DE69522967T2

DE69522967T2 - Zahnpasta

Info

Publication number: DE69522967T2
Application number: DE69522967T
Authority: DE
Inventors: E. Bannon; T. Gates
Original assignee: SmithKline Beecham Ltd
Current assignee: SmithKline Beecham Ltd
Priority date: 1994-07-21
Filing date: 1995-07-18
Publication date: 2002-04-04
Anticipated expiration: 2015-07-19
Also published as: US5882630A; EP0833602B1; JPH10503189A; WO1996003108A1; GB9414721D0; EP0833602A1; JP3640967B2; DE69522967D1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zahnpastazusammensetzung, insbesondere eine nicht-wäßrige (wasserfreie) Zahnpastazusammensetzung. Solche nicht-wäßrigen Zusammensetzungen können dann in geeigneter Weise andere Stoffe enthalten, die in einer wäßrigen Umgebung instabil und mit dieser inkompatibel sind.
Es gibt viele Stoffe, die eine begrenzte Löslichkeit in wäßrigen Systemen typischer Zahnpastaformulierungen haben oder sogar damit reagieren. Ein Weg zur Ausräumung dieses Problems während der Formulierung ist die Verkapselung dieser wasserempfindlichen Stoffe um zu verhindern, daß sie mit der (den) wäßrigen Komponente(n) wechselwirken, die in der Zahnpastaformulierung vorhanden ist (sind). Obwohl die Verkapselung eine wohlbekannte und eingesetzte Technik ist, die zweckmäßig in der Formulierung von Zahnpastazusammensetzungen eingesetzt werden kann, löst sie nicht vollständig das Problem, da das verkapselte Material häufig mit Wasser im Rest des Produkts aufgrund von Diffusion oder "Kapselbruch" in Kontakt tritt.
Andere Verfahren zur Verbesserung der Stabilität dieser Stoffe wurden vorgeschlagen, und diese schließen die Verwendung von wasserfreien Zusammensetzungen ein.
US-PS 4 988 500 (Hunter et al.), die auf The Procter & Gamble Company übertragen wurde, offenbart und beansprucht eine wasserfreie orale Zusammensetzung, die ein Carboxyvinyl-Polymer, ein Neutralisierungsmittel, eine Peroxid- oder Perborat-Verbindung und ein wasserfreies Feuchthaltemittel umfaßt. Es ist jedoch notwendig, das Carboxyvinyl-Polymer zu neutralisieren, um Zahnpastazusammensetzungen zu erhalten, die akzeptable Viskositätseigenschaften liefern.
US-PS 4 647 451 (Piechota), die auf Colgate-Palmolive Company übertragen wurde, beschreibt eine wasserfreie Zahnpasta, die einen Polysaccharid-Gummi und ein Feuchthaltemittel enthält. Polyethylenglykol wird optional als Dispersionsmittel hinzugegeben.
Es wurde nun gefunden, daß die Probleme, die mit der Formulierung und Verabreichung einer Zahnpasta mit Bestandteilen verbunden sind, die mit der wäßrigen Phase inkompatibel sind, durch die Verwendung einer verbesserten nicht-wäßrigen Formulierung gelöst werden können, die so akzeptabel wie herkömmliche Zahnpastaformulierungen ist.
Entsprechend stellt die vorliegende Erfindung eine nicht-wäßrige Zahnpastazusammensetzung bereit, die ein Carboxyvinyl-Polymer, ein Feuchthaltemittel, ein Polyethylenglykol und ein dental akzeptables Schleifmittel umfaßt.
Das Carboxyvinyl-Polymer wird in Form der Säureform verwendet und erfordert nicht notwendigerweise irgendeine Form von Neutralisierung. Carboxyvinyl-Polymere werden Feuchthaltemittel verdicken und ebenfalls die notwendige Rheologie bereitstellen, um jedes erforderliche Schleifmaterial zu suspendieren.
Der hier verwendete Begriff "Rheologie" soll die Fließeigenschaften der Formulierung widerspiegeln.
Geeignete Carboxyvinyl-Polymere zur Verwendung in Zahnpasten der Erfindung sind Copolymere von Acrylsäure, die mit Polyallylsaccharose vernetzt ist, z. B. Carbopol 974 und 934, oder mit Divinylglykol vernetzt ist, z. B. Noveon AA-1. Carbopol-Polymere werden von B. F. Goodrich Company hergestellt. Carbopol 974 ist bevorzugt.
Das Carboxyvinyl-Polymer kann im Bereich von 0,1 bis 7,5 Gew.-% vorliegen, bevorzugt von 0,3 bis 1,0 Gew.-%, besonders bevorzugt ca. 0,35 Gew.-% der Zahnpasta.
Geeignete Feuchthaltemittel zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung schließen Glycerin, Sorbitol und Propylenglykol oder Mischungen daraus ein. Es ist wohlbekannt, daß handelsübliches Glycerin zwischen 0,5 und 2,0 Gew.-% Wasser enthalten kann, das mit dem Glycerin assoziiert ist. Typischerweise beträgt diese Menge zwischen 0,5 und 1,0 Gew.-%. Diese geringe Wassermenge ist an das Glycerin gebunden und ist daher nicht für die anderen Bestandteile verfügbar. Der Fachmann würde dennoch eine Glycerin-haltige Zusammensetzung als nicht-wäßrig betrachten. Die Feuchthaltemittel sollten in jedem Fall so wasserfrei wie möglich sein und bevorzugt in fester Form verwendet werden.
Glycerin ist das bevorzugte Feuchthaltemittel.
Da das Feuchthaltemittel zum Auffüllen der Formulierungen auf 100% verwendet wird, kann das Feuchthaltemittel im Bereich von 20 bis 90 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden sein. Bevorzugt ist das Feuchthaltemittel von 35 bis 75, besonders bevorzugt 45 bis 70 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden.
Das Polyethylenglykol wird so ausgewählt, daß es eine etwaige Klebrigkeit der Formulierung reduzieren und ein glatt-texturiertes Produkt ergeben wird. In geeigneter Weise wird das Polyethylenglykol aus PEG 300 und PEG 400 ausgewählt werden. PEG 400 ist bevorzugt.
Vorteilhaft ist das Polyethylenglykol im Bereich von 0,1 bis 40, bevorzugt 15 bis 20 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden.
Es ist möglicherweise geeigneter, sich auf das Verhältnis von Carboxyvinyl-Polymer zu Polyethylenglykol zu beziehen, das erforderlich ist, um ein Produkt herzustellen, das glatt ist und keine Zeichen von Klebrigkeit zeigt.
Vorteilhaft ist das Verhältnis von Carboxyvinyl-Polymer zu Polyethylenglykol im Bereich von 1 : 15 bis 1 : 20, bevorzugt 1 : 17.5.
Geeignete Schleifmittel zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung schließen z. B. Silica, Zinkorthophosphat, Natriumbicarbonat (Backpulver), Kunststoffteilchen, Aluminiumoxid, Aluminiumhydroxid, Calciumcarbonat und Calciumpyrophosphat oder Mischungen daraus ein.
Das Silica-Schleifmittel kann ein natürliches amorphes Silica sein, z. B. Kieselerde; oder ein synthetisches amorphes Silica, wie Hydrosilicat, z. B. "Tixosil 53B", hergestellt von Rhone Poulenc, oder ein Silicagel wie Silica-Xerogel; oder Mischungen daraus.
Allgemein wird die Schleifmittelmenge, die zur Verwendung in der Zahnpastazusammensetzung der vorliegenden Erfindung geeignet ist, empirisch bestimmt werden, um ein akzeptables Maß an Reinigung und Polieren bereitzustellen, gemäß den auf diesem Gebiet wohlbekannten Techniken. In geeigneter Weise wird das Schleifmittel in einer Menge von ca. 5 bis ca. 60, bevorzugt von ca. 5 bis ca. 30 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden sein.
Vorteilhaft ist ein Verdickungsmittel in der Formulierung vorhanden, um dem Produkt eine Rheologie zu verleihen, die näher an derjenigen einer herkömmlichen Zahnpasta ist. In geeigneter Weise ist das Verdickungsmittel ein Verdickungssilica, z. B. "Sident 22S", das von Degussa Ltd. hergestellt wird.
Das Verdickungssilica wird im Bereich von 0,01 bis 10, bevorzugt 5,0 bis 7,0 Gew.-% der Zahnpasta sein.
Tensidstoffe werden gewöhnlich zu Zahnpastaprodukten gegeben, um Reinigungs- und/oder Schäumungseigenschaften zu verleihen. Jedes herkömmliche, in Zahnpastaformulierungen verwendete Tensid kann in der vorliegenden Erfindung verwendet werden, mit der Maßgabe, daß es als festes Pulver hinzugegeben werden kann, das nicht in einer wäßrigen Lösung ist. Geeignete Tenside schließen anionische, kationische, nichtionische und amphotere Tenside ein.
Geeignete nichtionische Tenside schließen z. B. polyethoxylierte Sorbitolester, insbesondere polyethoxylierte Sorbitolmonoester, z. B. PEG(40)-Sorbitand üsostearat, und die unter der Handelsbezeichnung "Tween" von ICI vermarkteten Produkte ein; Polykondensate aus Ethylenoxid und Propylenoxid (Poloxamere), z. B. die unter der Handelsbezeichnung "Pluronic" von BASF-Wayandott vermarkteten Produkte; Kondensate aus Propylenglykol; polyethoxyliertes hydriertes Rizinusöl, z. B. Cremophore; und Sorbitanfettsäureester.
Geeignete anionische Tenside schließen z. B. Natriumlaurylsulfat ein, vermarktet von Albright und Wilson und bekannt als "SLS". Dies kann in einer Pulverform erhalten und in der vorliegenden Erfindung verwendet werden.
Ein besonders bevorzugtes anionisches Tensid ist Natriummethylcocyltaurat, vermarktet unter der Handelsbezeichnung "Adinol CT 95" und hergestellt von Croda Chemicals.
Vorteilhaft ist das Tensid im Bereich von 0,005 bis 20, bevorzugt 0,1 bis 10, besonders bevorzugt 0,1 bis 5 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden. Vorteilhaft kann eine erfindungsgemäße Zahnpasta außerdem eine ionische fluorhaltige Verbindung umfassen, die ionische Fluoride wie Alkalimetallfluoride, Aminfluoride und ionische Monofluorphosphate wie Alkalimetallmonofluorphosphate einschließen kann, und die in die Formulierung eingeführt werden kann, um zwischen 100 und 3000 ppm, bevorzugt 500 bis 2000 ppm Fluorid bereitzustellen. Bevorzugt ist das ionische Fluorid oder Monofluorphosphat ein Alkalimetallfluorid oder -monofluorphosphat, z. B. Natriumfluorid bzw. Natriummonofluorphosphat. Zinn(II)-fluorid, das aufgrund seiner Instabilität in wäßriger Umgebung nicht in herkömmlichen Zahnpastaformulierungen verwendet wird, kann ebenfalls in den obigen Gehalten verwendet werden.
Calciumglycerophosphat, von dem sich erwiesen hat, daß es die Aktivität ionischer Monofluorphosphate steigert, kann optional hinzugegeben werden, wenn die Fluorid-Quelle ein ionisches Monofluorphosphat ist.
Es wird anerkannt werden, daß, falls eine ionische fluorhaltige Verbindung in einer Zahnpasta der Erfindung eingearbeitet wird, das Schleifmittel so gewählt werden sollte, daß es kompatibel mit der ionischen fluorhaltigen Verbindung ist. So ist z. B. Natriumfluorid auf diesem Gebiet, wohlbekannt dafür, daß es mit Schleifmitteln inkompatibel ist, die überschüssige Calcium-Ionen umfassen, da diese einen Fluoridverlust als unlösliches Calciumfluorid verursachen. Entsprechend ist ein Schleifmittel bevorzugt, das unlöslich ist, z. B. ein Silica, Aluminiumoxid, Zinkorthophosphat oder Kunststoffteilchen. Alternativ kann ein Calciumschleifmittel, z. B. Calciumcarbonat, mit einem Alkalimetallmonofluorphosphat, Natriummonofluorphosphat, verwendet werden.
Erfindungsgemäße Zahnpasten können ebenfalls andere herkömmlich in Zahnpastaformulierungen verwendete Mittel enthalten, z. B. Färbemittel, Aufhellungsmittel, z. B. Titandioxid; Konservierungsmittel und Süßungsmittel. Anti-Plaquemittel, z. B. Triclosan, Chlorhexidin, Cetylpyridiniumchlorid und Nicin (bevorzugt in einer gereinigten Form und erhältlich als Ambicin N), Antizahnsteinmittel, z. B. Pyrophosphatsalze, Desensibilisierungsmittel, z. B. Strontium- oder Kaliumsalze, Polymer- Verstärkungsmittel, z. B. Gantrez, können ebenfalls vorhanden sein, falls erforderlich. Atemerfrischungsmittel, z. B. Natriumbicarbonat, und Zahnaufhellungsmittel, z. B. Wasserstoffperoxid und Natriumtripolyphosphat, können ebenfalls in geeigneten Mengen eingeschlossen werden.
Allgemein werden solche Mittel in einer geringen Menge oder einem geringen Anteil der Formulierung vorhanden sein, gewöhnlich von 0,001 bis 5 Gew.-% der Zusammensetzung. Der Wirkstoff oder jede Kombination aus Wirkstoffen der/die instabil oder inkompatibel auf irgendeine Weise mit wäßrigen Umgebungen ist/sind, kann/können ebenfalls zur erfindungsgemäßen Formulierung hinzugegeben werden. Geschmacksstoffe können ebenfalls zu den Formulierungen hinzugegeben werden, gewöhnlich in einer typischen Menge von 1,0 Gew.-% der Zusammensetzung.
Geeignete Süßungsmittel schließen Saccharin, Cyclamat und Acesulfam K ein und können mit 0,01 bis 0,5, bevorzugt 0,05 bis 0,5 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden sein. Ein Hilfssüßstoff wie Thaumatin kann ebenfalls eingeschlossen werden, in einer Menge von 0,001 bis 0,1, bevorzugt 0,005 bis 0,05 Gew.-% der Zahnpasta. Eine geeignete Mischung von Thaumatinen wird unter der Handelsbezeichnung "TALIN" von Tate and Lyle plc vermarktet. Erfindungsgemäße Zahnpasten können ebenfalls ein Antifleckenmittel enthalten. Geeignete Antifleckenmittel schließen z. B. Carbonsäuren, wie die in US PS 4 256 731 offenbarten, Aminocarboxylat-Verbindungen, wie die in US PS 4 080 441 offenbarten, und Phosphonoessigsäure ein, wie in US PS 4 118 474 offenbart. Das Antifleckenmittel kann in die Zahnpastaformulierung eingeführt werden oder kann als separate Zusammensetzung zur Verwendung nach der Zahnpasta bereitgestellt werden.
Die erfindungsgemäßen Zahnpasten haben eine Anfangsviskosität von 25000 bis 100000 mPas, was wesentlich zur Herstellung eines Produkts ist, das vergleichbar mit herkömmlichen Zahnpasten ist, die eine Konsumentenakzeptanz besitzen. Der pH der Formulierung bei Verdünnung im Verhältnis von 3 : 1 mit Wasser sollte weniger als 8,0 sein.
Die Viskosität der Zahnpasta wird unter Verwendung eines Brookfield TF 20 Spindel-Viskosimeters gemessen.
Die erfindungsgemäßen Zahnpasten können in einer herkömmlichen Weise durch Vermischen ihrer Bestandteile in den geforderten Anteilen und in beliebiger Reihenfolge, die zweckmäßig ist, und, danach und falls erforderlich, durch Einstellen des pH hergestellt werden. In einem besonders bevorzugten Verfahren werden das Polyvinyl-Polymer und das Feuchthaltemittel kräftig zusammen unter Erwärmen gerührt, z. B. auf eine Temperatur von z. B. 50 bis 70ºC, falls erforderlich, um eine zufriedenstellende Viskosität zu ergeben. Polyethylenglykol und ein Verdickungssilica werden dann zur Mischung hinzugegeben, und das Schleifmittel wird dann darin unter Verwendung einer Hochleistungsmischmaschine dispergiert. Wirkstoffe wie Fluoridsalz (falls vorhanden) werden dann hinzugegeben, gefolgt von Tensid und Geschmacksstoffen im Endschritt; wobei das Endvermischen im Vakuum durchgeführt wird.
Die folgenden Beispiele veranschaulichen die Erfindung.

Beispiel 1

Bestandteil Gew.-%

Carbopol 974P 1,00
Verdickungssilica 4,00
Schleifmittelsilica 14,00
Natriumfluorid 0,23
Titandioxid 1,00
Adinol CT 95 2,00
Saccharin 0,33
Polyethylenglykol (400) 17,50
Geschmacksstoff 1,00
Glycerin in genügender Menge

Beispiel 2

Bestandteil Gew.-%

Carbopol 974P 1,00
Verdickungssilica 6,50
Schleifmittelsilica 14,00
Natriumfluorid 0,23
Titandioxid 1,00
Adinol CT 95 2,00
Saccharin 0,33
Polyethylenglykol (400) 17,50
Glycerin in genügender Menge

Beispiel 3

Bestandteil Gew.-%

Carbopol 974P 0,50
Verdickungssilica 6,50
Schleifmittelsilica 14,00
Natriumfluorid 0,23
Titandioxid 1,00
Adinol CT 95 2,00
Saccharin 0,33
Polyethylenglykol (400) 17,50
Glycerin in genügender Menge

Beispiel 4

Bestandteil Gew.-%

Carbopol 974P 0,35
Verdickungssilica 6,50
Schleifmittelsilica 14,00
Natriumfluorid 0,23
Titandioxid 1,00
Adinol CT 95 2,00
Saccharin 0,33
Polyethylenglykol (400) 17,50
Glycerin in genügender Menge

Beispiel 5

Bestandteil Gew.-%

Carbopol 974P 0,35
Verdickungssilica 6,50
Schleifmittelsilica 14,00
Natriumfluorid 0,23
Titandioxid 1,00
Adinol CT 95 2,00
Saccharin 0,33
Polyethylenglykol (400) 6,20
Glycerin in genügender Menge
Carbopol 974 P ist eine Handelsbezeichnung von Goodrich plc.
Adinol CT 95 ist eine Handelsbezeichnung von Croda Chemicals.

Claims

1. Nicht-wäßrige Zahnpastazusammensetzung, umfassend ein in der Säureform verwendetes Carboxyvinyl-Polymer, ein wasserfreies Feuchthaltemittel, 0,1 bis 40 Gew.-% eines Polyethylenglykols und ein dental akzeptables Schleifmittel, worin das Verhältnis von Carboxyvinyl-Polymer zu Polyethylenglykol 1 : 15 bis 1 : 20 beträgt und worin die Anfangsviskosität der Zahnpasta im Bereich zwischen 25000 und 100000 mPas liegt.

2. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, worin das Carboxyvinyl- Polymer ein Copolymer einer mit Polyallylsaccharose oder Divinylglykol vernetzten Acrylsäure ist.

3. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 oder 2, worin das Carboxyvinyl-Polymer in einer Menge von 0,1 bis 7,5 Gew.-% der Zahnpaste vorhanden ist.

4. Zusammensetzung gemäß Ansprüchen 1, 2 oder 3, worin das wasserfreie Feuchthaltemittel Glycerin, Sorbitol oder Propylenglykol oder Mischungen daraus ist.

5. Zusammensetzung gemäß Anspruch 4, worin das wasserfreie Feuchthaltemittel in einem Bereich von 20 bis 90 Gew.-% der Zahnpasta vorhanden ist.

6. Zusammensetzung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das Schleifmittel aus Silica, Zinkorthophosphat, Natriumbicarbonat, Kunststoffteilchen, Aluminiumoxid, Aluminiumhydroxid, Calciumcarbonat oder Calciumpyrophosphat oder Mischungen daraus ausgewählt ist.

7. Zusammensetzung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, die zusätzlich ein Verdickungssilica umfaßt.

8. Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das Carboxyvinyl-Polymer und das wasserfreie Feuchthaltemittel kräftig zusammen unter Erwärmen, z. B. auf 50 bis 70ºC, falls erforderlich, gerührt werden, um eine zufriedenstellende Viskosität zu ergeben, und danach die verbleibenden Bestandteile in den erforderlichen Anteilen vermischt werden, falls erforderlich unter Einstellung des pH.