CN1427712A - 口腔组合物 - Google Patents

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Abstract

含有第一种配制品与第二种配制品毗邻存放用以同时配送的口腔组合物,其中第一种配制品与第二种配制品pH值的差别至少是1pH单位。

Description

口腔组合物
本发明涉及一种如权利要求1前序部分所述的口腔组合物。
口腔护理组合物含有一种以上的配制品成分是本领域所公知的。典型的,所含的两种配制品通常是分离的,以确保在某些恶劣情况下不稳定的成分的使用,或者保证两种成分在刷涂前能很快的混合。这些配制品通常共同配送以实现以一种组合物释放所有成分。
共同配送配制品的优点是特殊成分的最佳保存条件可被考虑在含某些成分的配制品中,而另一配制品可以是较为常见的,且含有其它口腔护理常用的成分。例如,冬青味是一种全世界牙膏较为优选的味道。冬青油中一种主要的成分是水杨酸甲酯。然而,水杨酸甲酯在碱性条件下是不稳定的,由于其酯键的自然水解作用将发出由产物引起的令人不悦的味道。因此,碱性配制品,诸如白垩或碳酸氢盐配制品,虽然它们本身是非常普遍的,却不能切实可行的含有水杨酸甲酯。因此只能将水杨酸甲酯制成中性配制品,该配制品随后与碱性碳酸氢盐或白垩膏剂共同配送。
口腔组合物含有几种配制品,通常是两种,配制品之间各自独立存放共同递送,这样成分能在涂刷前快速混合,这种口腔组合物在本领域中是常用的,并在成功地行销于全世界。通常,这些配制品各自含有一些成分,这些成分在彼此共存的条件下是不稳定的。市售的这些组合物的例子包括Mentadent双泵产品,其含有独立存放的过氧化物和碳酸氢盐配制品。当碳酸氢盐与过氧化物混合,即配送时,两者将起反应,形成氧气气泡。显然,碳酸氢盐和过氧化物不能在同一配制品中一起存放,因此它们在改进的包装中必须分开存放。
以上双泵产品的主要缺点是包装比传统管子要昂贵,显然,如包装费用能降低,那么面对消费者的成本也将降低。
然而,在现有技术中可知通过使用一层化学膜或机械膜可将两种配制品分开存放于一根管子中。化学隔离的例子可见于美国专利4,098,435(Weyn),其中使用凝胶层,优选羧甲基纤维素纳-甘油-山梨醇-水凝胶,以分隔两种配制品。
机械层的例子可见于市场上。商标为Colgate的敏感性高强度产品,是一种常用小管,含两种独立存放的产品,这些产品被一个从管子弯曲端到配送小孔间的分流器所分隔。尽管以单个管的形式出售,该商品还是比较复杂,因此昂贵的包装影响两种单独存放配制品的配送。
因此本发明的一个目的是提供一种含有两种配制品,同时不需要昂贵的包装,且不需要通过化学或机械分隔膜分隔两种配制品的组合物。
我们惊奇的发现两种具有不同pH值的配制品可以稳定的互相毗邻的存在,同时配制品从制备开始起6个月内pH值不会显著地相互平衡。
相应的,本发明提供了一种如权利要求1所述的口腔组合物。
本发明的必要特征是第一种配制品和第二种配制品互相毗邻存放。这就意味着它们是互相接触存放的,而与美国专利4,098,435(Weyn)中的现有技术相区别。
用于存放本发明组合物的适宜装置是通过GB 813 514(Unilever)中公开的、并且可参考GB 1 130 929(Unilever)的彩条(条纹物流)牙膏包装。这种装置在制备上比双泵要廉价、易于使用,因为它做成了单管产品的形式。
另一种适宜的装置,其中两种配制品毗邻存放,且装置中的组合物作为整体含有大致相同比例的配制品。例如,不同的配制品可以互相绞在一起,这样它们就可以配制成大致等比例的条纹膏剂。它们也可以不以扭转放置的形式互相毗邻,可以是一种配制品填充在管子的一端,而另一种填充在管子的另一端。
本发明的另一特征是第一种和第二种配制品的pH之间相差至少一个pH单位。既然对每一制剂没有pH值的限制,因此本发明可有利于该领域中任何多个、不相似配制品工艺的应用,而现在这一领域依然依赖于双泵包装。然而,优选的是一种配制品pH在7到10范围之间,更优选的是优选8到9.5,而另一种配制品的pH在6到9之间,更优选6.5到8之间。
在一优选的实施方式中,第一种和第二种配制品之间的pH差至少为1.5个pH单位,尤其是至少2个pH单位。
优选的,至少一种配制品含有一种表面活性剂,优选阴离子表面活性剂,占组合物0.1-5%重量。优选的,配制品含有0.5-3%重量的阴离子表面活性剂。适宜的阴离子表面活性剂包括碱金属烷基硫酸盐,诸如十二烷基硫酸钠。在一特别优选的实施方式中,所有互相接触的配制品都含有表面活性剂,优选阴离子表面活性剂。
典型的,至少一种的配制品占口腔组合物的1到99%。然而,其中本发明口腔组合物包装于GB 813 514所述的装置中,一种配制品,作为条纹膏剂,可以占组合物的1到20%。然而,显然可存在任意量的配制品,因为它们甚至可以相等的量包含于组合物中以制备一种规则的双物流产品。
在第一种和第二种配制品之外,可以有其它任意量的配制品存在于本发明组合物中,条件是这些配制品能维持pH差值至少为1pH单位。
在本发明另一具体实施方式中,至少一种配制品可包含作为磨料的白垩。这一配制品将典型地制成具有碱性的pH。
进而,至少一种配制品可含有作为磨料的二氧化硅。这一配制品可制成具有在牙膏工艺中常用的任一pH值。例如,如其含有碳酸氢盐,它可以具有较为碱性的pH。在另一具体实施方式中,它在实质上可以是酸性的。
在本发明的另一方面,至少一种配制品可包含作为风味赋予剂的冬青油。优选的该配制品可具有基本中性的pH值。因此对具有基本中性pH值的二氧化硅膏剂来说,其更适合于包含任一的冬青风味赋予剂。对于冬青代替物,诸如2-羟基苯基·乙基甲酮可用作另一种的冬青风味赋予剂并与某些水杨酸甲酯混合。按此方法,当其与另一pH值较高的配制品,如pH为约9的白垩配制品毗邻时,二氧化硅组合物pH值即使有任何的增加,将仍能保持其冬青味道。
本发明口腔组合物可含有本领域中常用的任一成分,只要它们能满足权利要求1的要求。
这些成分包括:
抗菌剂,如三氯生、洗必太;铜-、锌-和亚锡盐,诸如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠和焦磷酸亚锡;血根碱提取物;甲硝唑;季铵化合物,诸如鲸蜡基氯化吡啶鎓;双胍类,诸如洗必太二葡萄糖酸盐;海克替啶、奥替尼啶、阿来西定;及卤代双酚化合物,诸如2,2亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚);
抗炎剂,诸如布洛芬、氟比洛芬、阿司匹林、消炎痛等;
抗龋剂,诸如氟化钠和氟化亚锡、氟化铵(aminefluorides)、氟基磷酸钠、三偏磷酸钠和酪蛋白;
牙斑缓冲剂,诸如尿素、乳酸钙、甘油磷酸钙和聚丙烯酸锶;
维生素,诸如维生素A、C和E;
植物提取物;
脱敏剂,如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾和锶盐;
抗结石剂,如碱金属焦磷酸盐、含次磷酸的聚合物,有机膦酸盐和磷酸柠檬酸盐等等;
生物分子,如细菌素、抗体、酶等;
调味剂,如薄荷油和留兰香油;
蛋白质物质,诸如胶原;
防腐剂;如羟苯甲酸甲酯;
不透明剂;如二氧化钛;
着色剂;如FD&C蓝No.1、FD&C黄No.5;
pH-调节剂;如磷酸一钠、磷酸三钠、氢氧化钠、碳酸钠;
甜味剂;如糖精钠、阿司帕坦;
药学可接受载体,如淀粉、蔗糖、水或水/醇体系等等;
表面活性剂,诸如阴离子、非离子、阳离子和两性离子或者酸碱两性表面活性剂;
颗粒研磨物料,诸如二氧化硅、氧化铝、碳酸钙、磷酸二钙、焦磷酸钙、羟磷灰石、三偏磷酸盐、不可溶的六偏磷酸盐等,包括成块的微粒研磨物料,通常占口腔护理组合物的3-60重量%。
湿润剂,诸如甘油、山梨醇、丙二醇、木糖醇、乳糖醇等;
粘合剂和增稠剂,诸如羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶等等,及合成聚合物,诸如聚丙烯酯和羧基乙烯聚合物诸如Carbopol
可增强活性成分诸如抗菌剂的传递的聚合化合物,也可包括在其内。这些聚合物的例子是聚乙烯基甲基醚和马来酸酐的共聚物以及其它类似的传递增强聚合物,如在DE-A-3,942,643(Colgate)中所述的那些聚合物;
用以缓冲口腔组合物pH值和离子强度的缓冲剂和盐;和
可含有的其它任选成分是,例如漂白剂,诸如过氧化合物,如过氧二磷酸钾;发泡体系,诸如碳酸氢钠/柠檬酸体系;变色体系,等等。
也可使用脂质体以改进活性成分的传递或者其稳定性。
口腔组合物可以制成本领域中常用的流体形式,如牙膏、凝胶、摩丝、乳膏等等,也可以制成置于双-隔室类型配送器中的体系形式。
本发明特定的具体实施方式将在下文非限制性的实施例中进行阐述:
实施例1
以下配制品通过标准方式制备,且置于GB 813 514所述的条纹包装中。白垩相(线状)占组合物5%重量,二氧化硅相(条状)占组合物95%重量。
白垩相
成分    %(w/w)
碳酸钙     35.0
山梨醇(70%)     30.0
十二烷基硫酸钠     2.5
二氧化硅     2.0
羧甲基纤维素钠     0.9
二氧化钛     0.5
氟基磷酸钠     0.8
正磷酸三钠     0.5
调味剂     0.75
糖精钠     0.25
福尔马林     0.1
    26.7
二氧化硅相
成分    %(w/w)
二氧化硅     20.0
山梨醇(70%)     45.0
十二烷基硫酸钠     1.5
羧甲基纤维素钠     0.9
聚乙二醇1500     5.0
氟基磷酸钠     0.8
水杨酸甲酯     7.0
着色剂     0.5
福尔马林     0.1
    19.2
白垩相的pH维持在9.5,而二氧化硅相的pH维持在6。
实施例2
制备含有实施例1的白垩膏剂和二氧化硅膏剂的口腔组合物,组合物含50%白垩膏剂和50%二氧化硅膏剂。每一膏剂互相毗邻存放于如图1所示的单一隔室管子中。
图1表示一种包括本发明口腔组合物的管子。白垩配制品(1)和二氧化硅配制品(2)互相毗邻存放,在沿着管子中部的中央轴(3)处发生接触。它们在通过配送孔(4)时同时配送。

Claims (8)

1.含有第一种配制品与第二种配制品毗邻存放用以同时配送的口腔组合物,其中第一种配制品与第二种配制品pH值的差别至少是1pH单位。
2.权利要求1的口腔组合物,其中第一种配制品与第二种配制品pH值的差别至少是1.5pH单位。
3.权利要求1或2的口腔组合物,其中第一种配制品与第二种配制品pH值的差别至少是2pH单位。
4.前述任一项权利要求的口腔组合物,其中至少一种配制品含有阴离子表面活性剂。
5.前述任一项权利要求的口腔组合物,其中第一种配制品占口腔组合物重量的1-99%。
6.前述任一项权利要求的口腔组合物,其中至少一种配制品含有作为磨料的白垩。
7.前述任一项权利要求的口腔组合物,其中至少一种配制品含有作为磨料的二氧化硅。
8.前述任一项权利要求的口腔组合物,其中至少一种配制品含有作为调味剂成分的冬青油。
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