CZ20001702A3 - Přípravky kožní péče a způsob zlepšení vzhledu pleti - Google Patents

Abstract

Řešení popisuje topické přípravky, které poskytují dobré zakrytí kožních nedostatků, např. pórů a nerovnoměrného zabarvení pleti, při udržení přirozeného vzhledu pleti. Přípravky obsahují nabitý částicový materiál, kterýje rozptýlen v zahuštěném hydrofilním nosiči. Nabitý částicový materiál umožňuje přípravkům dosáhnout poměru účinnosti pokrytí větší než 20.

Description

Přípravky kožní péče a způsob zlepšení vzhledu pleti

Oblast techniky

Předložený vynález se vztahuje k oblasti topických přípravků, např. přípravků kožní péče, které jsou vhodné ke zlepšení vzhledu a jiného stavu pleti. Konkrétněji se vynález vztahuje k topickým přípravkům kožní péče, které poskytují dobré zakrytí kožních nedostatků, např. pórů a nerovnoměrného zabarvení pleti, přičemž umožňují pleti, aby si udržela přirozený vzhled.

Dosavadní stav techniky

Spotřebitelé používají kosmetické výrobky pro ošetřování své pleti od počátku civilizace. Tyto výrobky se pohybují v rozmezí od jednoduchých, běžně dostupných materiálů jako je med a rostlinné extrakty až k nejmodernějším syntetickým složkám posledních let v široké variabilitě a množství výrobkových forem.

V oboru byly popsány mnohé sloučeniny jako sloučeniny vhodné k regulování stavu pleti, v to zahrnujíc úpravu jemných vrásek, svraštění a jiných forem nepravidelné nebo hrubé povrchové struktury spojené se stárnutím nebo fotopoškozením kůže. Avšak mnohé materiály vyžadují mnohočetné aplikace po delší časovou periodu, aby poskytly takové vzhledové přínosy. Bylo by výhodné poskytnout topický přípravek, který zajistí okamžitější zlepšení vzhledu jemných vrásek, svraštění, pórů a dalších forem nežádoucí pleťové povrchové struktury.

Jedním přístupem bylo začlenit do přípravků kožní péče částicové materiály jako je TiO₂. Například emulze mohou obsahovat TiO₂ jako zneprůhledňovací činidlo, aby emulze získala bílý vzhled. Obchodní přípravky pro clonění slunce mohou využít tyto částicové materiály pro vyvolání efektu • · · · • · • · · · · · · • · · · · · · · · ·· · • · ··· ·· ··· · · · • · · · · ·· · · · · · ·· ·· ·· *· ·· ·· odstínění slunce. Mnoho publikací také popisuje použití TiO₂ v přípravcích kožní péče. Viz např. US patent č. 5 223 559 a patentové přihlášky č. DE 245 815, WO 94/09756 a JP 08188723. Navíc R. Emmert vyjádřil touhu po použití optických prostředků pro sestavení výrobků, které poskytnou spotřebiteli okamžité, vizuální zlepšení (Dr. Ralf Emmert, Quantification of the Soft-Focus Effect (Kvantifikace efektu plastického zaostření), Cosmetics & Toiletries, svazek 111, červenec 1996, strany 57 až 61). Emmert popisuje, že člověk může mechanicky zaplnit kožní vrásky reflexní látkou jako je TiO₂. Emmert tvrdí, že tyto reflexní materiály mají za následek nežádoucí vzhled podobný masce a že by člověk měl proto použít materiál, který rozptyluje světlo a přitom je dostatečně průhledný, aby se vyhnulo vzhledu podobnému masce.

Známé topické přípravky obsahující reflexní materiály jako je TiO₂ obecně buď neposkytují dostatečné pokrytí, aby snížily výskyt pleťových nedostatků nebo vedou k výslednému nepřijatelnému zbělení pleti nebo nepřirozenému vzhledu, když jsou na pleť aplikovány. Bylo také zjištěno, že materiály, které primárně světlo rozptylují, než aby světlo odrážely, neposkytují dobré zakrytí pleťových nedostatků, jsou-li použity v množstvích, která jsou spotřebitelem esteticky akceptovatelná. Konkrétněji jsou-li tyto materiály použity v relativně vysokých koncentracích, aby poskytly zakrytí, jejich nedostatkem je nepřijatelné bělení pleti.

Navíc reflexní částicové materiály jako je TiO₂ mají tendenci vypadat suše a zvyšují negativní vnímání, neboť přípravek se neabsorbuje do kůže a/nebo přípravek neposkytuje kůži kondicionační přínos. Ve výsledku tak relativně vysoké koncentrace přispívají ke zveličení těchto záporných rysů. Bylo také zjištěno, že reflexní částicové materiály mají tendenci aglomerovat, např. vzájemným hromaděním. Jestliže tyto materiály aglomerují, jsou vyžadována větší množství částicových materiálů, aby se získalo dostatečné zakrytí, což také « · přispívá k záporným dojmům. Bylo by tak žádoucí zrealizovat esteticky přijatelné stupně pokrytí pleti, i když se použijí relativně nízké koncentrace TiO₂.

Navíc je žádoucí, aby kosmetické přípravky měly dobré estetické vlastnosti při aplikování na pleť a když už pleť pokrývají. Dobré estetické vlastnosti znamenají, že přípravek je i) světlý a nemastný, ii) je na pleti pociťován jako hladký, hedvábný, iii) snadno se roztírá a iv) rychle se absorbuje. Těchto žádaných estetických vlastností je často dosahováno začleněním zahušťovacích činidel do přípravku. Avšak je známo, že částicové materiály jako jsou kovové oxidy nejsou často kompatibilní s mnoha zahušťovacími činidly, jako jsou polymery karboxylových kyselin a aktivními složkami přípravků kožní péče.

Předložený vynález překonává problémy diskutované v předchozím textu (např. nepřijatelné bělení pleti, estetické vlastnosti a otázky kompatibility složení) použitím nabitých, povrchově upravených, reflexních částicových materiálů, které jsou rozptýleny v zahuštěném hydrofilním nosiči. Povrchově upravené částicové materiály jsou v kosmetickém průmyslu známé, avšak jejich užití bylo typicky limitováno na nevodné fáze a na výrobky založené na nevodných prostředích jako jsou rtěnky, prášky, maskary a těžké olejovité emulze. V předloženém vynálezu bylo zjištěno, že nabité, povrchově upravené reflexní částicové materiály i) jsou kompatibilní s polymerními zahušťovacími činidly jako jsou polymery karboxylových kyselin, ii) mohou poskytnout přijatelé stupně pokrytí pleti při relativně nízkých koncentracích a iii) mohou být začleňovány do přípravků s vynikajícími estetickými vlastnostmi. Tyto přípravky jsou zvláště vhodné pro poskytování okamžitého vizuálního zlepšení vzhledu pleti, když se aplikují místně.

• · • · • · • · * · » * « · · · • · · · · · · · · · 9 ·

Ve světle předchozího textuje předmětem předloženého vynálezu poskytnout topické přípravky vhodné pro vyvolání okamžitého vizuálního zlepšení vzhledu pleti.

Dalším předmětem předloženého vynálezu je poskytnout topické přípravky obsahující reflexní částicový materiál, např. TiO₂, který poskytne požadované zakrytí pleťových nedostatků, jako jsou póry a nerovnoměrné zabarvení pleti, při udržení přirozeného vzhledu pleti (např. bez nepřijatelného zbělení pleti).

Dalším předmětem předloženého vynálezu je poskytnout topické přípravky, které poskytují zvláště efektivní pokrytí pleti při použití relativně malých množství reflexního částicového materiálu.

Dalším předmětem předloženého vynálezu je poskytnout takové topické přípravky, které jsou doplňkově vhodné pro regulaci vzhledu pleti a/nebo jejího stavu, zvláště při regulaci strukturních nebo tónových nepravidelností pleti (např. pórů a nepravidelné barvy pleti).

Dalším předmětem předloženého vynálezu je poskytnout topický přípravek, který využívá reflexní částicové materiály, které jsou kompatibilní s jinými složkami přípravku, jako jsou aktivní složky a polymerní zahušťovadla.

Dalším předmětem předloženého vynálezu je poskytnout způsoby zlepšení vzhledu pleti a/nebo jejího stavu topickou aplikací zde popsaných přípravků kožní péče.

Podstata vynálezu

Předložený vynález se vztahuje k přípravkům kožní péče, které po místní aplikaci na pleť poskytnou okamžité vizuální zlepšení vzhledu pleti. Tyto přípravky obsahují a) 1 až 99,98 hmotn. % z přípravku hydrofilního kapalného • · · · · · • ♦ • · • * • · · ··· · · · ·

nosiče, b) 0,01 až 20 hmotn. % z přípravku polymerního zahušťovacího činidla a

c) 0,01 až 2 hmotn. % z přípravku nabitého, reflexního částicového materiálu majícího v průměru primární velikost částic 100 až 300 nm. Nabitý částicový materiál je rozptýlen v zahuštěném hydrofilním kapalném nosiči. Tyto přípravky poskytují poměr účinnosti pokrytí větší než 20.

Zde popsané přípravky jsou výhodně ve formě emulzí a obsahují nabitý reflexní částicový materiál jako jsou potažené kovové oxidy. Zvýhodněné kovové oxidy se vyberou z TiO₂, ZnO a ZrO₂, přičemž TiO₂ je zvýhodněnější. V dalších zvýhodněných provedeních se předložený vynález vztahuje k přípravkům, které obsahují jednu nebo více sloučenin vybraných ze skupiny sestávající z emulgátorů, povrchově aktivních látek, strukturujících činidel, účinných složek péče o kůži a jejich kombinací.

Předložený vynález se také vztahuje ze způsobům regulace stavu pleti pomocí zde popsaných přípravků.

Podrobný popis vynálezu

Přípravky předloženého vynálezu mohou obsahovat, skládat se v podstatě z nebo se skládat ze základních, stejně jako volitelných součástí a složek zde popsaných. Termín skládající v podstatě z, jak se zde užívá, znamená, že přípravek nebo složka mohou obsahovat další součásti, ale pouze jestliže tyto doplňkové součásti fyzicky nezmění základní a novátorské charakteristiky nárokovaných přípravků nebo způsobů. Všechny zde citované publikace jsou začleněny v odkazech v celé jejich úplnosti. Všechna zde použitá procenta a poměry jsou váhové z celkového složení přípravku a všechna měření byla provedena při 25 °C, pokud není vyznačeno jinak.

Termín topická aplikace, jak se zde používá, znamená aplikaci nebo rozetření přípravků předloženého vynálezu na povrch pleti.

• toto· ·· toto toto toto ·· • to · to·· «·«· ·· · · ···· · ·· · ·· ··· ·· ··· ·· <

• ·· · · ·· · · ·· · g ···· ···· ···

Termín dermatologicky přijatelný, jak se zde používá, znamená, že tak popisované přípravky nebo jejich složky jsou vhodné pro použití v kontaktu s lidskou kůží bez nedovolené toxicity, nekompatibility, nestability, alergické reakce a podobně.

Termín bezpečné a účinné množství, jak se zde používá, znamená množství sloučeniny, složky nebo přípravku, které je dostatečné pro vyvolání významně kladného efektu, s výhodou pozitivního vzhledu pleti nebo pocitového přínosu, v to nezávisle zahrnujíc zde popsané přínosy, ale v množstvích dostatečně nízkých, aby se zabránilo vážným postranním účinkům, to jest aby se získal rozumný poměr zisku k riziku v rámci důkladného lékařského posouzení.

Zde vhodné aktivní složky a další složky lze roztřídit do kategorií nebo popsat podle jejich kosmetických a/nebo terapeutických přínosů nebo jejich požadovaného způsobu působení. Avšak je jasné, že zde vhodné aktivní složky a jiné složky mohou v některých případech poskytnout více než jeden kosmetický a/nebo terapeutický užitek nebo účinkovat více než jedním způsobem působení. Proto zde provedené klasifikace jsou udělány kvůli jejich výhodnosti a nejsou zamýšleny jako limitující obsah na konkrétně uvedenou aplikaci nebo vyjmenované aplikace.

Přípravky vynálezu jsou vhodné pro místní aplikaci a pro poskytnutí v podstatě okamžitého (to jest pronikavého) vizuálního zlepšení ve vzhledu pleti po aplikaci přípravku na pleť. Bez úmyslu vázat se teorií se předpokládá, že toto pronikavé zlepšení vzhledu pleti pochází alespoň částečně z terapeutického zakrytí nebo zamaskování pleťových nedostatků nabitým částicovým materiálem. Přípravky poskytují vizuální zlepšení bez dodání pleti nepřijatelného vzhledu, jako je zbělení pleti.

• 444 44 · 4

4 4 4

4 4 4 ••44 4444 4444 γ ·· ·· ·· ·· 44 44

Konkrétněji jsou přípravky předloženého vynálezu vhodné pro regulaci stavu pleti, v to zahrnujíc regulaci viditelných a/nebo hmatových nepravidelností pleti, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na viditelné a/nebo hmatové nepravidelnosti ve struktuře pleti a/nebo barvy, konkrétněji nepravidelností svázaných se stárnutím pleti. Tyto nepravidelnosti mohou být vyvolány nebo způsobeny vnitřními a/nebo vnějšími faktory. Vnější faktory zahrnují ultrafialové záření (např. z vystavení se slunci), znečištění životního prostředí, vítr, horko, nízkou vlhkost, hrubé povrchově aktivní látky, zdrsňující materiály a podobně. Vnitřní faktory zahrnují stárnutí s věkem a jiné biochemické změny uvnitř kůže.

Regulace stavu pleti zahrnuje profylaktické a/nebo terapeutické regulování stavu pleti. Profylaktické regulování stavu pleti, jak se zde používá, zahrnuje zpomalování, minimalizování a/nebo prevenci viditelných a/nebo hmatových nepravidelností pleti. Terapeutické regulování stavu pleti, jak se zde používá, zahrnuje zlepšování, např. zmenšování, minimalizování a/nebo zahlazování takových nepravidelností. Regulování stavu pleti zahrnuje zlepšování vzhledu pleti a/nebo hmatového dojmu, např. poskytnutím hladšího, pravidelnějšího vzhledu a/nebo hmatového dojmu. Regulování stavu pleti, jak se zde používá, zahrnuje regulování projevů stárnutí. Regulování projevů stárnutí pleti zahrnuje profylaktické regulování a/nebo terapeutické regulování jedné nebo více takových známek (podobně regulování dané známky stárnutí pleti, např. vrásek, svraštění nebo pórů, zahrnuje profylaktické regulování a/nebo terapeutické regulování této známky).

Známky stárnutí pleti zahrnují, ale nejsou limitovány na, všechny navenek viditelné a hmatově zjistitelné projevy, stejně jako jakékoliv jiné makro- a mikroefekty způsobené stárnutím kůže. Tyto známky mohou být vyvolány nebo zapříčiněny vnitřními faktory nebo vnějšími faktory, např. stárnutím věkem a/nebo poškozením ze životního prostředí. Tyto známky mohou pocházet z • ·· · ·· · · · · · · ·· * 9 9 9 9 9 9 9 · • · · · · ··· · 9 4 4 • · ··· ·· · · · 4 4 4 • 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 g ·. ·· ·· .. .♦ ..

procesů, které zahrnují, ale nejsou limitovány na, vývoj strukturních nepravidelností jako jsou svraštění, v to zahrnujíc jak jemná povrchová svraštění, tak hrubá, hluboká svraštění, kožní vrásky, praskliny, hrbolky, velké póry (např. spojené s adnexálními strukturami jako jsou kanálky potních žláz, mazové žlázy nebo vlasové váčky), šupinatost, loupavost a/nebo jiné formy nepravidelnosti pleti nebo hrubosti, ztráty pružnosti pleti (ztráty a/nebo deaktivace funkčnosti kožního elastinu), zplihlosti (v to zahrnujíc naběhlost v oblasti očí a laloků), ztráty pevnosti kůže, ztráty napjatosti kůže, ztráty reakce na deformaci, odbarvení (v to zahrnujíc podoční kruhy), pokrytí trudovinou, sinalost, hyperpigmentované kožní oblasti jako je stařecká pigmentace a pihy, rohovatění, abnormální diferenciace, hyperkeratinizace, elastóza, rozpad kolagenu a další histologické změny v rohovité vrstvě, dermis, pokožce, cévním systému kůže (např. rozšíření kapilár nebo pavučinové cévy) a spodních tkání, zvláště těch, které jsou blízké kůži.

Je jasné, že předložený vynález není omezen na regulaci výše zmíněných známek stárnutí pleti, které vzniká v důsledku mechanismů spojených se stárnutím pleti, aleje zamýšlen, aby reguloval tyto známky bez ohledu na mechanismus jejich vzniku.

Předložený vynález je zvláště vhodný pro terapeutickou úpravu viditelných a nahmatatelných nepravidelností savčí kůže, v to zahrnujíc nepravidelnosti ve struktuře kůže a barvě. Například zdánlivý průměr pórů klesá, zdánlivá výška tkáně v bezprostředním blízkosti otvorů pórů se blíží výšce meziadnexální kůže, tón/barva kůže se stává uniformnější a/nebo délka, hloubka a/nebo další rozměry vrásek a/nebo svraštění jsou zmenšeny.

Přípravky předloženého vynálezu v podstatě obsahují hydrofilní kapalný nosič, polymerní zahušťovací činidlo pro hydrofilní kapalný nosič a nabitý reflexní částicový materiál rozptýlený v zahuštěném hydrofilním nosiči.

···· ·· • · • ·

• · • ·

Přípravky zde také mohou obsahovat širokou škálu volitelných složek. V následujícím textu jsou detailně popsány zde základní a zvýhodněné volitelné složky přípravků, stejně jako výroba přípravku a užití.

I. Hydrofilní kapalný nosič

Přípravky předloženého vynálezu obsahují 1 až 99,98 hmotn. %, s výhodou 20 až 95 hmotn. %, výhodněji 40 až 90 hmotn. % z přípravku hydrofilního kapalného nosiče, např. vody nebo jiného hydrofilního zřeďovadla. Hydrofilní vodný nosič tak může obsahovat vodu nebo kombinace vody a jedné nebo více ve vodě rozpustných nebo dispergovatelných složek. Zvýhodněné jsou hydrofilní kapalné nosiče obsahující vodu.

Složka hydrofilního kapalného nosiče může obsahovat jakýkoliv dermatologicky přijatelný nosič, do něhož mohou být začleněny základní zahušťovací činidla, reflexní částicový materiál a volitelné další složky, které mají umožnit, aby se částicový materiál a volitelné složky dostaly ve vhodné koncentraci ke kůži. Hydrofilní kapalný nosič tak zajišťuje, že částicový materiál je aplikován a distribuován rovnoměrně ve vhodné koncentraci na vybraný cíl.

Nosič může obsahovat jedno nebo více dermatologicky přijatelných polopevných nebo kapalných plnidel, zřeďovadel, rozpouštědel, plnidel a podobně. Kapalné nosiče mohou také zahrnovat gelové materiály. Zvýhodněné nosiče jsou v podstatě kapalné. Nosič sám o sobě může být inertní nebo může mít sám o sobě příznivé dermatologické účinky. Koncentrace hydrofilního kapalného nosiče se mohou různit s vybraným nosičem a zamýšlenými koncentracemi základních a volitelných složek.

Vhodné hydrofilní nosiče zahrnují běžné nebo jinak známé nosiče, které jsou dermatologicky přijatelné. Nosič by měl také být fyzikálně a chemicky kompatibilní se zde popsanými základními složkami a neměl by nadměrně • ft · · · · ftft ft· ·· ftft • ftft · ·ft · ·· · • · · · · ··· · ftft · • · · · ♦ ftft ftftft ftft · • ftftft · · · · ftftftft

JQ .........* ” snižovat stabilitu, účinnost nebo jiné přínosy použití, spojené s přípravky předloženého vynálezu. Zvýhodněné složky přípravků tohoto vynálezu by měly být schopné se mísit takovým způsobem, že nevznikne interakce, která by podstatně snížila účinnost přípravku za situací běžného použití.

Typ použitého hydrofilního nosiče v předloženém vynálezu závisí na typu formy výrobku, který je pro přípravek požadován. Topické přípravky vhodné v předmětném vynálezu lze vytvořit do široké škály výrobkových forem, které jsou v oboru známé. Tyto zahrnují, ale nejsou na ně limitovány, pleťové vody, krémy, gely, spreje, pasty, pěny a kosmetiku (např. polopevné nebo kapalné pleťové masky, v to zahrnujíc podklady, oční líčidla, pigmentované nebo nepigmentované rtěnky a podobně). Tyto výrobkové formy mohou obsahovat několik typů nosičů, v to zahrnujíc, ale na ně neomezujíc, roztoky, aerosoly, emulze, gely a liposomy.

Zvýhodněné hydrofilní nosiče mohou obsahovat dermatologicky přijatelné, nevodné hydrofilní zřeďovadlo. Nelimitujícími příklady hydrofilních zřeďovadel jsou organická hydrofilní zřeďovadla jako nižší jednosytné alkoholy (např. C] až C₄) a nízkomolekulární glykoly a polyoly, v to zahrnujíc propylenglykol, poly(ethylenglykol) (např. s molekulovou hmotností 200 až 600 g/mol), poly(propylenglykol) (např. s molekulovou hmotností 425 až 2025 g/mol), glycerol, butylenglykol, 1,2,4-butantriol, sorbitolové estery, 1,2,6hexantriol, ethanol, isopropanol, butandiol, propanolether, ethoxylované ethery, propoxylované ethery ajejich kombinace.

Jak je zde dále popsáno, hydrofilní kapalný nosič může obsahovat širokou škálu ve vodě rozpustných nebo s vodou mísitelných složek, které mohou plnit jednu nebo více kůži kondicionujících nebo na kůži působících funkcí.

Přípravky obsahující složku hydrofilního kapalného nosiče, který je zahuštěn a který obsahuje rozptýlené nabité částicové materiály, může také zahrnovat ···· 44 44 44 ·· ··

444 444 4444

4 4 4 4 444 4 4 4 4

444 44 444 44 4

4444 4444 4444

............

hydrofobní fázi, která dá vznik emulzní formě výrobku. V dalším textu jsou zde také popsány přípravky jak s hydrofilní, tak hydrofobní fází.

II. Polymerní zahušťovací činidlo

Přípravky předloženého vynálezu také obsahují polymerní zahušťovací činidlo. Polymerní zahušťovací činidlo tvoří 0,01 až 10 hmotn. %, s výhodou 0,1 až 5 hmotn. % a výhodněji 0,25 až 2 hmotn. % z přípravku. Polymerní zahušťovací činidlo slouží ke zvýšení viskozity hydrofilního kapalného nosiče, pomáhá rozptýlit nebo suspendovat nabitý reflexní částicový materiál v hydrofilním kapalném nosiči. Navíc polymerní zahušťovací činidlo také zlepšuje estetické vlastnosti přípravku, např. dobrý hmatový dojem, neumaštěnost, snadné roztírání atd.

Nelimitující typy zvýhodněných zahušťovacích činidel zde vhodných k použití v přípravcích zahrnují následující typy.

A. Polymery karboxylových kyselin

Tyto polymery jsou síťované sloučeniny obsahující jeden nebo více monomerů odvozených od akrylové kyseliny, substituovaných akrylových kyselin a solí a esterů těchto akrylových kyselin a substituovaných akrylových kyselin, kde síťovací činidlo obsahuje dvě nebo více dvojných vazeb mezi uhlíky a odvodí se od vícemocných alkoholů. Zvýhodněné polymery karboxylových kyselin jsou dvou obecných typů. Prvý typ polymeruje síťovaný homopolymer monomeru akrylové kyseliny nebo jejího derivátu (např. kde akrylová kyselina má substituenty v uhlíkových polohách dvě a tři, nezávisle vybrané ze skupiny sestávající z Ci až C₄ alkylové skupiny, skupiny -CN, skupiny -COOH a jejich směsí). Druhý typ polymeruje síťovaný kopolymer, jehož prvý monomer se vybere ze skupiny sestávající z monomeru akrylové • 9 • I 99 • 4

999 • · · · • 4 44 kyseliny nebo jejího derivátu (jak bylo právě popsáno v předchozí větě), monomeru akrylesteru s alkoholem s krátkým řetězcem (to jest Ci až C₄) nebo jeho derivátu (např. kde část esteru z akrylové kyseliny má substituenty v uhlíkových polohách dvě a tři, nezávisle vybrané ze skupiny sestávající z Ci až C₄ alkylové skupiny, skupiny -CN, skupiny -COOH a jejich směsí) a jejich směsí a druhý monomer, kterým je monomer akrylesteru s alkoholem s dlouhým řetězcem (to jest C₈ až C₄o) nebo jeho derivátu (např. kde část esteru z akrylové kyseliny má substituenty v uhlíkových polohách dvě a tři, nezávisle vybrané ze skupiny sestávající z C_t až C₄ alkylové skupiny, skupiny -CN, skupiny -COOH a jejich směsí). Zde jsou také vhodné i kombinace těchto dvou typů polymerů.

V prvém typu síťovaných homopolymerů se monomery s výhodou vyberou ze skupiny sestávající z akrylové kyseliny, methakrylové kyseliny, ethakrylové kyseliny a jejich směsí, přičemž nejvíce zvýhodněnou je akrylová kyselina. V druhém typu zesíťovaných kopolymerů se monomer akrylové kyseliny nebo její derivát s výhodou vybere ze skupiny sestávající z akrylové kyseliny, methakrylové kyseliny, ethakrylové kyseliny a jejich směsí, přičemž nejvíce zvýhodněnou je akrylová kyselina, methakrylová kyselina a jejich směsi. Monomer esteru akrylové kyseliny s alkoholem s krátkým řetězcem nebo jeho derivát se s výhodou vybere ze skupiny sestávající z esterů akrylové kyseliny s C| až C₄ alkoholem, esterů methakrylové kyseliny s Ci až C₄ alkoholem, esterů ethakrylové kyseliny s C| až C₄ alkoholem a jejich směsí, přičemž estery akrylové kyseliny s Cj až C₄ alkoholem, estery methakrylové kyseliny s Ci až C₄ alkoholem a jejich směsi jsou nej výhodnější. Monomer esteru akrylové kyseliny s alkoholem s dlouhým řetězcem se vybere z C₈ až C₄₀ alkylakrylatů, přičemž Cio až C₃₀ alkylakrylaty jsou zvýhodněné.

Síťovacím činidlem v obou těchto typech polymerů je polyalkenylpolyether vícemocného alkoholu obsahující více než jednu ··«· «« «« ·« ·· ·· φφφ φ φ φ φφφφ • Ci Φ · Φ φφ· φ φ φ φ • * Φ Φ Φ φφ φφφ φφ φ

ΦΦΦΦ ΦΦΦ» «ΦΦΦ

........ ·· ·· alkenyletherovou skupinu na molekulu, kde základní vícemocný alkohol obsahuje alespoň 3 uhlíkové atomy a alespoň 3 hydroxylové skupiny. Zvýhodněná síťovací činidla jsou ta činidla, která se vyberou ze skupiny sestávající z allyletherů sacharosy a allyletherů pentaerythritolu a jejich směsí. Tyto polymery vhodné v předloženém vynálezu jsou úplněji popsány v US patentu č. 5 087 445, Haffey et al, vydaném 11. února 1992, US patentu č. 4 509 949, Huang et al, vydaném 5. dubna 1985, US patentu č. 2 798 053, Brown, vydaném 2. července 1957, které jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech. Viz také CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary (CTFA Mezinárodní slovník kosmetických složek), čtvrté vydání, 1991, strany 12 až 80, které jsou zde také zahrnuty jako celek v odkazech.

Příklady obchodně dostupných, zde vhodných homopolymerů prvého typu zahrnují karbomery, což jsou homopolymery akrylové kyseliny síťované allyletherem sacharosy nebo pentaerythritolu. Karbomery jsou dostupné jako řada Carbopol® 900 od firmy B.F. Goodrich (např. Carbopol® 954). Příklady zde vhodných obchodně dostupných kopolymerú druhého typu zahrnují kopolymery alkyl(Ci_Oaž C₃₀)akrylatů s jedním nebo více monomery akrylové kyseliny, methakrylové kyseliny nebo jedním z jejich esterů s krátkým řetězcem (to jest Cj až C₄ alkoholem), kde síťovacím činidlem je allylether sacharosy nebo pentaerythritolu. Tyto kopolymery jsou známé jako akrylatové/Ci₀ až C₃₀ alkylakrylatové síťované polymery a jsou obchodně dostupné jako Carbopol® 1342, Carbopol® 1382Pemulen TR-1 a Pemulen TR-2 od firmy B.F. Goodrich. Jinými slovy příklady zde vhodných zahušťovacích činidel na bázi polymerů karboxylových kyselin jsou ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z karbomerů, akrylatových/Cio až C₃₀ alkylakrylatových síťovaných polymerů a jejich směsí.

• 0 <« 0 * * 0 0 0 9 · 0 φ · *9* · » 9 9999

9 9 9 9 999 9 9 9 9 • · 999 99 «99 0 · « * 99 9 0 00 0 · · > ·

...........

Β. Síťované polyakrylatové polymery

Síťované polyakrylatové polymery zde vhodné jako zahušťovací činidla nebo želatinační činidla zahrnují jak kationtové, tak neionogenní polymery, přičemž kationtové jsou obecně zvýhodněné. Příklady vhodných síťovaných neionogenních polyakrylatových polymerů a síťovaných kationtových polyakrylatových polymerů jsou ty, které jsou popsány v US patentu 5 100 660, Hawe et al, vydaném 31. března 1992, US patentu 4 849 484, Heard, vydaném 18. července 1989, US patentu 4 835 206, Farrar et al, vydaném 30. května 1989, US patentu 4 628 078, Glover et al, vydaném 9. prosince 1986, US patentu 4 599 379, Flesher et al, vydaném 8. července 1986 a EP 228 868, Farrar et al, publikovaném 15. července 1987, z nichž všechny jsou jako celek zahrnuty v odkazech.

Síťované polyakrylatové polymery jsou vysokomolekulámí materiály, které lze charakterizovat obecným vzorcem I, (A),(B)_m(C)_n (I) a obsahují monomerní jednotky (A)i, (B)_m a (C)_n, kde jednotka A je dialkylaminoalkylakrylatový monomer nebo jeho kvartérní amoniová nebo kyselá adiční sůl, B je dialkylaminoalkylmethakrylatový monomer nebo jeho kvartérní amoniová nebo kyselá adiční sůl, C je monomer, který je polymerizovatelný s A nebo B, například monomer mající dvojnou vazbu mezi uhlíky nebo jinou takovou polymerizovatelnou funkční skupinu, index 1 je celé číslo 0 nebo větší, index mje celé číslo 0 nebo větší, index nje celé číslo 0 nebo větší, ale kde buď index 1 nebo index m nebo oba musejí být rovné 1 nebo větší.

Monomer C se může vybrat z jakéhokoliv z běžně používaných monomerů. Nelimitující příklady těchto monomerů zahrnují ethylen, propylen, butylen, isobutylen, eikosen, anhydrid maleinové kyseliny, akrylamid, methakrylamid, maleinovou kyselinu, akrolein, cyklohexen, ethylvinylether a • to ··· tototo to to to to • · · · ···· · ·· · ·· ··· ·· ··· ·· · ···· ···· ···· ·· ·· ·· ·· ·· ·· 15 methylvinylether. V kationtových polymerech předloženého vynálezu je monomer C s výhodou akrylamid. Alkylové části monomerů A a B jsou alkylové skupiny s krátkým řetězcem jako jsou Ci až C₈ alkylové skupiny, s výhodou Cj až C₅, výhodněji Ci až C₃ a nejvýhodněji C] až C₂ alkylové skupiny. Jsou-li polymery kvarternizovány, jsou s výhodou kvarternizovány alkylovými skupinami s krátkými řetězci, tj. Cj až Cg, s výhodou Ci až C₅, výhodněji Ci až C₃ a nej výhodněji C₍ až C₂ alkylovými skupinami. Kyselé adiční soli se vztahují k polymerům, které mají protonizované aminoskupiny. Kyselé adiční soli lze utvořit prostřednictvím halogenu (např. chloridu), octové kyseliny, kyseliny fosforečné, kyseliny dusičné, citrónové kyseliny a jiných kyselin.

Tyto (A)i(B)_m(C)_n polymery také obsahují síťovací činidlo, kterým je nejtypičtěji materiál obsahující dvě nebo více nenasycených funkčních skupin. Síťovací činidlo reaguje s monomerními jednotkami polymeru a je začleněno do polymeru, čímž vznikají spojení nebo kovalentní vazby mezi dvěma nebo více jednotlivými polymerními řetězci nebo mezi dvěma nebo více částmi stejného polymerního řetězce. Nelimitující příklady vhodných síťovacích činidel zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z methylenbis(akrylamid)ů, diallyldialkylamoniových halogenidů, polyalkenylpolyetherů vícemocných alkoholů, allylakrylatů, vinyloxyalkylakrylatů a polyfunkčních vinylidenů. Konkrétní příklady zde vhodných síťovacích činidel zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z methylenbis(akrylamid)u, ethylenglykoldi(meth)akrylatu, dí(meth)akrylamidu, kyanomethylakrylatu, vinyloxyethylakrylatu, vinyloxyethylmethakrylatu, allylpentaerythritolu, trimethylolpropandiallyletheru, allylsacharosy, butadienu, isoprenu, divinylbenzenu, divinylnaftalenu, ethylvinyletheru, methylvinyletheru a allylakrylatů. Další síťovací činidla zahrnují formaldehyd a glyoxal. Pro použití zde je zvýhodněným síťovacím činidlem methylenbis(akrylamid).

··· · · ·· · · • · · · · · · • · · · · · · · · ·· ·

V závislosti na požadovaných vlastnostech konečného polymeru, např.

viskozitních vlastností, lze použít širokou škálu množství síťovacího činidla.

Bez vazby na teorii se předpokládá, že začlenění síťovacího činidla do těchto kationtových polymerů poskytne materiál, který je účinnějším viskozitu upravujícím činidlem bez negativních vlastností jako je lepkavost a snížení viskozity v přítomnosti elektrolytů. Je-li síťovací činidlo přítomno, může tvořit 1 až 1000 ppm, s výhodou 5 až 750 ppm, výhodněji 25 až 500 ppm, dokonce ještě výhodněji 100 až 500 ppm a nej výhodněji 250 až 500 ppm z celkové hmotnosti polymeru na bázi hmotnosti.

Vnitřní viskozita síťovaného polymeru měřená v jednomolárním roztoku chloridu sodného při 25 °C je obecně větší než 6, s výhodou 8 až 14. Relativní molekulová hmotnost (průměrná hmotnost) těchto síťovaných polymerů je vysoká a předpokládá se, že je 1 až 30 miliónů. Konkrétní relativní molekulová hmotnost není kritická a lze použít i menší nebo vyšší průměrné relativní molekulové hmotnosti, pokud si polymer podrží své určené efekty upravující viskozitu. 1% roztok polymeru (na bázi aktivních složek) v deionizované vodě bude mít s výhodou viskozitu při 25 °C alespoň 2000 Pa.s (20 000 cP), s výhodou alespoň 3000 Pa.s (30 000 cP), je-li měřeno při 20 otáčkách za minutu pomocí .přístroje Brookfíeld RVT (Brookfield Engineering Laboratories, lne. Stoughton, MA, USA).

Tyto kationtové polymery lze vyrobit polymerizací vodného roztoku obsahujícího 20 až 60 hmotn. %, obvykle 25 až 40 hmotn. % monomeru, a to v přítomnosti iniciačního činidla (obvykle redoxního nebo tepelného), dokud se polymerizace neukončí. Síťovací činidlo lze také přidat do roztoku polymerovaných monomerů, aby se začlenilo do polymeru. V polymerizačních reakcích je počáteční teplota obvykle 0 až 95 °C. Polymerizací lze provést vytvořením reverzní fázové disperze vodné fáze monomerů (a také jakýchkoliv • ·· · ·· • · · · · · · • · · · · · 99 · · · 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 99 doplňkových síťovacích činidel) v nevodné kapalině, např. minerálním oleji, lanolinu, isododekanu, oleylalkoholu a dalších těkavých a netěkavých esterech, etherech a alkoholech a podobně.

Všechna procenta popisující polymer v tomto oddíle popisu jsou molární, pokud není uvedeno jinak. Jestliže polymer obsahuje monomer C, molární podíl monomeru C z celkového molárního množství monomerů A, B a C může být 0 až 99 %. Molární podíly monomerů A a B mohou být oba 0 až 100 %. Jestliže se použije jako monomer C akrylamid, s výhodou se použije na hladině 20 až 99 %, výhodněji 50 až 90 %.

Kde jsou přítomny oba monomery A a B, je poměr monomeru A k monomeru B ve finálním polymeru na molárním základu s výhodou 95 : 5 až 15 : 85, výhodněji 80 : 20 až 20 : 80. Alternativně je v jiné třídě polymerů tento poměr 5 : 95 až 50 ; 50, s výhodou 5 : 95 až 25 : 75.

V jiné alternativní třídě polymerů je poměr A:B50:50až85:15.

Poměr A : B je s výhodou 60 : 40 až 85 : 15, nejvýhodněji 75 : 25 až 85 ; 15.

Nej výhodnější je, kde monomer A není přítomen a poměr monomeru B k monomeru C je 30 : 70 až 70 : 30, s výhodou 40 : 60 až 60 : 40 a nejvýhodněji 45 : 55 až 55 : 45.

Kationtové polymery, které jsou zde vhodné a které jsou zvláště zvýhodněné jsou ty, které se řídí obecnou strukturou (A)i(B)_m(C)_n, kde index 1 je nula, monomer B je methylovou skupinou kvarternizovaný dimethylaminoethylmethakrylat, poměr monomerů B : C je 45 ; 55 až 55 : 45 a síťovací činidlo je methylenbis(akrylamid). Příkladem takového kationtového polymeruje ten, který je obchodně k dispozici jako minerální olejová disperze (která může také obsahovat různá pomocná disperzní činidla jako je PPG-1 trideceth-6) pod obchodním názvem Salcare® SC92 od firmy Allied Colloids ···· · · · · ·· ·· ·· • · · · · · ··*· • · · · · · · · · ·· · ·· ··· ·· ··· ·· · ···· ···· ···· ·· ·· ·· ·· · · ··

Ltd. (Norfolk, Virginia). Tento polymer má navržené CTFA označení Polyquaternium 32 (and) Minerál Oil.

Další zde vhodné kationtové polymery jsou ty, které neobsahují akrylamid nebo jiné monomery C, to znamená, že index n je roven nule. Monomerní složky A a B v těchto polymerech jsou popsány výše. Obzvláště zvýhodněnou skupinou těchto polymerů neobsahujících akrylamid je ta, kde index 1 je roven také nule.

V tomto případě je polymer v podstatě homopolymer dialkylaminoalkylmethakrylatového monomeru nebo jeho kvartérní amoniové nebo kyselé adiční soli. Tyto dialkylaminoalkylmethakrylatové polymery s výhodou obsahují síťovací činidlo popsané výše.

Kationtový polymer, který je v podstatě homopolymer a který je zde vhodný je polymer, který se řídí obecnou strukturou (A)i(B)_m(C)_n, kde index 1 je roven nule, monomer B je methylovou skupinou kvarternizovaný dimethylaminoethylmethakrylat, index n je roven nule a síťovací činidlo je methylenbis(akrylamid). Příkladem takového homopolymeru je obchodně dostupná směs obsahující přibližně 50 % polymeru, přibližně 44 % minerálního oleje a přibližně 6 % PPG-1 trideceth-6 jako pomocného disperzního činidla, od firmy Allied Colloids Ltd. (Norfolk, VA) pod obchodním názvem Salcare®

SC95. Tento polymer dostal nedávno CTFA označení Polyquaternium 37 (and) Minerál Oil (and) PPG-1 Trideceth-6.

C. Polyakrylamidové polymery

Jako zahušťovací činidla jsou zde také vhodné polyakrylamidové polymery, konkrétně neionogenní polyakrylamidové polymery obsahující substituované rozvětvené nebo nerozvětvené polymery. Tyto polymery mohou vzniknout z různých monomerů, v to zahrnujíc akrylamid a methakrylamid, které jsou nesubstituované nebo substituované jednou nebo dvěma alkylovými • · skupinami (s výhodou Ci až C₅ alkylovými skupinami). Zvýhodněné monomery jsou akrylatový amid a methakrylatový amid, kde dusík amidu je nesubstituovaný nebo substituovaný jednou nebo dvěma Ci až C₅ alkylovými skupinami (s výhodou methylovými, ethylovými nebo propylovými skupinami), například akrylamid, methakrylamid, N-methakrylamid, Nmethylmethakrylamid, Ν,Ν-dimethylmethakrylamid, N-isopropylakrylamid, Nisopropylmethakrylamid a Ν,Ν-dimethylakrylamid. Tyto polymery mají relativní molekulovou hmotnost větší než 1 000 000, s výhodou větší než 15 000 000 a v rozsahu do 30 000 000. Nejzvýhodněnější mezi těmito polyakrylamidovými polymery je neionogenní polymer s CTFA označením polyacrylamide and isoparaffm and laureth-7, k dispozici pod obchodním názvem Sepigel 305 od firmy Seppic Corporation (Fairfield, NJ).

Jiné zde vhodné polyakrylamidové polymery zahrnují víceblokové kopolymery akrylamidů a substituovaných akrylamidu s akrylovými kyselinami a substituovanými akrylovými kyselinami. Obchodně dostupné příklady těchto víceblokových kopolymerú zahrnují Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H od firmy Lipo Chemicals, lne., (Patterson, NJ).

D. Polysacharidy

Jako zahušťovací činidla jsou zde vhodné nejrůznější polysacharidy. Polysacharidy jsou myšlena želatinující činidla obsahující kostru opakujících se sacharidových (to jest uhlohydrátových) jednotek. Nelimitující příklady polysacharidových želatinačních činidel zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z celulosy, karboxymethylhydroxyethylcelulosy, acetatu-propionatukarboxylatu celulosy, hydroxyethylcelulosy, hydroxyethylethylcelulosy, hydroxypropylcelulosy, hydroxypropylmethylcelulosy, methylhydroxyethylcelulosy, mikrokrystalické celulosy, natrium sulfátu celulosy • ·· · 9 9 ·· ·· ·· ·4

4 9 9 · · 4 4 4 4

4 4 4 4 · · * · 94 4 • 4 494 44 444 44 4 • 44 4 4 94 4 4 94 4 _{Α Λ} 44 99 49 99 49 99 a jejich směsí. Alkylsubstituované celulosy jsou zde také vhodné. V těchto polymerech jsou hydroxyskupiny celulosového polymeru hydroxyalkylsubstituované (s výhodou hydroxyethylované nebo hydroxypropylované), aby vznikla hydroxyalkylovaná celulosa, která se dále modifikuje alkylovou skupinou s Cio až C₃₀ přímým řetězcem nebo rozvětveným řetězcem prostřednictvím etherové vazby. Tyto polymery jsou typicky ethery alkoholů s Cio až C₃o přímým nebo rozvětveným řetězcem s hydroxyalkylcelulosami. Příklady zde vhodných alkylových skupin zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající ze stearylové, isostearylové, laurylové, myristylové, cetylové, isocetylové, skupin z kokosu (to jest alkylových skupin odvozených z alkoholů kokosového oleje), palmitylové, oleylové, linoleylové, linolenylové, ricinoleylové, behenylové a jejich směsí. Mezi alkylhydroxyalkylcelulosovými ethery je zvýhodněný materiál uvedený pod CTFA označením cetyl hydroxyethylcellulose, což je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulosy. Tento materiál se prodává pod obchodním názvem Natrosol® CS Plus firmou Aqualon Corporation.

Jiné vhodné polysacharidy zahrnují skleroglukany obsahující přímý řetězec (l->3) spojených glukosových jednotek s (1 ->6) spojenou glukosou každé tři jednotky, přičemž obchodně dostupným příkladem je Clearogel™

CS11 firmy Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ).

E. Gumy

Další zde vhodná doplňková zahušťovací a želatinační činidla zahrnují materiály, které se primárně odvodí z přírodních zdrojů. Nelimitující příklady těchto želatinujících gumových činidel zahrnují materiály vybrané ze skupiny sestávající z arabské gumy, agaru, alginatu sodného, alginové kyseliny, alginatu amonného, amylopektinu, alginatu vápenatého, karagenanu vápenatého,

·· ·· ·· • · 9 4 4 4 • 444 4 44 4

4 4 4 4 4 4 4 4 4 44 karnitinu, karagenanu, dextrinu, želatiny, gellanové gumy, guarové gumy, guarového hydroxypropyltrimoniumchloridu, hectoritu, hyaluronové kyseliny, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxypropylchitosanu, hydroxypropylguarové gumy, klovatiny karaya, klovatiny z hnědých mořských řas, klovatiny rohovníku, klovatiny natto, alginatu draselného, karagenanu draselného, propylenglykolalginatu, gumy scleroticum, karboxymethyldextranu sodného, karagenanu sodného, traganthové gumy, xanthanové gumy a jejich směsí.

E. Síťované kopolymery vinylether/anhydrid maleinové kyseliny

Další zde vhodná doplňková zahušťovací a želatinační činidla zahrnují síťované kopolymery alkylvinyletherů a anhydridu maleinové kyseliny. V těchto kopolymerech jsou vinylethery reprezentovány vzorcem II,

R-O-CH=CH₂ (II) kde skupina Rje Ci až C₆ alkylová skupina, s výhodou je skupina R methylová skupina. Zvýhodněnými síťovacími činily jsou C₄ až C₂₀ dieny, s výhodou C₆ až Ci₆ dieny a nej výhodněji C₈ až C₎₂ dieny. Zvláště zvýhodněný kopolymer je ten, který vznikne z methylvinyletheru a anhydridu maleinové kyseliny, kde tento kopolymer byl síťován dekadienem a kde polymer, když se při pH 7 a 25 °C zředí na 0,5% vodný roztok, má viskozitu 50 až 70 Pa.s (50 000 až 70 000 cps), když se měří pomocí viskozimetru Brookfield RTV, vřeteno #7 při 10 otáčkách za minutu. Tento kopolymer má CTFA označení PVM/MA dekadienem síťovaný polymer a je obchodně k dispozici jako Stabileze™ 06 od firmy International Specialty Products (Wayne, NJ).

G. Síťované poly(N-vinylpyrrolidony) tt ··

9 9 9 4 9 9

9 9 · ft··· · • ft • ·

Zde doplňkově vhodné síťované poly(N-vinylpyrrolidon)y, jako zahušťovací a želatinační činidla, zahrnují ty, které jsou popsány v US patentu č. 5 139 770, Shih et al, vydaném 18. srpna 1992 a US patentu č. 5 073 614, Shih et al, vydaném 17. prosince 1991, přičemž oba patenty jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech. Tato želatinační činidla typicky obsahují 0,25 až 1 hmotn. % síťovacího činidla vybraného ze skupiny sestávající z divinyletherů a diallyletherů koncových diolů obsahující 2 až 12 uhlíkových atomů, divinyletherů a diallyletherů polyethylenglykolů obsahujících 2 až 600 jednotek, dienů majících 6 až 20 uhlíkových atomů, divinylbenzenu, vinyl- a allyletherů pentaerythritolu a podobně. Tato želatinační činidla mají typicky viskozitu 25 až 40 Pa.s (25 000 až 40 000 cps), když se měří 5% vodný roztok při 25 °C pomocí viskozimetru Brookfield RTV, vřeteno #6 při 10 otáčkách za minutu. Obchodně dostupné příklady těchto polymerů zahrnují ACP-1120, ACP-1179 a ACP-1180, k dispozici od firmy International Specialty Products (Wayne, NJ).

Zahušťovací činidla, která jsou zde vhodná pro použití, také zahrnují ty, které jsou popsané v US patentu č. 4 387 107, Klein et al, vydaném 7. června 1983 a v Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics (Encyklopedie polymeru a zahušťovacích činidel pro kosmetiku), R.Y. Lochhead a W.R. Fron, editoři, Cosmetics & Toiletries (Kosmetika a toaletní potřeby), svazek 108, strany 95 až 135 (květen 1993), které jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech.

Zvýhodněné přípravky předloženého vynálezu zahrnují zahušťovací činidlo vybrané ze skupiny sestávající z polymerů karboxylové kyseliny, síťovaných kopolymerů akrylatů/Cjo až C30 alkylakrylatů, polyakrylamidových polymerů ajejich směsí. Zahušťovací činidlo užité k zahuštění hydrofilního kapalného nosiče se obvykle s výhodou nepoužije v kyselé formě, neboť kyselá zahušťovací činidla mohou interagovat s nabitým reflexním částicovým materiálem suspendovaným nebo dispergovaným v zahuštěné hydrofilní fázi.

Nebo jestliže se použije kyselá forma zahušťovacích činidel, přípravek se může neutralizovat do rozmezí pH popsaného dále, a to před přidáním nabitého reflexního částicového materiálu. pH zahuštěného hydrofilního kapalného nosiče bude mít rozmezí 4 až 8,5, s výhodou 4,5 až 8, výhodněji 5 až 8 a nejvýhodněji 6 až 8.

·«·· ·· • · • ·

III. Nabitý částicový materiál

Přípravky předloženého vynálezu také nezbytně obsahují 0,01 až 2 hmotn. %, s výhodou 0,05 až 1,5 hmotn. %, výhodněji 0,1 až 1 hmotn. % z přípravku nabitého částicového materiálu dispergovaného v zahuštěném hydrofílním nosiči. Nabitý částicový materiál bude s výhodou zahrnovat kovový oxid, který je pokryt potahovacím materiálem, který uděluje čistý náboj, který je větší než zeta potenciál nepotaženého kovového oxidu.

Bez vazby na teorii se předpokládá, že reflexní částicové materiály jako je TiO₂ obecně mají relativně vysokou povrchovou aktivitu a vytvářejí nestability sestavených přípravků diskutované v předchozím textu, např. s polymerními zahušťovacími činidly. Navíc tyto částicové materiály mají tendenci k aglomerování, např. se shlukují dohromady. Tyto problémy lze řešit potažením kovového oxidu potahovacím materiálem, který mu uděluje čistý náboj, který je větší než zeta potenciál nepotaženého reflexního částicového materiálu. Potahovací materiál typicky uděluje zeta potenciál, který je větší než ± 20 mV (ať např. v kladném nebo negativním směru) při pH 4 až 8,5. To zajišťuje stabilitu sestaveného přípravku a zabraňuje aglomeraci reflexních částicových materiálů. Částicové materiály a jejich náboje jsou dobře známy těm, kteří se běžně vyznají v oboru a jsou dobře popsány v R.J. Hunter, Zeta Potential in Colloid Science: Principles and Application (Zéta potenciál ve vědě o koloidech: Principy a použití) (1981), publikované nakladatelstvím Academie Press, v J.N.

···· ·« 99 99 99 99

9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 999 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

............

Israelachvili, Intermolecular and Surface Forces: With Applications to Colloidal and Biological Systems (Mezimolekulární a povrchové síly: S aplikacemi na koloidní a biologické systémy) (1985), publikované nakladatelstvím Academie Press a v Hoogeven N.G. et al, Colloids and Surfaces, Physicochemical and Engineering Aspects (Koloidy a povrchy, Fyzikálně-chemické a inženýrské aspekty), svazek 117, strana 77 (1966). Všechny tyto publikace jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech.

v

Cásticové materiály mají s výhodou čistý kationtový náboj nebo čistý aniontový náboj. Předpokládá se, že protože všechny částice mají stejný náboj, odpudivé síly zabraňují aglomeraci a indukují rovnoměrnou distribuci v hydrofilní fázi. Ve výsledku i) lze použít nižších koncentrací reflexního částicového materiálu, aby se získaly přijatelné stupně pokrytí kůže, ii) zvýší se estetické vlastnosti přípravku a iii) sníží se nestability sestaveného přípravku. Použití nabitých částicových materiálů tak poskytne účinné pokrytí při relativně nízkých hladinách reflexních částicových materiálů.

Nabitý částicový materiál vhodný v přípravcích předloženého vynálezu bude mít obecně index lomu alespoň 2, výhodněji alespoň 2,5, např. 2 až 3.

Index lomu lze stanovit běžnými způsoby. Například způsob pro určení indexu lomu, který je použitelný pro předložený vynález, je popsán v J.A. Dean, editor, Lange's Handbook of Chemistry (Langeho chemická příručka), 14. vydání, McGraw Hill, New York, 1992, část 9, Refraktometrie, zde jako celek zahrnutá v odkazech.

Zvýhodněné částicové materiály jsou ty, které mají primární velikost částic 100 až 300 nm, výhodněji 100 až 250 nm v čisté formě (t.j. v podstatě čisté, práškové formě před spojením s jakýmkoliv nosičem). Zvýhodněné částicové materiály mají primární velikost částic, když se dispergují v přípravku,

100 až 1000 nm, výhodněji 100 až 400 nm, dokonce ještě výhodněji 200 až 300 φφφφ φφ » φ • · • Φ φφ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φ φφ φφ φφ φφ • · · · φ · φ · φ ·

I ΦΦΦ φ · > φ φφφ • · * φ φ φ nm. Primární velikost částic lze stanovit pomocí ASTM ustanovení E20 - 85 Standardní postup pro analýzu velikosti částic a částicových sloučenin v rozmezí 0,2 až 75 mikrometrů pomocí optické mikroskopie, svazek ASTM 14.02, 1993, zde zahrnutém v odkazech.

Částice mohou mít různé tvary, v to zahrnujíc kulovité, sféroidní, eliptické, lamelové, nepravidelné, jako jehla a tyčinka, za předpokladu, že se získá požadovaný index lomu. Částicový materiál může být v různých fyzikálních formách, v to zahrnujíc rutilovou, anatasovou nebo jejich kombinace.

A. Kovový oxid

Reflexní částicový materiál s výhodou zahrnuje částice anorganického materiálu zahrnujícího TiO₂, ZnO, ZrO₂ a jejich kombinace, výhodněji TiO₂, ZnO a jejich kombinace (kombinacemi je myšleno, že obsahují částice, které zahrnují jeden nebo více z těchto materiálů, stejně jako směsi těchto částicových materiálů) a nej výhodněji částice sestávají v podstatě z TiO₂. Částicový materiál může být kompozitní, např. vyloučený na jádře nebo smíchaný s jinými materiály, ale bez omezení se na ně, jako jsou oxid křemičitý, silikonová pryskyřice, slída a nylon.

Anorganické částicové materiály, např. obsahující TiO₂, ZnO nebo ZrO₂, jsou obchodně dostupné z četných zdrojů. Jeden příklad vhodného částicového materiálu zahrnuje materiál dostupný od firmy U.S. Cosmetics (řada TRONOX TiO₂, SAT-T CR837, rutil TiO₂).

Přípravky mohou obsahovat další anorganické nebo organické částicové materiály. Je však zvýhodněné, když částicové materiály v přípravcích vynálezu sestávají z v podstatě částicového materiálu popsaného v tomto oddíle.

• 444 4« 4« 99 99 99 » · · 9 9 9 9 9 9 9

9 4 4 9 9 99 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 gg ............

B. Potahovací materiál

Reflexní částicové materiály zde popsané v předchozím textu jsou s výhodou potaženy potahovacím materiálem, který uděluje čistý náboj, který je větší než zéta potenciál nepotaženého reflexního částicového materiálu. Proto lze použít jakýkoliv potahovací materiál, pokud čistý náboj (kationtový nebo aniontový), který je udělen reflexnímu částicovému materiálu, je větší než nezpracovaný reflexní částicový materiál. Avšak na všechny částicové materiály v přípravku se s výhodou působí stejným čistým nábojem, bez míchání kationtových a aniontových potahovacích materiálů, aby ze získal užitek z odpudivých sil mezi reflexními částicovými materiály. Zkušeným odborníkům v oboru je však jasné, že lze použít malá množství opačně nabitých potahovacích materiálů, pokud se zachovají celkové odpudivé síly.

Nelimitující příklady potahovacích materiálů, které udělují kationtový náboj, zahrnují kationtové polymery (přírodní a/nebo syntetické) a kationtové povrchově aktivní látky. Zvýhodněné kationtové potahovací materiály se vyberou ze skupiny sestávající z chitosanu, hydroxypropylchitosanu, quaternium-80, polyquaternium-7 a jejich směsí.

Nelimitující příklady potahovacích materiálů, které udělují aniontový náboj, zahrnují aniontově polymery (přírodní a/nebo syntetické) a aniontově povrchově aktivní látky. Zvýhodněné aniontově potahovací materiály se vyberou ze skupiny sestávající z polyakrylatu amonného, polyakrylatu sodného, polyakrylatu draselného, kopolymerů ethylenu a akrylové kyseliny, kopolymerů hydrolyzovaného obilného proteinu a polysiloxanu, dimetikonkopolyolfosfat, dimetikonkopolyolacetat, dimetikonkopolyollaurat, dimetikonkopolyolstearat, dimetikonkopolyolbehenat, dimetikonkopolyolisostearat, dimetikonkopolyolhydroxystearat, fosfátový ester, chondroitinsulfat sodný, hyaluronat sodný, hyaluronat amonný, alginat sodný, alginat amonný, laurat ·«·« 4>· • ft • ft ftft ftft *· ft ftftft · ft · » • ft ftftftft · ftft * • ft ftftft ftft ftft* ftft · • ftft · ft ft· C · · · «

........ ·· '· amonný, laurat sodný, laurat draselný, myristat amonný, myristat sodný, myristat draselný, palmitat amonný, palmitat sodný, palmitat draselný, stearat amonný, stearat sodný, stearat draselný, oleát amonný, oleát sodný, oleát draselný a jejich směsi. Zvýhodněnější jsou aniontové potahovací materiály vybrané ze skupiny sestávající z polyakrylatu amonného, polyakrylatu sodného a jejich směsí.

Nabité částicové materiály (např. upravené potahovacím materiálem) jsou k dispozici v podstatě čisté, práškové formě nebo předdispergované v různých typech nosičů, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na vodu, organická hydrofilní zřeďovadla jako nižší jednomocné alkoholy (např. C| až C₄) a nízkomolekulámí glykoly a polyoly, v to zahrnujíc propylenglykol, polyethylenglykol (např. s molekulovou hmotností 200 až 600 g/mol), polypropylenglykol (např. s molekulovou hmotností 425 až 2025 g/mol), glycerol, butylenglykol, 1,2,4butantriol, sorbitolové estery, 1,2,6-hexantriol, ethanol, isopropanol, sorbitolové estery, butandiol, propanolether, ethoxylované ethery, propoxylované ethery a jejich kombinace. Nabité částicové materiály se s výhodou předdispergují ve vodě, glycerinu, butylenglykolu, propylenglykolu a jejich směsích. Příklady obchodně dostupných nabitých částicových materiálů zahrnují Kobo BG65CA (předdispergovaný TiO₂, který se upravil polyakrylatem amonným, butylenglykol, voda a uhličitan amonno-zirkoničitý), Kobo BG60DC (předdispergovaný TiO₂, který se upravil chitosanem a butylenglykol), Kobo GLW75CA (předdispergovaný TiO₂, který se upravil polyakrylatem amonným, voda, glycerin a uhličitan amonno-zirkoničitý), vše dostupné od firmy Kobo Products Inc., ze South Plainfield, NJ.

IV. Volitelné složky

Přípravky kožní péče předloženého vynálezu v podstatě obsahují pouze zahuštěný hydrofilní kapalný nosič obsahující částicový materiál. S výhodou však tyto přípravky a zvláště ty, které jsou ve formě emulzí, budou také obsahovat hydrofóbní složku nebo fázi, která může obsahovat různé hydrofóbní materiály.

A. Hydrofóbní složky

Přípravky podle předloženého vynálezu, jako jsou emulze, mohou obsahovat hydrofóbní fázi obsahující lipid, olej, olejovitou nebo jinou hydrofóbní složku. Přípravky předloženého vynálezu s výhodou obsahují 1 až 98 hmotn. %, s výhodou 1 až 50 hmotn. % a výhodněji 1 až 30 hmotn. % hydrofóbní složky z přípravku. Hydrofóbní složka může pocházet ze živočichů, rostlin nebo ropy a může být přírodní nebo syntetická (to jest vyrobená člověkem). Zvýhodněné hydrofóbní složky jsou převážně ve vodě nerozpustné, výhodněji v podstatě ve vodě nerozpustné. Zvýhodněné hydrofóbní složky jsou ty, které mají při tlaku jedné atmosféry teplotu tání 25 °C nebo méně.

Je známa široká škála zde vhodných hydrofóbních složek, které lze zde použít a mnohé příklady lze najít v práci Sagarin, Cosmetics, Science and Technology (Kosmetika, věda a technologie), 2. vydání, svazek 1, strany 32 až 43 (1972), zahrnuté zde v odkaze. Nelimitující příklady vhodných hydrofóbních složek zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z

i) minerálního oleje, který je také znám jako vazelína z ropy, což je směs kapalných uhlovodíků získaných z ropy. Viz The Merck Index, 10. vydání, položka 7048, str. 1033 (1983) a International Cosmetic Ingredient Dictionary,

5. vydání, svazek 1, str. 415 až 417 (1993), které jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech, ii) vazelíny, která je také známa jako vazelína z ropy, což je koloidní systém pevných uhlovodíků s nepřímým řetězcem a kapalných vysokovroucích uhlovodíků, ve kterých je většina z kapalných uhlovodíků zadržována uvnitř • · · · • · · · · · · ·· · · ···· · micel. Viz The Merck Index, 10. vydání, položka 7047, str. 1033 (1983), Schindler, Drug. Cosmet. Ind. 89, 36 až 37, 76, 78 až 80, 82 (1961) a International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. vydání, svazek 1, str. 537 (1993), které jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech, iii) uhlovodíků s přímým a rozvětveným řetězcem majících 7 až 40 uhlíkových atomů. Nelimitující příklady těchto uhlovodíkových materiálů zahrnují dodekan, isododekan, skvalan, cholesterol, hydrogenovaný polyisobutylen, dokosan (to jest uhlovodík s C22), hexadekan, isohexadekan (obchodně dostupný uhlovodík prodávaný jako Permethyl® 101A firmou Presperse, South Plainfield, NJ). Vhodné jsou také C₇ až C₄₀ isoparafiny, což jsou C₇ až C40 rozvětvené uhlovodíky, i v) esterů Ci až C₃₀ karboxylových kyselin a C₂ až C₃₀ dikarboxylových kyselin s C] až C₃₀ alkoholy, v to zahrnujíc materiály s přímým a rozvětveným řetězcem, stejně jako aromatické deriváty (jak se zde používají v odkaze na hydrofobní složku, mono- a polykarboxylové kyseliny zahrnují karboxylové kyseliny s přímým řetězcem, rozvětveným řetězcem a aromatické karboxylové kyseliny). Nelimitující příklady zahrnují diisopropylsebakat, diisopropyladipat, isopropylmyristat, isopropylpalmitat, methylpalmitat, myristylpropionat, 2ethylhexylpalmitat, isodecylneopentanoat, di-2-ethylhexylmaleat, cetylpalmitat, myristylmyristat, stearylstearat, isopropylstearat, methyl stearat, cetylstearat, behenylbehenat, dioktylmaleat, dioktylsebakat, diisopropyladipat, cetyloktanoat, diisopropyldilinoleat,

v) mono-, di- a triglyceridů Ci až C₃o karboxylových kyselin, např. triglyceridů kaprylové/kaprinové kyseliny, PEG-6 triglyceridů kaprylové/kaprinové kyseliny, PEG-8 triglyceridů kaprylové/kaprinové kyseliny, vi) alkylenglykolesterů C_t až C₃o karboxylových kyselin, např. ethylenglykolmonoesterů a ethylenglykoldiesterů a propylenglykolmonoesterů a

propy lenglykoldiesterů C] až C₃₀ karboxylových kyselin, např.

ethylenglykoldistearatu, vii) propoxylovaných a ethoxylovaných derivátů předchozích materiálů, viii) Ci až C₃₀ mono- a polyesterů sacharidů a příbuzných materiálů. Tyto estery pocházejí ze sacharidu nebo polyolové skupiny a jedné nebo více skupin karboxylové kyseliny. V závislosti na složce kyseliny a cukru mohou být tyto estery při laboratorní teplotě buď v kapalné nebo pevné formě. Příklady kapalných esterů zahrnují tetraoleat glukosy, glukosové tetraestery mastných kyselin (nenasycených) ze sojového oleje, mannosové tetraestery směsných mastných kyselin ze sojového oleje, galaktosové tetraestery olejové kyseliny, arabinosové tetraestery linolové kyseliny, tetralinoleat xylosy, pentaoleat galaktosy, tetraoleat sorbitolu, sorbitolové hexaestery nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, pentaoleat xylitolu, tetraoleat sacharosy, pentaoleat sacharosy, hexaoleat sacharosy, heptaoleat sacharosy, oktaoleat sacharosy a jejich směsi. Příklady pevných esterů zahrnují hexaester sorbitolu, ve kterém jsou esterové skupiny karboxylové kyseliny palmitooleat a arachidat v molárním poměru 1 : 2, oktaester rafínosy, ve kterém jsou esterové skupiny karboxylové kyseliny linoleat a behenat v molárním poměru 1:3, heptaester maltosy, kde esterifikující skupiny z karboxylových kyselin jsou mastné kyseliny ze slunečnicového oleje a lignoceratu v molárním poměru 3 : 4, oktaester sacharosy, kde esterifikující skupiny z karboxylových kyselin jsou oleát a behenat v molárním poměru 2:6a oktaester sacharosy, kde esterifikující skupiny z karboxylových kyselin jsou laurat, linoleat a behenat v molárním poměru 1:3:4. Zvýhodněným pevným materiálem je sacharosový polyester, ve kterém je stupeň esterifikace 7 až 8 a ve kterém jsou skupiny mastných kyselin Cis mono- a/nebo dinenasycené a zbytek behenové kyseliny v molárním poměru nenasycených zbytků : zbytku behenové kyseliny 1 : 7 až 3 : 5. Zvláště • · • 4 · · • ·· · ·· 4« • 4 4 4 zvýhodněným pevným polyesterem sacharidu je oktaester sacharosy, ve kterém je v molekule 7 skupin mastné behenové kyseliny a 1 skupina olejové kyseliny.

Další materiály zahrnují estery sacharosy s mastnými kyselinami z bavlníkového oleje nebo sojového oleje. Esterové materiály jsou dále popsány v US patentu č.

831 854, US patentu č.

005 196, Jandacek, vydaném 25. ledna 1977, US patentu č. 4 005 195, Jandacek, vydaném 25. ledna 1977, US patentu č. 5 306 516, Letton et al, vydaném 26. dubna 1994, US patentu č. 5 306 515, Letton et al, vydaném 26. dubna 1994, US patentu č. 5 305 514, Letton et al, vydaném 26. dubna 1994, US patentu č. 4 797 300, Jandacek et al, vydaném 10. ledna 1989, US patentu č.

963 699, Rizzi et al, vydaném 15. června 1976, US patentu č. 4 518 772, Volpenhein, vydaném 21. května 1985 a US patentu č. 4 517 360, Volpenhein, vydaném 21. května 1985, přičemž všechny jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech.

ix) organopolysiloxanových olejů. Organopolysiloxanový olej může být těkavý, netěkavý nebo směs těkavých a netěkavých silikonů. Termín netěkavý, jak se užívá v tomto kontextu, se vztahuje k těm silikonům, které jsou za okolních podmínek prostředí kapalné a mají teplotu vznícení (za tlaku jedné atmosféry) 100 °C nebo vyšší. Termín těkavý, jak se užívá v tomto kontextu, se vztahuje ke všem dalším silikonovým olejům. Vhodné organopolysiloxany lze vybrat ze široké škály silikonů pokrývajících široké rozmezí těkavostí a viskozit. Zvýhodněné jsou netěkavé polysiloxany. Nelimitující příklady vhodných silikonů jsou popsány v US patentu č. 5 069 897, Orr, vydaném 3. prosince 1991, který je zde jako celek zahrnut v odkaze. Příklady vhodných organopolysiloxanových olejů zahrnují polyalkylsiloxany, cyklické polyalkylsiloxany a polyalkylarylsiloxany.

Zde v přípravku vhodné polyalkylsiloxany zahrnují polyalkylsiloxany s viskozitami 0,5.10'⁶ až 1 m².s'' (0,5 až 1 000 000 centistoků) při 25 °C. Tyto polyalkylsiloxany mohou být reprezentovány obecným chemickým vzorcem III,

R₃SiO[R₂StO]_xSiR₃ (III) kde skupina Rje alkylová skupina mající 1 až 30 uhlíkových atomů (skupina R je s výhodou methylová nebo ethylová skupina, výhodněji methylová, v jedné molekule lze také využít smíšené alkylové akupiny) a index x je celé číslo 0 až 10 000, které se vybere tak, aby bylo dosaženo požadované relativní molekulové hmotnosti, která se může pohybovat i nad 10 000 000. Obchodně dostupné polyalkylsiloxany zahrnují polydimethylsiloxany, které jsou také známy jako dimetikony, přičemž jejich příklady zahrnují řadu Vicasil® prodávanou firmou General Electric Company a řadu Dow Corning® 200 prodávanou firmou Dow Corning Corporation. Konkétní příklady vhodných polydimethylsiloxanů zahrnují kapalinu Dow Corning® 200 mající viskozitu 0,65.10^-6m².s^-1 (0,65 centistoků) a teplotu varu 100 °C, kapalinu Dow Corning® 225 mající viskozitu 1.10'⁵ m².s’ (10 centistoků) a teplotu varu větší naž 200 °C a kapaliny Dow Corning® 200 mající viskozity 5.10'⁵, 3,5.10’⁴ a 12,5.10^-3 m².s^-1 (5, 350 a 12 500 centistoků) v uvedeném pořadí a teploty varu větší než 200 °C. Vhodné dimetikony zahrnují ty, které jsou reprezentovány chemickým vzorcem IV, (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃ (IV) kde skupina Rje alkylová skupina s přímým nebo rozvětveným řetězcem mající 2 až 30 uhlíkových atomů a index x a index y jsou celá čísla 1 nebo větší vybraná tak, aby se dosáhlo žádané relativní molekulové hmotnosti, která se může pohybovat i nad 10 000 000. Příklady těchto alkylsubstituovaných dimetikonů zahrnují cetyldimetikon a lauryldimetikon.

Cyklické polyalkylsiloxany vhodné pro použití v přípravku zahrnují ty, které jsou reprezentované chemickým vzorcem V, • ftftft ftft ftft ftft ·· ·· • · · ftftft ftftftft • · · · ftftftft · ftft ft • · ftftft ftft ftftft ftft · • · · · · ftft · · ftft · • ft · · ·· ·· ftft ftft [SiR₂-O]_n (V) kde skupina Rje alkylová skupina (skupina R je s výhodou methylová nebo ethylová skupina, výhodněji methylová skupina) a index n je celé Číslo 3 až 8, výhodněji je index n celé číslo 3 až 7 a nejvýhodněji je index n celé číslo 4 až 6. Když je skupina R methylová skupina, jsou tyto materiály typicky odkazovány jako cyklometikony. Obchodně dostupné cyklometikony zahrnují kapalinu Dow Corning® 244 mající viskozitu 2,5.10'⁶ m².s^-1 (2,5 centistoků) a teplotu varu 172 °C, která obsahuje hlavně cyklometikonový tetramer (to jest n = 4), kapalinu Dow Corning® 344 mající viskozitu 2,5.10^-6 m².s^-1 (2,5 centistoků) a teplotu varu 178 °C, která obsahuje hlavně cyklometikonový pentamer (to jest n = 5), kapalinu Dow Corning® 245 mající viskozitu 4,2.10^-6 m².s^-1 (4,2 centistoků) a teplotu varu 205 °C, která obsahuje hlavně směs cyklometikonového tetrameru a pentameru a (to jest n = 4an = 5)a kapalinu Dow Corning® 345 mající viskozitu 4,5.10^-6 m².s^-1 (4,5 centistoků) a teplotu varu 217 °C, která obsahuje hlavně směs cyklometikonového tetrameru, pentameru a hexamerů (to jest n =

4, n = 5 a n = 6).

Vhodné jsou také materiály jako je trimethylsiloxysilikát, což je polymerní materiál odpovídající obecnému chemickému vzorci VI, [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y (VI) kde index xje celé číslo 1 až 500 a index y je celé číslo 1 až 500. Obchodně dostupný trimethylsiloxysilikat se prodává jako směs s dimetikonem jako kapalina Dow Corning® 593.

Dimetikonoly jsou také vhodné pro použití v přípravku. Tyto sloučeniny mohou být reprezentovány chemickými vzorci VII a VIII,

R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH (VII)

HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH (VIII) • ftftft ftft ftft ftft ftft ftft • ft · ··· ftftftft • ft · · ftftftft · ftft ft • ft ftftft ftft ftftft ftft · • ftft · · ftft · · ftft · • ft ftft ftft ftft ftft ftft kde skupina Rje alkylová skupina (skupina Rje s výhodou methylová nebo ethylová skupina, výhodněji methylová skupina) a index x je celé číslo 0 až 500, které se vybere tak, aby bylo dosaženo požadované relativní molekulové hmotnosti. Obchodně dostupné dimetikonoly se typicky prodávají jako směsi s dimetikonem nebo cyklometikonem (např. kapaliny Dow Corning® 1401, 1402 a 1403).

Pro použití v přípravku jsou zde také vhodné polyalkylarylsiloxany.

Zvláště vhodné jsou polymethylfenylsiloxany mající při 25 °C viskozity 1,5.10'⁵ až 6,5.10'⁵ m².s'* (15 až 65 centistoků).

Pro použití zde jsou zvýhodněné organopolysiloxany vybrané ze skupiny sestávající z polyalkylsiloxanů, alkylsubstituovaných dimetikonů, cyklometikonů, trimethylsiloxysilikatů, dimetikonolů, polyalkylarylsiloxanů a jejich směsí. Pro použití zde jsou zvýhodněnější polyalkylsiloxany a cyklometikony. Mezi polyalkylsiloxany jsou zvýhodněné dimetikony,

x) rostlinných olejů a hydrogenovaných rostlinných olejů. Příklady rostlinných olejů a hydrogenovaných rostlinných olejů zahrnují šafránovou silici, ricinový olej, kokosový olej, bavlníkový olej, menhadenový olej, olej z palmových jader, palmový olej, podzemnicový olej, sojový olej, řepkový olej, lněný olej, olej z rýžových otrub, olej borovice, sezamový olej, slunečnicový olej, hydrogenovanou šafránovou silici, hydrogenovaný ricinový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný bavlníkový olej, hydrogenovaný menhadenový olej, hydrogenovaný olej z palmových jader, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sojový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z rýžových otrub, hydrogenovaný sezamový olej, hydrogenovaný slunečnicový olej ajejich směsi, xi) živočišných tuků a olejů, např. lanolinu a jeho derivátů, rybího tuku.

···· ·· ·· ·« ·* ·» • · · · · · 9 9 9 9

9 9 9 9 9 99 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 « 9 9 9 9

............

xii) dalších materiálů. Vhodné jsou také C₄ až C₂o alkylethery polypropylenglykolů, estery Ci až C₂o karboxylových kyselin s polypropylenglykoly a di-C₈ až C₃₀alkylethery. Nelimitující příklady těchto materiálů zahrnují PPG-14 butylether, PPG-15 stearylether, dioktylether, dodecyloktylether a jejich směsi.

B. Emulzní přípravky

Přípravky předloženého vynálezu, které obsahují hydrofobní složky, jak zde byly v předchozím textu popsány, jsou často udělány do fomy emulzí.

Emulze zahrnují hydrofilní fázi obsahující zahuštěný hydrofilní nosič obsahující částicový materiál nebo jiné hydrofilní zřeďovadlo a hydrofobní fázi obsahující hydrofobní složku, např. lipid, olej nebo olejovitý materiál. Jak je odborníkovi v oboru dobře známo, hydrofilní fáze se disperguje v hydrofobní fázi nebo naopak, aby vznikly v závislosti na složkách přípravku postupně hydrofilní nebo hydrofobní dispergované a spojité fáze. V emulzní technologii je odborníkovi v oboru termín dispergovaná fáze dobře znám a znamená, že fáze existuje jako malé částečky nebo kapičky, které jsou suspendovány ve spojité fázi a obklopeny spojitou fází. Dispergovaná fáze je také známa jako vnitřní nebo nespojitá fáze. Emulzí může být nebo emulze může zahrnovat (např. v trojité nebo jiné vícefázové emulzi) emulzi oleje ve vodě nebo emulzi vody v oleji jako je emulze vody v silikonu. Emulze oleje ve vodě typicky obsahují 1 až 50 % (s výhodou 1 až 30 %) dispergované hydrofobní fáze a 1 až 98 % (s výhodou 40 až 90 %) spojité hydrofilní fáze, emulze vody v oleji typicky obsahují 1 až 98 % (s výhodou 40 až 90 %) dispergované hydrofilní fáze a 1 až 50 % (s výhodou 1 až 30 %) spojité hydrofobní fáze. Emulze může také obsahovat gelový systém, jak je popsáno v práci G.M. Eccleston, Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions (Použití teorií stability emulze na φ» • φ • · • · •V ΦΦ ΦΦ • · φ » φ » · φ φ φ

ΦΦ φ φ ΦΦ φ φ ΦΦ φ ΦΦ φφφφ ΦΦ ΦΦ proměnlivé a polotuhé O/W emulze), Cosmetics & Toiletries, svazek 101, listopad 1996, strany 73 až 92, zde zahrnuté v odkaze. Zvýhodněné emulze jsou dále popsány níže.

Zvýhodněné emulze mají celkovou viskozitu 5 až 200 Pa.s (5000 až 200 000 centipoise). Například zvýhodněné pleťové vody mají celkovou viskozitu 10 až 40 Pa.s (10 000 až 40 000 cP), zvýhodněné krémy mají celkovou viskozitu 60 až 160 Pa.s (60 000 až 160 000 cP). Celkovou viskozitu lze stanovit použitím viskozimetru Brookfíeld DVIIRV, vřetene TC, při 5 otáčkách za minutu nebo pomocí jeho ekvivalentu. Viskozita přípravku se stanoví poté, co se přípravek po jeho přípravě nechá stabilizovat, obvykle po jeho přípravě po alespoň 24 hodinách za podmínek 25 °C ± 1 °C a okolního tlaku vzduchu. Celková viskozita se měří s přípravkem při teplotě 25 °C ± 1 °C po 30 vteřinách rotace vřetena.

Emulze může obsahovat emulgátor a/nebo povrchově aktivní látku, obecně pro pomoc při dispergování a suspendování nespojité fáze ve fázi spojité. Lze využít širokou škálu těchto činidel. V přípravku lze použít známé nebo běžné emulgátory/povrchově aktivní látky za předpokladu, že vybrané činidlo je chemicky a fyzikálně kompatibilní se základními složkami přípravku a poskytuje požadované dispergační charakteristiky. Vhodná činidla zahrnují nesilikonové emulgátory/povrchově aktivní látky, silikonové emulgátory/ povrchově aktivní látky a jejich směsi.

Ve zvýhodněném provedení zde přípravky zahrnují hydrofilní emulgátor nebo povrchově aktivní látku. Přípravky předloženého vynálezu s výhodou obsahují 0,05 až 5 %, výhodněji 0,05 až 1 % alespoň jedné hydrofilní povrchově aktivní látky. Bez úmyslu omezovat se teorií se předpokládá, že hydrofilní povrchově aktivní látka pomáhá dispergování hydrofobních materiálů, např. hydrofobních strukturujících činidel v hydrofilní fázi. Povrchově aktivní látka

ΙΜ« ·« ♦ * • 0 • 0 ·« 0· • 000 <000

0 0 00« ( 0 0 * * 00 0 9 09 0 0 00 0 • 0 90 09 ♦· 00 «9 musí být minimálně natolik hydrofilní, aby se dispergovala v hydrofilní fázi.

Zvýhodněné povrchově aktivní látky jsou ty, které mají HLB alespoň 8.

Konkrétní vybraná povrchově aktivní látka závisí na pH přípravku a dalších přítomných složkách.

Zvýhodněné hydrofilní povrchově aktivní látky se vyberou z neionogenních povrchově aktivních látek. Mezi neionogenními povrchově aktivními látkami, které jsou zde vhodné, jsou to ty, které lze siřeji definovat jako kondenzační produkty alkoholů s dlouhým řetězcem, např. Cg až C₃₀ alkoholů, se sacharidovými nebo škrobovými polymery, to jest glykosidy. Tyto sloučeniny mohou být reprezentovány vzorcem IX, (S)n-O-R (IX) kde skupina S je sacharidová skupina jako je glukosa, fruktosa, mannosa a galaktosa. , index nje celé číslo 1 až 1000 a skupina Rje C₈ až C₃o alkylová skupina. Příklady alkoholů s dlouhým řetězcem, od nichž může být odvozena alkylová skupina, zahrnují decylalkohol, cetylalkohol, stearylalkohol, laurylalkohol, myristylalkohol, oleylalkohol a podobně. Zvýhodněné příklady těchto povrchově aktivních látek zahrnují ty, kde skupina S je glukosová skupina, skupina Rje C₈ až C₂o alkylová skupina a index nje celé číslo 1 až 9. Obchodně dostupné příklady těchto povrchově aktivních látek zahrnují decylpolyglukosid (dostupný jako APG 325 CS od firmy Henkel) a laurylpolyglukosid (dostupný jako APG 600 CS a 625 CS od firmy Henkel).

Další vhodné neionogenní povrchově aktivní látky zahrnují kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylenoxidové estery mastných kyselin). Tyto materiály mají obecný vzorec X,

RCO(X)_nOH (X) kde skupina Rje Cio až C₃₀ alkylová skupina, skupina X je skupina -OCH₂CH₂(tj. skupina odvozená od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo skupina • · ·· • · «

-OCH₂CHCH₃ (tj. skupina odvozená od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a index nje celé číslo 6 až 200. Další neionogenní povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s 2 mol mastných kyselin (tj.

alkylenoxidové diestery mastných kyselin). Tyto materiály mají obecný vzorec

XI,

RCO(X)_nOOCR (XI) kde skupina Rje Cio až C₃o alkylová skupina, skupina Xje skupina -OCH₂CH₂(tj. skupina odvozená od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo skupina -OCH₂CHCH₃- (tj. skupina odvozená od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a index nje celé číslo 6 až 100. Další neionogenní povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými alkoholy (tj. alkylenoxidové ethery mastných alkoholů). Tyto materiály mají obecný vzorec XII,

R(X)_nOR' (XII) kde skupina R je Cio až C₃o alkylová skupina, skupina Xje skupina -OCH₂CH₂(tj. skupina odvozená od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo skupina -OCH₂CHCH₃- (tj. skupina odvozená od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a index nje celé číslo 6 až 100 a skupina R' je vodík nebo C₎₀ až C₃₀ alkylová skupina. Ještě další neionogenní povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů jak s mastnými kyselinami, tak mastnými alkoholy (tj. kde polyalkylenoxidová část je esterifikována na jednom konci mastnou kyselinou a etherifikována (tj. spojená prostřednictvím etherové vazby) na druhém konci mastným alkoholem. Tyto materiály mají obecný vzorec XIII, RCO(X)_nOR' (XIII) kde skupiny R a R' jsou C|₀ až C₃₀ alkylové skupiny, skupina Xje skupina -OCH₂CH₂- (tj. skupina odvozená od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo skupina -OCH₂CHCH₃- (tj. skupina odvozená od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a index nje celé číslo 6 až 100. Nelimitující příklady těchto od • ·

alkylenoxidu odvozených neionogenních povrchově aktivních látek zahrnují ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-21, PEG-6 stearat, PEG-10 stearat, PEG-100 stearat, PEG-12 stearat, PEG-20 glycerylstearat, PEG-80 glycerylester kyselin z loje, PEG-10 glycerylstearat, PEG-30 glycerylester kyselin z kokosového oleje, PEG-80 glycerylester kyselin z kokosového oleje, PEG-200 glycerylester kyselin z loje, PEG-8 dilaurat, PEG-10 distearat a jejich směsi.

Ještě další vhodné neionogenní povrchově aktivní látky zahrnují polyhydroxysubstituované amidy mastných kyselin odpovídající strukturnímu vzorci XIV,

O R¹

II I

R—C—Ν—Z (XIV) kde skupina R¹ je vodík, Ci až C₄ alkylová skupina, 2-hydroxyethylová skupina,

2-hydroxyskupina, propylová skupina, s výhodou C i až C₄ alkylová skupina, výhodněji methylová nebo ethylová skupina, nej výhodněj i methylová skupina, skupina R je C₅ až C31 alkylová nebo alkenylová skupina, s výhodou C₇ až C19 alkylová nebo alkenylová skupina, výhodněji C9 až C₎₇ alkylová nebo alkenylová skupina, nejvýhodněji Cn až C15 alkylová nebo alkenylová skupina a skupina Z je polyhydroxyuhlovodíková skupina mající lineární uhlovodíkový řetězec s alespoň 3 hydroxylovými skupinami přímo navázanými na řetězec nebo jeho alkoxylovaný derivát (s výhodou ethoxylovaný nebo propoxylovaný). Skupina Z je s výhodou sacharidová skupina vybraná ze skupiny sestávající z glukosy, fruktosy, maltosy, laktosy, galaktosy, mannosy, xylosy a jejich směsí. Zvláště zvýhodněnou povrchově aktivní látkou je odpovídající výše uvedené struktuře je amid N-methylglukosid s alkylovou skupinou z kokosu (tj. kde skupina R CO- se odvodí z mastných kyselin kokosového oleje). Způsoby pro výrobu přípravků obsahujících polyhydroxysubstituované amidy mastných kyselin jsou popsány např. v britském popisu patentu 809 060, publikovaném 18. února 1959, Thomas Hedley & Co., Ltd., US patentu č. 2 965 576, E.R. Wilson, vydaném 20. prosince 1960, US patentu č. 2 703 798, A.M. Schwartz, vydaném

8. března 1955 a US patentu č. 1 985 424, Piggott, vydaném 25. prosince 1934, které jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech.

Z neionogenních povrchově aktivních látek jsou zvýhodněny ty, které se vyberou ze skupiny sestávající ze steareth-21, ceteareth-20, ceteareth-12, ester sacharosy s kyselinami z kokosového oleje, steareth-100, PEG-100 stearatu a jejich směsí.

Další zde vhodné neionogenní povrchově aktivní látky zahrnují estery a polyestery sacharidů, alkoxylované estery a polyestery sacharidů, estery Cj až C30 mastných kyselin s Cj až C30 mastnými alkoholy, alkoxylované deriváty esterů Cj až C₃₀ mastných kyselin s Ci až C₃₀ mastnými alkoholy, alkoxylované ethery C] až C₃₀ mastných alkoholů, polyglycerylové estery Ci až C₃₀ mastných kyselin, C] až C₃₀ estery polyolů, C] až C₃₀ ethery polyolů, alkylfosfaty, mastné polyoxyalkylenetherfosfaty, amidy mastných kyselin, acyllaktylaty a jejich směsi. Nelimitující příklady těchto emulgátorů zahrnují polyethylenglykol(20)sorbitanmonolaurat (Polysorbate 20), polyethylenglykol(5) sterol ze sojového oleje, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2 methylglukosetherdistearat, Ceteth-10, Polysorbate-80, cetylfosfat, cetylfosfat draselný, diethanolamincetylfosfat, Polysorbate 60, glycerylstearat, polyoxyethylen(20)sorbitantrioleat (Polysorbate 85), sorbitanmonolaurat, polyoxyethylen(4)lauryletherstearat sodný, polyglyceryl(4)isostearat, hexyllaurat, PPG-2 methylglukosetherdistearat, PEG-100 stearat a jejich směsi.

Dalším zde vhodným emulgátorem jsou směsi esterů mastných kyselin na základě směsi sorbitanových nebo sorbitolových esterů mastné kyseliny a esteru mastné kyseliny se sacharosou, přičemž mastná kyselina je v každém případě s výhodou Cg až C₂₄, výhodněji Ci₀ až C₂o mastná kyselina. Zvýhodněný emulgátor na bázi esteru mastné kyseliny je směsí esteru C_t6 až C₂₀ mastné kyseliny se sorbitanem nebo sorbitolem s esterem C]₀ až Ci6 mastné kyseliny se sacharosou, zvláště sorbitanstearat a ester kyselin z kokosu se sacharosou. Tento je obchodně k dispozici od firmy ICI pod obchodním názvem Arlatone 2121.

Zde vhodné hydrofilní povrchově aktivní látky mohou alternativně nebo doplňkově obsahovat jakýkoliv ze široké škály kationtových, aniontových, obojetných a amfoterních povrchově aktivních látek, které jsou v oboru známé. Viz např. McCutcheon, Detergents and Emulsifiers (Detergenty a emulgátory), severoamerické vydání 1986, publikované společností Allured Publishing Corporation, US patent č. 5 011 681, Ciotti et al, 30. dubna 1991, US patent č.

421 769, Dixon et al, vydaném 20. prosince 1983 a US patent č. 3 755 560, Dickert et al, vydaném 28. srpna 1973, tyto čtyři odkazy jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech.

Příklady zde vhodných kationtových povrchově aktivních látek zahrnují ty, které jsou popsány v US patentu č. 5 151 209, McCall et al, vydaném 29. září 1992, US patentu č. 5 151 210, Steuri et al, vydaném 29. září 1992, US patentu č. 5 120 532, Wells et al, vydaném 9. června 1992, US patentu č. 4 387 090, Bolich, vydaném 7. června 1983, US patentu č. 3 155 591, Hilfer, vydaném 3. listopadu 1964, US patentu č. 3 929 678, Laughlin et al, vydaném 30. prosince 1975, US patentu č. 3 959 461, Bailey et al, vydaném 25. května 1976, McCutcheon's Detergents & Emulsifiers, severoamerické vydání 1979), M.C. Publishing Co. a Schwartz et al, Surface Actíve Agents), Their Chemistry and Technology (Povrchově aktivní činidla, Jejich chemie a technologie), New York, Interscience Publishers, 1949, přičemž všechny tyto dokumenty jsou zde jako celek zahrnuty v odkazech. Zde vhodné kationtové povrchově aktivní látky • · · • · « • · « ·· ·· zahrnují kationtové amoniové soli jako jsou kvartérní amoniové soli a aminoamidy.

Vhodná je zde i široká škála aniontových povrchově aktivních látek. Viz např. US patent č. 3 929 678, Laughlin et al, vydaný 30. prosince 1975, který je zde jako celek zahrnut v odkaze. Nelimitující příklady aniontových povrchově aktivních látek zahrnují alkoylisethionaty (např. C]₂ až C₃₀), alkyl- a alkylethersulfaty ajejich soli, alkyl- a alkyletherfosfaty ajejich soli, alkylmethyltauraty (např. C_J2 až C₃₀) a mýdla (např. soli alkalických kovů, např. sodné a draselné soli) z mastných kyselin.

Zde vhodné jsou i amfoterní a obojetné povrchově aktivní látky. Příklady amfoterních a obojetných povrchově aktivních látek, které lze použít v přípravcích předloženého vynálezu jsou ty, které jsou všeobecně popsány jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, ve kterých alifatický radikál může být přímý nebo rozvětvený řetězec a kde jeden z alifatických substituentú obsahuje 8 až 22 uhlíkových atomů (s výhodou C₈ až C₁₈) a jeden obsahuje aniontovou vodně-solubilizační skupinu, např. karboxyskupinu, sulfonatovou, sulfátovou, fosfátovou nebo fosfonatovou skupinu. Příklady jsou alkyliminoacetaty a iminodialkanoaty a aminoalkanoaty, imidazoliniové a amoniové deriváty. Další vhodné amfoterní a obojetné povrchově aktivní látky jsou ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z betainů, sultainů, hydroxysultainů, alkylsarkosinatů (např. C₎₂ až C₃₀) a alkynoylsarkosinatů.

Emulze předloženého vynálezu mohou obsahovat emulgátor nebo povrchově aktivní látku obsahující silikon. Vhodná je zde široká škála silikonových emulgátorů. Tyto silikonové emulgátory jsou typicky organicky modifikované organopolysiloxany, které jsou také známy odborníkům v oboru silikonových povrchově aktivních látek. Vhodné silikonové emulgátory zahrnují dimetikonové kopolyoly. Těmito materiály jsou polydimethylsiloxany, které jsou ···· ♦ · modifikovány tak, že obsahují polyetherové postranní řetězce jako jsou polyethylenoxidové řetězce, polypropylenoxidové řetězce, směsi těchto řetězců a polyetherové řetězce obsahující skupiny odvozené od jak ethylenoxidu, tak propylenoxidu. Další příklady zahrnují alkylmodifikované dimetikonové kopolyoly, tj. sloučeniny, které obsahují C₂ až C₃o připojené postranní řetězce. Ještě další vhodné dimetikonové kopolyoly zahrnují materiály mající různé připojené kationtové, aniontové, amfoterní a obojetné skupiny.

Zde vhodné emulgátory na bázi dimetikonkopolyolů mohou být popsány následující obecnou strukturou XV, ch₃ ch₃ ch₃ ch₃ ch₃

CH₃-Sí—Ο-f—Si—O)-f-Si- O4yd-Si—O}_zSiClI₃ (XV)

CH₃ CH₃ R R2 ch₃ kde skupina R je C) až C₃₀ přímá, rozvětvená nebo cyklická alkylová skupina a 2 skupina R se vybere ze skupiny sestávající ze skupin

-(CH₂)„-O-(CH₂CHR³O)m-H a 4CH2)n-O-(CH2CHR³O)m-(CH,CHR⁴O)„-H, kde index nje celé číslo 3 až 10, skupiny R³ a R⁴ se vyberou ze skupiny sestávající z H a Ci až C₆ přímého nebo rozvětveného řetězce alkylové skupiny tak, že skupiny R³ a R⁴ nejsou současně stejné a indexy m, o, x a y se vyberou tak, že molekula má celkovou relativní molekulovou hmotnost 200 až 10 000 000, přičemž indexy m, o, x a y se nezávisle vyberou z celých čísel 0 nebo větších tak, že indexy m a o nejsou současně nula a index z se nezávisle vybere z celých čísel 1 nebo větších. Je jasné, že se mohou vytvořit polohové izomery těchto kopolyolů. Chemická vyjádření znázorněná výše pro skupiny R obsahující skupiny R^J a R⁴ nejsou zamýšleny jako limitující, ale jsou tak znázorněny kvůli výhodnosti.

Vhodné jsou zde také, i když nejsou přísně klasifikované jako dimetikonkopolyoly, silikonové povrchově aktivní látky znázorněné ve • · ··

Λ Λ · · * strukturách v předešlém odstavci, kde skupina R² je skupina -(CH₂)_n-O-R⁵, kde skupina R⁵ je kationtová, aniontová, amfoterní nebo obojetná skupina.

Nelimitující příklady dimetikonkopolyolů a dalších silikonových povrchově aktivních látek zde vhodných jako emulgátory zahrnují polydimethylsiloxanové/polyetherové kopolymery s připojenými polyethylenoxidovými postranními řetězci, polydimethylsiloxanové/polyetherové kopolymery s připojenými směsnými polyethylenoxidovými a polypropylenoxidovými postranními řetězci, polydimethylsiloxanové/polyetherové kopolymery s připojenými směsnými poly(ethylen)(propylen)oxidovými postranními řetězci, polydimethylsiloxanové/polyetherové kopolymery s připojenými organobetainovými postranními řetězci, polydimethylsiloxanové/polyetherové kopolymery s připojenými kvartérními amoniovými postranními řetězci a také další modifikace předchozích kopolymerů obsahujících připojené C₂ až C₃₀ přímé, rozvětvené nebo cyklické alkylové skupiny. Příklady zde vhodných obchodně dostupných dimetikonkopolyolů prodávaných firmou Dow Corning Corporation jsou Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 fluid a 3225C (tento poslední materiál se prodává jako směs s cyklometikonem). Cetyldimetikonkopolyol je obchodně dostupný jako směs s polyglyceryl-4isostearatem (a) hexyllauratem a prodává se pod obchodním názvem ABIL® WE-09 (dostupný od firmy Goldschmidt). Cetyldimetikonkopolyol je také obchodně dostupný jako směs s hexyllauratem (a) polyglyceryl-3-oleátem (a) cetyldimetikonem a prodává se pod obchodním názvem ABIL® WS-08 (také dostupný od firmy Goldschmidt). Další nelimitující příklady dimetikonkopolyolů také zahrnují lauryldimetikonkopolyol, dimetikonkopolyolacetat, dimetikonkopolyoladipat, dimetikonkopolyolamin, dimetikonkopolyolbehenat, dimetikonkopolyolbutylether, dimetikonkopolyolhydroxystearat, dimetikonkopolyolisostearat, dimetikonkopolyollaurat, dimetikonkopolyolmethylether, dimetikonkopolyolfosfat a dimetikonkopolyolstearat. Viz International Cosmetic

Ingredient Dictionary (Mezinárodní slovník kosmetických složek), 5. vydání,

1993, který je zde jako celek zahrnut v odkaze.

Zde vhodné dimetikonové kopolyolové emulgátory jsou popsány například v US patentu č. 4 960 764, Figueroa, Jr. et al, vydaném 2. října 1990, evropském patentu č. EP 330 369, SaNogueira, publikovaném 30. srpna 1989, G.

H. Dahms et al, New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols (Nové sestavovací možnosti nabízené silikonovými kopolyoly), Cosmetic & Toiletries, svazek 110, strany 91 až 100, březen 1995, M.E. Carlotti et al, Optimízation of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationship Between Ester Structure And Emulsion Properties (Optimalizace W/O-S emulzí a studium kvantitativních vztahů mezi strukturou esteru a vlastnostmi emulze), J. Dispersion Science And Technology 13(3), 315 až 336 (1992), P. Hameyer, Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations (Srovnávací technologické výzkumy organických a organosilikonových emulgátorů v kosmetických emulzních přípravcích vody v oleji), HAPPI 28(4), strany 88 až 128 (1991), J. Smid-Korbar et al, Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions (Účinnost a použitelnost silikonových povrchově aktivních látek v emulzích), Předběžné sdělení, International Journal of Cosmetic Science 12, 135 až 139 (1990) a D.G. Krzysik et al, A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems (Nový silikonový emulgátor pro systémy vody v oleji), Drug and Cosmetic Industry, svazek 146(4), strany 28 až 81 (duben 1990), zde zahrnuty jako celek v odkazech.

C. Funkční volitelné složky

Přípravky zde mohou obsahovat širokou škálu volitelných složek, které vykonávají jednu nebo více funkcí užitečných ve výrobcích tohoto typu. Tyto volitelné složky lze nalézt buď v zahuštěné hydrofilní fázi nebo volitelné(ých) hydrofobní(ch) fázi(fázích) nebo v jedné nabo více doplňkových fázích těchto přípravků. Příklady takových materiálů, které nejsou výlučné, jsou popsány v Harry's Cosmeticology, 7. vydání, Harry & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982), v Pharmaceutical Dosage Forms-Disperse Systems (Farmaceutické dávkovači systémy - Dispersní systémy), Lieberman, Rieger & Bankéř, Svazky 1 (1988) & 2 (1989), Marcel Dekker, Inc., v The Chemistry and Manufacture of Cosmetics (Chemie a výroba kosmetiky), 2. vydání, deNavarre (Van Nostrand 1962 až 1965) a v The Handbook of Cosmetic Science and Technology (Příručka kosmetické vědy a technologie), 1. vydání, Knowlton & Pearce (Elsevier 1993). Tyto složky zahrnují, ale nejsou omezeny na, průhledné částicové materiály, kůži kondicionující činidla jako jsou změkčovadla, zvlhčovadla a zvlhčovače pleti, pleť čistící prostředky, aktivní složky čistící kůži jako jsou sloučeniny vitaminu B₃, retinoidy, antioxidanty/lapače radikálů a organické hydroxy kyseliny, strukturující činidla a další aktivní složky v to zahrnujíc protizánětlivá činidla, slunce clonící/blokující činidla, chelatační činidla, deskvamační činidla/exfoliační činidla a kůži zesvětlující činidla. Všechny tyto funkční volitelné složky jsou detailně popsány v následujícím textu.

1. Propustné částicové materiály

K prostředkům předmětného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství propustného částicového materiálu, s výhodou 0,1 až 15 %, výhodněji

0,2 až 5 % a nejvýhodněji 0,3 až 2,5 %. Propustné částice mají index lomu menší než 2,0. Tyto částice rozptylují světlo, místo aby ho odrážely. Nelimitující ·· ·· ···· ·· • · · ·· · • « • · · • · · • · · • · · příklady zahrnují slídu, oxid křemičitý, nylon, polyethylen, mastek, styren, polypropylen, kopolymer ethylen/akrylová kyselina, sericit, oxid hlinitý, silikonovou pryskyřici, síran barnatý, uhličitan vápenatý, acetat celulosy, polymethylmethakrylat a jejich směsi. Nelimitující příklady obchodně dostupných propustných částicových materiálů zahrnují Kobo MSS-500 silica, Kobo EA-209 (kopolymer ethylen/akrylová kyselina) a M-102-Mica dostupné od firmy U.S. Cosmetic Corp., z Dayville, CT.

Na tyto propustné částice lze také různě působit nebo z nich vyrobit množství směsí, aby se získaly žádané charakteristiky. Nelimitujícím příkladem obchodně dostupné kompozitní propustné částice je Naturaleaf powder® (směsný materiál slídy, síranu barnatého a TiO₂), k dispozici od firmy EM Industries z Hawthorne, NY.

2. Aktivní složka péče o kůži

Ve zvýhodněném provedení přípravek také zahrnuje aktivní složku, která dlouhodobě reguluje stav kůže. Tyto materiály jsou ty, které vyvolávají zlepšení vzhledu kůže po dlouhodobé aplikaci přípravku obsahujícího takové materiály. Materiály, které mají tento účinek, zahrnují, ale nejsou na ně limitovány, sloučeniny vitamínu B₃ a retinoidy. Další typy aktivních složek péče o kůži zahrnují antioxidanty/lapače radikálů a organické hydroxykyseliny.

Konkrétní příklady aktivních složek péče o kůži zahrnují následující látky,

i) Sloučeniny vitamínu B₃

Ve zvýhodněném provedení obsahují přípravky předloženého vynálezu bezpečné a účinné množství sloučeniny vitamínu B₃. Sloučenina vitamínu B₃ prohlubuje přínosy předloženého vynálezu pro vzhled kůže, zvláště při regulaci stavu kůže, v to zahrnujíc známky stárnutí pleti, konkrétněji vrásek, svraštění a pórů. Přípravky předloženého vynálezu s výhodou obsahují 0,01 až 50 %, • ftftft ·* ft · • ♦ ftftft··· • · · · · • · · ·

výhodněji 0,1 až 10 %, dokonce ještě výhodněji 0,5 až 10 % a ještě výhodněji 1 až 5 %, nejvýhodněji 2 až 5 % sloučeniny vitamínu B₃.

Jak se zde používá, sloučenina vitamínu B₃ znamená sloučeninu mající vzorec XVI,

R

N (XVI) kde skupina Rje skupina -CONH₂ (tj. niacinamid), skupina -COOH (tj. nikotinová kyselina) nebo skupina -CH₂OH (tj. nikotinylalkohol), jejich deriváty a soli kterékoliv z předchozích sloučenin.

Příklady derivátů výše uvedených sloučenin vitamínu B₃ zahrnují estery nikotinové kyseliny, v to zahrnujíc vazodilatační estery nikotinové kyseliny, nikotinylové aminokyseliny, nikotinylalkoholové estery karboxylových kyselin, N-oxid nikotinové kyseliny a N-oxidu niacinamidu.

Vhodné estery nikotinové kyseliny zahrnují estery nikotinové kyseliny s C| až C₂₂, s výhodou s Cj až Cj6, výhodněji C[ až C₆ alkoholy. Alkoholy jsou výhodně s přímým řetězcem nebo rozvětveným řetězcem, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (v to zahrnujíc aromatické) a substituované nebo nesubstituované. Estery jsou s výhodou nevazodilatační. Nevazodilatační, jak se zde používá, znamená, že ester nemá běžně účinek ve viditelném zarudnutí po aplikaci na kůži v předmětných přípravcích (většina běžné populace by nezaznamenala viditelné zarudnutí, ačkoliv tyto sloučeniny mohou způsobit rozšíření cév, které není viditelné nevyzbrojeným okem, tj. ester nezpůsobuje zčervenání kůže. Nevazodilatační estery nikotinové kyseliny zahrnují nikotinát tokoferolu a hexanikotinat inositolu, přičemž nikotinát tokoferolu je zvýhodněný.

Další deriváty sloučeniny vitamínu B₃ jsou deriváty niacinamidu, které pocházejí ze substituce jednoho nebo více vodíků z amidové skupiny.

444· ·· • · · • · · • 4 · · · · • 4 ··

4 4

4· ·· ί 4 4

I 4 4·· » · · » · · «

4· ··

4· ·· ♦ · · • · ·

4 · » · ♦ ·

4* ··

Nelimitující příklady zde vhodných derivátů niacinamidu zahrnují nikotinylové aminokyseliny odvozené například z reakce aktivované sloučeniny nikotinové kyseliny (např. azidu nikotinové kyseliny nebo nikotinylchloridu) s aminokyselinou a estery nikotinylalkoholu s organickými karboxylovými kyselinami (např. Ch až C_i8). Konkrétní příklady těchto derivátů zahrnují nikotinurovou kyselinu (C8HgN₂O₃) a nikotinylhydroxamovou kyselinu (C6H₆N₂O₂), které mají následující chemické struktury XVII a XVIII, nikotinurová kyselina (nikotinylglycin)

nikotinylhydroxamová kyselina

(XVHI)

Příklady esterů nikotinylalkoholu zahrnují estery nikotinylalkoholu s karboxylovými kyselinami jako salicylovou kyselinou, octovou kyselinou, glykolovou kyselinou, palmitovou kyselinou a podobně. Další nelimitující příklady zde vhodných sloučenin vitamínu B₃ jsou 2-chlornikotinamid, 6aminonikotinamid, 6-methylnikotinamid, N-methylnikotinamid, N,Ndiethylnikotinamid, N-(hydroxymethyl)nikotinamid, imid chinolinové kyseliny, nikotinanilid, N-benzylnikotinamid, N-ethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, isonikotinová kyselina, methylisonikotinová kyselina, thionikotinamid, nialamid, l-(3-pyridylmethyl)močovina, 2-merkaptonikotinová kyselina, 2,2,6,6-tetrakis(nikotinoyloxymethyl)cyklohexanol a niaprazin.

· · • 4 4 4 4 4 4 4

Příklady výše uvedených sloučenin vitamínu B₃ jsou v oboru dobře známé a jsou obchodně dostupné z mnoha zdrojů, např. od Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI)

Použít zde lze jednu nebo více sloučenin vitamínu B₃. Zvýhodněnými sloučeninami vitamínu B₃ jsou niacinamid a nikotinat tokoferolu. Niacinamid je zvýhodněnější.

Když se použijí soli, deriváty a solné deriváty niacinamidu, jsou to s výhodou ty, které mají v podstatě stejnou účinnost ve zde popsaných způsobech regulování stavu pleti jako niacinamid.

Zde také vhodné jsou soli sloučeniny vitamínu B₃. Nelimitující příklady zde vhodných solí sloučeniny vitamínu B₃ zahrnují organické nebo anorganické soli, jako jsou anorganické soli s aniontovými anorganickými složkami (např. chloridem, bromidem, jodidem, uhličitanem, s výhodou chloridem) a solemi organických karboxylových kyselin (v to zahrnujíc soli C| až C₎₈ mono-, di- a trikarboxylových kyselin, např. acetat, salicylat, glykolat, laktat, malat, citrát, s výhodou soli monokarboxylové kyseliny jako je acetat). Tyto a další soli sloučeniny vitamínu B₃ může zkušený odborník snadno připravit, například jak je popsáno ve W. Wenner, The Reaction of L-Ascorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide, J. Organic Chemistry, svazek 14, 22 až 26 (1949), která je zde zahrnuta v odkaze. Wenner popisuje syntézu soli askorbové soli s niacinamidem.

Ve zvýhodněném provedení je dusíkový atom kruhu sloučeniny vitamínu B₃ v podstatě chemicky volný (např. dále nevázaný a/nebo nepřipoutaný) nebo po přenesení na kůži se stává v podstatě volný (chemicky volný je zde dále alternativně odkazováno jako nezakomplexovaný). Výhodněji je sloučenina vitamínu B₃ nezakomplexovaná. Proto jestliže přípravek obsahuje sloučeninu

4 4 ·»·· · ·

4 · • 4 ·

4 4 • 4 4 4

4· • * * * * 4 ♦ ♦

4 4

4·

4 * ·

44

4 ;

4 ♦

4 · » 4 4 4

44 vitamínu B₃ ve formě soli nebo jinak komplexní formě, je tento komplex po nanesení na kůži s výhodou v podstatě reverzibilní, výhodněji zcela reverzibilní. Například tento komplex by měl být v podstatě reverzibilní při pH 5,0 až 6,0. Tuto reverzibilitu může snadno stanovit člověk, který má běžné zkušenosti v oboru.

Výhodněji je sloučenina vitamínu B₃ v přípravku před nanesením na kůži v podstatě nezakomplexovaná. Příklady přístupů k minimalizaci nebo zabránění tvorby nežádoucích komplexů zahrnují vypuštění materiálů, které tvoří v podstatě ireverzibilní nebo jiné komplexy se sloučeninou vitamínu B₃, nastavení pH, nastavení iontové síly, použití povrchově aktivních látek a sestavování, kde sloučenina vitamínu B₃ a materiály, které ji komplexují, jsou v různých fázích. Tyto přístupy jsou zcela na úrovni běžných zkušeností v oboru.

Ve zvýhodněném provedení tak obsahuje sloučenina vitamínu B₃ omezené množství formy soli a výhodněji je v podstatě prostá solí sloučeniny vitamínu B₃. Sloučenina vitamínu B₃ s výhodou obsahuje méně než 50 % takové soli a výhodněji je zcela prostá formy soli. V přípravcích vynálezu o pH 4 až 7 sloučenina vitamínu B₃ typicky obsahuje méně než 50 % formy soli.

Sloučenina vitamínu B₃ může být obsažena jako v podstatě čistá látka nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů. Sloučenina vitamínu B₃ je s výhodou v podstatě čistá, výhodněji zcela čistá látka.

ii) Retinoidy

Ve zvýhodněném provedení obsahují přípravky předloženého vynálezu retinoid. Retinoid prohlubuje přínosy předloženého vynálezu pro vzhled kůže, zvláště při regulaci stavu kůže, v to zahrnujíc regulaci známek stárnutí kůže, konkrétněji vrásek, svraštění a pórů.

• Φ φφ φφφφ ·* φ φ • φ φφφ φφ • Φ »» φ φ φ ··* φ φ φ φ φφ φ· φφφ φ φ • φ φ φ « φ φ φφ

Retinoid, jak se zde používá, zahrnuje všechny přírodní a/nebo syntetické analogy vitamínu A nebo sloučenin podobných retinolu (vitamínu A), které mají na kůži biologickou aktivitu vitamínu A, stejně jako geometrické isomery a stereoisomery těchto sloučenin. Retinoidem je s výhodou retinol, estery retinolu (např. C₂ až C₂₂ alkylestery retinolu, v to zahrnujíc retinylpalmitat, retinylacetat, retinylpropionat), retinal a/nebo retinovou kyselinu (v to zahrnujíc cele transretinovou kyselinu a/nebo 13-cis-retinovou kyselinu), výhodněji retinoidy jiné než retinová kyselina. Tyto sloučeniny jsou v oboru dobře známé a jsou obchodně dostupné z mnoha zdrojů, např. Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) a Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN). Další retinoidy, které jsou zde vhodné, jsou popsány v US patentu č. 4 677 120, vydaném 30. června 1987, Parish et al, US patentu č. 4 885 311, vydaném 5. prosince 1989, Parish et al, US patentu č.

049 584, vydaném 17. září 1991, Purcell et al, US patentu č. 5 124 356, vydaném 23. června 1992, Purcell et al a obnoveném vydání 34 075, vydaném 22. září 1992, Purcell et al. Další vhodné retinoidy jsou retinoaty tokoferolu (tokoferolové estery retinové kyseliny (trans- nebo cis-), adapalen (6-[3-(l adamantyl)-4-methoxyfenyl]-2-naftoová kyselina) a tazaroten (ethyl-6-[2-(4,4dimethylthiochroman-6-yl]-ethinyl]nikotinat). Použít se zde může jeden nebo více retinoidů. Zvýhodněné retinoidy jsou retinol, retinylpalmitat, retinylacetat, retinylpropionat, retinal a jejich kombinace. Nejzvýhodněnější jsou retinol a retinylpalmitat.

Retinoid může být obsažen jako v podstatě čistá látka nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů. Retinoid je s výhodou v podstatě čistá, výhodněji zcela čistá látka.

·· • · • · ft · • · • ftftft • · • · • · • · · • ft ftft • ft • · «

ftft ftft • ft • ··· • ’ ft · ft ft ft ft · ftft «

ft ft·

Přípravky tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství retinoidů, takového, že výsledný přípravek je bezpečný a účinný pro regulaci stavu pleti, s výhodou pro regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností kůže, výhodněji pro regulaci známek stárnutí kůže, dokonce ještě výhodněji pro regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností ve struktuře kůže spojené se stárnutím pleti. Přípravky s výhodou obsahují 0,005 až 2 %, výhodněji 0,01 až 2 % retinoidů. Retinol se nej výhodněji používá v množství 0,01 až 0,15 %, estery retinolu se nejvýhodněji používají v množství 0,01 až 2 % (např. 1 %), retinové kyseliny se nejvýhodněji používají v množství 0,01 až 0,25 %, retinoat tokoferolu, adapalen a tazaroten se nejvýhodněji používají v množství 0,01 až 2 %.

Ve zvýhodněném provedení přípravek obsahuje jak retinoid, tak sloučeninu vitamínu B₃. Retinoid se s výhodou užije ve výše uvedených množstvích a sloučenina vitamínu B₃ se s výhodou použije v množství 0,1 až 10 %, výhodněji 2 až 5 %.

iii) Antioxidanty/Lapače radikálů

Zvýhodněné přípravky předmětného vynálezu zahrnují antioxidant/lapač radikálů. Antioxidant/lapač radikálů je zvláště vhodný pro poskytnutí ochrany před UV zářením, které může způsobit zvýšené odlučování nebo strukturní změny rohovité vrstvy a před jinými činidly ze životního prostředí, které mohou způsobit poškození kůže.

K přípravkům předmětného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství antioxidantu/lapače radikálů, s výhodou 0,1 až 10 %, výhodněji 1 až 5 % z přípravku.

Lze použít antioxidanty/lapače radikálů jako je askorbová kyselina (vitamín C) a její soli, estery askorbové kyseliny s mastnými kyselinami, deriváty askorbové kyseliny (např. askorbylfosfat hořečnatý), tokoferol (vitamín • · · · ·· · · · · ·· ·· • · · ··· ···· • · · · · · · · · · · · • · ··· · · ··· · · · • · · · ···· ···· 54 ............

E), tokoferolsorbat, tokoferolacetat, další estery tokoferolu, butylsubstituované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman2-karboxylovou kyselinu (obchodně dostupnou pod obchodním názvem Trolox®), galovou kyselinu a její alkylestery, zvláště propylgalat, močovou kyselinu a její soli a alkylestery, sorbovou kyselinu a její soli, aminy (např. N,Ndiethylhydroxylamin, aminoguanidin), sulfhydrylové sloučeniny (např. glutathion), dihydroxyfumarovou kyselinu a její soli, betain pidolate, arginin pilolate, 4,4'-(2,3-dimethyltetramethylen)dipyrokatechol, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, superoxiddismutasu, silymarin, čajové extrakty, extrakty ze slupek/semen zrnek vína, melanin a rozmarýnové extrakty. Zvýhodněné antioxidanty/lapače radikálů se vyberou ze sorbatu tokoferolu a dalších esterů tokoferolu, výhodněji je to sorbat tokoferolu. Například užití sorbatu tokoferolu v topických přípravcích, jež je použitelné pro předložený vynález, je popsáno v US patentu č. 4 847 071, vydaném 11. července 1989, Donald L. Bissett, Rodney

D. Bush a Ranjit Chatterjee, zde zahrnutém v odkazech.

iv) Organické hydroxykyseliny

Přípravky předloženého vynálezu mohou obsahovat organickou hydroxykyselinu. Vhodné hydroxykyseliny zahrnují Ci až C₁₈ hydroxykyseliny, s výhodou C₈ nebo nižší. Hydroxykyseliny mohou být substituované nebo nesubstituované, s přímým řetězcem, rozvětveným řetězcem nebo cyklické (s výhodou s přímým řetězcem) a nasycené nebo nenasycené (mono- nebo polynenasycené) (s výhodou nasycené). Nelimitující příklady vhodných hydroxykyselin zahrnují salicylovou kyselinu, glykolovou kyselinu, mléčnou kyselinu, 5-oktanoylsalicylovou kyselinu, hydroxyoktanovou kyselinu, hydroxykaprylovou kyselinu a lanolinové mastné kyseliny. Zvýhodněné koncentrace organických ky droxyky sel in jsou v rozmezí 0,1 až 10 %, výhodněji 0,2 až 5 %, s výhodou také 0,5 až 2 %. Zvýhodněná je salicylová kyselina.

• * • · · ·

Organické hydroxy kyseliny prohlubují přínosy předloženého vynálezu pro vzhled kůže. Organické hydroxykyseliny například mají tendenci zlepšovat strukturu kůže.

3. Ve vodě rozpustná složka kondicionující kůži

Zvýhodněné přípravky vynálezu mohou také obsahovat ve vodě rozpustnou složku kondicionující kůži zahrnující jednu nebo více ve vodě rozpustných sloučenin kondicionujících kůži. Ve vodě rozpustná složka kondicionující kůži je vhodná pro promazání kůže, zvýšení hladkosti a vláčnosti kůže, pro zamezení nebo zmírnění suchosti kůže, pro hydratování kůže a/nebo ochranu kůže. Složka kondicionující kůži prohlubuje zlepšení předloženého vynálezu pro vzhled kůže, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na v podstatě okamžité vizuální zlepšení ve vzhledu kůže. Ve vodě rozpustná kůži kondicionující složka se s výhodou vybere ze skupiny sestávající ze zvlhčujících prostředků, zvlhčovadel a jejich směsí. Ve vodě rozpustná kůži kondicionující složka je s výhodou přítomna na hladině alespoň 0,1 %, výhodněji 1 až 99,99 %, dokonce ještě výhodněji 1 až 50 %, ještě výhodněji 2 až 30 % a nejvýhodněji 5 až 25 % (např. 5 až 15 %).

Nelimitující příklady ve vodě rozpustných kondicionujících sloučenin zahrnují ty, které se vyberou ze skupiny sestávající z vícemocných alkoholů, polypropylenglykolů, dipropylenglykolu, polyethylenglykolů, močovin, pyrrolidonových karboxylových kyselin, ethoxylovaných a/nebo propoxylovaných C₃ až (/ diolů a triolů, C₂ až C₆ karboxylových ahydroxykyselin, ethoxylovaných a/nebo propoxylovaných sacharidů, sacharidů majících do 12 uhlíkových atomů, cukerných alkoholů majících do 12 uhlíkových atomů a jejich směsí. Konkrétní příklady vhodných ve vodě rozpustných kondicionačních činidel zahrnují materiály jako je močovina, guanidin, glykolová kyselina a glykolatové soli (např. amoniové a kvartérní • · • · alkylamoniové), mléčnou kyselinu a laktatové soli (např. amoniové a kvartérní alkylamoniové), sacharosu, fruktosu, glukosu, erythrosu, erythritol, sorbitol, hydroxypropylsorbitol, manitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, threitol, pentaerythritol, xylitol, glucitol a podobně, polyethylenglykoly jako je PEG-2, PEG-3, PEG-30, PEG-50, polypropylenglykoly jako je PPG-9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG26, PPG-30, PPG-34, alkoxylovanou glukosu, hyaluronovou kyselinu ajejich směsi. Vhodné jsou také materiály jako je aloe vera v jakékoliv ze svých forem (např. gel aloe vera) laktamidomonoethanolamin, acetamidomonoethanolamin, panthenol ajejich směsi. Vhodné jsou také ethoxylované glyceroly a propoxylované glyceroly, jak je popsáno v US patentu č. 4 976 953, Orr et al, vydaném 11. prosince 1990, který je zde jako celek zahrnut v odkaze.

4. Strukturující činidlo

Přípravky tohoto vynálezu a zvláště jeho emulze mohou obsahovat strukturující činidlo. Strukturující činidla jsou zvláště zvýhodněná v emulzích předloženého vynálezu oleje ve vodě. Bez omezování se na teorii se předpokládá, že strukturující činidlo pomáhá v získání Teologických charakteristik přípravku, které přispívají ke stabilitě přípravku. Například strukturující činidla pomáhají v tvorbě kapalných krystalických gelových síťovitých struktur. Strukturující činidlo může také fungovat jako emulgátor nebo povrchově aktivní látka. Zvýhodněné přípravky tohoto vynálezu obsahují 1 až 20 %, výhodněji 1 až 10 %, nej výhodněji 2 až 9 % jednoho nebo více strukturujících činidel.

Zvýhodněná strukturující činidla jsou ta, která mají HLB 1 až 8 a mají teplotu tání alespoň 45 °C. Vhodná strukturující činidla jsou ta, která se vyberou ze skupiny sestávající z nasycených Cu až C₃o mastných alkoholů, nasycených C|6 až C₃₀ mastných alkoholů obsahujících 1 až 5 mol ethylenoxidu, nasycených • ·· · ·« ·· ·· ·· ·· • · · ··· · · · · • · · · ···· · ·· · • · ··· ·· ··· ·· · ···· · · · · ···· 57 ............

C|₆ až C30 diolů, nasycených Ci6 až C30 monoglyceroletherů, nasycených Ci6 až

C₃₀ mastných hydroxykyselin, Cj₄ až C₃₀ hydroxylovaných a něhydroxylováných nasycených mastných kyselin, C_J4 až C₃₀ nasycených ethoxylovaných mastných kyselin, aminů a alkoholů obsahujících 1 až 5 mol ethylenoxidových diolů, C_]4 až C₃₀ nasycených glycerylmonoesterů s obsahem monoglyceridů alespoň 40 %,

C14 až C₃₀ nasycených polyglycerolesterů majících 1 až 3 alkylové skupiny a 2 až 3 nasycené glycerolové jednotky, C_]4 až C₃₀ glycerylmonoetherů, Cj₄ až C₃₀ sorbitanových mono/diesterů, Cj₄ až C₃₀ nasycených ethoxylovaných sorbitanových mono/diesterů s 1 až 5 mol ethylenoxidu, C₎₄ až C₃₀ nasycených methylglukosidových esterů, C14 až C₃o nasycených sacharosových mono/diesterů, Cj₄ až C₃o nasycených ethoxylovaných methylglukosidových esterů s 1 až 5 mol ethylenoxidu, Cj₄ až C₃₀ nasycených polyglukosidů majících v průměru mezi 1 až 2 glukoso vými jednotkami ajejich směsí majících teplotu tání alespoň 45 °C.

Zvýhodněná strukturující činidla předloženého vynálezu se vyberou ze skupiny sestávající ze stearové kyseliny, palmitové kyseliny, stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, polyethylenglykoletheru stearylalkoholu majícího v průměru 1 až 5 ethylenoxidových jednotek, polyethylenglykoletheru cetylalkoholu majícího v průměru 1 až 5 ethylenoxidových jednotek ajejich směsí. Zvýhodněnější strukturující činidla předloženého vynálezu se vyberou ze skupiny sestávající ze stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, polyethylenglykoletheru stearylalkoholu majícího v průměru 2 ethylenoxidové jednotky (steareth-2), polyethylenglykoletheru cetylalkoholu majícího v průměru 2 ethylenoxidové jednotky ajejich směsí. Dokonce zvýhodněnější strukturující činidla se vyberou ze skupiny sestávající ze stearové kyseliny, palmitové kyseliny, stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, steareth-2 ajejich směsí.

• ·

5. Protizánětlivá činidla

K přípravkům předloženého vynálezu se může přidat bezpečné a účinné množství protizánětlivého činidla, s výhodou 0,1 až 10 %, výhodněji 0,5 až 5 % z přípravku. Protizánětlivé činidlo prohlubuje přínosy předloženého vynálezu pro vzhled kůže, např. takové činidlo přispívá ke stejnoměrnějšímu a přijatelnějšímu tónu nebo barvě pleti. Přesné množství protizánětlivého činidla pro použití v přípravcích bude záviset na konkrétním použitém protizánětlivém činidle, neboť tato činidla se velmi různí ve své účinnosti.

Lze použít steroidní protizánětlivá činidla, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na kortikosteroidy jako je hydrokortison, hydroxyltriamcinolon, alfamethyldexamethason, dexamethasonfosfat, beklomethasondipropionaty, clobetasolvalerat, desonid, deoxymethason, deoxykortikosteronacetat, dexamethason, dichlorison, diflorasondiacetat, diflucortolonvalerat, fluadrenolon, fluclorolonacetonid, fludrokortison, flumethasonpivalat, fluocinolonacetonid, fluocinonid, flukortinbutylestery, fluocortolon, flupredniden(fluprednyliden)acetat, flurandrenolon, halcinonid, hydrokortisonacetat, hydrokortisonbutyrat, methylprednisolon, triamcinolonacetonid, kortison, cortodoxon, flucetonid, fludrokortison, difluorosondiacetat, fluradrenolon, fludrokortison, diflurosondiacetat, fluradrenolonacetonid, medryson, amcinafel, amcinafid, betamethason a zbytek jejich estery, chlorprednison, chlorprednisonacetat, clocortelon, clescinolon, dichlorison, diflurprednat, flucloronid, flunisolid, fluoromethalon, fluperolon, fluprednisolon, hydrokortisonvalerat, hydrokortisoncyklopentylpropionat, hydrocortamat, meprednison, paramethason, prednisolon, prednison, beklomethasondipropionat, triamcinolon a jejich směsi.

Druhá třída protizánětlivých činidel, kteráje vhodná v přípravcích, zahrnuje nesteroidní protizánětlivá činidla. Množství sloučenin zahrnutých do • ΦΦΦ ΦΦ ΦΦ ΦΦ ΦΦ • φ φ ΦΦΦ φ

ΦΦ · φ φφφφ φ této skupiny je odborníkům v oboru dobře známo. Pro podrobný popis chemické struktury, syntézy, postranních efektů atd. nesteroidních protizánětlivých činidel může být udělán odkaz na standardní texty, v to zahrnujíc Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs (Protizánětlivá a protirevmatická léčiva), K. D. Rainsford, svazky I až III, CRC Press, Boča Raton (1985) a Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology (Protizánětlivá činidla, chemie a farmakologie) 1, R. A. Scherrer et al, Academie Press, New York (1974), všechny jsou zde zahrnuté v odkazech.

Konkrétní nesteroidní protizánětlivá činidla vhodná v přípravku vynálezu zahrnují, ale nejsou limitována na

1) oxicamy, jako je piroxicam, isoxicam, tenoxicam, sudoxicam a CP14,304,

2) salicylaty jako je aspirin, disalcid, benorylat, trilisat, safapryn, solprin, diflunisal a fendosal,

3) deriváty octové kyseliny jako je díclofenak, fenclofenac, indomethacin, sulindac, tolmetin, isoxepac, furofenac, tiopinac, zidometacin, acematacin, fentiazac, clindanac, oxepinac, felbinac a ketorolac,

4) fenamaty jako je mefenamová kyselina, meklofenamová kyselina, flufenamová kyselina, niflumová kyselina a tolfenamová kyselina,

5) deriváty propionové kyseliny jako je ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indopropfen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen a tiaprofenik a

6) pyrazoly jako je fenylbutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon a trimethazon.

Lze použít i směsi těchto nesteroidních protizánětlivých činidel, stejně jako dermatologicky přijatelných solí a esterů těchto činidel. Například • · · · • · • ·· · β·

9 9 9

etofenamat, derivát flufenamové kyseliny, je zvláště vhodný pro topickou aplikaci. Z nesteroidních protizánětlivých činidel jsou zvýhodněné ibuprofen, naproxen, flufenamová kyselina, etofenamat, aspirin, mefenamová kyselina, meklofenamová kyselina, piroxicam a felbinac, přičemž ibuprofen, naproxen, etofenamat, aspirin a flufenamová kyselina jsou nejzvýhodněnější.

Konečně takzvaná přírodní protizánětlivá činidla jsou vhodná ve způsobech předmětného vynálezu. Tato činidla lze vhodně získat jako extrakt vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních zdrojů (např. rostlin, hub, vedlejších produktů mikroorganizmů). Lze použít například vosk candelilla, alfa bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahovaný z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifolia) a Guggal (extrahovaný z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora Mukul), extrakt ze stromu kola, heřmánek a extrakt rohovitky řádu Gorgonaria.

Zde vhodná doplňková protizánětlivá činidla zahrnují sloučeniny získané z čeledi lékořice (rostlina rodu/druhu Glycyrrhiza glabra), v to zahrnujíc enoxolon glycyrrhizin a jejich deriváty (např. soli a estery). Vhodné soli předchozích sloučenin zahrnují kovové a amonné sole. Vhodné estery zahrnují C₂ až C₂₄ nasycené nebo nenasycené estery kyselin s výhodou C]₀ až C₂₄, výhodněji C₎₆ až C₂₄. Konkrétní příklady předchozích sloučenin zahrnují v oleji rozpustný extrakt lékořice, samotný glycyrrhizin a samotný enoxolon, monoamonnou sůl glycyrrhizinu, monodraselnou sůl glycyrrhizinu, didraselnou sůl glycyrrhizinu, Ι-β-enoxolon, stearylester enoxolonu a 3stearyloxysubstituovaný enoxolon a disodnou sůl 3-sukcinyloxy-3-enoxolonu. Zvýhodněný je stearylester enoxolonu.

6. Slunce stínící a slunce blokující činidla

Vystavení ultrafialovvému záření může mít za následek nadměrné šupinatění a změny struktury rohovité vrstvy. Proto přípravky předmětného

44

4 4 4

4 4 4

4 4 4

4 4 4

44

4444 ·♦ ·· ·· • · 4 4 4 4 vynálezu s výhodou obsahují slunce stínící nebo slunce blokující činidla. Vhodná slunce stínící nebo slunce blokující činidla mohou být organická nebo anorganická.

Pro použití zde je vhodná široká škála běžných slunce stínících činidel. Sagarin et al v kapitole VIII, strany 189 a násl. z Cosmetic Science and Technology (Kosmetická věda a technologie) (1972) popisuje množství vhodných činidel a je zde zahrnut v odkazech. Konkrétní vhodná slunce stínící činidla zahrnují například p-aminobenzoovou kyselinu, její sole a její deriváty (ethyl-, isobutyl-, glycerylestery, p-dimethylaminobenzoovou kyselinu), anthranilaty (tj. o-aminobenzoaty, methyl-, menthyl-, fenyl-, benzyl-, fenyl ethyl-, linalyl-, terpinyl- a cyklohexenylestery), salicylaty (amyl-, fenyl-, oktyl-, benzyl, menthyl-, glyceryl- a dipropylenglykolestery), deriváty skořicové kyseliny (menthyl- a benzylestery, nitril fenylsubstituované skořicové kyseliny, butylcinnamoylpyruvat), deriváty dihydroxyskořicové kyseliny (umbelliferon, methylumbelliferon, methylacetoumbelliferon), deriváty trihydroxyskořicové kyseliny (eskuletin, methyleskuletin, dafnetin a glukosidy, eskulin a dafnin), uhlovodíky (difenylbutadien, stilben), dibenzalaceton a benzalacetofenon, naftolsulfonaty (sodné soli 2-naftol-3,6-disulfonové kyseliny a 2-naftol-6,8disulfonové kyseliny), dihydroxynaftoovou kyselinu a její soli, o- a phydroxybifenyldisulfonaty, deriváty kumarinu (7-hydroxy-, 7-methyl-, 3-fenyl-), diazoly (2-acetyl-3-bromindazol, fenylbenzoxazol, methylnaftoxazol, různé arylbenzothiazoly), soli chininu (hydrogensulfat, sulfát, chlorid, oleát a sůl taninů), deriváty chinolinu (soli 8-hydroxychinolinu, 2-fenylchinolinu), hydroxy- nebo methoxysubstituované benzofenony, močovou kyselinu a violurovou kyselinu, tanin a jeho deriváty (např. hexaethyletherový), (butylkarbotol)(6-propylpiperonyl)ether, hydrochinon, benzofenony (oxybenzen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzorezorcinol, 2,2',4,4'-tetrahydroxybenzofenon, ···· to* • · • · • · · · · · • ·*· · 4 9 4 •• 9 4 4 9 9 9 ····

............

2,2'-dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzofenon, oktabenzon, 4isopropyldibenzoylmethan, butylmethoxydibenzoylmethan, etokrylen, oktokrylen, (3-(4'-methylbenzylidenboman-2-on) a 4-isopropyl-dibenzoylmethan.

Z těchto látek jsou zvýhodněné 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamat (obchodně k dispozici jako PARSOL MCX), 4,4'terc.butylmethoxydibenzoylmethan (obchodně k dispozici jako PARSOL 1789), 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, oktyldimethyl-p-aminobenzoová kyselina, digaloyltrioleat, 2,2-dihydroxy-4-methoxybenzofenon, ethyl-4bis(hydroxypropyl)aminobenzoat, 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylat, 2ethylhexylsalicylat, glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5trimethylcyklohexylsalicylat, methylanthranilat, p-dimethylaminobenzoová kyselina nebo aminobenzoat, 2-ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, 2fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, 2-(p-dimethylaminofenyl)-5sulfobenzoxazoová kyselina, oktokrylen a směsi těchto sloučenin.

Zvýhodněnějšími organickými slunce stínícími látkami vhodnými v přípravcích předmětného vynálezu jsou 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamat, butylmethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, 2fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, oktyldimethyl-p-aminobenzoová kyselina, oktokrylen ajejich směsi.

V prostředcích zvláště vhodné jsou také slunce stínící látky jako ty, které jsou popsané v US patentu č. 4 937 370, Sabatelli, vydaném 26. června 1990 a US patentu č. 4 999 186, Sabatelli & Spimak, vydaném 12. března 1991, oba jsou zde zahrnuty v odkazech. Slunce stínící činidla tam popsaná mají vjedné molekule dvě rozdílné chromofomí skupiny, které mají různá ultrafialová absorpční spektra. Jedna z chromofomích skupin absorbuje převážně v oblasti UV záření B a druhá silně absorbuje v oblasti UV záření A.

···· ·· »· ·« ·· ·· • · · · · · * · * ·

9 9 · · · 9 9 9 9 · ·

Zvýhodněnými členy této třídy slunce stínících činidel jsou ester 4-N,N(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny s 2,4-dihydroxybenzofenonem, ester N,N-di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny se 4hydroxydibenzoylmethanem, ester 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny se 4-hydroxydibenzoylmethanem, ester 4-N,N-(2ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny se 2-hydroxy-4-(2hydroxyethoxy)benzofenonem, ester 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny se 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanem, ester N,N-di-(2ethylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny se 2-hydroxy-4-(2hydroxyethoxy)benzofenonem a ester N,N-di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny se 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanem a jejich směsi.

Zvláště zvýhodněná slunce stínící činidla nebo slunce blokující činidla obsahuj í butylmethoxydibenzoylmethan, 2-ethylhexy 1-p-methoxycinnamat, fenylbenzimidazolsulfonovou kyselinu a oktokrylen.

Používá se bezpečné a účinné množství slunce stínícího nebo slunce blokujícího činidla, typicky 1 až 20 %, typičtěji 2 až 10 %. Přesná množství se budou různit v závislosti na vybraném slunce odstiňujícím činidle a požadovaném slunečním ochranném faktoru (SPF).

K jakýmkoliv přípravkům vhodným v předmětném vynálezu lze také přidat činidlo, aby se zlepšila kožní substantivita těchto přípravků, zvláště aby se zvýšila odolnost vůči vymytí vodou nebo vytírání. Zvýhodněným činidlem, které poskytne tento užitek, je kopolymer ethylenu a akrylové kyseliny. Přípravky obsahující tento kopolymer jsou popsány v US patentu č. 4 663 157, Brock, vydaném 5. května 1987, který je zde zahrnut v odkazech.

7. Chelatační činidla

Chelatační činidlo, jak se zde užívá, znamená aktivní činidlo schopné odstranit kovový ion ze systému tvorbou komplexu tak, že kovový ion se

I • ftftft ftft ft* ftft ftft ftft • ftft ftftft ftftftft ftftft ftft ftftft · ftft · • ft ftftft ftft ftftft ftft ft • · · · ftftftft ftftftft ·· «* ,, 64 nemůže snadno účastnit chemických reakcí nebo katalyzovat chemické reakce. Začlenění chelatačního činidla je zvláště vhodné pro poskytnutí ochrany proti UV záření, které může přispívat k nadměrnému šupinatění nebo změnám struktury kůže a proti jiným činidlům ze životního prostředí, která mohou způsobit poškození kůže.

K přípravkům předmětného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství chelatačního činidla, s výhodou 0,1 až 10 %, výhodněji 1 až 5 % z přípravku. Příklady zde vhodných chelatačních činidel jsou popsány v US patentu č. 5 487 884, Bissett et al, vydaném 30. ledna 1996, mezinárodním patentu č. 91/16035, Bush et al, publikovaném 31. října 1995 a mezinárodním patentu č. 91/16034, Bush et al, publikovaném 31. října 1995, všechny jsou zde zahrnuty v odkazech. Zvýhodněná chelatační činidla vhodná v přípravcích předmětného vynálezu jsou furildioxim a jeho deriváty.

8. Deskvamační činidla/exfoliační činidla

K přípravkům předmětného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství deskvamačního činidla, výhodněji 0,1 až 10 %, dokonce ještě výhodněji 0,2 až 5 %, také s výhodou 0,5 až 4 % z přípravku. Deskvamační činidla prohlubují přínosy předloženého vynálezu pro vzhled kůže. Deskvamační činidla například zlepšují strukturu kůže (např. hladkost). V oboru jsou známa různá deskvamační činidla, která jsou zde vhodná pro použití, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na organická hydroxyčinidla popsaná výše. Jeden deskvamační systém, který je zde vhodný pro použití, zahrnuje sulfhydrylové sloučeniny a obojetné povrchově aktivní látky a je popsán v souběžně podávané přihlášce s pořadovým číslem 08/480 632, podané 7. června 1995 na jméno Donald L.

Bissett, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/08136, podané 29. června 1995, obě jsou zde zahrnuty v odkazech. Jiný deskvamační systém, který je zde vhodný pro použití, zahrnuje salicylovou kyselinu a obojetné povrchově aktivní ♦ **· ·· • · ft · * · • ftftft ftft · ft ftft ftft ftft ftft ·· • ft ftft • ftft · • ftft · ft ftft · • ftft · látky a je popsán v souběžné patentové přihlášce pořadové č. 08/554 944, podané 13. listopadu 1995 jako pokračování pořadového čísla 08/209 401, podaného 9. března 1994 na jméno Bissett, odpovídající PCT přihlášce č. 94/12745, podané 4. listopadu 1994, vydané 18. května 1995, všechny jsou zde zahrnuty v odkazech. Jako deskvamační činidla jsou také vhodné obojetné povrchově aktivní látky, jak je popsáno v těchto přihláškách, přičemž cetylbetain je zvláště zvýhodněný.

9. Kůži zesvětlující činidla

Přípravky předloženého vynálezu mohou také obsahovat kůži zesvětlující činidlo. Jsou-li použity, přípravky s výhodou obsahují 0,1 až 10 %, výhodněji 0,2 až 5 %, také s výhodou 0,5 až 2 % kůži zesvětlujícího činidla. Vhodná kůži zesvětlující činidla zahrnují ta, která jsou v oboru známa, v to zahrnujíc kojikyselinu, arbutin, askorbovou kyselinu a její deriváty, např. askorbylfosfat hořečnatý. Pro použití zde vhodná kůži zesvětlující činidla také zahrnují ta, která jsou popsána v souběžné patentové přihlášce s pořadovým číslem 08/479 935, podané 7. června 1995 na jméno Hillebrand, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/07432, podané 12. června 1995 a souběžné patentové přihlášce pořadové číslo 08/390 152, podané 24. února 1995 na jména Kalia L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Bartoň J. Bradbury, Curtis B. Motley a John D. Carter, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/02809, podané 1. března 1995, publikované 8. září 1995, všechny jsou zde zahrnuty v odkazech.

D. Formy výrobku

Jak je zde diskutováno v předchozí části nazvané Hydrofilní kapalný nosič, typ nosiče použitého v předloženém vynálezu závisí na typu výrobkové formy požadované pro přípravek. Forma výrobku však musí využít alespoň jeden hydrofilní kapalný nosič nebo fázi. Nelimitující příklady výrobkových forem, do kterých mohou být přípravky předloženého vynálezu sestaveny, r«4t «« • · • · ·· *· »4 ·· • 44 · » · » • 4 4 4 4 4 4 4 4 • · 444 44 «44 4« 4 • ·· · 4 44 C 4 44 4 • 4 44 4« *» 4· «φ zahrnují pleťové vody a krémy, čistící přípravky a kosmetické podklady. Tyto výrobkové formy jsou dále popsány následovně.

Topické přípravky předmětného vynálezu, v to zahrnujíc, ale nelimitujíc na pleťové vody a krémy, mohou obsahovat dermatologicky přijatelnou hydrofobní složku. Takové přípravky v této výrobkové formě s výhodou obsahují 1 až 50 % hydrofobní složky. Je známa široká škála vhodných hydrofobních složek a tyto se mohou zde použít. Publikace Sagarin, Cosmetics, Science and Technology (Kosmetika, věda a technologie), 2. vydání, svazek 1, strany 32 až 43 (1972), zde zahrnutá v odkazech, obsahuje mnohé příklady materiálů vhodných jako hydrofobní složka.

Pleťové vody a krémy podle předloženého vynálezu obvykle obsahují systém nosiče roztoku a jednu nebo více hydrofobních složek. Pleťové vody typicky obsahují 1 až 20 %, s výhodou 2 až 10 % hydrofobní složky a 50 až 90 %, s výhodou 60 až 80 % vody. Krém typicky obsahuje 2 až 50 %, s výhodou 3 až 20 % hydrofobní složky a 45 až 85 %, s výhodou 50 až 75 % vody.

Přípravky tohoto vynálezu vhodné k čištění (čistící přípravky) se sestavují s vhodným nosičem, např. jak je popsáno výše a s výhodou obsahují jednu nebo více dermatologicky přijatelných povrchově aktivních látek v množství, které je bezpečné a účinné pro čištění. Zvýhodněné přípravky obsahují 1 až 90 %, výhodněji 5 až 10 % dermatologicky přijatelné povrchově aktivní látky.

Povrchově aktivní látka se vhodně vybere z aniontových, kationtových neionogenních, obojetných, amfoterních a amfolytických povrchově aktivních látek, stejně jako ze směsí těchto povrchově aktivních látek. Tyto povrchově aktivní látky jsou dobře známé odborníkům v oboru detergentů. Nelimitující příklady možných povrchově aktivních látek zahrnují isoceteth-20, methyltaurat sodný s alkylem z kokosového oleje, methyloleoyltaurat sodný, laurylsulfat sodný a betainy jako jsou zde popsány. Pro příklady zde vhodných povrchově

Φφφφ φφφφ ΦΦ ΦΦ ΦΦ ΦΦ ·Φ φ * · «ΦΦ · φ ·

ΦΦΦ φ φ ΦΦΦ · φ · φφφφ φφφφ ΦΦΦ • Φ ·♦ Φ· ΦΦ ΦΦ »· aktivních látek viz US patent č. 4 800 197, Kowcz et al, vydaný 24. ledna 1989, který je zde jako celek zahrnut v odkazech. Příklady množství zde vhodných doplňkových povrchově aktivních látek jsou popsány v McCutcheon's Detergents and Emulsifiers (Detergenty a emulgátory), severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, které je zde jako celek zahrnuto v odkazech. Čistící přípravky mohou volitelně obsahovat na úrovních, kteréjsou v oboru stanovené, další materiály, které se konvenčně používají v čistících přípravcích.

Fyzikální forma čistících přípravků není kritická. Přípravky mohou být například sestaveny jako kapaliny, šampony, koupací gely, pasty nebo pěny. Zvýhodněné čistící přípravky na vymytí, jako jsou šampony, zahrnují dávkovači systém vhodný pro nanesení dostatečných množství aktivních složek na kůži a temeno. Zvýhodněný nanášecí systém zahrnuje použití nerozpustných komplexů.

Pro úplnější popis těchto nanášecích systémů viz US patent č. 4 835 148,

Barford et al, vydaný 30. května 1989, zde jako celek zahrnutý v odkazech.

Termín kosmetický podklad, jak se zde používá, se vztahuje ke kapalnému, polotekutému nebo polopevnému pleťovému kosmetickému přípravku, který zahrnuje, ale není limitován na pleťové vody, krémy, pasty a podobně. Typicky se kosmetický podklad používá na velkou plochu kůže, jako na obličej, aby se získal konkrétní vzhled. Kosmetické podklady se typicky používají pro poskytnutí přilnavého základu pro barevnou kosmetiku jako je rtěnka, červeň na tváře a podobně a pro zakrytí nedokonalostí pleti a dodání hladkého, stejnoměrného vzhledu pleti. Kosmetické podklady předloženého vynálezu obsahují dermatologicky přijatelný nosič pro základní částicový materiál a mohou obsahovat běžné složky jako jsou oleje, barvící činidla, pigmenty, změkčovací prostředky, vůně, vosky, stabilizátory a podobně.

Příklady nosičů a dalších složek, kteréjsou zde vhodné pro použití, jsou popsané například v souběžné patentové přihlášce pořadové číslo 08/430 961, podané 24 dubna 1995, pod jmény Marcia L. Canter, Brain D. Barford a Brian D. Hofrichter, zahrnuté zde v odkazech.

V. Poměr účinnosti pokrytí

Přípravky předloženého vynálezu mají poměr účinnosti pokrytí větší než 20, s výhodou vetší než 25, výhodněji větší než 30 a nejvýhodněji větší než 35. Poměr účinnosti pokrytí se vypočítá následovně.

Poměr účinnosti pokrytí = index pokrytí/hmotn. % reflexního částicového materiálu

Například přípravek obsahující 0,4 % nabitého TiO₂ s indexem pokrytí 15 by měl poměr účinnosti pokrytí 37,5.

Určení indexu pokrytí zahrnuje měření propustnosti světla skrz kolagenový film. Odečty propustnosti světla z kontrolního kolagenového filmu (např. filmu bez aplikovaného výrobku) se srovná s odečty propustnosti světla z kolagenového filmu, na který byl výrobek aplikován. Index pokrytí se poté vypočte následovně.

Kontrolní průměr - Průměr testového výrobku Index pokrytí =- x 100

Kontrolní průměr

Metodologie indexu pokrytí vyžaduje dostatečně výkonný zdroj světla pro osvětlení vzorku, kameru a držák videa pro zachycení vzhledu vzorku na kolagenovém povrchu a počítač s se zobrazovacím software videa pro analýzu dat a pro prohlížení na videomonitoru. Vhodné software pro zachycení obrazu a analýzu zahrnuje Optimas 5.2 od firmy Optimas Corp., Washington (odkaz na návod Image Analysis Software, svazek I), přičemž software a návod jsou zde zahrnuty v odkazech. Nejmenší významné rozdíly lze z dat získat pomocí • · · · ·· · · ·· · · ··· ··· * » · • · · · ···· · ·· • · · · · ·· · · ·· •ft · · ·· · · ··

Fischerova LSD způsobu. Postup popisující způsoby, postupy a nastavení přístrojů pro získání indexu pokrytí je popsán v příkladech 1 až 3.

VI. Výroba přípravků

Přípravky předloženého vynálezu lze obecně vyrobit běžnými způsoby jako jsou ty, které jsou v oboru známy pro výrobu topických přípravků. Tyto způsoby typicky zahrnují míchání složek v jednom nebo více krocích do relativně jednotného stavu při nebo bez zahřívání, chlazení, použití sníženého tlaku a podobně.

Typicky lze smíchat jednu nebo více složek, popsaných zde v předchozím textu, dohromady s částicovým materiálem pomocí běžných způsobů v jakémkoliv pořadí. Výsledná směs se poté upraví na požadované pH 4 až 8,5. Složky se s výhodou smíchají nejprve v jakémkoliv pořadí. Po úpravě pH směsi na 4 až 8,5 se ke směsi přidá nabitý částicový materiál.

VII. Způsoby regulace stavu kůže

Přípravky předloženého vynálezu jsou vhodné pro regulaci stavu kůže savců (zvláště lidské kůže, konkrétněji lidské kůže na obličeji), v to zahrnujíc regulaci viditelných a/nebo pohmatových nepravidelností pleti, např. viditelných a/nebo pohmatových nepravidelností ve struktuře kůže, konkrétněji nepravidelností spojených se stárnutím kůže.

Pro získání zlepšeného vzhledu kůže a/nebo hmatového zlepšení lze použít širokou škálu mnoha přípravků předloženého vynálezu. Množství těchto přípravků, které se typicky aplikují při jedné aplikaci v mg přípravku/cm² kůže, jsou 0,1 až 10 mg/cm . Zvláště vhodné aplikační množství je 2 mg/cm . Typické aplikace by byly řádově jednou za den, avšak počty aplikací se mohou různit od jednou za týden do třikrát anebo vícekrát za den.

Přípravky tohoto vynálezu poskytují viditelné zlepšení ve stavu kůže v podstatě ihned po aplikaci přípravku na kůži. Toto okamžité zlepšení zahrnuje • · · · ·· ·· • » · · • · · · zakrytí nebo zamaskování nedostatků kůže jako jsou strukturní nepravidelnosti (v to zahrnujíc ty, které jsou spojené se stárnutím kůže, jako jsou zvětšené póry) a/nebo poskytnutí kůži rovnoměrnějšího tónu nebo barvy.

Ve zvýhodněném provedení přípravek zahrnuje aktivní složku, která průběžně reguluje stav pleti a je průběžně topicky aplikována. Průběžná topická aplikace a podobně zahrnuje průběžnou topickou aplikaci přípravku po prodlouženou periodu během života subjektu, s výhodou po dobu alespoň jednoho týdne, výhodněji po dobu alespoň jednoho měsíce, dokonce ještě výhodněji alespoň tři měsíce, dokonce ještě výhodněji po alespoň šest měsíců a ještě výhodněji po alespoň jeden rok. Průběžná regulace stavu kůže zahrnuje zlepšení stavu pleti po vícečetných topických aplikacích přípravku na kůži. Zatímco přínosy lze získat po různých maximálních dobách použití (např. pěti, deseti nebo dvaceti letech), je zvýhodněné, když průběžná aplikace pokračuje během celého života subjektu. Aplikace by byly typicky řádově jednou denně po tyto prodloužené časové periody, avšak počet aplikací se může různit od jednou týdně až třikrát nebo vícekrát za den. Regulace stavu kůže typicky zahrnuje topickou aplikaci bezpečného a účinného množství přípravku předloženého vynálezu na kůži. Množství přípravku, které se aplikuje, četnost aplikace a časová perioda použití se budou velmi různit v závislosti na aktivních hladinách daného přípravku a požadované úrovně regulace, např. ve světle úrovně stárnutí kůže u subjektu a rychlosti dalšího stárnutí kůže.

Regulace stavu pleti se s výhodou provádí aplikováním přípravku ve formě pleťové vody na kůži, krému, kosmetiky nebo podobně, které jsou určeny pro zanechání na kůži, dokud není dosaženo přiměřeného vyčištění kůže pro některý estetický, profylaktický, terapeutiký nebo jiný přínos (tj. přípravek k ponechání na kůži). Po aplikaci přípravku na kůži je tento s výhodou ponechán na kůži po dobu alespoň 15 minut, výhodněji alespoň 30 minut, dokonce výhodněji alespoň 1 hodinu, nejvýhodněji alespoň několik hodin, např. do 12 hodin.

9 9· 9 9 • » 99 99 99 99 99

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a demonstrují provedení v rámci předloženého vynálezu. Příklady jsou uvedeny čistě pro účel ilustrace a nejsou vykládány jako omezení předloženého vynálezu, neboť jsou možné mnohé jeho variace bez odchýlení se od duchu a rámce tohoto vynálezu. Kde je to možné, složky jsou udány pomocí svých CTFA názvů.

Příklady 1 až 3

Emulze oleje ve vodě se připraví z následujících složek použitím běžných sestavovacích technik.

		Srovnávací příklad	Př. 1	Př. 2	Př. 3
Fáze A	Voda	QS100	QS100	QS100	QS100
	Disodná sůl EDTA	0,10	0,10	0,10	0,10
	Carbopol 1382	0,10	0,10	0,10	0,10
	Carbopol 954	0,50	0,50	0,50	0,50
	Monostearat sorbitanu/ester sacharosy s kyselinami z kokosového oleje	1,00	1,00	1,00	1,00
	Glycerin	7,00	-	-	-
Fáze B	Isopropylisostearat	1,33	1,33	1,33	1,33
	Sacharidový ester mastné

φ · • ΦΦΦ φ φ • · φφφφ φ· ΦΦ ΦΦ *· ΦΦ

	kyseliny1	0,67	0,67	0,67	0,67
	Cetylricinoleat	-	-	-
	Isohexadekan	4,00	4,00	4,00	4,00
	Silikonem upravený TiO2 (anatas)	0,75	-	-	-
	Slída/TiO2/BaSO4 2	-	-	1,15	-
	Cetylalkohol	0,72	0,72	0,72	0,72
	Stearylalkohol	0,48	0,48	0,48	0,48
	PEG-100 stearat	0,10	0,10	0,10	0,10
	Stearová kyselina	0,10	0,10	0,10	0,10
	Acetat vitamínu A	0,50	0,50	0,50	-
	Butylovaný hydroxytoluen	0,001	-	-	-
Fáze C	NaOH	0,30	0,25	0,25	0,25
Fáze D	Voda	-	5,00	5,00	5,00
	Kobo GFW75CA 3	-	0,534	0,400	0,534
	Glycerin	-	6,93	6,93	6,93
Fáze E	Voda	5,00	5,00	5,00	5,00
	Dexpanthenol	0,50	0,50	0,50	0,50
	Niacinamid	2,00	2,00	2,00	2,00
	Konzervační prostředek	0,10	0,10	0,10	0,10
	NaCl	0,02
Fáze F	Dimetikon (a) dimetikonol	2,00	2,00	2,00	2,00
Fáze G	Retinol	0,05	-	-	0,05
	Acetat vitamínu E	0,50	-	-	0,50

¹ Ci až C₃o monoester nebo polyester sacharidů a jedné nebo více skupin karboxylové kyseliny, jak je zde popsáno, s výhodou sacharosový polyester, ve * · • φφφ φ · v · • φ • · · · · φ · • · · · · φ φφ φ • ·· φφφ φφ φ ···· φφφφ φφφφ • · · · φ· φφ φφ φφ kterém je stupeň esterifikace 7 až 8 a ve kterém jsou skupiny mastné kyseliny Ci₈ mono- a/nebo dinenasycené a behenový zbytek v molárním poměru nenasycených zbytků : zbytku behenové kyseliny 1 : 7 až 3 : 5, výhodněji oktaester sacharosy, ve kterém je v molekule 7 skupin behenové kyseliny a 1 skupina olejové kyseliny, např. sacharosový ester mastných kyselin bavlníkového oleje, např. SEFA ester z bavlníkového oleje.

² K dispozici jako Naturaleaf® prášek od firmy EM Industries, lne.

Předdispergovaný TiO₂ upravený polyakrylatem amonným, voda, glycerin a uhličitan amonno-zirkoničitý.

Pro příklady 1 a 2

Nejdříve smíchej (při použití typu mixeru s vrtulí) složky fáze A v nádobce vhodné velikosti a zahřívej na 70 až 75 °C. V oddělené nádobce smíchej složky fáze B a zahřívej na 70 až 75 °C. Při 70 až 75 °C přidej fázi B k fázi A za neustálého míchání. Poté za neustálého míchání přidej fázi C k várce směsi fází A/B. Složka fáze C dovoluje neutralizaci směsi. V oddělené nádobce míchej fázi D, až je homogenní a poté za neustálého míchání přidej do dávky fází A/B/C. Ochlaď na 50 °C. Míchej složky fáze E, až je fáze homogenní a poté za neustálého míchání přidej k várce směsi fází A až D. Poté přidej složku fáze F do várky směsi A až F a pokračuj v chlazení na 35 °C. V míchání se pokračuje, dokud výsledná várka směsi není jednotná.

Pro příklad 3

Prováděj výše uvedený postup pro fáze A až F. Poté, když je várka směsi ochlazena na 35 °C, smíchej složky fáze G v oddělené nádobce a spoj s ochlazenou várkou směsi A až F. V míchání se pokračuje, dokud výsledná várka směsi není jednotná.

Aplikováním každého přípravku získaného z příkladů 1 až 3 na kůži obličeje člověka v míře 2 mg přípravku/cm pleti se získá vpodstatě okamžité ···· ·· ♦ · · · • · ♦ · ♦ · • · · · ftftft · » · * • ft · • · ft vizuální zlepšení ve vzhledu kůže, např. snížené viditelnosti pórů a rovnoměrnějšího tónu kůže. Navíc k vpodstatě okamžitým zlepšením vzhledu aplikuj přípravek na obličej člověka ve stejné míře jednou nebo dvakrát denně po dobu 3 až 6 měsíců, aby se dosáhlo zlepšení struktury povrchu kůže, v to zahrnujíc zmenšení jemných vrásek a svraštění.

Poměr účinnosti pokrytí

Výsledné přípravky z příkladů 1 až 3 by měly poskytnout poměr účinnosti pokrytí větší než 20. Níže jsou vypočteny hodnoty poměru účinnosti pokrytí pro přípravky příkladů 1 až 3 a pro srovnávací příklad.

	Srovnávací příklad	Př. 1	Př. 2	Př.3
Index pokrytí	14,34	22,52	20,15	21,43
Hladina TiO2 (% přípravku)	0,75	0,40	0,45	0,40
Poměr účinnosti pokrytí	19,1	56,3	44,8	53,6

Přípravky získané z příkladů 1 až 3, které obsahují nabitý, reflexní materiál, poskytují všechny účinnost pokrytí větší než 20. Na rozdíl od přípravku získaného ze srovnávacího příkladu, který neobsahuje nabitý, reflexní materiál, má účinnost pokrytí menší než 20.

Hodnoty indexu pokrytí přípravků v příkladech 1 až 3 se získají následujícím postupem. Při použití kolagenového filmu s vystavenou plochou povrchu 7 cm (jako je IMS #1192 nebo ekvivalentu dostupného od firmy IMS lne. Milford Ct.) upevněného ve vhodném držáku aplikuj 40 mikrolitrů (při užití pipety Microman M50) výrobku a rozetři rovnoměrně rukou na povrch filmu při použití 10 otáček. Nebo se vzorek upevní v mikroskopu Zeiss SV-11 (nebo ekvivalentním) vybaveným IX čočkami (mikroskop je vhodný pro zvětšení obrazu, který aparát zachycuje, přičemž efektivní zvětšení tohoto systému je 5 mikronů/pixel). Výhodně lze použít upevňovací podložku, aby se napomohlo měnění poloh vzorku pro vícečetná měření. SV-11 by měl být nastaven tak, aby do kamery (např. kamery Sony 760-MD CCD 3) bylo přiváděno maximum světla. K zajištění vhodné polohy a čistého obrazu se zařízení nastaví následujícím způsobem. Kontrolky kamery se nastaví tak, že spínače gamma a lineární matice jsou vypnuty. Nastavení kontrolního rámečku kamery jsou dále definovány následovně: Zesílení - 0, Rovnováha bílá/černá je v poloze auto, iris v poloze auto, mód = kamera, detail - poloha 12 hodin (jako u hodinek), fáze - 0 stupňů, SC - poloha 3 hodin (jako u hodinek), H - poloha 12 hodin (jako u hodinek), color temp - 3200 K, clona vypnuta. Kamera by se měla zahřát 15 minut před nastavením rovnováhy mezi bílou a černou. Stiskni knoflík nadepsaný bílá (white) pro nastavení rovnováhy bílé a nastav rovnováhu černé vytažením táhla nastavení černé a stisknutím knoflíku, na němž je černá (black). Kabely počítače jsou zapojeny k RGB1 a Composite Syne. vstupům na kameře. Mikroskop Iris se nastaví, aby byl zcela otevřený a na základnu mikroskopu se umístí zářivě bílá skleněná destička, aby bylo pole stejnoměrně osvícené. K nastavení výšky vzorku lze volitelně použít průhlednou skleněnou destičku. Na počítači spusť program Optimas 5.2. Použij misku se vzorkem, kteráje částečně zakrytá černou páskou v dráze světla, aby se nastavilo zesílení a kontrast (jas). Reflexní zrcadlo na základně mikroskopu se nastaví na maximální odraz do mikroskopu. Průměrná hodnota světelného zdroje by měla být 245 až 254,5. Standardní odchylka by měla být menší než 3. Je-li průměrná hodnota mimo vyčíslení, zkontroluj nastavení světelné žárovky a nastavení zrcadla.

Pro kontrolu se upevní kousek neupraveného kolagenového filmu (jako IMS #1192 dostupného od firmy IMS lne. Milford Ct.) na misku se vzorkem, která se umístí do mikroskopu tak, že film leží ve středu dráhy světla. Zaostří se na film a použitím software pro zachycení obrazu a jeho analýzy se měří průchod » ftft » ftft · · • ftftft ftft »· • ftft ft • ftft · ft ft · ft* ·· světla skrz film. Provedou se vícečetná měření z různých ploch vzorku při měnění polohy a znovuzaostřování filmu pro každé měření (provede se sedm nebo více měření). Použitím software pro zachycení obrazu a jeho analýzy se stanoví průměr histogramu a standardní odchylka.

Pro měření propustnosti světla testového výrobku se kousek kolagenového filmu s plochou 7 cm nejprve předhydrátuje destilovanou vodou, aby se zajistila jeho ohebnost. 40 mikrolitrů testového výrobku se poté odměří na film (např. použitím pipety Microman M50 nebo jejího ekvivalentu) a rovnoměrně rozetře na jeho povrch, aby vznikl rovnoměrný film pokrývající povrch kolagenu (obvykle lehkým rozetřením materiálu při použití 10 otáček prstu na tento materiál, při navlečeném čistém, latexovém krytu na prst). Po vyčkání 5 minut se vzorek upevní na základnu mikroskopu. Měření propustnosti světla skrz film a výrobek se poté provede způsobem popsaným pro kontrolní vzorek. Pomocí Fischerovy LSD metody zpracování dat lze získat i nejmenší významné rozdíly.

Index pokrytí se vypočítá následovně.

Průměr kontrolního vzorku - průměr testového výrobku

Index pokrytí =- x 100

Průměr kontrolního vzorku * Průměr kontrolního vzorku - průměrná propustnost světla odečtená pro neupravovaný kolagenový film * Průměr testového výrobku - průměrná propustnost světla odečtená pro upravovaný kolagenový film

Příklady 4 až 7

Emulze oleje ve vodě se připraví z následujících složek použitím konvenčních sestavovacích způsobů.

		Př. 4	Př. 5	Př. 6	Př. 7
Fáze A	Voda	QS100	QS100	QS100	QS100
	Disodná sůl EDTA	0,10	0,10	0,10	0,10
	Carbopol 1382	0,10	0,10	0,10	0,10
	Carbopol 954	0,50	0,50	0,50	0,50
	Monostearat sorbitanu/ester sacharosy s kyselinami z kokosového oleje	1,00	1,00		1,00
Fáze B	Isopropylisostearat	1,33	1,10	1,33	1,33
	Sacharidový ester mastné kyseliny 1	0,67	-	0,67	0,67
	Cetylricinoleat	-	1,25	-	-
	Isohexadekan	4,00	2,00	4,00	4,00
	Triglyceridy kaprylové/kaprinové kyseliny	-	1,00	-	-
	Cetylalkohol	0,72	0,72	0,72	0,72
	Stearylalkohol	0,48	0,48	0,48	0,48
	PEG-100 stearat	0,10	0,10	-	0,10
	Stearová kyselina	0,10	0,10	-	0,10
	Acetát vitamínu A	0,50	0,50	-	-
	Steareth-21	-	-	0,56	-
	Steareth-2	-	-	0,06	-
Fáze C	NaOH	0,25	0,25	0,25	0,25
Fáze D	Voda	5,00	5,00	5,00	5,00

•4·· «4 • 4 · • · 4 · 4 • 4 4 4 • 4 4 4 • 4 44 • · · 4 • 4 4 4 4 4 • ·· 4 4 4 • 44 » 4 • 4 4 • 4 4 • 4 4 • 4

4

	Kobo GLW75CA 2	0,534	0,534	0,534	-
	Kobo BG60DC 3	-	-	-	0,534
	Glycerin	6,93	6,93	6,93	6,93
Fáze E	Voda	5,00	5,00	5,00	5,00
	Dexpanthenol	0,50	0,50	0,50	0,50
	Niacinamid	5,00	2,00	2,00	2,00
	Konzervační prostředek	0,10	0,10	0,10	0,10
Fáze F	Dimetikon (a) dimetikonol	2,00	2,00	2,00	2,00

C] až C₃o monoester nebo polyester sacharidů a jedné nebo více skupin karboxylové kyseliny, jak je zde popsáno, s výhodou sacharosový polyester, ve kterém je stupeň esterifikace 7 až 8 a ve kterém jsou skupiny mastné kyseliny Clg mono- a/nebo dinenasycené a behenový zbytek v molárním poměru nenasycených zbytků : zbytku behenové kyseliny 1 : 7 až 3 : 5, výhodněji oktaester sacharosy, ve kterém je v molekule 7 skupin behenové kyseliny a 1 skupina olejové kyseliny, např. sacharosový ester mastných kyselin bavlníkového oleje, např. SEFA ester z bavlníkového oleje.

Předdispergovaný TiO₂ upravený polyakrylatem amonným, voda, glycerin a uhličitan amonno-zirkoničitý.

³ Předdispergovaný TiO₂ upravený chitosanem a butylenglykol.

Přípravky příkladů 4 až 7 se vyrobí způsobem popsaným pro příklady 1 až

3.

Aplikováním každého přípravku získaného z příkladů 5 až 7 na pleť obličeje člověka v míře 2 mg přípravku/cm pleti se získá vpodstatě okamžité vizuální zlepšení ve vzhledu kůže, např. snížené viditelnosti pórů a rovnoměrnějšího tónu kůže. Navíc k vpodstatě okamžitým zlepšením vzhledu ♦ * φ

9999 » Φ 9 ♦ Φ · ♦ Φ Φ • Φ Φ Φ ΦΦ · ·

ΦΦ ΦΦ • Φ Φ • ΦΦΦΦ • Φ Φ

Φ Φ Φ •Φ ΦΦ Φ Φ Φ

9 «

Φ Φ Φ ♦ 9 9 Φ

ΦΦ ΦΦ aplikuj přípravek na obličej člověka ve stejné míře jednou nebo dvakrát denně po dobu 3 až 6 měsíců, aby se dosáhlo zlepšení struktury povrchu kůže, v to zahrnujíc zmenšení jemných vrásek a svraštění.

Příklady 8 a 9

Emulze oleje ve vodě se připraví z následujících složek použitím konvenčních sestavovacích způsobů.

		Př. 8	Př. 9
Fáze A	Voda	QS100	QS100
	Disodná sůl EDTA	0,10	0,10
	Monostearat sorbitanu/ester sacharosy s kyselinami z kokosového oleje	1,00	1,00
Fáze B	Isopropylisostearat	1,33	1,33
	Sacharidový ester mastné kyseliny 1	0,67	0,67
	Isohexadekan	3,00	3,00
	Cetylalkohol	0,72	0,72
	Stearylalkohol	0,48	0,48
	PEG-100 stearat	0,10	0,10
	Stearová kyselina	0,10	0,10
Fáze C	NaOH	0,013	0,013
Fáze D	Voda	5,00	5,00
	Kobo GLW75CA 2	0,543	0,543
	Glycerin	6,93	6,93
Fáze E	Sepigel 305 3	2,50	2,50
Fáze F	Voda	5,00	5,00
	Dexpanthenol	0,50	0,50

• · ft ♦ ♦ · • * 9 4 • 9 4

44

44

9 9

9 949

9 9 9 • 4 4 ft ♦ · ft· ·· ·♦

9 4 4

4 4 4

4 4 9

4 4 4

4 44

	Niacinamid	2,00	5,00
	Konzervační prostředek	0,10	0,10
Fáze G	Dimetikon (a) dimetikonol	2,00	2,00

¹ Ci až C30 monoester nebo polyester sacharidů a jedné nebo více skupin karboxylové kyseliny, jak je zde popsáno, s výhodou sacharosový polyester, ve kterém je stupeň esterifikace 7 až 8 a ve kterém jsou skupiny mastné kyseliny Cig mono- a/nebo dinenasycené a behenový zbytek v molárním poměru nenasycených zbytků : zbytku behenové kyseliny 1 : 7 až 3 : 5, výhodněji oktaester sacharosy, ve kterém je v molekule 7 skupin behenové kyseliny a 1 skupina olejové kyseliny, např. sacharosový ester mastných kyselin bavlníkového oleje, např. SEFA ester z bavlníkového oleje.

² Předdispergovaný TiO₂ upravený polyakrylatem amonným, voda, glycerin a uhličitan amonno-zirkoničitý.

³ Směs polyakrylamidu, isoparafmu, laureth-7.

Nejdříve smíchej (při použití vrtulového typu mixeru) složky fáze A v nádobce vhodné velikosti a zahřej na 70 až 75 °C. V oddělené nádobce smíchej složky fáze B a zahřej na 70 až 75 °C. Při 70 až 75 °C přidej za neustálého míchání fázi B k fázi A. Poté přidej fázi C. V oddělené nádobce míchej fázi D, až je homogenní a poté přidej za neustálého míchání fázi D k várce směsi fází A/B/C. Za neustálého míchání ochlaď várku směsi fází A až D na 60 °C. Poté přidej fázi E a ochlaď várku směsi fází A až E na 50 °C. V oddělené nádobce míchej složky fáze F, až je fáze homogenní a poté za neustálého míchání přidej k várce směsi fází A až E. Poté přidej složku fáze G do várky a pokračuj v chlazení na35°C.

Výsledné přípravky z příkladů 8 a 9 mají v uvedeném pořadí poměr účinnosti pokrytí 46,5 a 47,6. Index pokrytí se získá podle postupu popsaného v příkladech 1 až 3.

	Př. 8	Př. 9
Index pokrytí	18,56	19,02
Hladina TiO2 (% z přípravku)	0,40	0,40
Poměr účinnosti pokrytí	46,5	47,6

Aplikováním přípravků získaných z příkladů 5 až 7 na kůži obličeje člověka v míře 2 mg přípravku/cm pleti se získá vpodstatě okamžité vizuální zlepšení ve vzhledu kůže, např. snížené viditelnosti pórů a rovnoměrnějšího tónu kůže. Navíc k vpodstatě okamžitým zlepšením vzhledu aplikuj přípravek na obličej člověka ve stejné míře jednou nebo dvakrát denně po dobu 3 až 6 měsíců, aby se dosáhlo zlepšení struktury povrchu kůže, v to zahrnujíc zmenšení jemných vrásek a svraštění.

Příklad 10

Z následuj ích složek se použitím konvenčních sestavovacích technik vyrobí zahuštěný gel.

		Příklad 10
Fáze A	Voda	QS100
	Disodná sůl EDTA	0,10
	Carbopol 1382	0,10
	Carbopol 954	0,50
Fáze B	NaOH	0,25
Fáze C	Voda	5,00

ftftft •••ft ·» • ft ft ··· • · ·* • ·· · ftft ·· ·· ♦· • ·· ft ···· • ·· ♦ ♦» ft ·· ·· ·· ·« • t · • · · ft· · ft ·· « ·· ·*

	Kobo GLW75CA 1	0,543
	Glycerin	6,93
Fáze D	Voda	5,00
	Dexpanthenol	0,50
	Niacinamid	5,00
	Konzervační činidlo	0,10

¹ Předdispergovaný TiO₂ upravený polyakrylatem amonným, voda, glycerin a uhličitan amonno-zirkoničitý.

Ve vhodně veliké nádobce smíchej (při použití vrtulového typu mixeru) složky fáze A a zahřej na 70 až 75 °C. Při 70 až 75 °C přidej za neustálého míchání k fázi A fázi Β. V samostatné nádobce míchej fázi C až je homogenní a poté přidej za neustálého míchání fázi C k várce směsi fází A/B. Ochlaď na 50 °C. V samostatné nádobce míchej složky fáze D, až jsou homogenní a poté za neustálého míchání přidej k várce směsi fází A až C. Poté ochlaď na 35 °C.

Aplikováním přípravku získaného z příkladu 10 na kůži obličeje člověka v míře 2 mg přípravku/cm pleti se získá vpodstatě okamžité vizuální zlepšení ve vzhledu kůže, např. snížené viditelnosti pórů a rovnoměrnějšího tónu kůže.

Navíc k vpodstatě okamžitým zlepšením vzhledu aplikuj přípravek na obličej člověka ve stejné míře jednou nebo dvakrát denně po dobu 3 až 6 měsíců, aby se dosáhlo zlepšení struktury povrchu kůže, v to zahrnujíc zmenšení jemných vrásek a svraštění.

I když byla popsána konkrétní provedení předmětného vynálezu, odborníkům v oboru bude zřejmé, že lze udělat různé změny a modifikace předmětného vynálezu, a to bez odchýlení se od duchu a rámce vynálezu. V • tototo toto • toto to ♦ · to to • to · * · • · · to * ·· ·· to* to · • ·>· • to · • to · • · <►· ·» • ♦ · · • toto · to ·· · • ·· · to· ·· připojených nárocích je zamýšleno pokrýt všechny tyto modifikace, které jsou v rámci předmětu vynálezu.

Claims (12)

PATENTOVÉ NÁROKY

1) 1 až 98 hmotn. % z přípravku hydrofilního nosiče,

1. Přípravek kožní péče, vyznačující se t í m, že po topické aplikaci na pleť poskytne okamžité vizuální zlepšení vzhledu pleti a že uvedený přípravek obsahuje

a) 1 až 99,98 hmotn. % z přípravku hydrofilního kapalného nosiče,

b) 0,01 až 10 hmotn. % z přípravku polymerního zahušťovacího činidla pro uvedený hydrofilní kapalný nosič a

c) 0,01 až 2 hmotn. % z přípravku nabitého reflexního částicového materiálu majícího v průměru primární, čistou velikost částic 100 až 300 nm, přičemž uvedený nabitý částicový materiál je dispergován v uvedeném zahuštěném hydrofilním kapalném nosiči, kde uvedený přípravek má poměr účinnosti pokrytí větší než 20.

2) 0,01 až 20 hmotn. % z přípravku polymerního zahušťovacího činidla pro uvedený hydrofilní nosič,

2. Přípravek podle nároku 1, v y z n a č u j i c i se t i m, že uvedený nabitý reflexní částicový materiál zahrnuje kovový oxid, přičemž uvedený kovový oxid je pokrytý potahovým materiálem, který mu uděluje čistý náboj, který je větší než zéta potenciál uvedeného nepotaženého kovového oxidu.

3) 1 až 98 hmotn. % z přípravku hydrofobní fáze a

3. Přípravek podle nároku 1 nebo nároku 2, vyznačující se tím, že uvedený potahový materiál se vybere ze skupiny sestávající z chitosanu, hydroxypropylchitosanu, quaternium-80, polyquaternium-7 a jejich směsí.

4) 0,01 až 2 hmotn. % z přípravku nabitého částicového materiálu majícího v průměru primární, čistou velikost částic 100 až 300 nm, přičemž uvedený nabitý částicový materiál je dispergován v uvedené zahuštěné hydrofilní fázi a

b) úpravy pH směsi a) na pH 4 až 8,5, kde uvedený přípravek má poměr účinnosti pokrytí větší než 20.

4. Přípravek podle nároku 1 nebo nároku 2, vyznačuj ící se tím, že potahový materiál se vybere ze skupiny sestávající z polyakrylatu amonného, polyakrylatu sodného, polyakrylatu draselného, kopolymeru ethylenu a akrylové kyseliny, kopolymeru hydrolyzovaného obilného proteinu a polysiloxanu, dimetikonkopolyolfosfatu, dimetikonkopolyolacetatu, dimetikonkopolyollauratu, dimetikonkopolyolstearatu, dimetikonkopolyolbehenatu, dimetikonkopolyolisostearatu, dimetikonkopolyolhydroxystearatu, fosfátového esteru, chondroitinsulfatu sodného, hyaluronatu sodného, hyaluronatu amonného, alginatu sodného, alginatu amonného, lauratu amonného, lauratu sodného, lauratu draselného, myristatu amonného, myristatu sodného, myristatu draselného, palmitatu amonného, palmitatu sodného, palmitatu draselného, stearatu amonného, stearatu sodného, stearatu draselného, oleátu amonného, oleátu sodného, oleátu draselného ajejich směsí.

5. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 4, v y z n a č u j í c í se t í m, že uvedené polymerní zahušťovací činidlo se vybere ze skupiny sestávající z polymerů karboxylových kyselin, síťovaných polyakrylatových polymerů, polyakry 1 amidových polymerů, síťovaných polymerů akrylatů/Cio až C30 alkylakrylatů, síťovaných kopolymerů alkylvinyletherů a anhydridu maleinové kyseliny , síťovaných poly(N-vinylpyrrolidon)ů, polysacharidů a jejich směsí.

6. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 5,vyznačující se t í m, že dále obsahuje 1 až 98 hmotn. % z přípravku hydrofobní fáze.

7. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 6, v y z n a č u j í c í se t í m, že přípravek dále obsahuje jednu nebo více sloučenin vybraných ze skupiny sestávající z emulgátorů, povrchově aktivních látek, strukturujících činidel, aktivních složek péče o kůži ajejich kombinací.

8. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 7, v y z n a č u j i c i se t i m, že

a) uvedený emulgátor nebo povrchově aktivní látka se vybere ze skupiny sestávající z hydrofilních, neionogenních emulgátorů a povrchově aktivních látek majících hodnotu HLB alespoň 8,

b) uvedené strukturující činidlo má hodnotu HLB 1 až 8 a teplotu tání alespoň 45 °C a

c) uvedená aktivní složka péče o kůži se vybere ze skupiny sestávající ze sloučenin vitamínu B₃, retinoidů, antioxidantů a jejich směsí.

9. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 8, vyznačující se t i m, že uvedená jedna nebo více aktivních složek péče o pleť se vybere ze skupiny sestávající z niacinamidu, retinolu, retinalu, retinylpalmitatu, retinylpropionatu, askorbové kyseliny, tokoferolu a jejich derivátů a směsí.

10. Přípravek podle kteréhokoliv z předchozích nároků 1 až 9, vyznačující se t i m, že dále obsahuje transparentní částicový materiál vybraný ze skupiny sestávající ze slídy, slídy upravené síranem barnatým a TiO₂, oxidu křemičitého, nylonu, polyethylenu, mastku, styrenu, polypropylenu, kopolymerů ethylenu a akrylové kyseliny, sericitu, oxidu hlinitého, silikonové pryskyřice, síranu barnatého, uhličitanu vápenatého, acetatu celulosy, polymethylmethakrylatu a jejich směsí.

11. Způsob výroby topického, esteticky příjemného přípravku pro poskytnutí kondicionace pleti a okamžitého vizuálního zlepšení vzhledu pleti, vyznačující se t i m, že uvedený způsob obsahuje kroky

a) smíchání dohromady v jakémkoliv pořadí • ftft· ftft • 9 * • · · » · « · • · · ft • ft ·· ·· ftft • ftft • ftftftft • · · ft • ftft ft ftft ftft • ftft • ftft • · « • ft

12. Způsob regulace stavu pleti, v y z n a č uj í c í se t í m, že uvedený způsob zahrnuje topickou aplikaci přípravku nároku 1.