BRPI0110669B1 - Composição oral. - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO ORAL” A presente invenção diz respeito a uma composição oral de acordo com preâmbulo de acordo com a reivindicação 1.

As composições para cuidado oral que compreendem mais do que um componente de formulação são conhecidos na técnica. Tipicamente, as duas formulações são separadas para permitir que ingredientes que são instáveis em certas condições críticas sejam usadas ou para permitir a mistura de dois ingredientes imediatamente antes da escovação. As formulações são usualmente co-dispensadas para distribuir todos os ingredientes em uma única composição.

Uma vantagem em se ter formulações co-dispensadas é que as condições ótimas para armazenar um ingrediente particular podem ser moldadas em uma parte da formulação para certos ingredientes enquanto uma outra formulação pode ser mais convencional e conter os outros ingredientes comuns ao cuidado oral. Por exemplo, o flavor de gualtéria é um flavor preferido para pasta de dente por todo o mundo. Um dos ingredientes principais no óleo de gualtéria é o salicilato de metila. Entretanto, o salicilato de metila é instável em condições alcalinas devido à hidrólise natural da ligação de éster para produzir um subproduto de gosto desagradável. Assim, as formulações alcalinas, tais como formulações de greda branca ou bicarbonato, elas próprias muito populares, não podem sensivelmente compreender salicilato de metila. Assim o salicilato de metila deve ser formulado em uma formulação neutra que pode ser depois co-dispensada com uma pasta de bicarbonato ou greda branca alcalina.

As composições orais que compreendem diversas formulações, usualmente duas, que são armazenadas independentemente uma da outra e dispensadas juntas de modo que os ingredientes se misturem imediatamente antes da escovação são comuns na técnica e são comercializadas com sucesso por todo o mundo. Freqüentemente, estas formulações individualmente compreendem ingredientes que seriam instáveis na presença um do outro. Os exemplos de tais composições no mercado incluem os produtos de bomba dupla Mentadent® que compreendem formulações de peróxido e bicarbonato independentemente armazenadas. O bicarbonato reage com o peróxido quando os dois são misturados, isto é na dispensa, para formar bolhas de oxigênio. Claramente o bicarbonato e o peróxido não poderíam ser armazenados juntos na mesma formulação de modo que são armazenados independentemente um do outro em embalagem modificada. A principal desvantagem com o tipo acima de produto de bomba dupla é que a embalagem é mais cara do que para um tubo convencional e claramente se os custos da embalagem podem ser reduzidos também o pode o custo ao consumidor.

Entretanto, também é conhecido na técnica anterior separar duas formulações dentro de um único tubo usando-se uma membrana, que pode ser química ou mecânica. Um exemplo de separação química pode ser encontrado na US 4 098 435 (Weyn) que divulga duas formulações separadas por uma camada de gel, preferivelmente gel de carboximetil celulose de sódio-glicerol-sorbitol-água.

Um exemplo de uma camada mecânica pode ser encontrado no mercado. O produto Sensitive Maximum Strength comercializado pela Colgate® é um tubo convencional que compreende dois produtos independentemente armazenados que são separados por um divisor que vai da extremidade plissada do tubo até o orifício de dispensa. A despeito deste ser comercializado em uma forma de tubo único ele ainda envolve uma embalagem complicada e, portanto, cara para efetuar a dispensa de duas formulações independentemente armazenadas. É, portanto, um objetivo da invenção fornecer uma composição que compreenda duas formulações sem a necessidade para uma embalagem cara e sem a necessidade de separá-las por meio de uma membrana de separação química ou mecânica. A Requerente verificou surpreendentemente que duas formulações que tenham valores de pH diferentes podem ser estavelmente armazenadas adjacentes um da outra sem que o pH das duas se desestabilize significantemente dentro de um período de seis meses a partir da fabricação.

Conseqüentemente, a invenção fornece uma composição oral de acordo com a reivindicação 1. r E uma característica essencial da invenção que a primeira formulação e a segunda formulação sejam armazenadas adjacentes uma da outra. Isto significa que elas são armazenadas de modo que elas estejam em contato uma com a outra como distinguido da técnica anterior na US 4 098 435 (Weyn).

Um dispositivo adequado para armazenar uma composição de acordo com a invenção é por meio da embalagem de pasta de dente de fluxo listado divulgada na GB 813 514 (Unilever) e aludida na GB 1 130 929 (Unilever). Tal dispositivo é mais barato para fabricar do que uma bomba dupla e é mais fácil de usar visto que ela se comporta como um produto de tubo único.

Um outro arranjo adequado é onde as duas formulações são armazenadas adjacentes uma da outra e onde a composição como um todo compreende cada formulação em proporções aproximadamente iguais. Por exemplo, as formulações diferentes podem ser enroladas em tomo uma da outra de modo que elas sejam dispensadas como uma pasta em lista em proporções iguais. Elas também podem ser armazenadas adjacentes uma da outra mas em uma disposição não enrolada onde uma formulação enche um lado do tubo e a outra pasta enche o outro lado do tubo.

Também é uma característica da invenção que o pH da primeira e segunda formulações difira em pelo menos uma unidade de pH.

Visto que não há limite como para o pH de cada formulação, a invenção pode ser usada para se tirar vantagem de qualquer uso das tecnologias de formulação múltipla, não similares na técnica que até agora contou com a embalagem de bomba dupla. Entretanto, é preferido que uma das formulações tenha um pH na faixa de 7 a 10, mais preferivelmente de 8 a 9,5 enquanto a outra formulação tem um pH na faixa de 6 a 9, mais preferivelmente de 6,5 a 8.

Em uma forma de realização preferida a diferença de pH entre a primeira e a segunda formulações é de pelo menos uma e meia unidade de pH e especialmente pelo menos duas unidades de pH.

Preferivelmente, pelo menos uma das formulações compreende um tensoativo, preferivelmente um tensoativo aniônico, de 0,1 a 5% em peso da composição. Preferivelmente, a formulação compreende de 0,5 a 3% em peso de tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos adequados incluem os alquil sulfatos de metal alcalino tais como o lauril sulfato de sódio. Em uma forma de realização particularmente preferida, todas as formulações em contato uma com a outra contêm tensoativo, preferivelmente, tensoativo aniônico.

Tipicamente, pelo menos uma das formulações compreenderá de 1 a 99% da composição oral. Entretanto, onde a composição oral de acordo com a invenção é embalada em um dispositivo de acordo com a GB 813 514 uma das formulações, como uma pasta em lista, compreenderá de 1 a 20% da composição. Entretanto, claramente é possível para qualquer quantidade das formulações estar presente visto que elas podem ser ainda incluídas em quantidades iguais de modo a produzir um produto de fluxo duplo regular.

Também é possível para qualquer quantidade de formulações estar presente na composição de acordo com a invenção além da primeira e segunda formulações contanto que as formulações mantenham uma diferença de pH de pelo menos uma unidade de pH.

Em uma forma de realização alternativa da invenção pelo menos uma das formulações compreenderá greda branca como abrasivo. Tal formulação será tipicamente formulada em um pH alcalino.

Além disso, pelo menos uma das formulações pode compreender sílica como abrasivo. Tal formulação pode ser formulada em qualquer pH habitualmente usado na tecnologia da pasta de dente. Por exemplo, se a mesma compreende bicarbonato será de um pH mais alcalino. Em uma outra forma de realização ela pode ser ácida por natureza.

Em um aspecto alternativo da invenção pelo menos uma das formulações compreenderão como agente que confere flavor, o óleo de gualtéria. Preferivelmente tal formulação terá um pH substancialmente neutro. É assim mais provável que uma pasta de sílica tendo um pH substancialmente neutro compreenderá qualquer agente que confere flavor de gualtéria. Também pode ser possível para um substituto da gualtéria, tal como a 2-hidroxipropiofenona, ser usado como um outro agente que confere flavor de gualtéria e seja misturado com um pouco de salicilato de metila. Deste modo qualquer aumento no pH da composição de sílica quando armazenada adjacente a uma outra formulação de pH mais alto, por exemplo uma formulação de greda branca de pH 9, ainda reterá o flavor de gualtéria. A composição oral de acordo com a invenção pode conter qualquer ingrediente comum na técnica contanto que preencham as exigências de acordo com a reivindicação 1.

Tais ingredientes incluem: Agentes anti-microbianos, por exemplo Triclosan, clorhexidina, sais de cobre, zinco e estanho tais como citrato de zinco, sulfato de zinco, glicinato de zinco, citrato de zinco e sódio e pirofosfato estanoso, extrato de sangüinária, metronidazol, compostos quaternário de amônio, tais como cloreto de cetilpiridínio; bis-guanidas, tais como digliconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina e compostos bisfenólicos halogenados, tais como 2,2’ metilenobis-(4-cloro-6-bromofenol);

Agentes anti-inflamatórios tais como ibuprofeno, flurbiprofeno, aspirina, indometacina, etc.;

Agentes anti-cáries tais como fluoreto de sódio e estanoso, aminofluoretos, monofluorofosfato de sódio, trimetafosfato de sódio e caseína;

Tampões de placa tais como uréia, lactato de cálcio, glicerofosfato de cálcio e poliacrilatos de estrôncio;

Vitaminas tais como Vitaminas A, C e E;

Extratos de planta;

Agentes dessensibilizantes, por exemplo citrato de potássio, cloreto de potássio, tartarato de potássio, bicarbonato de potássio, oxalato de potássio, nitrato de potássio e sais de estrôncio;

Agentes anti-cálculo, por exemplo pirofosfatos de metal alcalino, polímeros contendo hipofosfito, fosfonatos orgânicos e fosfocitratos etc.;

Biomoléculas, por exemplo bacteriocinas, anticorpos, enzimas, etc.;

Flavores, por exemplo óleos de hortelã pimenta e hortelã;

Materiais proteináceos tais como colágeno;

Conservantes, por exemplo metil parabeno;

Agentes opacificadores, por exemplo dióxido de titânio;

Agentes colorantes, por exemplo FD&C Azul N° 1, FD&C

Amarelo Ns 5;

Agentes de ajuste de pH, por exemplo fosfato monossódico, fosfato trissódico, hidróxido de sódio, carbonato de sódio;

Agentes adoçantes, por exemplo sacarina sódica, aspartame;

Veículos farmaceuticamente aceitáveis, por exemplo amido, sacarose, água ou sistemas de água/álcool, etc.;

Tensoativos, tais como tensoativos aniônicos, não iônicos, catiônicos e zwitteriônico ou anfotéricos;

Materiais abrasivos particulados tais como sílicas, aluminas, carbonatos de cálcio, fosfatos dicálcicos, pirofosfatos de cálcio, hidroxiapatitas, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolúveis e assim por diante, incluindo materiais abrasivos particulados aglomerados, usualmente em quantidades entre 3 e 60% em peso da composição para cuidado oral.

Umectantes tais como glicerol, sorbitol, propileno glicol, xilitol, lactitol, etc.;

Aglutinantes e espessantes tais como carboximetil celulose de sódio, goma xantana, goma arábica, etc. bem como polímeros sintéticos tais como poliacrilatos e polímeros de carboxivinila tais como Carbopol®;

Compostos poliméricos que podem realçar a distribuição de ingredientes ativos tais como agentes anti-microbianos também podem ser incluídos. Os exemplos de tais polímeros são copolímeros de éter polivinilmetílico com anidrido maleico e outros polímeros intensificadores de distribuição similares, por exemplo aqueles descritos na DE-A-3.942.643 (Colgate);

Os tampões e sais para tamponar o pH e a concentração iônica da composição para cuidado oral; e Outros ingredientes opcionais que podem estar incluídos são por exemplo agentes de branqueamento tais como compostos de peróxi por exemplo peroxidifosfato de potássio, sistemas efervescentes tais como sistemas de bicarbonato de sódio/ácido cítrico, sistemas de mudança de cor, e assim por diante.

Lipossomas também podem ser usados para melhorar a distribuição ou estabilidade dos ingredientes ativos.

As composições orais podem estar em qualquer forma escoável comum na técnica, por exemplo pasta de dente, gel, mousse, creme, etc. e também pode ser formulada em sistemas para o uso em dispensadores do tipo de compartimento duplo.

As formas de realização particulares da invenção serão agora ilustradas nos seguintes exemplos não limitantes: EXEMPLO

As seguintes formulações foram feitas de acordo com métodos padrão e colocadas em uma embalagem de listas de acordo com a GB 813 514. A fase de greda branca (cordão) representou 5% em peso da composição e a fase de sílica (lista) representou 95% em peso da composição. O pH da fase de greda branca é mantido a 9.5, enquanto o pH da fase de sílica é 6. EXEMPLO 2 Uma composição oral que compreende uma pasta de greda branca e uma pasta de sílica como descrita no Exemplo 1 foi fabricada compreendendo 50% de pasta de greda branca e 50% de pasta de sílica. Cada pasta armazenada adjacente à outra em um tubo de compartimento único como mostrado na Figura 1. A Figura 1 mostra um tubo que compreende uma composição oral de acordo com a invenção. Uma formulação de greda branca (1) e uma formulação de sílica (2) são armazenadas adjacentes uma à outra e se encontram em um eixo central (3) ao longo do meio do tubo. Elas são dispensadas simultaneamente através do orifício de dispensa (4).

Claims (8)

1. Composição oral compreendendo uma primeira formulação armazenada em contato com uma segunda formulação para dispersão simultânea, caracterizada pelo fato de que o pH da primeira formulação difere do pH da segunda formulação em pelo menos uma unidade de pH.

2. Composição oral de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o pH da primeira formulação difere do pH da segunda formulação em pelo menos uma unidade e meia de pH.

3. Composição oral de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o pH da primeira formulação difere do pH da segunda formulação em pelo menos duas unidades de pH.

4. Composição oral de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que pelo menos uma das formulações compreende um tensoativo aniônico.

5. Composição oral de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que a primeira formulação compreende de 1 a 99% em peso da composição oral.

6. Composição oral de acordo com uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que pelo menos uma das formulações compreende greda branca como abrasivo.

7. Composição oral de acordo com uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que pelo menos uma das formulações compreende sílica como abrasivo.

8. Composição oral de acordo com uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que menos uma das formulações compreende como ingrediente que confere flavor, o óleo de gualtéria. RESUMO “COMPOSIÇÃO ORAL” A composição oral compreende uma primeira formulação armazenada adjacente a uma segunda formulação para dispensar simultaneamente, em que o pH da primeira formulação difere do pH da segunda formulação em pelo menos uma unidade de pH.