Kokosölfettsäuren). Verfahren zur Herstellung von Zusammensetzungen, welche Polyhydroxyfettsäureamide enthalten, sind beispielsweise in der GB-Patentspezifikation 809,060, veröffentlicht am 18. Februar 1959, von Thomas Hedley & Co., Ltd.; dem US-Patent Nr. 2,965,576, herausgegeben am 20. Dezember 1960 an E. R. Wilson; dem US-Patent Nr. 2,703,798, herausgegeben am 8. März 1955 an A. M. Schwartz; und dem US- Patent Nr. 1,985,424, herausgegeben am 25. Dezember 1934 an Piggott; welche in ihrer Gesamtheit hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind, beschrieben.
Bevorzugt unter den nichtionischen Tensiden sind jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Steareth-21, Ceteareth-20, Ceteareth-12, Saccharosecocoat, Steareth-100, PEG-100-Stearat, sowie Mischungen davon.
Andere zur Verwendung hierin geeignete nichtionische Tenside umfassen Zuckerester und -polyester, alkoxylierte Zuckerester und -polyester, C₁-C₃₀-Fettsäureester von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Derivate von C₁-C₃₀-Fettsäureestern von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Ether von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, Polyglycerylester von C₁-C₃₀-Fettsäuren, C₁-C₃₀-Ester von Polyolen, C₁-C₃₀-Ether von Polyolen, Alkylphosphate, Polyoxyalkylenfettetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate, sowie Mischungen davon. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Nicht-Silicium-enthaltenden Emulgatoren umfassen: Polyethylenglykol-20-sorbitanmonolaurat (Polysorbat 20), Polyethylenglykol-5-sojasterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, Ceteth-10, Polysorbat 80, Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Diethanolamincetylphosphat, Polysorbat 60, Glycerylstearat, Polyoxyethylen-20-sorbitantrioleat (Polysorbat 85), Sorbitanmonolaurat, Polyoxyethylen-4-laurylethernatriumstearat, Polyglyceryl-4-isostearat, Hexyllaurat, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, PEG-100-Stearat, sowie Mischungen davon.
Weitere hierin nützliche Emulgatoren sind Fettsäureestermischungen auf der Basis einer Mischung von Sorbitan- oder Sorbitfettsäureester und Saccharosefettsäureester, wobei die Fettsäure in jedem Fall bevorzugt C₈-C₂₄, besonders bevorzugt C₁₀-C₂₀ ist. Der bevorzugte Fettsäureesteremulgator ist eine Mischung von Sorbitan- oder Sorbit-C₁₆-C₂₀-fettsäureester mit Saccharose-C₁₀-C₁₆-fettsäureester, insbesondere Sorbitanstearat und Saccharosecocoat. Dieses ist kommerziell erhältlich von ICI unter dem Handelsnamen Arlatone 2121.
Die hierin nützlichen hydrophilen Tenside können alternativ oder zusätzlich irgendeines der breiten Vielfalt von kationischen, anionischen, zwitterionischen und amphoteren Tensiden umfassen, wie sie im Stand der Technik bekannt sind. Siehe beispielsweise McCutcheon's "Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), veröffentlicht von der Allured Publishing Corporation; das US-Patent Nr. 5, 011, 681, herausgegeben am 30. April 1991 an Ciotti et al.; das US-Patent Nr. 4,421,769, herausgegeben am 20. Dezember 1983 an Dixon et al.; und das US-Patent Nr. 3,755,560, herausgegeben am 28. August 1973 an Dickert et al.; wobei diese vier Referenzen in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme hierin eingeschlossen sind.
Beispielhafte kationische Tenside, welche zur Verwendung hierin nützlich sind, umfassen jene, welche in dem US-Patent Nr. 5,151,209, herausgegeben am 29. September 1992 an McCall et al.; dem US-Patent Nr. 5,151,210, herausgegeben am 29. September 1992 an Steuri et al.; dem US-Patent Nr. 5,120,532, herausgegeben am 9. Juni 1992 an Wells et al.; dem US-Patent Nr. 4,387,090, herausgegeben am 7. Juni 1983 an Bolich; dem US-Patent 3,155,591, herausgegeben am 3. November 1964 an Hilfer; dem US-Patent Nr. 3,929,678, herausgegeben am 30. Dezember 1975 an Laughlin et al.; dem US-Patent Nr. 3,959,461, herausgegeben am 25. Mai 1976 an Bailey et al.; "McCutcheon's Detergents & Emulsifiers" (North American Edition 1979), M.C. Publishing Co.; und Schwartz et al., "Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology", New York: Interscience Publishers, 1949; wobei alle diese Dokumente hierin durch Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind, offenbart sind. Die hierin nützlichen kationischen Tenside umfassen kationische Ammoniumsalze, wie quaternäre Ammoniumsalze, und Aminoamide.
Eine breite Vielfalt anionischer Tenside ist ebenso hierin nützlich. Siehe beispielsweise das US-Patent Nr. 3,929,678, herausgegeben am 30. Dezember 1975 an Laughlin et al.; welches hierin durch Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist. Nichtbegrenzende Beispiele dieser anionischen Tenside umfassen die Alkoylisethionate (z. B. C₁₂-C₃₀), Alkyl- und Alkylethersulfate und Salze davon, Alkyl- und Alkyletherphosphate und Salze davon, Alkylmethyltaurate (z. B. C₁₂-C₃₀), sowie Seifen (z. B. Alkalimetallsalze, z. B. Natrium- oder Kaliumsalze) von Fettsäuren.
Amphotere und zwitterionische Tenside sind ebenso hierin nützlich. Beispiele für amphotere und zwitterionische Tenside, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, sind jene, welche in breiter Hinsicht als Derivate von aliphatischen sekundären und tertiären Aminen beschrieben werden, worin die aliphatischen Reste geradkettig oder verzweigtkettig sein können und worin einer der aliphatischen Substituenten ungefähr 8 bis ungefähr 22 Kohlenstoffatome enthält (bevorzugt C₈-C₁₈) und einer eine anionische wassersolubilisierende Gruppe, z. B. Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat, enthält. Beispiele sind Alkyliminoacetate und Iminodialkanoate sowie Aminoalkanoate, Imidazolinium- und Ammoniumderivate. Andere geeignete amphotere und zwitterionische Tenside sind jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Betainen, Sultainen, Hydroxysultainen, Alkylsarcosinaten (z. B. C₁₂-C₃₀) und Alkanoylsarcosinaten.
Bevorzugte Emulsionen der vorliegenden Erfindung umfassen einen Silicon enthaltenden Emulgator oder ein Tensid. Eine breite Vielfalt von Siliconemulgatoren ist hierin nützlich. Diese Siliconemulgatoren sind typischerweise organisch modifizierte Organopolysiloxane, welche dem Fachmann ebenso als Silicontenside bekannt sind. Nützliche Siliconemulgatoren umfassen Dimethiconcopolyole. Diese Materialien sind Polydimethylsiloxane, welche derartig modifiziert worden sind, daß sie Polyetherseitenketten, wie Polyethylenoxidketten, Polypropylenoxidketten, Mischungen dieser Ketten und Polyetherketten, welche Einheiten enthalten, die von sowohl Ethylenoxid als auch Propylenoxid abgeleitet sind, enthalten. Andere Beispiele umfassen Alkyl-modifizierte Dimethiconcopolyole, d. h. Verbindungen, welche anhängende C₂-C₃₀-Seitenketten enthalten. Noch weitere nützliche Dimethiconcopolyole umfassen Materialien mit verschiedenen kationischen, anionischen, amphoteren und zwitterionischen anhängenden Einheiten.
Die Dimethiconcopolyol-Emulgatoren, welche hierin nützlich sind, können durch die folgende allgemeine Struktur beschrieben werden:
worin R C₁-C₃₀-geradkettiges, verzweigtkettiges oder cyclisches Alkyl darstellt und R² ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-H und -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-(CH₂CHR⁴O)_oH worin n eine ganze Zahl von 3 bis ungefähr 10 ist; R³ und R⁴ ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H und aus geradkettigem oder verzweigtkettigem C₁-C₆-Alkyl, so daß R³ und R⁴ nicht gleichzeitig dasselbe sind; und m, o, x und y ausgewählt sind, so daß das Molekül ein Gesamtmolekulargewicht von ungefähr 200 bis ungefähr 10.000.000 aufweist, wobei m, o, x und y unabhängig voneinander aus ganzen Zahlen von Null oder größer ausgewählt sind, so daß m und o nicht beide gleichzeitig Null sind, und z unabhängig ausgewählt ist aus ganzen Zahlen von 1 oder größer. Es wird angemerkt, daß Positionsisomere dieser Copolyole erreicht werden können. Die oben angegebenen chemischen Darstellungen für die R²-Einheiten, welche die R³- und R⁴-Gruppen enthalten, sollen nicht limitierend sein, sondern sind nur zur Verdeutlichung angegeben.
Ebenso nützlich hierin, obwohl nicht streng als Dimethiconcopolyole klassifiziert, sind Silicontenside, wie sie in den Strukturen in den vorstehenden Absätzen dargestellt sind, worin R² ist: -(CH₂)_n-O-R⁵ worin R⁵ eine kationische, anionische, amphotere oder zwitterionische Einheit darstellt.
Nichtbegrenzende Beispiele für die als Emulgatoren hierin nützlichen Dimethiconcopolyole und andere Silicontenside umfassen Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten Polyethylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten Polypropylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten gemischten Polyethylenoxid- und Polypropylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten gemischten Poly(ethylen)(propylen)oxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten Organobetainseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten Carboxylatseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit angehängten quaternären Ammoniumseitenketten; und ebenso weitere Modifikationen der vorstehenden Copolymere, welche angehängte geradkettige, verzweigtkettige oder cyclische C₂-C₃₀-Alkyleinheiten enthalten. Beispiele für hierin nützliche, kommerziell erhältliche Dimethiconcopolyole, welche von der Dow Corning Corporation vertrieben werden, sind Dow Corning^® 190, 193, Q2-5220, 2501-Wachs, 2-5324-Fluid und 3225C (das letztere Material wird als eine Mischung mit Cyclomethicon vertrieben). Cetyldimethiconcopolyol ist kommerziell erhätlich als eine Mischung mit Polyglyceryl-4-isostearat (und) Hexyllaurat und wird vertrieben unter dem Handelsnamen ABIL^® WE-09 (erhältlich von Goldschmidt). Cetyldimethiconcopolyol ist ebenso kommerziell als eine Mischung mit Hexyllaurat (und) Polyglyceryl-3-oleat (und) Cetyldimethicon erhältlich und wird unter dem Handelsnamen ABIL^® WS-08 (ebenso erhältlich von Goldschmidt) vertrieben. Andere nichtbegrenzende Beispiele für Dimethiconcopolyole umfassen ebenso Lauryldimethiconcopolyol, Dimethiconcopolyolacetat, Dimethiconcopolyoladipat, Dimethiconcopolyolamin, Dimethiconcopolyolbehenat, Dimethiconcopolyolbutylether, Dimethiconcopolyolhydroxystearat, Dimethiconcopolyolisostearat, Dimethiconcopolyollaurat, Dimethiconcopolyolmethylether, Dimethiconcopolyolphosphat und Dimethiconcopolyolstearat. Siehe "International Cosmetic Ingredient Dictionary", Fünfte Auflage, 1993, welches hierin in seiner Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
Hierin nützliche Dimethiconcopolyolemulgatoren sind beispielsweise in dem US-Patent Nr. 4,960,764, herausgegeben am 2. Oktober 1990 an Figueroa, Jr., et al.; dem Europäischen Patent Nr. EP 330,369 , SaNogueira, veröffentlicht am 30. August 1989; G. H. Dahms et al., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", "Cosmetics & Toiletries", Vol. 110, S. 91–100, März 1995; M. E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties", "J. Dispersion Science and Technology", 13(3), 315–336 (1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations", HAPPI 28(4), S. 88–128 (1991); J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and Usability of Silicone Surfactants in Emulsions", "Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science", 12, 135–139 (1990); und D. G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier for Water-in-Oil Systems", "Drug and Cosmetic Industry", Vol. 146(4), S. 28–81 (April 1990); hierin in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen, beschrieben.
(2) Strukturierungsmittel
Die Zusammensetzungen hierin, und insbesondere die Emulsionen hierin, können ein Strukturierungsmittel enthalten. Strukturierungsmittel sind besonders bevorzugt in den Öl-in-Wasser-Emulsionen der vorliegenden Erfindung. Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen wird angenommen, daß das Strukturierungsmittel die Bereitstellung der rheologischen Eigenschaften der Zusammensetzung unterstützt, welche zu der Stabilität der Zusammensetzung beitragen. Beispielsweise assistiert das Strukturierungsmittel die Bildung der Flüssigkristall-Gelnetzstrukturen. Dieses Strukturierungsmittel kann ebenso als ein Emulgator oder Tensid fungieren. Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen ungefähr 1% bis ungefähr 20%, besonders bevorzugt unge fähr 1% bis ungefähr 10%, ganz besonders bevorzugt ungefähr 2% bis ungefähr 9% eines oder mehrerer Strukturierungsmittel.
Bevorzugte Strukturierungsmittel sind jene mit einem HLB von ungefähr 1 bis ungefähr 8 und mit einem Schmelzpunkt von mindestens ungefähr 45°C. Geeignete Strukturierungsmittel sind jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus gesättigten C₁₄-C₃₀-Fettalkoholen, gesättigten C₁₆-C₃₀-Fettalkoholen, welche ungefähr 1 bis ungefähr 5 Mol Ethylenoxid enthalten, gesättigten C₁₆-C₃₀-Diolen, gesättigten C₁₆-C₃₀-Monoglycerinethern, gesättigten C₁₆-C₃₀-Hydroxyfettsäuren, hydroxylierten und nichthydroxylierten gesättigten C₁₄-C₃₀-Fettsäuren, gesättigten ethoxylierten C₁₄-C₃₀-Fettsäuren, Aminen und Alkoholen, welche ungefähr 1 bis ungefähr 5 Mol Ethylenoxid enthalten, gesättigten C₁₄-C₃₀-Glycerylmonoestern mit einem Monoglyceridgehalt von mindestens 40%, gesättigten C₁₄-C₃₀-Polyglycerinestern mit ungefähr 1 bis ungefähr 3 Alkylgruppen und ungefähr 2 bis ungefähr 3 gesättigten Glycerineinheiten, C₁₄-C₃₀-Glycerylmonoethern, C₁₄-C₃₀-Sorbitanmono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄-C₃₀-Sorbitanmono/diestern mit bis ungefähr 1 bis ungefähr 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₄-C₃₀-Methylglycosidestern, gesättigten C₁₄-C₃₀-Saccharosemono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄-C₃₀-Methylglucosidestern mit ungefähr 1 bis ungefähr 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₄-C₃₀-Polyglucosiden mit im Mittel 1 bis 2 Glucoseeinheiten und Mischungen davon, welche einen Schmelzpunkt von mindestens ungefähr 45°C aufweisen.
Die bevorzugten Strukturierungsmittel der vorliegenden Erfindung sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Stearinsäure, Palmitinsäure, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit im Mittel ungefähr 1 bis ungefähr 5 Ethylenoxideinheiten, dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit im Mittel ungefähr 1 bis ungefähr 5 Ethylenoxideinheiten, sowie Mischungen davon. Am meisten bevorzugte Strukturierungsmittel der vorliegenden Erfindung sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit im Mittel ungefähr 2 Ethylenoxideinheiten (Steareth-2), dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit im Mittel ungefähr 2 Ethylenoxideinheiten, sowie Mischungen davon. Noch mehr bevorzugte Strukturierungsmittel sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Steareth-2, sowie Mischungen davon.
(3) Verdickungsmittel (einschließlich Verdickern und Gelierungsmitteln)
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können ebenso ein Verdikkungsmittel, bevorzugt von ungefähr 0,1% bis ungefähr 5%, besonders bevorzugt von ungefähr 0,1% bis ungefähr 3% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,25% bis ungefähr 2% eines Verdickungsmittels, umfassen.
Nichtbegrenzende Klassen von Verdickungsmitteln umfassen jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus:

(i) Carbonsäurepolymeren: Diese Polymere sind vernetzte Verbindungen, welche ein oder mehrere Monomere, abgeleitet von Acrylsäure, substituierten Acrylsäuren und Salzen sowie Estern dieser Acrylsäuren und der substituierten Acrylsäuren, enthalten, worin das Vernetzungsmittel zwei oder mehrere Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen enthält und abgeleitet ist von einem mehrwertigen Alkohol. Die bevorzugten Carbonsäurepolymere folgen zwei allgemeinen Typen. Der erste Polymertyp ist ein vernetztes Homopolymer eines Acrylsäuremonomers oder Derivats davon (z. B. worin die Acrylsäure Substituenten an der Zwei- und Drei-Kohlenstoffposition aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH, sowie Mischungen davon). Der zweite Polymertyp ist ein vernetztes Copolymer mit einem ersten Monomer, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Acrylsäuremonomer oder Derivat davon (wie im vorstehenden Satz gerade beschrieben), einem kurzkettigen Alkohol- (d. h. einem C_1-4-) acrylatestermonomer oder Derivat davon (z. B. worin der Acrylsäureanteil des Esters Substituenten an der Zwei- und Drei-Kohlenstoffposition aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH, sowie Mischungen davon), und Mischungen davon; und mit einem zweiten Monomer, welches ein langkettiges Alkohol- (d. h. C_8-40-) acrylatestermonomer oder Derivat davon darstellt (z. B. worin der Acrylsäureanteil des Esters Substituenten an der Zwei- und Drei-Kohlenstoffposition aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH, sowie Mischungen davon). Kombinationen dieser zwei Typen von Polymeren sind ebenso hierin nützlich.

In dem ersten Typ der vernetzten Homopolymere sind die Monomere bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure, sowie Mischungen davon, wobei Acrylsäure am meisten bevorzugt ist. In dem zweiten Typ der vernetzten Copolymere ist das Acrylsäuremonomer oder Derivat davon bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure, sowie Mischungen davon, wobei Acrylsäure, Methacrylsäure, und Mischungen davon am meisten bevorzugt sind. Das kurzkettige Alkoholacrylatestermonomer oder Derivat davon ist bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkoholacrylatestern, C_1-4-Alkoholmethacrylatestern, C_1-4-Alkoholethacrylatestern, sowie Mischungen davon, wobei die C_1-4-Alkoholacrylatester, C_1-4-Alkoholmethacrylatester, sowie Mischungen davon am meisten bevorzugt sind. Das langkettige Alkoholacrylatestermonomer ist ausgewählt aus C_8-40-Alkylacrylatestern, wobei C₁₀-C₃₀-Alkylacrylatester bevorzugt sind.
Das Vernetzungsmittel in beiden dieser Typen von Polymeren ist ein Polyalkenylpolyether eines mehrwertigen Alkohols, welcher mehr als eine Alkenylethergruppe pro Molekül aufweist, worin der zugrundeliegende mehrwertige Alkohol mindestens 3 Kohlenstoffatome und mindestens 3 Hydroxylgruppen enthält. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Allylethern von Saccharose und Allylethern von Pentaerythrit, sowie Mischungen davon. Diese in der vorliegenden Erfindung nützlichen Polymere sind detaillierter in dem US-Patent Nr. 5,087,445, herausgegeben am 11. Februar 1992 an Haffy et al.; dem US-Patent Nr. 4,509,949, herausgegeben am 5. April 1985 an Huang et al.; dem US-Patent Nr. 2,798,053, herausgegeben am 2. Juli 1957 an Brown; welche alle hierin in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen sind, beschrieben. Siehe ebenso "CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary", Vierte Auflage, 1991, S. 12 und 80; welche ebenso hierin in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
Beispiele für kommerziell erhältliche Homopolymere des ersten Typs, welche hierin nützlich sind, umfassen die Carbomere, welche Homopolymere von Acrylsäure vernetzt mit Allylethern von Saccharose oder Pentaerythrit sind. Diese Carbomere sind als Carbopol^® 900-Reihe von B. F. Goodrich (c. f. Carbopol^® 954) erhältlich. Beispiele für kommerziell erhältliche Copolymere des zweiten Typs, welche hierin nützlich sind, umfassen Copolymere von C_10-30-Alkylacrylaten mit ein oder mehreren Monomeren von Acrylsäure, Methylacrylsäure oder eines ihrer kurzkettigen (d. h. C_1-4-Alkohol-) Ester, worin das Vernetzungsmittel ein Allylether von Saccharose oder Pentaerythrit ist. Diese Copolymere sind als Acrylate/C_10-30-Alkylacrylat-Vernetzungspolymere bekannt und kommerziell erhältlich als Carbopol^® 1342, Carbopol^® 1382, Pemulen TR-1 und Pemulen TR-2, von B. F. Goodrich. In anderen Worten sind hierin nützliche Beispiele von Carbonsäurepolymerverdik kungsmitteln jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Carbomeren, Acrylaten/C₁₀-C₃₀-Alkylacrylat-Vernetzungspolymeren, sowie Mischungen davon.

(ii) Vernetzten "Polyacrylatpolymeren": Die als Verdickungsmittel oder Gelierungsmittel nützlichen vernetzten Polyacrylatpolymere umfassen sowohl kationische als auch nichtionische Polymere, wobei die kationischen im allgemeinen bevorzugt sind. Beispiele für nützliche vernetzte nichtionische Polyacrylatpolymere und vernetzte kationische Polyacrylatpolymere sind jene, welche in dem US-Patent 5,100,660, herausgegeben am 31. März 1992 an Hawe et al.; dem US-Patent 4,849,484, herausgegeben am 18. Juli 1998 an Heard; dem US-Patent 4,835,206, herausgegeben am 30. Mai 1989 an Farrar et al.; dem US-Patent 4,628,078, herausgegeben am 9. Dezember 1986 an Glover et al.; dem US-Patent 4,599,379, herausgegeben am 8. Juli 1986 an Flesher et al.; und der EP 228,868 , Farrar et al., veröffentlicht am 15. Juli 1987; welche alle durch Bezugnahme hierin in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind, beschrieben sind.

Die vernetzten Polyacrylatpolymere sind hochmolekulargewichte Materialien, welche durch die allgemeinen Formel charakterisiert werden können: (A)_l(B)_m(C)_n, welche die Monomereinheiten (A)_l), (B)_m und (C)_n umfassen, worin (A) ein Dialkylaminoalkylacrylatmonomer oder dessen quaternäres Ammonium- oder Säureadditionssalz darstellt, (B) ein Dialkylaminoalkylmethacrylatmonomer oder dessen quaternäres Ammonium- oder Säureadditionssalz darstellt, (C) ein Monomer ist, welches mit (A) oder (B) polymerisierbar ist, beispielsweise ein Monomer mit einer Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindung oder einer anderen solchen polymerisierbaren funktionellen Gruppe, 1 eine ganze Zahl von 0 oder größer ist, m eine ganze Zahl von 0 oder größer ist, n eine ganze Zahl von 0 oder größer ist, worin allerdings entweder 1 oder m oder beide l oder größer sein müssen.
Das (C)-Monomer kann ausgewählt sein aus jeglichen herkömmlich genutzten Monomeren. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Monomere umfassen Ethylen, Propylen, Butylen, Isobutylen, Eicosen, Maleinsäureanhydrid, Acrylamid, Methacrylamid, Maleinsäure, Acrolein, Cyclohexen, Ethylvinylether und Methylvinylether. In den kationischen Polymeren der vorliegenden Erfindung ist (C) bevorzugt Acrylamid. Die Alkylanteile der (A)- und (B)-Monomere sind kurzkettige Alkyle, wie C₁-C₈, bevorzugt C₁-C₅, besonders bevorzugt C₁-C₃ und am meisten bevorzugt C₁-C₂. Sofern sie quaternisiert sind, sind die Polymere bevorzugt mit kurz kettigen Alkylen quaternisiert, d. h. C₁-C₈, bevorzugt C₁-C₅, besonders bevorzugt C₁-C₃, und am meisten bevorzugt C₁-C₂. Die Säureadditionssalze beziehen sich auf Polymere mit protonierten Aminogruppen. Säureadditionssalze können durch die Verwendung von Halogen (z. B. Chlorid), Essigsäure, Phosphorsäure, Salpetersäure, Citronensäure oder andere Säuren, gebildet werden.
Diese (A)_l(B)_m(C)_n-Polymere können ebenso ein Vernetzungsmittel umfassen, welches typischerweise ein Material darstellt, das zwei oder mehr ungesättigte funktionelle Gruppen enthält. Das Vernetzungsmittel wird mit den Monomereinheiten des Polymers umgesetzt und in das Polymer eingefügt, wobei Bindungen oder kovalente Bindungen zwischen zwei oder mehreren einzelnen Polymerketten oder zwischen zwei oder mehreren Abschnitten derselben Polymerkette ausgebildet werden. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Vernetzungsmittel umfassen jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus Methylenbisacrylamiden, Diallylalkylammoniumhalogeniden, Polyalkenylpolyethern von mehrwertigen Alkoholen, Allylacrylaten, Vinyloxyalkylacrylaten sowie polyfunktionellen Vinylidenen. Spezifische Beispiele für Vernetzungsmittel, welche hierin nützlich sind, umfassen jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Methylenbisacrylamid, Ethylenglykol-di-(meth)acrylat, Di-(meth)acrylamid, Cyanomethylacrylat, Vinyloxyethylacrylat, Vinyloxyethylmethacrylat, Allylpentaerythrit, Trimethylolpropandiallylether, Allylsaccharose, Butadien, Isopren, Divinylbenzol, Divinylnaphthalin, Ethylvinylether, Methylvinylether und Allylacrylat. Andere Vernetzungsmittel umfassen Formaldehyd und Glyoxal. Bevorzugt zur Verwendung hierin als Vernetzungsmittel ist Methylenbisacrylamid.
Es können in breiten Bereichen variierende Mengen an Vernetzungsmittel in Abhängigkeit der gewünschten Eigenschaften in dem fertigen Polymer, z. B. dem viskosifizierenden Effekt, eingesetzt werden. Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen wird angenommen, daß das Einfügen eines Vernetzungsmittels in die kationischen Polymere ein Material zur Verfügung stellt, welches ein wirksameres viskosifizierendes Mittel ohne negative Auswirkungen, wie Fadenziehen bzw. Netzbildung und Viskositätsabfall in Gegenwart von Elektrolyten, darstellt. Das Vernetzungsmittel, sofern es vorliegt, kann ungefähr 1 ppm bis ungefähr 1000 ppm, bevorzugt ungefähr 5 ppm bis ungefähr 750 ppm, besonders bevorzugt ungefähr 25 ppm bis ungefähr 500 ppm, noch mehr bevorzugt ungefähr 100 ppm bis ungefähr 500 ppm, und am meisten bevorzugt ungefähr 250 ppm bis unf 500 ppm des Gesamtgewichts des Polymers auf einer Gewichts/Gewichts-Basis um fassen.
Die intrinsische Viskosität des vernetzten Polymers, gemessen in einer einmolaren Natriumchloridlösung bei 25°C, liegt im allgemeinen oberhalb von 6, bevorzugt reicht sie von ungefähr 8 bis ungefähr 14. Das Molekulargewicht (gewichtsmittleres) des vernetzten Polymers hierin ist hoch, und es wird angenommen, daß es typischerweise zwischen ungefähr 1 Million und ungefähr 30 Millionen liegt. Das spezifische Molekulargewicht ist nicht kritisch, und niedrigere oder höhere gewichtsmittlere Molekulargewichte können verwendet werden, solange das Polymer die vorgesehenen viskosifizierenden Wirkungen behält. Bevorzugt weist eine 1,0%-ige Lösung des Polymers (auf der Wirkstoffbasis) in entionisiertem Wasser eine Viskosität bei 25°C von mindestens ungefähr 20.000 cP, bevorzugt von mindestens ungefähr 30.000 cP, auf, wenn sie bei 20 U/min mittels eines Brookfield RVT (Brookfield Engineering Laboratories, Inc., Stoughton, MA, USA) gemessen wird.
Diese kationischen Polymere können durch Polymerisation einer wäßrigen Lösung, welche ungefähr 20 Gew.-% bis ungefähr 60 Gew.-%, im allgemeinen ungefähr 25 Gew.-% bis ungefähr 40 Gew.-%, Monomer enthält, in Gegenwart eines Initiators (üblicherweise eines Redoxinitiators oder eines thermischen Initiators) hergestellt werden, bis die Polymerisation endet. Das Vernetzungsmittel kann ebenso zu der Lösung der zu polymerisierenden Monomere zugesetzt werden, um es in das Polymer einzufügen. In den Polymerisationsreaktionen liegt die Anfangstemperatur im allgemeinen zwischen ungefähr 0° und 95°C. Die Polymerisation kann durch Ausbilden einer reversen Phasendispersion einer wäßrigen Phase des Monomers (und ebenso jeglicher zusätzlicher Vernetzungsmittel) in einer nichtwäßrigen Flüssigkeit, z. B. Mineralöl, Lanolin, Isododecan, Oleylalkohol und anderer flüchtiger und nichtflüchtiger Ester, Ether und Alkohole und ähnlichem, durchgeführt werden.
Alle in diesem Abschnitt der Beschreibung das Polymer beschreibende Prozentangaben hierin sind molare Prozentangaben, solange nichts anderes angegeben ist. Wenn das Polymer das (C)-Monomer enthält, kann der molare Anteil des (C)-Monomers, auf der Basis der Gesamtmenge von (A), (B) und (C), von 0% bis ungefähr 99% reichen. Die Molverhältnisse von (A) und (B) können jeweils von 0% bis 100% reichen. Wenn Acrylamid als das Monomer (C) verwendet wird, wird es bevorzugt in einem Anteil von ungefähr 20% bis ungefähr 99%, besonders bevor zugt von ungefähr 50% bis ungefähr 90%, verwendet werden.
Wenn beide Monomere (A) und (B) vorliegen, reicht das Verhältnis von Monomer (A) zu Monomer (B) in dem fertigen Polymer auf der molaren Basis bevorzugt von ungefähr 99 : 5 bis ungefähr 15 : 85, besonders bevorzugt von ungefähr 80 : 20 bis ungefähr 20 : 80. Alternativ reicht bei einer anderen Klasse von Polymeren das Verhältnis von ungefähr 5 : 95 bis ungefähr 50 : 50, bevorzugt von ungefähr 5 : 95 bis ungefähr 25 : 75.
In einer anderen alternativen Klasse von Polymeren reicht das Verhältnis (A) : (B) von ungefähr 50 : 50 bis ungefähr 85 : 15. Bevorzugt reicht das Verhältnis (A) : (B) von ungefähr 60 : 40 bis ungefähr 85 : 15, am meisten bevorzugt von ungefähr 75 : 25 bis ungefähr 85 : 15.
Am meisten bevorzugt ist, wenn das Monomer (A) nicht vorliegt und das Verhältnis von Monomer (B) : Monomer (C) von ungefähr 30 : 70 bis ungefähr 70 : 30, bevorzugt von ungefähr 40 : 60 bis ungefähr 60 : 40 und am meisten bevorzugt von ungefähr 45 : 55 bis ungefähr 55 : 45 reicht.
Kationische Polymere, welche hierin nützlich sind und welche besonders bevorzugt sind, sind jene, welche der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n entsprechen, worin 1 Null ist, (B) Methyl-quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat darstellt, das Verhältnis von (B) : (C) von ungefähr 45 : 55 bis ungefähr 55 : 45 reicht und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel solch eines kationischen Polymers ist ein solches, welches kommerziell erhältlich ist als eine Mineralöldispersion (welche ebenso verschiedene Dispergierungshilfsmittel, wie PPG-1 Trideceth-6, umfassen kann) unter der Marke Salcare^® SC92 von der Allied Colloids Ltd. (Norfolk, Virginia). Dieses Polymer weist die vorgeschlagene CTFA-Bezeichnung "Polyquaternium 32 (und) Mineralöl" auf.
Andere hierin nützliche kationische Polymere sind jene, welche kein Acrylamid oder andere (C)-Monomere enthalten, d. h. worin n Null ist. In diesem Polymeren lauten die (A)- und (B)-Monomerkomponenten wie oben beschrieben. Eine besonders bevorzugte Gruppe dieser Nicht-Acrylamid enthaltenden Polymere ist eine solche, worin 1 ebenso Null ist. In diesem Fall ist das Polymer im wesentlichen ein Homopolymer eines Dialkylaminoalkylmethacrylatmonomers oder dessen quaternäres Ammonium- oder Säureadditionssalz. Diese Dialkylaminoalkylmethyacry latpolymere enthalten bevorzugt ein Vernetzungsmittel, wie oben beschrieben.
Ein hierin nützliches kationisches Polymer, welches im wesentlichen ein Homopolymer ist, ist ein solches, welches der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n entspricht, worin l Null ist, (B) Methyl-quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat darstellt, n Null ist und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid darstellt. Ein Beispiel solch eines Homopolymers ist kommerziell erhältlich als eine Mischung, enthalten ungefähr 50% Polymer, ungefähr 44% Mineralöl und ungefähr 6% PPG-1 Trideceth-6 als ein Dispergierungshilfsmittel, von der Allied Colloids Ltd. (Norfolk, VA) unter der Marke Salcare^® SC95. Dieses Polymer hat kürzlich die CTFA-Bezeichnung "Polyquaternium 37 (und) Mineralöl (und) PPG-1 Trideceth-6" erhalten.

(iii) Polyacrylamidpolymeren: Ebenso nützlich hierin sind Polyacrylamidpolymere, insbesondere nichtionische Polyacrylamidpolymere, einschließlich substituierter verzweigter oder unverzweigter Polymere. Diese Polymere können aus einer Vielzahl von Monomeren, einschließlich Acrylamid und Methacrylamid, welche unsubstituiert oder substituiert mit einer oder zwei Alkylgruppen (bevorzugt C₁ bis C₅) sind, gebildet werden. Bevorzugt sind Acrylatamid- und Methacrylatamidmonomere, worin das Amidstickstoffatom unsubstituiert oder mit ein oder zwei C₁-C₅-Alkylgruppen (bevorzugt Methyl, Ethyl oder Propyl) substituiert ist, beispielsweise Acrylamid, Methacrylamid, N-Methacrylamid, N-Methylmethacrylamid, N,N-Dimethylmethacrylamid, N-Isopropylacrylamid, N-Isopropylmethacrylamid und N,N-Dimethylacrylamid. Diese Polymere haben ein Molekulargewicht oberhalb von ungefähr 1.000.000, bevorzugt oberhalb von ungefähr 1.500.000, und reichen bis zu einem Molekulargewicht von ungefähr 30.000.000. Am meisten bevorzugt unter diesen Polyacrylamidpolymeren ist das nichtionische Polymer, welches die CTFA-Bezeichnung Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth-7, erhältlich unter der Marke Sepigel 305 von der Seppic Corporation (Fairfield, NJ), erhalten hat. Andere hierin nützliche Polyacrylamidpolymere umfassen Multiblockcopolymere von Acrylamiden und substituierten Acrylamiden mit Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren: Kommerziell erhältliche Beispiele dieser Multiblockcopolymere umfassen Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, von Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ).
(iv) Polysacchariden: Eine breite Vielfalt an Polysacchariden ist hierin nützlich.

Unter "Polysacchariden" werden Gelierungsmittel verstanden, welche ein Rückgrat aus sich wiederholenden Zuckereinheiten (d. h. Kohlenhydrateinheiten) enthalten. Nichtbegrenzende Beispiele für Polysaccharid-Gelierungsmittel umfassen jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalliner Cellulose, Natriumcellulosesulfat, sowie Mischungen davon. Ebenso nützlich hierin sind die Alkylsubstituierten Cellulosen. In diesen Polymeren ist die Hydroxygruppe des Cellulosepolymers hydroxyalkyliert (bevorzugt hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert) unter Bildung einer hydroxyalkylierten Cellulose, welche anschließend weiterhin mit einer geradkettigen oder verzweigtkettigen C₁₀-C₃₀-Alkylgruppe durch eine Etherbindung modifiziert ist. Typischerweise sind diese Polymere Ether von geradkettigen oder verzweigtkettigen C₁₀-C₃₀-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele für hierin nützliche Alkylgruppen umfassen jene, welche ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus 5tearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d. h. Alkylgruppen, welche abgeleitet sind von den Alkoholen des Kokosöls), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl, sowie Mischungen davon. Bevorzugt unter den alkylhydroxylierten Celluloseethern ist das Material, welches die CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose erhalten hat, welches der Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist. Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Natrosol^® CS Plus von der Aqualon Corporation vertrieben.
Andere nützliche Polysaccharide umfassen Scleroglucane, umfassend eine lineare Kette von (1 -> 3)-gebundenen Glucoseeinheiten mit einer (1 -> 6)-gebundenen Glucose jede dritte Einheit, wobei ein kommerziell erhältliches Beispiel davon Clearogel^TM CS11 von Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ) ist.

(v) Kautschuken: Andere hierin nützliche zusätzliche Verdickungs- und Gelierungsmittel umfassen Materialien, welche in erster Linie von natürlichen Quellen abgeleitet werden. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Gelierungsmittelkautschuke umfassen Materialien, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Akazienkautschuk, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopectin, Calciumalginat, Calciumcarragheenan, Carnitin, Carragheenan, Dextrin, Gelatine, Gellankautschuk, Guarkautschuk, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäure, hydriertem Silica, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karaya kautschuk, Kelp, Locustbohnenkautschuk, Nattokautschuk, Kaliumalginat, Kaliumcarragheenan, Propylenglykolalginat, Sclerotiumkautschuk, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarragheenan, Tragacanthkautschuk, Xantankautschuk, sowie Mischungen davon.
(vi) Vernetzten Vinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymeren: Andere zusätzliche Verdickungs- und Gelierungsmittel, welche hierin nützlich sind, umfassen vernetzte Copolymere von Alkylvinylethern und Maleinsäureanhydrid. In diesen Copolymeren sind die Vinylether durch die Formel R-O-CH=CH₂ dargestellt, worin R eine C₁-C₆-Alkylgruppe ist, wobei R bevorzugt Methyl ist. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind C₄-C₂₀-Diene, bevorzugt C₆-C₁₆-Diene, und ganz besonders bevorzugt C₈-C₁₂-Diene. Ein besonders bevorzugtes Copolymer ist ein solches, welches aus Methylvinylether und Maleinsäureanhydrid gebildet ist, worin das Copolymer mit Decadien vernetzt worden ist und worin das Polymer bei Verdünnung als 0,5%-ige wäßrige Lösung bei einem pH von 7 bei 25°C eine Viskosität von 50.000–70.000 cps aufweist, wenn unter Verwendung eines Brookfield RTV Viskometers, Spindel #7 bei 10 U/min gemessen wird. Dieses Copolymer besitzt die CTFA-Bezeichnung PVM/MA-Decadien-Vernetzungspolymer und ist kommerziell erhältlich als Stabileze^TM 06 von International Specialty Products (Wayne NJ).
(vii) Vernetzten Poly(N-vinylpyrrolidonen): Vernetzte Polyvinyl(N-pyrrolidone) sind hierin nützlich als zusätzliche Verdickungs- und Gelierungsmittel und umfassen jene, welche in dem US-Patent Nr. 5,139,770, herausgegeben am 18. August 1992 an Shih et al. und in dem US-Patent Nr. 5,073,614, herausgegeben am 17. Dezember 1991 an Shih et al., beschrieben sind, wobei beide Patente hierin in ihrer Gesamtheit durch Bezugnahme eingeschlossen sind. Diese Gelierungsmittel enthalten typischerweise ungefähr 0,25 Gew.-% bis ungefähr 1 Gew.-% eines Vernetzungsmittels, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Divinylethern und Diallylethern von terminalen Diolen, welche ungefähr 2 bis ungefähr 12 Kohlenstoffatome enthalten, Divinylethern und Diallylethern von Polyethylenglykolen, welche ungefähr 2 bis ungefähr 600 Einheiten enthalten, Dienen mit ungefähr 6 bis ungefähr 20 Kohlenstoffatomen, Divinylbenzol, Vinyl- und Allylethern von Pentaerythrit, und ähnlichen. Typischerweise besitzen diese Gelierungsmittel eine Viskosität von ungefähr 25.000 cps bis ungefähr 40.000 cps, wenn sie als eine 5%-ige wäßrige Lösung bei 25°C unter Verwendung eines Brookfield RVT Viskometers mit der Spindel #6 bei 10 U/min gemessen werden. Kommerziell erhältliche Beispiele dieser Polymere umfassen ACP-1120, ACP-1179 und ACP-1180, erhältlich von International Specialty Products (Wayne, NJ).

Verdickungsmittel, welche zur Verwendung hierin nützlich sind, umfassen ebenso jene, welche in dem US-Patent Nr. 4,387,107, herausgegeben am 7. Juni 1983 an Klein et al. und der "Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics", R. Y. Lochhead und W. R. Fron, Hrgb., "Cosmetics & Toiletries", Vol. 108, S. 95–135 (Mai 1993), welche alle hierin durch Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind, offenbart sind.
Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen ein Verdickungsmittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren, sowie Mischungen davon, besonders bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren, sowie Mischungen davon.
Wahlweise Komponenten
Die topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine breite Vielfalt an wahlweisen Komponenten umfassen, vorausgesetzt, daß solche wahlweisen Komponenten mit den hierin beschriebenen essentiellen Komponenten physikalisch und chemische kompatibel sind und die Stabilität, Wirksamkeit oder andere Verwendungsvorteile, welche mit den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Verbindung stehen, nicht ungebührend beeinflussen. Wahlweise Komponenten können in dem Träger der vorliegenden Zusammensetzungen dispergiert, gelöst oder ähnliches sein.
Die wahlweisen Komponenten umfassen ästhetische Mittel und Wirkstoffe. Beispielsweise können die Zusammensetzungen zusätzlich zu den essentiellen Komponenten der Erfindung Absorptionsmittel (einschließlich Ölabsorptionsmittel, wie Tone, und polymere Absorptionsmittel), abrasive Mittel, das Zusammenbakken verhindernde Mittel (anticaking agents), Antischäummittel, antimikrobielle Mittel (z. B. eine Verbindung, welche zum Abtöten von Mikroben in der Lage ist, die Entwicklung von Mikroben behindert oder der pathogenen Wirkung von Mikroben vorbeugt und beispielsweise in der Regulierung von Akne und/oder der Konservierung der topischen Zusammensetzung nützlich ist), Bindemittel, biologische Additive, Puffer, Streckungsmittel, chemische Additive, kosmetische Biocide, Denaturierungsmittel, kosmetische Adstringentien, Arzneimitteladstringentien, externe Analgetika, Filmbildner, Trübungsmittel, Duftstoffe, Parfüm, Pigmen te, Färbemittel, Essenzöle, Hautsensate, hautberuhigende Mittel, hautheilende Mittel, pH einstellende Mittel, Weichmacher, Konservierungsmittel, Konservierungsverstärker, Treibmittel, Reduktionsmittel, hautpenetrationsverstärkende Mittel, Lösungsmittel, Suspendierungsmittel, Emulgatoren, Verdickungsmittel, solubilisierende Mittel, Polymere zum Unterstützen der filmbildenden Eigenschaften und Festigkeit der Zusammensetzung (wie ein Copolymer von Eicosen und Vinylpyrrolidon, wobei ein Beispiel davon von der GAF Chemical Corporation als Ganex^® V-220 erhältlich ist), Wachse, Sonnenschutzmittle, Sonnenblocker, Ultraviolettlichtabsorber oder Streuungsmittel, Selbstbräunungsmittel, Antioxidationsmittel und/oder Radikalfänger, Komplexierungsmittel, Sequestrationsmittel, Antiaknemittel, entzündungshemmende Mittel, Antiandrogene, Depilationsmittel, Desquamationsmittel/Exfoliantien, organische Hydroxysäuren, Vitamine und Derivate davon (einschließlich wasserdispergierbare oder lösliche Vitamine, wie Vitamin C und Ascorbylphosphate), Verbindungen, welche die Kollagenproduktion stimulieren, und natürliche Extrakte umfassen. Solch andere Materialien sind im Stand der Technik bekannt. Nichtexklusive Beispiele solcher Materialien sind in "Harry's Cosmeticology", 7. Aufl., Harry & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982); in "Pharmaceutical Dosage Forms- Disperse Systems"; Lieberman, Rieger & Banker, Vols. 1 (1988) & 2 (1989); Marcel Decker, Inc.; in "The Chemistry and Manufacture of Cosmetics", 2. Aufl., deNavarre (Van Nostrand 1962–1965); und in "The Handbook of Cosmetic Science and Technology", 1. Auf., Knowlton & Pearce (Elsivier 1993) beschrieben und können ebenso in der vorliegenden Erfindung verwendet werden.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfaßt die Zusammensetzung ebenso einen Wirkstoff, welcher zur chronischen Regulierung von Hautzuständen nützlich ist. Solche Materialien sind jene, welche Hauterscheinungsvorteile, welche der chronischen Anwendung der Zusammensetzung, welche solche Materialien enthält, folgen, bewirken. Materialien, welche diese Wirkung aufweisen, umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Vitamin B₃-Verbindungen und Retinoide.
Spezifische Beispiele für wahlweise Komponenten umfassen folgendes.
A. Vitamin B₃-Verbindungen
In einer bevorzugten Ausführungsform umfassen die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung eine sichere und wirksame Menge einer Vitamin B₃-Verbindung. Die Vitamin B₃-Verbindung verstärkt die Hauterscheinungsvorteile der vorliegenden Erfindung, insbesondere bezüglich der Regulierung von Hautzuständen, einschließlich der Regulierung von Hautalterungsanzeichen, insbesondere Falten, Linien und Poren. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen bevorzugt ungefähr 0,01% bis ungefähr 50%, besonders bevorzugt ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, noch mehr bevorzugt ungefähr 0,5% bis ungefähr 10% und ganz besonders bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 5%, am meisten bevorzugt ungefähr 2% bis ungefähr 5%, Vitamin B₃-Verbindung.
Wie hierin verwendet, bedeutet "Vitamin B₃-Verbindung" eine Verbindung mit der Formel:
worin R -CONH₂ (d. h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder -CH₂OH (d. h. Nicotinylalkohol) ist; Derivate davon; und Salze irgendeiner der vorstehend genannten Verbindungen.
Beispielhafte Derivate der vorstehenden Vitamin B₃-Verbindungen umfassen Nicotinsäureester, einschließlich nicht-vasodilatatorische Ester der Nicotinsäure, Nictoinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid und Niacinamid-N-oxid.
Geeignete Ester der Nicotinsäure umfassen Nicotinsäureester von C₁-C₂₂-, bevorzugt C₁-C₁₆-, besonders bevorzugt C₁-C₆-Alkoholen. Diese Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig, cyclisch oder acyclisch, gesättigt oder ungesättigt (einschließlich aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind bevorzugt nicht-vasodilatatorisch. Wie hierin verwendet, bedeutet "nicht-vasodilatatorisch", daß der Ester gewöhnlich keine sichtbare Errötungsreaktion nach der Auftragung auf die Haut bei den Zielzusammensetzungen hervorruft (die Mehrzahl der allgemeinen Bevölkerung würde eine sichtbare Errötungsreaktion nicht bemerken, obwohl solche Verbindungen eine Vasodilatation hervorrufen können, welche für das bloße Auge nicht sichtbar ist, d. h. der Ester ist nicht rubifazient). Nicht-vasodilatatorische Ester von Nicotinsäure umfassen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat; Tocopherolnicotinat ist bevorzugt.
Andere Derivate von Vitamin B₃-Verbindungen sind Derivate von Niacinamid, re sultierend aus der Substitution eines oder mehrerer der Amidgruppen-Wasserstoffe. Nichtbegrenzende Beispiele für Derivate von Niacinamid, welche hierin nützlich sind, umfassen Nicotinylaminosäuren, beispielsweise derivatisiert durch die Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z. B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure, sowie Nicotinylalkoholester organischer Carbonsäuren (z. B. C₁-C₁₈). Spezifische Beispiele solcher Derivate umfassen Nicotinursäure (C₈H₈N₂O₃) und Nicotinylhydroxamsäure (C₆H₆N₂O₂), welche die folgenden chemischen Strukturen aufweisen: Nicotinursäure:
Nicotinylhydroxamsäure:
Beispielhafte Nicotinylalkoholester umfassen Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glykolsäure, Palmitinsäure und ähnliche. Andere nichtbegrenzende Beispiele für Vitamin B₃-Verbindungen, welche hierin nützlich sind, sind 2-Chlornicotinamid, 6-Rminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid, n-Methylnicotinamid, N,N-Diethylnicotinamid, N-(Hydroxymethyl)-nicotinamid, Chinolinsäureimid, Nicotinanilid, N-Benzylnicotinamid, N-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Methylisonicotinsäure, Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)-harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol und Niaprazin.
Beispiele der oben genannten Vitamin B₃-Verbindungen sind im Stand der Technik altbekannt und kommerziell erhältlich von einer Vielzahl von Quellen, z. B. von der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) und der Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).
Eine oder mehrere Vitamin B₃-Verbindungen können hierin verwendet werden. Bevorzugte Vitamin B₃-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid ist besonders bevorzugt.
Wenn verwendet, sind Salze, Derivate und Salzderivate von Niacinamid besonders bevorzugt jene, welche im wesentlichen dieselbe Wirksamkeit wie Niacinamid in den Verfahren zur Regulierung von Hautzuständen, wie sie hierin beschrieben sind, aufweisen.
Salze der Vitamin B₃-Verbindungen sind hierin ebenso nützlich. Nichtbegrenzende Beispiele für Salze der Vitamin B₃-Verbindung, welche hierin nützlich sind, umfassen organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid, Carbonat, bevorzugt Chlorid), und organische Carbonsäuresalze (einschließlich Mono-, Di- und Tri-C₁-C₁₈-carbonsäuresalze, z. B. Acetat, Salicylat, Glykolat, Lactat, Malat, Citrat, bevorzugt Monocarbonsäuresalze, wie Acetat). Diese und andere Salze der Vitamin B₃-Verbindung können vom Fachmann leicht hergestellt werden, wie beispielsweise beschrieben von W. Wenner, "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, Vol. 14, 22–26 (1949), welche hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist. Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin B₃-Verbindung im wesentlichen chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder ungehindert) oder wird nach der Ausgabe auf die Haut im wesentlichen chemisch frei ("chemisch frei" wird nachstehend alternativ als "unkomplexiert" bezeichnet). Besonders bevorzugt ist die Vitamin B₃-Verbindung im wesentlichen unkomplexiert. Wenn daher die Zusammensetzung die Vitamin B₃-Verbindung in einer Salzform oder in einer andersartig komplexierten Form enthält, ist solch ein Komplex bevorzugt im wesentlichen reversibel, besonders bevorzugt tatsächlich reversibel, bei Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut. Beispielsweise sollte solch ein Komplex bei einem pH von ungefähr 5,0 bis ungefähr 6,0 im wesentlichen reversibel sein. Solche Reversibilität kann vom Fachmann leicht bestimmt werden.
Besonders bevorzugt ist die Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung vor der Auftragung auf die Haut im wesentlichen unkomplexiert. Beispielhafte Ansätze zum Minimieren oder Vorbeugen der Bildung unerwünschter Komplexe umfassen das Weglassen von Materialien, welche im wesentlichen irreversible oder andere Komplexe mit der Vitamin B₃-Verbindung bilden, die pH-Einstellung, die Ionenstärkeeinstellung, die Verwendung von Tensiden sowie das Formulieren, worin die Vitamin B₃-Verbindung und Materialien, welche mit ihr komplexieren, in unterschiedlichen Phasen vorliegen. Solche Ansätze liegen allesamt innerhalb des Wissens des Fachmanns.
Somit enthält in einer bevorzugten Ausführungsform die Vitamin B₃-Verbindung eine begrenzte Menge der Salzform und ist besonders bevorzugt im wesentlichen frei von Salzen der Vitamin B₃-Verbindung. Bevorzugt enthält die Vitamin B₃-Verbindung weniger als ungefähr 50% solch eines Salzes und ist besonders bevorzugt im wesentlichen salzformfrei. Die Vitamin B₃-Verbindung in den Zusammensetzungen hierin, welche einen pH von ungefähr 4 bis ungefähr 7 aufweist, enthält typischerweise weniger als ungefähr 50% Salzform.
Die Vitamin B₃-Verbindung kann als im wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt, welcher durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen (z. B. Pflanzen) Quellen gewonnen werden, eingefügt werden. Die Vitamin B₃-Verbindung ist bevorzugt im wesentlichen rein, besonders bevorzugt annähernd rein.
B. Retinoide
In einer bevorzugten Ausführungsform enthalten die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ein Retinoid. Das Retinoid verstärkt die Hauterscheinungsvorteile der vorliegenden Erfindung, insbesondere beim Regulieren von Hautzuständen, einschließlich der Regulierung von Hautalterungsanzeichen, insbesondere von Falten, Linien und Poren.
Wie hierin verwendet, umfaßt "Retinoid" alle natürlichen und/oder synthetischen Analoga von Vitamin A oder Retinol-ähnlichen Verbindungen, welche die biologische Aktivität von Vitamin A in der Haut aufweisen, sowie die geometrischen Isomere und Stereoisomere dieser Verbindungen. Das Retinoid ist bevorzugt Retinol, Retinolester (z. B. C₂-C₂₂-Alkylester von Retinol, einschließlich Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat), Retinal und/oder Retinolsäure (einschließlich All-trans-retinolsäure und/oder 13-cis-Retinolsäure), besonders bevorzugt Reti noide, welche sich von Retinolsäure unterscheiden. Diese Verbindungen sind im Stand der Technik bekannt und von einer Vielzahl von Quellen kommerziell erhältlich, z. B. von der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) und von Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN). Andere Retinoide, welche hierin nützlich sind, sind in den US-Patenten Nr. 4,677,120, herausgegeben am 30. Juni 1987 an Parish et al.; Nr. 4,885,311, herausgegeben am 5. Dez. 1989 an Parish et al.; 5,049,584, herausgegeben am 17. Sept. 1991 an Purcell et al.; 5,124,356, herausgegeben am 23. Juni 1992 an Purcell et al.; und der erneuten Erteilung (Reissue) 34,075, herausgegeben am 22. Sept. 1992 an Purcell et al. beschrieben. Andere geeignete Retinoide sind Tocopherylretinoat [Tocopherolester von Retinolsäure (trans- oder cis-), Adapalen {6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure} und Tazaroten (Ethyl-6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)-ethinyl]nicotinat). Ein oder mehrere Retinoide können hierin verwendet werden. Bevorzugte Retinoide sind Retinol, Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat, Retinal und Kombinationen davon. Besonders bevorzugt sind Retinol und Retinylpalmitat.
Das Retinoid kann als im wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt, welcher durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen (z. B. Pflanzen] Quellen erhalten wurde, eingefügt werden. Das Retinoid ist bevorzugt im wesentlichen rein, besonders bevorzugt annähernd rein.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine sichere und wirksame Menge an Retinoid enthalten, so daß die resultierende Zusammensetzung zum Regulieren von Hautzuständen bzw. Hautbeschaffenheiten sicher und wirksam ist, bevorzugt zum Regulieren sichtbarer und/oder fühlbarer Diskontinuitäten der Haut, besonders bevorzugt zum Regulieren von Altersanzeichen, noch mehr bevorzugt zum Regulieren sichtbarer und/oder fühlbarer Diskontinuitäten in dem Hautaufbau in Verbindung mit der Hautalterung. Die Zusammensetzungen enthalten bevorzugt ungefähr 0,005% bis ungefähr 2%, besonders bevorzugt 0,01% bis ungefähr 2%, Retinoid. Retinol wird am meisten bevorzugt in einer Menge von ungefähr 0,01% bis ungefähr 0,15% verwendet; Retinolester werden am meisten bevorzugt in einer Menge von ungefähr 0, 01% bis ungefähr 2% (z. B. ungefähr 1%) verwendet; Retinolsäuren werden am meisten bevorzugt in einer Menge von ungefähr 0,01% bis ungefähr 0,25% verwendet; Tocopherylretinoat, Adapalen und Tazaroten werden am meisten bevorzugt in einer Menge von ungefähr 0,01% bis ungefähr 2% verwendet.
In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung sowohl ein Retinoid als auch eine Vitamin B₃-Verbindung. Das Retinoid wird bevorzugt in den oben genannten Mengen verwendet, und die Vitamin B₃-Verbindung wird bevorzugt in einer Menge von ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt von ungefähr 2% bis ungefähr 5%, verwendet.
C. Entzündungshemmende Mittel
Es kann eine sichere und wirksame Menge eines entzündungshemmenden Mittels zu den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zugesetzt werden, bevorzugt ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt ungefähr 0,5% bis ungefähr 5% der Zusammensetzung. Das entzündungshemmende Mittel verstärkt die Hauterscheinungsvorteile der vorliegenden Erfindung, z. B. solche Mittel tragen zu einem einheitlicheren und akzeptableren Hautton oder -farbe bei. Die exakte Menge an entzündungshemmendem Mittel, welche in den Zusammensetzungen verwendet werden soll, hängt von dem speziellen zu verwendenden entzündungshemmenden Mittel ab, da solche Mittel in ihrer Fähigkeit in einem breiten Bereich variieren.
Es können steroidale entzündungshemmende Mittel verwendet werden, einschließlich, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Corticosteroide, wie Hydrocortison, Hydroxyltriamcinolon, alpha-Methyldexamethason, Dexamethasonphosphat, Beclomethasondipropionate, Clobetasolvalerat, Desonid, Desoxymethason, Desoxycorticosteronacetat, Dexamethason, Dichlorison, Diflorasondiacetat, Diflucortolonvalerat, Fluadrenolon, Fluclorolonacetonid, Fludrocortison, Flumethasonpivalat, Fluosinolonacetonid, Fluocinonid, Flucortinbutylester, Flucortolon, Flupredniden- (Fluprednyliden)-acetat, Flurandrenolon, Halcinonid, Hydrocortisonacetat, Hydrocortisonbutyrat, Methylprednisolon, Triamcinolonacetonid, Cortison, Cortodoxon, Flucetonid, Fludrocortison, Difluorosondiacetat, Fluradrenolon, Fludrocortison, Diflurosondiacetat, Fluradrenolonacetonid, Medryson, Amcinafel, Amcinafid, Betamethason und der Rest seiner Ester, Chlorprednison, Chlorprednisonacetat, Clocortelon, Clescinolon, Dichlorison, Diflurprednat, Flucloronid, Flunisolid, Fluormethalon, Fluperolon, Fluprednisolon, Hydrocortisonvalerat, Hydrocortisoncyclopentylpropionat, Hydrocortamat, Meprednison, Paramethason, Prednisolon, Prednison, Beclomethasondipropionat, Triamcinolon sowie Mischung davon. Das bevorzugte entzündungshemmende Steroid zur Verwendung ist Hydrocortison.
Eine zweite Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, welche in den Zusammensetzungen nützlich sind, umfaßt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel. Die Vielfalt der von dieser Gruppe umfaßten Verbindungen ist dem Fachmann bekannt. Für eine detaillierte Offenbarung der chemischen Struktur, Synthese, Nebenwirkungen etc. der nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel kann auf Standardtexte verwiesen werden, einschließlich "Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs", K. D. Rainsford, Vol. I–III, CRC Press, Boca Raton (1985), und "Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology", 1, R. A. Scherrer et al., Academic Press, New York (1974), welche jeweils hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind.
Spezifische nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel, welche in der Zusammensetzung nützlich sind, umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein:

1) die Oxicame, wie Piroxicam, Isoxicam, Tenoxicam, Sudoxicam aund CP-14,304;
2) die Salicylate, wie Aspirin, Disalcid, Benorylat, Trilisat, Safapryn, Solprin, Diflunisal und Fendosal;
3) die Essigsäurederivate, wie Diclofenac, Fenclofenac, Indomethacin, Sulindac, Tometin, Isoxepac, Furofenac, Tiopinac, Zidometacin, Acematacin, Fentiazac, Zomepirac, Clindanac, Oxepinac, Felbinac und Ketorolac;
4) die Fenamate, wie Mefenamin, Meclofenamin, Flufenamin, Niflumin und Tolfenaminsäuren;
5) die Propionsäurederivate, wie Ibuprofen, Naproxen, Benoxprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Fenbufen, Indoprofen, Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Pranoprofen, Miroprofen, Tioxaprofen, Suprofen, Alminoprofen und Tiaprofen bzw. Tiaprofensäure; und
6) die Pyrazole, wie Phenylbutazon, Oxyphenbutazon, Feprazon, Azapropazon und Trimethazon.

Mischungen dieser nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel können ebenso eingesetzt werden sowie die dermatologisch annehmbaren Salze und Ester dieser Mittel. Beispielsweise ist Etofenamat, ein Flufenaminsäurederivat, besonders nützlich für die topische Auftragung. Unter den nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln sind Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Etofenamat, Aspirin, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam und Felbinac bevorzugt; Iboprofen, Naproxen, Etofenamat, Aspirin und Flufenaminsäure sind am meisten bevorzugt.
Schließlich sind die sogenannten "natürlichen" entzündungshemmenden Mittel in den Verfahren der vorliegenden Erfindung nützlich. Solche Mittel können geeignet als Extrakt durch eine geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen, Pilzen, Nebenprodukten von Mikroorganismen) erhalten werden. Beispielsweise können Candelillawachs, alpha-Bisabolol, Aloe Vera, Manjistha (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere Rubia Cordifolia) und Guggal (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora Mukul), Kolaextrakt, Kamille und Hornkorallenextrakt (sea whip extract) verwendet werden.
Zusätzliche hierin nützliche entzündungshemmende Mittel umfassen Verbindungen der Lakritz-Familie (Licorice: die Pflanzengattung/Art Glycyrrhiza glabra), einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure sowie Derivate davon (z. B. Salze und Ester). Geeignete Salze der vorstehend genannten Verbindungen umfasen Metall- und Ammoniumsalze. Geeignete Ester umfassen gesättigte und ungesättigte C₂-C₂₄-Ester der Säuren, bevorzugt C₁₀-C₂₄-, besonders bevorzugt C₁₆-C₂₄. Spezifische Beispiele der vorstehend genannten umfassen öllösliches Lakritzeextrakt, die Glycyrrhizin- und Glycyrrethinsäuren selbst, Monoammoniumglycyrrhizinat, Monokaliumglycyrrhizinat, Dikaliumglycyrrhizinat, 1-beta-Glycyrrhetinsäure, Stearylglycyrrhetinat und 3-Stearyloxyglycyrrhetinsäure sowie Dinatrium-3-succinyloxy-beta-glycyrrhetinat. Stearylglycyrrhetinat ist bevorzugt.
D. Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
Die Aussetzung gegenüber ultraviolettem Licht kann zu einem exzessiven Abschälen und zu Strukturänderungen des Stratum corneum führen. Daher enthalten die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bevorzugt ein Sonnenschutzmittel oder einen Sonnenblocker. Geeignete Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker können organisch oder anorganisch sein.
Eine breite Vielfalt konventioneller Sonnenschutzmittel ist zur Verwendung hierin geeignet. Sagarin et al., offenbart in Kapitel VIII, Seiten 189 ff in "Cosmetics Science and Technology" (1972) eine Vielzahl geeigneter Mittel, was hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist. Spezifische geeignete Sonnenschutzmiftel umfassen beispielsweise: p-Aminobenzoesäure, deren Salze und deren Derivate (Ethyl-, Isobutyl-, Glycerylester; p-Dimethylaminobenzoesäure); Anthranilate (d. h. o-Aminobenzoate; Methyl-, Menthyl-, Phenyl-, Benzyl-, Phenylethyl-, Linalyl-, Terpinyl- und Cyclohexenylester); Salicylate (Amyl-, Phenyl-, Octoyl-, Benzyl-, Menthyl-, Glyceryl- und Dipropylenglykolester); Zimtsäurederivate (Menthyl- und Benzylester, α-Phenylzimtnitril; Butylcinnamoylpyruvat); Dihydroxyzimtsäurederivate (Umbelliferon, Methylumbelliferon, Methylacetoumbelliferon); Trihydroxyzimtsäurederivate (Esculetin, Methylesculetin, Daphnotin und die Glucoside, Esculin und Daphnin); Kohlenwasserstoffe (Diphenylbutadien, Stilben); Dibenzalaceton und Benzalacetophenon; Naphtholsulfonate (Natriumsalze von 2-Naphthol-3,6-disulfon- und von 2-Naphthol-6,8-disulfonsäuren); Dihydroxynaphthoesäure und deren Salze; o- und p-Hydroxybiphenyldisulfonate; Coumarinderivate (7-Hydroxy-, 7-Methyl-, 3-Phenyl-); Diazole (2-Acetyl-3-bromindazol, Phenylbenzoxazol, Methylnaphthoxazol, verschiedene Arylbenzothiazole); Chininsalze (Bisulfat, Sulfat, Chlorid, Oleat und Tannat); Chinolinderivate (8-Hydroxychinolinsalze, 2-Phenylchinolin); Hydroxy- oder Methoxy-substituierte Benzophenone; Harn- und Violursäuren; Gerbsäure und deren Derivate (z. B. Hexaethylether); (Butylcarbotol)-(6-propylpiperonyl)ether; Hydrochinon; Benzophenone (Oxybenzol, Sulisobenzon, Dioxybenzon, Benzoresorcin, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenon, Octabenzon; 4-Isopropyldibenzoylmethan; Butylmethoxydibenzoylmethan; Etocrylen; Octocrylen; [3-(4'-Methylbenzylidenbornan-2-on) und 4-Isopropyldibenzoylmethan.
Unter diesen sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat (kommerziell erhältlich als PARSOL MCX), 4,4'-t-Butylmethoxydibenzoylmethan (kommerziell erhältlich als PARSOL 1789), 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Digalloyltrioleat, 2,2-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ethyl-4-(bis(hydroxypropyl))aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexylsalicylat, Glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-Trimethylcyclohexylsalicylat, Methylanthranilat, p-Dimethylaminobenzoesäure oder Aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2-(p-Dimethylaminophenyl)-5-sulfonbenzoxazoesäure, Octocrylen und Mischungen dieser Verbindungen bevorzugt.
Die am meisten bevorzugten organischen Sonnenschutzmittel, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Octocrylen und Mischungen davon.
Ebenso besonders nützlich in den Zusammensetzungen sind Sonnenschutzmittel, wie sie in dem US-Patent Nr. 4,937,370, herausgegeben am 26. Juni 1990 an Sabatelli, und in dem US-Patent Nr. 4,999,186, herausgegeben am 12. März 1991 an Sabatelli & Spirnak, welche beide hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind, offenbart sind. Die darin beschriebenen Sonnenschutzmittel weisen in einem einzigen Molekül zwei getrennte Chromophor-Einheiten auf, welche unterschiedliche Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektren aufweisen. Eine dieser Chromophor-Einheiten absorbiert in erster Linie in dem UVB-Strahlungsbereich, und die andere absorbiert stark in dem UVA-Strahlungsbereich.
Bevorzugte Verbindungen dieser Klasse von Sonnenschutzmitteln sind 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon; und N,N-Di-(2-ethylhexy1)-4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan sowie Mischungen davon.
Besonders bevorzugte Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker umfassen Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Phenylbenzimidazolsulfonsäure und Octocrylen.
Eine sichere und wirksame Menge an Sonnenschutzmitteln oder Sonnenblockern wird verwendet, typischerweise von ungefähr 1% bis ungefähr 20%, besonders bevorzugt von ungefähr 2% bis ungefähr 10%. Exakte Mengen variieren in Abhängigkeit der ausgewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF).
Es kann ebenso ein Mittel zu irgendeiner der Zusammensetzungen zugesetzt werden, welches in der vorliegenden Erfindung nützlich ist, um die Hautsubstantivität dieser Zusammensetzungen zu verbessern, insbesondere um deren Beständigkeit gegenüber dem Abwaschen durch Wasser oder dem Abreiben zu verbessern. Ein bevorzugtes Mittel, welches diesen Vorteil vermittelt, ist ein Copolymer von Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, welche dieses Copolymer enthalten, sind in dem US-Patent 4,663,157, herausgegeben am 5. Mai 1987 an Brock, welches hierin durch Bezugnahme eingeschlossen ist, offenbart.
E. Antioxidationsmittel/Radikalfänger
Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen ein Antioxidationsmittel/einen Radikalfänger. Das Antioxidationsmittel/der Radikalfänger ist besonders nützlich in der Bereitstellung eines Schutzes gegenüber UV-Strahlung, welche ein erhöhtes Abschälen oder Strukturveränderungen in dem Stratum corneum hervorrufen kann, und gegenüber anderen Umweltmitteln, welche Hautschäden hervorrufen können.
Eine sichere und wirksame Menge eines Antioxidationsmittels/Radikalfängers kann den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zugesetzt werden, bevorzugt ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 5% der Zusammensetzung.
Antioxidationsmittel/Radikalfänger, wie Ascorbinsäure (Vitamin C) und deren Salze, Ascorbylester von Fettsäuren, Ascorbinsäurederivate (z. B. Magnesiumascorbylphosphat), Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, 6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carbonsäure (kommerziell erhältlich unter dem Handelsnamen Trolox^®), Gallussäure und deren Alkylester, insbesondere Propylgallat, Harnsäure und deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine (z. B. N,N-Diethylhydroxylamin, Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (z. B. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure und deren Salze, Lycinpidolat, Argininpilolat, Nordihydroguajaretsäure, Bioflavonoide, Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silylarin, Teeextrakte, Traubenschalen-/-kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet werden. Bevorzugte Antioxidationsmittel/Radikalfänger sind ausgewählt aus Tocopherolsorbat und anderen Estern von Tocopherol, besonders bevorzugt Tocopherolsorbat. Beispielsweise wird die Verwendung von Tocopherolsorbat in topischen Zusammensetzungen, welche in der vorliegenden Erfindung anwendbar ist, in dem US-Patent Nr. 4,847,071, herausgegeben am 11. Juli 1989 an Donald L. Bissett, Rodney D. Bush und Ranjit Chatterjee, hierin durch Bezugnahme eingeschlossen, beschrieben.
F. Komplexbilder
Wie hierin verwendet, bedeutet "Komplexbildner" ein wirksames Mittel, welches zur Entfernung eines Metallions aus einem System durch Bilden eines Komplexes in der Lage ist, so daß das Metallion nicht leicht an chemischen Reaktionen teilnehmen kann oder diese katalysieren kann. Der Einschluß eines Komplexbildners ist insbesondere zur Bereitstellung eines Schutzes gegenüber UV-Strahlung nützlich, welche zu einem ausgiebigen Schälen oder zu Hautstrukturänderungen beitragen kann, und gegenüber anderen Umweltmitteln, welche eine Hautschädigung hervorrufen können.
Eine sichere und wirksame Menge eines Komplexbildners kann zu den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zugesetzt werden, bevorzugt ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt ungefähr 1% bis ungefähr 5% der Zusammensetzung. Beispiele für Komplexbildner, welche hierin nützlich sind, sind in dem US-Patent Nr. 5,487,884, herausgegeben am 30.1.96 an Bissett et al.; in der Internationalen Veröffentlichung Nr. 91 / 16035, Bush et al., veröffentlicht am 31.10.95; und in der Internationalen Veröffentlichung Nr. 91/16034, Bush et al., veröffentlicht am 31.10.95; welche alle hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind, beschrieben. Bevorzugte Komplexbildner, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind Furildioxim und Derivate davon.
G. Organische Hydroxysäuren
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine organische Hydroxysäure umfassen. Geeignete Hydroxysäuren umfassen C₁-C₁₈-Hydroxysäuren, bevorzugt C₈- oder darunter. Die Hydroxysäuren können substituiert oder unsubstituiert, geradkettig, verzweigtkettig oder cyclisch (bevorzugt geradkettig) sowie gesättigt oder ungesättigt (mono- oder polyungesättigt) (bevorzugt gesättigt) sein. Nichtbegrenzende Beispiele für geeignete Hydroxysäuren umfassen Salicylsäure, Glycolsäure, Milchsäure, 5-Octanoylsalicylsäure, Hydroxyoctansäure, Hydroxycaprylsäure und Lanolinfettsäuren. Bevorzugte Konzentrationen der organischen Hydroxysäure liegen im Bereich von ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt von ungefähr 0,2% bis ungefähr 5%, ebenso bevorzugt von ungefähr 0,5% bis ungefähr 2%. Salicylsäure ist bevorzugt. Die organischen Hydroxysäuren verstärken die Hauterscheinungsvorteile der vorliegenden Erfindung. Beispielsweise führen die organischen Hydroxysäuren zur Verbesserung der Struktur der Haut.
H. Abschuppungsmittel/Exfoliant/Peeling
Eine sichere und wirksame Menge eines Abschuppungsmittels kann den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung zugesetzt werden, besonders bevorzugt ungefähr 0,1% bis ungefähr 10%, noch mehr bevorzugt ungefähr 0,2% bis ungefähr 5%, ebenso bevorzugt ungefähr 0,5% bis ungefähr 4% der Zusammensetzung. Abschuppungsmittel verstärken die Hauterscheinungsvorteile der vorliegenden Erfindung. Beispielsweise führen die Abschuppungsmittel zur Verbesserung des Aufbaus der Haut (z. B. der Sanftheit). Eine Vielzahl von Abschuppungsmitteln ist im Stand der Technik bekannt und zur Verwendung hierin nützlich, einschließlich, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, organischer Hydroxymittel, wie sie oben beschrieben sind. Ein Abschuppungsmittel, welches zur Verwendung hierin nützlich ist, umfaßt Sulfhydrylverbindungen und zwitterionische Tenside und ist in der anhängigen Anmeldung Nr. 08/480,632, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Donald L. Bissett, korrespondierend zur PCT-Anmeldung Nr. US 95/08136, eingereicht am 29.6.95, welche jeweils hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind, beschrieben. Ein weiteres Abschuppungssystem, welches zur Verwendung hierin geeignet ist, umfaßt Salicylsäure und zwitterionische Tenside und ist beschrieben in der ebenfalls anhängigen Patentanmeldung Nr. 08/ 554,944, eingereicht am 13. November 1995 als eine Continuation-Anmeldung der Nr. 08/209,401, eingereicht am 9. März 1994 im Namen von Bissett, korrespondierend zur PCT-Anmeldung Nr. 94/ 12745, eingereicht am 4.11.94, veröffentlicht am 18.5.95, welche hierin jeweils durch Bezugnahme eingeschlossen sind. Zwitterionische Tenside, wie sie in diesen Anmeldungen beschrieben sind, sind ebenso nützlich als Abschuppungsmittel hierin, wobei Cetylbetain besonders bevorzugt ist.
I. Hautaufhellungsmittel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können ein Hautaufhellungsmittel umfassen. Wenn dieses verwendet wird, umfassen die Zusammensetzungen bevorzugt ungefähr 0,1%-bis ungefähr 10%, besonders bevorzugt ungefähr 0,2% bis ungefähr 5%, ebenso bevorzugt ungefähr 0,5% bis ungefähr 2%, eines Hautaufhellungsmittels. Geeignete Hautaufhellungsmittel umfassen jene, welche im Stand der Technik bekannt sind, einschließlich Kojisäure, Arbutin, Ascorbinsäure und Derivate davon, z. B. Magnesiumascorbylphosphat. Hautaufhellungsmittel, welche zur Verwendung hierin geeignet sind, umfassen ebenso jene, welche in der ebenfalls anhängigen Patentanmeldung Nr. 08/479,935, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Hillebrand, korrespondierend zur PCT-Anmeldung Nr. US 95/07432, eingereicht am 12.6.95; und der anhängigen Patentanmeldung Nr. 08/390,152, eingereicht am 24. Februar 1995 im Namen von Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley und John D. Carter, korrespondierend zur PCT-Anmeldung Nr. US 95/02809, eingereicht am 1.3.95, veröffentlicht am 8.9.95; welche alle hierin durch Bezugnahme eingeschlossen sind, beschrieben sind.
Herstellung der Zusammensetzungen
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden im allgemeinen durch herkömmliche Verfahren hergestellt, wie sie im Stand der Technik zur Herstellung von topischen Zusammensetzungen bekannt sind. Solche Verfahren umfassen typischerweise das Mischen der Bestandteile in ein oder mehreren Schritten bis zu einem relativ einheitlichen Zustand mit oder ohne Erwärmung, Kühlen, Anwendung von Vakuum und ähnlichem.
Verfahren zur Regulierung der Hautbeschaffenheit
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind zum Regulieren der Beschaffenheit bzw. von Zuständen der Haut von Säugern (insbesondere von menschlicher Haut, besonders bevorzugt der menschlichen Gesichtshaut) nützlich, einschließlich des Regulierens sichtbarer und/oder fühlbarer Diskontinuitäten der Haut, z. B. sichtbarer und/oder fühlbarer Diskontinuitäten in der Hautstruktur, insbesondere von Diskontinuitäten, welche mit der Hautalterung in Verbindung stehen.
Eine breite Vielfalt von Mengen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung kann eingesetzt werden, um einen Hauterscheinungs- und/oder -wahrnehmungsvorteil zu vermitteln. Mengen der vorliegenden Zusammensetzungen, welche typischerweise pro Anwendung aufgetragen werden, reichen in mg Zusammensetzung/cm² Haut von ungefähr 0,1 mg/cm² bis ungefähr 10 mg/cm². Eine besonders nützliche Auftragungsmenge beträgt ungefähr 2 mg/cm². Typische Auftragungen liegen in der Größenordnung von ungefähr einmal pro Tag. Jedoch können die Anwendungsraten von einmal pro Woche bis ungefähr dreimal pro Tag oder mehr variieren.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vermitteln eine sichtbare Verbesserung der Hautbeschaffenheit im wesentlichen direkt nach der Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut. Solch eine augenblickliche Verbesserung schließt das Abdecken oder Maskieren der Hautunzulänglichkeiten, wie Strukturdiskontinuitäten (einschließlich jener, welche mit der Hautalterung in Verbindung stehen, wie vergrößerte Poren), und/oder die Vermittlung eines/einer glatteren Hauttons/-farbe ein.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfaßt die Zusammensetzung einen Wirkstoff, welcher die Hautbeschaffenheit bzw. die Hautzustände chronisch reguliert und chronisch topisch aufgetragen wird. "Chronische topische Auftragung" und ähnliches umfaßt die kontinuierliche topische Auftragung der Zusammensetzung innerhalb einer längeren Zeitdauer während der Lebenszeit des Verbrauchers, bevorzugt innerhalb einer Zeitdauer von mindestens ungefähr einer Woche, besonders bevorzugt innerhalb einer Zeitdauer von mindestens ungefähr einem Monat, noch mehr bevorzugt von mindestens ungefähr drei Monaten, noch mehr bevorzugt von mindestens ungefähr sechs Monaten, und noch mehr bevorzugt von mindestens ungefähr einem Jahr. Die chronische Regulierung der Hautbeschaffenheit schließt die Verbesserung der Hautbeschaffenheit, welche den mehrfachen topischen Auftragungen der Zusammensetzung auf die Haut folgt, mit ein. Während die Vorteile nach variierenden maximalen Verwendungsdauern (z. B. fünf, zehn oder zwanzig Jahre) erhältlich sind, ist es bevorzugt, daß die chronische Auftragung während der gesamten Lebenszeit des Verbrauchers fortgesetzt wird. Typische Auftragungen liegen in der Größenordnung von ungefähr einmal pro Tag innerhalb solch ausgedehnter Zeitdauern. Jedoch können die Auftragungsraten von ungefähr einmal pro Woche bis zu ungefähr dreimal pro Tag und mehr variieren. Das Regulieren der Hautbeschaffenheit schließt die topische Auftragung einer sicheren und wirksamen Menge einer Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung auf die Haut ein. Die Menge der Zusammensetzung, welche aufgetragen wird, die Häufigkeit der Auftragung und die Dauer der Verwendung variiert in Abhängigkeit der Wirkstoffanteile der gegebenen Zusammensetzung und dem Niveau der gewünschten Regulierung in weiten Bereichen, z. B. im Lichte des Niveaus der Hautalterung bei dem Verbraucher und der Rate der weiteren Hautalterung.
Die Regulierung der Hautbeschaffenheit wird bevorzugt durch Auftragen einer Zusammensetzung in der Form einer Hautlotion, Creme, Kosmetik oder ähnlichem, welche zum Belassen auf der Haut innerhalb einer längeren Zeitdauer aus ästhetischen, prophylaktischen, therapeutischen oder anderen Vorteilen vorgesehen ist (d. h. eine "leave-on"-Zusammensetzung) verwendet. Wie hierin verwendet, schließen "leave-on"-Zusammensetzungen Hautreinigungsprodukte zum Abspülen aus. Nach der Auftragung der Zusammensetzung auf die Haut wird die "leave-on"-Zusammensetzung bevorzugt auf der Haut innerhalb einer Zeitdauer von mindestens ungefähr 15 Minuten, besonders bevorzugt von minestens ungefähr 30 Mi nuten, noch mehr bevorzugt von mindestens ungefähr 1 Stunde, am meisten bevorzugt von mindestens mehreren Stunden, z. B. bis zu ungefähr 12 Stunden, belassen.
Beispiele
Die folgenden Beispiele beschreiben und verdeutlichen die Ausführungsformen innerhalb des Umfangs der vorliegenden Erfindung weiter. Die Beispiele sind nur zum Zwecke der Verdeutlichung angegeben und sollen nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung angesehen werden, da viele Variationen davon möglich sind, ohne die Idee und den Umfang der Erfindung zu verlassen. Wenn möglich, sind die Bestandteile mit ihrem CTFA-Namen bezeichnet.
Beispiele 1–3
Öl-in-Wasser-Emulsionen werden aus den folgenden Bestandteilen unter Verwendung herkömmlicher Formulierungstechniken hergestellt.
Zuerst werden die Bestandteile der Phase A unter Verwendung von Stickstoff ungefähr 15 Minuten lang gespült. Die Phase B-Bestandteile werden so lange gemahlen, bis TiO₂ homogen dispergiert ist, und anschließend werden sie zur Phase A zugesetzt. Die Phase C-Bestandteile werden anschließend in die Phase A/B unter Verwendung von Propellermischern dispergiert, bis sie einheitlich sind, und die Mischung wird auf ungefähr 75°C erwärmt. In einem separaten Gefäß werden die Phase D-Bestandteile kombiniert und auf ungefähr 75°C erwärmt. Die Mischung der Phasen A/B/C wird anschließend mit einem langsamen, stetigen Stickstoffstrom bedeckt. Anschließend werden die Phase D-Bestandteile in, der Mischung der Phasen A/B/C unter Verwendung irgendeines Homogenisiergeräts vom Rotor/Stator-Typ innerhalb von ungefähr 15 Minuten homogenisiert. Nach 15 Minuten wird das Mischen in ein Spülmischen (sweep mixing) bei niedrigen Geschwindigkeiten geändert. Anschließend werden die Phase E-Bestandteile kom biniert und zu der Mischung der Phasen A–D zugesetzt. Sobald die Phase E zugemischt ist und die Ansatzmischung homogen ist, wird die gesamte Ansatzmischung gekühlt. Sobald der Ansatz auf ungefähr 50°C abgekühlt ist, werden die Phase F-Bestandteile zugesetzt und homogenisiert. Wenn der Ansatz auf ungefähr 40°C abgekühlt ist, werden die Phase G-Bestandteile zu der Ansatzmischung zugesetzt. Letztendlich werden die Phase H-Bestandteile mit der Ansatzmischung kombiniert, sobald die Ansatzmischung auf ungefähr 30°C abgekühlt ist. Das Mischen wird so lange fortgesetzt, bis die Ansatzmischung einheitlich ist.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Verbrauchers in einer Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut aufgetragen, um eine im wesentlichen augenblickliche visuelle Verbesserung der Hauterscheinung zu vermitteln, z. B. verminderte Sichtbarkeit von Poren und einen einheitlicheren Hautton. Die Zusammensetzung wird auf das Gesicht des Verbrauchers in derselben Rate einmal oder zweimal täglich innerhalb einer Zeitdauer von 3–6 Monaten aufgetragen, um die Hautoberflächenstruktur zu verbessern, einschließlich der Verminderung der feinen Linien und Falten, zusätzlich zu der im wesentlichen augenblicklichen Verbesserung des Aussehens.
Beispiele 4–5
Öl-in-Wasser-Emulsionen werden aus den folgenden Bestandteilen unter Verwendung von herkömmlichen Formulierungstechniken hergestellt.
Die Herstellung erfolgt in derselben Weise wie in den Beispielen 1–3 beschrieben.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Verbrauchers in einer Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut aufgetragen, um eine im wesentlichen augenblicklich sichtbare Verbesserung der Hauterscheinung zu vermitteln, z. B. verminderte Sichtbarkeit von Poren und einen gleichmäßigeren Hautton. Die Zusammensetzung wird auf das Gesicht des Verbrauchers in derselben Rate einmal oder zweimal täglich innerhalb einer Zeitdauer von 3–6 Monaten aufgetragen, um die Hautoberflächenstruktur, einschließlich der Verminderung feiner Linien und Falten, zusätzlich zu den im wesentlichen augenblicklichen Verbesserungen im Aussehen zu verbessern.

Claims

Topische Emulsionzusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie gebildet ist durch Kombinieren von Komponenten, umfassend: (a) 0,3% bis 2% teilchenförmiges Material von Pigmentgüte mit einem Berechnungsindex von mindestens 2, vorzugsweise 2 bis 3, und einer reinen primären Teilchegröße von größer als 100 nm bis 300 nm; (b) eine sichere und wirksame Menge einer Hautkonditionierungskomponente; und (c) einen topischen Träger, wobei die Gesamtmenge von sämtlichem teilchenförmigen Material in der Zusammensetzung, bezogen auf Gewicht der Zusammensetzung, 10% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das teilchenförmige Material von Pigmentgüte aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus TiO₂, ZnO, ZrO₂, und Kombinationen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das teilchenförmige Material von Pigmentgüte TiO₂.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Hautkonditionierungskomponente aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Erweichungsmitteln, Benetzungsmitteln, Feuchthaltemitteln und Kombinationen hiervon, und 1% bis 99% vorzugsweise 2% bis 30%, weiter vorzugsweise 5% bis 25%, der Hautkonditionierungskomponente umfaßt.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung eine Öl-in-Wasser-Emulsion ist.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das teilchenförmige Material von Pigmentgüte eine primäre Teilchengröße in der Zusammensetzung von größer als 100 nm bis 1.000 nm besitzt.
Zusammensetzung nach mindestens einen der vorangehenden Ansprüche mit einer scheinbaren Viskosität, in Centipoise, von 5.000 bis 200.000, vorzugsweise 20.000 bis 150.000, weiter vorzugsweise 25.000 bis 100.000.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Gesamtmenge an sämtlichem teilchenförmigen Material in der Zusammensetzung, bezogen auf Gewicht der Zusammensetzung, 5% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Gesamtmenge an sämtlichem teilchenförmigen Material in der Zusammensetzung, bezogen auf Gewicht der Zusammensetzung, 3% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach mindestes einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das in der Zusammensetzung vorliegende, teilchenförmige Material im wesentlichen aus dem teilchenförmigen Material von Pigmentgüte besteht.
Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung im wesentlichen frei an organischen Sonnenschutzmitteln ist.