DE69815724T2 - Transparente körperpflegemittel - Google Patents

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Kiyoaki Yasu-gun MORI
Shuichi Tsunetsugu
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Description

  • Gebiet
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine transparente Hautpflegezusammensetzung. Insbesondere betrifft sie eine transparente Hautpflegezusammensetzung zum Befeuchten der Haut.
  • Hinter
  • Eine große Vielzahl von Hautpflegezusammensetzungen wird topisch appliziert, um kosmetische und/oder medizinische Vorteile zu erzielen, z. B. Befeuchtung, Faltenprophylaxe, Hautalterungsschutz und Behandlung umweltbedingter Schädigungen. Beispielhafte Typen solcher Zusammensetzungen schließen Hautkonditionierungszusammensetzungen, Sonnenschutzzusammensetzungen und Hautregenerierungszusammensetzungen ein.
  • Öl-in-Wasser- und/oder Wasser-in-Öl-Emulsionen sind hinreichend bekannte Produktformen auf diesem Gebiet, z. B. kosmetische und/oder pharmazeutische Zusammensetzungen, insbesondere kosmetische Produkte wie Lotionen, Tonika, Seren oder Duftwässer, einschließlich transparente und halbtransparente Typen. Im allgemeinen enthalten solche Emulsionen Öl, Wasser und Tenside, welche zum Emulgieren des Öls und des Wassers besonders nützlich sind, um eine homogene Mischung vorzusehen. Öle und verschiedene Feuchthaltemittel, welche als Erweichungsmittel verwendet werden, können ein angenehmes Gefühl für die Haut vorsehen. Je höher der Ölgehalt ist, desto größer ist der Befeuchtungseffekt für die Haut.
  • Die Erhöhung der Ölkonzentration in der Zusammensetzung, besonders in einer transparenten Zusammensetzung, macht jedoch gewöhnlich ausreichende Tensidanteile zum Emulgieren der Ölverbindung erforderlich, um eine transparente Zusammensetzung zu erhalten, welche homogen gemischt ist, wie in EP 0487958 B1 beschrieben. Eine solche Konzentration kann eine Trennung der Öl- und Wasseranteile hervorrufen; woraus eine vorübergehende Produktstabilität resultiert. Außerdem sind einige Öle, z. B. Öle mit hohen Molekulargewichten oder stark substituierten Strukturen, generell mit Tensiden, welche gewöhnlich in Kosmetika verwendet werden, schwer zu solubilisieren.
  • Basierend auf dem Vorstehenden besteht ein Bedarf an einer transparenten Hautpflegezusammensetzung zum Vorsehen einer Hautbefeuchtungswirksamkeit ohne Beeinträchtigung der Produktstabilität oder der Verbraucherakzeptanz. Keine Lehre des Standes der Technik lehrt sämtliche Vorteile und Vorzüge der vorliegenden Erfindung.
  • Zusammenfassung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine transparente Hautpflegezusammensetzung, umfassend:
    • (a) eine Tensidkombination, umfassend i), ii) und iii):
    • i) einen Polyoxyethylensorbittetraalkylester;
    • ii) einen Polyoxyethylencastorölester und/oder einen hydrierten Polyoxyethylencastorölester; und
    • iii) ein Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salze hiervon;
    • (b) eine Ölverbindung;
    • (c) einen mehrwertigen Alkohol; und
    • (d) Wasser.
  • Die Ölverbindung ist im wesentlichen in der transparenten Hautpflegezusammensetzung solubilisiert.
  • Diese und andere Merkmale, Gesichtspunkte und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden aus der Lektüre der folgenden Beschreibung und der beigefügten Patentansprüche besser verständlich.
  • Ausführliche Beschreibung
  • Obwohl die Beschreibung mit den Patentansprüchen schließt, welche die Erfindung; darlegen und genau beanspruchen, ist anzunehmen, daß die vorliegende Erfindung anhand der folgenden Beschreibung verständlicher wird.
  • Alle Prozentsätze, Verhältnisse und Anteile der hierin erwähnten Bestandteile sind auf die tatsächliche Gesamtmenge der Zusammensetzung bezogen, sofern nicht anders angegeben.
  • Alle hierin erwähnten Messungen werden bei 25°C durchgeführt, falls nicht anders spezifiziert.
  • "Umfassend" bedeutet hierin, daß andere Schritte und andere Bestandteile, welche das Endergebnis nicht beeinflussen, hinzugefügt werden können. Dieser Begriff schließt die Begriffe "bestehend aus" und "im wesentlichen bestehend aus" ein.
  • "Topische Applikation" bedeutet hierin das Aufbringen oder Verteilen eines Materials auf der Oberfläche der Haut.
  • "Dermatologisch annehmbar" bedeutet hierin, daß die derart beschriebenen Zusammensetzungen oder Komponenten hiervon zur Verwendung in Kontakt mit menschlicher Haut ohne übermäßige Toxizität, Unverträglichkeit, Instabilität, Reizung, allergische Reaktion und dergleichen im Einklang mit einem vernünftigen Vorteil/Risiko-Verhältnis geeignet sind.
  • "Kosmetisch annehmbarer Träger" bedeutet hierin ein oder mehrere kompatible, dermatologisch annehmbare, feste oder flüssige Füllstoffverdünnungsmittel oder Einkapselungssubstanzen.
  • "Sichere und wirksame Menge" bedeutet hierin eine ausreichende Menge einer Verbindung oder Zusammensetzung, um einen positiven Vorteil herbeizuführen, vorzugsweise einen positiven Hauterscheinungs- oder -gefühlsvorteil, einschließlich unabhängig davon die hierin offenbarten Vorteile; welche aber gering genug ist, um ernsthafte Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h. um ein vernünftiges Vorteil/Risiko-Verhältnis innerhalb des Umfangs einer vernünftigen Beurteilung durch den Fachmann vorzusehen.
  • Der Begriff "Mischungen" soll hierin eine einfache Kombination von Materialien und irgendwelche Verbindungen, welche aus deren Kombination resultieren können, einschließen.
  • Alle Bestandteile, wie hierin nützliche Wirkstoffe und andere Bestandteile, können durch ihren kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil oder ihre angenommene Wirkungsweise kategorisiert oder beschrieben werden. Es sollte jedoch selbstverständlich sein, daß der Wirkstoff und die anderen Bestandteile, welche hierin nützlich sind, in einigen Fällen mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil vorsehen oder über mehr als eine Wirkungsweise wirksam sind. Daher werden die Klassifizierungen hierin der Einfachheit halber vorgenommen und sollen einen Bestandteil nicht auf die besonders angegebene Anwendung oder die aufgeführten Anwendungen begrenzen.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine transparente Hautpflegezusammensetzung, umfassend zwei oder mehrere Tenside, eine Ölverbindung, einen mehrwertigen Alkohol und Wasser. Die Tenside sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polyoxyethylensorbittetraalkylester (POE-Sorbittetraalkylester), Polyoxyethylencastorölester und/oder hydriertem Polyoxyethylencastorölester (POE-Castorölester und/oder hydrierter POE-Castorölester), Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salzen hiervon (POE-Alkylphosphat oder Salze hiervon) und Mischungen hiervon. Die Ölverbindung in der Zusammensetzung ist im wesentlichen in der transparenten Hautpflegezusammensetzung solubilisiert.
  • Die Kombination von Tensiden kann verschiedene Öltypen emulgieren, wodurch ein angenehmes Hautgefühl und eine Befeuchtung der Haut ohne ein fettiges Gefühl vorgesehen wird. Zusätzlich können stabilisierte Zusammensetzungen mit langer Haltbarkeit bereitgestellt werden.
  • A. Tensid
  • Die endungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung schließt eine Kombination ein, wie in Anspruch 1 definiert. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß die Kombination von Tensiden die Solubilisierung des Öls erheblich verstärkt, insbesondere solcher Öle, welche im allgemeinen auf herkömmlichen Wegen und unter üblichen Bedingungen schwer zu solubilisieren/emulgieren sind. Das Tensid liegt in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,001 bis 5,0%, vorzugsweise 0,01 bis 2,0%, vor.
  • Die hierin nützlichen Tenside sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus POE-Sorbittetraalkylester, POE-Castorölester und/oder hydriertem POE-Castorölester, POE-Alkylphosphat oder Salzen hiervon und Mischungen hiervon.
  • Vorzugsweise umfaßt die Kombination von Tensiden einen POE-Sorbittetraalkylester und einen POE-Castorölester und/oder einen hydrierten POE-Castorölester; wobei das Verhältnis 4 : 1 bis 2 : 3 beträgt. Eine andere Kombination von Tensiden umfaßt ein POE-Alkylphosphat oder Salze hiervon und einen POE-Castorölester und/oder einen hydrierten POE-Castorölester; wobei das Verhältnis 4 : 1 bis 2 : 3 beträgt. Eine weitere Kombination umfaßt einen POE-Sorbittetraalkylester und ein POE-Alkylphosphat oder Salze hiervon; wobei das Verhältnis 3 : 2 bis 2 : 3 beträgt.
  • Die erfindungsgemäße Kombination enthält bis zu 80% des POE-Sorbittetraalkylesters, bis zu 60% des POE-Castorölesters und/oder des hydrierten POE-Castorölesters, und bis zu 60% des POE-Alkylphosphats oder der Salze hiervon, bezogen auf das Gewicht der Gesamtmenge an Tensid.
  • Bevorzugte POE-Sorbittetraalkylester, welche hierin nützlich sind, schließen POE-40-Sorbittetraoleat und POE-60-Sorbittetrastearat ein.
  • Bevorzugte POE-Castorölester und/oder hydrierte POE-Castorölester, welche hierin nützlich sind, schließen POE-20-Castorölester, hydrierten POE-20-Castorölester, POE 40-Castorölester, hydrierten POE-40-Castorölester, hydrierten POE-60-Castorölester und hydrierten POE-80-Castorölester ein.
  • Bevorzugte POE-Alkylphosphate oder Salze hiervon, welche hierin nützlich sind, schließen Triceteth-5-phosphat oder Salze hiervon, Tricaprylether oder Salze hiervon und Di-C12–15-Pareth-8-phosphat oder Salze hiervon ein.
  • B. Ölverbindung
  • Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung schließt eine Ölverbindung ein. Die Ölverbindung wird als Erweichungsmittel verwendet. Die Ölverbindung liegt in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,001 bis 5,0%, vorzugsweise 0,01 bis 2,0%, vor.
  • Eine große Vielzahl von geeigneten Ölverbindungen ist bekannt und kann hierin verwendet werden; und zahlreiche Beispiele sind bei Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Auflage, Bd. 1, S. 32–43 (1972), zu finden. Beispiele geeigneter Ölverbindungen schließen Mineralöl, Petrolatum, gerade und verzweigte C7–40-Kohlenwasserstoffe, C1–30-Alkoholester von C1–30-Carbonsäuren und von C2–30-Dicarbonsäuren, pflanzliche Öle und hydrierte pflanzliche Öle, tierische Fette und Öle sowie C4–20-Alkylether von Polypropylenglykolen, C1–20-Carbonsäureester von Polypropylenglykolen und Di-C8–30-Alkylether ein. Öle, welche gewöhnlich als Duftstoffmittel verwendet werden, wie ätherische Öle und synthetische Parfümöle, können auch verwendet werden.
  • In einer Ausführungsform ist die Ölverbindung ein flüssiger Polyolcarbonsäureester mit einer Polyoleinheit und mindestens 4 Carbonsäureestereinheiten und einem Komplettschmelzpunkt von weniger als 30°C. Die Polyoleinheit ist aus Zuckern und Zuckeralkoholen mit etwa 4 bis etwa 8 Hydroxylgruppen gewählt, und jede Carbonsäureeinheit besitzt etwa 8 bis etwa 22 Kohlenstoffatome.
  • Der zur Verwendung hierin bevorzugte Polyolester ist ein nicht-okklusiver, flüssiger oder verflüssigbarer Polyolcarbonsäureester. Diese Polyolester sind aus einem Polyolrest oder einer Polyoleinheit und einem (einer) oder mehreren Carbonsäureresten oder -einheiten abgeleitet. Anders ausgedrückt, enthalten diese Ester eine Einheit, welche aus einem Polyol abgeleitet ist, und eine oder mehrere Einheiten, welche aus einer Carbonsäure abgeleitet sind. Diese Carbonsäureester können auch aus einer Carbonsäure abgeleitet sein. Die Carbonsäureester können auch als flüssige Polyolfettsäureester beschrieben werden, da die Begriffe Carbonsäure und Fettsäure durch Fachleute oft gleichbedeutend verwendet werden.
  • Die bevorzugten erfindungsgemäß verwendeten flüssigen Polyolpolyester umfassen bestimmte Polyole, insbesondere Zucker oder Zuckeralkohole, welche mit mindestens vier Fettsäuregruppen verestert sind. Demgemäß muß das Polyolausgangsmaterial mindestens vier veresterbare Hydroxylgruppen besitzen. Beispiele bevorzugter Polyole sind Zucker, einschließlich Monosaccharide und Disaccharide, und Zuckeralkohole. Beispiele für Monosaccharide mit vier Hydroxylgruppen sind Xylose und Arabinose sowie der aus Xylose abgeleitete Zuckeralkohol, welcher fünf Hydroxylgruppen besitzt, d. h. Xylitol. Das Monosaccharid Erythrose ist bei der Durchführung dieser Erfindung ungeeignet, da es nur drei Hydroxylgruppen enthält; aber der aus Erythrose abgeleitete Zuckerallcohol, d. h. Erythritol, enthält vier Hydroxylgruppen und kann demgemäß verwendet werden. Geeignete Monosaccharide mit fünf Hydroxylgruppen sind Galactose, Fructose und Sorbinose. Zuckeralkohole mit sechs -OH-Gruppen, abgeleitet aus den Hydrolyseprodukten von Sucrose sowie Glucose und Sorbinose, z. B. Sorbitol, sind auch geeignet. Beispiele für verwendbare Disaccharidpolyole schließen Maltose, Lactose und Sucrose ein, welche alle acht Hydroxylgruppen enthalten.
  • Bevorzugte Polyole zur Herstellung der Polyester zur erfindungsgemäßen Verwendung sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Erythritol, Xylitol, Sorbitol, Glucose und Sucrose. Sucrose wird besonders bevorzugt.
  • Das Polyolausgangsmaterial mit mindestens vier Hydroxylgruppen ist an mindestens vier der -OH-Gruppen mit einer Fettsäure mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen verestert. Beispiele solcher Fettsäuren schließen Capryl-, Caprin-, Laurin-, Myristin-, Myristolein-, Palmitin-, Palmitolein-, Stearin-, Öl-, Ricinol-, Linol-, Linolen-, Elaeostearin-, Arachidin-, Arachidon-, Behen- und Eurcasäure ein. Die Fettsäuren können aus natürlich vorkommenden oder synthetischen Fettsäuren abgeleitet sein; sie können gesättigt oder ungesättigt sein einschließlich Positions- und Konfigurationsisomere. Um flüssige Polyester vorzusehen, welche zur Verwendung hierin bevorzugt werden, sollten jedoch mindestens 50 Gew.-% der Fettsäure, welche in das Polyestermolekül eingebaut wird, ungesättigt sein. Öl- und Linolsäuren und Mischungen hiervon werden besonders bevorzugt.
  • Die endungsgemäß nützlichen Polyolfettsäurepolyester sollten mindestens vier Fettsäureestergruppen enthalten. Es ist nicht notwendig, daß alle Hydroxylgruppen des Polyols mit einer Fettsäure verestert sind; jedoch wird bevorzugt, daß der Polyester nicht mehr als zwei unveresterte Hydroxylgruppen enthält. Am meisten bevorzugt sind im wesentlichen alle der Hydroxylgruppen des Polyols mit einer Fettsäure verestert, d. h. die Polyoleinheit ist im wesentlichen vollständig verestert. Die mit dem Polyolmolekül veresterten Fettsäuren können gleich oder gemischt sein; jedoch, wie oben angemerkt, muß ein wesentlicher Anteil an ungesättigten Säureestergruppen vorhanden sein, um eine Dünnflüssigkeit vorzusehen.
  • Um die obigen Punkte zu veranschaulichen, ein Sucrosefetttriester wäre zur Verwendung hierin ungeeignet, da er nicht die erforderlichen vier Fettsäureestergruppen enthi3lt. Ein Sucrosetetrafettsäureester wäre geeignet, aber wird nicht bevorzugt, da er mehr als zwei unveresterte Hydroxylgruppen besitzt. Ein Sucrosehexafettsäureester würde bevorzugt, da er nicht mehr als zwei unveresterte Hydroxylgruppen besitzt. Besonders bevorzugte Verbindungen, worin alle Hydroxylgruppen mit Fettsäuren verestert sind, schließen die flüssigen Sucrose-octa-substituierten Fettsäureester ein.
  • Das Folgende sind Beispiele für spezifische Polyolfettsäureester mit mindestens vier Fettsäureestergruppen, welche zur erfindungsgemäßen Verwendung geeignet sind: Glucosetetraoleat, die Glucosetetraester von Sojabohnenölfettsäuren (ungesättigt), die Mannosetetraester von gemischten Sojabohnenölfettsäuren, die Galactosetetraester von Oleinsäure, die Arabinosetetraester von Linolensäure, Xylosetetralinoleat, Galactosepentaoleat, Sorbitoltetraoleat, die Sorbitolhexaester ungesättigter Sojabohnenölfettsäuren, Xylitolpentaoleat, Sucrosetetraoleat, Sucrosepentaoleat, Sucrosehexaoleat, Sucroseheptaoleat, Sucroseoctaoleat und Mischungen hiervon.
  • Wie oben angemerkt, sind besonders bevorzugte Polyolfettsäureester solche, worin die Fettsäuren 14 bis 18 Kohlenstoffatome enthalten.
  • Die bevorzugten flüssigen Polyolpolyester, welche zur Verwendung hierin bevorzugt werden, besitzen Komplettschmelzpunkte von unterhalb 30°C, vorzugsweise unterhalb 27,5°C, stärker bevorzugt unterhalb 25°C. Die hierin angegebenen Komplettschmelzpunkte wird mittels Differentialscanningkalorimetrie (DSC) gemessen.
  • Die zur Verwendung hierin geeigneten Polyolfettsäurepolyester können durch eine Vielzahl von Verfahren hergestellt werden, welche den Fachleuten gut bekannt sind. Diese Verfahren umfassen: die Umesterung des Polyols mit Methyl-, Ethyl- oder Glycerolfettsäureestern unter Verwendung einer Vielzahl von Katalysatoren; die Acylierung des Polyols mit einem Fettsäurechlorid; die Acylierung des Polyols mit einem Fettsäureanhydrid; und die Acylierung des Polyols mit einer Fettsäure per se. Vgl. US-Patent Nr. 2,831,854; und US-Patent Nr. 4,005,196 an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977.
  • C. Mehrwertiger Alkohol
  • Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung schließt einen mehrwertigen Alkohol ein. Man nimmt an, daß der hierin verwendete mehrwertige Alkohol wirksam ist, indem er die Gelbildung verhindert. Ein höherer Wasserkonzentrationsanteil, z. B. mehr als 60% Wasser, kann eine Abtrennung der Ölphase aus der homogenen Mischung während der Verarbeitung der transparenten Zusammensetzung zur Folge haben. Der mehrwertige Alkohol, insbesondere zugesetzt zu der Mischung von Tensiden und Ölverbindungen, kann verwendet werden, um das Wasser gleichmäßig in die Ölphase einzumischen.
  • Die hierin nützlichen mehrwertigen Alkohole liegen in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,01 bis 10,0%, vorzugsweise 0,5 bis 2,0%, vor.
  • Bevorzugte mehrwertige Alkohole, welche hierin nützlich sind, schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Polyalkylenglykole, mehr bevorzugt Alkylenpolyole und deren Derivate, einschließlich Glycerin, Propylenglykol, Dipropylenglykol, Tripropylenglykol, Polyethylenglykol und Derivate hiervon, Sorbitol, Hydroxypropylsorbitol, Erythritol, Threitol, Pentaerythritol, Xylitol, Glucitol, Mannitol, Hexylenglykol, 1,3-Butylenglykol, 1,2,6-Hexantriol, Glycerol, ethoxyliertes Glycerol, propoxyliertes Glycerol, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat, lösliches Kollagen, Gelatine und Mischungen hiervon ein. Bevorzugte Feuchthaltemittel sind Glycerin, 1,3-Butylenglykol, Glucose, Milchsäure, Trimethylglycin, Harnstoff oder Mischungen hiervon; mehr bevorzugt Glycerin oder 1,3-Butylenglykol.
  • D. Wasser
  • Die Zusammensetzungen umfassen 60 bis 99,8 Gew.-% Wasser, vorzugsweise 80 bis 99,5 Gew.-%.
  • In einer Ausführungsform schließt das Wasser weiterhin niedere Alkylalkohole ein. Hierin nützliche niedere Alkylalkohole sind einwertige C1-C6-Alkylalkohole, vorzugsweise C2-C3-Alkylalkohole. Bevorzugte niedere Alkylalkohole schließen Ethylalkohol, Isopropylalkohol und Mischungen hiervon ein.
  • E. Wahlweise Komponenten
  • Die erfindungsgemäße transparente Hautpflegezusammensetzung kann weiterhin eine wahlweise Komponente umfassen. "Wahlweise Komponente" bedeutet hierin ein oder mehrere kompatible, feste oder flüssige Füllstoffe, Verdünnungsmittel, Streckmittel und dergleichen, welche herkömmlicherweise in Kosmetika, wie hierin definiert, verwendet werden. Der Begriff "kompatibel" bedeutet hierin, daß die Komponenten der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen miteinander in einer Weise vermischt werden können, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung in üblichen Anwendungssituationen wesentlich verringern würde.
  • Die hierin nützliche wahlweise Komponente schließt ein wasserlösliches polymeres Verdickungsmittel, ein pH-Einstellmittel und einen Wirkstoff ein. Die Art der erfindungsgemäß verwendeten wahlweisen Komponente hängt vom Typ des gewünschten Produkts ab und kann mehrere Arten von Trägem umfassen, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Öl-in-Wasser- oder Wasser-in-Öl-Emulsionen.
  • 1) Wasserlösliches polymeres Verdickungmittel
  • Die hierin nützliche wahlweise Komponente schließt ein wasserlösliches polymeres Verdickungsmittel ein. Vorzugsweise liegt das wasserlösliche polymere Verdickungsmittel in einem Anteil von 0,0001 bis 0,15%, mehr bevorzugt 0,001 bis 0,1 %, in der Hautpflegezusammensetzung vor.
  • Man nimmt an, daß ein höherer Anteil (d. h. größer als 0,15%) des wasserlöslichen polymeren Verdickungsmittels in der Zusammensetzung eine sich klebrig anfühlende, unerwünschte Zusammensetzung ergibt. Man nimmt auch an, daß eine niedrigere Konzentration des wasserlöslichen polymeren Verdickungsmittels (d. h. weniger als 0,0001%) eine unzureichende Befeuchtung der Haut ergeben kann.
  • Hierin nützliche wasserlösliche polymere Verdickungsmittel schließen Polysaccharide, Gummen, Mucopolysaccharide (z. B. Hyaluronsäure oder Chondroitinsulfat), Carbonsäurepolymere, vernetzte Polyacrylatpolymere und Mischungen hiervon ein; vorzugsweise Polysaccharide, Gummen oder Mischungen hiervon.
  • Aus natürlichen Quellen (z. B. Quittensamen) abgeleitete Extraktmaterialien können als wasserlösliches polymeres Verdickungsmittel eingeschlossen sein. Quittensamen sind von Taiyo Kagaku (Präfektur Mie, Japan) erhältlich.
  • (i) Polysaccharid
  • Eine große Vielzahl von Polysacchariden kann in der Zusammensetzung verwendet werden. Der Begriff "Polysaccharide" verweist auf Verdickungsmittel, welche ein Grundgerüst aus wiederkehrenden Zucker (d. h. Kohlenhydrat)-Einheiten enthalten. Beispiele nützlicher Polysaccharide schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalliner Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen hiervon; mehr bevorzugt Hydroxypropylcellulose.
  • In den obigen Beispielen der nützlichen Polysaccharide sind die Hydroxygruppen des Cellulosepolymeren vorzugsweise hydroxyalkyliert (bevorzugt hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, welche mit einer geraden oder verzweigten Alkylgruppe mit 10 bis 30 Kohlenstoffen über eine Etherbindung weiterhin modifiziert wird. Bevorzugte Polysaccharide sind Ether von geraden oder verzweigten Alkoholen mit 10 bis 30 Kohlenstoffen mit Hydroxyalkylcelbalosen.
  • Weitere Beispiele für nützliche Polysaccharide schließen alkyl-substituierte Cellulose ein. Beispiele der hierin nützlichen Alkylgruppen schließen Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d. h. Alkylgruppen, abgeleitet aus den Alkoholen von Kokosnußöl), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen hiervon ein. Unter den Alkylhydroxyalkylcelluloseethern hierin wird das Material mit der CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose bevorzugt, welches der Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist. Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Natrosol® CS Plus durch die Aqualon Corporation (Willmington, USA) vertrieben.
  • Andere hierin nützliche Polysaccharide umfassen Scleroglucane, enthaltend eine lineare Kette von (1 bis weniger als 3) verknüpften Glucoseeinheiten mit einer (1 bis weniger als 6) gebundenen Glucoseeinheit an jeder dritten Einheit. Ein im Handel erhältliches Beispiel hiervon ist ClearogelTM CS 11 von Michel Mercier Products Inc. (Morintainside, NJ, USA).
  • (ii) Gummen
  • Andere wasserlösliche polymere Verdickungsmittel, welche in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet werden können, schließen Materialien ein, welche vorwiegend aus natürlichen Quellen abgeleitet sind. Beispiele für solche wasserlöslichen polymeren Verdickungsmittel schließen Gummen ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopektin, Calciumalginat, Calciumcanageen, Carnitin, Canageen, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Natriumhyaluroinat, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Johannisbrotgummi, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumcanageen, Propylenglykolalginat, Sclerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcanageen, Tragantgummi, Xanthangummi und Mischungen hiervon.
  • Zusätzliche verdickende Geliermittel, welche hierin als wasserlösliche polymere Verdickungsmittel geeignet sind, schließen die in US-Patent 4,387,107, Klein et al., erteilt am 7. Juni 1983, und in "Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics", R. Y. Lochhead und W. R. Fron, Hrsg., Cosmetics & Toiletries, Bd. 108 (Mai 1993), S. 95–135, offenbarten ein.
  • 2) pH-Einstellmittel
  • Die wahlweise Komponente kann auch ein pH-Einstellmittel enthalten. "pH-Einstellmittel" verweist hierin auf irgendeine Komponente, welche verwendet wird, um den Gesamt-pH der Zusammensetzung auf einen optimalen pH zu erhöhen oder zu verringern, wodurch ein unerwünschtes Hautgefühl wie eine Hautreizung vermieden wird. Der optimale pH ist derart gewählt, daß eine Hautreizung vermieden wird. Vorzugsweise liegt der optimale pH bei ungefähr 5,0 bis etwa 7,0. Hierin geeignete pH-Einstellmittel schließen Acetat, Phosphat, Citrat, Triethanolamin und Carbonat ein. Eine Kombination der vorstehenden Spezies wird oft verwendet, um einen spezifischen optimalen pH für die Zusammensetzung einzustellen. Der Gesamtanteil des pH-Einstellmittels, bezogen auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, beträgt 0,01 bis 5,0%, vorzugsweise 0,5 bis 2,0%.
  • 3) Wirkstoffe
  • Die hierin nützliche wahlweise Komponente kann auch Wirkstoffe enthalten. Beispiele solcher Wirkstoffe schließen eine Vitamin B3-Verbindung, eine Ascorbinsäureverbindung, Antioxidantien und Radikalfänger, entzündungshemmende Mittel, antimikrobielle Mittel, Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker sowie Komplexbildner ein. Andere hierin nützliche Wirkstoffe schließen Vitamin A (z. B. Retinoide, im Handel von einer Reihe von Anbietern erhältlich, zum Beispiel Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) und Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN), und beschrieben in US-Patent 4,677,120, Parish et al., erteilt am 30. Juni 1987; US-Patent 4,885,311, Parish et al., erteilt am 5. Dezember 1989; US-Patent 5,049,584, Purcell et al., erteilt am 17. September 1991; US-Patent 5,124,356, Purcell et al., erteilt am 23. Juni 1992; und Abänderungspatent 34,075, Purcell et al., erteilt am 22. September 1992) und Vitamin K ein.
  • (i) Vitamin B3-Verbindungen
  • Die Vitamin B3-Verbindung verstärkt die erfindungsgemäßen Vorteile für das Haurerscheinungsbild, insbesondere hinsichtlich der Regulierung des Hautzustandes, einschließlich der Regulierung von Anzeichen einer Hautalterung, genauer von Falten, Linien und Poren. Die Vitamin B3-Verbindung liegt vorzugsweise in einem Anteil von 0,01 bis 50%, mehr bevorzugt 0,1 bis 10%, noch mehr bevorzugt 0,5 bis 10% und auch stärker bevorzugt 1 bis etwa 5% vor.
  • "Vitamin B3-Verbindung" bedeutet hierin eine Verbindung der Formel:
    Figure 00100001
    worin R -CONH2 (z. B. Niacinamid), -COOH (z. B. Nicotinsäure) oder -CH2OH (z. B. Nicotinylalkohol) ist; Derivate hiervon; und Salze irgendwelcher der obigen Spezies.
  • Beispielhafte Derivate der obigen Vitamin B3-Verbindungen schließen Nicotinsäureester, einschließlich nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid und Niacinamid-N-oxid ein.
  • Geeignete Ester von Nicotinsäure schließen Nicotinsäureester von C1-C22-, vorzugsweise C1-C16-, mehr bevorzugt C1-C6-Alkoholen ein. Die Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig, cyclisch oder acyclisch, gesättigt oder ungesättigt (einschließlich aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind vorzugsweise nichtvasodilatatorisch. So wie hierin verwendet, bedeutet "nichtvasodilatatorisch", daß der Ester gewöhnlich keine sichtbare Rötungsreaktion nach der Applikation auf die Haut: in den vorliegenden Zusammensetzungen hervorruft (die Mehrheit der allgemeinen Bevölkerung würde keine sichtbare Rötungsreaktion durchmachen, obwohl solche Verbindungen eine Vasodilatation hervorrufen können, welche für das bloße Auge unsichtbar ist, d. h. der Ester ist nicht hautrötend). Nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure schließen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat ein. Tocopherolnicotinat wird bevorzugt, Andere Derivate der Vitamin B3-Verbindung sind Derivate von Niacinamid, welche aus der Substitution von einem oder mehreren der Wasserstoffatome der Amidgruppe resultieren. Beispiele für hierin nützliche Derivate von Niacinamid schließen Nicotinylaminosäuren, abgeleitet zum Beispiel aus der Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z. B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure, und Nicotinylallcoholester von organischen Carbonsäuren (z. B. mit 1 bis etwa 18 Kohlenstoffen) ein. Spezifische Beispiele solcher Derivate schließen Nicotinursäure (C8H8N2O3) und Nicotinylhydroxaminsäure (C6H6N2O2) ein, welche die folgenden chemischen Strukturen besitzen:
  • Nicotinursäure:
    Figure 00110001
  • Nicotinylhydroxaminsäure:
    Figure 00110002
  • Beispielhafte Nicotinylalkoholester schließen Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glycolsäure, Palmitinsäure und ähnlichen ein. Andere nichtbegrenzende Beispiele für hierin nützliche Vitamin B3-Verbindungen sind 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid, N-Methylnicotinamid, N,N-Diethylnicotinamid, N-(Hydroxymethyl)nicotinamid, Chinolinsäureimid, Nicotinanilid, N-Benzylnicotinamid, N-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Metlhylisonicotinsäure, Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol und Niaprazin.
  • Beispiele der obigen Vitamin B3-Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen erhältlich, z. B. der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biochemicals, Inc. (Irvin, CA); und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).
  • Hierin können eine oder mehrere Vitamin B3-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte Vitamin B3-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid wird mehr bevorzugt.
  • Falls verwendet, umfassen die Salze, Derivate und Salzderivate von Niacinamid vorzugsweise solche, welche im wesentlichen die gleiche Wirksamkeit wie Niacinamid in den Hierin beschriebenen Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes besitzen.
  • Salze der Vitamin B3-Verbindung sind hierin auch nützlich. Beispiele für hierin nützlich Salze der Vitamin B3-Verbindung umfassen organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid oder Carbonat, vorzugsweise Chlorid), und organische Carbonsäuresalze (einschließlich Mono-, Di- und Tri-C1-C18-carbonsäuresalze, z. B. Acetat, Salicylat, Glycolat, Lactat, Malat und Citrat; vorzugsweise Monocarbonsäuresalze wie Acetat). Diese und andere Salze der Vitamin B3-Verbindung können ohne weiteres durch den Fachmann hergestellt werden; zum Beispiel wie beschrieben durch Wenner W., "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, Bd. 14, 22–26 (1949). Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin B3-Vertrindung im wesentlichen chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder unbehindert) oder wird nach Abgabe an die Haut im wesentlichen chemisch frei ("chemisch frei" wird nachstehend alternativ als "unkomplexiert" bezeichnet). Mehr bevorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung im wesentlichen unkomplexiert. Daher, falls die Zusammensetzung die Vitamin B3-Verbindung in einer Salz- oder anderweitig komplexierten Form enthält, ist ein solcher Komplex bei der Abgabe der Zusammensetzung an die Haut vorzugsweise im wesentlichen reversibel, mehr bevorzugt hauptsächlich reversibel. Zum Beispiel sollte ein solcher Komplex bei einem pH von 5,0 bis 6,0 im wesentlichen reversibel sein. Eine solche Reversibilität kann ohne weiteres durch einen Fachmann bestimmt werden.
  • Mehr bevorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung vor der Abgabe an die Haut in der Zusammensetzung im wesentlichen unkomplexiert. Beispielhafte Ansätze zur Minimierung oder Verhinderung der Bildung unerwünschter Komplexe schließen das Weglassen von Materialien, welche im wesentlichen irreversible oder andere Komplexe mit der Vitamin B3-Verbindung bilden, die pH-Einstellung, die Einstellung der Ionenstärke, die Verwendung von Tensiden und die Formulierung, wobei die Vitamin B3-Verbindung und die damit einen Komplex bildenden Materialien in verschiedenen Phase vorliegen, ein. Solche Ansätze sind auf dem Fachgebiet gut bekannt.
  • Folglich enthält die Vitamin B3-Verbindung in einer bevorzugten Ausführungsform eine begrenzte Menge der Salzform und ist mehr bevorzugt im wesentlichen frei an Salzen einer Vitamin B3-Verbindung. Vorzugsweise enthält die Vitamin B3-Verbindung weniger als 50% eines solchen Salzes und ist mehr bevorzugt im wesentlichen frei an der form. Die Vitamin B3-Verbindung in den Zusammensetzungen hiervon weist einen pH is 7 auf; wobei sie typischerweise weniger als 50% des Salzes enthält.
  • Die Vitamin B3-Verbindung kann als ein im wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt, erhalten durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen), eingeschlossen sein. Die Vitamin B3-Verbindung ist vorzugsweise im wesentlichen rein, mehr bevorzugt vorwiegend rein.
  • (ii) Ascorbinsäureverbindung
  • Die Ascorbinsäureverbindung kann als ein im wesentlichen reines Material eingeschlossen werden, welches zum Beispiel ein Extrakt sein kann, der durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen) erhalten wird.
  • Vorzugsweise ist die hierin nützliche Ascorbinsäureverbindung ein Ascorbinsäuresalz oder ein Derivat hiervon, wie die nicht-toxischen Alkalimetall-, Erdalkalimetallund Ammoniumsalze, welche den Fachleuten herkömmlicherweise bekannt sind; einschließlich, aber nicht begrenzt auf, die Natrium-, Kalium-, Lithium-, Calcium-, Magnesium-, Barium-, Ammonium- und Protaminsalze, welche durch Verfahren hergestellt werden, die auf dem Fachgebiet gut bekannt sind. Stärker bevorzugt ist das hierin nützliche Ascorbinsäuresalz ein Metallascorbat.
  • Beispiele anderer bevorzugter Ascorbinsäuresalze schließen Salze einwertiger Metalle (z. B. Natriumascorbat oder Kaliumascorbat), Salze zweiwertiger Metalle (z. B. Magnesiumascorbat oder Calciumascorbat) und Salze dreiwertiger Metalle (z. B. Aluminiumascorbat) von Ascorbinsäure ein.
  • Vorzugsweise ist das hierin nützliche Ascorbinsäuresalz ein wasserlöslicher Ascorbylester. Beispielhafte wasserlösliche Salzderivate schließen, aber sind nicht begrenzt auf, L-Ascorbylphosphatestersalze wie Natrium-L-ascorbylphosphat, Kalium-L-ascorbylphosphat, Magnesium-L-ascorbylphosphat, Calcium-L-ascorbylphosphat und Aluminium-L-ascorbylphosphat ein. L-Ascorbylsulfatestersalze können auch verwendet werden. Beispiele sind Natrium-L-ascorbylsulfat, Kalium-L-ascorbylsulfat, Magnesium-L-ascorbylsulfat, Calcium-L-ascorbylsulfat und Aluminium-L-ascorbylsulfat
  • (iii) Antioxidantien und Radikalfänger
  • Antioxidantien und Radikalfänger sind zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche eine vermehrte Abschuppung oder Strukturveränderungen in der Hornhaut verursachen kann, und gegen andere Umweltagenzien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, besonders nützlich.
  • Antioxidantien und Radikalfänger wie Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, 6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carbonsäure (im Handel erhältlich unter dem Handelsnamen Trolox®, Gallussäure und deren Alkylester, insbesondere Propylgallat, Harnsäure und deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine (d. h. N,N-Diethylhydroxylamin oder Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (d. h. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure und deren Salze, Lycinpidolat, Argininpilolat, Nordihydroguaiaretinsäure, Bioflavonoide, Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silymarin, Teeextrakte, Traubenschalen/kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet werden. Bevorzugte Antioxidantien/Radikalfänger sind gewählt aus Tocopherolsorbat und anderen Estern von Tocopherol, stärker bevorzugt Tocopherolsorbat. Zum Beispiel ist die Verwendung von Tocopherolsorbat in topischen Zusammensetzungen, welche auf die vorliegende Erfindung anwendbar ist, in US-Patent 4,847,071, Bissett et al., erteilt am 11. Juli 1989, beschrieben.
  • (iv) Entzündungshemmende Mittel
  • Entzündungshemmende Mittel verstärken die Vorteile für das Hauterscheinungsbild, indem sie zum Beispiel zu einem (einer) gleichmäßigen und annehmbaren Hautton und/oder Hautfarbe beitragen.
  • Vorzugsweise schließt das entzündungshemmende Mittel ein entzündungshemmendes Steroidmittel und ein entzündungshemmendes Nichtsteroidmittel ein. Ein bevorzugtes entzündungshemmendes Steroidmittel zur Verwendung hierin ist Hydrocortison.
  • Die Vielzahl von Verbindungen, welche durch diese Gruppe eingeschlossen sind, ist den Fachleuten gut bekannt. Für eine ausführliche Offenbarung der chemischen Struktur, Synthese, Nebenwirkungen etc. von entzündungshemmenden Nichtsteroidmitteln kann auf Standardtexte Bezug genommen werden, einschließlich: Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Rainsford K. D., Bd. I-III, CRC Press, Boca Raton (1985), und Anti-Inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology 1 (1974), Scherrer R. A. et al., Academic Press, New York.
  • Sogenannte "natürliche" entzündungshemmende Mittel sind auch nützlich. Solche Mittel können geeigneterweise als Extrakt durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (d. h. Pflanzen, Pilze oder Nebenprodukte von Mikroorganismen) erhalten werden. Zum Beispiel können alpha-Bisabolol, Aloe vera, Manjistha (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere Rubia cordifolia) und Guggal (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora mukul, Kolaextrakt, Chamomile und Hornkorallenextrakt verwendet werden.
  • Zusätzliche entzündungshemmende Mittel, welche hierin nützlich sind, schließen Verbindungen der Lakritzenfamilie (der Pflanzengattung/art Glycyrrhiza glabra) ein, einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und Derivate hiervon (z. B. Salze und Ester). Geeignete Salze der obigen Verbindungen schließen Metall- und Ammoniumsalze ein. Geeignete Ester schließen gesättigte oder ungesättigte C2-C24-Ester der Säuren ein; vorzugsweise C10-C24, mehr bevorzugt C16-C24.
  • (v) Antimikrobielles Mittel
  • So wie hierin verwendet, bezeichnet "antimikrobielles Mittel" eine Verbindung, welche Mikroben zerstören, die Entwicklung von Mikroben verhindern oder die pathogene Wirkung von Mikroben unterbinden kann. Antimikrobielle Mittel sind zum Beispiel bei der Kontrolle von Akne nützlich. Bevorzugte antimikrobielle Mittel, welche erfindungsgemäß nützlich sind, sind Benzoylperoxid, Erythromycin, Tetracyclin, Clindamycin, Azelainsäure, Schwefelresorcinolphenoxyethanol und IrgasanTM DP 300 (Ciba Geigy Corp., USA). Eine sichere und wirksame Menge eines antimikrobiellen Mittels kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugesetzt werden; vorzugsweise 0,001 bis 10%, mehr bevorzugt 0,01 bis 5%, noch mehr bevorzugt 0,05 bis 2%.
  • (vi) Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
  • Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker verhindern im allgemeinen eine übermäßige Abschuppung und Strukturveränderungen der Hornhaut durch eine UV-Exposition und können zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugesetzt werden. Geeignete Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker können organisch oder anorganisch sein.
  • Eine große Vielzahl von herkömmlichen Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern ist zur Verwendung hierin geeignet. Vgl. US-Patent 5,087,445 an Haffey et al., erteilt am 11. Februar 1992; US-Patent 5,073,372, Turner et al., erteilt am 17. Dezember 1991; US-Patent 5,073,371, Turner et al., erteilt am 17. Dezember 1991; und Sagarin et al., in Kapitel VIII, Seiten 189ff, von Cosmetics Science and Technology, worin zahlreiche geeignete Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker offenbart sind. Bevorzugt unter solchen Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern, welche in den Zusammensetzungen nützlich sind, sind solche, gewählt aus 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat (im Handel erhältlich als PARSOL MCX), Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Octocrylen, 2-Ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoat, p-Aminobenzoesäure, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octocrylen, Oxybenzon, Homomenthylsalicylat, Octylsalicylat, 4,4'-Methoxy-t-butyldibenzoylmethan, 4-Isopropyldibenzoylmethan, 3-Benzylidencampher, 3-(4-Methylbenzyliden)campher, Titandioxid, Zinkoxid, Silica, Eisenoxid, EusolexTM 6300, Octocrylen, Parsol 1789 und Mischungen hiervon.
  • Besonders nützlich in den Zusammensetzungen sind auch Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker, wie die in US-Patent 4,937,370, Sabatelli, erteilt am 26. Juni 1990, und US-Patent Nr. 4,999,186, Sabatelli, erteilt am 12. März 1991, offenbarten. Die darin offenbarten Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker besitzen in einem einzigen Molekül zwei verschiedene Chromophoreinheiten, die unterschiedliche Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektren zeigen. Eine der Chromophoreinheiten absorbiert vorwiegend im UVB-Strahlungsbereich, und die andere absorbiert stark im UVA-Strahlungsbereich. Diese Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker sehen eine höhere Wirksamkeit, eine breitere UV-Absorption, eine geringere Hautpenetration und eine länger anhaltende Wirksamkeit im Verhältnis zu herkömmlichen Sonnenschutzmitteln und Sonnenblockern vor.
  • Die genauen Mengen variieren abhängig von dem gewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF). Der SPF ist eine häufig verwendete Maßeinheit für den Lichtschutz eines Sonnenschutzmittels gegen eine Hautrötung. Vgl. Federal Register, Bd. 43, Nr. 166, S. 38206–38269, 25. August 1978.
  • Ein Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker kann hierin auch zugesetzt werden, um die Hautsubstantivität solcher Zusammensetzungen zu verbessern, insbesondere um deren Beständigkeit gegen ein Abwaschen durch Wasser oder ein Abreiben zu erhöhen. Bevorzugte Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker, welches diesen Vorteil vorsehen, sind ein topolymer von Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, umfassend dieses Copolymer, sind in US-Patent 4,663,157, Brock, erteilt am 5. Mai 1987, offenbart.
  • (vii) Komplexbildner
  • So wie hierin verwendet, verweist "Komplexbildner" auf eine Verbindung, welche reagiert, um ein Metallion aus einem System zu entfernen, indem sie einen Komplex bildet, so daß das Metallion nicht ohne weiteres an chemischen Reaktionen teilnehmen oder diese katalysieren kann. Der Einschluß eines Komplexbildners ist insbesondere nützlich, um einen Schutz gegen UV-Strahlung, welche zur einer übermäßigen Abschuppung oder zu Hautstrukturveränderungen beitragen kann, und gegen andere Umweltagenaien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, vorzusehen.
  • Beispielhafte Komplexbildner, welche hierin nützlich sind, sind in US-Patent 5,487,884, Bissett et al., erteilt am 30. Januar 1996; PCT-Anmeldung 91/16035 und 91/16034, Bush et al., veröffentlicht am 31. Oktober 1995, offenbart. Bevorzugte Komplexbildner sind Furildioxim und Derivate hiervon.
  • 4) Andere Komponenten
  • Zusätzlich zu den oben beschriebenen Komponenten kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung weiterhin Konservierungsmittel und Konservierungsverstärker umfassen, wie wasserlösliche oder solubilisierbare Konservierungsmittel, einschließlich Germall 115, Methyl-, Ethyl-, Propyl- und Butylester von Hydroxybenzoesäure, Benzylalkohol, EDTA, Bronopol (2-Brom-2-nitropropan-l,3-diol) und Phenoxypropanol; sowie andere Hautaufhellungs/ebenheitsmittel, einschließlich Kojisäure und Arbutin (WO 95/23780, Kvalnes et al., veröffentlicht am B. September 1995); Hautkonditionierungsmittel; die Hautpenetration verstärkende Mittel; Hautschutzmittel, Hautberuhigungsmittel; Hautheilmittel; UV-Absorptionsmittel oder -Streumittel; Sequestranten; Anti-Aknemittel; Anti-Androgene; Enthaarungsmittel; keratolytische Mittel/Desquamationsmittel/Peelingmittel wie Salicylsäure; Panthenol-Feuchthaltemittel wie D-Panthenol: lösliche oder kolloidal lösliche Feuchthaltemittel wie Hyaluronsäure und Stärke-gepfropfte Natriumpolyacrylate, z. B. SanwetTM IM-1000, IM-1500 und IM-2500, erhältlich von Celanese Superabsorbent Materials, Portsmith, VA, USA, und beschrieben in US-Patent 4,076,663; Proteine und Polypeptide und Derivate hiervon; organische Hydroxysäuren; Arzneistoff-Adstringentien; äußerliche Schmerzmittel; Filmbildner; Absorptionsmittel, einschließlich Öl-Absorptionsmittel wie Tone und polymere Absorptionsmittel; Schleiftnittel; Antianbackmittel; Anti schaummittel; Bindemittel; biologische Zusätze; Füllstoffe; Färbemittel; Parfüme, ätherische Öle und Solubilisierungsmittel hiervon; natürliche Extrakte; und Verbindungen, welche die Kollagenproduktion stimulieren.
  • E. Verfahren zur Herstellug der Zusammensetzung
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden im allgemeinen durch ein beliebiges Verfahren hergestellt, welches herkömmlicherweise angewendet wird zum Vorsehen von Hautpflegezusammensetzungen, insbesondere von Hautlotionen, die auf dem Fachgebiet bekannt sind. Solche Verfahren umfassen typischerweise das Vermischen der Bestandteile in einem oder mehreren Schritten zu einem relativ homogenen Zustand, mit oder ohne Erhitzen, Kühlen oder dergleichen. Typische Verfahren sind zum Beispiel in Harry's Cosmeticology, 7. Auflage, Harry und Wilkinson (Hill Publishers, London 1982), beschrieben.
  • Beispiele
  • Die Beispiele I und IV-V beschreiben und veranschaulichen Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfanges der vorliegenden Erfindung. Die Beispiele werden nur zum Zwecke der Veranschaulichung angegeben und sollen nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung gedeutet werden. Die Beispiele II und III fallen nicht in den Schutzumfang der vorliegenden Erfindung. Falls zutreffend, sind die Bestandteile nachstehend durch ihre chemische oder CTFA-Bezeichnung angegeben oder anderweitig definiert.
  • Die nachstehend gezeigten Zusammensetzungen können durch irgendein herkömmliches, auf dem Fachgebiet bekanntes Verfahren hergestellt werden. Geeignete Verfahren und Formulierungen sind wie folgt:
  • Figure 00170001
  • Fettsäureester eines Zuckers 1: Ein C1-C30-Monoester oder -Polyester von Zuckern und einer oder mehreren Carbonsäureeinheiten, wie hierin beschrieben; vorzugsweise ein Sucrosepolyester, worin der Grad der Veresterung 7–8 beträgt, und worin die Fettsäureeinheiten einfach und/oder zweifach ungesättigte C18-Gruppen und Behensäuregruppen in einem Molverhältnis von ungesättigten Gruppen : Behensäuregruppen von 1 : 7 bis 3 : 5 sind; mehr bevorzugt der Octaester von Sucrose, worin etwa 7 Behenfettsäuregruppen und etwa 1 Oleinsäuregruppe in dem Molekül vorhanden sind; z. B. der Sucroseester von Baumwollsamenölfettsäuren.
  • Die oben beschriebenen Zusammensetzungen werden geeigneterweise wie folgt hergestellt:
    • 1. Die Phase A-Bestandteile werden unter Verwendung eines Mischers vom Propeller-Typ und eines geeignet dimensionierten Gefäßes vermischt und auf 70–75°C erhitzt, falls die Bestandteile in fester Form vorliegen.
    • 2. Die Phase B-Bestandteile werden zu der Phase A-Mischung zugegeben und bei 70-75°C eingemischt, bis die Phase B-Bestandteile vollständig geschmolzen sind.
    • 3. Wasser wird zugesetzt.
  • Die durch die vorhergehenden Beispiele offenbarten und dargestellten Ausführungsformen weisen viele Vorteile auf. Zum Beispiel sieht die Zusammensetzung, welche eine spezifische Tensidkombination und Ölverbindungen umfaßt, hierin eine verbesserte Befeuchtung der Haut vor, ohne ein fettiges Gefühl zu verleihen, und/oder stellt eine gute Verteilbarkeit während der Anwendung bereit.

Claims (8)

  1. Transparente Hautpflegezusammensetzung, umfassend: (a) eine Tensidkombination, umfassend i), ii) und iii): i) Polyoxyethylensorbittetraalkylester; ii) Polyoxyethlyenkastorölester und/oder hydrierter Polyoxyethylenkastorölester; und iii) Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salze (b) eine Ölverbindung (c) einen mehrwertigen Alkohol; und (d) Wasser, wobei die Ölverbindung größtenteils solubilisiert in der transparenten Hautpflegezusammensetzung vorliegt.
  2. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Verhältnis des Tensides zu der Ölverbindung weniger als 1,0 beträgt.
  3. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das Verhältnis von Polyoxyethylensorbittetraalkylester zu Polyoxyethylenkastorölester und/oder hydriertem Polyoxyethylenkastorölester von 4 : 1 bis 2.3 reicht.
  4. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das Verhältnis von Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salzen zu Polyoxyethlyenkastorölester und/oder hydriertem Polyoxyethylenkastorölester von 4 : 1 bis 2 : 3 reicht.
  5. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das Verhältnis von Polyoxyethylensorbittetraalkylester zu Polyoxyethylenalkylphosphat oder Salzen von 3 : 2 bis 2 : 3 reicht.
  6. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Öl-verbindung ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Mineralöl, Petrolatum, geradkettigen und verzweigten C7–40-Kohlenwasserstoffen, C1–30Alkoholestern von C1–30-Carbonsäuren und von C2–30-Dicarbonsäuren, Pflanzenölen und hydrierten Pflanzenölen, tierischen Fetten und Ölen, und C4–20-Alkylethern von Polypropylenglykolen, C1–20-Carbonsäureestern von Polypropylenglykolen, Di-C8–30-Alkylethern, ätherischen Ölen, und einem flüssigen Polyolcarbonsäureester mit einer Polyolestereinheit und mindestens vier Carbonsäureestereinheiten.
  7. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung weiterhin eine wahlweise Komponente umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem wasserlöslichen polymeren Verdickungsmittel, einem pH-Einstellmittel und einem Wirkstoff.
  8. Transparente Hautpflegezusammensetzung nach Anspruch 1, umfassend: (a) 0,001 bis 5,0% der Tensidkombination (b) 0,001 bis 5,0% der Ölverbindung; (c) 0,01 bis 10% des mehrwertigen Alkohols; und (d) 60 bis 99,8% Wasser; wobei die Ölverbindung größtenteils solubilisiert in der transparenten Hautpflegezusammensetzung vorliegt.
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