CZ20012176A3 - Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokoľku - Google Patents

Description

Tento vynález se týká transparentních kosmetických přípravků určených k péči o pokožku. Zvláště se týká transparentních kosmetických přípravků určených k péči o pokožku, které zvlhčují pokožku.

Dosavadní stav techniky

Velký počet kosmetických přípravků, určených k péči o pokožku, se používá k dosažení kosmetických a/nebo léčebných účinků jako je zvlhčení pokožky, prevence tvorby vrásek, ochrana proti stárnutí pokožky a ochrana pokožky proti vlivům povětrnosti. Příklady takových přípravků jsou kosmetické přípravky zlepšující vzhled pokožky, přípravky pro ochranu pokožky před slunečním zářením, a kosmetické přípravky pro regeneraci pokožky.

Emulze typu olej ve vodě a/nebo voda v oleji jsou známými typy výrobků, které jsou používány v oblasti například kosmetických a/nebo farmaceutických přípravků, zvláště kosmetických výrobků jako jsou pleťové vody, tonika, séra nebo kolínské vody, včetně transparentních a semitransparentních typů těchto přípravků. Obecně mohou takové emulze obsahovat olej, vodu, a povrchově aktivní látky, které jsou zvláště vhodné pro emulgaci oleje nebo vody a tím pro získání homogenní směsi. Oleje a různé zvlhčující prostředky, které jsou užívány jako změkčova··* · · · · · ·♦ • · · ···· · ·· 9

999 9999 999

9999 99 99 999 99

9 9 9 9 9 9 99

9999 9 99 99 9 9 99 9 dla, mohou vyvolávat příjemný pocit na pokožce. Se zvyšováním koncentrace oleje se zvyšuje zvlhčovači účinek na pokožku.

Zvyšování koncentrace oleje v přípravku, zvláště v transparentním přípravku, však má za následek zvyšování koncentrace povrchově aktivní látky, nutné pro emulgaci olejovité sloučeniny, kterou se získá transparentní přípravek, který je homogenně promíchán. Toto zvýšení koncentrace může způsobit oddělení olejovité a vodní fáze, což má za následek zkrácení doby životnosti výrobku. Některé oleje, například oleje s vysokou molekulovou hmotností, nebo oleje, jejichž molekuly jsou vysoce substituovány, jsou často obtížně solubilizovatelné povrchově aktivními látkami, které jsou běžně užívány v kosmetických přípravcích.

Na základě těchto poznatků vyvstává potřeba získání transparentních kosmetických přípravků určených k péči o pokožku a způsobujících zvlhčení pokožky, u kterých by nedocházelo ke snížení stability příslušného výrobku nebo přijatelnosti tohoto výrobku pro zákazníka. Žádný z dosud známých přípravků neposkytuje všechny výhody a účinky tohoto vynálezu.

Podstata vynálezu

Stručný popis vynálezu

Tento vynález se týká transparentních kosmetických přípravků určených k péči o pokožku, které obsahují:

a) dvě nebo více povrchově aktivních látek, vybraných ze skupiny sestávající z aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami • · hydrogenovaného ricinového oleje, polyoxyethylenalkylfosfátu

nebo	jeho soli a	směsí těchto látek,
b)	olejovitou	sloučeninu,
c)	polyol a
d)	vodu.

Zmíněněná olejovitá sloučenina je v podstatě solubilizována v tomto transparentním kosmetickém přípravku určeném k péči o pokožku.

Tyto a jiné vlastnosti, aspekty a výhody tohoto vynálezu jsou lépe pochopitelné z následujícího popisu a z připojených patentových nároků.

Podrobný popis vynálezu

Přestože závěrečnou části této přihlášky vynálezu jsou patentové nároky, ve kterých předmět vynálezu je jasně definován, autoři tohoto dokumentu se domnívají, že tento vynálezu je možno lépe pochopit z následujícího popisu.

Není-li uvedeno jinak, jsou všechny koncentrace a poměry složek uvedených v tomto dokumentu vztaženy k celkovému množství přípravku.

Neni-li uvedeno jinak, byla všechna měření zmíněná v tomto dokumentu prováděna při 25°C.

Všechny publikace, přihlášky vynálezu, a patenty zmíněné v tomto dokumentu jsou zde uvedeny ve svém úplném znění jako odkaz. Citace jakéhokoliv odkazu neznamená sama o sobě, že tento odkaz je ve vztahu k tomuto vynálezu dosavadním stavem techniky.

Termín zahrnující, jak je používán v tomto dokumentu, znamená, že součástí postupu mohou být jiné kroky a jiné složky, které neovlivňují konečné výsledek. Tento termín znamená jak sestávající z, tak sestávající v podstatě.

Slovní spojeni topické použiti, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená aplikaci nebo nanesení materiálu na povrch pokožky.

Slovní spojení dermatologicky přijatelný, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená, že přípravky nebo jejich složky jsou vhodné pro použití ve styku s lidskou pokožkou a nejsou toxické, nekompatibilní, nestabilní, dráždivě, nezpůsobují alergickou odezvu a podobně, nebo se tyto jejich vlastnosti vyskytují pouze v takové míře, že je zachován vhodný poměr účinek/riziko.

Slovní spojení kosmeticky akceptovatelný nosič, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená jeden nebo více kompatibilních dermatologicky akceptovatelných pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadel nebo látek požívaných pro enkapsulaci. Slovní spojení bezpečné a účinné množství, jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená množství sloučeniny nebo přípravku, dostačující k vyvolání výrazně pozitivního účinku, s výhodou pozitivního účinku na vzhled pokožky nebo pozitivního pocitového účinku, včetně dalších účinků popsaných v tomto dokumentu, které je však dostatečně nízké pro to, aby nedocházelo k vážným vedlejším účinkům, tj. takové množství, které podle posouzení odborníka v dané oblasti vykazuje přijatelný poměr pozitivních účinků k riziku.

Termín směsi, jak je používán v tomto dokumentu, znamená jednoduché kombinace materiálů a jakékoliv sloučeniny, které mohou vznikat jako důsledek těchto kombinací.

Všechny složky, jako jsou aktivní látky a jiné složky používané při postupech podle tohoto vynálezu mohou být kategorizovány nebo popsány podle jejich kosmetického a/nebo terapeutického účinku nebo podle jejich způsobu působení. Je však třeba upozornit na to, že aktivní složka a jiné složky používané při postupech podle tohoto vynálezu mohou v některých případech poskytovat více než jeden kosmetický a/nebo terapeutický účinek, nebo mohou působit více než jedním způsobem.

• 4

Účelem rozdělení, používaného v tomto dokumentu, je tedy pohodlnější orientace v daném předmětu, a jeho účelem není omezit použití některé složky pouze na určitý jeden účel nebo na účely zde uvedené.

Tento vynález je zaměřen na transparentní kosmetický přípravek určený k péči o pokožku, sestávající ze dvou nebo více povrchově aktivní látek, z olejovité sloučeniny, polyolu a vody. Povrchově aktivní látky jsou vybrány ze skupiny sestávající z aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu (polyoxyethylene sorbit tetraalkyl ester), esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje (POE castor oil ester and/or POE hydrogenated castor oil ester) , polyoxyethylenalkylfosfátu nebo jeho soli (POE alkyl phosphate or salts), a ze směsí těchto sloučenin. Zmíněná olejovitá sloučenina je v podstatě solubilizována v transparentním kosmetickém přípravku určeném k péči o pokožku.

Kombinací povrchově aktivních látek mohou být emulzifikovány různé typy olejů, a tím může být dosaženo příjemného pocitu a zvlhčení pokožky, aniž by vznikal pocit přítomnosti mastné látky. Navíc je takto možno získat stabilizované přípravky s dlouhodobou skladovatelností.

A. Povrchově aktivní látka

Transparentní kosmetický přípravek určený k péči o pokožku podle tohoto vynálezu obsahuje dvě povrchově aktivní látky nebo více povrchově aktivních látek. Aniž by autoři tohoto dokumentu cítili být vázáni teorií, domnívají se, že kombinace povrchově aktivních látek výrazně zvyšuje solubilizaci oleje, zvláště těch olejů, které se obtížně solubilizují nebo emulzifikují za použití běžných postupů a podmínek. Povrchově aktiv- • · « 4 · ··4» » · 4 4 4 4 · ·4 •44 4444Φ· ······ 44 4*4· ní látka je přítomna v přípravku v koncentracích 0,001 % až 5,0%, s výhodou z 0,01 % až 2,0%.

Povrchově aktivní látky vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou vybrány ze skupiny sestávající z aduktů polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, esterů polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esterů polyoxyethylenu s mastnými kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje, polyoxyethylenalkylfosfátů nebo jich solí, a směsí těchto látek.

S výhodou je kombinace povrchově aktivních látek tvořena aduktem polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu a estery polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo estery polyoxyethylenu s hydrogenovanými mastnými kyselinami ricinového oleje, přičemž poměr těchto látek je 4:1 až 2:3. Jinou kombinací povrchově aktivních látek je polyoxyethylenalkylfosfát nebo jeho soli a estery polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje.a/nebo s estery polyoxyethylenu s hydrogenovanými mastnými kyselinami ricinového oleje, přičemž poměr těchto látek je z 4:1 až 2:3. Další kombinací je kombinace aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu a polyoxyethylenalkylfosfátů nebo jeho solí, přičemž poměr těchto látek je 3:2 až 2:3.

Ještě dalšími kombinacemi vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou tvořeny 0 až 80% aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, 0 až 60% esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s hydrogenovanými mastnými kyselinami ricinového oleje a 0 až 60% polyoxyethylenalkylfosfátů nebo jeho solí, vztaženo k celkové hmotnosti povrchově aktivní látky.

Preferovaným aduktem polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, vhodným pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou mimo jiné POE-40 sorbittetraoleát a POE-60 sorbittetrastearát.

Preferovanými estery polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ri·«« · · 9 9 9 9·

9 9 9 9 9 99*99

9 9 9 9 99 + ·· • ·««««· 9 · 9 9 « 99 · 9 9 9 9 9 99

9999 9 99 99 99 999 cínového oleji a/nebo estery polyoxyethylenu s hyrogenovánými mastnými kyselinami ricinového oleje, vhodnými pro použiti při postupech podle tohoto vynálezu, jsou mimo jiné estery mastných kyselin ricinového oleje s POE-20, estery kyselin hydrogenovaného ricinového oleje s POE-20, estery mastných kyselin ricinového oleje s POE-40, estery kyselin hydrogenovaného ricinového oleje s POE-40, estery kyselin hydrogenovaného ricinového oleje s POE-60 a estery kyselin hydrogenovaného ricinového oleje s POE-80.

Preferovanými polyoxyethylenalkylfosfáty nebo jejich solemi, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou mimo jiné triceteth-5-fosfát nebo jeho soli, trikaprylether nebo jeho soli a di-Ci2-i5 pareth-8-fosfát nebo jeho soli.

B. Olejovitá sloučenina

Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle tohoto vynálezu obsahují olejovitou sloučeninu. Tato olejovitá sloučenina je užívána jako zvláčňovadlo. Je přítomna v přípravku v koncentraci 0,001 % až 5,0%, s výhodou v koncentraci 0,01 % až 2,0%.

Je znám velký počet vhodných olejovitých sloučenin, které mohou být používány při postupech podle tohoto dokumentu, a četné příklady těchto sloučenin mohou být nalezeny v publikaci Sagarin, Cosmetics, Science a Technology, 2. vydání, sv. 1, str. 32 až 43 (1972). Příklady vhodných olejovitých sloučenin jsou minerální olej, přírodní vazelína, C7-40 nerozvětvené a rozvětvené uhlovodíky, C1-30 alkoholestery Ci_₃₀ karboxylové kyseliny a C2-30 dikarboxylové kyseliny, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, C4-20 alkylethery polypropylenglykolů, C1-20 estery karboxylových kyselin s polypropylenglykoly a di-Cg-3o alkylethery. Mohou být rovněž použity oleje, které jsou běžně používány jako parfémovaci prostředky, jako esence a synthetické parfémové oleje.

V jednom provedeni je olejovitou sloučeninou kapalný ester karboxylové kyseliny a polyolu sestávající z polyolového zbytku a z alespoň čtyř zbytků karboxylových kyselin s bodem tání nižším než 30 °C. Polyolový zbytek je zbytek odvozený z molekul cukrů nebo alkoholických cukrů obsahujících 4 až 8 hydroxylových skupin, ve kterém každý zbytek karboxylové kyseliny obsahuje 8 až 22 atomů uhlíku.

Estery polyolů, preferované pro použití v tomto dokumentu, jsou kapalné nebo zkapalnitelné estery karboxylové kyseliny a polyolu. Tyto estery polyolů jsou tvořeny polyolovým zbytkem a jedním nebo více zbytky karboxylové kyseliny. Vyjádřeno jinými slovy, obsahují tyto estery jednu skupinu odvozenou z polyolu a jednu nebo více skupin odvozených z karboxylové kyseliny. Tyto estery karboxylových kyselin mohou také být odvozeny z jedné karboxylové kyseliny. Tyto estery karboxylových kyselin mohou být rovněž kapalnými estery polyolů a mastných kyselin, protože termíny karboxylové kyselina a mastná kyselina jsou odborníky v dané oblasti často užívány zaměnitelně.

Preferovanými kapalnými estery polyolů podle tohoto vynálezu jsou estery některých polyolů, zvláště cukrů nebo alkoholických cukrů s alespoň čtyřmi mastnými kyselinami. Výchozí polyol musí tedy mít alespoň čtyři esterifikované hydroxylové skupiny. Příklady preferovaných polyolů jsou cukry, kterými jsou mimo jiné monosacharidy, disacharidy a alkoholické cukry. Příklady monosacharidů obsahujících čtyři hydroxylové skupiny jsou xylóza a arabinóza a alkoholický cukr odvozený z xylózy s pěti hydroxylovými skupinami, tj., xylitol. Monosacharid erythróza není vhodný pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, protože obsahuje jen tři hydroxylové skupiny, alkoholický cukr odvozený z erythrosy, tj., erythritol, který obsahuje čtyři hydroxylové skupiny, však může být použit. Vhodnými monosacharidy obsahujícími pět hydroxylových skupin jsou ga• ♦ · ···« ·» · • · · ···« * · • ♦····· ·· · · « « laktóza, fruktóza a sorbóza. Alkoholické cukry obsahující šest -OH skupin odvozené z hydrolytických produktů sacharózy, jakož i glukózy a sorbózy, například sorbitol, jsou rovněž vhodné. Příklady disacharidových polyolů, které mohou být použity, jsou mimo jiné maltóza, laktóza, a sacharóza, které všechny obsahují osm hydroxylových skupin.

Preferovanými polyoly pro přípravu esterů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou erythritol, xylitol, sorbitol, glukóza a sacharóza. Zvláště preferována je sacharóza.

Alespoň čtyři hydroxylové skupiny výchozího polyolu s alespoň čtyřmi hydroxylovými skupinami jsou esterifikovány mastnými kyselinami obsahujícími 8 až 22 atomů uhlíku v molekule. Příklady takových mastných kyselin jsou kyselina kaprylová, kaprinová, laurová, myristová, myristolejová, palmitová, palmitolejová, stearová, olejová, ricinolejová, linoleová, linolenová, eleostearová, arachová, arachidonová, behenová a eruková. Mastné kyseliny mohou být odvozeny z mastných kyselin vyskytujících se v přírodě nebo ze syntetických mastných kyselin. Může se jednat o nasycené nebo nenasycené kyseliny, včetně jejich isomerů a stereoisomerů. Za účelem získání kapalných esterů preferovaných pro použití při postupech podle tohoto dokumentu je však třeba, aby alespoň 50 hmotn.% mastných kyselin obsažených v molekulách těchto esterů byly nenasycené kyseliny. Zvláště preferovány jsou kyselina olejová, kyselina linolová a jejich směsi.

Estery polyolů a mastných kyselin, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, obsahují v molekule alespoň čtyři zbytky molekul mastných kyselin. Není nutné, aby všechny hydroxylové skupiny polyolu byly esterifikovány mastnými kyselinami, je však výhodnější, aby ester neobsahoval více než dvě neesterifikované hydroxylové skupiny. Nejvýhodněji jsou v podstatě všechny hydroxylové skupiny polyolu esterifikovány mastnými kyselinami, tj. polyolový zbytek je v podstatě úplně es10 *·· · * · · · · · ·· · · · · · ··· • · · · ♦ »· · « · • ······ ·· 9 · · · · • · · · · · · · · • · · · 9 9 9 9 9 9 ··· terifikován. Molekula polyolu může být esterifikována jednou kyselinou nebo směsi kyselin, jak již však bylo uvedeno, musí být přítomno podstatné množství esterů nenasycených kyselin, aby příslušný produkt byl kapalný.

Pro ilustraci shora zmíněných skutečností lze uvést, že triester sacharózy s mastnými kyselinami by nebyl vhodný pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, protože neobsahuje požadovaně čtyři esterové skupiny vzniklé reakcí s mastnými kyselinami. Použití tetraesteru sacharózy s mastnými kyselinami je možné, tato látka však není preferována, protože obsahuje více než dvě neesterifikované hydroxylové skupiny. Hexaester sacharózy s mastnými kyselinami je preferován, protože neobsahuje více než dvě neesterifikované hydroxylové skupiny. Vysoce preferovanými sloučeninami, ve kterých jsou všechny hydroxylové skupiny esterifikovány mastnými kyselinami, jsou kapalné oktaestery sacharózy s mastnými kyselinami.

Dále jsou uvedeny příklady některých esterů polyolů s mastnými kyselinami, obsahující alespoň čtyři zbytky mastných kyselin, které jsou vhodné pro použiti při postupech podle tohoto vynálezu. Jsou jimi tetraoleát glukózy, tetraestery glukózy s (nenasycenými) mastnými kyselinami sójového oleje, tetraestery manózy s mastnými kyselinami sójového oleje, tetroleát . galaktózy, tetraestery arabinózy s linolovou kyselinou, tetralinoleát xylózy, pentaoleát galaktózy, tetraoleát sorbitolu, hexaestery sorbitolu s nenasycenými masnými kyselinami sójového oleje, pentaoleát xylitolu, tetraoleát sacharózy, pentaoleát sacharózy, hexaoleát sacharózy, heptaoleát sacharózy, oktaoleát sacharózy, a směsi těchto látek.

Jak již bylo uvedeno, jsou vysoce preferovanými estery polyolu s mastnou kyselinou ty estery, které osahuji 14 až 18 atomů uhlíku.

Kapalné estery polyolů, které jsou preferovány pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, mají body tání nižší než 30°C, s výhodou nižší než 27,5 °C; výhodněji nižší než 25 °C.

·· · ·· Μ ··· • ♦ · · * « · · ·· ·

9 · «··· · «· φ ·«·· · · · · φ · · φφ • · · · · ···· ···· φ 99 99 i* 999

Body táni uvedené v tomto dokumentu byly měřeny pomoci diferenciální skenovací kalorimetrie (Differential Scanning Calorimety - DSC).

Estery polyolů s mastnými kyselinami, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, mohou být připravovány řadou různých způsobů, které jsou dobře známy odborníkům v dané oblasti. Těmito způsoby jsou mimo jiné: transesterifikace polyolů methyl-, ethyl- nebo glycerylestery mastných kyselin za užití různých katalyzátorů, acylace polyolů chloridy mastných kyselin, acylace polyolů anhydridy mastných kyselin a acylace polyolů samotnými mastnými kyselinami. Viz patent USA č. 2 831 854; patent USA č. 4 005 196, autor Jandacek, vzdaný 25. ledna 1977; patent USA 4 005 195, autor Jandacek, vydaný 25. ledna 1977.

C. Polyoly

Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku tohoto vynálezu obsahují polyol. Autoři tohoto dokumentu se domnívají, že polyol použitý při postupech podle tohoto vynálezu zabraňuje tvorbě gelu. Vyšší koncentrace vody, například tato koncentrace vyšší než 60%, může způsobit oddělení olejové fáze z homogenní směsi během přípravy transparentního přípravku. Polyoly přidané do směsi povrchově aktivní látky olejovité sloučeniny mohou napomáhat vmíšení vody do homegenní olejové f áze.

Polyoly vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou přítomny v přípravku v koncentracích 0,01 až 10,0%, s výhodou v koncentracích 0,5% až 2,0%.

Preferovanými polyoly, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou mimo jiné polyalkylenglykoly, výhodněji alkylenpolyoly a jejich deriváty včetně glycerolu, propylenglykolu, dipropylenglykolu, tripropylenglykolu, polye12

4 · · 44 44 · • · · · · · · · * · ·

4» 4 4 44 4 « φ

4444 4 · 44 444 · 4 • · 4444 4«· •444 4 44 44 44 4f4 thylenglykolu a jejich derivátů, sorbitolu, hydroxypropylsorbitolu, erythritolu, threitolu, pentaerythritolu, xylitolu, glucitolu, mannitolu, hexylenglykolu, 1,3-butylenglykolu,

1,2,6-hexantriolu, glycerolu, ethoxylovaného glycerolu, propoxylovaného glycerolu, sodné soli 2-pyrrolidon-5-karboxylátu, rozpustného kolagénu, želatiny a směsi těchto sloučenin. Preferovanými zvlhčovacimi prostředky jsou glycerol, 1,3butylenglykol, glukóza, mléčná kyselina, trimethylglycin, močovina, nebo směsi těchto látek, vice preferovány jsou glycerol nebo 1,3-butylenglykol.

D. Voda

Přípravky podle tohoto vynálezu obsahují 60 až 99,8 hmotn.% vody, s výhodou obsahují 80 až 99,5 hmotn.% vody.

V jednom provedení voda dále obsahuje nižší alkoholy. Nižšími alkoholy, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou alkoholy Ci-C₆, s výhodou alkoholy C₂C₃.Preferovanými nižšími alkoholy jsou ethylalkohol, isopropylalkohol a jejich směsi.

E. Další složky

Transparentní kosmetický přípravek určený k péči o pokožku podle tohoto vynálezu může dále obsahovat další složky. Dalšími složkami se v tomto dokumentu rozumí jedna nebo více kompatibilních pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadel, natavovadel a podobně, které jsou běžně užívány v kosmetických přípravcích. Termín kompatibilní, jak je užíván v tomto dokumentu znamená, že kteroukoliv ze složek přípravků podle tohoto vynálezu je možno mísit s libovolnou další složkou, aniž ♦ · · · * *· ·· · ··· · · · · · · ·· • · · · · ·· · · · ······« ·· · · · · · • · · · · ♦ · 9 · «··· « ·· «· ·· ·>· by došlo k jejich vzájemné interakci, která by podstatně snížila účinnost přípravku za obvyklých podmínek jeho použiti.

Složkami vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou vodorozpustná polymerní zahušťovadla, látky upravující pH a aktivní látky. Typ další složky, používané při postupech podle tohoto vynálezu, závisí na typu výrobku, který má být získán, a může dále obsahovat různé nosiče včetně emulzí typu olej ve vodě nebo voda v oleji.

1) Vodorozpustná polymerní zahušťovadla

Složkou vhodnou pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je vodorozpustné polymerní zahušťovadlo. S výhodou je toto vodorozpustné polymerní zahušťovadlo v tomto kosmetickém přípravku určeném k péči o pokožku obsaženo v koncentraci 0,0001 až 0,15 %, výhodněji v koncentraci 0,001 až 0,1 %.

Autoři tohoto dokumentu se domnívají, že vyšší koncentrace vodorozpustného polymerního zahušťovadla v přípravku (tj. koncentrace vyšší než 0,15%) by způsobila nežádoucí lepkavý pocit po aplikaci přípravku. Na druhé straně je možné, že nižší koncentrace vodorozpustného polymerního zahušťovadla (tj. koncentrace nižší než 0,0001 %) může způsobovar nedostačné zvlhčení pokožky.

Vodorozpustnými polymerními zahušťovadly, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou polysacharidy, pryskyřice, mukopolysacharidy (například kyselina hyaluronová, chondroitinsulfát), polymerní karboxylové kyseliny, zesítěné polyakryláty a směsi těchto látek; s výhodou polysacharidy a pryskyřice, nebo jejich směsi.

Vodorozpustnými polymerními zahušťovadly mohou být látky, které jsou získávány extrakcí přírodních materiálů (například semen kdoule). Semena kdoule jsou dodávána firmou Taiyo Kagaku (Prefektura Mie, Japonsko).

• ♦ · « • · ·

Polysacharid:

V přípravcích podle tohoto vynálezu může být používán velký počet polysacharidů. Polysacharidy jsou tím typem zahušťovadel, která obsahují hlavní řetězec tvořený opakujícími se (například glycidovými) jednotkami cukrů. Příklady vhodných polysacharidů jsou tyto látky vybrané ze skupiny tvořené celulózou, karboxymethylcelulózou, hydroxyethylcelulózou, hydroxyethylmethylcelulózou, hydroxyethylethylcelulózou, hydroxypropylcelulózou, hydroxypropylmethylcelulózou, methylhydroxyethylcelulózou, mikrokrystalickou celulózou, sodnou solí sulfátu celulózy a směsmi těchto látek, výhodněji hydroxypropylcelulózou.

Ve shora uvedených příkladech vhodných polysacharidů jsou hydroxyskupiny celulózových polymerů s výhodou hydroxyalkylovány (nejlépe hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány) za vzniku hydroxyalkylované celulózy, která je dále modifikována nerozvětvenými nebo rozvětvenými alkylovými skupinami s 10 až 30 atomy uhlíku etherovou vazbou. Preferovanými polysacharidy jsou ethery nerozvětvených nebo rozvětvených alkoholů s 10 až 30 atomy uhlíku s hydroxyalkylcelulózami.

Dalšími příklady vhodných polysacharidů jsou alkylsubstituované celulózy. Příklady vhodných alkylových skupin jsou stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, kokoyl (tj. alkylové skupiny odvozené z alkoholů kokosového oleje), palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl a jejich směsi. Preferovaným alkylhydroxyalkyletherem celulózy pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je materiál, který je CTFA nazýván cetylhydroxyethylcelulóza, což je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulózy. Tato látka je vyráběna pod obchodním názvem Natrosol® CS Plus firmou Aqualon Corpoporation (Willmington, USA).

Jinými polysacharidy, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou skleroglukany obsahující nerozvětvený řetězec tvořený 1 až 6 glukózovými jednotkami, na který je vždy po třech strukturních jednotkách navázána molekula glukózy. Příkladem průmyslově vyráběné látky tohoto typu je Clearogel¹™’ CS11, vyráběný firmou Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ, USA.).

Pryskyřice

Jinými vodorozpustnými polymerními zahušťovadly, která mohou být použita v přípravcích podle tohoto vynálezu jsou látky získávané z přírodních zdrojů. Příklady takových vodorozpustných polymerních zahušťovadel jsou pryskyřice zvolené ze skupiny sestávající z akáciové klovatiny, agaru, alginu, alginové kyseliny, alginátu amonného, amylopektinu, alginátu vápenatého, vápenaté soli karagénu, karnitinu, karagénu, dextrinu, želatiny, guarové pryskyřice, sodné soli kyseliny hyaluronové, hydroxypropylchitosanu, hydroxypropylguaru, kelpu, pryskyřice z rohovníku obecného, pryskyřice natto, alginátu draselného, draselné soli karagénu, propylenglykolalginátu, sklerotové pryskyřice, sodné soli karboxymethyldextranu, sodné soi karagénu, tragantové pryskyřice, xanthanové pryskyčice a směsí těchto látek.

Dalšími zahušťujícími a gelujícími prostředky, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jako vodarozpustná polymerní zahušťovadla, jsou tyto látky uvedené v patentu USA č. 4 387 107, autoři Klein a kol., vydaném 7. června 1983, v příručce Encyklopedia of Polymer a Thickeners for Cosmetics, editoři R.Y.Lochhead a W.R.Fron, a v publikaci zveřejněné v Cosmetics and Toiletiries, sv. 108, str. 95-135 (1993).

2)Látky upravující pH

Dalšími složkami mohou být látky upravující pH. V tomto dokumentu se slovním spojením látka upravující pH rozumí jakákoliv látka, která je použita pro zvýšeni nebo snížení celko·· ·· 99 9

9 9 9 9 9 9 9 9 99

9 9 9 9 99 9 9 9

9999 9 9 99 999 9 9 · · · · 9 9 9 9

9999 9 99 99 99 999

- 16 vého pH přípravku, aby se dosáhlo optimální hodnoty pH a tím se zabránilo nežádoucím pocitům, jako jsou pocity vyvolávané podrážděním pokožky. Optimální pH je takové pH, které zabraňuje podráždění pokožky. S výhodou je hodnota tohoto optimálního pH v rozmezí od 5,0 do 7,0. Vhodnými látkami upravujícími pH jsou při postupech podle tohoto vynálezu octany, fosforečnany, citráty, triethanolamin a uhličitany. Kombinace těchto látek se často používají k nastavení určitého optimálního pH přípravku. Celková koncentrace látky upravující pH přípravku je 0,01 až 5,0 hmot.%, s výhodou 0,5 až 2,0 hmot.%.

3) Aktivní látky

Dalšími složkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou aktivní látky. Příklady těchto aktivních látek jsou vitaminy skupiny B₃, kyselina askorbová, antioxidanty a látky zachycující radikály, protizánětlivé prostředky, bakteriostatika, látky ochraňující před účinky slunečního záření a chelatační činidla. Jinými aktivními látkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou vitamin A (například retinoid, který je průmyslově vyráběn řadou výrobců, například firmou Sigma Chemický Company (St. Louis, MO), a Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN) a jehož výroba je popsána v patentu USA č. 4 677 120, autoři Parish a kol., vydaném 30 ledna 1987, v patentu USA č. 4 885 311, autoři Parish a kol., vydaném 5. prosince 1989, v patentu USA č. 5 049 584, autoři Purcell a kol., vydaném 17. září 1991, v patentu USA č. 5 124 356, autoři Purcell a kol., vydaném 23. června 1992 a v nově vydaném patentu č. 34 075, autoři Purcell a kol., vydaném 22. září 1992), a vitamin K.

Vitaminy skupiny B₃

Vitaminy skupiny B₃ zvyšují pozitivní vliv přípravků podle tohoto vynálezu na vzhled pokožky zvláště ovlivňováním stavu · ·4 *4 ·· ·

4 4 · 4 ♦ 4 ···· • · 4 ♦ 4 O 4 4« • ···· 4 4 4 4 4·· 4·

4 4444 · ·« «*·· 4 44 «4 «·444 pokožky včetně zmírňováni známek stárnutí pokožky, zvláště výskytu vrásek, linií a pórů. Vitaminy skupiny B₃ jsou v přípravcích podle tohoto vynálezu s výhodou přítomny v koncentracích 0,01 až 50%, výhodněji v koncentracích 0,1 až 10%, ještě výhodněji v koncentracích 0,5% až 10%, a nejvýhodněji v koncentracích 1 až 5%.

Slovní spojení vitamin skupiny B₃ znamená sloučeninu obecného vzorce:

kde R je -C0NH₂ (například niacinamid), -COOH (například kyselina nikotinová) nebo CH₂OH (například nikotinyl alkohol), jejich deriváty a soli kterékoliv z uvedených látek.

Příklady derivátů shora uvedených vitaminů skupiny B₃ jsou estery kyseliny nikotinové, včetně esterů kyseliny nikotinové, které nemají vasodilatační účinky, nikotinylderivýty aminokyselin, nikotinylalkoholestery karboxylových kyselin, N-oxid kyseliny nikotinové a N-oxid niacinamidu.

Vhodnými estery kyseliny nikotinové jsou estery kyseliny nikotinové s 1 až 22 atomy uhlíku, s výhodou s 1 až 16 atomů uhlíku, výhodněji estery s alkoholy s 1 až 6 atomy uhlíku. S výhodou jsou použitými alkoholy alkoholy s nerozvětveným nebo rozvětveným řetězcem, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických) a substituované nebo nesubstituované. S výhodou se jedná o estery, které jsou bez vasodilatačních účinků. Slovní spojení bez vasodiltačních účinků, jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená že ester nevyvolává zřetelné zrudnutí po aplikaci příslušného přípravku na pokožku (přestože u většiny populace nenastává viditelné zrudnutí, tyto sloučeniny mohou způsobit vasodilatace, které nejsou viditelné pouhým okem, tj., ester nevyvolává zrudnutí po18 * · · * · · ···· • · » «··· » · · • ···· ·· ·· « « · · · • · ·«····· ··· > ·^ζ ·· «« ·*· kožky). Estery kyseliny nikotinové bez vasodilatačnich účinků jsou nikotinát tokoferolu a hexanikotinázt inositolu, preferován je nikotinát tokoferolu.

Jinými deriváty vitaminů skupiny B₃ jsou deriváty niacinamidu vznikající substitucí jedné nebo více amidových skupin vodíky. Příklady derivátů niacinamidu, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou nikotinylderiváty aminokyselin, získané například reakcí aktivovaného derivátu kyseliny nikotinové (například azidu kyseliny nikotinové nebo nikotinylchloridu) s aminokyselinou, a nikotinylalkoholestery organických karboxylových kyselin (například s 1 až 18 atomů uhlíku) Specifickými příklady těchto derivátů jsou kyselina nikotinurová (C₈H₈N₂03) a kyselina nikotinylhydroxamová (C₆H₆N₂0₂) , které mají tyto vzorce:

kyselina nikotinurová:

kyselina nikotinylhydroxamová:

Příklady esterů nikotinylalkoholu jsou estery nikotinylalkoholu a dále uvedených karboxylových kyselin, kterými jsou kyselina salicylová, kyselina octová, kyselina glykolová, kyselina palmitová a podobně. Jinými příklady vitaminů skupiny B.3, které jsou vhodné pro použiti při postupech podle tohoto vynálezu, jsou 2-chloronikotinamid, 6-aminonikotinamid, 6φ φ • · methylnikotinamid, N-methylnikotinamid, Ν,Νdiethylnikotinamid, Ν-(hydroxymethyl)nikotinamid, imid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, N-benzylnikotinamid, Nethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, kyselina isonikotinová, kyselina methylisonikotinová, thionikotinamid, nialamid, 1-(3-pyridylmethyl)močovina, kyselina 2merkaptonikotinová, nikomol a niaprazin.

Shora uvedené příklady vitaminů skupiny B₃ jsou průmyslově vyráběny řadou výrobců, například firmou Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Při postupech podle tohoto vynálezu může být použit jeden nebo více vitaminů skupiny B₃. Preferovanými vitaminy skupiny B₃ jsou niacinamid a nikotinát tokoferolu. Více preferován je niacinamid.

Jsou-li používány soli, deriváty, a soli derivátů niacinamidu, jsou jimi s výhodou tyto látky, které mají v podstatě stejnou účinnost při ovlivňování stavu pokožky postupy podle tohoto vynálezu, jako samotný niacinamid.

Při postupech podle tohoto vynálezu je rovněž vhodné použití solí vitaminů skupiny B₃. Příklady solí vitaminů skupiny B₃, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou organické nebo anorganické soli, jako anorganické soli s anorganickými anionty (například chlorid, bromid, iodid, uhličitan, s výhodou chlorid), a soli organických karboxylových kyselin (včetně solí mono-, di- a tri- Ci_i8 karboxylových kyselina, například octan, salicylát, glykolát, laktát, malát; citrát, s výhodou soli monokarboxylových kyselin jako jsou octany) . Tyto a jiné soli vitaminů skupiny B₃ může odborník v dané oblasti snadno připravit, příklad popisu takové syntézy je v publikaci W. Wenner, The Reaction of L-Ascorbic a DIsoascorbic Acid with Nicotinic Acid a its Amide, J. Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 (1949). Wenner v této publikaci popisuje syntézu soli kyseliny askorbové a niacinamidu.

• · • ·

V preferovaném provedeni je heterocyklický dusík molekuly vitaminu skupiny B₃ v podstatě chemicky volný (nevázaný a/nebo stericky neblokovaný), nebo se stane v podstatě chemicky volným po aplikaci přípravku na pokožku (slovní spojení chemicky volný je dále v tomto dokumentu alternativně nahrazováno termínem nezkomplexovaný). Výhodněji je vitamin skupiny B₃ v podstatě nezkompexovaný. Obsahuje-li proto přípravek vitamin skupiny B₃ ve formě soli nebo v jiné zkomplexované formě, je tato komplexní forma s výhodou značnou měrou reverzibilní, výhodněji v podstatě reverzibilní po aplikaci přípravku na pokožku. Například by takový komplex měl být v podstatě reverzibilní při pH 5,0 až 6,0. Reverzibilita komplexu může být odborníkem v dané oblasti snadno rozpoznána.

Výhodněji je použitý vitamin skupiny B₃ již v samotném přípravku, před jeho aplikací na pokožku, v podstatě nezkomplexovaný. Příklady postupů vedoucích k minimalizaci nebo zamezení tvorby nežádoucích komplexů spočívají ve vyřazení látek, které vytvářejí v podstatě nevratné komplexy s vitaminy skupiny B₃, nastavení určitého pH, nastavení určité iontové síly, použití povrchově aktivních látek, a použití takových přípravků, ve kterých vitamin skupiny B₃ a látky, které s ním vytvářejí komplexy, jsou v různých fázích. Tyto způsoby jsou pro odborníka v dané oblasti běžné.

V preferovaném provedení tedy vitaminy skupiny B₃ jsou jen výjimečně ve formě jejich solí, výhodněji se jedná o látky v podstatě neobsahující soli vitaminů skupiny B₃. S výhodou tyto vitaminy skupiny B₃ obsahují méně než 50% příslušné soli, a výhodněji neobsahují v podstatě žádný vitamin ve formě soli. Vitamin skupiny B₃ obsažený v přípravku podle tohoto vynálezu s pH v rozmezí 4 až 7 obvykle obsahuje méně než 50% soli.

Vitamin skupiny B₃ může být přítomen jako v podstatě čistá látka, nebo jako extrakt získaný vhodným fyzikálním a/nebo chemickým způsobem izolace z přírodních (například rostlin• · · ných) zdrojů. Vitamin skupiny B₃ je s výhodou v převážně čistá látka, výhodněji v podstatě čistá látka.

Kyselina askorbová

Kyselina askorbová může být obsažena jako v podstatně čistá látka, která může být například získávána vhodným fyzikálním a/nebo chemickým způsobem izolace z přírodního (například rostlinného) zdroje.

S výhodou je kyselina askorbová pro použití při postupech podle tohoto vynálezu ve formě soli nebo jiného derivátu, například ve formě netoxické soli alkalického kovu, kovu alkalických zemin nebo ve formě amonné soli, které jsou běžně známy odborníkům v dané oblasti. Použity mohou být sodná, draselná, lithná, vápenatá, horečnatá, barnatá, amonná a protaminová sůl, které jsou připravovány dobře známými způsoby. Výhodněji je solí kyseliny askorbové, vhodnou pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, kovová sůl kyseliny askorbové.

Příklady jiných preferovaných solí kyseliny askorbové jsou kovové soli, jejichž kation má náboj 1+(například sodná sůl kyseliny askorbové, draselná sůl kyseliny askorbové), kovové soli jejichž kation má náboj 2+ (například horečnatá sůl kyseliny askorbové, vápenatá sůl kyseliny askorbové) a kovové soli, jejichž kation má náboj 3+(například hlinitá sůl kyseliny askorbové).

S výhodou je solí kyseliny askorbové, vhodnou pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, vodorozpustný askorbylester. Příklady vodorozpustných solí tohoto typu jsou mimo jiné soli L-askorbylfosforečnanů jako je sodná sůl Laskorbylfosforečnanu, draselná sůl L-askorbylfosforečnanu, horečnatá sůl L-askorbylfosforečnanu, vápenatá sůl Laskorbylfosforečnanu a hlinitá sůl L-askorbylfosforečnanu. Mohou býr rovněž použity soli L-askorbylsíranů. Příklady těchto látek jsou sodná sůl L-askorbylsíranu, draselná sůl L • · • ·

- 22 askorbylsíranu, horečnatá sůl L-askorbylsíranu, vápenatá sůl L-askorbylsíranu a hlinitá sůl L-askorbylsiranu.

Antioxidanty a látky zachycující radikály:

Antioxidanty a látky zachycující radikály jsou zvláště vhodné jako prostředky poskytující ochranu proti ultrafialovému záření, které může způsobit změnu textury ve stratům corneum a proti jiný vlivům prostředí, které mohou způsobovat poškození pokožky.

Mohou být použity tyto antioxidanty a látky zachycující radikály: tokoferol (vitamin E), sorbát tokoferolu, acetát tokoferolu, jiné estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, kyselina 6-hydroxy-2,5,7,8tetramethylchroman-2-karboxylová (průmyslově vyráběná pod obchodní značkou Trolox®) , kyselina gallová a její estery, zvláště propylgallát, kyselina močová a její soli a estery, kyselina sorbová a její soli, aminy (tj., N,Ndiethylhydroxylamin, aminoguanidin), sulfhydrylové sloučeniny (tj., glutathion), kyselina dihydroxyfumarová a její soli, lysinpidolát, argininpidolát, kyselina nordihydroguaiaretová, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, silymarin, extrakty čajů, extrakty z kůry citrusových plodů nebo ze semen citrusových plodů, melanin a extrakty z rozmarýny. Preferovanými antioxidanty a látkami zachycujícími radikály jsou tokoferolsorbát a jiné estery tokoferolu, více preferován je tokoferolsorbát. Použití tokoferolsorbátu v přípravcích pro vnější použití, které je vhodné rovněž pro postupy podle tohoto vynálezu, je popsáno v patentu USA č. 4 847 071, autoři Bissett a kol., vydaném 11. července 1989.

Protizánětlivé látky:

Protizánětlivé látky zlepšují vzhled pokožky tím, že například ovlivňují jednotnost zbarvení pokožky. Protizánětlivými látkami jsou steroidní protizánětlivé látky a nesteroidní pro• · • · · · · • · ·· · • ······ · · · · · • · · · · ·· · • · · · · ·· ·· · · ··· tizánětlivé látky. Preferovanou steroidni protizánětlivou látkou je hydrokortison.

Odborníkům v příslušné oblasti je známo velké množství sloučenin, které patří do této skupiny. Podrobný popis, chemickou strukturu, syntézu a vedlejší účinky nesteroidních protízánětlivých látek je možno nalézt ve standardních textech, z nichž zde jako odkazy citujeme příručky K.D.Rainsford: AntiInflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Vol. I-III, CRC Press, Boča Raton, {1985), a R.A.Scherrer, a kol. : Antiinflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, , Academie Press, New York (1974) .

Vhodné jsou rovněž takzvané přírodní protizánětlivé prostředky. Tyto prostředky mohou být získány pomocí vhodných fyzikálních a/nebo chemických izolačních postupů jako extrakty z přírodních zdrojů (tj., z rostlin, plísní a jako produkty mikrorganismů). Příkladem mohou být, α-bisabolol, aloe vera, manjista (extraktrahované z rostlin rodu rubia, zvláště rubla cordifolia), a guggal (extrahovaný z rostlin rodu commíphora, zvláště commíphora mukul), extract z koly, heřmánková silice a extrakt z rotki řádu gorgonaria.

Dalšími protizánětlivými prostředky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou látky z lékořice (glycyrrhiza glabra), včetně kyseliny glycyrhetové, kyseliny glycyrhizové a jejich derivátů (například solí a esterů). Vhodný solemi těchto kyselin jsou kovové a amonné so- li. Vhodnými estery jsou nasycené nebo nenasycené estery C2-24 , s výhodou estery Cio-₂4z výhodněji estery C16-24.

Bakteriostatika

Termín bakteriostatika, jak je užíván v tomto dokumentu, znamená sloučeniny schopné ničit mikroby, zabraňovat množení mikrobů, nebo předcházet patogenním účinkům mikrobů. Bakteriostatika jsou například vhodná pro léčení akné. Preferovanými bakteriostatiky, vhodnými při postupech podle tohoto vynálezu, • · · · ♦ · · ··· · · · · »

9·· » · · · · • ···♦·· · · ·♦· jsou benzoylperoxid, erythromycin, tetracyklin, klindamycin, kyselina azelainová, deriváty rezorcinu a Irgasan™ DP 300 (Ci— ba Geigy Corp., USA). Do přípravku podle tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství antimikrobiálního prostředku s výhodou z 0,001 % až 10 %, výhodněji 0,01 % až 5 %, ještě výhodněji 0,05% až 2%.

Látky ochraňující před účinky slunečního záření:

Látky ochraňující před účinky slunečního záření obecně zabraňují nadměrnému odlupování a změnám textury stratům corneum působením ultrafialového světla. Tyto látky mohou být přidány do přípravku podle tohoto vynálezu. Vhodnými látkami ochraňujícími před účinky slunečního záření mohou být organické nebo anorganické látky.

Pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je vhodný velký počet běžných látek ochraňujících před účinky slunečního záření. Viz patent USA č. 5 087 445, Haffey a kol., vydaný 11. února 1992, patent USA č. 5 073 372, Turner a kol., vydaný 17. prosince 1991, patent USA č. 5 073 371, Turner a kol., vydaný

17. prosince 1991 a Segarin a kol. Cosmetics Science and Technology, kapitola VIII, str. 189 a následující(1972), kde jsou uvedeny četné vhodné látky ochraňující před účinky slunečního záření. Preferovanými látkami ochraňujícími před účinky slunečního záření, které jsou vhodné pro použití v přípravcích podle tohoto vynálezu, jsou mimo jiné 2-ethylhexyl-pmethoxycinnamát (průmyslově vyráběný jako PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina oktyldimethyl-paminobenzoová, 2-ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoát, kyselina p-aminobenzoová, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5sulfonová, oxybenzon, homomenthylsalicylát, oktylsalicylát, 4,4-methoxy-t-butyldibenzoylmethan, 4isopropyldibenzoylmethan, 3-benzylidenkafr, 3-(4 • · • · * · methylbenzyliden)kafr, oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid křemičitý, oxid železitý, Eusolex™ 6300

Octocrylene, Parsol 1789, a směsi těchto látek.

Pro použití v přípravcích podle tohoto vynálezu jsou zvláště vhodnými látkami ochraňujícími před účinky slunečního záření látky uvedené v patentu USA. č. 4 937 370, autor Sabatelli, vydaném 26 června 1990, a v patentu USA č. 4 999 186, autor Sabatelli, vydaném 12. března 1991. Látky ochraňující před účinky slunečního záření, popsané v těchto dokumentech, mají v molekule dva různé chromofory, které absorbují v různých oblastech UV-spektra. Jeden z těchto chromoforů absorbuje převážně v oblasti UVB, druhý silně absorbuje v oblasti UVA. Tyto látky ochraňující před účinky slunečního záření se na rozdíl od běžných látek tohoto typu vyznačují vyšší účinností, absorbují v širším rozsahu UV záření, více zabraňují pronikání záření pokožkou a mají dlouhodobější účinnost.

Přesná množství látek ochraňujících před účinky slunečního záření záleží na druhu použitého ochranného prostředku a na požadovaném faktoru ochrany proti slunečnímu záření (Sun Protectin Factor - SPF ). SPF je běžně užívanou mírou ochrany, poskytované příslušným ochranným prostředka proti zarudnutí kůže. Viz Federal Register, sv. 43, č. 166, str. 38206 až 38269, 25. srpna 1978.

Látky ochraňující proti účinkům slunečního záření mohou být k přípravkům podle tohoto vynálezu přidávány rovněž za účelem zlepšení některých vlastností pokožky, zvláště za účelem zlepšení odolnosti pokožky proti účinkům vody, nebo proti odírání jejích vrchních vrstev. Preferovanými látkami ochraňujícími před účinky slunečního záření, které mají tyto účinky, jsou kopolymery ethylenu a akrylové kyseliny. Přípravky obsahující tento kopolymery jsou popsány v patentu USA č. 4 663 157, autor Brock, vydaném 5. května 1987.

·· · ♦ 9 • · · · ♦ * · · • · · · · · ♦ * · · φ (·«··* ·♦ · ♦ · · ♦ φ · · · · ♦ · ·

Φ Φ · · · ·· ·· 99 9

Chelatační činidla

Slovní spojení chelatační činidlo jak je používáno v tomto dokumentu, se týká sloučenin, které odstraňují kovy přítomné v systému tím, že s nimi vytvářejí komplexy, a tím způsobují, že tyto kovy se nemohou snadno účastnit chemických reakcí nebo tyto reakce katalyzovat. Použití chelatačního činidla je zvláště vhodné jako ochrana proti ultrafialovému záření, které může způsobovat nadměrné odlupuvání vrchních vrstev pokožky nebo změny textury pokožky, a proti jiným vlivům životního prostředí, které mohou způsobovat poškození pokožky.

Příklady chelatačních činidel, která jsou vhodná pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou uvedeny v patentu USA č. 5 487 884, autoři Bissett a kol., vydaném 30. ledna 1996 a v mezinárodních přihláškách vynálezů č. 91/16035 a 91/16034, autoři Bush aj., zveřejněných 31. října 1995. Preferovanými chelatačními činidly jsou furildioxim a jeho deriváty.

4) Jiné složky

Vedle shora uvedených složek může přípravek podle tohoto vynálezu dále obsahovat konzervační činidla a látky podporující účinek konzervačních činidel jako jsou vodorozpustná konzervační činidla nebo konzervační činidla, která je možno rozpustit ve vodě za použití solubilizátorů, kterými jsou mimo jiné Germall 115, methylester, ethylester, propylester a butylester kyseliny hydroxybenzoové, benzylalkohol, EDTA, 2-bromo2-nitropropan-l,3-diol (Bronopol), fenoxypropanol, prostředky sloužící k zesvětlení pokožky nebo k vyrovnání jejich nerovností včetně kóji kyseliny a arbutinu (viz W095/23780, autoři Kvalnes a kol., zveřejněno 8. září 1995), prostředky zlepšující stav pokožky, prostředky podporující pronikání látek do pokožky, ochranné prostředky, prostředky utišující podráždění pokožky, prostředky s léčivým vlivem na pokožku, látky absor27 ··< · · 9 9 9 9 9

9 * > * · ♦ * ♦· • · · 9 9 99 9 · * ·»·«*·· ·· · · 9 · · * Λ · · · · ♦ * · • · · * · 9 9 9 9 · 99 9 bující nebo rozptylující ultrafialové záření, sequestranty, prostředky proti akné, antiandrogeny, depilační prostředky, keratolytické prostředky, deskvamační prostředky, exfoliační prostředky jako kyselina salicylová, panthenolový zvlhčovač jako D-panthenol, rozpustné nebo koloidně rozpustné zvlhčovači prostředky jako kyselina hyaluronová a sodné soli polyakrylátů roubovaných na škrob jako Sanwet™ IM1000, IM-1500 a IM-2500, vyráběné firmou Celanese Superabsorbent Materials, Portsmith, VA, USA a popsané v patentu USA č. 4 076 663, proteiny, polypeptidy a jejich deriváty, organické hydroxykyseliny, adstringens, analgetika pro vnější použití, filmotvorné látky, absorbenty včetně prostředků absorbujících olejovité látky jako jsou jíly a polymerní absorbenty, abrasiva, prostředky zabraňující spékáni, prostředky potlačující pěnění, pojivá, biologická aditiva, plniva, barviva, parfémy, esence a jejich solubilizátory, přírodní extrakty a látky stimulující tvorbu kolagénů.

E. Způsob výroby přípravků

Přípravky podle tohoto vynálezu jsou obecně připravovány jakýmkoliv způsobem obvykle užívaným pro výrobu kosmetických přípravků určených pro péči o pokožku, zvláště pro přípravu pleťových vod. Součástí těchto způsobů je obvykle míšení složek, prováděné v jednom nebo více krocích, kterým se získá v podstatě homogenní směs, přičemž se toto míšení provádí bez zahřívání, se zahříváním, s chlazením a podobně. Typické způsoby provedené těchto procedur jsou popsány například v příručce Harry & Wilkinson: Cosmeticology, 7.vydání, (Hill Publishers, London 1982).

Příklady provedení vynálezu

V následujících příkladech jsou popsána jednotlivá provedení tohoto vynálezu. Účel uvedených příkladů je výhradně demonstrační a tyto příklady žádným způsobem neomezují předmět tohoto vynálezu, protože je možná řada obměn tohoto vynálezu, které se neodchylují od smyslu ani předmětu tohoto vynálezu. Jednotlivé použité složky jsou identifikovány jejich chemickými názvy nebo názvy používanými CTFA, nebo jinými dále uvedenými způsoby.

Dále uvedené přípravky mohou být připravovány jakýmkoliv běžným způsobem.

• ·

fáze (označení)	složka	příklad č. (obsah složek v hmotn.%)
1	2 3	4	5
A	POE-40 sorbittetraoleát	0,2	0,6 0,8	-	-
	POE-60 sorbittetrastearát	-	-	0,2	0,2
	ΡΟΕ-20 hydrogenovaný ricinový olej	0,4	0,2	0,2	0,2
	sodná sůl POE-5 cetylfosfátu	0,4	0,4	0, 6	0,4
	ester mastné kyseliny a cukru1	0, 5	0,5 0,5	-	-
	squvalén	-	-	0, 5	-
	isostearylisostearát	-	-	-	0,5
B	glycerol	2, 0	2,0 2,0	2,0	2,0
	konzervační činidlo	0,1	0,1 0,1	0,1	0,1
C	deionizovaná voda		zbytek do	100

Ester mastné kyseliny a cukru¹: Ester cukru s jednou nebo více mastnými kyselinami C1-C30 popsaný v předchozím textu tohoto dokumentu, s výhodou ester sacharózy s mastnými kyselinami C18 s jednou a/nebo dvěma dvojnými vazbami a s kyselinou behenovou, se stupněm esterifikace 7 až 8, a s molárnim poměrem nenasycené kyseliny : behenová kyselina = 3:7 až 3:5, výhodněji oktaester vzniklý reakci jedné molekuly sacharózy se 7 molekulami behenové kyseliny asi molekulou olejové kyseliny, například ester sacharózy s mastnými kyselinami lněného olej e.

Shora popsané přípravky jsou s výhodou získávány tímto způsobem:

V nádobě vhodné velikosti se smísí složky fáze A za použití míchadla, pokud jsou tyto složky pevné, provede se tato operace při teplotě 70 až 75°C.

Složky fáze B se přidají ke složkám fáze A a mísí se při teplotě 70 až 75°C, až do úplného roztavení složek fáze B.

3. Přidá se voda.

Provedení uvedená v předchozích příkladech mají mnoho výhod.

Tak například se použitím přípravku obsahujícího určité množství povrchově aktivní látky a olejovité sloučeniny podle tohoto vynálezu dosáhne zlepšeného zvlhčení pokožky bez vyvolání pocitu pří-

• · · ···· tomnosti mastné látky a/nebo se dosáhne toho, že se přípravek při užití dobře roztírá.

Účelem předcházejícího podrobného popisu příkladů a provedení tohoto vynálezu je výhradně ilustrace postupů podle tohoto vynálezu, a je zřejmé, že odborník v dané oblasti může provést četné modifikace a variace tohoto vynálezu, aniž by se odchýlil od jeho podstaty a předmětu, a že takové modifikace a variace jsou rovněž předmětem připojených patentových nároků.

Claims (10)

1. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku, které obsahují:

a) dvě nebo více povrchově aktivních látek, vybraných ze skupiny sestávající z aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje, polyoxyethylenalkylfosfátu nebo jeho solí a směsí těchto látek,

b) olejovitou sloučeninu,

c) polyol a

d) vodu, přičemž zmíněná olejovitá sloučenina je v podstatě solubilizována v tomto transparentním kosmetickém přípravku.

2. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 1,vyznačující se tím, že poměr zmíněné povrchově aktivní látky ke zmíněné olejovité sloučenině je nižší než 1,0.

3. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 2,vyznačující se tím, že poměr zmíněného aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu ke zmíněnému esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje je 4:1 až 2:3.

4. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 2,vyznačující se tím, že poměr zmíněného polyoxyethylenalkylfosfátu nebo jeho solí ke zmíněnému esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje je 4:1 až 2:3.

• · f

5. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 2,vyznačující se tím, že poměr zmíněného aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu ke zmíněnému polyoxyethylenalkylfosfátu nebo jeho solím je 3:2 až 2:3.

6. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 1,vyznačující se tím, že zmíněnou olejovitou sloučeninou je minerální olej, přírodní vazelína, C7-40 nerozvětvené a rozvětvené uhlovodíky, Ci_₃₀ alkoholestery Ci_₃₀ karboxylových kyselin a C2-30 dikarboxylových kyselin, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, a C4-20 alkylethery polypropylenglykolů, estery Ci_₂₀ karboxylových kyselin s polypropylenglykoly, di-C₈-₃o alkylethery, esence a kapalné estery karboxylových kyselin s polyoly, sestávající z polyolového zbytku a z alespoň čtyř zbytků karboxylových kyselin.

7. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 6, vyznačující se tím, že tyto přípravky mohou dále obsahovat další složku zvolenou ze skupiny sestávající z vodorozpustného polymerního zahušťovadla, látky upravující pH a z aktivní látky.

8. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku sestávající z:

a) 0,001 až 5,0 % dvou nebo více povrchově aktivních látek, vybraných ze skupiny sestávající z aduktu polyoxyethylenu s tetraalkylesterem sorbitu, esteru polyoxyethylenu s mastnými kyselinami ricinového oleje a/nebo esteru polyoxyethylenu s kyselinami hydrogenovaného ricinového oleje, polyoxyethylenalkylfosf átu nebo jeho solí a směsí těchto látek,

b) 0,001 až 5,0 % olejovité sloučeniny,

c) 0,01 až 10 % polyolu a

d) 60 až 99,8 % vody, • ♦ přičemž zmíněná olejovitá sloučenina je v podstatě solubilizována v tomto transparentním kosmetickém přípravku.

9. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 8,vyznačující se tím, že zmíněnou olejovitou sloučeninou je minerální olej, přírodní vazelína, C₇_₄o nerozvětvené a rozvětvené uhlovodíky, Ci_₃₀ alkoholestery Ci-₃₀ karboxylových kyselin a C₂-₃o dikarboxylových kyselin, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, a C₄_₂o al- ’ kylethery polypropylenglykolů, estery Ci_₂o karboxylových kyselin s polypropylenglykoly, di-Cg-₃o alkylethery, esence a kapalné estery karboxylových kyselin s polyoly, sestávající z polyolového zbytku a z alespoň čtyř zbytků karboxylových kyselin.

10. Transparentní kosmetické přípravky určené k péči o pokožku podle nároku 9, vyznačující se tím, že tyto přípravky mohou dále obsahovat další složku, zvolenou ze skupiny sestávající z vodorozpustného polymerniho zahušťovadla, látky upravující pH a z aktivní látky.