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Verfahren zur Herstellung ölhaltiger verpreßbarer Massen Die Erfindung
betrifft ein Verfahren zum Verpreßbarmachen solcher Massen, die sich infolge ihres
hohen Gehaltes an Öl oder Stoffen ölartiger Konsistenz an sich zum Verpressen nicht
eignen. Das Tablettieren solcher Massen war bisher nicht möglich, weil schon ein
Ölgehalt von über 5 °/o, insbesondere aber ein solcher von 2o bis 3o %, beim Pneßvorgang
zu einem Herauspressen des öligen Stoffes aus seinen Trägerstoffen führte. Ziel
der Erfindung ist es, Massen mit einem derart hohen Gehalt an öligen Stoffen trotzdem
zu festen, haltbaren Preßkörpern verarbeiten und sie insbesondere in den für diesen
Zweck üblichen Maschinen tablettieren zu können. Auf diese Weise ist es z. B. möglich,
aus gewissen an sich nicht verpreßbaren, zur Emulsionsbildutg befähigten Mischungen
Tabletten herzustellen, die beim Zergehenlassen im Munde große Schleim- und Emulsionsmezigen
bilden und die daher geeignet sind, dem Körper in besonders wirksamer Form therapeutisch
wirksame Substanzen verschiedener Art zuzuführen.
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Das Verfahren nach der Erfindung besteht darin, daß man zunächst eine
Paste aus einer sog. Kolloiddroge und der öligen Flüssigkeit herstellt. Zu dieser
Paste wird nun mit Hilfe einer Trägersubstanz in äußerst feiner Verteilung so viel
Wasser zugesetzt, daß etwa eine knetbare Masse entsteht. Das zugesetzte Wasser kann
entweder in inniger Mischung mit dem Trägerstoff, beispielsweise in Form einer Paste,
oder in Form von Kristallwassier eines zugesetzten kristallwasserhaltigen Stoffes
eingeführt werden. Die so erhaltene Mischung wird nun nach schnellem, gründlichem
Homogenisieren wieder von dem vorher eingebrachten Wasser befreit, indem man die
Masse verteilt und das Wasser gegebenenfalls unter Zuhilfenahme von Wärme oder Vakuum
verdampft. Die zurückbleibende wasserfreie Masse läßt sich jetzt zerkleinern und
liefert ein in den Tablettiermaschinen frei fließendes Produkt, das sich zu homogenen
festen und haltbaren Körpern verpressen läßt.
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Es ist zwar schon bekannt, Teige aus gepulvertem Traganth, Kalk und
Wasser herzustellen, die eine bildsame, erhärtende Masse liefern. Diese Massen eignen
sich jedoch nicht zur Herstellung von Tabletten, da der Traganth in diesem schon
gequollenen Zustand nicht mehr die zur leichten Bildung großer Emulsionsmengen erforderlichen
Eigenschaften aufweist. Auch ist es nicht möglich, derartige Massen mit größeren
Mengen von Öl zu verpressen, da diese beim Pressen aus der Masse herausgequetscht
werden, ohne daß überhaupt haltbare Preßkörper entstehen. Wesentlich für die Erfindung
ist demgegenüber, daß die an der späteren Emulsionsb.ilditng aus der zu fertigenden
Tablette und an deren Bildung beim Preßvorgang beteiligte Kolloiddroge mit dem öligen
Stoff, insbesondere einem nicht trocknenden 01, zu einer pastenförmi.g:en Masse
angerieben wird und
daß diese Masse, in der die Teilchen der Kolloiddroge,
also beispielsweise des Traganths, zunächst von dem öligen Stoff eingehüllt sind,
dann in der oben angegebenen Weise mit fein verteiltem Wasser, das beispielsweise
wieder in Form einer Paste mit einem Trägerstoff eingeführt werden kann, vermischt
wird. Wenn man jetzt die sio, erhaltene Mischung wieder von dem zugesetzten Wasser
befreit, so bleibt überraschenderweise eine, selbst bei Gegenwart hoher Mengen von
Öl, sich trocken anfühlende, leicht pulverbare Masse zurück, die sich in den üblichen
Tablettiermaschinen zu Tabletten verpressen läßt, die vollständig haltbar sind und,
z. B. beim Zergehenliassenim Munde, große Mengen Emulsion liefern können.
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Auf diese Weise kann man große Mengen von Öl oder Stoffen öliger Konsistenz,
die gegebenenfalls besondere therapeutischeEigenschaften besitzen können (z. B.
Paraffinum liquidum, Rizinusöl, Kreosotcarb;anat, Glycerin o. dgl.) den Tablettenmassen
einverleiben. Eine so hergestellte Tablette liefert z. B. mit dem in ihr enthaltenen
Paraffinum liquidum, den Kolloiddrogen und gegebenenfalls mit weiteren therapeutisch
wirksamen Mitteln beim Zergehenlasssen der Tablette im Munde zusammen mit den Schleimstoffen
des Speichels eine frische Emulsion, die die Magenwände nicht reizt. Geeignet ist
z. B. eine Mischung von io Teilen Traganth und 5 Teilen 01, die zu einer
Paste angerieben werden, der eine weitere Paste von io Teilen gepulverter Kreide
mit Wasser zugesetzt wird. Nach gutem Durchkneten wird die Masse getrocknet. Die
beendigte Entwässerung wird durch Wägen kontrolliert, und das trockene Produkt wird
nunmehr gepulvert und in der üblichen Weise tablettiert. Die Einführung des vorübergehend
in die Mischung eingeführten Wassers kann auch dadurch erfolgen, da,ß man anstatt
der wäßrigenPaste fein verteilte kristallwasserhaltige Stoffe zusetzt, deren Kristallwasser
nach dem Homogenisieren verdampft wird. Als kristallwasserhaltige Stoffe eignen
sich z. B. kristallwasserhaltige Salze, die je nach dem Verwendungszweck der Tabletten
therapeutische Eigenschaften besitzen können, wie z. B. kristallisiertes Glaubersalz,
kristallisiertes Magnesiumsülfat, kristallisiertes Natriumphosphat oder Chlorafhydrat.
Einer Tablette von i g, die sowohl C51 als auch eine für die gute Tablettierbarkeit
geeignete Menge einer Kolloiddroge enthält; kann man z. B. eine Menge von o,5-g
Chloralhydrat zusetzen, die beim Zergehenlassen der Tablette im Munde in langsamer
Weise zusammen mit einer großen Menge frisch gebildeter Emulsion dem Körper zugeführt
werden kann.
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Es können zahlreiche der bekannten Kolloiddrogen, wie Gummiarabikum,
Salepoder Pektinstoffe, verwendet werden. Auch können die bei Zusatz des Wassers
in Form einer Paste verwendeten Trägerstoffe therapeutisch wirksame Substanzen sein,
wie z. B. Magnesia. Durch geeignete Bemessung der verschiedenen Komponenten der
Mischung können so tablettierbare Massen für die verschiedensten Verwendungszwecke
hergestellt werden, z. B. Rizinustablettenmassen aus Rizinusöl, Gummiarabikum und
einem die Tablettierbarkeit gewährleistenden Zusatz eines indifferenten oder therapeutisch
wirksamen Trägerstoffes für das vorübergehend zugesetzte Wasser.
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Im folgenden werden einige Ausführüngsbeispfele für drei Tablettengrundmassen
nach der Erfindung gegeben:
| 3 |
| Sacchar........... ioo g Natr. sulf.........
22o g Calc. carb......... ioo g |
| Aqua............. i2o g Paraf. liq......... i2o
g Aqua............. 7o g |
| Paraf. liq.......... i2o g Magn. carb........
ioo g Paraf. liq......... 509 |
| Mg. carb.......... 8o g ' Pektin ...........
i8o g Pektin.... . ....... ioo g |
| Pektin ...... ..... Zoo g 62o g
3209 |
| 62o g |
| bei etwa 50° verdampfen im Dampfbad Wasserver- bei etwa 50°
verdampfen |
| 140 g Wasser lust ............ 150 9 85 g Wasser |
| Rest ....... 4809 Rest ............. 4709 Rest
..... . 2359 |
| mit 25'/, Olgehalt_ mit 25,5'/() Ölgehalt mit 2i,3 %
Ölgehalt. |
Unter Verwendung dieser Grundmassen lassen sich z. B. Tabletten mit therapeutisch
wirksamen Stoffen herstellen, die den bisher üblichen auf Zuckerbasis hergestellten
Tabletten gegenüber den Vorteil einer nachhaltigen Wirkung und des Fehlens des unangenehmen
Beigeschmacks der therapeutisch wirksamen Stoffe besitzen. So können z. B. unter
Verwendung der obengenannten hochölhaltigen Grundmassen Tabletten mit :251/0 Hexamethylentetramin
oder mit il/, Codein hergestellt werden.