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Gebiet
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Die vorliegende Erfindung betrifft
eine transparente Hautpflegezusammensetzung. Insbesondere betrifft
sie eine transparente Hautpflegezusammensetzung zum Befeuchten der
Haut.
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Hinter
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Eine große Vielzahl von Hautpflegezusammensetzungen
wird topisch appliziert, um kosmetische und/oder medizinische Vorteile
zu erzielen, z. B. Befeuchtung, Faltenprophylaxe, Hautalterungsschutz
und Behandlung umweltbedingter Schädigungen. Beispielhafte Typen
solcher Zusammensetzungen schließen Hautkonditionierungszusammensetzungen,
Sonnenschutzzusammensetzungen und Hautregenerierungszusammensetzungen
ein.
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Öl-in-Wasser-
und/oder Wasser-in-Öl-Emulsionen
sind hinreichend bekannte Produktformen auf diesem Gebiet, z. B.
kosmetische und/oder pharmazeutische Zusammensetzungen, insbesondere
kosmetische Produkte wie Lotionen, Tonika, Seren oder Duftwässer, einschließlich transparente
und halbtransparente Typen. Im allgemeinen enthalten solche Emulsionen Öl, Wasser
und Tenside, welche zum Emulgieren des Öls und des Wassers besonders
nützlich
sind, um eine homogene Mischung vorzusehen. Öle und verschiedene Feuchthaltemittel,
welche als Erweichungsmittel verwendet werden, können ein angenehmes Gefühl für die Haut
vorsehen. Je höher
der Ölgehalt
ist, desto größer ist
der Befeuchtungseffekt für
die Haut.
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Die Erhöhung der Ölkonzentration in der Zusammensetzung,
besonders in einer transparenten Zusammensetzung, macht jedoch gewöhnlich ausreichende
Tensidanteile zum Emulgieren der Ölverbindung erforderlich, um
eine transparente Zusammensetzung zu erhalten, welche homogen gemischt
ist, wie in
EP 0487958
B1 beschrieben. Eine solche Konzentration kann eine Trennung
der Öl-
und Wasseranteile hervorrufen; woraus eine vorübergehende Produktstabilität resultiert.
Außerdem
sind einige Öle,
z. B. Öle
mit hohen Molekulargewichten oder stark substituierten Strukturen,
generell mit Tensiden, welche gewöhnlich in Kosmetika verwendet
werden, schwer zu solubilisieren.
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Basierend auf dem Vorstehenden besteht
ein Bedarf an einer transparenten Hautpflegezusammensetzung zum
Vorsehen einer Hautbefeuchtungswirksamkeit ohne Beeinträchtigung
der Produktstabilität
oder der Verbraucherakzeptanz. Keine Lehre des Standes der Technik
lehrt sämtliche
Vorteile und Vorzüge
der vorliegenden Erfindung.
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Zusammenfassung
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Die vorliegende Erfindung betrifft
eine transparente Hautpflegezusammensetzung, umfassend:
- (a) eine Tensidkombination, umfassend i), ii) und iii):
- i) einen Polyoxyethylensorbittetraalkylester;
- ii) einen Polyoxyethylencastorölester und/oder einen hydrierten
Polyoxyethylencastorölester;
und
- iii) ein Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salze hiervon;
- (b) eine Ölverbindung;
- (c) einen mehrwertigen Alkohol; und
- (d) Wasser.
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Die Ölverbindung ist im wesentlichen
in der transparenten Hautpflegezusammensetzung solubilisiert.
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Diese und andere Merkmale, Gesichtspunkte
und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden aus der Lektüre der folgenden
Beschreibung und der beigefügten
Patentansprüche
besser verständlich.
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Ausführliche
Beschreibung
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Obwohl die Beschreibung mit den Patentansprüchen schließt, welche
die Erfindung; darlegen und genau beanspruchen, ist anzunehmen,
daß die
vorliegende Erfindung anhand der folgenden Beschreibung verständlicher
wird.
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Alle Prozentsätze, Verhältnisse und Anteile der hierin
erwähnten
Bestandteile sind auf die tatsächliche Gesamtmenge
der Zusammensetzung bezogen, sofern nicht anders angegeben.
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Alle hierin erwähnten Messungen werden bei
25°C durchgeführt, falls
nicht anders spezifiziert.
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"Umfassend" bedeutet hierin,
daß andere
Schritte und andere Bestandteile, welche das Endergebnis nicht beeinflussen,
hinzugefügt
werden können.
Dieser Begriff schließt
die Begriffe "bestehend
aus" und "im wesentlichen bestehend
aus" ein.
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"Topische
Applikation" bedeutet
hierin das Aufbringen oder Verteilen eines Materials auf der Oberfläche der
Haut.
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"Dermatologisch
annehmbar" bedeutet
hierin, daß die
derart beschriebenen Zusammensetzungen oder Komponenten hiervon
zur Verwendung in Kontakt mit menschlicher Haut ohne übermäßige Toxizität, Unverträglichkeit,
Instabilität,
Reizung, allergische Reaktion und dergleichen im Einklang mit einem
vernünftigen Vorteil/Risiko-Verhältnis geeignet
sind.
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"Kosmetisch
annehmbarer Träger" bedeutet hierin
ein oder mehrere kompatible, dermatologisch annehmbare, feste oder
flüssige
Füllstoffverdünnungsmittel
oder Einkapselungssubstanzen.
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"Sichere
und wirksame Menge" bedeutet
hierin eine ausreichende Menge einer Verbindung oder Zusammensetzung,
um einen positiven Vorteil herbeizuführen, vorzugsweise einen positiven
Hauterscheinungs- oder -gefühlsvorteil,
einschließlich
unabhängig
davon die hierin offenbarten Vorteile; welche aber gering genug ist,
um ernsthafte Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h. um ein vernünftiges
Vorteil/Risiko-Verhältnis
innerhalb des Umfangs einer vernünftigen
Beurteilung durch den Fachmann vorzusehen.
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Der Begriff "Mischungen" soll hierin eine einfache Kombination
von Materialien und irgendwelche Verbindungen, welche aus deren
Kombination resultieren können,
einschließen.
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Alle Bestandteile, wie hierin nützliche
Wirkstoffe und andere Bestandteile, können durch ihren kosmetischen
und/oder therapeutischen Vorteil oder ihre angenommene Wirkungsweise
kategorisiert oder beschrieben werden. Es sollte jedoch selbstverständlich sein,
daß der
Wirkstoff und die anderen Bestandteile, welche hierin nützlich sind,
in einigen Fällen
mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil vorsehen oder über mehr
als eine Wirkungsweise wirksam sind. Daher werden die Klassifizierungen
hierin der Einfachheit halber vorgenommen und sollen einen Bestandteil
nicht auf die besonders angegebene Anwendung oder die aufgeführten Anwendungen
begrenzen.
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Die vorliegende Erfindung betrifft
eine transparente Hautpflegezusammensetzung, umfassend zwei oder
mehrere Tenside, eine Ölverbindung,
einen mehrwertigen Alkohol und Wasser. Die Tenside sind gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Polyoxyethylensorbittetraalkylester (POE-Sorbittetraalkylester),
Polyoxyethylencastorölester
und/oder hydriertem Polyoxyethylencastorölester (POE-Castorölester und/oder
hydrierter POE-Castorölester),
Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salzen hiervon (POE-Alkylphosphat
oder Salze hiervon) und Mischungen hiervon. Die Ölverbindung in der Zusammensetzung
ist im wesentlichen in der transparenten Hautpflegezusammensetzung
solubilisiert.
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Die Kombination von Tensiden kann
verschiedene Öltypen
emulgieren, wodurch ein angenehmes Hautgefühl und eine Befeuchtung der
Haut ohne ein fettiges Gefühl
vorgesehen wird. Zusätzlich
können
stabilisierte Zusammensetzungen mit langer Haltbarkeit bereitgestellt
werden.
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A. Tensid
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Die endungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung
schließt
eine Kombination ein, wie in Anspruch 1 definiert. Ohne an eine
Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß die Kombination von Tensiden
die Solubilisierung des Öls
erheblich verstärkt,
insbesondere solcher Öle,
welche im allgemeinen auf herkömmlichen
Wegen und unter üblichen
Bedingungen schwer zu solubilisieren/emulgieren sind. Das Tensid liegt
in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,001 bis 5,0%, vorzugsweise
0,01 bis 2,0%, vor.
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Die hierin nützlichen Tenside sind gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus POE-Sorbittetraalkylester, POE-Castorölester und/oder
hydriertem POE-Castorölester,
POE-Alkylphosphat
oder Salzen hiervon und Mischungen hiervon.
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Vorzugsweise umfaßt die Kombination von Tensiden
einen POE-Sorbittetraalkylester und einen POE-Castorölester und/oder
einen hydrierten POE-Castorölester;
wobei das Verhältnis
4 : 1 bis 2 : 3 beträgt. Eine
andere Kombination von Tensiden umfaßt ein POE-Alkylphosphat oder
Salze hiervon und einen POE-Castorölester und/oder einen hydrierten
POE-Castorölester;
wobei das Verhältnis
4 : 1 bis 2 : 3 beträgt. Eine
weitere Kombination umfaßt
einen POE-Sorbittetraalkylester und ein POE-Alkylphosphat oder Salze
hiervon; wobei das Verhältnis
3 : 2 bis 2 : 3 beträgt.
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Die erfindungsgemäße Kombination enthält bis zu
80% des POE-Sorbittetraalkylesters, bis zu 60% des POE-Castorölesters
und/oder des hydrierten POE-Castorölesters, und bis zu 60% des
POE-Alkylphosphats oder der Salze hiervon, bezogen auf das Gewicht
der Gesamtmenge an Tensid.
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Bevorzugte POE-Sorbittetraalkylester,
welche hierin nützlich
sind, schließen
POE-40-Sorbittetraoleat und POE-60-Sorbittetrastearat ein.
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Bevorzugte POE-Castorölester und/oder
hydrierte POE-Castorölester,
welche hierin nützlich
sind, schließen
POE-20-Castorölester,
hydrierten POE-20-Castorölester,
POE 40-Castorölester,
hydrierten POE-40-Castorölester,
hydrierten POE-60-Castorölester
und hydrierten POE-80-Castorölester
ein.
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Bevorzugte POE-Alkylphosphate oder
Salze hiervon, welche hierin nützlich
sind, schließen
Triceteth-5-phosphat oder Salze hiervon, Tricaprylether oder Salze
hiervon und Di-C12–15-Pareth-8-phosphat
oder Salze hiervon ein.
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B. Ölverbindung
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Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung
schließt
eine Ölverbindung
ein. Die Ölverbindung
wird als Erweichungsmittel verwendet. Die Ölverbindung liegt in der Zusammensetzung
in einem Anteil von 0,001 bis 5,0%, vorzugsweise 0,01 bis 2,0%,
vor.
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Eine große Vielzahl von geeigneten Ölverbindungen
ist bekannt und kann hierin verwendet werden; und zahlreiche Beispiele
sind bei Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Auflage,
Bd. 1, S. 32–43 (1972),
zu finden. Beispiele geeigneter Ölverbindungen
schließen
Mineralöl,
Petrolatum, gerade und verzweigte C7–40-Kohlenwasserstoffe,
C1–30-Alkoholester
von C1–30-Carbonsäuren und
von C2–30-Dicarbonsäuren, pflanzliche Öle und hydrierte
pflanzliche Öle,
tierische Fette und Öle
sowie C4–20-Alkylether
von Polypropylenglykolen, C1–20-Carbonsäureester
von Polypropylenglykolen und Di-C8–30-Alkylether ein. Öle, welche
gewöhnlich
als Duftstoffmittel verwendet werden, wie ätherische Öle und synthetische Parfümöle, können auch
verwendet werden.
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In einer Ausführungsform ist die Ölverbindung
ein flüssiger
Polyolcarbonsäureester
mit einer Polyoleinheit und mindestens 4 Carbonsäureestereinheiten und einem Komplettschmelzpunkt
von weniger als 30°C. Die
Polyoleinheit ist aus Zuckern und Zuckeralkoholen mit etwa 4 bis
etwa 8 Hydroxylgruppen gewählt,
und jede Carbonsäureeinheit
besitzt etwa 8 bis etwa 22 Kohlenstoffatome.
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Der zur Verwendung hierin bevorzugte
Polyolester ist ein nicht-okklusiver, flüssiger oder verflüssigbarer
Polyolcarbonsäureester.
Diese Polyolester sind aus einem Polyolrest oder einer Polyoleinheit
und einem (einer) oder mehreren Carbonsäureresten oder -einheiten abgeleitet.
Anders ausgedrückt,
enthalten diese Ester eine Einheit, welche aus einem Polyol abgeleitet
ist, und eine oder mehrere Einheiten, welche aus einer Carbonsäure abgeleitet
sind. Diese Carbonsäureester
können
auch aus einer Carbonsäure
abgeleitet sein. Die Carbonsäureester
können
auch als flüssige
Polyolfettsäureester
beschrieben werden, da die Begriffe Carbonsäure und Fettsäure durch
Fachleute oft gleichbedeutend verwendet werden.
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Die bevorzugten erfindungsgemäß verwendeten
flüssigen
Polyolpolyester umfassen bestimmte Polyole, insbesondere Zucker
oder Zuckeralkohole, welche mit mindestens vier Fettsäuregruppen
verestert sind. Demgemäß muß das Polyolausgangsmaterial
mindestens vier veresterbare Hydroxylgruppen besitzen. Beispiele
bevorzugter Polyole sind Zucker, einschließlich Monosaccharide und Disaccharide,
und Zuckeralkohole. Beispiele für
Monosaccharide mit vier Hydroxylgruppen sind Xylose und Arabinose
sowie der aus Xylose abgeleitete Zuckeralkohol, welcher fünf Hydroxylgruppen
besitzt, d. h. Xylitol. Das Monosaccharid Erythrose ist bei der
Durchführung
dieser Erfindung ungeeignet, da es nur drei Hydroxylgruppen enthält; aber
der aus Erythrose abgeleitete Zuckerallcohol, d. h. Erythritol,
enthält
vier Hydroxylgruppen und kann demgemäß verwendet werden. Geeignete
Monosaccharide mit fünf
Hydroxylgruppen sind Galactose, Fructose und Sorbinose. Zuckeralkohole
mit sechs -OH-Gruppen, abgeleitet aus den Hydrolyseprodukten von
Sucrose sowie Glucose und Sorbinose, z. B. Sorbitol, sind auch geeignet.
Beispiele für
verwendbare Disaccharidpolyole schließen Maltose, Lactose und Sucrose
ein, welche alle acht Hydroxylgruppen enthalten.
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Bevorzugte Polyole zur Herstellung
der Polyester zur erfindungsgemäßen Verwendung
sind gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Erythritol, Xylitol, Sorbitol, Glucose
und Sucrose. Sucrose wird besonders bevorzugt.
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Das Polyolausgangsmaterial mit mindestens
vier Hydroxylgruppen ist an mindestens vier der -OH-Gruppen mit
einer Fettsäure
mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen verestert. Beispiele solcher Fettsäuren schließen Capryl-,
Caprin-, Laurin-, Myristin-, Myristolein-, Palmitin-, Palmitolein-,
Stearin-, Öl-,
Ricinol-, Linol-, Linolen-, Elaeostearin-, Arachidin-, Arachidon-,
Behen- und Eurcasäure
ein. Die Fettsäuren
können
aus natürlich
vorkommenden oder synthetischen Fettsäuren abgeleitet sein; sie können gesättigt oder
ungesättigt
sein einschließlich
Positions- und Konfigurationsisomere. Um flüssige Polyester vorzusehen,
welche zur Verwendung hierin bevorzugt werden, sollten jedoch mindestens
50 Gew.-% der Fettsäure,
welche in das Polyestermolekül
eingebaut wird, ungesättigt
sein. Öl-
und Linolsäuren
und Mischungen hiervon werden besonders bevorzugt.
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Die endungsgemäß nützlichen Polyolfettsäurepolyester
sollten mindestens vier Fettsäureestergruppen
enthalten. Es ist nicht notwendig, daß alle Hydroxylgruppen des
Polyols mit einer Fettsäure
verestert sind; jedoch wird bevorzugt, daß der Polyester nicht mehr
als zwei unveresterte Hydroxylgruppen enthält. Am meisten bevorzugt sind
im wesentlichen alle der Hydroxylgruppen des Polyols mit einer Fettsäure verestert,
d. h. die Polyoleinheit ist im wesentlichen vollständig verestert.
Die mit dem Polyolmolekül
veresterten Fettsäuren können gleich
oder gemischt sein; jedoch, wie oben angemerkt, muß ein wesentlicher
Anteil an ungesättigten Säureestergruppen
vorhanden sein, um eine Dünnflüssigkeit
vorzusehen.
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Um die obigen Punkte zu veranschaulichen,
ein Sucrosefetttriester wäre
zur Verwendung hierin ungeeignet, da er nicht die erforderlichen
vier Fettsäureestergruppen
enthi3lt. Ein Sucrosetetrafettsäureester
wäre geeignet,
aber wird nicht bevorzugt, da er mehr als zwei unveresterte Hydroxylgruppen
besitzt. Ein Sucrosehexafettsäureester
würde bevorzugt,
da er nicht mehr als zwei unveresterte Hydroxylgruppen besitzt.
Besonders bevorzugte Verbindungen, worin alle Hydroxylgruppen mit
Fettsäuren
verestert sind, schließen
die flüssigen
Sucrose-octa-substituierten Fettsäureester ein.
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Das Folgende sind Beispiele für spezifische
Polyolfettsäureester
mit mindestens vier Fettsäureestergruppen,
welche zur erfindungsgemäßen Verwendung
geeignet sind: Glucosetetraoleat, die Glucosetetraester von Sojabohnenölfettsäuren (ungesättigt),
die Mannosetetraester von gemischten Sojabohnenölfettsäuren, die Galactosetetraester
von Oleinsäure,
die Arabinosetetraester von Linolensäure, Xylosetetralinoleat, Galactosepentaoleat,
Sorbitoltetraoleat, die Sorbitolhexaester ungesättigter Sojabohnenölfettsäuren, Xylitolpentaoleat,
Sucrosetetraoleat, Sucrosepentaoleat, Sucrosehexaoleat, Sucroseheptaoleat,
Sucroseoctaoleat und Mischungen hiervon.
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Wie oben angemerkt, sind besonders
bevorzugte Polyolfettsäureester
solche, worin die Fettsäuren
14 bis 18 Kohlenstoffatome enthalten.
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Die bevorzugten flüssigen Polyolpolyester,
welche zur Verwendung hierin bevorzugt werden, besitzen Komplettschmelzpunkte
von unterhalb 30°C,
vorzugsweise unterhalb 27,5°C,
stärker
bevorzugt unterhalb 25°C.
Die hierin angegebenen Komplettschmelzpunkte wird mittels Differentialscanningkalorimetrie
(DSC) gemessen.
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Die zur Verwendung hierin geeigneten
Polyolfettsäurepolyester
können
durch eine Vielzahl von Verfahren hergestellt werden, welche den
Fachleuten gut bekannt sind. Diese Verfahren umfassen: die Umesterung
des Polyols mit Methyl-, Ethyl- oder Glycerolfettsäureestern
unter Verwendung einer Vielzahl von Katalysatoren; die Acylierung
des Polyols mit einem Fettsäurechlorid;
die Acylierung des Polyols mit einem Fettsäureanhydrid; und die Acylierung
des Polyols mit einer Fettsäure
per se. Vgl. US-Patent Nr. 2,831,854; und US-Patent Nr. 4,005,196
an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977.
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C. Mehrwertiger Alkohol
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Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung
schließt
einen mehrwertigen Alkohol ein. Man nimmt an, daß der hierin verwendete mehrwertige
Alkohol wirksam ist, indem er die Gelbildung verhindert. Ein höherer Wasserkonzentrationsanteil,
z. B. mehr als 60% Wasser, kann eine Abtrennung der Ölphase aus
der homogenen Mischung während
der Verarbeitung der transparenten Zusammensetzung zur Folge haben.
Der mehrwertige Alkohol, insbesondere zugesetzt zu der Mischung
von Tensiden und Ölverbindungen,
kann verwendet werden, um das Wasser gleichmäßig in die Ölphase einzumischen.
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Die hierin nützlichen mehrwertigen Alkohole
liegen in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,01 bis 10,0%,
vorzugsweise 0,5 bis 2,0%, vor.
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Bevorzugte mehrwertige Alkohole,
welche hierin nützlich
sind, schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, Polyalkylenglykole, mehr bevorzugt
Alkylenpolyole und deren Derivate, einschließlich Glycerin, Propylenglykol,
Dipropylenglykol, Tripropylenglykol, Polyethylenglykol und Derivate
hiervon, Sorbitol, Hydroxypropylsorbitol, Erythritol, Threitol,
Pentaerythritol, Xylitol, Glucitol, Mannitol, Hexylenglykol, 1,3-Butylenglykol,
1,2,6-Hexantriol, Glycerol, ethoxyliertes Glycerol, propoxyliertes
Glycerol, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat,
lösliches Kollagen,
Gelatine und Mischungen hiervon ein. Bevorzugte Feuchthaltemittel
sind Glycerin, 1,3-Butylenglykol, Glucose, Milchsäure, Trimethylglycin,
Harnstoff oder Mischungen hiervon; mehr bevorzugt Glycerin oder 1,3-Butylenglykol.
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D. Wasser
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Die Zusammensetzungen umfassen 60
bis 99,8 Gew.-% Wasser, vorzugsweise 80 bis 99,5 Gew.-%.
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In einer Ausführungsform schließt das Wasser
weiterhin niedere Alkylalkohole ein. Hierin nützliche niedere Alkylalkohole
sind einwertige C1-C6-Alkylalkohole,
vorzugsweise C2-C3-Alkylalkohole.
Bevorzugte niedere Alkylalkohole schließen Ethylalkohol, Isopropylalkohol
und Mischungen hiervon ein.
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E. Wahlweise Komponenten
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Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung
kann weiterhin eine wahlweise Komponente umfassen. "Wahlweise Komponente" bedeutet hierin
ein oder mehrere kompatible, feste oder flüssige Füllstoffe, Verdünnungsmittel,
Streckmittel und dergleichen, welche herkömmlicherweise in Kosmetika,
wie hierin definiert, verwendet werden. Der Begriff "kompatibel" bedeutet hierin,
daß die
Komponenten der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
miteinander in einer Weise vermischt werden können, daß keine Wechselwirkung auftritt,
welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung in üblichen Anwendungssituationen wesentlich
verringern würde.
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Die hierin nützliche wahlweise Komponente
schließt
ein wasserlösliches
polymeres Verdickungsmittel, ein pH-Einstellmittel und einen Wirkstoff
ein. Die Art der erfindungsgemäß verwendeten
wahlweisen Komponente hängt
vom Typ des gewünschten
Produkts ab und kann mehrere Arten von Trägem umfassen, einschließlich, aber
nicht begrenzt auf, Öl-in-Wasser-
oder Wasser-in-Öl-Emulsionen.
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1) Wasserlösliches
polymeres Verdickungmittel
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Die hierin nützliche wahlweise Komponente
schließt
ein wasserlösliches
polymeres Verdickungsmittel ein. Vorzugsweise liegt das wasserlösliche polymere
Verdickungsmittel in einem Anteil von 0,0001 bis 0,15%, mehr bevorzugt
0,001 bis 0,1 %, in der Hautpflegezusammensetzung vor.
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Man nimmt an, daß ein höherer Anteil (d. h. größer als
0,15%) des wasserlöslichen
polymeren Verdickungsmittels in der Zusammensetzung eine sich klebrig
anfühlende,
unerwünschte
Zusammensetzung ergibt. Man nimmt auch an, daß eine niedrigere Konzentration
des wasserlöslichen
polymeren Verdickungsmittels (d. h. weniger als 0,0001%) eine unzureichende
Befeuchtung der Haut ergeben kann.
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Hierin nützliche wasserlösliche polymere
Verdickungsmittel schließen
Polysaccharide, Gummen, Mucopolysaccharide (z. B. Hyaluronsäure oder
Chondroitinsulfat), Carbonsäurepolymere,
vernetzte Polyacrylatpolymere und Mischungen hiervon ein; vorzugsweise
Polysaccharide, Gummen oder Mischungen hiervon.
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Aus natürlichen Quellen (z. B. Quittensamen)
abgeleitete Extraktmaterialien können
als wasserlösliches
polymeres Verdickungsmittel eingeschlossen sein. Quittensamen sind
von Taiyo Kagaku (Präfektur
Mie, Japan) erhältlich.
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(i) Polysaccharid
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Eine große Vielzahl von Polysacchariden
kann in der Zusammensetzung verwendet werden. Der Begriff "Polysaccharide" verweist auf Verdickungsmittel,
welche ein Grundgerüst
aus wiederkehrenden Zucker (d. h. Kohlenhydrat)-Einheiten enthalten.
Beispiele nützlicher
Polysaccharide schließen
solche ein, welche gewählt
sind aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose,
Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalliner
Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen hiervon; mehr bevorzugt
Hydroxypropylcellulose.
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In den obigen Beispielen der nützlichen
Polysaccharide sind die Hydroxygruppen des Cellulosepolymeren vorzugsweise
hydroxyalkyliert (bevorzugt hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert),
um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, welche mit einer
geraden oder verzweigten Alkylgruppe mit 10 bis 30 Kohlenstoffen über eine
Etherbindung weiterhin modifiziert wird. Bevorzugte Polysaccharide
sind Ether von geraden oder verzweigten Alkoholen mit 10 bis 30
Kohlenstoffen mit Hydroxyalkylcelbalosen.
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Weitere Beispiele für nützliche
Polysaccharide schließen
alkyl-substituierte Cellulose ein. Beispiele der hierin nützlichen
Alkylgruppen schließen
Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d.
h. Alkylgruppen, abgeleitet aus den Alkoholen von Kokosnußöl), Palmityl,
Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen hiervon
ein. Unter den Alkylhydroxyalkylcelluloseethern hierin wird das
Material mit der CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose bevorzugt,
welches der Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist.
Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Natrosol® CS
Plus durch die Aqualon Corporation (Willmington, USA) vertrieben.
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Andere hierin nützliche Polysaccharide umfassen
Scleroglucane, enthaltend eine lineare Kette von (1 bis weniger
als 3) verknüpften
Glucoseeinheiten mit einer (1 bis weniger als 6) gebundenen Glucoseeinheit
an jeder dritten Einheit. Ein im Handel erhältliches Beispiel hiervon ist
ClearogelTM CS 11 von Michel Mercier Products Inc. (Morintainside,
NJ, USA).
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(ii) Gummen
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Andere wasserlösliche polymere Verdickungsmittel,
welche in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
verwendet werden können,
schließen
Materialien ein, welche vorwiegend aus natürlichen Quellen abgeleitet
sind. Beispiele für
solche wasserlöslichen
polymeren Verdickungsmittel schließen Gummen ein, gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat,
Amylopektin, Calciumalginat, Calciumcanageen, Carnitin, Canageen,
Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid,
Natriumhyaluroinat, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp,
Johannisbrotgummi, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumcanageen, Propylenglykolalginat,
Sclerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcanageen, Tragantgummi,
Xanthangummi und Mischungen hiervon.
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Zusätzliche verdickende Geliermittel,
welche hierin als wasserlösliche
polymere Verdickungsmittel geeignet sind, schließen die in US-Patent 4,387,107,
Klein et al., erteilt am 7. Juni 1983, und in "Encyclopedia of Polymer and Thickeners
for Cosmetics",
R. Y. Lochhead und W. R. Fron, Hrsg., Cosmetics & Toiletries, Bd. 108 (Mai 1993),
S. 95–135,
offenbarten ein.
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2) pH-Einstellmittel
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Die wahlweise Komponente kann auch
ein pH-Einstellmittel enthalten. "pH-Einstellmittel" verweist hierin auf irgendeine Komponente,
welche verwendet wird, um den Gesamt-pH der Zusammensetzung auf
einen optimalen pH zu erhöhen
oder zu verringern, wodurch ein unerwünschtes Hautgefühl wie eine
Hautreizung vermieden wird. Der optimale pH ist derart gewählt, daß eine Hautreizung
vermieden wird. Vorzugsweise liegt der optimale pH bei ungefähr 5,0 bis
etwa 7,0. Hierin geeignete pH-Einstellmittel schließen Acetat,
Phosphat, Citrat, Triethanolamin und Carbonat ein. Eine Kombination
der vorstehenden Spezies wird oft verwendet, um einen spezifischen
optimalen pH für
die Zusammensetzung einzustellen. Der Gesamtanteil des pH-Einstellmittels,
bezogen auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, beträgt 0,01
bis 5,0%, vorzugsweise 0,5 bis 2,0%.
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3) Wirkstoffe
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Die hierin nützliche wahlweise Komponente
kann auch Wirkstoffe enthalten. Beispiele solcher Wirkstoffe schließen eine
Vitamin B3-Verbindung, eine Ascorbinsäureverbindung,
Antioxidantien und Radikalfänger,
entzündungshemmende
Mittel, antimikrobielle Mittel, Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
sowie Komplexbildner ein. Andere hierin nützliche Wirkstoffe schließen Vitamin
A (z. B. Retinoide, im Handel von einer Reihe von Anbietern erhältlich,
zum Beispiel Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) und Boehringer
Mannheim (Indianapolis, IN), und beschrieben in US-Patent 4,677,120,
Parish et al., erteilt am 30. Juni 1987; US-Patent 4,885,311, Parish
et al., erteilt am 5. Dezember 1989; US-Patent 5,049,584, Purcell
et al., erteilt am 17. September 1991; US-Patent 5,124,356, Purcell et al., erteilt
am 23. Juni 1992; und Abänderungspatent
34,075, Purcell et al., erteilt am 22. September 1992) und Vitamin
K ein.
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(i) Vitamin B3-Verbindungen
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Die Vitamin B3-Verbindung
verstärkt
die erfindungsgemäßen Vorteile
für das
Haurerscheinungsbild, insbesondere hinsichtlich der Regulierung
des Hautzustandes, einschließlich
der Regulierung von Anzeichen einer Hautalterung, genauer von Falten,
Linien und Poren. Die Vitamin B3-Verbindung
liegt vorzugsweise in einem Anteil von 0,01 bis 50%, mehr bevorzugt
0,1 bis 10%, noch mehr bevorzugt 0,5 bis 10% und auch stärker bevorzugt
1 bis etwa 5% vor.
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"Vitamin
B
3-Verbindung" bedeutet hierin eine Verbindung der
Formel:
worin R -CONH
2 (z.
B. Niacinamid), -COOH (z. B. Nicotinsäure) oder -CH
2OH
(z. B. Nicotinylalkohol) ist; Derivate hiervon; und Salze irgendwelcher
der obigen Spezies.
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Beispielhafte Derivate der obigen
Vitamin B3-Verbindungen schließen Nicotinsäureester,
einschließlich
nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester
von Carbonsäuren,
Nicotinsäure-N-oxid
und Niacinamid-N-oxid
ein.
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Geeignete Ester von Nicotinsäure schließen Nicotinsäureester
von C1-C22-, vorzugsweise
C1-C16-, mehr bevorzugt
C1-C6-Alkoholen
ein. Die Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig,
cyclisch oder acyclisch, gesättigt
oder ungesättigt
(einschließlich
aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind
vorzugsweise nichtvasodilatatorisch. So wie hierin verwendet, bedeutet "nichtvasodilatatorisch", daß der Ester
gewöhnlich
keine sichtbare Rötungsreaktion
nach der Applikation auf die Haut: in den vorliegenden Zusammensetzungen
hervorruft (die Mehrheit der allgemeinen Bevölkerung würde keine sichtbare Rötungsreaktion
durchmachen, obwohl solche Verbindungen eine Vasodilatation hervorrufen
können,
welche für das
bloße
Auge unsichtbar ist, d. h. der Ester ist nicht hautrötend). Nichtvasodilatatorische
Ester von Nicotinsäure
schließen
Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat ein. Tocopherolnicotinat
wird bevorzugt, Andere Derivate der Vitamin B3-Verbindung
sind Derivate von Niacinamid, welche aus der Substitution von einem
oder mehreren der Wasserstoffatome der Amidgruppe resultieren. Beispiele
für hierin
nützliche
Derivate von Niacinamid schließen
Nicotinylaminosäuren,
abgeleitet zum Beispiel aus der Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung
(z. B. Nicotinsäureazid
oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure, und Nicotinylallcoholester
von organischen Carbonsäuren
(z. B. mit 1 bis etwa 18 Kohlenstoffen) ein. Spezifische Beispiele
solcher Derivate schließen
Nicotinursäure
(C8H8N2O3) und Nicotinylhydroxaminsäure (C6H6N2O2) ein, welche die folgenden chemischen Strukturen
besitzen:
-
-
Nicotinylhydroxaminsäure:
-
Beispielhafte Nicotinylalkoholester
schließen
Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glycolsäure, Palmitinsäure und ähnlichen
ein. Andere nichtbegrenzende Beispiele für hierin nützliche Vitamin B3-Verbindungen
sind 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid,
N-Methylnicotinamid, N,N-Diethylnicotinamid, N-(Hydroxymethyl)nicotinamid,
Chinolinsäureimid,
Nicotinanilid, N-Benzylnicotinamid,
N-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Metlhylisonicotinsäure, Thionicotinamid,
Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol
und Niaprazin.
-
Beispiele der obigen Vitamin B3-Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut
bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen erhältlich,
z. B. der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biochemicals,
Inc. (Irvin, CA); und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).
-
Hierin können eine oder mehrere Vitamin
B3-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte
Vitamin B3-Verbindungen sind Niacinamid
und Tocopherolnicotinat. Niacinamid wird mehr bevorzugt.
-
Falls verwendet, umfassen die Salze,
Derivate und Salzderivate von Niacinamid vorzugsweise solche, welche
im wesentlichen die gleiche Wirksamkeit wie Niacinamid in den Hierin
beschriebenen Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes besitzen.
-
Salze der Vitamin B3-Verbindung
sind hierin auch nützlich.
Beispiele für
hierin nützlich
Salze der Vitamin B3-Verbindung umfassen
organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen
Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid oder Carbonat, vorzugsweise
Chlorid), und organische Carbonsäuresalze
(einschließlich
Mono-, Di- und Tri-C1-C18-carbonsäuresalze,
z. B. Acetat, Salicylat, Glycolat, Lactat, Malat und Citrat; vorzugsweise
Monocarbonsäuresalze
wie Acetat). Diese und andere Salze der Vitamin B3-Verbindung
können
ohne weiteres durch den Fachmann hergestellt werden; zum Beispiel
wie beschrieben durch Wenner W., "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic
Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, Bd. 14, 22–26 (1949).
Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.
-
In einer bevorzugten Ausführungsform
ist der Ringstickstoff der Vitamin B3-Vertrindung im wesentlichen
chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder unbehindert) oder wird
nach Abgabe an die Haut im wesentlichen chemisch frei ("chemisch frei" wird nachstehend
alternativ als "unkomplexiert" bezeichnet). Mehr
bevorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung
im wesentlichen unkomplexiert. Daher, falls die Zusammensetzung
die Vitamin B3-Verbindung in einer Salz-
oder anderweitig komplexierten Form enthält, ist ein solcher Komplex
bei der Abgabe der Zusammensetzung an die Haut vorzugsweise im wesentlichen
reversibel, mehr bevorzugt hauptsächlich reversibel. Zum Beispiel
sollte ein solcher Komplex bei einem pH von 5,0 bis 6,0 im wesentlichen reversibel
sein. Eine solche Reversibilität
kann ohne weiteres durch einen Fachmann bestimmt werden.
-
Mehr bevorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung vor der Abgabe an die Haut in
der Zusammensetzung im wesentlichen unkomplexiert. Beispielhafte
Ansätze
zur Minimierung oder Verhinderung der Bildung unerwünschter
Komplexe schließen
das Weglassen von Materialien, welche im wesentlichen irreversible
oder andere Komplexe mit der Vitamin B3-Verbindung
bilden, die pH-Einstellung, die Einstellung der Ionenstärke, die Verwendung
von Tensiden und die Formulierung, wobei die Vitamin B3-Verbindung
und die damit einen Komplex bildenden Materialien in verschiedenen
Phase vorliegen, ein. Solche Ansätze
sind auf dem Fachgebiet gut bekannt.
-
Folglich enthält die Vitamin B3-Verbindung
in einer bevorzugten Ausführungsform
eine begrenzte Menge der Salzform und ist mehr bevorzugt im wesentlichen
frei an Salzen einer Vitamin B3-Verbindung.
Vorzugsweise enthält
die Vitamin B3-Verbindung weniger als 50%
eines solchen Salzes und ist mehr bevorzugt im wesentlichen frei
an der form. Die Vitamin B3-Verbindung in
den Zusammensetzungen hiervon weist einen pH is 7 auf; wobei sie
typischerweise weniger als 50% des Salzes enthält.
-
Die Vitamin B3-Verbindung
kann als ein im wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt,
erhalten durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung
aus natürlichen
Quellen (z. B. Pflanzen), eingeschlossen sein. Die Vitamin B3-Verbindung ist vorzugsweise im wesentlichen
rein, mehr bevorzugt vorwiegend rein.
-
(ii) Ascorbinsäureverbindung
-
Die Ascorbinsäureverbindung kann als ein
im wesentlichen reines Material eingeschlossen werden, welches zum
Beispiel ein Extrakt sein kann, der durch geeignete physikalische
und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen)
erhalten wird.
-
Vorzugsweise ist die hierin nützliche
Ascorbinsäureverbindung
ein Ascorbinsäuresalz
oder ein Derivat hiervon, wie die nicht-toxischen Alkalimetall-,
Erdalkalimetallund Ammoniumsalze, welche den Fachleuten herkömmlicherweise
bekannt sind; einschließlich,
aber nicht begrenzt auf, die Natrium-, Kalium-, Lithium-, Calcium-,
Magnesium-, Barium-, Ammonium- und Protaminsalze, welche durch Verfahren
hergestellt werden, die auf dem Fachgebiet gut bekannt sind. Stärker bevorzugt
ist das hierin nützliche
Ascorbinsäuresalz
ein Metallascorbat.
-
Beispiele anderer bevorzugter Ascorbinsäuresalze
schließen
Salze einwertiger Metalle (z. B. Natriumascorbat oder Kaliumascorbat),
Salze zweiwertiger Metalle (z. B. Magnesiumascorbat oder Calciumascorbat)
und Salze dreiwertiger Metalle (z. B. Aluminiumascorbat) von Ascorbinsäure ein.
-
Vorzugsweise ist das hierin nützliche
Ascorbinsäuresalz
ein wasserlöslicher
Ascorbylester. Beispielhafte wasserlösliche Salzderivate schließen, aber
sind nicht begrenzt auf, L-Ascorbylphosphatestersalze wie Natrium-L-ascorbylphosphat,
Kalium-L-ascorbylphosphat,
Magnesium-L-ascorbylphosphat, Calcium-L-ascorbylphosphat und Aluminium-L-ascorbylphosphat
ein. L-Ascorbylsulfatestersalze können auch verwendet werden.
Beispiele sind Natrium-L-ascorbylsulfat, Kalium-L-ascorbylsulfat,
Magnesium-L-ascorbylsulfat,
Calcium-L-ascorbylsulfat und Aluminium-L-ascorbylsulfat
-
(iii) Antioxidantien und
Radikalfänger
-
Antioxidantien und Radikalfänger sind
zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche eine vermehrte Abschuppung
oder Strukturveränderungen
in der Hornhaut verursachen kann, und gegen andere Umweltagenzien,
welche eine Hautschädigung
hervorrufen können,
besonders nützlich.
-
Antioxidantien und Radikalfänger wie
Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere
Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, 6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carbonsäure (im
Handel erhältlich
unter dem Handelsnamen Trolox®, Gallussäure und
deren Alkylester, insbesondere Propylgallat, Harnsäure und
deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine
(d. h. N,N-Diethylhydroxylamin oder Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (d.
h. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure
und deren Salze, Lycinpidolat, Argininpilolat, Nordihydroguaiaretinsäure, Bioflavonoide,
Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silymarin, Teeextrakte,
Traubenschalen/kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet
werden. Bevorzugte Antioxidantien/Radikalfänger sind gewählt aus
Tocopherolsorbat und anderen Estern von Tocopherol, stärker bevorzugt
Tocopherolsorbat. Zum Beispiel ist die Verwendung von Tocopherolsorbat
in topischen Zusammensetzungen, welche auf die vorliegende Erfindung anwendbar
ist, in US-Patent 4,847,071, Bissett et al., erteilt am 11. Juli
1989, beschrieben.
-
(iv) Entzündungshemmende
Mittel
-
Entzündungshemmende Mittel verstärken die
Vorteile für
das Hauterscheinungsbild, indem sie zum Beispiel zu einem (einer)
gleichmäßigen und
annehmbaren Hautton und/oder Hautfarbe beitragen.
-
Vorzugsweise schließt das entzündungshemmende
Mittel ein entzündungshemmendes
Steroidmittel und ein entzündungshemmendes
Nichtsteroidmittel ein. Ein bevorzugtes entzündungshemmendes Steroidmittel
zur Verwendung hierin ist Hydrocortison.
-
Die Vielzahl von Verbindungen, welche
durch diese Gruppe eingeschlossen sind, ist den Fachleuten gut bekannt.
Für eine
ausführliche
Offenbarung der chemischen Struktur, Synthese, Nebenwirkungen etc.
von entzündungshemmenden
Nichtsteroidmitteln kann auf Standardtexte Bezug genommen werden,
einschließlich:
Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Rainsford K. D., Bd.
I-III, CRC Press, Boca Raton (1985), und Anti-Inflammatory Agents,
Chemistry and Pharmacology 1 (1974), Scherrer R. A. et al., Academic
Press, New York.
-
Sogenannte "natürliche" entzündungshemmende
Mittel sind auch nützlich.
Solche Mittel können
geeigneterweise als Extrakt durch geeignete physikalische und/oder
chemische Isolierung aus natürlichen
Quellen (d. h. Pflanzen, Pilze oder Nebenprodukte von Mikroorganismen)
erhalten werden. Zum Beispiel können alpha-Bisabolol,
Aloe vera, Manjistha (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Rubia,
insbesondere Rubia cordifolia) und Guggal (extrahiert aus Pflanzen
der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora mukul, Kolaextrakt,
Chamomile und Hornkorallenextrakt verwendet werden.
-
Zusätzliche entzündungshemmende
Mittel, welche hierin nützlich
sind, schließen
Verbindungen der Lakritzenfamilie (der Pflanzengattung/art Glycyrrhiza
glabra) ein, einschließlich
Glycyrrhetinsäure,
Glycyrrhizinsäure
und Derivate hiervon (z. B. Salze und Ester). Geeignete Salze der
obigen Verbindungen schließen Metall-
und Ammoniumsalze ein. Geeignete Ester schließen gesättigte oder ungesättigte C2-C24-Ester der Säuren ein;
vorzugsweise C10-C24,
mehr bevorzugt C16-C24.
-
(v) Antimikrobielles Mittel
-
So wie hierin verwendet, bezeichnet "antimikrobielles
Mittel" eine Verbindung,
welche Mikroben zerstören,
die Entwicklung von Mikroben verhindern oder die pathogene Wirkung
von Mikroben unterbinden kann. Antimikrobielle Mittel sind zum Beispiel
bei der Kontrolle von Akne nützlich.
Bevorzugte antimikrobielle Mittel, welche erfindungsgemäß nützlich sind,
sind Benzoylperoxid, Erythromycin, Tetracyclin, Clindamycin, Azelainsäure, Schwefelresorcinolphenoxyethanol
und IrgasanTM DP 300 (Ciba Geigy Corp.,
USA). Eine sichere und wirksame Menge eines antimikrobiellen Mittels
kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
zugesetzt werden; vorzugsweise 0,001 bis 10%, mehr bevorzugt 0,01
bis 5%, noch mehr bevorzugt 0,05 bis 2%.
-
(vi) Sonnenschutzmittel
und Sonnenblocker
-
Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
verhindern im allgemeinen eine übermäßige Abschuppung und
Strukturveränderungen
der Hornhaut durch eine UV-Exposition und können zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
zugesetzt werden. Geeignete Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker
können
organisch oder anorganisch sein.
-
Eine große Vielzahl von herkömmlichen
Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern ist zur Verwendung hierin
geeignet. Vgl. US-Patent 5,087,445 an Haffey et al., erteilt am
11. Februar 1992; US-Patent 5,073,372, Turner et al., erteilt am
17. Dezember 1991; US-Patent 5,073,371, Turner et al., erteilt am
17. Dezember 1991; und Sagarin et al., in Kapitel VIII, Seiten 189ff,
von Cosmetics Science and Technology, worin zahlreiche geeignete
Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker offenbart sind. Bevorzugt unter
solchen Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern, welche in den Zusammensetzungen
nützlich
sind, sind solche, gewählt aus
2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat (im Handel erhältlich als PARSOL MCX), Butylmethoxydibenzoylmethan,
2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Octocrylen,
2-Ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoat, p-Aminobenzoesäure, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octocrylen,
Oxybenzon, Homomenthylsalicylat, Octylsalicylat, 4,4'-Methoxy-t-butyldibenzoylmethan, 4-Isopropyldibenzoylmethan,
3-Benzylidencampher, 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
Titandioxid, Zinkoxid, Silica, Eisenoxid, EusolexTM 6300,
Octocrylen, Parsol 1789 und Mischungen hiervon.
-
Besonders nützlich in den Zusammensetzungen
sind auch Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker, wie die in US-Patent
4,937,370, Sabatelli, erteilt am 26. Juni 1990, und US-Patent Nr.
4,999,186, Sabatelli, erteilt am 12. März 1991, offenbarten. Die darin
offenbarten Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker besitzen in einem
einzigen Molekül
zwei verschiedene Chromophoreinheiten, die unterschiedliche Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektren
zeigen. Eine der Chromophoreinheiten absorbiert vorwiegend im UVB-Strahlungsbereich,
und die andere absorbiert stark im UVA-Strahlungsbereich. Diese
Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker sehen eine höhere Wirksamkeit,
eine breitere UV-Absorption,
eine geringere Hautpenetration und eine länger anhaltende Wirksamkeit
im Verhältnis
zu herkömmlichen
Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern vor.
-
Die genauen Mengen variieren abhängig von
dem gewählten
Sonnenschutzmittel und dem gewünschten
Sonnenschutzfaktor (SPF). Der SPF ist eine häufig verwendete Maßeinheit
für den
Lichtschutz eines Sonnenschutzmittels gegen eine Hautrötung. Vgl.
Federal Register, Bd. 43, Nr. 166, S. 38206–38269, 25. August 1978.
-
Ein Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker
kann hierin auch zugesetzt werden, um die Hautsubstantivität solcher
Zusammensetzungen zu verbessern, insbesondere um deren Beständigkeit
gegen ein Abwaschen durch Wasser oder ein Abreiben zu erhöhen. Bevorzugte
Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker, welches diesen Vorteil vorsehen,
sind ein topolymer von Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, umfassend
dieses Copolymer, sind in US-Patent 4,663,157, Brock, erteilt am
5. Mai 1987, offenbart.
-
(vii) Komplexbildner
-
So wie hierin verwendet, verweist "Komplexbildner" auf eine Verbindung,
welche reagiert, um ein Metallion aus einem System zu entfernen,
indem sie einen Komplex bildet, so daß das Metallion nicht ohne
weiteres an chemischen Reaktionen teilnehmen oder diese katalysieren
kann. Der Einschluß eines
Komplexbildners ist insbesondere nützlich, um einen Schutz gegen
UV-Strahlung, welche zur einer übermäßigen Abschuppung
oder zu Hautstrukturveränderungen
beitragen kann, und gegen andere Umweltagenaien, welche eine Hautschädigung hervorrufen
können,
vorzusehen.
-
Beispielhafte Komplexbildner, welche
hierin nützlich
sind, sind in US-Patent 5,487,884, Bissett et al., erteilt am 30.
Januar 1996; PCT-Anmeldung 91/16035 und 91/16034, Bush et al., veröffentlicht
am 31. Oktober 1995, offenbart. Bevorzugte Komplexbildner sind Furildioxim
und Derivate hiervon.
-
4) Andere Komponenten
-
Zusätzlich zu den oben beschriebenen
Komponenten kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung weiterhin
Konservierungsmittel und Konservierungsverstärker umfassen, wie wasserlösliche oder
solubilisierbare Konservierungsmittel, einschließlich Germall 115, Methyl-,
Ethyl-, Propyl- und Butylester von Hydroxybenzoesäure, Benzylalkohol,
EDTA, Bronopol (2-Brom-2-nitropropan-l,3-diol) und Phenoxypropanol;
sowie andere Hautaufhellungs/ebenheitsmittel, einschließlich Kojisäure und
Arbutin (WO 95/23780, Kvalnes et al., veröffentlicht am B. September
1995); Hautkonditionierungsmittel; die Hautpenetration verstärkende Mittel; Hautschutzmittel,
Hautberuhigungsmittel; Hautheilmittel; UV-Absorptionsmittel oder
-Streumittel; Sequestranten; Anti-Aknemittel; Anti-Androgene; Enthaarungsmittel;
keratolytische Mittel/Desquamationsmittel/Peelingmittel wie Salicylsäure; Panthenol-Feuchthaltemittel
wie D-Panthenol: lösliche
oder kolloidal lösliche
Feuchthaltemittel wie Hyaluronsäure
und Stärke-gepfropfte
Natriumpolyacrylate, z. B. SanwetTM IM-1000,
IM-1500 und IM-2500, erhältlich
von Celanese Superabsorbent Materials, Portsmith, VA, USA, und beschrieben
in US-Patent 4,076,663; Proteine und Polypeptide und Derivate hiervon;
organische Hydroxysäuren;
Arzneistoff-Adstringentien; äußerliche
Schmerzmittel; Filmbildner; Absorptionsmittel, einschließlich Öl-Absorptionsmittel
wie Tone und polymere Absorptionsmittel; Schleiftnittel; Antianbackmittel;
Anti schaummittel; Bindemittel; biologische Zusätze; Füllstoffe; Färbemittel; Parfüme, ätherische Öle und Solubilisierungsmittel
hiervon; natürliche
Extrakte; und Verbindungen, welche die Kollagenproduktion stimulieren.
-
E. Verfahren zur Herstellug
der Zusammensetzung
-
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden
im allgemeinen durch ein beliebiges Verfahren hergestellt, welches
herkömmlicherweise
angewendet wird zum Vorsehen von Hautpflegezusammensetzungen, insbesondere
von Hautlotionen, die auf dem Fachgebiet bekannt sind. Solche Verfahren
umfassen typischerweise das Vermischen der Bestandteile in einem
oder mehreren Schritten zu einem relativ homogenen Zustand, mit
oder ohne Erhitzen, Kühlen
oder dergleichen. Typische Verfahren sind zum Beispiel in Harry's Cosmeticology,
7. Auflage, Harry und Wilkinson (Hill Publishers, London 1982),
beschrieben.
-
Beispiele
-
Die Beispiele I und IV-V beschreiben
und veranschaulichen Ausführungsformen
innerhalb des Schutzumfanges der vorliegenden Erfindung. Die Beispiele
werden nur zum Zwecke der Veranschaulichung angegeben und sollen
nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung gedeutet werden.
Die Beispiele II und III fallen nicht in den Schutzumfang der vorliegenden
Erfindung. Falls zutreffend, sind die Bestandteile nachstehend durch
ihre chemische oder CTFA-Bezeichnung angegeben oder anderweitig
definiert.
-
Die nachstehend gezeigten Zusammensetzungen
können
durch irgendein herkömmliches,
auf dem Fachgebiet bekanntes Verfahren hergestellt werden. Geeignete
Verfahren und Formulierungen sind wie folgt:
-
-
Fettsäureester eines Zuckers 1: Ein C1-C30-Monoester oder -Polyester von Zuckern
und einer oder mehreren Carbonsäureeinheiten,
wie hierin beschrieben; vorzugsweise ein Sucrosepolyester, worin
der Grad der Veresterung 7–8
beträgt,
und worin die Fettsäureeinheiten
einfach und/oder zweifach ungesättigte C18-Gruppen und Behensäuregruppen in einem Molverhältnis von
ungesättigten
Gruppen : Behensäuregruppen
von 1 : 7 bis 3 : 5 sind; mehr bevorzugt der Octaester von Sucrose,
worin etwa 7 Behenfettsäuregruppen und
etwa 1 Oleinsäuregruppe
in dem Molekül
vorhanden sind; z. B. der Sucroseester von Baumwollsamenölfettsäuren.
-
Die oben beschriebenen Zusammensetzungen
werden geeigneterweise wie folgt hergestellt:
- 1.
Die Phase A-Bestandteile werden unter Verwendung eines Mischers
vom Propeller-Typ
und eines geeignet dimensionierten Gefäßes vermischt und auf 70–75°C erhitzt,
falls die Bestandteile in fester Form vorliegen.
- 2. Die Phase B-Bestandteile werden zu der Phase A-Mischung zugegeben
und bei 70-75°C eingemischt, bis
die Phase B-Bestandteile vollständig
geschmolzen sind.
- 3. Wasser wird zugesetzt.
-
Die durch die vorhergehenden Beispiele
offenbarten und dargestellten Ausführungsformen weisen viele Vorteile
auf. Zum Beispiel sieht die Zusammensetzung, welche eine spezifische
Tensidkombination und Ölverbindungen
umfaßt,
hierin eine verbesserte Befeuchtung der Haut vor, ohne ein fettiges
Gefühl
zu verleihen, und/oder stellt eine gute Verteilbarkeit während der
Anwendung bereit.