DE60108860T2

DE60108860T2 - Orale zusammensetzung

Info

Publication number: DE60108860T2
Application number: DE60108860T
Authority: DE
Inventors: Richard Hew Davies; Neil Wirral KILCULLEN; Philip C. Wirral WATERFIELD
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 2000-05-09
Filing date: 2001-05-03
Publication date: 2005-06-23
Anticipated expiration: 2021-05-04
Also published as: BRPI0110669B1; EP1282392B1; DE60108860D1; ZA200208783B; BR0110669A; US20020012635A1; EP1282392A1; CA2407687A1; HUP0301891A2; CN1427712A; PL358293A1; PL201667B1; ATE288738T1; CN1196467C; WO2001085114A1; AU2001272392A1; HUP0301891A3

Description

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine orale Zusammensetzung gemäß der Präambel aus Anspruch 1.
Orale Pflegezusammensetzungen, die mehr als eine Formulierungskomponente umfassen, sind in der Technik bekannt. Typischerweise werden die beiden Formulierungen getrennt, damit Inhaltsstoffe verwendet werden können, die unter bestimmten kritischen Bedingungen instabil sind, oder damit zwei Inhaltsstoffe unmittelbar vor dem Bürsten gemischt werden können. Die Formulierungen werden normalerweise co-gespendet, um alle Inhaltsstoffe in einer einzelnen Zusammensetzung zu liefern.
Ein Vorteil bei co-gespendeten Formulierungen ist der, daß die optimalen Bedingungen für die Lagerung eines besonderen Inhaltsstoffes in einem Teil der Formulierung für bestimmte Inhaltsstoffe zugeschnitten werden können, während eine andere Formulierung herkömmlicher sein kann und die anderen Inhaltsstoffe für die orale Pflege gemeinsam enthalten kann. Beispielsweise ist Wintergrün-Geschmack in der ganzen Welt ein bevorzugter Geschmack für Zahnpasta. Einer der Hauptinhaltsstoffe in Wintergrünöl ist Methylsalicylat. Methylsalicylat ist jedoch unter alkalischen Bedingungen aufgrund der natürlichen Hydrolyse der Esterverknüpfung instabil, so daß ein unangenehm schmeckendes Nebenprodukt erzeugt wird. Daher können alkalische Formulierungen, wie Calciumcarbonat- oder Bicarbonatformulierungen, an sich sehr populär, vernünftigerweise kein Methylsalicylat umfassen. Daher muß das Methylsalicylat in einer neutralen Formulierung formuliert werden, die dann mit einer alkalischen Bicarbonat- oder Calciumcarbonatpaste co-gespendet werden kann.
Orale Zusammensetzungen, die mehrere Formulierungen umfassen, üblicherweise zwei, die unabhängig von einander gelagert und zusammen gespendet werden, so daß die Inhaltsstoffe unmittelbar vor dem Bürsten gemischt werden, sind in der Technik verbreitet und werden in der ganzen Welt erfolgreich vermarktet. Oftmals umfassen diese Formulierungen einzelne Inhaltsstoffe, die in Gegenwart miteinander instabil wären. Beispiele solcher Zusammensetzungen auf dem Markt umfassen die Mentadent^® Doppelpumpen-Produkte, die unabhängig gelagerte Peroxid- und Bicarbonatformulierungen umfassen. Das Bicarbonat reagiert mit dem Peroxid, wenn die beiden gemischt werden, das heißt, beim Spenden, wodurch Sauerstoffblasen entstehen. Zweifelsohne können das Bicarbonat und das Peroxid nicht in der gleichen Formulierung gelagert werden, also werden sie in einer modifizierten Verpackung unabhängig von einander gelagert.
Der Hauptnachteil bei der obigen Art von Doppelpumpenprodukten ist der, daß die Verpackung teurer ist als die für eine herkömmliche Tube, und wenn die Verpackungskosten verringert werden können, kann dies zweifelsohne auch mit den Kosten für den Verbraucher geschehen.
Bekanntermaßen werden in der Technik jedoch ebenso zwei Formulierungen innerhalb einer einzelnen Tube durch die Verwendung einer Membran getrennt, die chemisch oder mechanisch sein kann. Ein Beispiel einer chemischen Trennung kann in US 4 098 435 (Weyn) gefunden werden, das zwei Formulierungen offenbart, die durch eine Gelschicht, bevorzugt Natriumcarboxymethylcellulose-Glycerol-Sorbitol-Wasser-Gel, getrennt sind.
Ein Beispiel einer mechanischen Schicht ist auf dem Markt zu finden. Das Sensitive Maximum Strength Produkt, vermarktet von Colgate^®, ist eine herkömmliche Tube, die zwei unabhängig von einander gelagerte Produkte umfaßt, die durch eine Trennwand, die vom gekräuselten Ende der Tube zur Spenderöffnung verläuft, getrennt sind. Auch wenn dies in Form einer einzelnen Tube vermarktet wird, ist noch immer eine komplizierte und daher teure Verpackung notwendig, um das Spenden der beiden unabhängig von einander gelagerten Formulierungen herbeizuführen.
Es ist daher ein Ziel der Erfindung eine Zusammensetzung bereitzustellen, die zwei Formulierungen umfaßt, ohne daß eine teure Verpackung notwendig ist, und ohne daß ihre Trennung mittels einer chemischen oder mechanischen Trennungsmembran notwendig ist.
Wir haben überraschend herausgefunden, daß zwei Formulierungen mit unterschiedlichen pH-Werten stabil nebeneinander gelagert werden können, ohne daß sich der pH der beiden in einem Zeitraum von sechs Monaten ab der Herstellung signifikant ausgleicht.
Demgemäß liefert die Erfindung eine orale Zusammensetzung nach Anspruch 1.
Ein wesentliches Merkmal der Erfindung ist, daß die erste Formulierung und die zweite Formulierung nebeneinander gelagert werden. Das bedeutet, daß sie so gelagert werden, daß sie mit einander in Kontakt sind, im Unterschied zum Stand der Technik in US 4 098 435 (Weyn).
Eine geeignete Vorrichtung zur Lagerung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist eine Verpackung für eine gestreifte Zahnpasta, die in GB 813 514 (Unilever) offenbart und auf die sich in GB 1 130 929 (Unilever) bezogen wird. Eine solche Vorrichtung ist billiger herzustellen als eine Doppelpumpe und leichter anzuwenden, da sie sich wie ein Produkt aus einer einzelnen Tube verhält.
Eine andere geeignete Anordnung ist eine, bei die beiden Formulierungen nebeneinander gelagert werden und bei der die Zusammensetzung als ganzes jede Formulierung in ungefähr gleichen Teilen umfaßt. Beispielsweise können die unterschiedlichen Formulierungen umeinander gewunden werden, so daß sie als eine gesteifte Paste in gleichen Teilen gespendet werden. Sie können ebenso nebeneinander, aber in einer nicht gewundenen Anordnung gelagert werden, wobei eine Formulierung eine Seite der Tube füllt und eine andere Paste die andere Seite der Tube füllt.
Ein weiteres Merkmal der Erfindung ist, daß sich die pH-Werte der ersten und der zweiten Formulierung um zumindest eine pH-Einheit unterscheiden. Da es keine Einschränkung für den pH von einer der beiden Formulierungen gibt, kann die Erfindung dazu verwendet werden, einen Vorteil aus der Verwendung von mehreren, nicht-ähnlichen Formulierungstechnologien in der Technik zu ziehen, die bis jetzt auf die Doppelpumpen-Verpackung angewiesen waren. Bevorzugt hat jedoch eine der Formulierungen einen pH im Bereich von 7 bis 10, stärker bevorzugt 8 bis 9,5, während die andere Formulierung einen pH im Bereich von 6 bis 9, stärker bevorzugt 6,5 bis 8 hat.
In einer bevorzugten Ausführungsform beträgt die pH-Differenz zwischen der ersten und der zweiten Formulierung zumindest eineinhalb pH-Einheiten und insbesondere zumindest zwei pH-Einheiten.
Vorzugsweise umfaßt zumindest eine der Formulierungen ein oberflächenaktives Mittel, bevorzugt ein anionisches oberflächenaktives Mittel, bei 0,1 bis 5 Gew.-% der Zusammensetzung. Bevorzugt umfaßt die Formulierung 0,5 bis 3 Gew.-% eines anionischen oberflächenaktiven Mittels. Geeignete anionische oberflächenaktive Mittel umfassen die Alkalimetallalkylsulfate wie Natriumlaurylsulfat. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthalten alle Formulierungen, die miteinander in Kontakt sind, ein oberflächenaktives Mittel, bevorzugt ein anionisches oberflächenaktives Mittel.
Typischerweise wird zumindest eine der Formulierungen 1 bis 99 Gew.-% der oralen Zusammensetzung umfassen. Wird die erfindungsgemäße orale Zusammensetzung jedoch in einer Vorrichtung gemäß GB 813 514 verpackt, wird eine der Formulierungen, als eine gestreifte Paste, 1 bis 20 Gew.-% der Zusammensetzung umfassen. Zweifelsohne ist es jedoch möglich, daß irgendeine Menge der Formulierungen vorhanden ist, da sie in gleichen Mengen enthalten sind, so daß ein Produkt mit einem regelmäßigen Doppelstrom hergestellt wird.
Es kann ebenso irgendeine Anzahl an Formulierungen in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung zusätzlich zu der ersten und der zweiten Formulierung vorhanden sein, vorausgesetzt, daß die Formulierungen eine pH-Differenz von zumindest einer pH-Einheit einhalten.
In einer alternativen Ausführungsform der Erfindung wird zumindest eine der Formulierungen als Abriebmittel Calciumcarbonat umfassen. Solch eine Formulierung wird typischerweise bei einem alkalischen pH formuliert.
Ferner kann zumindest eine der Formulierungen als Abriebmittel Siliciumdioxid umfassen. Solch eine Formulierung kann bei irgendeinem pH formuliert werden, der in der Zahnpastatechnologie üblicherweise verwendet wird. Umfaßt sie zum Beispiel Bicarbonat, wird sie einen alkalischeren pH haben. In einer anderen Ausführungsform kann sie von Natur aus sauer sein.
In einem alternativen Aspekt der Erfindung wird zumindest eine der Formulierungen als Geschmackverleihendes Mittel Wintergrünöl umfassen. Vorzugsweise wird eine solche Formulierung einen im wesentlichen neutralen pH haben. Es ist daher wahrscheinlicher, daß eine Siliciumdioxidpaste mit einem im wesentlichen neutralen pH irgendeinen Wintergrün-verleihenden Geschmacksstoff umfassen wird. Es ist ebenso möglich, daß ein Wintergrün-Ersatz, wie 2-Hydroxypropiophenon, als ein weiteres Wintergrüngeschmack-verleihendes Mittel verwendet und mit etwas Methylsalicylat vermischt wird. Auf diese Weise wird eine Erhöhung des pHs der Siliciumdioxidzusammensetzung, wenn diese neben einer anderen Formulierung mit einem höheren pH, z. B. einer Calciumcarbonatformulierung mit einem pH von ~9, gelagert wird, ihren Wintergrüngeschmack behalten.
Die erfindungsgemäße orale Zusammensetzung kann irgendwelche Inhaltsstoffe, die in der Technik üblich sind, enthalten, vorausgesetzt, diese erfüllen die Erfordernisse von Anspruch 1.
Solche Inhaltsstoffe umfassen:

– Antimicrobielle Mittel, z. B. Triclosan, Chlorhexidin, Kupfer-, Zink- und Zinnsalze wie Zinkcitrat, Zinksulfat, Zinkglycinat, Natriumzinkcitrat und Zinnpyrophosphat, Sanguinarinextrakt, Metronidazol, quartäre Ammoniumverbindungen, wie Cetylpyridiniumchlorid; Bis-guanide, wie Chlorhexidindigluconat, Hexetidin, Octenidin, Alexidin und halogenierte Bisphenolverbindungen, wie 2,2'-Methylenbis-(4-chlor-6-bromphenol);
– entzündungshemmende Mittel wie Ibuprofen, Flurbiprofen, Aspirin, Indomethacin usw.;
– Antikariesmittel wie Natrium- und Zinnfluorid, Aminfluoride, Natriummonofluorphosphat, Natriumtrimetaphosphat und Casein;
– Plaque-Puffer wie Harnstoff, Calciumlactat, Calciumglycerophosphat und Strontiumpolyacrylate;
– Vitamine wie die Vitamine A, C und E;
– Pflanzenextrakte;
– Desensibilisierungsmittel, zum Beispiel Kaliumcitrat, Kaliumchlorid, Kaliumtartrat, Kaliumbicarbonat, Kaliumoxalat, Kaliumnitrat und Strontiumsalze;
– Mittel gegen Zahnstein, z. B. Alkalimetallpyrophosphate, Hypophosphit-enthaltende Polymere, organische Phosphonate und Phosphocitrate usw.;
– Biomoleküle, z. B. Bakteriozine, Antikörper, Enzyme usw.;
– Geschmacksstoffe, z. B. Pfefferminz- und Grüne Minze-Öle;
– proteinhaltige Materialien wie Collagen;
– Konservierungsstoffe; z. B. Methylparaben;
– Trübungsmittel; z. B. Titaniumdioxid;
– Färbemittel; z. B. FD & C Blue Nr. 1, FD & C Yellow Nr. 5;
– pH-Einstellungsmittel; z. B. Mononatriumphosphat, Trinatriumphosphat, Natriumhydroxid, Natriumcarbonat;
– Süßungsmittel, z. B. Natriumsaccharin, Aspartam;
– pharmazeutisch verträgliche Träger, zum Beispiel Stärke, Saccharose, Wasser oder Wasser/Alkoholsysteme usw.;
– oberflächenaktive Mittel, wie anionische, nicht-ionische, kationische und zwitterionische oder amphotere oberflächenaktive Mittel;
– partikuläre Abriebmaterialien wie Siliciumdioxide, Alumininumoxide, Calciumcarbonate, Dicalciumphosphate, Calciumpyrophosphate, Hydroxyapatite, Trimetaphosphate, nicht lösliche Hexametaphosphate usw., einschließlich agglomerierte partikuläre Abriebmaterialien, für gewöhnlich in Mengen zwischen 3 und 60 Gew.-% der oralen Pflegezusammensetzung;
– Feuchthaltemittel wie Glycerol, Sorbitol, Propylenglykol, Xylitol, Lactitol usw.;
– Bindemittel und Verdickungsmittel wie Natriumcarboxymethylcellulose, Xanthangummi, Gummi Arabicum usw. ebenso wie synthetische Polymere wie Polyacrylate und Carboxyvinylpolymere wie Carbopol^®;
– polymere Verbindungen, die die Abgabe von Wirkstoffen wie antimikrobiellen Mitteln verbessern können, können ebenso enthalten sein. Beispiele solcher Polymere sind Copolymere von Polyvinylmethylether mit Maleinsäureanhydrid und andere ähnliche Polymere, die die Abgabe verbessern, zum Beispiel die, die in DE-A-3,942,643 (Colgate) beschrieben werden;
– Puffer und Salze, um den pH und die ionische Festigkeit der oralen Pflegezusammensetzung zu Puffern; und
– andere optionale Inhaltsstoffe, die enthalten sein können, sind zum Beispiel Bleichmittel wie Peroxyverbindungen, zum Beispiel Kaliumperoxydiphosphat, Sprudelsysteme wie Natriumbicarbonat/Zitronensäuresysteme, Farbänderungssysteme und so weiter.

Liposome können ebenso verwendet werden, um die Abgabe oder die Stabilität der Wirkstoffe zu verbessern.
Die oralen Zusammensetzungen können in jeder fließfähigen Form, die in der Technik üblich ist, vorliegen, zum Beispiel als Zahnpasta, Gel, Mousse, Creme usw. und kann ebenso zu Systemen für die Verwendung in Doppelbehälter-artigen Spendern formuliert werden.
Besondere Ausführungsformen der Erfindung werden nun anhand der folgenden nicht einschränkenden Beispiele veranschaulicht:
Beispiel
Die folgenden Formulierungen wurden gemäß Standardverfahren hergestellt und in eine Streifenverpackung gemäß GB 813 514 eingebracht. Die Calciumcarbonatphase (Strang) stellte 5 Gew.-% der Zusammensetzung dar und die Siliciumdioxidphase (Streifen) stellte 95 Gew.-% der Zusammensetzung dar.
Calciumcarbonatphase
Siliciumdioxidphase
Der pH der Calciumcarbonatphase wird bei 9,5 gehalten, während der pH der Siliciumdioxidphase 6 beträgt.
Beispiel 2
Eine orale Zusammensetzung, die eine Calciumcarbonatpaste und eine Siliciumdioxidpaste umfaßt, wie in Beispiel 1 beschrieben, wurde hergestellt, und umfaßte 50% Calciumcarbonatpaste und 50% Siliciumdioxidpaste. Jede Paste wurde in einer Einzelbehältertube wie in 1 gezeigt, gelagert.
1 zeigt eine Tube, die eine orale Zusammensetzung gemäß der Erfindung umfaßt. Eine Calciumcarbonatformulierung (1) und eine Siliciumdioxidformulierung (2) werden nebeneinander gelagert und treffen sich an einer zentralen Achse (3) entlang der Mitte der Tube. Sie werden gleichzeitig durch die Spenderöffnung (4) gespendet.

Claims

Orale Zusammensetzung, umfassend eine erste Formulierung, die in Kontakt mit einer zweiten Formulierung für das gleichzeitige Spenden gelagert wird, dadurch gekennzeichnet, daß sich der pH der ersten Formulierung vom pH der zweiten Formulierung um zumindest eine pH-Einheit unterscheidet.
Orale Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sich der pH der ersten Formulierung vom pH der zweiten Formulierung um zumindest eineinhalb pH-Einheiten unterscheidet.
Orale Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sich der pH der ersten Formulierung vom pH der zweiten Formulierung um zumindest zwei pH-Einheiten unterscheidet.
Orale Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest eine der Formulierungen ein anionisches oberflächenaktives Mittel umfaßt.
Orale Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die erste Formulierung 1 bis 99 Gew.-% der oralen Zusammensetzung umfaßt.
Orale Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest eine der Formulierungen als Abriebmittel Calciumcarbonat umfaßt.
Orale Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest eine der Formulierungen als Abriebmittel Siliciumdioxid umfaßt.
Orale Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest eine der Formulierungen als Geschmack-verleihendes Mittel Wintergrün-Öl umfaßt.