DE69831326T2

DE69831326T2 - Hautpflegemittel und verfahren zur verbesserung des aussehens der haut

Info

Publication number: DE69831326T2
Application number: DE69831326T
Authority: DE
Inventors: Richard Mark SINE; Pedrosa James SaNOGUEIRA; Coultrip Nancy DAWES
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1997-05-23
Filing date: 1998-05-13
Publication date: 2006-09-14
Anticipated expiration: 2018-05-14
Also published as: US5972359A; AU7483398A; CN1261270A; EP0983051B1; ATE302593T1; CN1115144C; WO1998052534A1; EP0983051A1; JP2001517243A; DE69831326D1

Description

TECHNISCHES GEBIET
Die vorliegende Erfindung betrifft das Gebiet topischer Zusammensetzungen zur Verbesserung des Hautaussehens oder eines anderen Hautzustands. Insbesondere betrifft die Erfindung topische Zusammensetzungen, die eine gute Abdeckung von Hautfehlern bereitstellen, z. B. Poren und ungleichmäßigem Hautton, während ein natürliches Hautaussehen bewahrt wird.
HINTERGRUND
Eine Vielfalt von Verbindungen sind in der Technik als von Nutzen zum Regulieren feiner Linien, Falten und anderer Formen unerwünschter Hautoberflächenstruktur beschrieben worden. Darüber hinaus wurde kürzlich von Vitamin B₃-Verbindungen, insbesondere Niacinamid, gefunden, dass sie messbare Vorteile beim Regulieren eines Hautzustands bereitstellen, einschließlich dem Regulieren feiner Linien, Falten und anderer Formen ungleichmäßiger oder rauer Oberflächenstruktur, die mit gealteter oder lichtgeschädigter Haut verbunden sind. Viele Materialien erfordern jedoch mehrfache Anwendungen über einen längeren Zeitraum, um solche Aussehensvorteile zu liefern. Es wäre von Vorteil, eine topische Zusammensetzung bereitzustellen, die eine augenblicklichere Verbesserung des Aussehens von feinen Linien, Falten, Poren und anderer Formen unerwünschter Hautoberflächenstruktur liefert.

Teilchenförmige Materialien, darunter TiO₂, sind in Hautpflegezusammensetzungen eingebunden worden. Emulsionen können beispielsweise TiO₂ als ein Trübungsmittel enthalten, um der Emulsion ein weißes Aussehen zu geben. Handelsübliche Sonnenschutzmittelzusammensetzungen können solche Teilchen einsetzen, um einen Sonnenschutzeffekt zu verleihen. Mehrere Veröffentlichungen haben ebenfalls die Verwendung von TiO₂ in Hautpflegezusammensetzungen of fenbart. Siehe z. B. US-Patent Nr. 5,223,559 und Patentanmeldungen Nr. DE 245815 , WO 94/09756 und JP 08188723 . Darüber hinaus hat R. Emmert den Wunsch geäußert, optische Mittel zu verwenden, um Produkte zu formulieren, die dem Verbraucher eine sofortige, optische Verbesserung bringen (Dr. Ralf Emmert, Quantification of the Soft-Focus Effect, Cosmetics & Toiletries, Bd. 111, Juli 1996, S. 57-61). Emmert offenbart, dass man Hautlinien mit einer reflektierenden Substanz wie TiO₂ mechanisch ausfüllen kann. Emmert lehrt jedoch, dass derartige reflektierende Materialien in einem nicht wünschenswerten maskenähnlichen Aussehen resultieren und dass man daher ein Material verwenden sollte, das Licht streut, aber trotzdem ausreichend transparent ist, um das maskenähnliche Aussehen zu vermeiden.

Bisherige reflektierende Materialien wie TiO₂ enthaltende topische Zusammensetzungen, von denen die Erfinder der vorliegenden Erfindung Kenntnis haben, liefern entweder keine Abdeckung, die zum Reduzieren des Aussehens von Hautfehlern ausreicht, oder neigen dazu, zu inakzeptabler Hautbleichung oder einem anderen unnatürlichen Aussehen zu führen, wenn sie auf die Haut aufgetragen werden. Es wurde nun außerdem festgestellt, dass Materialien, die in erster Linie Licht streuen anstatt Licht zu reflektieren, keine gute Abdeckung von Hautfehlern liefern, wenn sie in Mengen verwendet werden, die für Verbraucher ästhetisch akzeptabel sind. Insbesondere leiden diese Materialien, wenn sie in verhältnismäßig hohen Konzentrationen verwendet werden, um eine Abdeckung zu liefern, unter inakzeptabler Hautbleichung.

Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben nun festgestellt, dass reflektierende Materialien wie TiO₂ in topischen Zusammensetzungen formuliert werden können, um eine gute Abdeckung von Hautfehlern zu liefern, während ein allgemein natürliches Aussehen bewahrt wird, z. B. ohne inakzeptable Hautbleichung. Die Zusammensetzungen sind insbesondere zum Liefern einer sofortigen optischen Verbesserung des Hautaussehens geeignet.

Es ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, topische Zusammensetzungen bereitzustellen, die zum Verleihen einer im Wesentlichen sofortigen Verbesserung des Hautaussehens geeignet sind. Es ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein reflektierendes teilchenförmiges Material, z. B. TiO₂, enthaltende topische Zusammensetzungen bereitzustellen, die eine wünschenswerte Abdeckung von Hautfehlern wie Poren und ungleichmäßigem Hautton liefern, während ein natürliches Hautaussehen bewahrt wird (z. B. ohne inakzeptable Hautbleichung). Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, solche topischen Zusammensetzungen bereitzustellen, die zusätzlich dazu zum Regulieren des Hautausehens und/oder -zustands von Nutzen sind, insbesondere Regulieren von Struktur- oder Tonunregelmäßigkeiten in der Haut (z. B. Poren und ungleichmäßige Hautfarbe).

Die vorliegende Erfindung betrifft außerdem Verfahren zum Verbessern des Hautaussehens und/oder -zustands durch topische Anwendung der beanspruchten Zusammensetzungen.

Diese und andere Aufgaben dieser Erfindung werden angesichts der folgenden Offenbarung deutlich werden.

ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG

Die vorliegende Erfindung betrifft topische Zusammensetzungen, die ein teilchenförmiges Material und einen topischen Träger umfassen, wobei das teilchenförmige Material einen Brechungsindex von mindestens 2 und eine primäre Teilchengröße in der reinen Form von 100 nm bis 300 nm aufweist. Die Zusammensetzung enthält vorzugsweise von 0,3 % bis 2 % teilchenförmiges Material. Bevorzugte Teilchen sind aus TiO₂, ZnO und ZrO ausgewählt, wobei TiO₂ mehr bevorzugt ist. Die Zusammensetzungen sind zum Verleihen einer im Wesentlichen sofortigen optischen Verbesserung des Hautaussehens von Nutzen, während ein natürliches Hautaussehen bewahrt wird. Zusammensetzungen der Erfindung werden durch ihr Kontrastverhältnis und ihre prozentuale Durch lässigkeit oder ihren Abdeckungsindex gekennzeichnet. Zusammensetzungen der Erfindung weisen ein Kontrastverhältnis von 9 bis 30 und eine prozentuale Durchlässigkeit von 92 % bis 62 % auf. Bevorzugte Zusammensetzung können weiter durch ihre dynamische Viskosität und ihren Hydrationsfaktor gekennzeichnet sein.

AUSFÜHRLICHE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG

Alle Prozent- und Verhältnisangaben, die hierin verwendet werden, beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, und alle Messungen werden bei 25 °C durchgeführt, sofern nichts anderes angegeben ist.

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die wesentlichen sowie fakultative Bestandteile und hierin beschriebenen Bestandteile umfassen, im Wesentlichen daraus bestehen oder daraus bestehen. Wie hierin verwendet, bedeutet „im Wesentlichen aus etwas bestehen", dass die Zusammensetzung oder der Bestandteil weitere Bestandteile einschließen kann, aber nur, wenn diese weiteren Bestandteile die grundsätzlichen und neuartigen Eigenschaften der beanspruchten Zusammensetzungen oder Verfahren nicht nennenswert ändern.

Alle hierin zitierten Veröffentlichungen werden hiermit durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen.

Der Ausdruck „topische Anwendung", wie hier verwendet, bedeutet, die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung auf die Oberfläche der Haut aufzutragen oder darauf zu verteilen.

Der Ausdruck „dermatologisch unbedenklich", wie hier verwendet, bedeutet, dass die so beschriebenen Zusammensetzungen oder Bestandteile davon für die Verwendung in Kontakt mit menschlicher Haut ohne unangemessene Toxizität, Unverträglichkeit, Instabilität, allergische Reaktion und dergleichen geeignet sind.

Der Ausdruck „sichere und wirksame Menge", wie hier verwendet, bedeutet eine Menge einer Verbindung, eines Bestandteils oder einer Zusammensetzung, die zum signifikanten Induzieren eines positiven Nutzens ausreicht, vorzugsweise eines positiven Nutzens in Bezug auf das Hautaussehen oder Gefühlsempfinden, einschließlich unabhängig von den hierin offenbarten Nutzen, aber gering genug, um schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h. um ein angemessenes Nutzen-Risiko-Verhältnis im Rahmen vernünftiger medizinischer Beurteilung zu liefern.

Wirkstoffe und andere hierin geeignete Inhaltsstoffe können hierin durch ihren kosmetischen und/oder therapeutischen Nutzen oder ihre geforderte Wirkungsweise kategorisiert oder beschrieben werden. Es versteht sich jedoch, dass die Wirkstoffe und anderen hierin geeigneten Inhaltsstoffe in einigen Fällen mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Nutzen liefern oder mittels mehr als einer Wirkungsweise funktionieren können. Folglich werden Klassifizierungen hierin der Einfachheit halber gemacht und sollen einen Inhaltsstoff nicht auf die speziell angegebene Anwendung oder aufgeführten Anwendungen beschränken.

Die Zusammensetzungen der Erfindung sind zur topischen Anwendung und zum Liefern einer im Wesentlichen sofortigen (d. h. intensiven) optischen Verbesserung des Hautaussehens nach Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut geeignet. Ohne sich an eine Theorie binden zu wollen, wird angenommen, dass diese intensive Verbesserung des Hautaussehens zumindest teilweise aus der therapeutischen Abdeckung oder Maskierung von Hautfehlern mittels des teilchenförmigen Materials resultiert. Die Zusammensetzungen liefern die optischen Nutzen, ohne ein inakzeptables Hautaussehen wie Hautbleichung zu verleihen.

Insbesondere sind die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich für die Regulierung des Hautzustands, einschließlich der Regulierung sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut, einschließlich, aber nicht beschränkt auf, sichtbare und/oder fühlbare Unregelmäßigkeiten in Hautstruktur und/oder -farbe, insbesondere Unregelmäßigkeiten, die mit Hautalterung verbun den sind. Solche Unregelmäßigkeiten können von internen und/oder externen Faktoren hervorgerufen oder verursacht sein. Externe Faktoren umfassen Ultraviolettstrahlung (z. B. Sonnenbestrahlung), Umweltverschmutzung, Wind, Hitze, niedrige Feuchtigkeit, aggressive Tenside, Schleifmittel und dergleichen. Interne Faktoren umfassen chronologisches Altern und andere biochemische Veränderungen von innerhalb der Haut.

Das Regulieren des Hautzustands umfasst prophylaktisches und/oder therapeutisches Regulieren des Hautzustands. Wie hier verwendet, umfasst prophylaktisches Regulieren des Hautzustands Verzögern, Minimieren und/oder Vermeiden sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut. Wie hier verwendet, umfasst therapeutisches Regulieren des Hautzustands Verbessern, z. B. Vermindern, Minimieren und/oder Beseitigen, solcher Unregelmäßigkeiten. Regulieren des Hautzustands umfasst Verbessern des Hautaussehens und/oder -gefühls, z. B. Verleihen eines glatteren, gleichmäßigeren Aussehens und/oder Gefühls. Wie hier verwendet, umfasst Regulieren des Hautzustands Regulieren der Zeichen der Alterung. „Regulieren von Zeichen der Hautalterung" umfasst prophylaktisches Regulieren und/oder therapeutisches Regulieren eines oder mehrerer solcher Zeichen (ebenso umfasst Regulieren eines gegebenen Zeichens der Hautalterung, z. B. Fältchen, Falten oder Poren, prophylaktisches Regulieren und/oder therapeutisches Regulieren dieses Zeichens).

"Zeichen der Hautalterung" umfassen, sind aber nicht beschränkt auf, alle äußerlich sichtbaren und fühlbaren Manifestationen sowie jegliche anderen Makro- oder Miltroeffekte aufgrund Hautalterung. Solche Zeichen können von internen Faktoren oder externen Faktoren hervorgerufen oder verursacht werden, z. B. chronologische Alterung und/oder Umweltschaden. Diese Zeichen können von Vorgängen herrühren, die die Entwicklung struktureller Unregelmäßigkeiten wie Falten, einschließlich sowohl feiner, oberflächlicher Falten als auch starker, tiefer Falten, Fältchen, Furchen, Erhebungen, großer Poren (z. B. verbunden mit Adnexstrukturen wie Schweißdrüsengängen, Talgdrüsen oder Haarfollikeln), Schuppigkeit, Flockigkeit und/oder andere Formen der Hautunregelmäßigkeit oder -rauheit, Verlust der Hautelastizität (Verlust und/oder Deaktivierung des funktionalen Hautelastins), Absacken (einschließlich Aufgedunsenheit im Augenbereich und Unterkiefer), Verlust der Hautfestigkeit, Verlust der Hautspannung, Verlust des Zurückspringens der Haut von Deformation, Verfärbung (einschließlich Augenringen), Fleckenbildung, Blässe, hyperpigmentierte Hautzonen wie Altersflecken und Sommersprossen, Keratosen, abnormale Differenzierung, Hyperkeratinisation, Elastose, Collagenzersetzung und andere histologische Veränderungen in Stratum Corneum, Dermis, Epidermis, dem vaskulären System der Haut (z. B. Telangiektasie oder Spinnengefäße) und tiefer liegenden Geweben, insbesondere derer in der Nähe der Haut umfassen, jedoch nicht darauf beschränkt sind.

Es versteht sich, dass die vorliegende Erfindung nicht auf die Regulierung der oben erwähnten „Zeichen der Hautalterung" eingeschränkt werden soll, die aufgrund von mit Hautalterung verbundenen Mechanismen auftreten, sondern die Regulierung der Zeichen unabhängig vom Ursprungsmechanismus beinhalten soll. Wie hier verwende, soll „Regulieren des Hautzustands" die Regulierung solcher Zeichen unabhängig vom Ursprungsmechanismus beinhalten.

Die vorliegende Erfindung ist insbesondere von Nutzen zum therapeutischen Regulieren sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut von Säugern, einschließlich Unregelmäßigkeiten in Hautstruktur und/oder -farbe. Beispielsweise nimmt der sichtbare Durchmesser der Poren ab, die sichtbare Höhe des Gewebes unmittelbar an den Porenöffnungen erreicht diejenige der Haut zwischen den Adnexen, der Hautton/die Hautfarbe wird gleichmäßiger und/oder die Länge, Tiefe und/oder eine andere Dimension der Linien und/oder Falten wird vermindert.

Teilchenförmiges Material

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine sichere und wirksame Menge eines teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von mindestens 2, mehr bevorzugt mindestens 2,5, z. B. von 2 bis 3. Das teilchenförmige Material wird in einem dermatologisch unbedenklichen Träger dispergiert.

Der Brechungsindex kann mittels herkömmlicher Verfahren bestimmt werden. Beispielsweise ist ein Verfahren zum Bestimmen des Brechungsindex, das auf die vorliegende Erfindung anwendbar ist, in J. A. Dean, Hrsg., Lange's Handbook of Chemistry, 14. Aufl., McGraw Hill, New York, 1992, Abschnitt 9, Refractometry, hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen, beschrieben.

Das teilchenförmige Material umfasst vorzugsweise Teilchen anorganischen Materials, umfassend TiO₂, ZnO, ZrO₂ und Kombinationen davon, mehr bevorzugt TiO₂, ZnO und Kombinationen davon (Kombinationen sollen Teilchen beinhalten, die eines oder mehrere dieser Materialien umfassen, sowie Gemische dieser teilchenförmigen Materialien). Das teilchenförmige Material kann ein Verbundstoff sein, z. B. auf einem Kern abgeschieden oder mit anderen Materialien vermischt, wie unter anderem Siliciumdioxid, Silikon, Glimmer, Nylon und Polyacrylate, mit der Maßgabe, dass das Material den oben erwähnten Brechungsindex aufweist. Das Teilchen besteht vorzugsweise im Wesentlichen aus TiO₂, ZnO, ZrO₂ oder einer Kombination davon, mehr bevorzugt TiO₂, ZnO oder einer Kombination davon, am meisten bevorzugt bestehen die Teilchen im Wesentlichen aus TiO₂.

Teilchenförmiges Pigmentmaterial ist bevorzugt. Bevorzugte teilchenförmige Materialien sind jene, die eine primäre Teilchengröße von 100 nm bis 300 nm aufweisen, mehr bevorzugt mehr als 100 nm bis 300 nm, noch mehr bevorzugt von 150 nm bis 300 nm, am meisten bevorzugt von 200 nm bis 250 nm (z. B. 220 bis 240 nm), in der unverdünnten Form (d. h. in der im Wesentlichen reinen Pulverform vor Kombination mit einem etwaigen Träger). Bevorzugte teilchenförmige Materialien haben bei Dispergierung in der Zusammensetzung eine primäre Teilchengröße von 100 nm bis 1000 nm (vorzugsweise mehr als 100 nm), mehr bevorzugt von 100 nm bis 400 nm, noch mehr bevorzugt von 200 nm bis 300 nm. Die primäre Teilchengröße kann unter Anwendung der ASTM-Bezeichnung E20 – 85 „Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy", ASTM Band 14.02, 1993, bestimmt werden, hierin durch Bezugnahme aufgenommen.

Die Teilchen können eine Vielfalt von Formen aufweisen, einschließlich sphärisch, kugelförmig, elliptisch, streifenförmig, unregelmäßig, nadel- oder stabartig, mit der Maßgabe, dass der erwünschte Brechungsindex bereitgestellt wird. Das Teilchen kann in einer Vielfalt von physikalischen Formen sein, einschließlich Rutil, Anatas oder einer Kombination davon.

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise von 0,1 % bis 3 % teilchenförmiges Material. Insbesondere bevorzugt sind topische Zusammensetzungen, die von 0,3 % bis 2 %, mehr bevorzugt von 0,5 % bis 1 % teilchenförmiges Material enthalten.

Das teilchenförmige Material kann wasserdispergierbar, öldispergierbar oder eine Kombination davon sein. Wasser- oder Öldispergierbarkeit kann dem Teilchen zueigen sein oder kann durch Beschichten der Teilchen mit Material verliehen werden, um den Teilchen eine hydrophile oder hydrophobe Oberflächeneigenschaft zu verleihen. Hydrophile Beschichtungen können beispielsweise eine Aminosäure, Aluminiumoxid oder Aluminiumsilicat umfassen. Beispielhafte hydrophobe Beschichtungen können siliciumhaltige organische Verbindungen oder Metallseifen wie Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat und Zinkstearat umfassen.

Anorganische teilchenförmige Materialien, z. B. TiO₂, ZnO oder ZrO₂ umfassend, sind von einer Reihe von Quellen im Handel erhältlich. Nichteinschränkende Beispiele geeigneter teilchenförmiger Materialien sind erhältlich von Warner Jenkinson (C-9729, ein hydrophobes, mit Dimethicon behandeltes TiO₂ der Anatas-Form); U. S. Cosmetics (TRONOX TiO₂-Reihe, z. B. AT-T-CR837, ein hydrophiles, mit Aminosäure behandeltes Rutil-TiO₂; AT-T-328, ein hydrophiles, mit Aminosäure behandeltes Anatas-TiO₂; und SAT-T CR837, ein Rutil-TiO₂); und Kobo (TRONOX TiO₂-Reihe, z. B. ST490, ein mit Silan behandeltes Rutil-TiO₂). Die teilchenförmigen Materialien sind in im Wesentlichen unverdünnter, pulverförmiger Form oder vordispergiert in verschiedenen Typen von Dispergiermitteln erhältlich, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Isopropylisostearat, Isopropylpalmitat, Methylisostearat, Finsolv TN, Cyclomethicon und Cyclomethicon- und Dimethiconcopolyole.

Die Zusammensetzungen können andere anorganische oder organische teilchenförmige Materialien enthalten, z. B. Füllstoffe oder Pigmente, mit der Maßgabe, dass sie die Vorteile der Erfindung nicht erheblich vermindern. Beispielsweise kann die Gesamtmenge allen teilchenförmigen Materials in der Zusammensetzung (einschließlich des oben beschriebenen Teilchens mit einem Brechungsindex von mindestens 2 und eines beliebigen anderen Teilchens), in Gew.-%, 10 oder weniger, 5 oder weniger oder 3 oder weniger betragen. Es ist bevorzugt, dass die Teilchen in den Zusammensetzungen der Erfindung im Wesentlichen aus dem teilchenförmigen Material bestehen, das in diesem Abschnitt mit dem Titel „Teilchenförmiges Material" beschrieben ist.

Träger

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine sichere und wirksame Menge eines dermatologisch unbedenklichen Trägers, in den das wesentliche teilchenförmige Material und fakultative andere Materialien eingebunden werden, um zu ermöglichen, dass das teilchenförmige Material und fakultative Bestandteile in einer adäquaten Konzentration an die Haut abgegeben werden.

Der Träger kann folglich als ein Verdünnungsmittel, Dispergiermittel, Lösungsmittel oder dergleichen für das teilchenförmige Material agieren, was sicherstellt, dass es auf das gewählte Ziel in einer adäquaten Konzentration aufgetragen und über dieses gleichmäßig verteilt werden kann.

Der Träger kann ein oder mehrere dermatologisch unbedenkliche feste, halbfeste oder flüssige Füllstoffe, Verdünnungsmittel, Lösungsmittel, Streckmittel und dergleichen enthalten. Der Träger kann fest, halbfest oder flüssig sein. Bevorzugte Träger sind im Wesentlichen flüssig. Der Träger kann selbst inert sein, oder er kann selbst dermatologische Vorteile besitzen. Konzentrationen des Trägers können mit dem gewählten Träger und den beabsichtigten Konzentrationen der wesentlichen und fakultativen Bestandteile variieren.

Geeignete Träger beinhalten herkömmliche oder anderweitig bekannte Träger, die dermatologisch unbedenklich sind. Der Träger sollte auch mit den hierin beschriebenen wesentlichen Bestandteilen physikalisch und chemisch kompatibel sein und sollte Stabilität, Wirksamkeit und andere Verwendungsnutzen beeinträchtigen, die mit den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verbunden sind, nicht übermäßig beeinträchtigen. Bevorzugte Bestandteile der Zusammensetzungen dieser Erfindung sollten in der Lage sein, auf eine solche Weise zusammengemischt zu werden, dass es keine Wechselwirkung gibt, die die Wirksamkeit der Zusammensetzung unter normalen Verwendungssituationen erheblich verringern würde.

Die Art des in der vorliegenden Verwendung eingesetzten Trägers hängt von der Art der für die Zusammensetzung erwünschten Produktform ab. Die in der beanspruchten Erfindung nützlichen topischen Zusammensetzungen können in einer großen Vielfalt an Produktformen gefertigt werden, wie sie in der Technik bekannt sind. Diese beinhalten, sind aber nicht beschränkt auf Lotionen, Cremes, Gele, Stifte, Sprays, Salben, Pasten, Schäume und Kosmetika (z. B. festes, halbfestes oder flüsiges Makeup, einschließlich Grundierungen, Augemnakeup, pigmentierte oder nichtpigmentierte Lippenbehandlungen, z. B. Lippenstifte und dergleichen). Diese Produktformen können mehrere Arten von Trägern umfassen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Lösungen, Aerosole, Emulsionen, Gele, Feststoffe und Liposomen.

Bevorzugte Träger enthalten ein dermatologisch unbedenkliches, hydrophiles Verdünnungsmittel. Wie hier verwendet, beinhaltet „Verdünnungsmittel" Materialien, in denen das teilchenförmige Material dispergiert, gelöst oder anderweitig eingebunden werden kann. Nicht einschränkende Beispiele von hydrophilen Verdünnungsmitteln sind Wasser, organische hydrophile Verdünnungsmittel wie niedere einwertige Alkohole (z. B. C₁-C₄) und niedermolekulare Glycole und Polyole, einschließlich Propylenglycol, Polyethylenglycol (z. B. Molekulargewicht von 200 – 600 g/mol), Polypropylenglycol (z. B. Molekulargewicht von 425 – 2025 g/mol), Glycerin, Butylenglycol, 1,2,4-Butantriol, Sorbitester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol, Isopropanol, Sorbitester, Butandiol, Etherpropanol, ethoxylierte Ether, propoxylierte Ether und Kombinationen davon. Wasser ist ein bevorzugtes Verdünnungsmittel. Die Zusammensetzung umfasst vorzugsweise von 60 % bis 99,99 % das hydrophile Verdünnungsmittel.

Lösungen gemäß der beanspruchten Erfindung enthalten in der Regel ein dermatologisch unbedenkliches hydrophiles Verdünnungsmittel. In der beanspruchten Erfindung nützliche Lösungen enthalten vorzugsweise von 60 % bis 99,99 % das hydrophile Verdünnungsmittel.

Aerosole gemäß der beanspruchten Erfindung können durch Zugeben eines Treibgases zu einer Lösung, wie oben beschrieben, gebildet werden. Beispielhafte Treibgase beinhalten chlorfluorierte niedermolekulare Kohlenwasserstoffe. Zusätzliche Treibgase, die hierin geeignet sind, werden in Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2. Ausgabe, Bd. 2, S. 443-465 (1972), beschrieben, hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Aerosole werden in der Regel als ein Aufsprühprodukt auf die Haut aufgetragen.

Bevorzugte Träger umfassen eine Emulsion, umfassend eine hydrophile Phase, die einen hydrophilen Bestandteil umfasst, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel, und eine hydrophobe Phase, die einen hydrophoben Bestandteil umfasst, z. B. Lipid, Öl oder öliges Material. Wie dem Fachmann wohlbekannt ist, wird die hydrophile Phase in der hydrophoben Phase dispergiert oder umgekehrt, um jeweils hydrophile oder hydrophobe dispergierte und kontinuierliche Phasen zu bilden, je nach den Inhaltsstoffen der Zusammensetzung.

In der Emulsionstechnik ist „dispergierte Phase" ein dem Fachmann wohlbekannter Ausdruck, der bedeutet, dass die Phase als kleine Teilchen oder Tröpfchen vorliegt, die in einer kontinuierlichen Phase suspendiert und von dieser umgeben sind. Die dispergierte Phase ist auch als interne oder diskontinuierliche Phase bekannt. Die Emulsion kann eine (z. B. in einer Drei- oder anderen Mehrphasenemulsion) eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine Wasser-in-Öl-Emulsion, wie eine Wasser-in-Silikon-Emulsion, sein oder umfassen. Öl-in-Wasser-Emulsionen umfassen in der Regel von 1 % bis 50 % (vorzugsweise 1 % bis 30 %) die dispergierte hydrophobe Phase und von 1 % bis 98 % (vorzugsweise 40 % bis 90 %) die kontinuierliche hydrophile Phase; Wasser-in-Öl-Emulsionen umfassen in der Regel von 1 % bis 98 % (vorzugsweise 40 % bis 90 %) die dispergierte hydrophile Phase und von 1 % bis 50 % (vorzugsweise 1 % bis 30 %) die kontinuierliche hydrophobe Phase. Die Emulsion kann außerdem ein Gelnetzwerk umfassen, wie in G. M. Eccleston, Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Bd. 101, November 1996, S. 73-92, beschrieben, hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Bevorzugte Emulsionen werden im Folgenden weiter beschrieben.

Die topischen Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Lotionen und Cremes, können ein dermatologisch unbedenkliches Erweichungsmittel umfassen. Solche Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise von 2 % bis 50 % das Erweichungsmittel. Erweichungsmittel neigen dazu, die Haut zu fetten, die Weichheit und Geschmeidigkeit der Haut zu erhöhen, Trockenheit der Haut zu verhindern oder zu lindern und/oder die Haut zu schützen. Erweichungsmittel sind in der Regel mit Wasser nicht mischbare, ölige oder wachsartige Materialien. Eine große Vielfalt an geeigneten Erweichungsmitteln ist bekannt und kann hierin verwendet werden. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Ausgabe, Bd. 1, S. 32 – 43 (1972), hierin durch Bezugnahme aufgenommen, enthält zahlreiche Beispiele von als ein Erweichungsmittel geeigneten Materialien.

Lotionen und Cremes gemäß der vorliegenen Erfindung umfassen im Allgemeinen ein Lösungsträgersystem und ein oder mehrere Erweichungsmittel. Lotionen umfassen in der Regel von 1 % bis 20 %, vorzugsweise von 5 % bis 10 % Erweichungsmittel; von 50 % bis 90 %, vorzugsweise von 60 % bis 80 % Wasser. Eine Creme umfasst in der Regel von 5 % bis 50 %, vorzugsweise von 10 % bis 20 % Erweichungsmittel und von 45 % bis 85 %, vorzugsweise von 50 % bis 75 % Wasser.

Salben der vorliegenden Erfindung können eine einfache Trägerbasis aus tierischen oder Pflanzenölen oder halbfesten Kohlenwasserstoffen (ölartig); Absorptionssalbenbasen, die Wasser absorbieren, um Emulsionen zu bilden; oder wasserlösliche Träger, z. B. einen wasserlöslichen Lösungsträger umfassen. Salben können weiterhin ein Verdickungsmittel, wie in Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Ausgabe, Bd. 1, S. 72 – 73 (1972), beschrieben, hierin durch Bezugnahme aufgenommen, und/oder ein Erweichungsmittel umfassen. Beispielsweise kann eine Salbe von 2 % bis 10 % ein Erweichungsmittel und von 0,1 % bis 2 % ein Verdickungsmittel umfassen.

Zum Reinigen nützliche Zusammensetzungen („Reinigungsmittel") dieser Erfindung werden mit einem geeigneten Träger, z. B. wie oben beschrieben, formuliert und enthalten vorzugsweise ein oder mehrere dermatologisch unbedenkliche Tenside in einer Menge, die zum Reinigen sicher und wirksam ist. Bevorzugte Zusammensetzungen enthalten von 1 % bis 90 %, mehr bevorzugt von 5 % bis 10 % ein dermatologisch unbedenkliches Tensid. Der Tensid wird geeignetermaßen aus anionischen, kationischen, nichtionischen, zwitterionischen, amphoteren und ampholytischen Tensiden sowie Mischungen dieser Tenside ausgewählt. Solche Tenside sind dem Fachmann auf dem Gebiet der Reinigungsmittel bekannt. Nichteinschränkende Beispiele möglicher Tenside beinhalten Isoceteth-20, Natriummethylcocoyltaurat, Natriummethyloleoyltaurat, Natriumlaurylsulfat und Betaine, wie hierin beschrieben. Siehe US-Patent Nr. 4,800,197 an Kowcz et al., erteilt am 24. Januar 1989, das hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen wird, für hierin geeignete, beispielhafte Tenside. Beispiele einer großen Vielfalt an weiteren hierin geeigneten Tensiden werden in McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Nordamerikanische Ausgabe (1986), veröffentlicht von Allured Publishing Corporation, die hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen wird, beschrieben. Die Reinigungszusammensetzungen können wahlweise in den in der Technik etablierten Anteilen andere Materialien enthalten, die herkömmlicherweise in Reinigungszusammensetzungen verwendet werden.

Die physikalische Form der Reinigungszusammensetzung ist nicht ausschlaggebend. Die Zusammensetzungen können beispielsweise als Toilettenseifen, Flüssigkeiten, Shampoos, Badgele, Haarspülungen, Haarwasser, Pasten oder Schäume formuliert werden. Toilettenseifen sind am meisten bevorzugt, da sie die Form von Reinigungsmittel sind, die am häufigsten zum Waschen der Haut verwendet wird. Bevorzugte Reinigungszusammensetzungen zum Abspülen, wie Shampoos, enthalten ein Abgabesystem, das zum Abscheiden von ausreichenden Konzentrationen an Wirkstoffen auf der Haut und der Kopfhaut adäquat ist. Ein bevorzugtes Abgabesystem beinhaltet die Verwendung unlöslicher Komplexe. Zwecks einer umfassenderen Offenbarung solcher Abgabesysteme siehe US-Patent 4,835,148, Barford et al., erteilt am 30. Mai 1989, hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen.

Wie hier verwendet, bezieht sich der Ausdruck „Grundierung" auf ein flüssiges, halbflüssiges, halbfestes oder festes Hautkosmetikum, das unter anderem Lotionen, Cremes, Gele, Pasten, Stücke und dergleichen einschließt. In der Regel wird die Grundierung über einen großen Bereich der Haut, wie über das Gesicht, angewendet, um ein bestimmtes Aussehen zu liefern. Grundierungen werden in der Regel verwendet, um Farbkosmetika wie Rouge, Blusher, Puder und dergleichen eine Anhaftungsbasis zu liefern, und tendieren dazu, Hautfehler zu verbergen und der Haut ein glattes, gleichmäßiges Aussehen zu verleihen. Grundierungen der vorliegenden Erfindung enthalten einen dermatologisch unbedenklichen Träger für das wesentliche teilchenförmige Material und können herkömmliche Inhaltsstoffe, wie Öle, Farbstoffe, Pigmente, Erweichungsmittel, Duftstoffe, Wachse, Stabilisatoren und dergleichen enthalten. Beispielhafte Träger und solche anderen Inhaltsstoffe, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind, werden beispielsweise in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Seriennummer 08/430,961 beschrieben, eingereicht am 28. April 1995 im Namen von Marcia L. Canter, Brain D. Barford und Brian D. Hofrichter, hierin durch Bezugnahme aufgenommen.

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden vorzugsweise so formuliert, dass sie einen pH von 10,5 oder niedriger aufweisen. Die pH-Werte dieser Zusammensetzungen liegen vorzugsweise im Bereich von 2 bis 10,5, mehr bevorzugt von 3 bis 8, noch mehr bevorzugt von 5 bis 8.

Bevorzugte Zusammensetzungen dieser Erfindung:

Bevorzugte topische Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen eine Emulsion. Emulsionen der vorliegenden Erfindung können eines oder mehrere der Folgenden enthalten:

a) Hydrophober Bestandteil

Emulsionen gemäß der vorliegenden Erfindung enthalten eine hydrophobe Phase, umfassend ein Lipid, ein Öl, einen öligen oder anderen hydrophoben Bestandteil. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise von 1 Gew.-% bis 50 Gew.-%, vorzugsweise von 1 Gew.-% bis 30 Gew.-% und mehr bevorzugt von 1 % bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung einen hydrophoben Bestandteil. Der hydrophobe Bestandteil kann von Tieren, Pflanzen oder Erdöl abgeleitet sein und kann natürlich oder synthetisch (d. h. künstlich) sein. Bevorzugte hydrophobe Bestandteile sind weitgehend wasserunlöslich, mehr bevorzugt im Wesentlichen wasserunlöslich. Bevorzugte hydrophobe Bestandteile sind jene, die unter einem Druck von einer Atmosphäre einen Schmelzpunkt von 25 °C oder weniger aufweisen und zum Konditionieren der Haut oder des Haars geeignet sind.

Nichteinschränkende Beispiele von geeigneten hydrophoben Bestandteilen enthalten jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus:

(1) Mineralöl, das auch als flüssiges Petrolatum bekannt ist, ist eine Mischung aus flüssigen Kohlenwasserstoffen, die aus Erdöl erhalten wurden. Siehe The Merck Index, Zehnte Ausgabe, Eintrag 7048, S. 1033 (1983), und International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fünfte Ausgabe, Bd. 1, S. 415-417 (1993), die hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.
(2) Petrolatum, das auch als Rohvaseline bekannt ist, ist ein Kolloidsystem aus nichtgeradkettigen, festen Kohlenwasserstoffen und hochsiedenden, flüssigen Kohlenwasserstoffen, wobei die meisten der flüssigen Kohlenwasserstoffe in den Mizellen gehalten werden. Siehe The Merck Index, Zehnte Ausgabe, Eintrag 7047, S. 1033 (1983); Schindler, Drug. Cosmet. Ind., 89, 36-37, 76, 78-80, 82 (1961); und International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fünfte Ausgabe, Bd. 1, S. 537 (1993), die hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.
(3) Gerad- und verzweigtkettige Kohlenwasserstoffe mit von 7 bis 40 Kohlenstoffatomen. Nicht einschränkende Beispiele dieser Kohlenwasserstoffmaterialien umfassen Dodecan, Isododecan, Squalan, Cholesterin, hydriertes Polyisobutylen, Docosan (d. h. ein C₂₂-Kohlenwasserstoff), Hexadecan, Isohexadecan (ein im Handel erhältlicher Kohlenwasserstoff, der als Permethyl^® 101A von Presperse, South Plainfield, NJ, USA, verkauft wird). Ebenfalls geeignet sind C7-C40-Isoparaffine, bei denen es sich um verzweigte C7-C40-Kohlenwasserstoffe handelt.
(4) C1-C30-Alkoholester von C1-C30-Carbonsäuren und von C2-C30-Dicarbonsäuren, einschließlich gerad- und verzweigtkettiger Materialien sowie aromatischer Derivate (wie hierin in Bezugnahme auf den hydrophoben Bestandteil verwendet, umfassen Mono- und Polycarbonsäuren geradkettige, verzweigtkettige und Arylcarbonsäuren). Nicht einschränkende Beispiele umfassen Diisopropylsebacat, Diisopropyladipat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Myristylpropionat, 2-Ethylhexylpalmitat, Isodecylneopentanoat, Di-2-ethylhexylmaleat, Cetylpalmitat, Myristylmyristat, Stearylstearat, Isopropylstearat, Methylstearat, Cetylstearat, Behenylbehenrat, Dioctylmaleat, Dioctylsebacat, Diisopropyladipat, Cetyloctanoat, Diisopropyldilinoleat.
(5) Mono-, Di- und Triglyceride von C1-C30-Carbonsäuren, z. B. Capryl-/Caprintriglycerid, PEG-6-Capryl-/Caprintriglycerid, PEG-8-Capryl-/Caprintriglycerid.
(6) Alkylenglycolester von C1-C30-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglycolmono- und -diester und Propylenglycolmono- und -diester von C1-C30-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglycoldistearat.
(7) Propoxylierte und ethoxylierte Derivate der vorhergehenden Materialien.
(8) C1-C30-Mono- und -Polyester von Zuckern und verwandten Materialien. Diese Ester werden von einer Zucker- oder Polyoleinheit und einer oder mehreren Carbonsäureeinheiten abgeleitet. Je nach der konstituierenden Säure und dem konstituierenden Zucker können diese Ester bei Raumtemperatur entweder in flüssiger oder fester Form sein. Beispiele von flüssigen Estern umfassen: Glukosetetraoleat, die Glukosetetraester von Sojaölfettsäuren (ungesättigt), die Mannosetetraester von gemischten Sojaölfettsäuren, die Galactosetetraester von Ölsäure, die Arabinosetetraester von Linolsäure, Xylosetetralinoleat, Galactosepentaoleat, Sorbittetraoleat, die Sorbithexaester von ungesättigten Sojaölfettsäuren, Xylitpentaoleat, Saccharosetetraoleat, Saccharosepentaoletat, Saccharosehexaoleat, Saccharoseheptatoleat, Saccharoseoctaoleat und Mischungen davon. Beispiele von festen Estern umfassen: Sorbithexaester, in dem die Carbonsäureestereinheiten Palmitoleat und Arachidat in einem Molverhältnis von 1:2 sind; der Octaester von Raffinose, in dem die Carbonsäureestereinheiten Linoleat und Behenat in einem Molverhältnis von 1:3 sind; der Heptaester von Maltose, in dem die veresternden Carbonsäureeinheiten Sonnenblumenölfettsäuren und Lignocerat in einem Molverhältnis von 3:4 sind; der Octaester von Saccharose, in dem die veresternden Carbonsäureeinheiten Oleat und Behenat in einem Molverhältnis von 2:6 sind; und der Octaester von Saccharose, in dem die veresternden Carbonsäureeinheiten Laurat, Linoleat und Behenat in einem Molverhältnis von 1:3:4 sind. Ein bevorzugtes festes Material ist Saccharosepolyester, in dem der Veresterungsgrad 7 – 8 beträgt und in dem die Fettsäureeinheiten C18, mono- und/oder -di-ungesättigt und behenisch sind, in einem Molverhältnis von ungesättigt:behenisch von 1:7 bis 3:5. Ein besonders bevorzugter fester Zuckerpolyester ist der Octaester von Saccharose, in dem 7 Behenfettsäureeinheiten und 1 Ölsäureeinheit im Molekül vorliegen. Andere Materialien umfassen Baumwollsaatöl- oder Sojaölfettsäureester von Saccharose. Die Estermaterialien werden in US-Patent Nr. 2,831,854, US-Patent Nr. 4,005,196 an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977; US-Patent Nr. 4,005,195 an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977, US-Patent Nr. 5,306,516 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 5,306,515 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 5,305,514 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 4,797,300 an Jandacek et al., erteilt am 10. Januar 1989; US-Patent Nr. 3,963,699 an Rizzi et al, erteilt am 15. Juni 1976; US-Patent Nr. 4,518,772 an Volpenhein, erteilt am 21. Mai 1985; und US-Patent Nr. 4,517,360 an Volpenhein, erteilt am 21. Mai 1985, weiter beschrieben; von denen alle hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.
(9) Organopolysiloxanöle. Das Organopolysiloxanöl kann flüchtig, nichtflüchtig oder eine Mischung aus flüchtigen und nichtflüchtigen Silikonen sein. Der Ausdruck „nichtflüchtig", wie in diesem Kontext verwendet, bezeichnet diejenigen Silikone, die unter Umgebungsbedingungen flüssig sind und einen Flammpunkt (unter einem Druck von einer Atmosphäre) von 100 °C oder höher aufweisen. Der Ausdruck „flüchtig", wie in diesem Kontext verwendet, bezeichnet alle anderen Silikonöle. Geeignete Organopolysiloxane können aus einer großen Vielfalt von Silikonen ausgewählt werden, die einen breiten Bereich von Flüchtigkeiten und Viskositäten abdecken. Nichtflüchtige Polysiloxane sind bevorzugt. Nicht einschränkende Beispiele von geeigneten Silikonen sind in US-Patent Nr. 5,069,897 an Orr, erteilt am 3. Dezember 1991, offenbart, das hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen wird. Beispiele für geeignete Organopolysiloxanöle schließen Polyalkylsiloxane, cyclische Polyalkylsiloxane und Polyalkylarylsiloxane ein.

In der Zusammensetzung hierin geeignete Polyalkylsiloxane umfassen Polyalkylsiloxane mit Viskositäten von 0,5 bis 1.000.000 Centistoke (5E-7 bis 1 m²/s) bei 25 °C. Solche Polyalkylsiloxane können durch die allgemeine chemische Formel R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃ dargestellt werden, worin R eine Alkylgruppe mit einem bis 30 Kohlenstoffatomen ist (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, mehr bevorzugt Methyl; es können auch gemischte Alkylgruppen in demselben Molekül verwendet werden), und x eine ganze Zahl von 0 bis 10.000 ist, die so gewählt wird, dass das gewünschte Molekulargewicht erreicht wird, das bis über 10.000.000 hinaus reichen kann. Im Handel erhältliche Polyalkylsiloxane schließen die Polydimethylsiloxane ein, die auch als Dimethicone bekannt sind, wofür Beispiele die Vicasil^®-Reihe einschließen, die von General Electric Company verkauft wird, und die Dow Corning^® 200-Reihe, die von Dow Corning Corporation verkauft wird. Spezifische Beispiele geeigneter Polydi methylsiloxane umfassen Dow Corning^® 200-Fluid mit einer Viskosität von 0,65 Centistoke (6,5E-7 m²/s) und einem Siedepunkt von 100 °C, Dow Corning 225-Fluid mit einer Viskosität von 10 Centistoke (1E-5 m²/s) und einem Siedepunkt von mehr als 200 °C und Dow Corning^® 200-Fluide mit Viskositäten von 50, 350 bzw. 12.500 Centistoke (5E-5, 0,00035 bzw. 0,0125 m²/s) und Siedepunkten von mehr als 200 °C. Geeignete Dimethicone schließen diejenigen ein, die von der chemischen Formel (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃ dargestellt werden, worin R ein geradkettiges oder verzweigtkettiges Alkyl mit zwei bis 30 Kohlenstoffatomen ist und x und y jeweils ganze Zahlen von 1 oder höher sind, ausgewählt, um das gewünschte Molekulargewicht zu erreichen, das bis über 10.000.000 hinausreichen kann. Beispiele für diese alkylsubstituierten Dimethicone schließen Cetyldimethicon und Lauryldimethicon ein.

Zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignete cyclische Polyalkylsiloxane umfassen diejenigen, die durch die chemische Formel [SiR₂-O]_n dargestellt werden, worin R eine Alkylgruppe ist (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, mehr bevorzugt Methyl) und n eine ganze Zahl von 3 bis 8 ist, mehr bevorzugt ist n eine ganze Zahl von 3 bis 7, und am meisten bevorzugt ist n eine ganze Zahl von 4 bis 6. Wenn R Methyl ist, werden diese Materialien in der Regel als Cyclomethicone bezeichnet. Im Handel erhältliche Cyclomethicone umfassen Dow Corning^® 244-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 Centistoke (2,5E-6 m²/s) und einem Siedepunkt von 172 °C, das hauptsächlich das Cyclomethicon-Tetramer enthält (d. h. n = 4), Dow Corning 344-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 Centistoke (2,5E-6 m²/s) und einem Siedepunkt von 178 °C, das hauptsächlich das Cyclomethicon-Pentamer enthält (d. h. n = 5), Dow Corning^® 245-Fluid mit einer Viskosität von 4,2 Centistoke (4,2E-6 m²/s) und einem Siedepunkt von 205 °C, das hauptsächlich eine Mischung des Cyclomethicon-Tetramers und -Pentamers enthält (d. h. n = 4 und 5), und Dow Corning^® 345-Fluid mit einer Viskosität von 4,5 Centistoke (4,5E-6 m²/s) und einem Siedepunkt von 217 °C, das hauptsächlich eine Mischung des Cyclomethicon-Tetramers, -Pentamers und -Hexamers enthält (d. h. n = 4, 5 und 6).

Ebenso geeignet sind Materialien wie Trimethylsiloxysilicat, bei dem es sich um ein polymerisches Material handelt, das der allgemeinen chemischen Formel [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y enspricht, worin x eine ganze Zahl von 1 bis 500 ist und y eine ganze Zahl von 1 bis 500 ist. Ein im Handel erhältliches Trimethylsiloxysilicat wird als eine Mischung mit Dimethicon als Dow Corning^® 593-Fluid verkauft.

Dimethiconole sind ebenfalls zum Gebrauch in der Zusammensetzung geeignet. Diese Verbindungen können durch die chemischen Formeln R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH und HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH dargestellt werden, in denen R eine Alkylgruppe ist (bevorzugt ist R Methyl oder Ethyl, mehr bevorzugt Methyl) und x eine ganze Zahl von 0 bis 500 ist, gewählt, um das gewünschte Molekulargewicht zu erreichen. Im Handel erhältliche Dimethiconole werden in der Regel als Mischungen mit Dimethicon oder Cyclomethicon verkauft (z. B. Dow Corning^® 1401-, 1402- und 1403-Fluide).

Polyalkylarylsiloxane sind ebenfalls zum Gebrauch in der Erfindung geeignet. Polymethylphenylsiloxane mit Viskositäten von 15 bis 65 Centistoke (1,5E-5 bis 6,5E-5 m²/s) bei 25 °C sind besonders von Nutzen.

Bevorzugt zum diesbezüglichen Gebrauch sind Organopolysiloxane, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polyalkylsiloxanen, alkylsubstituierten Dimethiconen, Cyclomethiconen, Trimethylsiloxysilicaten, Dimethiconolen, Polyalkylarylsiloxanen und Mischungen davon. Mehr bevorzugt zum diesbezüglichen Gebrauch sind Polyalkylsiloxane und Cyclomethicone. Bevorzugt unter den Polyalkylsiloxanen sind Dimethicone.

(10) Pflanzenöle und gehärtete Pflanzenöle. Beispiele von Pflanzenölen und gehärteten Pflanzenölen umfassen Safloröl, Rizinusöl, Kokosnussöl, Baumwollsaatöl, Menhadenöl, Palmkernöl, Palmöl, Erdnussöl, Sojaöl, Rapsöl, Leinöl, Reiskleienöl, Kiefernöl, Sesamöl, Sonnenblumenöl, gehärtetes Safloröl, gehärtetes Rizinusöl, gehärtetes Kokosnussöl, gehärtetes Baumwollsaatöl, gehärtetes Menhadenöl, gehärtetes Palmkernöl, gehärtetes Palmöl, gehärtetes Erdnussöl, gehärtetes Sojaöl, gehärtetes Rapsöl, gehärtetes Leinöl, gehärtetes Reiskleienöl, gehärtetes Sesamöl, gehärtetes Sonnenblumenöl und Mischungen davon.
(11) Tierische Fette und Öle, z. B. Lanolin und Derivate davon, Lebertran.
(12) Ebenfalls geeignet sind C4-C20-Alkylether von Polypropylenglycolen, C1-C20-Carbonsäureester von Polypropylenglycolen und Di-C8-C30-alkylether. Nicht einschränkende Beispiele dieser Materialien umfassen PPG-14-Butylether, PPG-15-Stearylether, Dioctylether, Dodecyloctylether und Mischungen davon.

b) Hydrophiler Bestandteil

Emulsionen der vorliegenden Erfindung umfassen außerdem einen hydrophilen Bestandteil, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel. Die hydrophile Phase kann folglich Wasser oder eine Kombination von Wasser und einem oder mehreren wasserlöslichen oder dispergierbaren Inhaltsstoffen umfassen. Wasser umfassende hydrophile Bestandteile sind bevorzugt.

(c) Andere Bestandteile

Emulsionen und andere topische Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine Vielfalt anderer Bestandteile, wie hierin offenbart, umfassen. Wie eine Person mit einschlägiger fachlicher Ausbildung verstehen wird, wird sich ein gegebener Bestandteil vor allem in entweder einer hydrophilen Phase oder einer hydrophoben Phase verteilen, je nach der Hydrophilie des Bestandteils in der Zusammensetzung.

Emulsionen der vorliegenden Erfindung enthalten vorzugsweise eine oder mehrere Verbindungen, ausgewählt aus Emulgatoren, Tensiden, Strukturbildnern und Dickungsmitteln. Diese Inhaltsstoffe enthaltende Zusammensetzungen tendieren dazu, die hierin beschriebenen bevorzugten dynamischen Viskositäten aufzuweisen.

(1) Emulgatoren/Tenside

Die Emulsion kann einen Emulgator und/oder ein Tensid enthalten, im Allgemeinen, um das Dispergieren und Suspendieren der diskontinuierlichen Phase innerhalb der kontinuierlichen Phase zu unterstützen. Es kann eine große Vielfalt an solchen Mitteln eingesetzt werden. Bekannte oder herkömmliche Emulgatoren/Tenside können in der Zusammensetzung verwendet werden, mit der Maßgabe, dass das gewählte Mittel chemisch und physikalisch mit wesentlichen Bestandteilen der Zusamensetzung kompatibel ist und die gewünschten Dispersionseigenschaften liefert. Geeignete Mittel umfassen Emulgatoren/Tenside, die kein Silikon enthalten, Silikon-Emulgatoren/Tenside und Mischungen davon.

In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung einen hydrophilen Emulgator oder ein hydrophiles Tensid. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise von 0,05 % bis 5 %, mehr bevorzugt von 0,05 % bis 1 % mindestens ein hydrophiles Tensid. Ohne sich an eine Theorie binden zu wollen, wird angenommen, dass das hydrophile Tensid das Dispergieren hydrophober Materialien, z. B. hydrophober Strukturbildner, in der hydrophilen Phase unterstützt. Das Tensid muss zumindest hydrophil genug sein, um in der hydrophilen Phase zu dispergieren. Bevorzugte Tenside sind jene, die einen HLB-Wert von mindestens 8 aufweisen. Das exakt ausgewählte Tensid wird vom pH der Zusammensetzung und den anderen vorliegenden Bestandteile abhängen.

Bevorzugte hydrophile Tenside sind aus nichtionischen Tensiden ausgewählt. Unter den nichtionischen Tensiden, die hierin geeignet sind, sind die, die im weiten Sinn als Kondensationsprodukte langkettiger Alkohole, z. B. C8-30-Alkoholen, mit Zucker- oder Stärkepolymeren, d. h. Glycosiden, definiert werden kön nen. Diese Verbindungen können durch die Formel (S)_n-O-R wiedergegeben werden, worin S eine Zuckereinheit ist, wie Glucose, Fructose, Mannose und Galactose; n eine ganze Zahl von 1 bis 1000 ist und R eine C8-30-Alkylgruppe ist. Beispiele für langkettige Alkohole, von denen die Alkylgruppe abgeleitet werden kann, schließen Decylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Laurylalkohol, Myristylalkohol, Oleylalkohol und dergleichen ein. Bevorzugte Beispiele für diese Tenside schließen diejenigen ein, in denen S eine Glucoseeinheit ist, R eine C8-20-Alkylgruppe ist und n eine ganze Zahl von 1 bis 9 ist. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Tenside schließen Decylpolyglucosid (erhältlich als APG 325 CS von Henkel) und Laurylpolyglucosid (erhältlich als APG 600 CS und 625 CS von Henkel) ein.

Andere geeignete nichtionische Tenside schließen die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettsäuren (d. h. Alkylenoxidester von Fettsäuren) ein. Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOH auf, worin R eine C10-30-Alkylgruppe ist, X für -OCH₂CH₂- (d. h. von Ethylenglycol oder -oxid abgeleitet) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. von Propylenglycol oder -oxid abgeleitet) steht und n eine ganze Zahl von 6 bis 200 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit 2 Mol Fettsäuren (d. h. Alkylenoxiddiester von Fettsäuren). Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOOCR auf, worin R eine C10-30-Alkylgruppe ist, X für -OCH₂CH₂- (d. h. von Ethylenglycol oder -oxid abgeleitet) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. von Propylenglycol oder -oxid abgeleitet) steht und n eine ganze Zahl von 6 bis 100 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettalkoholen (d. h. Alkylenoxidether von Fettalkoholen). Diese Materialien weisen die allgemeine Formel R(X)_nOR' auf, worin R eine C10-30-Alkylgruppe ist, X für -OCH₂CH₂- (d. h. von Ethylenglycol oder -oxid abgeleitet) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. von Propylenglycol oder -oxid abgeleitet) steht und n eine ganze Zahl von 6 bis 100 ist und R' für H oder eine C10-30-Alkylgruppe steht. Noch andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit sowohl Fettsäuren als auch Fettalkoholen [d. h. worin der Polyalkylenoxid-Teil an einem Ende mit einer Fettsäure verestert und am anderen Ende mit einem Fettalkohol verethert (d. h. über eine Etherbindung verbunden) ist]. Diese Materialien weisen die allgemeine Formel RCO(X)_nOR' auf, worin R und R' C10-30-Alkylgruppen sind, X für -OCH₂CH₂ (d. h. von Ethylenglycol oder -oxid abgeleitet) oder -OCH₂CHCH₃- (von Propylenglycol oder -oxid abgeleitet) steht und n eine ganze Zahl von 6 bis 100 ist. Nicht einschränkende Beispiele dieser von Alkylenoxid abgeleiteten nichtionische Tenside umfassen Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10, Ceteareth-12, Steareth-6, Steareth-10, Steareth-12, PEG-6-Stearat, PEG-10-Stearat, PEG-100-Stearat, PEG-12-Stearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-80-Glyceryltallowat, PEG-10-Glycerylstearat, PEG-30-Glycerylcocoat, PEG-80-Glycerylcocoat, PEG-200-Glyceryltallowat, PEG-8-Dilaurat, PEG-10-Distearat und Mischungen davon.

Noch andere geeignete nichtionische Tenside schließen Polyhydroxyfettsäureamidtenside ein, die der Strukturformel:

entsprechen, worin: R¹ für H, C₁-C₄-Alkyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Hydroxypropyl, vorzugsweise C₁-C₄-Alkyl, mehr bevorzugt Methyl oder Ethyl, am meisten bevorzugt Methyl steht, R² für C₅-C₃₁-Alkyl oder -Alkenyl, vorzugsweise C₇-C₁₉-Alkyl oder -Alkenyl, mehr bevorzugt C₉-C₁₇-Alkyl oder -Alkenyl, am meisten bevorzugt C₁₁-C₁₅-Alkyl oder -Alkenyl steht; und Z eine Polyhydroxyhydrocarbyleinheit mit einer linearen Hydrocarbylkette mit mindestens 3 Hydroxylen ist, die direkt an die Kette gebunden sind, oder ein alkoxyliertes Derivat (bevorzugt ethoxyliert oder propoxyliert) davon. Z ist vorzugsweise eine Zuckereinheit, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Glucose, Fructose, Maltose, Lactose, Galactose, Mannose, Xylose und Mischungen davon. Ein besonders bevorzugtes Tensid, das der obigen Struktur entspricht, ist Kokosnussalkyl-N-methylglucosidamid (d. h. worin die Einheit R²CO- von Kokosnussölfettsäuren abgeleitet ist). Verfahren zur Herstellung von Zusammensetzungen, welche Polyhydroxyfettsäureamide enthalten, sind beispielsweise in der GB-Patentschrift 809,060, veröffentlicht am 18. Februar 1959, von Thomas Hedley & Co., Ltd.; in US-Patent Nr. 2,965,576 an E. R. Wilson, erteilt am 20. Dezember 1960; im US-Patent Nr. 2,703,798 an A. M. Schwartz, erteilt am 8. März 1955; und US-Patent Nr. 1,985,424 an Piggott, erteilt am 25. Dezember 1934, offenbart; die hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.

Bevorzugt unter den nichtionischen Tensiden sind jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Steareth-21, Ceteareth-20, Ceteareth-12, Saccharosecocoat, Steareth-100, PEG-100-Stearat und Mischungen davon.

Andere nichtionische Tenside, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind, schließen Zuckerester und -polyester, alkoxylierte Zuckerester und -polyester, C1-C30-Fettsäureester von C1-C30-Fettalkoholen, alkoxylierte Derivate von C1-C30-Fettsäureestern von C1-C30-Fettalkoholen, alkoxylierte Ether von C1-C30-Fettalkoholen, Polyglycerylester von C1-C30-Fettsäuren, C1-C30-Ester von Polyolen, C1-C30-Ether von Polyolen, Alkylphosphate, Polyoxyalkylenfettsäureetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate und Mischungen davon ein. Nicht einschränkende Beispiele dieser Emulgatoren, die kein Silikon enthalten, umfassen: Polyethylenglycol-20-sorbitanmonolaurat (Polysorbat 20), Polyethylenglycol-5-sojasterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, Ceteth-10, Polysorbat 80, Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Diethanolamincetylphosphat, Polysorbat 60, Glycerylstearat, Polyoxyethylen-20-sorbitantrioleat (Polysorbat 85), Sorbitanmonolaurat, Polyoxyethylen-4- laurylethernatriumstearat, Polyglyceryl-4-isostearat, Hexyllaurat, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, PEG-100-Stearat und Mischungen davon.

Ein weiterer hierin geeigneter Emulgator sind Fettsäureestermischungen, basierend auf einer Mischung von Sorbitan- oder Sorbitfettsäureester und Saccharosefettsäureester, wobei die Fettsäure in jedem Fall vorzugsweise C₈-C₂₄, mehr bevorzugt C₁₀-C₂₀ ist. Der bevorzugte Fettsäureester-Emulgator ist eine Mischung aus Sorbitan- oder Sorbit-C₁₆-C₂₀-Fettsäureester mit Saccharose-C₁₀-C₁₆-Fettsäureester, insbesondere Sorbitanstearat und Saccharosecocoat. Dieser ist im Handel von ICI unter dem Handelsnamen Arlatone 2121 erhältlich.

Die hierin geeigneten hydrophilen Tenside können alternativ oder zusätzlich ein beliebiges einer großen Vielfalt an kationischen, anionischen, zwitterionischen und amphoteren Tensiden umfassen, wie sie in der Technik bekannt sind. Siehe, z. B. McCutcheon, Detergents and Emulsifiers, Nordamerikanische Ausgabe (1986), herausgegeben von Allured Publishing Corporation; US-Patent Nr. 5,011,681 an Ciotti et al., erteilt am 30. April 1991; US-Patent Nr. 4,421,769 an Dixon et al., erteilt am 20. Dezember 1983; und US-Patent Nr. 3,755,560 an Dickert et al., erteilt am 28. August 1973; diese vier Referenzen werden hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen.

Hierin geeignete beispielhafte kationische Tenside umfassen diejenigen, die in US-Patent Nr. 5,151,209 an McCall et al., erteilt am 29. September 1992; US-Patent Nr. 5,151,210 an Steuri et al., erteilt am 29. September 1992; US-Patent Nr. 5,120,532 an Wells et al., erteilt am 9. Juni 1992; US-Patent Nr. 4,387,090 an Bolich, erteilt am 7. Juni 1983; US-Patent 3,155,591, Hilfer, erteilt am 3. November 1964; US-Patent Nr. 3,929,678 an Laughlin et al., erteilt am 30. Dezember 1975; US-Patent Nr. 3,959,461 an Bailey et al., erteilt am 25. Mai 1976; McCutcheon. Detergents & Emulsifiers, (Nordamerikanische Ausgabe 1979) M.C. Publishing Co.; und Schwartz et al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949, offenbart sind; alle diese Dokumente werden hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen. Die hierin geeigneten kationischen Tenside umfassen kationische Ammoniumsalze, wie quartäre Ammoniumsalze und Aminoamide.

Eine große Vielfalt von anionischen Tensiden ist hierin ebenfalls geeignet. Siehe z. B. US-Patent Nr. 3,929,678 an Laughlin et al., erteilt am 30. Dezember 1975, das hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen wird. Nicht einschränkende Beispiele von anionischen Tensiden umfassen die Alkoylisethionate (z. B. C₁₂-C₃₀), Alkyl- und Alkylethersulfate und Salze davon, Alkyl- und Alkyletherphosphate und Salze davon, Alkylmethyltaurate (z. B. C₁₂-C₃₀) und Seifen (z. B. Alkalimetallsalze, z. B. Natrium- oder Kaliumsalze) von Fettsäuren.

Amphotere und zwitterionische Tenside sind hierin ebenfalls geeignet. Beispiele für amphotere und zwitterionische Tenside, die in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, sind diejenigen, die im weiten Sinn als Derivate von aliphatischen sekundären und tertiären Aminen beschrieben werden, in denen der aliphatische Rest geradkettig oder verzweigtkettig sein kann und in denen einer der aliphatischen Substituenten 8 bis 22 Kohlenstoffatome (vorzugsweise C₈-C₁₈) umfasst und einer eine anionische wasserlöslich machende Gruppe enthält, z. B. Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat. Beispiele sind Alkyliminoacetate und Iminodialkanoate und Aminoalkanoate, Imidazolinium- und Ammoniumderivate. Andere geeignete amphotere und zwitterionische Tenside sind jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Betainen, Sultainen, Hydroxysultainen, Alkylsarcosinaten (z. B. C₁₂-C₃₀) und Alkanoylsarcosinaten.

Bevorzugte Emulsionen der vorliegenden Erfindung umfassen einen silikonhaltigen Emulgator oder ein silikonhaltiges Tensid. Eine weite Vielfalt von Silikon-Emulgatoren ist hierin geeignet. Diese Silikon-Emulgatoren sind in der Regel organisch modifizierte Organopolysiloxane, Fachleuten auch als Silikontenside bekannt. Geeignete Silikon-Emulgatoren schließen Dimethiconcopolyole ein. Diese Materialien sind Polydimethylsiloxane, die modifiziert wurden, so dass sie Polyetherseitenketten, wie Polyethylenoxidketten, Polypropylenoxidketten, Mi schungen dieser Ketten und Polyetherketten, die Einheiten enthalten, die von sowohl Ethylenoxid als auch Propylenoxid abgeleitet sind, umfassen. Andere Beispiele schließen alkylmodifizierte Dimethiconcopolyole ein, d. h. Verbindungen, die C2-C30-Seitenketten enthalten. Noch andere geeignete Dimethiconcopolyole schließen Materialien ein, die verschiedene kationische, anionische, amphotere und zwitterionische anhängige Einheiten aufweisen.

Die Dimethiconcopolyol-Emulgatoren, die hierin geeignet sind, können durch die folgende allgemeine Struktur beschrieben werden:

worin R gerades, verzweigtes oder cyclisches C1-C30-Alkyl ist und R² ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-H und -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-(CH₂CHR⁴O)_o-H, worin n eine ganze Zahl von 3 bis 10 ist; R³ und R⁴ ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H und gerad- oder verzweigtkettigem C1-C6-Alkyl, so dass R³ und R⁴ nicht gleichzeitig das gleiche sind; und m, o, x und y so ausgewählt sind, dass das Molekül ein Gesamtmolekulargewicht von 200 bis 10.000.000 aufweist, wobei m, o, x und y unabhängig voneinander aus ganzen Zahlen von null oder höher ausgewählt sind, so dass m und o nicht beide gleichzeitig null sind, und z unabhängig aus ganzen Zahlen von 1 oder höher ausgewählt ist. Es ist anerkannt, dass Stellungsisomere dieser Copolyole erzielt wer den können. Die chemischen Darstellungen, die oben für die R²-Einheiten gezeigt sind, welche die R³- und R⁴-Gruppen enthalten, sollen nicht einschränkend sein, sondern sind als solche aus Gründen der Zweckmäßigkeit dargestellt.

Auch geeignet hierin, obwohl nicht streng als Dimethiconpolyole klassifiziert, sind Silikontenside, wie in den Strukturen des vorherigen Abschnitts dargestellt, worin R² Folgendes ist: -(CH₂)_n-O-R⁵, worin R⁵ eine kationische, anionische, amphotere oder zwitterionische Einheit ist.

Nicht einschränkende Beispiele von Dimethiconcopolyolen und anderen Silikontensiden, die als Emulgatoren hierin geeignet sind, umfassen Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit Polyethylenoxid-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit Polypropylenoxid-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit gemischten Polyethylenoxid- und Polypropylenoxid-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit gemischten Poly(ethylen)(propylen)oxid-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymeren mit Organobetain-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit Carboxylat-Seitenketten, Polydimethylsiloxan/Polyether-Copolymere mit quartären Ammonium-Seitenketten und auch weitere Modifikationen der vorhergehenden Copolymere, die anhängige gerade, verzweigte oder cyclische C2-C30-Alkyleinheiten aufweisen. Beispiele für hierin geeignete, im Handel erhältliche Dimethiconcopolyole, die von Dow Corning Corporation verkauft werden, sind Dow Corning^® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324-Fluid und 3225C (wobei dieses letztere Material als Mischung mit Cyclomethicon verkauft wird). Cetyldimethiconcopolyol ist im Handel als Mischung mit Polyglyceryl-4-isostearat (und) Hexyllaurat erhältlich und wird unter dem Handelsnamen ABIL^® WE-09 (erhältlich von Goldschmidt) verkauft. Cetyldimethiconcopolyol ist im Handel auch als Mischung mit Hexyllaurat (und) Polyglyceryl-3-oleat (und) Cetyldi methicon erhältlich und wird unter dem Handelsnamen ABIL^® WS-08 verkauft (ebenfalls von Goldschmidt erhältlich). Andere nicht einschränkende Beispiele für Dimethiconcopolyole umfassen außerdem Lauryldimethiconcopolyol, Dimethiconcopolyolacetat, Dimethiconcopolyoladipat, Dimethiconcopolyolamin, Dimethiconcopolyolbehenat, Dimethiconcopolyolbutylether, Dimethiconcopolyolhydroxystearat, Dimethiconcopolyolisostearat, Dimethiconcopolyollaurat, Dimethiconcopolyolmethylether, Dimethiconcopolyolphosphat und Dimethiconcopolyolstearat. Siehe International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fünfte Ausgabe, 1993, das hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen wird.

Hierin geeignete Dimethiconcopolyol-Emulgatoren werden beispielsweise in US-Patent Nr. 4,960,764 an Figueroa, Jr. et al., erteilt am 2. Oktober 1990; dem europäischen Patent Nr. EP 330,369 an SaNogueira, veröffentlicht am 30. August 1989; G. H. Dahms, et al., „New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", Cosmetics & Toiletries, Bd. 110, S. 91-100, März 1995; M. E. Carlotti et al., „Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties", J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992); P. Hameyer, „Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil-Emulsion Preparations", HAPPI 28(4), S. 88-128 (1991); J. Smid-Korbar et al., „Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions", Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139 (1990); und D. G. Krzysik et al., „A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems", Drug and Cosmetic Industry, Bd. 146(4) S. 28-81 (April 1990), beschrieben; hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen.

(2) Strukturbildner

Die Zusammensetzungen hiervon und insbesondere die Emulsionen hiervon können einen Strukturbildner enthalten. Strukturbildner sind in den Öl-in-Wasser- Emulsionen der vorliegenden Erfindung besonders bevorzugt. Ohne sich an eine Theorie binden zu wollen, wird angenommen, dass der Strukturbildner dazu beiträgt, der Zusammensetzung rheologische Eigenschaften zu verleihen, die zur Stabilität der Zusammensetzung beitragen. Beispielsweise zeigt der Strukturbildner die Tendenz, die Bildung der flüssigkristallinen Gelnetzstrukturen zu unterstützen. Der Strukturbildner kann auch als Emulgator oder Tensid wirken. Bevorzugte Zusammensetzungen dieser Erfindung umfassen von 1 % bis 20 %, mehr bevorzugt von 1 % bis 10 %, am meisten bevorzugt von 2 % bis 9 % einen oder mehrere Strukturbildner.

Bevorzugte Strukturbildner sind jene, die einen HLB-Wert von 1 bis 8 und einen Schmelzpunkt von mindestens 45 °C aufweisen. Geeignete Strukturbildner sind jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Fettalkoholen, gesättigten C₁₆- bis C₃₀-Fettalkoholen, die von 1 bis 5 Mol Ethylenoxid enthalten, gesättigten C₁₆- bis C₃₀-Diolen, gesättigten C₁₆- bis C₃₀-Monoglycerinethern, gesättigten C₁₆- bis C₃₀-Hydroxyfettsäuren, hydroxylierten und nichthydroxylierten gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Fettsäuren, gesättigten ethoxylierten C₁₄- bis C₃₀-Fettsäuren, Aminen und Alkoholen, die von 1 bis 5 Mol Ethylenoxiddiole enthalten, gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Glycerylmonoestern mit einem Monoglyceridgehalt von mindestens 40 %, gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Polyglycerinestern mit 1 bis 3 Alkylgruppen und von 2 bis 3 gesättigten Glycerineinheiten, C₁₄- bis C₃₀-Glycerylmonoethern, C₁₄- bis C₃₀-Sorbitanmono-/-diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄- bis C₃₀-Sorbitanmono-/-diestern mit 1 bis 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Methylglucosidestern, gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Saccharosemono-/-diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄- bis C₃₀-Methylglucosidestern mit 1 bis 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₄- bis C₃₀-Polyglucosiden mit durchschnittlich zwischen 1 und 2 Glucoseeinheiten und Mischungen davon, mit einem Schmelzpunkt von mindestens 45 °C.

Die bevorzugten Strukturbildner der vorliegenden Erfindung sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylal kohol, Behenylalkohol, Stearinsäure, Palmitinsäure, wobei der Polyethylenglycolether von Stearylalkohol durchschnittlich 1 bis 5 Ethylenoxideinheiten aufweist, der Polyethylenglycolether von Cetylalkohol durchschnittlich 1 bis 5 Ethylenoxideinheiten aufweist, und Mischungen davon. Mehr bevorzugte Strukturbildner der vorliegenden Erfindung sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, wobei der Polyethylenglycolether von Stearylalkohol durchschnittlich 2 Ethylenoxideinheiten aufweist (Steareth-2), der Polyethylenglycolether von Cetylalkohol durchschnittlich 2 Ethylenoxideinheiten aufweist, und Mischungen davon. Noch mehr bevorzugte Strukturbildner sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Steareth-2 und Mischungen davon.

(3) Verdickungsmittel (einschließlich Dickungsmitteln und Geliermitteln)

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können außerdem ein Verdickungsmittel umfassen, vorzugsweise von 0,1 % bis 5 %, mehr bevorzugt von 0,1 % bis 3 % und am meisten bevorzugt von 0,25 % bis 2 % ein Verdickungsmittel.

Nicht einschränkende Klassen von Verdickungsmitteln umfassen jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus:

(i) Carbonsäurepolymere

Diese Polymere sind vernetzte Verbindungen, die ein oder mehrere Monomere enthalten, die von Acrylsäure, substituierten Acrylsäuren und Salzen und Estern dieser Acrylsäuren und der substituierten Acrylsäuren abgeleitet sind, worin das Vernetzungsmittel zwei oder mehrere Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen enthält und von einem mehrwertigen Alkohol abgeleitet ist. Die bevorzugten Carbonsäurepolymere sind von zwei allgemeinen Typen. Der erste Polymertyp ist ein vernetztes Homopolymer eines Acrylsäure-Monomers oder Derivats davon (z. B. worin die Acrylsäure Substituenten auf den Kohlenstoffstellungen zwei und drei aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen davon). Der zweite Polymertyp ist ein vernetztes Copolymer mit einem ersten Monomer, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Acrylsäure-Monomer oder Derivat davon (wie gerade im vorherigen Satz beschrieben), einem kurzkettigen Alkohol- (d. h. einem C_1-4-)Acrylatester-Monomer oder Derivat davon (z. B. worin der Acrylsäure-Teil des Esters Substituenten auf den Kohlenstoffstellungen zwei und drei aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen davon) und Mischungen davon; und einem zweiten Monomer, bei dem es sich um ein langkettiges Alkohol- (d. h. C_8-40-)Acrylatester-Monomer oder Derivat davon handelt (z. B. worin der Acrylsäure-Teil des Esters Substituenten auf den Kohlenstoffstellungen zwei und drei aufweist, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen davon). Kombinationen dieser zwei Polymertypen sind ebenfalls hierin geeignet.

Beim ersten Typ von vernetzten Homopolymeren sind die Monomere vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure und Mischungen davon, wobei Acrylsäure am meisten bevorzugt ist. Beim zweiten Typ von vernetzten Copolymeren ist das Acrylsäure-Monomer oder Derivat davon vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure und Mischungen davon, wobei Acrylsäure, Methacrylsäure und Mischungen davon am meisten bevorzugt sind. Das kurzkettige Alkoholacrylatester-Monomer oder Derivat davon ist vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkoholacrylatestern, C_1-4-Alkoholmethacrylatestern, C_1-4-Alkoholethacrylatestern und Mischungen davon, wobei die C_1-4-Alkoholacrylatester, C_1-4-Alkoholmethacrylatester und Mischungen davon am meisten bevorzugt sind. Das langkettige Alkoholacrylatester-Monomer ist aus C_8-40-Alkylacrylatestern ausgewählt, wobei C_10-30-Alkylacrylatester bevorzugt sind.

Das Vernetzungsmittel ist in beiden dieser Polymertypen ein Polyalkenylpolyether eines mehrwertigen Alkohols, der mehr als eine Alkenylethergruppe pro Molekül enthält, worin das mehrwertige Alkohol-Ausgangselement mindestens 3 Kohlenstoffatome und mindestens 3 Hydroxylgruppen enthält. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Allylethern von Saccharose und Allylethern von Pentaerythrit und Mischungen davon. Diese in der vorliegenden Erfindung nützlichen Polymere werden umfassender in US-Patent Nr. 5,087,445 an Haffey et al., erteilt am 11. Februar 1992; US-Patent Nr. 4,509,949 an Huang et al., erteilt am 5. April 1985; US-Patent Nr. 2,798,053 an Brown, erteilt am 2. Juli 1957, beschrieben; die beide hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden. Siehe auch, CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, vierte Ausgabe, 1991, S. 12 und 80; die ebenfalls hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.

Beispiele von hierin geeigneten, im Handel erhältlichen Homopolymeren des ersten Typs umfassen die Carbomere, bei denen es sich um Homopolymere von Acrylsäure handelt, die mit Allylethern von Saccharose oder Pentaerythrit vernetzt sind. Die Carbomere sind als Carbopol^® 900-Reihe von B.F. Goodrich erhältlich (z. B. Carbopol^® 954). Beispiele von hierin geeigneten, im Handel erhältlichen Copolymeren des zweiten Typs umfassen Copolymere von C_10-30-Alkylacrylaten mit einem oder mehreren Monomeren von Acrylsäure, Methacrylsäure oder einem ihrer kurzkettigen (d. h. C_1-4-Alkohol-)Ester, worin das Vernetzungsmittel ein Allylether von Saccharose oder Pentaerythrit ist. Diese Copolymere sind als Acrylate/C10-30-Alkylacrylat-Kreuzpolymere bekannt und als Carbopol^® 1342, Carbopol^® 1382, Pemulen TR-1 und Pemulen TR-2 von B.F. Goodrich im Handel erhältlich. Anders ausgedrückt sind Beispiele von hierin geeigneten Carbonsäurepolymer-Dickungsmitteln jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Carbomeren, Acrylaten/C10-C30-Alkylacrylat-Kreuzpolymeren und Mischungen davon.

(ii) Vernetzte Polyacrylatpolymere

Die als Dickungsmittel und Geliermittel geeigneten vernetzten Polyacrylatpolymere umfassen sowohl kationische als auch nichtionische Polymere, wobei die kationischen im Allgemeinen bevorzugt sind. Beispiele geeigneter vernetzter nichtionischer Polyacrylatpolymere und vernetzter kationischer Polyacrylatpolymere sind diejenigen, die in US-Patent 5,100,660 an Hawe et al., erteilt am 31. März 1992; US-Patent 4,849,484 an Heard, erteilt am 18. Juli 1989; US-Patent 4,835,206 an Farrar et al., erteilt am 30. Mai 1989; US-Patent 4,628,078 an Glover et al. erteilt am 9. Dezember 1986; US-Patent 4,599,379 an Flesher et al. erteilt am 8. Juli 1986; und im EP 228,868 an Farrar et al., veröffentlicht am 15. Juli 1987, beschrieben sind; von denen alle hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.

Die vernetzten Polyacrylatpolymere sind hochmolekulare Materialien, die durch die allgemeine Formel: (A)_l(B)_m(C)_n gekennzeichnet werden können und die Monomereinheiten (A)_l, (B)_m und (C)_n umfassen, worin (A) ein Dialkylaminoalkylacrylat-Monomer oder dessen quartäres Ammonium- oder Säureadditionssalz ist, (B) ein Dialkylaminoalkylmethacrylat-Monomer oder dessen quartäres Ammonium- oder Säureadditionssalz ist, (C) ein Monomer ist, das mit (A) or (B) polymerisierbar ist, beispielsweise ein Monomer mit einer Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindung oder einer anderen derartigen polymerisierbaren funktionellen Gruppe, 1 eine ganze Zahl von 0 oder höher ist, m eine ganze Zahl von 0 oder höher ist, n eine ganze Zahl von 0 oder höher ist, wobei jedoch entweder 1 oder m oder beide 1 oder höher sein müssen.

Das (C)-Monomer kann aus einem beliebigen der üblicherweise verwendeten Monomere ausgewählt sein. Nicht einschränkende Beispiele dieser Monomere umfassen Ethylen, Propylen, Butylen, Isobutylen, Eicosen, Maleinsäureanhydrid, Acrylamid, Methacrylamid, Maleinsäure, Acrolein, Cyclohexen, Ethylvinylether und Methylvinylether. In den kationischen Polymeren der vorliegenden Erfindung ist (C) vorzugsweise Acrylamid. Die Alkyl-Teile des (A)- und des (B)-Monomers sind Alkyle mit kurzer Kettenlänge, wie C₁-C₈, vorzugsweise C₁-C₅, mehr bevorzugt C₁-C₃ und am meisten bevorzugt C₁-C₂. Wenn sie quaternisiert sind, sind die Polymere vorzugsweise mit kurzkettigen Alkylen quaternisiert, d. h. C₁-C₈, vorzugsweise C₁-C₅, mehr bevorzugt C₁-C₃ und am meisten bevorzugt C₁-C₂. Die Säureadditionsalze beziehen sich auf Polymere mit protonierten Aminogruppen. Säureadditionsalze können mittels der Verwendung von Halogen (z. B. Chlorid), Essigsäure, Phosphorsäure, Salpetersäure, Citronensäure oder anderen Säuren ausgeführt werden.

Diese (A)_l(B)_m(C)_n-Polymere umfassen außerdem ein Vernetzungsmittel, das am typischsten ein Material ist, das zwei oder mehrere ungesättigte funktionelle Gruppen enthält. Das Vernetzungsmittel wird mit den Monomereinheiten des Polymers umgesetzt und in das Polymer eingebunden, wodurch Verknüpfungen oder kovalente Bindungen zwischen zwei oder mehr einzelnen Polymerketten oder zwischen zwei oder mehr Abschnitten ein und derselben Polymerkette gebildet werden. Nicht einschränkende Beispiele geeigneter Vernetzungsmittel umfassen jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Methylenbisacrylamiden, Diallyldialkylammoniumhalogeniden, Polyalkenylpolyethern von mehrwertigen Alkoholen, Allylacrylaten, Vinyloxyalkylacrylaten und polyfunktionellen Vinylidenen. Spezifische Beispiele von hierin geeigneten Vernetzungsmitteln umfassen jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Methylenbisacrylamid, Ethylenglycoldi(meth)acrylat, -di(meth)acrylamid, Cyanomethylacrylat, Vinyloxyethylacrylat, Vinyloxyethylmethacrylat, Allylpentaerythrit, Trimethylolpropandiallylether, Allylsaccharose, Butadien, Isopren, Divinylbenzol, Divinylnaphthalin, Ethylvinylether, Methylvinylether und Allylacrylat. Andere Vernetzungsmittel schließen Formaldehyd und Glyoxal ein. Zum diesbezüglichen Gebrauch als ein Vernetzungsmittel bevorzugt ist Methylenbisacrylamid.

Groß variierende Mengen des Vernetzungsmittels können je nach den im endgültigen Polymer erwünschten Eigenschaften, z. B. Viskositätseffekt, eingesetzt werden. Ohne sich an eine Theorie binden zu wollen, wird angenommen, dass das Einbinden eines Vernetzungsmittels in diese kationischen Polymere ein Material liefert, das ein wirksameres Viskositätsmittel ohne Nachteile wie Fadenziehen und Abbau der Viskosität bei Gegenwart von Elektrolyten ist. Das Vernetzungsmittel, wenn vorhanden, kann von 1 ppm bis 1000 ppm, vorzugsweise von 5 ppm bis 750 ppm, mehr bevorzugt von 25 ppm bis 500 ppm, noch mehr bevorzugt von 100 ppm bis 500 ppm und am meisten bevorzugt von 250 ppm bis 500 ppm des Gesamtgewichts auf einer Gewichtsbasis das Polymer umfassen.

Die Grenzviskosität des vernetzten Polymers, gemessen bei 25 °C in einer Natriumchloridlösung von einem Mol, beträgt im Allgemeinen mehr als 6, vorzugsweise von 8 bis 14. Das Molekulargewicht (Gewichtsmittel) der vernetzten Polymere hiervon ist hoch, und es wird angenommen, dass es in der Regel zwischen 1 Million und 30 Millionen liegt. Das spezifische Molekulargewicht ist nicht kritisch, und niedrigere oder höhere durchschnittliche Molekulargewichte können verwendet werden, sofern das Polymer seine beabsichtigten Verdickungseffekte bewahrt. Vorzugsweise wird eine 1,0%-ige Lösung des Polymers (auf einer Wirkstoffbasis) in entionisiertem Wasser bei 25 °C eine Viskosität von mindestens 20.000 cP (20 Pa·s) aufweisen, vorzugsweise mindestens 30.000 cP (30 Pa·s), wenn sie bei 20 U/min (2,1 rad/s) mit einem Brookfield RVT (Brookfield Engineering Laboratories, Inc. Stoughton, MA, USA) gemessen wird.

Diese kationischen Polymere können mittels Polymerisation einer wässrigen Lösung hergestellt werden, die von 20 Gew.-% bis 60 Gew.-%, im Allgemeinen von 25 Gew.-% bis 40 Gew.-% Monomer enthält, in Gegenwart eines Initiators (gewöhnlich Redox- oder Thermoinitiator), bis die Polymerisation beendet ist. Das Vernetzungsmittel kann auch zur Lösung der zu polymerisierenden Monomere gegeben werden, um es in das Polymer einzubinden. In den Polymerisationsreaktionen fängt die Temperatur im Allgemeinen zwischen 0 ° und 95 °C an. Die Polymerisation kann ausgeführt werden, indem eine Umkehrphasendispersion einer wässrigen Phase der Monomere (und auch etwaiger zusätz licher Vernetzungsmittel) zu einer nichtwässrigen Flüssigkeit gebildet wird, z. B. Mineralöl, Lanolin, Isododecan, Oleylalkohol und anderen flüchtigen und nichtflüchtigen Estern, Ethern und Alkoholen und dergleichen.

Alle Prozentangaben, die das Polymer in diesem Abschnitt der Beschreibung hierin beschreiben, sind in Molprozent, sofern nicht anders angegeben. Wenn das Polymer (C)-Monomer enthält, kann der molare Anteil an (C)-Monomer, basierend auf der molaren Gesamtmenge von (A), (B) und (C), von 0 % bis 99 % betragen. Die molaren Anteile von (A) und (B) können jeweils von 0 % bis 100 % betragen. Wenn Acrylamid als das (C)-Monomer verwendet wird, wird es vorzugsweise in einer Konzentration von 20 % bis 99 % verwendet, mehr bevorzugt von 50 % bis 90 %.

Wenn Monomer (A) und (B) beide vorliegen, beträgt das Verhältnis von Monomer (A) zu Monomer (B) im endgültigen Polymer auf einer molaren Basis vorzugsweise von 99:5 bis 15:85, mehr bevorzugt von 80:20 bis 20:80. Als Alternative beträgt das Verhältnis in einer anderen Klasse von Polymeren von 5:95 bis 50:50, vorzugsweise von 5:95 bis 25:75.

In einer anderen alternativen Klasse von Polymeren beträgt das Verhältnis (A):(B) von 50:50 bis 85:15. Vorzugsweise beträgt das Verhältnis (A):(B) 60:40 bis 85:15, am meisten bevorzugt 75:25 bis 85:15.

Am meisten bevorzugt ist es, wenn Monomer (A) nicht vorliegt und das Verhältnis von Monomer (B):Monomer (C) von 30:70 bis 70:30 beträgt, vorzugsweise von 40:60 bis 60:40 und am meisten bevorzugt von 45:55 bis 55:45.

Hierin geeignete kationische Polymere, die insbesondere bevorzugt sind, sind diejenigen, die der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n entsprechen, worin 1 null ist, (B) mit Methyl quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat ist, das Verhältnis von (B):(C) von 45:55 bis 55:45 beträgt und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel eines solchen kationischen Polymers ist eines, das als eine Mineralöldispersion (die auch verschiedene Dispergier hilfsmittel, wie PPG-1-Trideceth-6, einschließen kann) unter der Marke Salcare^® SC92 von Allied Colloids Ltd. (Norfolk, Virginia, USA) im Handel erhältlich ist. Dieses Polymer hat die vorgeschlagene CTFA-Bezeichnung „Polyquaternium 32 (und) Mineralöl".

Andere hierin geeignete kationische Polymere sind diejenigen, die kein Acrylamid oder andere (C)-Monomere enthalten, d. h. n ist null. In diesen Polymeren sind der (A)- und der (B)-Monomerbestandteil wie oben beschrieben. Eine besonders bevorzugte Gruppe dieser Polymere, die kein Acrylamid enthalten, ist eine, in der 1 ebenfalls Null ist. In diesem Fall ist das Polymer im Wesentlichen ein Homopolymer eines Dialkylaminoalkylmethacrlyat-Monomers oder dessen quartäres Ammonium- oder Säureadditionssalz. Diese Dialkylaminoalkylmethacrylat-Polymere enthalten vorzugsweise ein Vernetzungsmittel, wie oben beschrieben.

Ein hierin geeignetes kationisches Polymer, das im Wesentlichen ein Homopolymer ist, ist eines, das der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n entspricht, worin 1 null ist, (B) mit Methyl quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat ist, n null ist und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel eines solchen Homopolymers ist als eine Mischung, die zu ungefähr 50 % das Polymer, ungefähr 44 % Mineralöl und ungefähr 6 % PPG-1-Trideceth-6 als ein Dispergierhilfsmittel enthält, von Allied Colloids Ltd (Norfolk, VA, USA) unter der Marke Salcare^® SC95 im Handel erhältlich. Diesem Polymer wurde vor kurzem die CTFA-Bezeichnung „Polyquaternium 37 (und) Mineralöl (und) PPG-1-Trideceth-6" gegeben.

(iii) Polyacrylamid-Polymere

Ebenfalls hierin geeignet sind Polyacrylamid-Polymere, insbesondere nichtionische Polyacrylamid-Polymere, einschließlich substituierter verzweigter oder unverzweigter Polymere. Diese Polymere können aus einer Vielfalt von Monomeren gebildet werden, einschließlich Acrylamid und Methacrylamid, die unsubstituiert oder mit einer oder zwei Alkylgruppen (vorzugsweise C₁ bis C₅) substituiert sind. Bevorzugt sind Acrylatamid- und Meth acrylatamid-Momonere, in denen der Amidstickstoff unsubstituiert oder mit einer oder zwei C₁- bis C₅-Alkylgruppen substituiert ist (vorzugsweise Methyl, Ethyl oder Propyl), beispielsweise Acrylamid, Methacrylamid, N-Methacrylamid, N-Methylmethacrylamid, N,N-Dimethylmethacrylamid, N-Isopropylacrylamid, N-Isopropylmethacrylamid und N,N-Dimethylacrylamid. Diese Polymere haben ein Molekulargewicht von mehr als 1.000.000, vorzugsweise mehr als 1.5000.000 und reichen bis zu 30.000.000. Am meisten bevorzugt unter diesen Polyacrylamid-Polymeren ist das nichtionische Polymer, dem die CTFA-Bezeichnung Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth-7 gegeben wurde, erhältlich unter der Handelsbezeichnung Sepigel 305 von Seppic Corporation (Fairfield, NJ, USA).

Andere hierin geeignete Polyacrylamid-Polymere schließen Multiblockcopolymere von Acrylamiden und substituierten Acrylamiden mit Acrylsäuren und substitierten Acrylsäuren ein. Im Handel erhältliche Beispiele für diese Multiblockcopolymere schließen Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, von Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ) ein.

(iv) Polysaccharide

Eine große Vielfalt an Polysacchariden ist hierin von Nutzen. Mit „Polysacchariden" sind Geliermittel gemeint, die eine Hauptkette sich wiederholender Zuckereinheiten (d. h. Kohlenhydrateinheiten) enthält. Nicht einschränkende Beispiele von Polysaccharid-Geliermitteln umfassen jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalliner Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen davon. Ebenfalls hierin geeignet sind die alkylsubstituieren Cellulosen. In diesen Polymeren sind die Hydroxygruppen des Cellulosepolymers hydroxyalkyliert (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, die dann mit einer geradkettigen oder verzweigtkettigen C10-C30- Alkylgruppe durch eine Etherbindung weiter modifiziert wird. In der Regel sind diese Polymere Ether von gerad- oder verzweigtkettigen C10-C30-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele von hierin geeigneten Alkylgruppen umfassen jene, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d. h. von den Alkoholen von Kokosnussöl abgeleitete Alkylgruppen), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen davon. Bevorzugt unter diesen Alkylhydroxyalkylcelluloseethern ist das Material, dem die CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose gegeben wurde, bei dem es sich um den Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose handelt. Dieses Material wird unter der Handelsbezeichnung Natrosol^® CS Plus von Aqualon Corporation verkauft.

Andere geeignete Polysaccharide umfassen Skleroglucane, die alle drei Einheiten eine lineare Kette von (1->3)-verknüpften Glucoseeinheiten mit einer (1->6)-verknüpften Glucose umfassen, wovon ein im Handel erhältliches Beispiel Clearogel^TM CS11 von Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ, USA) ist.

(v) Gummistoffe

Andere weitere, hierin geeignete Verdickungs- und Geliermittel schließen Materialien ein, die hauptsächlich von natürlichen Quellen abgeleitet werden. Nicht einschränkende Beispiele dieser Geliermittel-Gummistoffe umfassen Materialien, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Akaziengummi, Agar-Agar, Algin, Alginsäure. Ammoniumalginat, Amylopektin, Calciumalginat, Calciumcarrageen, Carnitin, Carrageen, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäre, Kieselsäuregel, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Johannisbrotgummi, Natto Gum, Kaliumalginat, Kaliumcarrageen, Propylenglycolalginat, Sklerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarrageen, Tragantgummi, Xanthanlösung und Mischungen davon.

(vi) Vernetzte Vinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymere

Andere weitere hierin geeignete Verdickungs- und Geliermittel umfassen vernetzte Copolymere von Alkylvinylethern und Maleinsäureanhydrid. In diesen Copolymeren werden die Vinylether durch die Formel R-O-CH=CH₂ dargestellt, worin R eine C1-C6-Alkylgruppe ist, vorzugsweise ist R Methyl. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind C4-C20-Diene, vorzugsweise C6- bis C16-Diene und am meisten bevorzugt C8- bis C12-Diene. Ein besonders bevorzugtes Copolymer ist ein aus Methylvinylether und Maleinsäureanhydrid gebildetes, worin das Copolymer mit Decadien vernetzt wurde und worin das Polymer bei Verdünnung als eine 0,5%-ige wässrige Lösung bei pH 7 bei 25 °C eine Viskosität von 50.000 – 70.000 cP (50 – 70 Pa·s) aufweist, wenn es mit einem Brookfield RTV-Viskosimeter, Spindel Nr. 7, bei 10 U/min (1,047 rad/s), gemessen wird. Dieses Copolymer hat die CTFA-Bezeichnung PVM/MA-Decadien-Kreuzpolymer und ist als Stabileze^TM 06 von International Specialty Products (Wayne, NJ, USA) im Handel erhältlich.

(vii) Vernetzte Poly(N-vinylpyrrolidone)

Hierin als weitere Verdickungs- und Geliermittel geeignete vernetzte Polyvinyl(N-pyrrolidone) schließen jene ein, die in US-Patent Nr. 5,139,770 an Shih et al, erteilt am 18. August 1992, und US-Patent Nr. 5,073,614 an Shih et al., erteilt am 17. Dezember 1991, beschrieben sind; beide diese Patente werden hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen. Diese Geliermittel enthalten in der Regel von 0,25 Gew.-% bis 1 Gew.-% ein Vernetzungsmittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Divinylethern und Diallylethern von endständigen Diolen, die von 2 bis 12 Kohlenstoffatome enthalten, Divinylethern und Diallylethern von Polyethylenglycolen, die 2 bis 600 Einheiten enthalten, Dienen mit 6 bis 20 Kohlenstoffatomen, Divinylbenzol, Vinyl- und Allylethern von Pentaerythrit und dergleichen. In der Regel weisen diese Geliermittel eine Viskosität von 25.000 cP (25 Pa·s) bis 40.000 cP (40 Pa·s), wenn sie als eine 5%-ige wässrige Lösung bei 25 °C mit einem Brookfield RVT-Viskosimeter mit Spindel Nr. 6 bei 10 U/min (1 rad/s) gemessen werden. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Polymere umfassen ACP-1120, ACP-1179 und ACP-1180, erhältlich von International Specialty Products (Wayne, NJ, USA).

Verdickungsmittel, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind, schließen auch die in US-Patent Nr. 4,387,107 an Klein et al., erteilt am 7. Juni 1983, und „Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics", R.Y. Lochhead und W. R. Fron, Hrsg., Cosmetics & Toiletries, Bd. 108, S. 95-135 (Mai 1993), offenbarten ein, die alle hierin durch Bezugnahme in vollem Umfang aufgenommen werden.

Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen ein Verdickungsmittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen davon, mehr bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen davon.

Fakultative Bestandteile

Die topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine große Vielfalt an fakultativen Bestandteilen umfassen, mit der Maßgabe, dass solche fakultativen Bestandteile mit den hierin beschriebenen wesentlichen Bestandteilen physikalisch und chemisch kompatibel sind und Stabilität, Wirksamkeit und andere Verwendungsnutzen, die mit den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Verbindung gebracht werden, nicht übermäßig beeinträchtigen. Fakultative Bestandteile können im Träger der vorliegenden Zusammensetzungen dispergiert, gelöst oder dergleichen sein.

Fakultative Bestandteile schließen Schönheitsmittel und Wirkstoffe ein. Beispielsweise können die Zusammensetzungen zusätzlich zu den wesentlichen Bestandteilen der Erfindung Absorptionsmittel (einschließlich ölabsorbierenden Stoffen wie Tonen und polymeren Absorptionsmitteln), Schleifmittel, Antibackmittel, Schaumverhütungsmittel, antimikrobielle Wirkstoffe (z. B. eine Verbin dung, die Mikroben zerstören, die Entwicklung von Mikroben verhindern oder die pathogene Wirkung von Mikroben verhindern kann und beispielsweise zum Bekämpfen von Akne und/oder Konservieren der topischen Zusammensetzung nützlich ist), Bindemittel, biologische Additive, Puffermittel, Füllmittel, chemische Additive, kosmetische Biozide, Denaturierungsmittel, Kosmetika-Adstringentien, Arzneimittel-Adstringentien, Schmerzmittel zum äußerlichen Gebrauch, Filmbildner, Feuchthaltemittel, Trübungsmittel, Duftstoffe, Parfüms, Pigmente, Farbstoffe, ätherische Öle, die Hautempfindung betreffende Mittel, Erweichungsmittel, Hautreizlinderungsmittel, Hautheilmittel, pH-Regler, Weichmacher, Konservierungsstoffe, Konservierungsförderer, Treibstoffe, Reduktionsmittel, die Haut konditionierende Mittel, Hautdurchdringungsmittel, Hautschutzmittel, Lösungsmittel, Suspendiermittel, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Solubilisierungsmittel, Polymere zum Unterstützen der Filmbildungseigenschaften und Substantivität der Zusammensetzung (wie ein Copolymer von Eicosen und Vinylpyrrolidon, von dem ein Beispiel von GAF Chemical Corporation als Ganex^® V-220 erhältlich ist), Wachse, Sonnenschutzmittel, Sonnenblocker, UV-Licht-Absorptions- oder -Streumittel, Bräunungsmittel, Antioxidationsmittel und/oder Radikalfänger, Komplexbildner, Maskierungsmittel, aknehemmende Mittel, entzündungshemmende Mittel, Anti-Androgene, Enthaarungsmittel, Abschuppungsmittel/Abschilferungsmittel, organische Hydroxysäuren, Vitamine und Derivate davon (einschließlich wasserdispergierbaren oder -löslichen Vitaminen wie Vitamin C und Ascorbylphosphaten), Verbindungen, die die Kollagenproduktion stimulieren, und natürliche Extrakten. Solche anderen Materialien sind in der Technik bekannt. Nicht ausschließliche Beispiele solcher Materialien sind in Harry's Cosmeticology, 7. Ausg., Harry & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982); in Pharmaceutical Dosage Forms-Disperse Systems; Lieberman, Rieger & Banker, Bd. 1 (1988) & 2 (1989); Marcel Decker, Inc.; in The Chemistry and Manufacture of Cosmetics, 2. Aus., deNavarre (Van Nostrand 1962-1965); und in The Handbook of Cosmetic Science and Technology, 1. Ausg., Knowlton & Pearce (Elsevier 1993), beschrieben, können ebenfalls in der vorliegenden Erfindung verwendet werden.

In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung außerdem einen zum chronischen Regulieren des Hautzustands geeigneten Wirkstoff. Solche Materialen sind jene, die Vorteile in Bezug auf das Hautaussehen nach ständiger Anwendung der solche Materialien enthaltenden Zusammensetzung offenbaren. Materialien mit dieser Wirkung umfassen, sind aber nicht beschränkt auf Vitamin-B₃-Verbindungen und Retinoide.

Spezifische Beispiele fakultativer Bestandteile umfassen die Folgenden:

A. Vitamin-B₃-Verbindungen

In einer bevorzugten Ausführungsform umfassen die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung eine sichere und wirksame Menge einer Vitamin-B₃-Verbindung. Die Vitamin-B₃-Verbindung verstärkt die Vorteile der vorliegenden Erfindung in Bezug auf das Hautaussehen, insbesondere beim Regulieren des Hautzustands, einschließlich des Regulierens der Zeichen der Hautalterung, spezieller Falten, Linien und Poren. Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise von 0,01 % bis 50 %, mehr bevorzugt von 0,1 % bis 10 %, noch mehr bevorzugt von 0,5 % bis 10 % und noch mehr bevorzugt von 1 % bis 5 %, am meisten bevorzugt von 2 % bis 5 % die Vitamin-B₃-Verbindung.

Wie hierin verwendet bedeutet „Vitamin-B₃-Verbindung" eine Verbindung mit der Formel:

worin R -CONH₂ (d. h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder -CH₂OH (d. h. Nicotinylalkohol); Derivate davon und Salze eines beliebigen der vorhergehenden ist.

Beispielhafte Derivate der vorhergehenden Vitamin-B₃-Verbindungen schließen Nicotinsäureester, einschließlich nicht gefäßerweiternden Estern von Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure -N-Oxid und Niacinamid-N-Oxid ein.

Geeignete Ester von Nicotinsäure schließen Nicotinsäureester von C₁-C₂₂-, vorzugsweise C₁-C₁₆-, mehr bevorzugt C₁-C₆-Alkoholen ein. Die Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig, cyclisch oder acyclisch, gesättigt oder ungesättigt (einschließlich aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind vorzugsweise nicht gefäßerweiternd. Wie hier verwendet, bedeutet „nicht gefäßerweiternd", dass der Ester für gewöhnlich keine sichtbare Rötungsreaktion nach Auftragen auf die Haut in den beanspruchten Zusammensetzungen ergibt (die Bevölkerungsmehrheit würde keine sichtbare Rötungsreaktion erfahren, obwohl solche Verbindungen eine mit bloßem Auge nicht sichtbare Gefäßerweiterung verursachen können, d. h. der Ester ist nicht hautrötend). Nicht gefäßerweiternde Ester von Nicotinsäure umfassen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat; Tocopherolnicotinat ist bevorzugt.

Andere Derivate der Vitamin-B₃-Verbindung sind Derivate von Niacinamid, welche das Ergebnis einer Substitution einer oder mehrerer der Amidgruppen-Wasserstoffe sind. Nicht einschränkende Beispiele von Derivaten von Niacinamid, die hierin geeignet sind, schließen Nicotinylaminosäuren, beispielsweise aus der Reaktion einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z. B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure abgeleitet, und Nicotinylalkoholester von organischen Carbonsäuren (z. B. C1-C18) ein. Spezifische Beispiele solcher Derivate umfassen Nicotinursäure (C₈H₈N₂O₃) und Nicotinylhydroxamsäure (C₆H₆N₂O₂), die die folgenden chemischen Strukturen aufweisen: Nicotinursäure:

Nicotinylhydroxaminsäure:

Beispielhafte Nicotinylalkoholester schließen Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glycolsäure, Palmitinsäure und dergleichen ein. Andere nicht einschränkende Beispiele für Vitamin-B₃-Verbindungen, die hierin geeignet sind, sind 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid, n-Methylnicotinamid, n,n-Diethylnicotinamid, n-(Hydroxymethyl)nicotinamid, Chinolinsäureimid, Nicotinanilid, n-Benzylnicotinamid, n-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Methylisonicotinsäure, Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol und Niaprazin.

Beispiele für die obigen Vitamin-B₃-Verbindungen sind in der Technik wohlbekannt und sind im Handel von einer Reihe von Quellen, z. B. der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO, USA); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA, USA) und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI, USA) erhältlich.

Hierin können eine oder mehrere Vitamin-B₃-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte Vitamin-B₃-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid ist mehr bevorzugt.

Bei Verwendung handelt es sich bei den Salzen, Derivaten und Salzderivaten von Niacinamid vorzugsweise um solche, die in den hierin beschriebenen Verfahren zum Regulieren des Hautzustands im Wesentlichen die gleiche Wirksamkeit haben wie Niacinamid.

Salze der Vitamin-B₃-Verbindung sind hierin ebenfalls geeignet. Nicht einschränkende Beispiele der hierin geeigneten Vitamin-B₃-Verbindung schließen organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid, Carbonat, vorzugsweise Chlorid) und organische Carbonsäuresalze (einschließlich C1-C18-Mono-, Di- und Tricarbonsäuresalzen, z. B. Acetat, Salicylat, Glycolat, Lactat, Malat, Citrat, vorzugsweise Monocarbonsäuresalze wie Acetat) ein. Diese und andere Salze der Vitamin-B₃-Verbindung können von einer Person mit einschlägiger fachlicher Ausbildung einfach hergestellt werden, beispielsweise wie von W. Wenner, „The Reaction of L-Ascorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, BD. 14, 22-26 (1949), beschrieben, das hierin durch Bezugnahme aufgenommen wird. Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.

In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin-B₃-Verbindung im Wesentlichen chemisch frei (z. B. nicht gebunden und/oder nicht gehindert) oder wird nach der Abgabe an die Haut im Wesentlichen chemisch frei („chemisch frei" wird hierin im Folgenden alternativ als „nicht komplexiert" bezeichnet). Mehr bevorzugt ist die Vitamin-B₃-Verbindung im Wesentlichen nicht komplexiert. Folglich ist, wenn die Zusammensetzung die Vitamin-B₃-Verbindung in einem Salz oder anderweitig komplexierter Form enthält, ein solcher Komplex vorzugsweise im Wesentlichen reversibel, mehr bevorzugt im Wesentlichen reversibel bei Abgabe der Zusammensetzung an die Haut.

Beispielsweise sollte ein solcher Komplex bei einem pH von 5,0 bis 6,0 im Wesentlichen reversibel sein. Eine solche Reversibilität kann von einem normalen Fachmann leicht bestimmt werden.

Mehr bevorzugt ist die Vitamin-B₃-Verbindung in der Zusammensetzung vor Abgabe an die Haut im Wesentlichen nicht komplexiert. Beispielhafte Ansätze zum Minimieren oder Verhindern der Bildung von unerwünschten Komplexen umfassen das Weglassen von Materialien, die im Wesentlichen irreversible oder andere Komplexe mit der Vitamin-B₃-Verbindung bilden, pH-Einstellung, Einstellung der Ionenstärke, die Verwendung von Tensiden und Formulieren, wobei die Vitamin-B₃-Verbindung und Materialien, die damit komplexieren, in unterschiedlichen Phasen vorliegen. Derartige Ansätze liegen gut im Niveau eines normalen Fachmanns.

Folglich enthält die Vitamin-B₃-Verbindung in einer bevorzugten Ausführungsform eine begrenzte Menge der Salzform und ist mehr bevorzugt im Wesentlichen frei von Salzen einer Vitamin-B₃-Verbindung. Vorzugsweise enthält die Vitamin-B₃-Verbindung weniger als 50 % solchen Salzes und ist mehr bevorzugt im Wesentlichen frei von der Salzform. Die Vitamin-B₃-Verbindung in den Zusammensetzungen hiervon mit einem pH von 4 bis 7 enthält in der Regel weniger als 50 % an der Salzform.

Die Vitamin-B₃-Verbindung kann als im Wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt, der durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen (z. B. pflanzlichen) Quellen erhalten wurd, einbezogen werden. Die Vitamin-B₃-Verbindung ist vorzugsweise weitgehend rein, am meisten bevorzugt im Wesentlichen rein.

B. Retinoide

In einer bevorzugten Ausführungsform enthalten die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ein Retinoid. Das Retinoid verstärkt die Vorteile der vorliegenden Erfindung in Bezug auf das Hautaussehen, insbesondere beim Re gulieren des Hautzustands, einschließlich des Regulierens der Zeichen der Hautalterung, spezieller Falten, Linien und Poren.

Wie hierin verwendet, schließt „Retinoid" alle natürlichen und/oder synthetischen Analoge von Vitamin A oder retinolartigen Verbindungen, die die biologische Aktivität von Vitamin A in der Haut besitzen, sowie die geometrischen Isomere und Stereoisomere dieser Verbindungen ein. Das Retinoid ist vorzugsweise Retinol, Retinolester (z. B. C₂-C₂₂-Alkylester von Retinol, einschließlich Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat), Retinal und/oder Retinoinsäure (einschließlich all-trans-Retinoinsäure und/oder 13-cis-Retinoinsäure), mehr bevorzugt Retinoide, bei denen es sich nicht um Retinoinsäure handelt. Diese Verbindungen sind in der Technik wohlbekannt und im Handel von einer Reihe von Quellen erhältlich, z. B. Sigma Chemical Company (St. Louis, MO, USA) und Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN, USA). Andere Retinoide, die hierin geeignet sind, sind in den US-Patenten Nr. 4,677,120, erteilt am 30. Juni 1987 an Parish et al.; 4,885,311, erteilt am 5. Dezember 1989 an Parish et al.; 5,049,584, erteilt am 17. September 1991 an Purcell et al.; 5,124,356, erteilt am 23. Juni 1992 an Purcell et al.; und Reissue 34,075, erteilt am 22. September 1992 an Purcell et al., beschrieben. Andere geeignete Retinoide sind Tocopherylretinoat[Tocopherolester von Retinoinsäure (trans- oder cis-), Adapalen-{6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure} und Tazaroten(ethyl-6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethinyl]nicotinat). Es können hierin ein oder mehrere Retinoide verwendet werden. Bevorzugte Retinoide sind Retinol, Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylproprionat, Retinal und Kombinationen davon. Mehr bevorzugt sind Retinol und Retinylpalmitat.

Das Retinoid kann als das im Wesentlichen reine Material oder als ein Extrakt, der durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen (z. B. pflanzlichen) Quellen erhalten wurde, einbezogen werden. Das Retinoid ist vorzugsweise weitgehend rein, mehr bevorzugt im Wesentlichen rein.

Die Zusammensetzungen dieser Erfindung können eine sichere und wirksame Menge des Retinoids enthalten, so dass die resultierende Zusammensetzung sicher und wirksam zum Regulieren des Hautzustands ist, vorzugsweise zum Regulieren sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut, mehr bevorzugt zum Regulieren von Zeichen der Hautalterung, noch mehr bevorzugt zum Regulieren sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, die mit Hautalterung verbunden ist. Die Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise von oder 0,005 % bis oder 2 %, mehr bevorzugt 0,01 % bis oder 2 % Retinoid. Retinol wird am meisten bevorzugt in einer Menge von oder 0,01 % bis oder 0,15 % verwendet; Retinolester werden am meisten bevorzugt in einer Menge von oder 0,01 % bis oder 2 % (z. B. 1 %) verwendet; Retinoinsäuren werden am meisten bevorzugt in einer Menge von oder 0,01 % bis oder 0,25 % verwendet; Tocopherylretinoat, Adapalen und Tazaroten werden am meisten bevorzugt in einer Menge von oder 0,01 % bis oder 2 % verwendet.

In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung sowohl ein Retinoid als auch eine Vitamin-B₃-Verbindung. Das Retinoid wird vorzugsweise in den obigen Mengen verwendet und die Vitamin-B₃-Verbindung wird vorzugsweise in einer Menge von oder 0,1 % bis oder 10 % verwendet, mehr bevorzugt von oder 2 % bis oder 5 %.

C. Entzündungshemmende Mittel

Eine sichere und wirksame Menge eines entzündungshemmenden Mittels kann zu den Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung gegeben werden, vorzugsweise von 0,1 % bis 10 %, mehr bevorzugt von 0,5 % bis 5 % der Zusammensetzung. Das entzündungshemmende Mittel verstärkt die das Aussehen der Haut verbessernden Eigenschaften der vorliegenden Erfindung, z. B. tragen diese Mittel zu einem gleichmäßigeren und angenehmeren Hautton oder einer gleichmäßigeren und angenehmeren Hautfarbe bei. Die exakte Menge an entzündungshemmendem Mittel, die in den Zusammensetzungen verwendet wird, hängt davon ab, welches spezielle entzündungshemmende Mittel verwendet wird, da diese Mittel in ihrer Potenz stark unterschiedlich sind.

Steroidale entzündungshemmende Mittel, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Corticosteroide wie Hydrocortison, Hydroxyltriamcinolon, alpha-Methyldexamethason, Dexamethasonphosphat, Beclomethasondipropionaten, Clobetasolvalerat, Desonid, Desoxymethason, Desoxycorticosteronacetat, Dexamethason, Dichlorison, Diflorasondiacetat, Diflucortolonvalerat, Fluadrenolon, Fluclorolonacetonid, Fludrocortison, Flumethasonpivalat, Fluosinolonacetonid, Fluocinonid, Flucortinbutylester, Fluocortolon, Flupredniden, (Fluprednyliden)acetat, Flurandrenolon, Halcinonid, Hydrocortisonacetat, Hydrocortisonbutyrat, Methylprednisolon, Triamcinolonacetonid, Cortison, Cortodoxon, Flucetonid, Fludrocortison, Difluorosondiacetat, Fluradrenolon, Fludrocortison, Diflurosondiacetat, Fluradrenolonacetonid, Medryson, Amcinafel, Amcinafid, Betamethason und als Rest dessen Ester, Chlorprednison, Chlorprednisonacetat, Clocortelon, Clescinolon, Dichlorison, Diflurprednat, Flucloronid, Flunisolid, Fluormethalon, Fluperolon, Fluprednisolon, Hydrocortisonvalerianat, Hydrocortisoncyclopentylpropionat, Hydrocortamat, Meprednison, Paramethason, Prednisolon, Prednison, Beclomethasondipropionat, Triamcinolon und Mischungen davon, können verwendet werden. Das bevorzugte steroidale entzündungshemmende Mittel ist Hydrocortison.

Eine zweite Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, die in den Zusammensetzungen geeignet ist, schließt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel ein. Die Vielfalt an Verbindungen, die von dieser Gruppe eingeschlossen werden, ist Fachleuten wohlbekannt. Zwecks ausführlicher Offenbarung der chemischen Struktur, Synthese, Nebenwirkungen usw. von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln kann auf Standardtexte Bezug genommen werden, einschließlich Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Bd. I-III, CRC Press, Boca Raton, (1985), und Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer, et al., Academic Press, New York (1974), jeweils hierin durch Bezugnahme aufgenommen.

Spezifische nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel, die in der Zusammensetzung geeignet sind, umfassen, sind aber nicht beschränkt auf:

1) die Oxicame, wie Piroxicam, Isoxicam, Tenoxicam, Sudoxicam und CP-14,304;
2) die Salicylate, wie Aspirin, Disalcid, Benorylat, Trilisat, Safapryn, Solprin, Diflunisal und Fendosal;
3) die Essigsäurederivate, wie Diclofenac, Fenclofenac, Indomethacin, Sulindac, Tolmetin, Isoxepac, Furofenac, Tiopinac, Zidometacin, Acematacin, Fentiazac, Zomepirac, Clindanac, Oxepinac, Felbinac und Ketorolac;
4) die Fenamate, wie Mefenamin-, Meclofenamin-, Flufenamin-, Niflumin- und Tolfenaminsäure;
5) die Propionsäurederivate, wie Ibuprofen, Naproxen, Benoxaprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Fenbufen, Indopropfen, Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Pranoprofen, Miroprofen, Tioxaprofen, Suprofen, Alminoprofen und Tiaprofenin; und
6) die Pyrazole, wie Phenylbutazon, Oxyphenbutazon, Feprazon, Azapropazon und Trimethazon.

Mischungen dieser nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel können ebenfalls verwendet werden, ebenso wie die dermatologisch unbedenklichen Salze und Ester dieser Mittel. Beispielsweise ist Etofenamat, ein Flufenaminsäurederivat, für die topische Anwendung besonders geeignet. Von den nichtsteroidalen Antirheumatika sind Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Etofenamat, Aspirin, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam und Felbinac bevorzugt; Ibuprofen, Naproxen, Etofenamat, Aspirin und Flufenaminsäure sind am meisten bevorzugt.

Schließlich sind sogenannte „natürliche" entzündungshemmende Mittel in Verfahren der beanspruchten Erfindung von Nutzen. Derartige Mittel können zweckmäßigerweise als ein Extrakt durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen, Pilze, Nebenprodukte von Mikroorganismen) erhalten werden. Beispielsweise können Candelillawachs, alpha-Bisabolol, Aloe Vera, Manjistha (aus Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere Rubia Cordifolia extrahiert) und Guggal (aus Pflanzen der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora Mukul extrahiert), Kolanussextrakt, Kamille und Peitschenkorallenextrakt (Sea-Whip-Extrakt) verwendet werden.

Zusätzliche entzündungshemmende Mittel, die hierin geeignet sind, schließen Verbindungen des Süßholzsaftes (der Pflanzengattung/-spezies Glycyrrhiza glabra) ein, einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und Derivaten davon (z. B. Salzen und Estern). Geeignete Salze der vorhergehenden Verbindungen schließen Metall- und Ammoniumsalze ein. Geeignete Ester schließen gesättigte oder ungesättigte C₂-C₂₄-Ester der Säuren, vorzugsweise C₁₀-C₂₄, mehr bevorzugt C₁₆-C₂₄ ein. Spezifische Beispiele der Vorhergehenden umfassen öllöslichen Süßholzextrakt, die Glycyrrhizin- und Glycyrrhetinsäuren selbst, Monoammoniumglycyrrhizinat, Monokaliumglycyrrhizinat, Dikaliumglycyrrhizinat, 1-beta-Glycyrrhetinsäure, Stearylglycyrrhetinat und 3-Stearyloxyglycyrrhetinsäure und Dinatrium-3-succinyloxy-beta-glycyrrhetinat. Stearylglycyrrhetinat ist bevorzugt.

D. Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker

Die Einwirkung von ultraviolettem Licht kann zu übermäßiger Abschilferung und Strukturveränderungen der Hornhaut führen. Folglich enthalten die Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung vorzugsweise ein Sonnenschutzmittel oder einen Sonnenblocker. Geeignete Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker können organisch oder anorganisch sein.

Eine große Vielfalt an herkömmlichen Sonnenschutzmitteln ist zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet. Sagarin, et al., in Kapitel VIII, Seiten 189 ff., in Cosmetics Science and Technology (1972), offenbart zahlreiche geeignete Mittel und wird hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Spezifische geeignete Sonnenschutzmittel umfassen beispielsweise: p-Aminobenzoesäure, deren Salze und deren Derivate (Ethyl-, Isobutyl-, Glycerylester; p-Dimethylaminobenzoesäure); Anthranilate (d. h. o-Aminobenzoate; Methyl-, Menthyl-, Phenyl-, Benzyl-, Phenylethyl-, Linalyl-, Terpinyl- und Cyclohexenylester); Salicylate (Amyl-, Phenyl-Octyl-, Benzyl-, Menthyl-, Glyceryl- und Dipropylenglycolester); Zimtsäurederivate (Menthyl- und Benzylester, a-Phenylcinnamonitril; Butylcinnamoylpyruvat); Dihydroxyzimtsäurederivate (Umbelliferon, Methylumbelliferon, Methylacetoumbelliferon); Trihydroxyzimtsäurederivate (Äsculetin, Methyläsculetin, Daphnetin und die Glucoside Äsculin und Daphnin); Kohlenwasserstoffe (Diphenylbutadien, Stilben); Dibenzalaceton und Benzalacetophenon; Naphtholsulfonate (Natriumsalze von 2-Naphthol-3,6-disulfon- und 2-Naphthol-6,8-disulfonsäure); Dihydroxynaphthoesäure und deren Salze; o- und p-Hydroxybiphenyldisulfonate; Cumarinderivate (7-Hydroxy, 7-Methyl, 3-Phenyl); Diazole (2-Acetyl-3-bromindazol, Phenylbenzoxazol, Methylnaphthoxazol, verschiedene Arylbenzothiazole); Chininsalze (Bisulfat, Sulfat, Chlorid, Oleat und Tannat); Chinolinderivate (8-Hydroxychinolinsalze, 2-Phenylchinolin); hydroxy- oder methoxysubstitutierte Benzophenone; Harn- und Violursäure; Gerbsäure und deren Derivate (z. B. Hexaethylether); (Butylcarbotol)-(6-propylpiperonyl)ether; Hydrochinon; Benzophenone (Oxybenzol, Sulisobenzon, Dioxybenzon, Benzoresorcinol, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenon, Octabenzon; 4-Isopropyldibenzoylmethan; Butylmethoxydibenzoylmethan; Etocrylen; Octocrylen; [3-(4'-Methylbenzylidenbornan-2-on) und 4-Isopropyldibenzoylmethan.

Von diesen sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat (im Handel erhältlich als PARSOL MCX), 4,4'-t-Butylmethoxydibenzoylmethan (im Handel erhältlich als PAR SOL 1789), 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Digalloyltrioleat, 2,2-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ethyl-4-(bis(hydroxypropyl))aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexylsalicylat, Glyceryl-p-aminobemzoat, 3,3,5-Trimethylcyclohexylsalicylat, Methylanthranilat, p-Dimethylaminobenzoesäure oder -aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2-(p-Dimethylaminophenyl)-5-sulfonbenzoxazonsäure, Octocrylen und Mischungen dieser Verbindungen bevorzugt.

Mehr bevorzugte organische Sonnenschutzmittel, die in den Zusammensetzungen geeignet sind, die in der beanspruchten Erfindung von Nutzen sind, sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Octocrylen und Mischungen davon.

Ebenfalls besonders geeignet in den Zusammensetzungen sind Sonnenschutzmittel wie die in US-Patent Nr. 4,937,370, erteilt an Sabatelli am 26. Juni 1990, und US-Patent Nr. 4,999,186, erteilt an Sabatelli & Spirnak am 12. März 1991, offenbarten, die beide hierin durch Bezugnahme aufgenommen werden. Die darin offenbarten Sonnenschutzmittel weisen in einem einzigen Molekül zwei unterschiedliche Chromophoreinheiten auf, die unterschiedliche Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektra aufzeigen. Eine der Chromophoreinheiten absorbiert vorwiegend im UVB-Strahlungsbereich und die andere absorbiert stark im UVA-Strahlungsbereich.

Bevorzugte Mitglieder dieser Klasse von Sonnenschutzmitteln sind 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäurees ter von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon und N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan und Mischungen davon.

Besonders bevorzugte Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker schließen Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Phenylbenzimidazolsulfonsäure und Octocrylen ein.

Es wird eine sichere und wirksame Menge des Sonnenschutzmittels oder Sonnenblockers verwendet, in der Regel von 1 % bis 20 %, typischer von 2 % bis 10 %. Die exakten Mengen werden je nach dem gewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF) variieren.

Es kann auch ein Mittel zu einer beliebigen der Zusammensetzungen, die in der beanspruchten Erfindung geeignet sind, gegeben werden, um die Substantivität dieser Zusammensetzungen auf der Haut zu verbessern, insbesondere um ihre Resistenz gegenüber Abwaschen durch Wasser oder Abreiben zu verstärken. Ein bevorzugtes Mittel, das diesen Vorteil bereitstellen wird, ist ein Copolymer von Ethylen und Acrylsäure. Dieses Copolymer umfassende Zusammensetzungen werden in US-Patent 4,663,157, Brock, erteilt am 5. Mai 1987, offenbart, das hierin durch Bezugnahme aufgenommen wird.

E. Antioxidationsmittel/Radikalfänger

Bevorzugte Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung umfassen ein Antioxidationsmittel/einen Radikalfänger. Das Antioxidationsmittel/der Radikalfänger ist besonders geeignet zur Bereitstellung eines Schutzes gegen UV-Strahlung, die eine verstärkte Abschilferung oder Strukturveränderungen im der Hornhaut bewirken kann, und gegen andere Umwelteinflüsse, die eine Hautschädigung bewirken können.

Eine sichere und wirksame Menge eines Antioxidationsmittels/Radikalfängers kann zu den Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung gegeben werden, vorzugsweise von 0,1 % bis 10 %, mehr bevorzugt von 1 % bis 5 % der Zusammensetzung.

Antioxidationsmittel/Radikalfänger wie Ascorbinsäure (Vitamin C) und deren Salze, Ascorbylester von Fettsäuren, Ascorbinsäurederivate (z. B. Magnesiumascorbylphosphat), Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, 6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carbonsäure (unter der Handelsbezeichnung Trolox^® im Handel erhältlich), Gallussäure und deren Alkylester, insbesondere Propylgallat, Harnsäure und deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine (z. B. N,N-Diethylhydroxylamin, Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (z. B. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure und deren Salze, Lycinpidolat, Argininpilolat, Nordihydroguajaretsäure, Bioflavonoide, Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silymarin, Teeextrakte, Traubenhaut-/-kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet werden. Bevorzugte Antioxidationsmittel/Radikalfänger werden aus Tocopherolsorbat und anderen Estern von Tocopherol ausgewählt, mehr bevorzugt Tocopherolsorbat. Die Verwendung von Tocopherolsorbat in topischen Zusammensetzungen und auf die vorliegende Erfindung anwendbar wird beispielsweise in US-Patent Nr. 4,847,071, erteilt am 11. Juli 1989 an Donald L. Bissett, Rodney D. Bush und Ranjit Chatterjee, beschrieben, hierin durch Bezugnahme aufgenommen.

F. Komplexbildner

Wie hier verwendet, bedeutet „Komplexbildner" einen Wirkstoff, der ein Metallion aus einem System entfernen kann, indem er einen Komplex bildet, so dass das Metallion nicht einfach an chemischen Reaktionen teilnehmen oder diese katalysieren kann. Das Einbinden eines Komplexbildners ist besonders geeignet zur Bereitstellung eines Schutzes gegen UV-Strahlung, die zu einem übermäßi gen Abschilfern oder zu Strukturveränderungen der Haut führen kann, und gegen andere Umwelteinflüsse, die eine Hautschädigung bewirken können.

Eine sichere und wirksame Menge eines Komplexbildners kann zu den Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung gegeben werden, vorzugsweise von 0,1 % bis 10 %, mehr bevorzugt von 1 % bis 5 % der Zusammensetzung. Beispielhafte Komplexbildner, die hierin geeignet sind, werden in US-Patent Nr. 5,487,884, erteilt am 30.1.96 an Bissett et al.; der internationalen Veröffentlichung Nr. 91/16035, Bush et al., veröffentlicht am 31.10.95; und der internationalen Veröffentlichung Nr. 91/16034, Bush et al., veröffentlicht am 31.10.95, offenbart; alle hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Bevorzugte Komplexbildner, die in Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung von Nutzen sind, sind Furildioxim und Derivate davon.

G. Organische Hydroxysäuren

Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine organische Hydroxysäure umfassen. Geeignete Hydroxysäuren umfassen C₁-C₁₈-Hydroxysäuren, vorzugsweise C₈ oder darunter. Die Hydroxysäure kann substituiert oder unsubstituiert, geradkettig, verzweigtkettig oder cyclisch (vorzugsweise geradkettig) und gesättigt oder ungesättigt (einfach oder mehrfach ungesättigt) (vorzugsweise gesättigt) sein. Nicht einschränkende Beispiele von geeigneten Hydroxysäuren schließen Salicylsäure, Glycolsäure, Milchsäure, 5-Octanoylsalicylsäure, Hydroxyoctansäure, Hydroxycaprylsäure und Lanolinfettsäuren ein. Bevorzugte Konzentrationen der organischen Hydroxysäure reichen von 0,1 % bis 10 %, mehr bevorzugt von 0,2 % bis 5 %, auch bevorzugt von 0,5 % bis 2 %. Salicylsäure ist bevorzugt. Die organischen Hydroxysäuren verstärken die Vorteile der vorliegenden Erfindung in Bezug auf das Hautaussehen. Beispielsweise tendieren die organischen Hydroxysäuren dazu, die Struktur der Haut zu verbessern.

H. Abschuppungsmittel/Abschilferungsmittel

Eine sichere und wirksame Menge eines Abschuppungsmittels kann zu den Zusammensetzungen der beanspruchten Erfindung gegeben werden, mehr bevorzugt von 0,1 % bis 10 %, noch mehr bevorzugt von 0,2 % bis 5 %, auch bevorzugt von 0,5 % bis 4 % der Zusammensetzung. Abschuppungsmittel verstärken die Vorteile der vorliegenden Erfindung in Bezug auf das Hautaussehen. Beispielsweise tendieren die Abschuppungsmittel dazu, die Struktur der Haut zu verbessern (z. B. Weichheit). Eine Vielfalt an Abschuppungsmittel ist in der Technik bekannt und ist zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet, einschließlich, aber nicht beschränkt auf die oben beschriebenen organischen Hydroxymittel. Ein Abschuppungssystem, das zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet ist, umfasst Sulfhydrylverbindungen und zwitterionische Tenside und wird in der gleichzeitig anhängigen Anmeldung mit der Seriennummer 08/480,632, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Donald L. Bissett, die der PCT-Anmeldung Nr. U.S. 95/08136, eingereicht am 29.6.95, entspricht, beschrieben, jeweils hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Ein anderes Abschuppungssystem, das zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet ist, umfasst Salicylsäure und zwitterionische Tenside und wird in der gleichzeitig anhängigen Anmeldung mit der Seriennummer 08/554,944, eingereicht am 13. November 1995 als eine Fortführung der Seriennummer 08/209,401, eingereicht am 9. März 1994 im Namen von Bissett, beschrieben, die der PCT-Anmeldung Nr. 94/12745, eingereicht am 4.11.94, veröffentlicht am 18.5.95, entspricht, jeweils hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Zwitterionische Tenside, wie sie in diesen Anmeldungen beschrieben sind, sind auch als Abschuppungsmittel hierin geeignet, wobei Cetylbetain besonders bevorzugt ist.

I. Hautaufheller

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können einen Hautaufheller umfassen. Bei Verwendung umfassen die Zusammensetzungen vorzugsweise von 0,1 % bis 10 %, mehr bevorzugt von 0,2 % bis 5 %, auch bevorzugt von 0,5 % bis 2 % einen Hautaufheller. Geeignete Hautaufheller umfassen die in der Technik bekannten, einschließlich Kojisäure, Arbutin, Ascorbinsäure und Derivate davon, z. B. Magnesiumascorbylphosphat. Zum diesbezüglichen Gebrauch geeignete Hautaufheller umfassen außerdem diejenigen, die in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Seriennummer 08/479,935, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Hillebrand, die der PCT-Anmeldung Nr. U.S. 95/07432, eingereicht am 12.6.95, entspricht; und der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Seriennummer 08/390,152, eingereicht am 24. Februar 1995 im Namen von Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley und John D. Carter, die der PCT-Anmeldung Nr. U.S. 95/02809, eingereicht am 1.3.95, veröffentlicht am 8.9.95, beschrieben werden; alle hierin durch Bezugnahme aufgenommen.

J. Hautkonditioniermittel

Bevorzugte Zusammensetzungen der Erfindung umfassen einen fakultativen Hautkonditionierbestandteil, der eine oder mehrere die Haut konditionierende Verbindungen umfasst. Der Hautkonditionierbestandteil ist zum Fetten der Haut, Erhöhen der Weichheit und Geschmeidigkeit der Haut, Verhindern oder Lindern der Trockenheit der Haut, Hydrieren der Haut und/oder Schützen der Haut geeignet. Der Hautkonditionierbestandteil verstärkt die Verbesserungen der vorliegenden Erfindung in Bezug auf das Hautaussehen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf im Wesentlichen sofortige optische Verbesserungen des Hautaussehens. Der Hautkonditionierbestandteil wird vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Erweichungsmitteln, Feuchthaltemitteln, Feuchtigkeitscremes und Mischungen davon. Der Hautkonditionierbestandteil liegt vorzugsweise in einer Konzentration von mindestens 0,1 % vor, mehr bevorzugt von 1 % bis 99 %, noch mehr bevorzugt von 1 % bis 50 %, noch mehr bevorzugt von 2 % bis 30 % und am meisten bevorzugt von 5 % bis 25 % (z. B. 5 % bis 10 % oder 15 %). Zusammensetzungen, die den Hautkonditionierbestandteil enthalten, neigen dazu, die hierin beschriebenen bevorzugten Hydrationsfaktoren aufzuweisen.

Eine Vielfalt an Erweichungsmitteln kann eingesetzt werden. Diese Erweichungsmittel können aus einer oder mehreren der folgenden Klassen ausgewählt sein: Triglyceridester, die umfassen, aber nicht beschränkt sind auf pflanzliche und tierische Fette und Öle wie Rizinusöl, Kakaobutter, Safloröl, Baumwollsaatöl, Maisöl, Olivenöl, Lebertran, Mandelöl, Avocadoöl, Palmöl, Sesamöl, Squalen, Kikuiöl und Sojaöl; Acetoglyceridester wie acetylierte Monoglyceride; ethoxylierte Glyceride wie ethoxyliertes Glycerylmonostearat; Alkylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, die umfassen, aber nicht beschränkt sind auf Methyl-, Isopropyl- und Butylester von Fettsäuren wie Hexyllaurat, Isohexyllaurat, Isohexylpalmitat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Decyloleat, Isodecyloleat, Hexadecylstearat, Decylstearat, Isopropylisostearat, Methylisostearat, Diisopropyladipat, Diisohexyladipat, Dihexyldecyladipat, Diisopropylsebacat, Lauryllactat, Myristyllactat und Cetyllactat; Alkenylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Oleylmyristat, Oleylstearat und Oleyloleat; Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Pelargon-, Laurin-, Myristin-, Palmitin-, Stearin-, Isostearin-, Hydroxystearin-, Olein-, Linol-, Ricinol-, Arachin-, Behen- und Erucasäure; Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Lauryl-, Myristyl-, Cetyl-, Hexadecyl-, Stearyl-, Isostearyl-, Hydroxystearyl-, Oleyl-, Ricinoleyl-, Behenyl-, Erucyl- und 2-Octyldodecanylalkohol; Lanolin und Lanolinderivate wie Lanolin, Lanolinöl, Lanolinwachs, Lanolinalkohole, Lanolinfettsäuren, Isopropyllanolat, ethoxyliertes Cholesterin, propoxylierte Lanolinalkohole, acetylierte Lanolinalkohole, Linoleat von Lanolinalkoholen, Ricinoleat von Lanolinalkoholen, Acetat von Ricinoleat von Lanolinalkoholen, Acetat von ethoxylierten Estern von Alkoholen, Hydrogenolyse von Lanolin, ethoxyliertes hydriertes Lanolin und flüssige und halbfeste Lanolinabsorptionsbasen; mehrwertige Alkoholester wie Ethylenglycolmono- und -difettsäureester, Diethylenglycol mono- und -difettsäureester, Polyethylenglycol-(200-6000)-mono- und -difettsäureester, Propylenglycolmono- und -difettsäureester, Polypropylenglycol-2000-monooleat, Polypropylenglycol-2000-monostearat, ethoxyliertes Propylenglycolmonostearat, Glycerylmono- und -difettsäureester, Polyglycerolpolyfettsäureester, ethoxyliertes Glycerylmonostearat, 1,2-Butylenglycolmonostearat, 1,2-Butylenglycoldistearat, Sorbitanfettsäureester und Polyoxyethylensorbitanfettsäureester; Wachsester wie Bienenwachs, Spermaceti, Myristylmyristat, Stearylstearat; Bienenwachsderivate wie Polyoxyethylensorbit-Bienenwachs, bei denen es sich um Umsetzungsprodukte von Bienenwachs mit ethoxyliertem Sorbit mit variierendem Ethylenoxid-Gehalt handelt, die eine Mischung von Etherestern bilden; pflanzliche Wachse, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Carnauba- und Candelillawachs; Phospholipide wie Lecithin und Derivate; Sterole, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Cholesterin und Cholesterinfettsäureestern; und Amide wie Fettsäureamide, ethoxylierte Fettsäureamide und feste Fettsäurealkanolamide.

Weitere Arten von konditionierenden Verbindungen sind Feuchthaltemittel des Typs mehrwertiger Alkohole. Typische mehrwertige Alkohole umfassen Polyalkylenglycole und mehr bevorzugt Alkylenpolyole und deren Derivate, einschließlich Propylenglycol, Dipropylenglycol, Polypropylenglycol, Polyethylenglycol und Derivate davon, Sorbit, Hydroxypropylsorbit, Erythrit, Threitol, Pentaerythrit, Xylit, Glucit, Mannit, Hexylenglycol, Butylenglycol (z. B. 1,3-Butylenglycol), Hexantriol (z. B. 1,2,6-Hexantriol), Glycerin, ethoxyliertes Glycerin, propoxyliertes Glycerin, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat, lösliches Kollagen, Dibutylphthalat, Gelatine und Mischungen davon.

Ebenfalls hierin geeignet sind Guanidin; Glycolsäure und Glycolatsalze (z. B. Ammonium und quartäres Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze (z. B. Ammonium und quartäres Alkylammonium); Aloe Vera in einer beliebigen ihrer Vielfalt an Formen (z. B. Aloe-Vera-Gel); Zucker- und Stärkederivate (z. B. alk oxylierte Glucose); Hyaluronsäure und Derivate davon (z. B. Salzderivate wie Natriumhyaluraonat); Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; Harnstoff; Pantothenol; Zucker; Stärken; Silikonfluide; Silikongummistoffe und Mischungen davon. Ebenfalls geeignet sind die propoxylierten Glycerine, die in US-Patent Nr. 4,976,953 beschrieben werden, deren Beschreibung hierin durch Bezugnahme aufgenommen wird. Weitere geeignete konditionierende Verbindungen schließen die verschiedenen C₁-C₃₀-Monoester und Polyester von Zuckern und verwandte Materialien ein, wie hierin in Bezug auf den hydrophoben Bestandteil beschrieben.

Die oben aufgeführten Verbindungen können einzeln oder in Kombination eingearbeitet werden.

Herstellung von Zusammensetzungen

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden im Allgemeinen mittels herkömmlicher Verfahren hergestellt, wie sie in der Technik der Herstellung topischer Zusammensetzungen bekannt sind. Solche Verfahren umfassen in der Regel das Mischen der Inhaltsstoffe in einem oder mehreren Schritten zu einem relativ gleichmäßigen Zustand mit oder ohne Erwärmen, Kühlen, Anlegen von Vakuum und dergleichen.

Eigenschaften der Zusammensetzungen

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden durch ihr Kontrastverhältnis und ihre prozentuale Durchlässigkeit oder ihren Abdeckungsindex gekennzeichnet. Die Zusammensetzungen können weiterhin durch ihre scheinbare Viskosität und/oder ihren Hydrationsfaktor gekennzeichnet werden.

a) Kontrastverhältnis

Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen ein Kontrastverhältnis von 9 bis 30 auf. mehr bevorzugt von 11 bis 22. Das Kontrastverhältnis kann mittels des folgenden Kontrastverhältnis-Verfahrens bestimmt werden, unter Verwendung einer Opazitätsskala (Formular 2A, Leneta Company in Manwah, NJ, USA, oder das Äquivalent davon) und eines Chromameters (z. B. einem Minolta CR-200-Chromameter, Weißpunkt D65, Blickwinkel von 0 Grad, ausgestattet mit einer spiegelnden Komponente, von der Minolta Camera Co. in Ramsey, NJ, USA, im Handel erhältlich und im Chromameter-Handbuch, Version 3.0; 1988, beschrieben, hierin durch Bezugnahme aufgenommen, oder das Äquivalent davon).

Die Opazitätsskala ist zur Hälfte schwarz (Oberseite) und zur Hälfte weiß (Unterseite), wobei die Farben entlang einer Linie parallel zum Horizont getrennt sind. 4 Gramm eines Versuchsprodukts werden auf einen Bereich von 1/2 Zoll × 3 Zoll (1,3 cm × 7,6 cm) an der Oberseite der Opazitätsskala aufgetragen. Das Produkt wird die Länge der Karte entlang nach unten, durch beide Hälften und im Allgemeinen symmetrisch, zu einem dünnen Film mit einem Filmapplikator von 1,5 mil (0,04 mm) (z. B. wie von BYK Gardner in Columbia, Maryland, USA, im Handel erhältlich oder dem Äquivalent davon) gezogen. Der Film wird 24 Stunden lang unter Bedingungen von 25 °C +/– 1 °C, 1 Atm, trocknen gelassen.

Unter Verwendung des Chromameters wird der Y-Normalfarbwert (d. h. der XYZ-Farbenraum des Films) des Produktfilms gemessen und aufgezeichnet. Der Y-Normalfarbwert wird in drei verschiedenen Bereichen des Produktfilms über dem schwarzen Abschnitt der Opazitätsskala und außerdem in drei verschiedenen Bereichen des Produktfilms über dem weißen Abschnitt der Opazitätsskala gemessen. Bereiche, die gemessen werden, sind jene, die eine gleichmäßige Produktverteilung über den Bereich aufweisen.

Das Kontrastverhältnis wird berechnet als der mathematische Durchschnitt der drei Y-Normalfarbwerte über den schwarzen Bereichen, geteilt durch den mathematischen Durchschnitt der drei Y-Normalfarbwerte über den weißen Bereichen, multipliziert mit 100:

b) Prozentuale Durchlässigkeit und Abdeckungsindex

Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen eine prozentuale Durchlässigkeit von 92 % bis 62 %, mehr bevorzugt von 85 % bis 75 %, und einen Abdeckungsindex von 6 bis 30, mehr bevorzugt von 10 bis 20 auf. Der Abdeckungsindex und die prozentuale Durchlässigkeit können mittels des folgenden Abdeckungsverfahrens bestimmt werden.

Die Bestimmung des prozentualen Durchlasses und Abdeckungsindex umfasst das Messen des Durchlasses von Licht durch einen Kollagenfilm, auf den das Produkt aufgetragen wurde, im Vergleich zu einem Kontrollfilm. Die Methode bedingt eine Lichtquelle, die zur Beleuchtung der Probe leistungsstark genug ist, eine Kamera und einen Videoframegrabber zum Erfassen der Abbildung der Probe auf der Kollagenoberfläche und einen Computer mit Videoabbildungssoftware zur Datenanalyse und Ansicht auf einem Videomonitor. Geeignete Bilderfassungs- und -analysesoftware schließt Optimas 5.2 von Optimas Corp., Washington, USA, (siehe Image Analysis Software-Leitfaden Band I) ein, wobei die Software und der Leitfaden hierin durch Bezugnahme aufgenommen werden.

Unter Verwendung eines Kollagenfilms (wie IMS #1192 oder ein Äquivalent, erhältlich von IMS Inc. Milford Ct.), der in einer geeigneten Haltevorrichtung befestigt ist, werden 40 Mikroliter (mit einer Microman M50-Pipette) Produkt aufgetragen und gleichmäßig von Hand auf der Filmoberfläche mit 10 Fingerdrehungen verteilt. Optional wird die Probe auf einem Zeiss SV-11-Mikroskop (oder Äquivalent), das mit einem 1X-Objektiv ausgestattet ist, befestigt (das Mikroskop ist zum Vergrößern des Bilds, das die Kamera erfasst, geeignet; die ef fektive Vergrößerung dieses Systems ist 5 Mikrometer/Pixel). Es kann optional eine Befestigungsschablone eingesetzt werden, um das Neupositionieren der Probe für mehrere Messungen zu unterstützen. Das SV-11 sollte so aufgestellt werden, dass maximales Licht zur Kamera (z. B. eine Sony 760-MD CCD 3-Kamera) durchgelassen wird. Um ein korrektes Positionieren und ein deutliches Bild sicherzustellen, wird die Ausrüstung folgendermaßen eingerichtet. Die Steuerelemente der Kamera werden so eingestellt, dass der Gamma- und der Linear-Matrixschalter deaktiviert sind. Die Kamerasteuerboxeinstellungen werden weiterhin wie folgt festgelegt: Verstärkung = 0, Weiß-/Schwarzabgleich auf Automatisch, Irisblende – Automatisch, Modus – Kamera, Detail – 12-Uhr-Stellung, Phase – 0 Grad, SC – 3-Uhr-Stellung, H – 12-Uhr-Stellung, Farbtemp. – 3200 K, Blende aus. Die Kamera sollte 15 Minuten lang aufwärmen gelassen werden, bevor der Weiß-/Schwarzabgleich eingestellt wird. Zum Einstellen des Weißabgleichs wird der mit „Weiß" gekennzeichnete Knopf gedrückt und zum Einstellen des Schwarzabgleichs wird die Schwarzeinstellungsstange gezogen und der mit Schwarz beschriftete Knopf gedrückt. Es werden Computerkabel an den RGB1- und den Composite Sync.-Anschluss der Kamera angeschlossen. Die Irisblende des Mikroskops ist auf vollständig geöffnet eingestellt, und eine Milchglasplatte wird zwecks eines gleichmäßig erleuchteten Felds in der Basis des Mikroskops angeordnet. Es kann optional eine durchsichtige Glasplatte verwendet werden, um die Probenhöhe einzustellen. Das Programm Optimas 5.2 wird auf dem Computer aufgerufen. Es wird eine Probenschale verwendet, die zum Teil im Lichtweg mit schwarzem Klebeband abgedeckt ist, um die Verstärkung und den Abstand (Beleuchtungsstärke) einzustellen. Der reflektierende Spiegel an der Basis des Mikroskops wird auf maximale Reflexion in das Mikroskop eingestellt. Der Mittelwert der Lichtquelle sollte 245 bis 254,5 sein. Die STD-Abweichung sollte weniger als 3 betragen. Wenn sich der Mittelwert außerhalb der Spezifikationen befindet, sollten die Glühlampeneinstellung und Spiegeleinrichtung überprüft werden.

Für die Kontrolle wird ein unbehandeltes Stück Kollagenfilm (wie IMS # 1192, erhältlich von IMS Inc. Milford Ct.) auf einer Probenschale befestigt, die auf dem Mikroskop so angeordnet wird, dass der Film in der Mitte des Lichtwegs liegt. Der Film wird fokussiert, und der Lichtdurchlass durch den Film wird mit der Bilderfassungs- und -analysesoftware gemessen. Aus separaten Bereichen der Probe werden mehrere Messungen vorgenommen, wobei der Film für jede Messung neu positioniert und erneut fokussiert wird (es werden sieben oder mehr Messungen vorgenommen). Der Mittelwert des Histogramms und die Standardabweichung werden mit der Bilderfassungs- und -analysesoftware bestimmt.

Zum Messen des Lichtdurchlasses durch das Versuchsprodukt wird ein Stück Kollagenfilm zunächst mit destilliertem Wasser vorhydratisiert, um die Flexibilität sicherzustellen. 40 Mikroliter Versuchsprodukt werden dann auf den Film abgegeben (z. B. mit einer Microman M50-Pipette oder Äquivalent) und gleichmäßig über dessen Oberfläche verteilt, um einen die Oberfläche des Kollagens bedeckenden gleichmäßigen Film zu produzieren (im Allgemeinen durch sanftes Verteilen des Materials durch Anwenden von 10 Drehungen des Fingers, eine saubere Latex-Fingerhülle tragend, auf das Material). Nach Abwarten eines Zeitraums von 5 Minuten wird die Probe auf der Mikroskopbasis befestigt. Die Lichtdurchlassmessungen durch den Film und das Produkt werden dann in der für die Kontrolle beschriebenen Weise vorgenommen.

Die "Least Significant Difference"-Tests (kleinster signifikanter Unterschied) können an den Daten unter Verwendung des LSD-Verfahrens von Fischer ausgeführt werden.

Der Abdeckungsindex und der prozentuale Durchlass werden wie folgt errechnet: Abdeckungsindex = Kontrolle-Mittelwert – Versuchsprodukt-Mittelwert × 100 Kontrolle-Mittelwert Prozentualer Durchlass = 100 – Abdeckungsindex

c) Scheinbare Viskosität

Bevorzugte Zusammensetzungen weisen eine scheinbare Viskosität von 5.000 bis 200.000 Centipoise (cP) (5 bis 200 Pa·s), beispielsweise von 20.000 bis 150.000 cP (20 bis 150 Pa·s), von 25.000 bis 100.000 cP (25 bis 100 Pa·s) oder von 40.000 bis 70.000 cP (40 bis 70 Pa·s) (z. B. 60.000 cP (60 Pa·s)) auf. Nicht einschränkende beispielhafte Lotionen weisen eine scheinbare Viskosität von 10.000 bis 40.000 cP (10 bis 40 Pa·s) auf; nicht einschränkende beispielhafte Cremes weisen eine scheinbare Viskosität von 60.000 bis 160.000 cP (60 bis 130 Pa·s) auf. Die scheinbare Viskosität kann mit einem Brookfield DVII RV-Viskosimeter, Spindel TD, bei 5 U/min (0,5 rad/s), oder dem Äquivalent davon bestimmt werden. Die Viskosität wird an der Zusammensetzung bestimmt, nachdem die Zusammensetzung nach ihrer Herstellung stabilisieren gelassen wurde, im Allgemeinen mindestens 24 Stunden unter Bedingungen von 25 °C +/– 1 °C und Umgebungsdruck nach Herstellung der Zusammensetzung. Die scheinbare Viskosität bei einer Zusammensetzungstemperatur von 25 °C +/– 1 °C nach 30 Sekunden Spindelrotation gemessen.

d) Hydrationsfaktor

Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen einen Hydrationsfaktor von mindestens null auf, wie durch den Hautfeuchtigkeitscreme-Hydrationstest gemessen. Der Hautfeuchtigkeitscreme-Hydrationstest bewertet und vergleicht die In-vivo-Hydrationswirksamkeit von topischen Zusammensetzungen. Das Testverfahren setzt ein Corneometer 820 PC von Courage und Khazaka ein, um die elektrische Kapazitanz der Hautoberfläche zu messen. Ohne sich an eine Theorie binden zu wollen, wird angenommen, dass die elektrische Kapazitanz eine indirekte Messung des Vorliegens von Wasser und somit der Hydration der Hautoberfläche ist.

Der Hautfeuchtigkeitscreme-Hydrationstest wird unter Verwendung von mindestens 16 Testpersonen in allgemein guter Gesundheit (frei von medizinischen Befunden, ungünstigen Reaktionen oder Überempfindlichkeiten, die die Hauttestergebnisse beeinträchtigen können) bestimmt. Im Allgemeinen werden die zu prüfenden Produkte auf die Unterarme jeder Testperson in einem Bereich, der keine übermäßige Mengen an Haaren, Dermatitis oder Narben aufweist, aufgetragen. Spezifischer werden mindestens zwei Prüfregionen von 3 × 4 cm² auf der volaren Region desselben Unterarms identifiziert. Die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung wird auf eine Prüfregion (3 μl/cm²) aufgetragen, und eine Vergleichszusammensetzung (oder Kontrollzusammensetzung) wird auf die andere Prüfregion (3 μl/cm²) aufgetragen.

Eine Öl-in-Wasser-Emulsion, die ein spezifisches Hydrationsniveau liefert und die folgende Formulierung aufweist, wird als die Vergleichszusammensetzung verwendet:

* Ein C1-C30-Monoester oder -Polyester von Zuckern und eine oder mehrere Carbonsäureeinheiten, wie hierin beschrieben, vorzugsweise ein Saccharosepolyester, in dem der Veresterungsgrad 7 – 8 beträgt und in dem die Fettsäureeinheiten C 18, mono- und/oder -di-ungesättigt und behenisch sind, in einem Molverhältnis von ungesättigt:behenisch von 1:7 bis 3:5, mehr bevorzugt der Octaester von Saccharose, in dem 7 Behenfettsäureeinheiten und 1 Ölsäureeinheit im Molekül vorliegen, z. B. Saccharoseester von Baumwollsaatölfettsäuren, z. B. SEFA Cottonate.

Die Bestandteile der A-Phase werden mit einem geeigneten Mischgerät (z. B. Tekmar Modell RW20DZM) vermischt und unter Rühren auf eine Temperatur von 70 – 80 °C erwärmt. Die Cetylhyroxyethylcellulose und das Methylparaben werden unter Rühren bei 70 – 80 °C zugegeben, um die Bestandteile zu schmelzen. Separat werden die Bestandteile der C-Phase vermischt und vermahlen, um eine annehmbar glatte Mischung zu erhalten (z. B. unter Verwendung einer Telunar T50-Mühle). Die Mischung der C-Phase wird zu der obigen Mischung gegeben, und es wird gemischt. Die Kombination wird unter fortgesetztem Rühren aus dem Bad genommen, wenn die Temperatur 45 °C erreicht. Das Dimethicon wird zugegeben, und es wird gemischt. Der Benzylalkohol wird zugegeben und eingemischt, danach das NaOH. Der pH wird, falls erforderlich, auf 7 eingestellt.

Prüfverfahren:

Die Zusammensetzung wird wie oben beschrieben auf die Haut der Testperson aufgetragen. Die Zusammensetzung wird durch Reiben in einer kreisförmigen Bewegung mit einem eingehüllten Finger auf der Prüfregion verteilt, bis das Produkt vollständig in die Haut eingezogen ist. Es werden mit dem Corneometer elektrische Kapazitanzwerte zu Beginn der Studie (Baseline, vor dem Auftragen des Produkts) und dann 3 Stunden und 6 Stunden nach dem Auftragen des Produkts genommen. Die Corneometer-Sonde sollte vor jedem Lesevorgang an einer Prüfstelle mit einem nicht fusselnden Material wie einem Kimwipe sauber gewischt und gegen eine trockene saubere Oberfläche auf null zurückgestellt werden, um die Integrität des Systems zu prüfen.

Bei jeder Testperson wird von Hydrationsmessungen an behandelten Stellen der Bezugslinienwert subtrahiert (die resultierenden Werte werden als „Messeinheit" bezeichnet). Es sollte eine Multifaktoranalyse der Varianz unter Verwendung der „Least Significant Difference"-Analyse (kleinster signifikanter Unterschied) von Fischer angewendet werden, um Daten zwischen Produkten zu vergleichen.

Ein vergleichsmäßig höherer Corneometer-Messwert deutet auf eine höhere Kapazitanz der Hautoberfläche und somit einen höheren Wassergehalt oder eine höhere Hydration der Hautoberfläche hin. Die Differenz zwischen den Corneometer-Werten der Vergleichszusammensetzung und der Prüfformulierung (die mit dem Bezugslinienwert eingerichtet wurden) ist der Hydrationsfaktor und wird durch die folgende Formel veranschaulicht: Hydrationsfaktor = („Messeinheit"Prüfformulierung) – („Messeiheit"Vergleichsformulierung)

Bevorzugte Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weisen einen Hydrationsfaktor von mehr als 0 auf, vorzugsweise 1,5 oder mehr, mehr bevorzugt 2 oder mehr.

Verfahren zum Regulieren des Hautzustands

Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind zur Regulierung des Hautzustands von Säugern (insbesondere menschlicher Haut, spezieller menschlicher Gesichtshaut) von Nutzen, einschließlich der Regulierung sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Haut, z. B. sichtbarer und/oder fühlbarer Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, spezieller Unregelmäßigkeiten, die mit Hautalterung verbunden sind.

Eine große Vielfalt an Mengen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung kann verwendet werden, um einen Vorteil in Bezug auf das Hautaussehen und/oder das Gefühlsempfinden zu liefern. Mengen der vorliegenden Zusammensetzungen, die in der Regel pro Anwendung aufgetragen werden, sind in mg Zusammensetzung/cm² Haut, von 0,1 mg/cm² bis ewa 10 mg/cm². Eine besonders geeignete Auftragungsmenge ist 2 mg/cm². Typische Anwendungen wären in der Größenordnung von einmal täglich; die Anwendungsraten können jedoch von einmal wöchentlich bis zu dreimal täglich oder mehr variieren.

Die Zusammensetzungen dieser Erfindung liefern eine sichtbare Verbesserung des Hautzustands im Wesentlichen sofort nach Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut. Eine solche sofortige Verbesserung umfasst die Abdeckung oder Maskierung von Hautfehlern wie strukturellen Unregelmäßigkeiten (einschließlich jenen, die mit Hautalterung verbunden sind, wie vergrößerte Poren) und/oder das Liefern eines gleichmäßigeren Hauttons oder einer gleichmäßigeren Hautfarbe.

In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung einen Wirkstoff, der den Hautzustand ständig reguliert und ständig topisch angewendet wird. „Ständige topische Anwendung" und dergleichen umfasst die fortgesetzte topische Anwendung der Zusammensetzung über einen längeren Zeitraum während der Lebensdauer des Subjekts, vorzugsweise für einen Zeitraum von mindestens einer Woche, mehr bevorzugt für einen Zeitraum von mindestens einem Monat, noch mehr bevorzugt für mindestens drei Monate, noch mehr bevorzugt für mindestens sechs Monate und noch mehr bevorzugt für mindestens ein Jahr. Ständige Regulierung des Hautzustands umfasst die Verbesserung des Hautzustands nach mehreren topischen Anwendungen der Zusammensetzung auf der Haut. Obwohl günstige Wirkungen nach verschiedenen maximalen Anwendungszeiträumen erzielt werden können (z. B. fünf, zehn oder zwanzig Jahre), wird es bevorzugt, die ständige Anwendung während der Lebensdauer des Subjekts fortzusetzen. Typische Anwendungen wären in der Größenordnung von einmal täglich über solche längeren Zeiträume; die Anwendungsraten können jedoch von einmal wöchentlich bis zu dreimal täglich oder mehr variieren. Die Regulierung des Hautzustands umfasst das topische Auftragen einer sicheren und wirksamen Menge einer Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung auf die Haut. Die Menge der Zusammensetzung, die aufgetragen wird, die Anwendungshäufigkeit und der Anwendungszeitraum werden je nach den Wirkstoffkonzentrationen einer gegebenen Zusammensetzung und dem erwünschten Regulierungsgrad, z. B. angesichts des im Subjekt vorliegenden Grads an Hautalterung und der Geschwindigkeit weiterer Hautalterung, weit variieren.

Die Regulierung des Hautzustands wird vorzugsweise praktiziert, indem eine Zusammensetzung in der Form einer Hautlotion, einer Creme, eines Kosmetikums oder dergleichen angewendet wird, die für einen ästhetischen, prophylaktischen, therapeutischen oder anderen Nutzen für einen längeren Zeitraum auf der Haut belassen werden soll (d. h. eine Zusammensetzung zum „Darauflassen"). Wie hier verwendet, schließt Zusammensetzungen zum „Darauflassen" abzuspülende Hautreinigungsprodukte aus. Nach Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut wird die Zusammensetzung zum Darauflassen vorzugsweise für einen Zeitraum von mindestens 15 Minuten auf der Haut belassen, mehr bevorzugt mindestens 30 Minuten, noch mehr bevorzugt mindestens 1 Stunde, am meisten bevorzugt mindestens mehrere Stunden, z. B. bis zu 12 Stunden.

Die folgenden Beispiele beschreiben Ausführungsformen innerhalb des Umfangs der vorliegenden Erfindung weiter und demonstrieren diese. Diese Beispiele werden nur zu Veranschaulichungszwecken aufgeführt und sollten nicht als Beschränkungen der vorliegenden Erfindung angesehen werden, da viele Varianten davon möglich sind, ohne dass dabei von dem Gedanken und Umfang der Erfindung abgewichen wird. Sofern zutreffend, werden die Inhaltsstoffe mit ihrem CTFA-Namen angegeben.
Beispiele 1 – 3
Öl-in-Wasser-Emulsionen werden aus den folgenden Inhaltsstoffen unter Verwendung herkömmlicher Formulierungstechniken hergestellt.

¹ Ein C1-C30-Monoester oder -Polyester von Zuckern und eine oder mehrere Carbonsäureeinheiten, wie hierin beschrieben, vorzugsweise ein Saccharosepolyester, in dem der Veresterungsgrad 7 – 8 beträgt und in dem die Fettsäureeinheiten C 18, mono- und/oder -di-ungesättigt und behenisch sind, in einem Molverhältnis von ungesättigt:behenisch von 1:7 bis 3:5, mehr bevorzugt der Octaester von Saccharose, in dem 7 Behenfettsäureeinheiten und 1 Ölsäureeinheit im Molekül vorliegen, z. B. Saccharoseester von Baumwollsaatölfettsäuren, z. B. SEFA Cottonate.

Zunächst werden die Inhaltsstoffe der Phase A mit Stickstoff für ungefähr 15 Minuten zerstäubt. Die Inhaltsstoffe der Phase B werden gemahlen, bis das TiO₂ homogen dispergiert ist, und dann zur Phase A gegeben. Danach werden die Inhaltsstoffe der Phase C mithilfe von Propellermischen bis zur Einheitlichkeit in Phase A/B dispergiert, und die Mischung wird auf 75 °C erwärmt. Die Inhaltsstoffe der Phase D werden in einem separaten Gefäß vereinigt und auf 75 °C erwärmt. Die Mischung der Phasen A/B/C wird dann mit einem langsamen, ruhigen Stickstoffstrom abgedeckt. Als Nächstes werden die Inhaltsstoffe der Phase D mit einem beliebigen des Rotor-/Stator-Homogenisator für ungefähr 15 Minuten in die Mischung der Phasen A/B/C homogenisiert. Nach den 15 Minuten wird das Mischen auf Durchlaufmischen mit niedriger Umdrehungszahl geschaltet. Als Nächstes werden die Inhaltsstoffe der Phase E vereinigt und zur Mischung der Phasen A-D gegeben. Sobald die Phase E vermischt und die Char genmischung homogen ist, wird die gesamte Chargenmischung gekühlt. Wenn die Charge auf 50 °C abgekühlt ist, werden die Inhaltsstoffe der Phase F zugegeben und homogenisiert. Wenn die Charge auf 40 °C abgekühlt ist, werden die Inhaltsstoffe der Phase G zur Chargenmischung gegeben. Schließlich, wenn die Charge auf 30 °C abgekühlt ist, werden die Inhaltsstoffe der Phase H mit der Chargenmischung vereinigt. Das Mischen wird fortgesetzt, bis die Chargenmischung einheitlich ist.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Subjekts mit der Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut aufgetragen, um eine im Wesentlichen sofortige optische Verbesserung des Hautaussehens zu liefern, z. B. eine reduzierte Sichtbarkeit von Poren und einen gleichmäßigeren Hautton. Die Zusammensetzung wird mit derselben Rate einmal oder zweimal täglich für einen Zeitraum von 3 – 6 Monaten auf das Gesicht eines Subjekts aufgetragen, um die Hautoberflächenstruktur zu verbessern, einschließlich des Verminderns von feinen Linien und Falten, zusätzlich zu den im Wesentlichen sofortigen Verbesserungen des Aussehens.
Beispiele 4 – 5
Öl-in-Wasser-Emulsionen werden aus den folgenden Inhaltsstoffen unter Verwendung herkömmlicher Formulierungstechniken hergestellt.
Die Herstellung erfolgt auf die für die Beispiele 1 – 3 beschriebene Weise.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Subjekts mit der Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut aufgetragen, um eine im Wesentlichen sofortige optische Verbesserung des Hautaussehens zu liefern, z. B. eine reduzierte Sichtbarkeit von Poren und einen gleichmäßigeren Hautton. Die Zusammensetzung wird mit derselben Rate einmal oder zweimal täglich für einen Zeitraum von 3 – 6 Monaten auf das Gesicht eines Subjekts aufgetragen, um die Hautoberflächenstruktur zu verbessern, einschließlich des Verminderns von feinen Linien und Falten, zusätzlich zu den im Wesentlichen sofortigen Verbesserungen des Aussehens.

Claims

Topische Zusammensetzung, gebildet durch die Kombination von Bestandteilen, umfassend: (a) von 0,3 % bis 2 % partikelförmiges Pigmentmaterial mit einem Brechungsindex von mindestens 2, vorzugsweise von 2 bis 3 und einer primären Teilchengröße in der reinen Form von mehr als 100 nm bis 300 nm; und (b) einen topischen Träger, umfassend von 60 % bis 99,7 % eines im Wesentlichen flüssigen Verdünnungsmittels; wobei die Zusamensetzung ein Kontrastverhältnis von 9 bis 30, vorzugsweise von 11 bis 22, und eine prozentuale Durchlässigkeit von 92 % bis 62 %, vorzugsweise von 85 % bis 75 %, aufweist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, worin das partikelförmige Material ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus TiO₂, ZnO, ZrO₂ und Kombinationen davon.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das partikelförmige Material TiO₂ ist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das partikelförmige Material eine primäre Teilchengröße in der reinen Form in der Zusammensetzung von mehr als 100 nm bis 1000 nm aufweist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die eine dynamische Viskosität von 5.000 bis 200.000 cP (5 bis 200 Pa·s), vorzugsweise von 20.000 bis 150.000 cP (20 bis 150 Pa·s), mehr bevorzugt von 25.000 bis l 00.000 cP (25 bis 100 Pa·s) aufweist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die außerdem einen Haut konditionierenden Bestandteil aufweist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die außerdem einen Hydrationsfaktor von mindestens 0 aufweist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Gesamtmenge allen partikelförmigen Materials in der Zusammensetzung, bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, 10 % oder weniger, vorzugsweise 5 % oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Gesamtmenge allen partikelförmigen Materials in der Zusammensetzung, bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, 3 % oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das partikelförmige Material im Wesentlichen aus partikelförmigem Pigmentmaterial besteht.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Zusammensetzung im Wesentlichen frei von organischen Sonnenschutzmitteln ist.