DE69719031T2

DE69719031T2 - Zweikomponenten zahnpastazusammensetzung zur zahnfluoridierung

Info

Publication number: DE69719031T2
Application number: DE69719031T
Authority: DE
Inventors: Abdul Gaffar; J Sullivan
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Current assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1996-06-07
Filing date: 1997-05-23
Publication date: 2003-12-24
Anticipated expiration: 2017-05-24
Also published as: PL186981B1; DE69719031D1; WO1997046216A1; PT912161E; EP0912161A1; HU223512B1; ES2196337T3; PL330745A1; EP0912161B1; AU712566B2; ATE232379T1; AU3080197A; HUP0003899A2; CN1146394C; CO4940383A1; MY125568A; BR9709292A; HUP0003899A3; US5785956A; CA2253517A1

Description

HINTERGRUND DER ERFINDUNG

Gebiet der Erfindung

Diese Erfindung betrifft eine Zahnpflegemittelzusammensetzung, die Fluorid freisetzende Verbindungen enthält, und insbesondere eine Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelzusammensetzung zum Fluoridieren von Zähnen, die eine erhöhte Fluoridablagerung ergibt.

Der Stand der Technik

Es ist seit langem bekannt, Fluorid freisetzende Verbindungen in Zahnpflegemittel als Antikariesmittel einzuschließen, und es ist ermittelt worden, dass diese Verbindungen bei der Verminderung des Auftretens von Zahnkaries wirksam sind. Fluoridverbindungen, die herkömmlich verwendet werden, sind Natriumfluorid, Natriummonofluorphosphat und Zinnfluorid. Die Fluoridverbindungen sind hauptsächlich wegen der Fluoridionen wirksam, die die Säurebeständigkeit des Zahnschmelzes verbessern und die Wiederkalkbildung oder Remineralisierung von angefaulten Zähnen in ihrem frühen Stadium beschleunigen, wenn die Entmineralisierung nur leicht fortgeschritten ist. Es wird angenommen, dass die Wirkung der Verbesserung der Säurebeständigkeit des Schmelzes an der Tatsache liegt, dass die Fluoridionen in ein Kristallgitter von Hydroxyapatit eingebaut werden, das der Hauptbestandteil des Zahnschmelzes ist, oder in anderen Worten Fluoridionen teilweise Hydroxyapatit fluoridieren und gleichzeitig die Gitterstörungen reparieren.
Die Wirksamkeit der Fluoridbehandlung ist von der Menge des Fluoridions abhängig, die für die Ablagerung auf dem zu behandelnden Schmelz verfügbar ist. Es ist daher wünschenswert, Zahnpflegemittelzusammensetzungen zu formulieren, die eine maximale Fluoridionenverfügbarkeit in Bürstlösungen ergeben, die bei der Verwendung des Zahnpflegemittels gebildet werden.
Es ist in der Technik, z. B. US-A-5,045,305, bekannt, dass ein wirksamer Weg der Ablagerung von Fluorid auf Zähnen darin liegt, eine Zwei-Komponenten-Zusammensetzung zur Abscheidung von Calciumfluorid auf Zähnen zu verwenden, in der eine Komponente CaCl&sub2; enthält und die andere Fluoridionen in Form von NaF enthält, wobei die getrennten Komponenten unmittelbar vor der Einführung in den Mund gemischt werden, um die Abscheidung von CaF&sub2; zu bewirken. Die Untersuchung des Zwei-Komponenten-NaF-CaCl&sub2;- Systems zeigte, dass es bei der Erzeugung von hohen Graden der Fluoridablagerung unwirksam ist.
Die US-A-5,145,668 offenbart ein Verfahren zum Fluoridieren von Zähnen, bei dem im Mund eine erste Komponente, die ein in einem nicht-reaktionsfähigen Träger enthaltenes lösliches Calciumsalz wie CaCl&sub2; umfasst, und eine zweite Komponente, die eine in einem nicht-reaktionsfähigen Träger enthaltene hydrolysierbare Komplexfluoridverbindung wie Natriumfluorsilikat (Na&sub2;SiF&sub6;) enthält, gemischt werden, wobei das Mischen der Komponenten zur Hydrolyse der Komplexfluoridverbindung und Abscheidung des Calciumfluorids und seiner Ablagerung auf Zahnoberflächen führt.
Ein Nachteil des in der US-A-5,145,668 beschriebenen Zwei- Komponenten-Fluoridablagerungssystems liegt darin, dass es die Verwendung einer Komplexfluoridverbindung benötigt, die eine spezielle hydrolytische Eigenschaft aufweist. Die Verbindungen, die als zu diesem Zweck geeignet bekannt sind, schließen die Salze von Fluorkieselsäure (H&sub2;SiF&sub6;) und Fluorzinnsäure (H&sub2;SnF&sub6;) ein. Weil keines der geeigneten Komplexfluoridsalze derzeit durch die US Food and Drug Administration für die Verwendung in Mundspülmitteln, Zahnpflegemitteln und anderen oralen Körperpflegeprodukten zugelassen sind, wird eine große Ausgabeninvestition und Anstrengung benötigt, um Sicherheit zusätzlich zur Wirksamkeit vorzuweisen, bevor diese Fluoridverbindungen klinisch verwendet werden können.
Ein Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelsystem wird in der US-A-4,098,435 offenbart, die die von der FDA zugelassenen Fluoridsalze und die von der FDA zugelassenen calciumhaltigen Schleifmittel verwendet, wobei eine Komponente des Systems ein Alkalimetallfluorid enthaltendes Salz wie Natriumfluorid oder Natriummonofluorphosphat für die Fluoridbehandlung von Zähnen enthält und die andere ein calciumhaltiges Schleifmittel wie Dicalciumphosphat, Tricalciumphosphat oder Calciumcarbonat für die Zahnreinigung enthält, wobei die Komponenten physisch voneinander in einem Abgabebehälter getrennt sind, aus dem sie durch eine verschließbare Öffnung hindurch als Reaktion auf den auf den Behälter aufgebrachten Druck zusammen abgegeben werden können.
Versuche, das in der US-A-4,098,435 offenbarte Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittel zur Erzeugung von hohen Graden der Fluoridablagerung zu verwenden, erzielen nicht unmittelbar die theoretische maximale Fluoridverfügbarkeit wie abgeschiedenes CaF&sub2;, wenn die beiden Komponenten während des Bürstens der Zähne gemischt werden.
Daher gibt es einen Bedarf in der Technik, ein halb-festes Zwei-Komponenten-Fluoridablagerungszahnpflegemittelsystem unter Verwendung von von der FDA zugelassenen Fluoridsalzen und Calciumschleifmitteln zu formulieren, in dem die optimale Fluoridaufnahme auf dem Zahngewebe bewirkt wird, wenn die fluoridhaltige Komponente mit der calciumhaltigen Schleifmittelzahnpflegemittelkomponente bei der Anwendung auf Zahnoberflächen gemischt wird.

ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG

Erfindungsgemäß wird ein Zahnpflegemittel zum Fluoridieren von Zähnen unter Verwendung von zwei getrennten halb-festen Komponenten wie Pasten oder Gele bereitgestellt, die Fluoridsalz und Calciumionen enthaltende Schleifmittelbestandteile enthalten, die reaktionsfähig sind, wenn sie bei der Anwendung auf Zähnen zusammengemischt werden, wobei die erste Komponente eine stabile, halb-feste Zahnpflegemittelzusammensetzung ist, die ein Fluoridionen freisetzendes Salz in einem Träger enthält, in dem die Bestandteile davon mit dem Fluoridsalz nicht-reaktionsfähig sind, wobei der Träger frei von Calciumionen enthaltenden Verbindungen ist, die zweite Komponente aus einem Träger zusammengesetzt ist, der ein hydratisiertes Dicalciumphosphatschleifmittel enthält, das weniger als 0,5 Gew.-% Magnesiumionen bezogen auf das Gewicht des Dicalciumphosphats enthält, worin die einzelnen Zahnpflegemittelkomponenten im Wesentlichen rheologisch äquivalent sind, so dass die beiden Komponenten, wenn gleichzeitig abgegeben, synchron und einheitlich abgegeben werden, wobei die Bestandteile das geeignete Reaktantenverhältnis aufweisen, um die maximale Fluoridverfügbarkeit beim Mischen der Komponenten während der Anwendung auf den Zähnen wie durch Bürsten zu ergeben. Zusätzlich betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung, die in den angehängten Ansprüchen 8 bis 14 beansprucht wird.

BESCHREIBUNG DER BEVORZUGTEN AUSFÜHRUNGSFORMEN

Der Träger, der zur Herstellung der einzelnen Komponenten der erfindungsgemäßen Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelzusammensetzung verwendet wird, schließt Wasser und ein geeignetes Feuchthaltemittel wie Glycerin, Sorbitol, Propylenglykol, Polyethylenglykol oder eine beliebige geeignete Mischung davon ein. Glycerin oder eine Mischung von Glycerin und Sorbitol sind als Feuchthaltemittel bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung bevorzugt. Das Feuchthaltemittel umfasst etwa 20 bis etwa 70 Gew.-% der Zahnpflegemittelkomponente und vorzugsweise etwa 20 bis etwa 65 Gew.-%. Wasser kann in dem zur Herstellung der Zahnpflegemittelkomponenten verwendeten Träger in einer Konzentration von etwa 2 bis etwa 40 Gew.-% der Zusammensetzung und vorzugsweise etwa 2 bis etwa 30 Gew.-% eingeschlossen sein.
Die Menge des bei der Durchführung der Erfindung verwendeten Trägers ist vorzugsweise ausreichend, um an die Zahnpflegemittelkomponente die von der Konsistenz her pastöse, steife und nicht-klebrige Beschaffenheit zu vermitteln, die für herkömmliche Zahnpasten oder -gele charakteristisch ist.
Die auf einer zahlenmäßigen Basis ausgedrückten rheologischen Eigenschaften der Zahnpflegemittelkomponenten wie die Viskosität von irgendeiner der Zahnpflegemittelkomponenten, bezogen auf das Brookfield-System, liegen im Bereich von etwa 15 bis etwa 50 Brookfield-Einheiten bei 23ºC. Bei einer Viskosität von über etwa 50 Brookfield-Einheiten ist die Viskosität der Zahnpflegemittelkomponenten zu hoch, um die Fließanforderungen von kommerziellen Füllverfahren zu erfüllen. Bei einer Viskosität von unter etwa 15 Brookfield-Einheiten schafft die Fluidität der Zahnpflegemittelkomponenten während kommerzieller Füllverfahren Mischbarkeitsprobleme zwischen den Komponenten. Wie hierin verwendet, wird die als Brookfield-Einheiten ausgedrückte Viskosität mit einem Brookfield Digital-Viskosimeter Modell DVII unter Verwendung einer Spindelzahl von 95 bei 5 UpM bei 23ºC gemessen.
Der Begriff "im Wesentlichen äquivalente Rheologien" oder "im Wesentlichen rheologische Äquivalenz" bedeutet, dass die einzelnen Komponenten des erfindungsgemäßen Zwei-Komponenten- Zahnpflegemittels ausreichend ähnliche Viskositäten aufweisen, so dass das synchrone Abgeben sowie die gemessene Wechselwirkung zwischen dem Fluoridsalz und den calciumhaltigen Schleifmittelbestandteilen der Komponenten bewirkt werden, wenn die Komponenten zusammen abgegeben und in der Mundhöhle gemischt werden. Die Konzentration des Fluoridsalzes und der calciumhaltigen Schleifmittelbestandteile, die in den einzelnen Zahnpflegemittelkomponenten vorhanden sind, wird so kontrolliert, dass die maximale Wechselwirkung dieser Bestandteile auftritt, wenn die Komponenten bei einem Volumenverhältnis von 0,9 : 1 bis 1 : 0,9 und vorzugsweise 1 : 1 co-extrudiert werden.
Tenside werden in der Herstellung der Zahnpflegemittelkomponenten der vorliegenden Erfindung verwendet, um bei der gründlichen Dispergierung der Zahnpflegemittelkomponenten über die gesamte Mundhöhle hinweg, wenn darauf angewendet, zu helfen sowie die kosmetische Annehmbarkeit und Reinigungs- und Schäumeigenschaften der kombinierten Komponenten zu verbessern. Unter den bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung brauchbaren Tensiden sind Salze der höheren Alkylsulfate, wie Natriumlaurylsulfat oder anderes geeignetes Alkylsulfat mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen in der Alkylgruppe, Natriumlaurylsulfoacetat, Salze von sulfonierten Monoglyceriden von höheren Fettsäuren wie Natriumkokosmonoglyceridsulfonat oder andere geeignete sulfonierte Monoglyceride von Fettsäuren mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen, Salze von Amiden einer höheren Fettsäure, z. B. Säuren mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen mit niederen aliphatischen Aminosäuren wie Natrium-N-methyl-N-palmitoyltaurid, Natrium-N-lauroyl-, N-myristoyl- und N-palmitoylsarcosinate, Salze der Ester dieser Fettsäuren mit isotonischer Säure oder mit Glycerinmonosulfat wie das Natriumsalz von Monosulfatmonoglycerid von hydrierten Kokosnussölfettsäuren, Salze von Olefinsulfonaten, z. B. Alkensulfonate oder Alkensulfonate oder Mischungen davon mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in der Kohlenstoffkette des Moleküls und Seifen von höheren Fettsäuren wie diejenigen mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen, z. B. Kokosnussfettsäuren. Das Kation des Salzes kann. Natrium (das bevorzugt ist), Kalium oder Mono-, Di- oder Triethanolamin sein.
Das Tensid ist in dem Zahnpflegemittelträger der einzelnen Komponenten der vorliegenden Erfindung in einer Konzentration von etwa 0,5 bis etwa 3,0 Gew.-% und vorzugsweise etwa 1,0 bis etwa 2,0 Gew.-% eingeschlossen.
Verdickungsmittel wie natürliche oder synthetische Gummis und Kolloide können außerdem in die Zahnpflegemittelkomponenten der vorliegenden Erfindung eingearbeitet werden, von denen Beispiele Iota-Carrageenan, Xanthangummi, Carboxymethylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Stärke, Polyvinylpyrrolidon, amorphes Siliciumdioxid, Hydroxyethylpropylcellulose, Hydroxybutylmethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und Hydroxyethylcellulose einschließen. Das Verdickungsmittel kann in den Zahnpflegemittelkomponenten der vorliegenden Erfindung in einer Konzentration von etwa 0,2 bis etwa 8 Gew.-% und vorzugsweise etwa 0,3 bis etwa 6,0 Gew.-% eingearbeitet sein.
Die erste Komponente der erfindungsgemäßen Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelzusammensetzung enthält ein wasserlösliches Salz, das Fluorid freisetzen kann, wie ein Alkalimetallfluorid wie NaF, KF, Natriummonofluorphosphat oder SnF&sub2;. Das bevorzugte Fluoridsalz zu erfindungsgemäßen Zwecken ist NaF.
Das Fluoridsalz ist in der ersten Komponente der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittelzusammensetzung in einer Konzentration von etwa 0,1 bis 1 Gew.-% und vorzugsweise etwa 0,25 bis etwa 0,5 Gew.-% eingearbeitet. Bei diesen bevorzugten Konzentrationen, etwa 750 ppm bis etwa 1500 ppm, ist das Fluoridion für Zähne verfügbar, wenn die kombinierten erste und zweite Komponenten der Zahnpflegemittelzusammensetzung bei der Anwendung auf den Zähnen gemischt werden.
Die zweite Komponente der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittelzusammensetzung enthält ein hydratisiertes Dicalciumphosphatschleifmittel und vorzugsweise ein Dicalciumphosphatdihydratschleifmittel und am meisten bevorzugt ein Dicalciumorthophosphatdihydrat. Das hydratisierte Calciumdiphosphatschleifmittel ist in der zweiten Komponente der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittelzusammensetzung in einer Konzentration von etwa 30 bis etwa 55 Gew.-% und vorzugsweise etwa 40 bis etwa 50 Gew.-% der Komponente eingearbeitet.
Es ist in der Technik (US-A-4,244,931) bekannt, ein Dicalciumorthophosphatzahnschleifmittel gegen spontane Hydrolyse und/oder Zersetzung mit einer kleinen Menge an Tetranatriumpyrophosphat oder mit Trimagnesiumorthophosphat zu stabilisieren. Das zurzeit kommerziell erhältliche Dicalciumphosphatdihydratzahnschleifmittel ist gegen spontane Hydrolyse und/oder Zersetzung mit einer kleinen Menge einer Kombination von Tetranatriumpyrophosphat und Trimagnesiumphosphat stabilisiert, wobei der Magnesiumionengehalt davon im Bereich von 0,5 bis etwa 0,8 Gew.-% des Calciumschleifmittels liegt und der Pyrophosphatgehalt im Bereich von etwa 0,1 bis etwa 0,4 Gew.-% des Schleifmittels liegt.
Es ist eine kritische Eigenschaft der vorliegenden Erfindung, dass das hydratisierte Dicalciumphosphatschleifmittel weniger als 0,5 Gew.-% Magnesiumionen enthält, weil unerwarteterweise gefunden worden ist, dass bei diesen niedrigeren Gehalten die optimale Fluoridablagerung auf Zahnoberflächen erhalten wird, wenn die Calciumschleifmittel-Zahnpflegemittelkomponente mit der fluoridhaltigen Komponente in der Mundhöhle, wie durch Bürsten der Zahnoberflächen mit den kombinierten Zahnpflegemittelkomponenten, gemischt wird.
Das Dicalciumphosphatschleifmittel ist in einem Träger enthalten, der formuliert ist, um eine Zusammensetzung ähnlich dem Träger der ersten Zahnpflegemittelkomponente aufzuweisen, so dass beide Komponenten im Wesentlichen äquivalente Rheologien aufweisen, die es ihnen ermöglichen, synchron co-extrudierbar zu werden. Um einzuhalten, dass die physikalischen Merkmale der zweiten Komponente rheologische Eigenschaften aufweisen, die im Wesentlichen äquivalent zur ersten Komponente sind, ist die Trägerzusammensetzung der zweiten Komponente, insbesondere der Feuchthaltemittel- und Verdickungsmittelgehalt, eingestellt, um den Einschluss des Dicalciumphosphatschleifmittels anzupassen. Das Schleifmittel ist in der zweiten Zahnpflegemittelkomponente in einer Konzentration von etwa 30 bis etwa 50 Gew.-% und vorzugsweise in einer Konzentration von etwa 40 bis etwa 50 Gew.-% eingeschlossen. Bei diesen Schleifmittelgehalten liegt die Feuchthaltemittelkonzentration im Bereich von etwa 15 bis etwa 35 Gew.-% und vorzugsweise etwa 20 bis etwa 30 Gew.-%. Da der Einschluss des Schleifmittels eine verdickende Wirkung aufweist, können in dieser Schleifmittel enthaltenden zweiten Komponente ein nicht reaktionsfähiges Schleifmittel wie Siliciumdioxid in die erste Komponente in einer Konzentration von etwa 10 bis etwa 25 Gew.-% und vorzugsweise etwa 15 bis etwa 20 Gew.-% sowie zusätzliche Verdickungsmittel wie amorphes Siliciumdioxid in etwa 3 bis etwa 10 Gew.-% eingeschlossen sein.
Salze, die eine zahnsteinverhindernde Wirksamkeit aufweisen, einschließlich wasserlöslicher Salze wie Dialkali- oder Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze wie Na&sub4;P&sub2;O&sub7;, K&sub4;P&sub2;O&sub7;, Na&sub2;K&sub2;P&sub2;O&sub7;, Na&sub2;H&sub2;P&sub2;O&sub7; und K&sub2;H&sub2;P&sub2;O&sub7;, langkettige Polyphosphate wie Natriumhexametaphosphat und cyclische Phosphate wie Natriumtrimetaphosphat sowie Alkalimetalltripolyphosphate wie Natriumtripolyphosphat und Kaliumtripolyphosphat können in der Calciumschleifmittel enthaltenden Komponente der vorliegenden Erfindung vorzugsweise in einer Konzentration von etwa 0,5 bis etwa 5,0 Gew.-% und vorzugsweise etwa 1,0 bis etwa 3 Gew.-% eingearbeitet sein.
Ein gestreiftes Zahnpflegemittelprodukt wird gemäß der Durchführung der vorliegenden Erfindung erhalten, in dem Farbmittel von kontrastierenden Farben in einer beliebigen der bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung verwendeten Zahnpflegemittelkomponenten eingearbeitet sind, wobei die Farbmittel, falls in den vorgegebenen Mengen verwendet, pharmakologisch und physiologisch nicht-toxisch sind. Farbmittel, die bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung verwendet werden, schließen sowohl Pigmente als auch Farbstoffe ein.
Pigmente, die bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung verwendet werden, schließen nicht-toxische, wasserunlösliche anorganische Pigmente wie Titandioxid und chromoxidgrüne, ultramarinblaue und violette und Eisenoxide sowie wasserunlösliche Farbpigmente ein, die durch Strecken von Calcium- oder Aluminiumsalzen von FD&C-Farbstoffen auf Aluminiumoxid wie FD&C Grün Nr. 1-Pigment, FD&C Blau Nr. 2-Pigment, FD&C R&D Nr. 30- Pigment und FD&C Gelb Nr. 15-Pigment hergestellt werden. Die Pigmente weisen eine Teilchengröße im Bereich von 5 bis 1000 um, vorzugsweise 250 bis 500 um auf und sind in einer Konzentration von 0,5 bis 3 Gew.-% vorhanden.
Die Farbstoffe, die bei der Durchführung der vorliegenden Erfindung verwendet werden, sind gleichförmig über die Zahnpflegemittelkomponente hinweg verteilt und sind im Allgemeinen Lebensmittelfarbadditive, die zurzeit gemäß dem Food Drug & Cosmetic Act für die Verwendung in Lebensmitteln und verabreichten Arzneimitteln zertifiziert sind, einschließlich Farbstoffe wie FD&C Rot Nr. 3 (Natriumsalz von Tetraiodfluorescein), FD&C Gelb Nr. 5 (Natriumsalz von 4-p-Sulfophenylazo-1-sulfophenyl-5-hydroxypyrazol-3-carbonsäure), FD&C Gelb Nr. 6 (Natriumsalz von p-Sulfophenylazo-B-naphthol-6-monosulfonat), FD&C Grün Nr. 3 (Dinatriumsalz von 4-{[4-(N-Ethyl-p-sulfobenzylamino)-phenyl]- (4-hydroxy-2-sulfoniumphenyl)-methylen}-[1-(N-ethyl-N-p-sulfobenzyl)-E-3,5-cyclohexadienimin], FD&C Blau Nr. 1 (Dinatriumsalz von Dibenzyldiethyl-diaminotriphenylcarbinoltrisulfonsäureanhydrit), FD&C Blau Nr. 2 (Natriumsalz der Disulfonsäure von Indigo) und Mischungen davon in verschiedenen Verhältnissen. Die Konzentration des Farbstoffs für das wirksamste Ergebnis bei der vorliegenden Erfindung ist in der Zahnpflegemittelzusammensetzung in einer Menge von etwa 0,0005 bis etwa 2 Gew.-% vorhanden.
Es ist bevorzugt, dass das in einer der Zahnpflegemittelkomponenten eingeschlossene Farbmittel ein Pigment wie TiO&sub2; ist und dass das über die Masse der anderen Zahnpflegemittelkomponente verteilte Farbmittel ein Farbstoff ist und der Farbstoff eine unterschiedliche Farbe als das in der ersten Zahnpflegemittelkomponente eingeschlossene Pigment aufweist.
Ein beliebiges geeignetes Aroma- oder Süßungsmaterial kann ebenfalls verwendet werden. Beispiele für geeignete Aromabestandteile sind Aromaöle, z. B. Öle von Krauseminze, Pfefferminze, Wintergrün, Sassafrasholz, Nelke, Salbei, Eukalyptus, Majoran, Zimt, Zitrone und Orange und Methylsalicylat. Geeignete Süßungsmittel schließen Saccharose, Laktose, Maltose, Sorbitol, Natriumcyclamat, Perillartin und Natriumsaccharin ein. Geeigneterweise können Aroma- und Süßungsmittel zusammen von 0,01% bis 5% oder darüber der Zubereitungen ausmachen.
Verschiedene andere Materialien können in den Zahnpflegemittelkomponenten dieser Erfindung eingearbeitet sein. Nichteinschränkende Beispiele davon schließen Konservierungsmittel, Silikone und Chlorophyllverbindungen, antibakterielle Mittel wie Chlorhexidin, halogenierte Diphenylether wie Triclosan, desensibilisierende Mittel wie Kaliumnitrat und Kaliumcitrat und Mischungen davon ein. Diese Hilfsstoffe sind in den Zahnpflegemittelkomponenten in Mengen eingearbeitet, die die erwünschten Eigenschaften und Charakteristika im Wesentlichen nicht nachteilig beeinflussen, und werden in Abhängigkeit von der speziellen Art der betroffenen Zahnpflegemittelkomponente in geeigneten Mengen ausgewählt und verwendet.
Um die einzelne Zahnpflegemittelkomponente der vorliegenden Erfindung herzustellen, werden Wasser, Feuchthaltemittel, z. B. Glycerin, Sorbitol, Polyethylenglykol und Süßungsmittel in einem herkömmlichen Mischgerät dispergiert, bis die Mischung zu einer homogenen Gelphase wird. In die Gelphase werden das Fluoridsalz oder Dicalciumphosphatschleifmittel zugegeben. Diese Bestandteile werden gemischt, bis eine homogene Phase erhalten wird. Danach werden die Verdickungsmittel-, Aromastoff- und Tensidbestandteile zugegeben und die Bestandteile bei hoher Geschwindigkeit unter einem Vakuum von etwa 20 bis 100 mm Hg gemischt. Das resultierende Produkt ist ein homogenes, halb- festes, extrudierbares pastöses Produkt.
Die erfindungsgemäße Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelzusammensetzung wird in einen geeigneten Abgabebehälter verpackt, in dem die Komponenten physisch getrennt gehalten werden und aus dem die getrennten Komponenten synchron abgegeben werden können. Diese Behälter sind in der Technik bekannt. Ein Beispiel eines solchen Behälters ist ein in den US-A-4,487,757 und 4,687, 663 offenbarter Zweikammerabgabebehälter mit zusammenlegbaren Seitenwänden, in dem der Behälterkörper aus einer zusammenlegbaren Kunststoffbahn gebildet wird und mit einer Aufteilung innerhalb des Behälterkörpers bereitgestellt wird, die getrennte Kammern definiert, in denen die physisch getrennten Komponenten aufbewahrt werden und aus denen sie durch einen geeigneten Dosierauslass abgegeben werden.
Die folgenden Beispiele illustrieren diese Erfindung weiter. Sämtliche Anteile und Mengen darin und irgendwo in dieser Patentschrift sind auf das Gewicht bezogen, es sei denn, dass etwas anderes angegeben ist.

Beispiel I

Eine erfindungsgemäße kombinierte Zahnpflegemittelzusammensetzung, die als "Zusammensetzung X" bezeichnet wird und aus einer Komponente (A) und einer Komponente (B) zusammengesetzt ist, wurde hergestellt, in der die einzelnen Komponenten die Bestandteile wie in der Tabelle unten angegeben enthielten.
* 1100 ppm freisetzbares F&supmin; in kombinierten Verbindungen
Das DCPD-Schleifmittel, das bei der Herstellung der Komponente A verwendet wurde, hatte einen Magnesiumgehalt von 0 und einen Pyrophosphatgehalt im Bereich von 0,1 bis 0,4 Gew.-% des Schleifmittels.

Fluoridaufnahmeversuch

Ein in vitro-Fluoridaufnahmeverfahren unter Verwendung von Hydroxyapatit (HAP)-Scheiben wurde verwendet, um die Wirkungsweise der Komponenten A und B zu bewerten, wenn sie kombiniert werden, um Zahnpflegemittel X zu bilden. Es ist gezeigt worden, dass dieser in vitro-Fluoridaufnahmeversuch mit der intra-oralen Fluoridaufnahme bei einer intra-oralen Untersuchung korreliert, bei der die Schmelzremineralisierung ebenfalls bestimmt wurde, d. h. je größer die Fluoridaufnahme bei dem in vitro-Versuch ist, um so größer ist die erwartete Antikarieswirksamkeit des Zahnpflegemittels.
Bei dem in vitro-Fluoridaufnahmeversuch wurden kommerziell erhältliche gesinterte HAP-Scheiben mit 12 mm Durchmesser, drei jeweils, durch Anordnen eines Tropfens eines Druckverbindungswachses zwischen der Scheibe und dem Träger und festes Herunterdrücken an einen Kunststoffobjektträger befestigt. Die Seiten jeder Scheibe wurden anschließend mit diesem selben Wachs beschichtet, um sie vor der Wechselwirkung mit der sauren Lösung zu schützen. Jedes Probenstück wurde anschließend durch Ausschneiden einer kreisförmigen Form unter Verwendung eines Zahnhandstückes hergestellt, um einen zusätzlichen Durchmesser von 5 mm zu der Größe der Scheibe einzuschließen. Ein kleines Loch wurde in eine Ecke jedes kreisförmigen Kunststoffobjektträgers gebohrt und 4 Inch glatter Zahnseide wurden an jedem Probenstück für das Entfernen der Scheiben aus der Zahnpflegemittelbehandlungsaufschlämmung in vorgegebenen Zeitabständen befestigt. Jede Probenstückoberfläche wurde manuell unter Verwendung eines 400 Grit-Siliciumcarbid-Schleifpapiers abgeschliffen, um die Oberflächenaktivierung sicherzustellen. Nachdem die Oberfläche geschliffen wurde, wurde sie gereinigt und auf einer Schleifscheibe unter Verwendung eines Diamantgewebes poliert, das mit einer Aufschlämmung von 5 um-Aluminiumoxid benetzt war. Danach wurden die Scheiben in einem Ultraschallbad 10 Minuten lang angeordnet, um irgendwelche losen Teilchen von den Scheibenoberflächen zu entfernen.
Die mit Ultraschall gereinigten Scheiben wurden 5 Minuten lang unter Verwendung einer Aufschlämmung von 10 g Zahnpflegemittel X in 30 ml entionisiertem Wasser behandelt. Nach der Behandlung wurden die Scheiben 15 Sekunden lang unter Verwendung von entionisiertem Wasser gespült.
Eine Schicht von Hydroxapatit wurde von jedem mit Zahnpflegemittel X-Aufschlämmung behandelten Probenstück entfernt, indem die Scheibe in 5 ml einer 0,5 molaren Perchlorsäure 4 Minuten lang in einem auf etwa 100 Pulse/Minute eingestellten Schüttelbad eingetaucht wurde. Die sauren Lösungen wurden anschließend durch die Zugabe von 5 ml TISAB (Gesamtionische Lösung-Einstellungspuffer) zu der Lösung gepuffert, die zuvor mit NaOH modifiziert worden war, um einen am Ende vorhandenen pH- Wert von 5,2 zu ergeben.
Ein Teil der gepufferten Lösung wurde bezüglich der Fluoridionenmenge mit einer Fluorid-spezifischen Ionenelektrode analysiert, die unter Verwendung von Standards kalibriert wurde, die mit demselben Puffer hergestellt wurden. Die Fluoridaufnahme bei Zahnpflegemittel X ist in Tabelle 1 unten angegeben.
Zu Vergleichszwecken wurde die Verfahrensweise des Beispiels I wiederholt ausgenommen, dass das verwendete DCPD- Schleifmittel 0,5 bis 0,8 Gew.-% Magnesiumionen und 0,1 bis 0,4 Gew.-% Pyrophosphat enthielt und als "Zusammensetzung C" bezeichnet wurde. Die Fluoridaufnahme bei Zusammensetzung "C" ist ebenfalls in Tabelle 1 angegeben.
Zu Zwecken des weiteren Vergleichs wurde ein als "Zusammensetzung C&sub1;" bezeichnetes Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittel, in dem das DCPC-Schleifmittel in Komponente 2 des Zahnpflegemittels X durch 24 Gew.-% Siliciumdioxid ersetzt wurde, ebenfalls bezüglich der Fluoridionenaufnahme geprüft. Die Fluoridaufnahme bei Zusammensetzung C&sub1; ist ebenfalls in Tabelle 1 angegeben. TABELLE 1
Die in Tabelle 1 angegebenen Fluoridablagerungsdaten geben an, dass die Zwei-Komponenten-Zusammensetzung, in der der Magnesiumionengehalt des DCPD-Schleifmittels in der zweiten Komponente weniger als 0,5 Gew.-% betrug, d. h. keine Magnesiumionen vorhanden waren (Zahnpflegemittel X), unerwarteterweise beträchtlich mehr Fluoridionen als Vergleichs-Zwei-Komponenten- Zusammensetzungen ablagerte, die dieselbe Menge an Fluoridionen enthielten, in denen der Magnesiumionengehalt des DCPD-Schleifmittels in der zweiten Komponente 0,5 Gew.-% oder größer (d. h. 0,5 bis 0,8 Gew.-%) (Zusammensetzung C) betrug oder die Zwei- Komponenten-Zusammensetzungen lediglich ein Siliciumdioxid- Schleifmittel und dieselbe Menge an Fluoridion enthielten (Zusammensetzung C&sub1;).

Beispiel II

Die Verfahrensweise des Beispiels I wurde mit der Ausnahme wiederholt, dass das in Komponente 2 des Zahnpflegemittels X verwendete DCPD-Schleifmittel durch ein DCPD-Schleifmittel ersetzt wurde, das 0,3 Gew.-% Magnesiumionen enthielt. Diese Zahnpflegemittel wurden als Zahnpflegemittel Y und Z bezeichnet.
Zu Vergleichszwecken wurde die Verfahrensweise des Beispiels II mit der Ausnahme wiederholt, dass das verwendete DCPD- Schleifmittel 0,5 bis 0,8 Gew.-% Magnesiumionen enthielt. Dieses Vergleichszahnpflegemittel wurde als "Zahnpflegemittel C&sub2;" bezeichnet.
Zu Zwecken des weiteren Vergleichs wurde die Verfahrensweise des Beispiels II wiederholt ausgenommen, dass das DCPD-Schleifmittel durch Siliciumdioxid-Schleifmittel ersetzt wurde, Dieses Vergleichszahnpflegemittel wurde als "Zahnpflegemittel C&sub3;" bezeichnet.
Die Fluoridaufnahme auf HAP-Scheiben der Zahnpflegemittel Y, Z, C&sub2; und C&sub3; wird in Tabelle II unten angegeben. TABELLE II
Die in Tabelle II angegebenen Fluoridablagerungsdaten geben an, dass die Zwei-Komponenten-Zusammensetzungen, in denen der Magnesiumionengehalt des DCPD-Schleifmittels in der zweiten Komponente der vorliegenden Erfindung weniger als 0,5 Gew.-% betrug (Zahnpflegemittel Y und Z), unerwarteterweise beträchtlich mehr Fluorid als Vergleichs-Zwei-Komponenten-Zusammensetzungen ablagern, die dieselbe Menge an Fluoridionen enthalten, in denen der Magnesiumionengehalt des DCPD-Schleifmittels in der zweiten Komponente 0,5 Gew.-% oder größer (d. h. 0,5 bis 0,8 Gew.-%) (Zahnpflegemittel C&sub2;) betrug oder Zwei-Komponenten-Zusammensetzungen, die ein Siliciumdioxid-Schleifmittel und dieselbe Menge an Fluoridion (Zahnpflegemittel C&sub3;) enthielten.

Claims

1. Zwei-Komponenten-Zahnpflegemittelsammensetzung für die Flouridierung von Zahnstrukturen, in der eine erste Komponente eine stabile, halb-feste, extrudierbare Zahnpflegemittelzusammensetzung ist, die frei von Calciumionen ist und ein Salz enthält, das Flourid freisetzen kann, und die zweite Komponente eine halb- feste, extrudierbare Zahnpflegemittelzusammensetzung ist, die ein Dicalciumphosphatschleifmittel mit einem Magnesiumionengehalt von weniger als 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Schleifmittels, enthält, die ersten und zweiten Zahnpflegemittelkomponenten im wesentlichen äquivalente Viskositäten haben, um synchrone Extrusion der Komponenten zu ergeben, wenn diese zur Aufbringung auf die Zähne abgegeben werden, und die Komponenten, wenn sie während der Anwendung auf den Zähnen gemischt werden, erhöhte Ablagerung von Fluorid darauf ergeben.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der das Dicalciumphosphatschleifmittel Dicalciumphosphatdihydrat ist.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der das Salz, das Fluorid freisetzen kann, NaF ist.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der die Magnesiumionenkonzentration des Dicalciumphosphatschleifmittels 0 bis 0,3 Gew.-% beträgt.

5. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der die ersten und zweiten Komponenten vor der Extrusion physisch getrennt sind.

6. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der die Komponenten bei einem Volumenverhältnis von 0,9 : 1 bis 1 : 0,9 extrudierbar sind.

7. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der die Komponenten bei einem Volumenverhältnis von 1 : 1 extrudierbar sind.

8. Verwendung einer stabilen, halb-festen, extrudierbaren Zahnpflegemittelzusammensetzung, die frei von Calciumionen ist und ein Salz enthält, das Fluorid freisetzen kann, als eine erste Komponente und einer halb- festen, extrudierbaren Zahnpflegemittelzusammensetzung, die ein Dicalciumphosphatschleifmittel mit einem Magnesiumionengehalt von weniger als 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Schleifmittels, enthält, als eine zweite Komponente, wobei die ersten und zweiten Zahnpflegemittelkomponenten im wesentlichen äquivalente Viskositäten haben, in der Herstellung einer Zwei- Komponenten-Zahnpflegemittelzusammensetzung, aus der die ersten und zweiten Komponenten synchron extrudiert werden und dann gemischt werden können, um die Ablagerung von Flourid auf den Zähnen zu erhöhen.

9. Verwendung nach Anspruch 8, bei der das Dicalciumphosphatschleifmittel Dicalciumphosphatdihydrat ist.

10. Verwendung nach Anspruch 8, bei der das Salz, das Fluorid freisetzen kann, NaF ist.

11. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Magnesiumionenkonzentration des Dicalciumphosphatschleifmittels 0 bis 0,3 Gew.-% beträgt.

12. Verwendung nach Anspruch 8, bei der die ersten und zweiten Komponenten physisch getrennt sind, bevor sie abgegeben werden.

13. Verwendung nach Anspruch 8, bei der die Komponenten bei einem Volumenverhältnis von 0,9 : 1 bis 1 : 0,9 extrudierbar sind.

14. Verwendung nach Anspruch 8, bei der die Komponenten bei einem Volumenverhältnis von 1 : 1 extrudierbar sind.