PL201667B1 - Doustna kompozycja pielęgnacyjna - Google Patents

Abstract

Przedstawiono doustn a kompozycj e piel egnacyjn a obejmuj ac a pierwsz a formulacj e przecho- wywan a w kontakcie z drug a formulacj a do jednoczesnego dozowania, przy czym pH pierwszej formu- lacji ró zni si e od pH drugiej formulacji, co najmniej o jedn a jednostk e pH. PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku

Wynalazek dotyczy doustnej kompozycji pielęgnacyjnej obejmującej pierwszą formulację przechowywaną w kontakcie z drugą formulacją do jednoczesnego dozowania.

Doustne kompozycje pielęgnacyjne zawierające więcej niż jedną składową formulację są znane w stanie techniki. Zazwyczaj dwie formulację są oddzielone dla umoż liwienia stosowania skł adników, które są nietrwałe w pewnych krytycznych warunkach, albo dla umożliwienia mieszania dwóch składników bezpośrednio przed szczotkowaniem. Formulację są zazwyczaj współ-dozowane dla dostarczania wszystkich składników w jednej mieszaninie.

Korzyścią stosowania współ-dozowanych formulacji jest to, że dla pewnych składników można dopasować optymalne warunki przechowywania każdego składnika w jednej formulacji a druga formulacja może być bardziej konwencjonalna i zawierać inne składniki powszechnie stosowane w kompozycjach do pielęgnacji jamy ustnej. Na przykład, smak wintergrinowy jest preferowanym smakiem past do zębów na całym świecie. Jednym z głównych składników olejku wintergrinowego jest salicylan metylu. Jednak salicylan metylu jest nietrwały w warunkach alkalicznych z powodu naturalnej hydrolizy wiązania estrowego co tworzy produkt uboczny o nieprzyjemnym smaku. Zatem alkaliczne formulacje, takie jak formulacje kredowe lub kwaśnego węglanu, same bardzo popularne, praktycznie nie mogą zawierać salicylanu metylu. Dlatego salicylan metylu musi być formułowany w obojętnej formulacji, którą można współ-dozować z pastą alkalicznego węglanu lub z pastą kredową.

Doustne kompozycje zawierające kilka formulacji, zazwyczaj dwie, które są przechowywane niezależnie jedna od drugiej i dozowane razem tak, że składniki mieszają się bezpośrednio przed szczotkowaniem, są znane w stanie techniki i są z sukcesem sprzedawane na całym świecie. Często takie formulacje pojedynczo zawierają składniki, które byłyby nietrwałe jeden w obecności drugiego. Przykłady takich kompozycji obecnych na rynku obejmują produkty w podwójnej pompce Mentadent® które zawierają oddzielnie przechowywane formulacje nadtlenku i kwaśnego węglanu. Kwaśny węglan reaguje z nadtlenkiem gdy zostaną połączone tj. podczas dozowania, tworząc bąbelki tlenu. Wyraźnie kwaśny węglan i nadtlenek nie mogą być przechowywane razem w tej samej formulacji i dlatego są przechowywane niezależnie od siebie w zmodyfikowanym opakowaniu.

Główną niekorzystną cechą powyższego typu produktów w podwójnej pompce jest to, że opakowanie jest kosztowniejsze niż zwykła tuba, a jasne jest że gdy można zmniejszyć koszty opakowania to również koszty konsumenta.

Ze stanu techniki znane jest rozdzielanie dwóch formulacji w jednej tubie za pomocą membrany, która może być chemiczna lub mechaniczna. Przykład chemicznego rozdzielania można znaleźć w patencie USA nr US-4098435 (Weyn) który ujawnia dwie formulacje rozdzielone warstwą ż elu, korzystnie żelu karboksymetyloceluloza sodowa - glicerol - sorbitol - woda.

Przykład mechanicznej warstwy rozdzielającej można znaleźć na rynku. Sprzedawany przez firmę Colgate® produkt Sensitive Maximum Strenght jest konwencjonalną tubą zawierającą dwa oddzielnie przechowywane produkty, rozdzielone przegrodą biegnącą od końcowego szwu do dozującego otworu. Mimo że produkt jest sprzedawany w postaci jednej tuby to jest on skomplikowany i przez to wymaga kosztownego opakowania zapewniającego dozowanie dwóch niezależnie przechowywanych formulacji.

Celem wynalazku było dostarczenie kompozycji zawierającej dwie formulacje bez konieczności stosowania kosztownego opakowania i bez potrzeby rozdzielania formulacji za pomocą środków stanowiących chemiczną lub mechaniczną membranę.

Nieoczekiwanie stwierdziliśmy, że dwie formulacje mające różne wartości pH mogą być trwale przechowywane sąsiadując ze sobą bez zasadniczego zrównoważenia ich wartości pH w okresie sześciu miesięcy od wytworzenia.

Przedmiotem wynalazku jest doustna kompozycja pielęgnacyjna obejmująca pierwszą formulacje przechowywaną w kontakcie z drugą formulacją do jednoczesnego dozowania, przy czym pH pierwszej formulacji różni się od pH drugiej formulacji, co najmniej o jedną jednostkę pH, korzystniej co najmniej o jedną i pół jednostki pH, bardziej korzystnie co najmniej o dwie jednostki pH.

Korzystnie w doustnej kompozycji według wynalazku co najmniej jedna formulacja zawiera anionowy środek powierzchniowo czynny.

Korzystnie pierwsza formulacja stanowi od 1 do 99% wagowych doustnej kompozycji.

Także korzystnie najmniej jedna formulacja zawiera jako środek ścierny kredę.

PL 201 667 B1

W innym korzystnym wykonaniu wynalazku co najmniej jedna formulacja zawiera jako środek ścierny krzemionkę.

Korzystnie co najmniej jedna formulacja zawiera jako środek nadający smak-zapach olejek wintergrinowy.

Istotną cechą wynalazku jest to, że pierwsza formulacja i druga formulacja są przechowywane w kontakcie ze sobą /sąsiadując bezpośrednio/. Oznacza to, że są przechowywane tak, że kontaktują się ze sobą, co odróżnia to rozwiązanie od stanu techniki ujawnionego w patencie US-4098435 (Weyn).

Odpowiednim urządzeniem do przechowywania kompozycji według wynalazku jest opakowanie pasty do zębów w postaci strumienia pasków (z pasmowym strumieniem pasty) ujawnione w publikacji patentowej GB-813514 (Unilever) z odwołaniem do publikacji GB-1130929 (Unilever). Takie urządzenie jest tańsze w wytwarzaniu niż podwójna pompka i jest łatwiejsze w użyciu, ponieważ działa jak jedno tubowy produkt.

Innym odpowiednim układem jest taki gdy dwie formulacje są przechowywane w kontakcie ze sobą a kompozycja jako całość zawiera każdą formulację w przybliżeniu w równych proporcjach. Na przykład, różne formulacje mogą być okręcone jedna wokół drugiej tak, że dozowane są jako pasmowa pasta w równych ilościach. Mogą także być przechowywane w kontakcie ze sobą ale w nie w układzie skręconym, ale tak że jedna formulacja wypełnia jeden bok tuby a druga pasta wypełnia drugą stronę tuby.

Niezbędną cechą wynalazku jest to że pH pierwszej i drugiej formulacji różnią się co najmniej o jedną jednostkę pH. Ponieważ nie ma granic co do wartości pH każdej z formulacji to wynalazek można stosować tak aby wykorzystywać jego korzystne cechy w dowolnych znanych technologiach wykorzystujących wiele niepodobnych formulacji, które to technologie do tej pory opierały się na opakowaniach w postaci podwójnych pompek. Jednak korzystne jest aby jedna z formulacji miała pH w zakresie od 7 do 10, bardziej korzystnie od 8 do 9,5, podczas gdy druga formulacja ma pH w zakresie od 6 do 9, bardziej korzystnie od 6,5 do 8.

W korzystnym wykonaniu róż nica pH pomiędzy pierwszą a drugą formulacją wynosi co najmniej jedną i pół jednostki pH, a zwłaszcza co najmniej dwie jednostki pH.

Korzystnie, co najmniej jedna formulacja zawiera środek powierzchniowo czynny, korzystnie anionowy środek powierzchniowo czynny, w ilości 0,1 do 5% wagowych kompozycji. Korzystnie, formulacja zawiera od 0,5 do 3% wagowych anionowego środka powierzchniowo czynnego. Dogodne anionowe środki powierzchniowo czynne obejmują alkilosiarczany metalu alkalicznego, jak laurylosiarczan sodowy. W szczególnie korzystnym wykonaniu, wszystkie formulacje kontaktujące się ze sobą zawierają środek powierzchniowo czynny, korzystnie anionowy środek powierzchniowo czynny.

Zazwyczaj co najmniej jedna formulacja stanowi od 1 do 99% wagowych doustnej kompozycji. Jednak, gdy doustną kompozycję według wynalazku pakuje się w urządzenie według publikacji GB-813514 to jedna formulacja, jako pasmo, stanowi od 1 do 20% kompozycji. Oczywiście może występować dowolna ilość formulacji, i mogą występować w równych ilościach tak, że dają produkt w postaci równego podwójnego strumienia.

Możliwe jest aby dowolna ilość formulacji występowała w kompozycji według wynalazku, obok pierwszej i drugiej formulacji, pod warunkiem że formulacje zachowują różnicę wynoszącą co najmniej jedną jednostkę pH.

W alternatywnym wykonaniu wynalazku, co najmniej jedna formulacja zawiera, jako środek ścierny kredę. Takie formulacje będą zazwyczaj miały alkaliczne pH.

Ponadto co najmniej jedna formulacja może zawierać jako środek ścierny krzemionkę. Takie formulacje mogą mieć dowolne pH powszechnie stosowane w technologii wytwarzania past do zębów. Na przykład, jeżeli zawierają kwaśny węglan to będą miały bardziej alkaliczne pH. W innym wykonaniu mogą być kwasowe.

W alternatywnym aspekcie wynalazku, co najmniej jedna formulacja zawiera jako ś rodek nadający smak-zapach olejek wintergrinowy. Korzystnie takie formulacje będą miały zasadniczo obojętne pH. Korzystnie, pasta krzemionkowa mająca zasadniczo obojętne pH zawiera olejek wintergrinowy jako środek nadający smak. Można także stosować substytut olejku wintergrinowego, jak 2-hydroksypropiofenon, jako dalszy środek na dający smak winterginowy zmieszany z salicylanem metylu. Tym sposobem można zwiększać wartość pH krzemionkowej kompozycji, gdy jest przechowywana w kontakcie z drugą femulacją o większej wartości pH, np. formulacją kredową o pH około 9, a zostanie zachowany smak wintergrinowy.

PL 201 667 B1

Doustne kompozycje według wynalazku mogą zawierać dowolne składniki typowe w tej dziedzinie, pod warunkiem że spełnione jest wyżej określone wymaganie dotyczące różnicy wartości pH.

Takie składniki obejmują:

środki przeciwmikrobowe, np. triklosan, chlorheksydyna, sole miedzi, cynku i cyny, jak cytrynian cynku, siarczan cynku, glicynian cynku, cytrynian sodowocynkowy i pirofosforan cyny, ekstrakt sanguinaryny, metronidazol, czwartorzędowe związki amoniowe, jak chlorek cetylopirydyniowy; biguanidyny, jak diglukonian chlorheksydyny, heksetydyna, oktenidyna, aleksydyna i chlorowcowane związki bifenylowe, jak 2,2'-metyleno-bis-(4-chloro-6-bromo-fenol);

środki przeciwzapalne, jak ibuprofen, flurbiprofen, aspiryna, indometacyna, itd.;

środki przeciwpróchnicze, jak fluorek sodu i cyny, aminofluorki, monofluorofosforan sodu, trimetafosforan sodu i kazeina;

bufory tworzenia płytki nazębnej, jak mocznik, mleczan wapnia, glicerofosforan wapnia i poliakrylan strontu;

witaminy, jak witaminy A, C i E; ekstrakty roślinne;

środki dezynfekujące, np. cytrynian potasu, chlorek potasu, winian potasu, kwaśny węglan potasu, szczawian potasu, azotan potasu i sole strontu;

środki przeciw tworzeniu kamienia nazębnego, np. pirofosforany metali alkalicznych, polimery zawierające podfosforyn, organiczne fosfoniany i fosfocytryniany itd.;

biocząsteczki, np. bakteriocyny, przeciwciała, enzymy itp.;

środki smakowe, np. olejki z mięty pieprzowej i mięty ogrodowej;

inne materiały proteinowe, jak kolagen;

konserwanty, np. metyloparaben;

środki zmętniające, np. dwutlenek tytanu;

środki barwiące, np. FD@C Blue nr 1; FD@C Yellow nr 5;

środki dostosowujące pH, np. fosforan monosodowy, fosforan trisodowy, wodorotlenek sodu, węglan sodu;

środki słodzące, np. sacharyna sodowa, aspartam;

farmaceutycznie dopuszczalne nośniki, np. skrobia, sacharoza, woda lub układy woda/alkohol itp.;

środki powierzchniowo czynne, jak anionowe, niejonowe, kationowe i obojniaczojonowe lub amfeteryczne środki powierzchniowo czynne;

rozdrobnione materiały ścierne, jak krzemionki, tlenki glinu, węglany wapnia, fosforany diwapniowe, pirofosforany wapnia, hydroksyapatyty, trimetafosforany, nierozpuszczalne heksametafosforany i im podobne, w tym zaglomerowane rozdrobnione materiały ścierne, zazwyczaj w ilości pomiędzy 3 a 60% wagowych doustnej pielęgnującej kompozycji;

środki utrzymujące wilgoć, jak glicerol, sorbitol, propylenoglikol, ksylitol, laktitol itp.;

środki wiążące i zagęszczające, jak karboksymetyloceluloza sodowa, guma ksantanowa, guma arabska itd. Jak również syntetyczne polimery, jak poliakrylany i polimery karboksywinylowe jak Carbopol®; związki polimeryczne, które mogą zwiększać dostarczanie składników aktywnych, jak środków przeciwmikrobowych również mogą być wprowadzane. Przykładami takich polimerów są kopolimery poliwinylometyloeteru z bezwodnikiem maleinowym i inne podobne polimery zwiększające dostarczanie, np. jak opisane w publikacji DE-A-3942643 (Colgate);

bufory i sole dla buforowania wartości pH i siły jonowej do ustnej pielęgnującej kompozycji; oraz inne ewentualne składniki, które można wprowadzać, np. środki wybielające, jak związki nadtlenowe, np. peroksydifosforan potasu, układy musujące, jak układy kwaśny węglan sodu/kwas cytrynowy, układy zmieniające barwę, i im podobne.

Dla polepszenia dostarczania lub trwałości składników aktywnych można również stosować lipozomy.

Doustne kompozycje mogą mieć dowolną postać typową w tej dziedzinie, np. pasty do zębów, żelu, pianki, aerozolu, kremu itp. i mogą także być formułowane w układy do stosowania w pojemnikach typu dwukomorowego.

Szczególne wykonania wynalazku są zilustrowane w następujących przykładach.

P r z y k ł a d 1

Standardowymi metodami wytworzono poniższe formulacje i wprowadzono do pasmowego opakowania jak ujawnione w publikacji GB-813514. Faza kredowa (strumień) stanowiła 5% wagowych kompozycji, a faza krzemionkowa (pasmo) stanowiła 95% wagowych kompozycji.

PL 201 667 B1

Faza kredowa

Składnik % wagowych

Węglan wapnia

Sorbitol (70%)

Siarczan laurylosodowy Krzemionka

Karboksymetyloceluloza sodowa Dwutlenek tytanu

Monofluorofosforan sodu Ortofosforan trisodowy Środek smakowy Sacharyna sodowa Formalina Woda

35,00

30,00

2,5

2,0

0,9

0,5

0,8

0,5

0,75

0,25

0,1

26,7

Faza krzemionkowa

Składnik % wagowych

Krzemionka

Sorbitol (70%)

Siarczan laurylosodowy Karboksymetyloceluloza sodowa Glikol polietylenowy 1500 Monofluorofosforan sodu Salicylan metylu

Barwnik

Formalina

Woda

20,0

45,00

1,5

0,9

5,0

0,8

7,0

0,5

0,1

19,2

Wartość pH fazy kredowej ustalono na 9,5 a pH fazy krzemionkowej na 6.

P r z y k ł a d 2

Wytworzono doustną kompozycję zawierającą pastę kredową i pastę krzemionkową jak opisane w Przykładzie 1, zawierającą 50% pasty kredowej i 50% pasty krzemionkowej. Obie pasty przechowywano w kontakcie w jedno przedziałowej tubie, jak pokazana na Fig. 1.

Fig. 1 przedstawia tubę zawierającą doustną kompozycję według wynalazku. Kredowa formulacja (1) i krzemionkowa formulacja (2) są przechowywane w kontakcie ze sobą i spotykają się w centralnej osi (3) wzdłuż środka tuby. Są dozowane jednocześnie przez dozujący otwór (4).

Claims (8)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Doustna kompozycja pielęgnacyjna obejmująca pierwszą formulację przechowywaną w kontakcie z drugą formulacją do jednoczesnego dozowania, znamienna tym, że pH pierwszej formulacji różni się od pH drugiej formulacji co najmniej o jedną jednostkę
2. 2. Doustna kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że pH pierwszej formulacji różni się od pH drugiej formulacji co najmniej o jedną i pół jednostki pH .
3. 3. Doustna kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że pH pierwszej formulacji różni się od pH drugiej formulacji co najmniej o dwie jednostki pH.
4. 4. Doustna kompozycja według dowolnego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że co najmniej jedna formulacja zawiera anionowy środek powierzchniowo czynny.
5. 5. Doustna kompozycja według dowolnego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że pierwsza formulacja stanowi od 1 do 99% wagowych doustnej kompozycji.
6. 6. Doustna kompozycja według dowolnego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że co najmniej jedna formulacja zawiera jako środek ścierny kredę.
7. 7. Doustna kompozycja według dowolnego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że co najmniej jedna formulacja zawiera jako środek ścierny krzemionkę.
8. 8. Doustna kompozycja według dowolnego z poprzednich zastrz., znamienna tym, że co najmniej jedna formulacja zawiera jako środek nadający smak-zapach olejek wintergrinowy.