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TECHNISCHES GEBIET
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Die
vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen, umfassend ein
Amidin, ein Alkanpolyol mit einem ClogP von etwa +0,2 bis etwa +1,55
und Wasser. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
bewahren die physikalische und chemische Stabilität des Amidins
in wässrigen
Lösungen,
wodurch Zusammensetzungen gebildet werden, die für die Hemmung von Haarwuchs
nützlich
sind und gute Auftrageeigenschaften aufweisen.
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HINTERGRUND DER ERFINDUNG
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Eine
Hauptaufgabe des Haarwuchses bei Säugetieren ist die Bereitstellung
eines Schutzes gegenüber
der Umwelt. Diese Aufgabe ist jedoch beim Menschen, dessen Haar
an verschiedenen Körperteilen
im Wesentlichen aus kosmetischen Gründen entweder erhalten bleibt
oder entfernt wird, verloren gegangen. Für Frauen in den Vereinigten
Staaten wird es beispielsweise im Allgemeinen vorgezogen, auf der
Kopfhaut, aber nicht an Beinen, Unterarmen oder bestimmten Gesichtsbereichen
behaart zu sein.
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Zum
Entfernen unerwünschter
Haare wurden verschiedene Verfahren und Körperpflegeprodukte entwickelt,
einschließlich
Rasieren, Elektrolyse, Enthaarungscremes oder -lotionen, Enthaarungsvorrichtungen, Wachsentfernung,
Zupfen, therapeutische Androgene und Haarentfernung mittels Laser.
Diese herkömmlichen
Verfahren weisen aber häufig
damit verbundene Nachteile auf. Rasieren kann zum Beispiel größere und kleinere
Schnittwunden, Ausschlag und Hautreizungen verursachen und hinterlässt oft
unerwünschte
Stoppel und muss häufig
durchgeführt
werden. Elektrolyse und Haarentfernung mittels Laser können einen
behandelten Bereich über
längere
Zeiträume
haarfrei halten, können
aber entweder teuer sein, schmerzhaft sein und/oder gelegentlich
Narben hinter lassen. Wachsentfernung und Zupfen sind schmerzhaft
und bei kürzeren Haaren
mangelhafte Möglichkeiten.
Antiandrogene, die zur Behandlung von männlichem Haarwuchs bei Frauen
verwendet werden, können
unangenehme körperliche
Nebenwirkungen haben und bergen die Möglichkeit von Geburtsfehlern.
Da die Rolle von Androgenen bei Frauen, die nicht an männlichem
Haarwuchs leiden, für den
normalen Haarwuchs nicht erforderlich ist, besteht aufgrund der
Möglichkeit
von Geburtsfehlern ein Bedarf nach Techniken, die nicht über die
von Androgenen vermittelten Wege führen. Enthaarungsvorrichtungen
können
in der Anwendung schmerzhaft sein und sind für viele Körperbereiche, wie Unterarme
und Gesicht, nicht gut geeignet. Schließlich sind Enthaarungscremes
zwar wirksam, aber unschön
aufzutragen und aufgrund ihres hohen Reizungspotenzials in der Regel
nicht für
die häufige
Verwendung empfohlen.
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Es
hat sich kürzlich
herausgestellt, dass Amidinverbindungen bei der Regulierung des
Haarwuchses von Säugetieren
nützlich
sind, hierunter die Verzögerung,
Hemmung oder Verhinderung von Haarwuchs (siehe die gleichzeitig
anhängige
US-Patentanmeldung mit der Eingangsnummer US60/451910). Diese Materialien sind
jedoch in wässriger
Lösung
physikalisch und zu einem geringeren Grad auch chemisch instabil
und neigen zur kristallinen Fällung.
Wässrige
Zusammensetzungen, die Amidine umfassen, sind schwierig mit geringen
Konzentrationen, insbesondere mehr als 0,01%, zu formulieren, ohne
dass die Amidine entweder während der
Lagerung im Produkt oder nach dem Auftragen auf der Haut aus der
Lösung
auskristallisieren. Überraschenderweise
hat sich nun herausgestellt, dass diese Instabilität in Wasser
durch Einbringen dieser Materialien in Zusammensetzungen in Kombination
mit spezifischen Alkanpolyolen mit einem bestimmten ClogP-Wert aufgehoben
werden kann.
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ZUSAMMENFASSUNG
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, umfassend:
- a) ein Amidin:
- b) ein Alkanpolyol mit einem ClogP-Wert von +0,2 bis +1,55 und
- c) Wasser.
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Ferner
betrifft die vorliegende Erfindung Verfahren zur Hemmung von Haarwuchs
bei Säugetieren,
die Verwendung von Alkanpolyolen mit einem ClogP von +0,2 bis +1,55
zum Regulieren der Abgabe und Wirksamkeit der Haarwuchshemmer auf
der Haut, die Verwendung von erfindungsgemäßen Alkanpolyolen als Haarwuchshemmer
und Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen.
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Diese
und andere Merkmale, Gesichtspunkte und Vorteile der vorliegenden
Erfindung werden für Fachleute
aus der Lektüre
der vorliegenden Offenbarung ersichtlich.
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DETAILLIERTE BESCHREIBUNG
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Obwohl
die Patentbeschreibung mit den Ansprüchen endet, welche die Erfindung
deutlich darlegen und ausdrücklich
beanspruchen, wird angenommen, dass die vorliegende Erfindung anhand
der folgenden Beschreibung besser verstanden wird.
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Soweit
nicht anders angegeben, beziehen sich sämtliche Prozent-, Teil- und
Verhältnisangaben
auf das Gesamtgewicht der erfindungsgemäßen Kosmetikzusammensetzungen
und alle Messungen werden bei 25°C
durchgeführt.
Sämtliche
Gewichtsangaben, soweit sie sich auf aufgeführte Bestandteile beziehen,
beruhen auf der Wirkstoffkonzentration und schließen daher
keine Träger
oder Nebenprodukte ein, die in über
den Handel erhältlichen
Materialien eingeschlossen sein können, sofern nichts anderes
angegeben ist.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
sind zum Regulieren des Haarwuchses von Säugetieren geeignet. Der Wunsch
nach Regulierung des Haarwuchses kann auch aus Haarwuchsmustern
erwachsen, die durch körpereigene
und/oder körperfremde
Faktoren eingeleitet oder verursacht werden.
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„Regulieren
des Haarwuchses",
nämlich
des Haarwuchses von Säugetieren,
schließt
das Verringern, Modulieren, Hemmen, Unterdrücken, Verzögern, Fördern, Verbessern und/oder
Abschwächen
von Haarwuchs ein.
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„Verringern/Hemmen
von Haarwuchs",
wie hier verwendet, tritt dann auf, wenn die Häufigkeit der Haarentfernung
verringert ist oder das taktile und visuelle Gefühl von Säugetierhaaren verbessert ist.
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„Säugetierhaar", wie hier verwendet,
schließt
Haar an allen Körperteilen
eines Säugetiers
ein und kann Gesichts-, Haupt- oder Körperbehaarung umfassen. Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
eignen sich besonders für
die Verringerung von unerwünschtem
Haarwuchs bei Frauen, die an männlichem
Haarwuchs oder ähnlichen
Zuständen
leiden.
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Der
Ausdruck „Verbesserung
des taktilen und visuellen Gefühls", wie hier verwendet,
bezieht sich auf die eher merkbare Verbesserung der Erscheinung
von Haaren auf der Haut, sodass diese als weicher, feiner, weniger
auffällig
wahrgenommen werden. Ferner bemerkt das Säugetier die Einfachheit, Häufigkeit
und Wirksamkeit der Rasur. Das Säugetier
bemerkt eine geringere Rasierhäufigkeit.
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Der
Ausdruck „Keratingewebe", wie hier verwendet,
bezeichnet keratinhaltige Schichten, welche die äußerste Schutzschicht von Säugetieren
(z. B. Menschen, Hunden, Katzen usw.) bilden, was Haut, Haar usw. einschließt, ohne
darauf beschränkt
zu sein.
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Der
Ausdruck „örtliche
Anwendung", wie
hier verwendet, bedeutet das Auftragen oder Verteilen der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
auf die bzw. der Oberfläche
des Keratingewebes.
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Der
Ausdruck „dermatologisch
annehmbar", wie
hier verwendet, bedeutet, dass die Zusammensetzungen oder deren
Bestandteile, die damit beschrieben werden, sich für die Verwendung
in Kontakt mit dem Keratingewebe von Säugern eignen, ohne unzulässige Toxizität, Unverträglichkeit,
Instabilität,
allergische Reaktionen und dergleichen.
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Der
Ausdruck „sichere
und wirksame Menge",
wie hier verwendet, bedeutet eine Menge einer Verbindung oder Zusammensetzung,
die ausreicht, um in erheblichem Maß eine günstige Wirkung einzuleiten,
vorzugsweise einen Vorteil bei der Haarwuchsregulierung oder ein
positives Erscheinungsbild oder ein positives Anfühlen des
Haars, einschließlich
der hierin offenbarten Vorteile für sich oder in Kombination,
die aber niedrig genug ist, um ernste Nebenwirkungen zu vermeiden,
d. h. innerhalb des Bereichs des gesunden Urteilsvermögens eines
ausgebildeten Fachmanns ein vernünftiges
Nutzen/Risiko-Verhältnis
aufweist.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen,
einschließlich
der wesentlichen und fakultativen Bestandteile davon, sind nachstehend
ausführlich
beschrieben.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen ein Amidin. Amidine sind in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
als Haarwuchshemmer nützlich.
Wie hier verwendet, schließt „Amidin" Materialien ein,
die der allgemeinen Formel I entsprechen:
worin
A und B unabhängig
voneinander ausgewählt
sind aus O, N oder nichts, n = 3 bis 10, X und Y unabhängig voneinander
ausgewählt
sind aus H, Nitro, Amino, Hydroxyl, Sulfonat oder C
1-C
3-Alkyl und R
1, R
2 und R
3 unabhängig voneinander
ausgewählt
sind aus H, C
1-C
4-Alkyl,
C
1-C
4-Alkohol, Formiat,
Acetat oder Propionat. Vorzugsweise umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
einen Haarwuchshemmer, der der Formel I entspricht, worin A und
B O, N oder nichts sind, n = 5 bis 8, X und Y H sind und R
1, R
2 und R
3 unabhängig
voneinander ausgewählt
sind aus H, C
1-C
4-Alkyl
oder C
1- bis C
4-Alkohol,
mehr bevorzugt worin A und B O sind, n = 5 oder 6, X und Y H sind
und R
1, R
2 und R
3 H sind.
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Wie
hier verwendet, schließt „Amidin" auch Materialien
ein, die der allgemeinen Formel II entsprechen:
worin A ausgewählt ist
aus O, N oder nichts, R
1, R
2 und
R
3 unabhängig
voneinander ausgewählt
sind aus H, C
1-C
4-Alkyl,
C
1-C
4-Alkohol, Formiat,
Acetat oder Propionat, X ausgewählt
ist aus H, Nitro, Amino, Hydroxyl, Sulfonat oder C
1-C
3-Alkyl, R
4 ausgewählt ist
aus linearem oder verzweigtem, gesättigtem oder ungesättigtem C
3-C
20-Kohlenwasserstoff
oder nichts und Z H, OH oder NH
2 ist.
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Zu
nicht einschränkenden
Beispielen für
Amidin-Haarwuchshemmer, die in der vorliegenden Erfindung nützlich sind,
gehören:
Hexamidin
Pentamidin
Benzamidin
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Noch
mehr bevorzugt umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eine
sichere und wirksame Menge Hexamidin, dessen Salze und Derivate.
Mehr bevorzugt ist das Hexamidin Hexamidinisethionat. Wie hier verwendet,
schließt „Hexamidin" jedes Isomer und
Tautomer davon ein und ist im Handel als Hexamidinisethionat unter
der Handelsbezeichnung ElastabTM HP 100
von Laboratoires Serobiologiques (Pulnoy, Frankreich) erhältlich.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen vorzugsweise von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% Amidin,
mehr bevorzugt von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und noch mehr
bevorzugt von etwa 0,05 Gew.-% bis etwa 2,0 Gew.-% der Zusammensetzung.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen auch ein Alkanpolyol mit einem N-Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizienten
(ClogP) von +0,2 bis +1,55. Es hat sich überraschenderweise herausgestellt,
dass Alkanpolyole mit einem ClogP von +0,2 bis +1,55 die hier beschriebenen
Amidine in wässriger
Lösung
stabilisieren können.
Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass
die erfindungsgemäßen Alkanpolyole
das Amidin durch Bildung kurzlebiger Mizellstrukturen mit dem Amidin
stabilisieren können,
wobei diese in Lösung
stabilisiert werden und deren Wechselwirkung und Kristallbildung
verhindert werden. Die ClogP-Werte dieser Materialien geben deren
Hydrophillipophil-Gleichgewicht an. Alkanpolyole mit einem ClogP-Wert
von zwischen +0,2 und +1,55 sind leicht lipophil, was deren Wechselwirkung
mit den Amidinen ermöglicht.
Aufgrund der Gegenwart der Hydroxygruppen haben die Alkanpolyole
jedoch eine ausreichend hohe Löslichkeit
in Wasser und können
so das Amidin in Lösung
halten. Diese Materialien bilden keine echten Mizellen mit dem Amidin,
so wie diejenigen, die mit Tensiden gebildet werden, da sie weiterhin
ein Abscheiden des Amidins auf der Haut ermöglichen, wenn die Zusammensetzungen
topisch aufgetragen werden.
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Es
hat sich außerdem
herausgestellt, dass die Alkanpolyole hierin im Stande sind, die
Stabilität
der wässrigen
Formulierung aufrechtzuerhalten, nachdem die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
topisch aufgetragen wurden. Dies ist wünschenswert, da die Zusammensetzungen,
wenn sie topisch aufgetragen sind, Wasser durch Verdunstung verlieren,
was zu einer zunehmend höheren
Konzentration der erfindungsgemäßen Amidine
und anderer nicht flüchtiger
Bestandteile, wie Salze und Verdickungsmittel, führt. Ohne die erfindungsgemäßen Alkanpolyole
führt dieser
Konzentrationsanstieg zu einer Amidinkristallbildung auf der Haut, wodurch
eine feste, kristalline Phase auf der Haut erzeugt wird, die von
Verbraucherseite unerwünscht
ist und eine begrenzte Wirksamkeit hat. Es hat sich herausgestellt,
dass die Einarbeitung der Alkanpolyole hierin die Eigenschaften
für das
topische Auftragen der Zusammensetzungen hierin sowie deren Stabilität verbessert.
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Ferner
hat sich überraschenderweise
herausgestellt, dass die Einarbeitung der hier beschriebenen Alkanpolyole
in kosmetische Zusammensetzungen synergistisch die Wirksamkeit der
Haarwuchshemmer erhöht.
Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass
dies eventuell teilweise auf die Haarwuchshemmaktivität der Alkanpolyole
selbst zurückzuführen ist
und/oder auf die Fähigkeit
der Alkanpolyole, die Abgabe der Amidin an die Haarfollikel entweder über eine
transdermale Penetration oder einen Nebenweg zu verstärken.
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Wie
hier verwendet, bedeutet der Ausdruck „ClogP" den Logarithmus mit Basis 10 des Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizienten
(P). Der Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizient eines Materials ist
das Verhältnis zwischen
seiner Gleichgewichtskonzentration in Octanol und in Wasser. Angesichts
der Tatsache, dass dieses Maß ein
Verhältnis
der Gleichgewichtskonzentration eines Materials in einem nicht polaren
Lösungsmittel
(Octanol) und der Konzentration in einem polaren Lösungsmittel
(Wasser) ist, ist ClogP auch ein Maß für die Hydrophobie eines Materials – je höher der
ClogP-Wert, desto hydrophober das Material. Die hier genannten ClogP-Werte
werden mit der Software Advanced Chemistry Development (ACD) von
Solaris Version 4.67 unter Verwendung des Formats Display Property
des CAS Online-Dienstes über
STN, Cleveland, Ohio, ermittelt. Die ClogP-Werte werden mithilfe
des Fragment-Ansatzes bestimmt. Der Fragment-Ansatz beruht auf der
chemischen Struktur einer Verbindung und berücksichtigt die Anzahl und Art
der Atome, die Bindungsfähigkeit
der Atome und die chemische Bindung. Die ClogP-Werte, die die zuverlässigsten
und am weitesten verbreiteten Schätzwerte dieser physikalisch-chemischen
Eigenschaft darstellen, werden hier verwendet.
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Der
ClogP der erfindungsgemäßen Alkanpolyole
liegt zwischen +0,2 und +1,55, vorzugsweise zwischen +0,2 und +1,35,
mehr bevorzugt zwischen +0,2 und +1,0.
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Zum
diesbezüglichen
Gebrauch bevorzugte Alkanpolyole umfassen C
6-
bis C
9-Alkanpolyole
oder Mischungen davon, mehr bevorzugt C
6-
bis C
9-Alkandiole oder Mischungen davon.
Nicht einschränkende
Beispiele für
Alkanpolyole, die zum diesbezüglichen
Gebrauch geeignet sind, schließen
1,2-Hexandiol, 2-Ethyl-1,3-hexandiol,
1,2-Heptandiol, 1,7-Heptandiol, 1,2-Octandiol, 1,8-Octandiol, 1,9-Nonandiol
oder Mischungen davon ein. Tabelle 1 fasst die ClogP-Werte dieser Materialien
und anderer Alkanpolyole zusammen.
Alkanpolyol | ClogP | Stabilisierung
von Amidinen? |
Glycerin | –2,32 | Nein |
Propylenglycol | –1,34 | Nein |
2,5-Hexandiol | –0,33 | Nein |
1,2-Pentandiol | –0,28 | Nein |
1,6-Hexandiol | –0,07 | Nein |
Hexylenglycol | 0,0 | Nein |
1,2-Hexandiol | +0,25 | Ja |
1,7-Heptandiol | +0,46 | Ja |
1,2-Heptandiol | +0,78 | Ja |
1,8-Octandiol | +0,99 | Ja |
2-Ethyl-1,3-hexandiol | +1,25 | Ja |
1,2-Octandiol | +1,32 | Ja |
1,9-Nonandiol | +1,53 | Ja |
1,10-Decandiol | +2,06 | Nein |
1,2-Decandiol | +2,38 | Nein |
Phytantriol | +5,79 | Nein |
Tabelle
1.
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Noch
mehr bevorzugt umfasst das Alkanpolyol hierin C6-C8-Alkandiole oder Mischungen davon, wobei nicht
einschränkende
Beispiele davon 1,2-Hexandiol, 2-Ethy1-1,3-hexandiol,
1,2-Heptandiol, 1,7-Heptandiol, 1,2-Octandiol, 1,8-Octandiol oder
Mischungen davon, vorzugsweise 1,2-Hexandiol, einschließen.
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Vorzugsweise
umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
von 0,01 Gew.-% bis 20 Gew.-% ein Alkanpolyol mit einem ClogP von
+0,2 bis +1,55, mehr bevorzugt von 0,05 Gew.-% bis 10 Gew.-%, noch
mehr bevorzugt von 0,5 Gew.-% bis 3 Gew.-% der Zusammensetzung.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen auch Wasser. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen
vorzugsweise mindestens 20% Wasser, mehr bevorzugt mindestens 30%
Wasser, noch mehr bevorzugt mindestens 40% Wasser.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
ferner einen zusätzlichen
Hautpflegewirkstoff umfassen. Zu zusätzlichen Hautpflegewirkstoffen,
die zum diesbezüglichen
Gebrauch geeignet sind, gehören BHT
oder BHA, Cetylpyridiniumchlorid, Catechine von grünem Tee,
Pflanzensterole, ihre Salze und Derivate, natürliche entzündungshemmende Mittel, antimikrobielle
Mittel, Antimykotika, Sonnenschutzmittel, Vitamin-B3-Verbindungen,
Panthenol oder dessen Derivate und Mischungen davon. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen vorzugsweise einen zusätzlichen
Hautpflegewirkstoff, umfas send BHT oder BHA, Vitamin-B3-Verbindungen,
Panthenol oder dessen Derivate oder Mischungen davon, vorzugsweise
BHT.
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Eine
Klasse an Hautpflegewirkstoffen, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind,
schließt
BHT oder BHA ein. Die dabei nützlichen
BHT können
anhand der folgenden allgemeinen Struktur beschrieben werden:
worin R
1,
R
2 und R
3 unabhängig voneinander
ausgewählt
sind aus H, linearem oder verzweigtem C
1-C
5-Alkyl oder Mischungen davon, vorzugsweise
worin R
1 und R
2 tert-Butyl
sind und R
3 Methyl ist.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen BHT und BHA vorzugsweise von etwa 0,01% bis etwa 2% und
mehr bevorzugt von etwa 0,1% bis etwa 1,0%.
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Eine
weitere Klasse zusätzlicher
Hautpflegewirkstoffe, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind,
schließt
Cetylpyridiniumchlorid ein. Zu anderen Formen von Cetylpyridiniumchlorid
gehören
diejenigen, bei denen ein oder zwei der Substituenten am quartären Stickstoff
eine Länge
der Kohlenstoffkette (in der Regel eine Alkylgruppe) von üblicherweise
etwa 10 bis etwa 18 Kohlenstoffatomen aufweisen. Wenn vorhanden, umfasst
Cetylpyridiniumchlorid vorzugsweise von etwa 0,001% bis etwa 2%,
mehr bevorzugt von etwa 0,01% bis 1% und noch mehr bevorzugt von
etwa 0,05% bis etwa 0,5%.
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Eine
weitere Klasse zusätzlicher
Hautpflegewirkstoffe, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind,
schließt
die Catechine ein. Zu dabei nützlichen
Catechinverbindungen gehören
Catechin, Epicatechin, Epigallocatechin, Epicatechingallat, Epigallocatechingallat,
Gallocatechin und Mischungen davon. Mehr bevorzugt enthält das Catechin
kein Kaffein und wird aus grünem
Tee als pflanzlicher Quelle extrahiert und angereichert. Noch mehr
bevorzugt ist das Catechin Epigallocatechingallat.
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung
umfasst die Catechinmischung vorzugsweise von etwa 0,01 Gew.-% bis
etwa 5 Gew.-% und mehr bevorzugt von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 2,5
Gew.-% der Zusammensetzung.
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Eine
weitere Klasse zusätzlicher
Hautpflegewirkstoffe, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind,
schließt
Pflanzensterole ein. Zu Pflanzensterolen, die zum diesbezüglichen
Gebrauch geeignet sind, gehören β-Sitosterol,
Campesterol, Brassicasterol, Δ5-Avenasterol,
Lupenol, α-Spinasterol,
Stigmasterol, ihre Derivate und Mischungen davon. Zu nicht einschränkenden
Beispielen für
hierin nützliche
Pflanzensterole gehören β-Sitosterol,
Campesterol, Brassicasterol, Stigmasterol und Mischungen davon.
Mehr bevorzugt umfasst das Pflanzensterol Stigmasterol.
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Erfindungsgemäße Pflanzensterole
können
synthetischer oder natürlicher
Herkunft sein und können als
im Wesentlichen reine Verbindungen oder als Mischungen von Verbindungen
(z. B. Extrakte aus natürlichen
Quellen) verwendet werden. Pflanzensterole kommen im Allgemeinen
im nicht verseifbaren Teil von Pflanzenölen und -fetten als freie Sterole,
acetylierte Derivate, Sterolester, ethoxylierte oder glykosidische
Derivate vor. Mehr bevorzugt sind die Pflanzensterole freie Sterole.
Wie hier verwendet, schließen „Pflanzensterole" Isomere, Tautomere
und Derivate (z. B. Ester) davon ein und sind im Handel erhältlich von
Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin), Sigma Chemical
Company (St. Louis, Missouri), Cognis und Karlshamns (Karlshamns,
Schweden).
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen das Pflanzensterol
vorzugsweise von etwa 0,2% bis etwa 10%, mehr bevorzugt von etwa
0,5% bis etwa 10%.
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Eine
weitere Klasse zusätzlicher
Hautpflegewirkstoffe, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind,
umfasst eine Vitamin-B
3-Verbindung. Wie
hier verwendet, schließt „Vitamin-B
3-Verbindung" Verbindungen der folgenden Formel ein:
worin R -CONH
2 (d.
h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder -CH
2OH
(d. h. Nicotinylalkohol) ist; Derivate davon und Salze eines beliebigen
der vorhergehenden. Beispielhafte Derivate der vorstehenden Vitamin-B
3-Verbindungen umfassen Nicotinsäureester,
einschließlich
nicht gefäßerweiternder
Ester von Nicotinsäure,
Nicotinylaminosäuren,
Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid
und Niacinamid-N-oxid.
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Geeignete
Ester aus Nicotinsäure
schließen
Nicotinsäureester
aus C1-C22-, vorzugsweise
C1-C16-, mehr bevorzugt
C1-C6-Alkoholen
ein. Die Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig,
cyclisch oder acyclisch, gesättigt
oder ungesättigt
(einschließlich
aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind
vorzugsweise nicht gefäßerweiternd.
Wie hier verwendet, bedeutet „nicht
gefäßerweiternd", dass der Ester
im Allgemeinen keine sichtbare Rötungsreaktion
nach Aufbringung auf die Haut in den betreffenden Zusammensetzungen
ergibt (die Mehrheit der allgemeinen Bevölkerung würde keine sichtbare Rötungsreaktion
erfahren, obwohl solche Verbindungen eine Gefäßerweiterung bewirken können, die
für das
bloße
Auge nicht wahrnehmbar ist). Nicht gefäßerweiternde Ester von Nicotinsäure umfassen
Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat; Tocopherolnicotinat
ist bevorzugt. Die Vitamin-B3-Verbindung
wird vorzugswei se in einer Menge von etwa 0,1% bis etwa 10%, mehr
bevorzugt von etwa 2% bis etwa 5% verwendet.
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Vorzugsweise
können
die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
ferner Panthenol oder dessen Derivate umfassen. Panthenol oder dessen
Derivate sind zum diesbezüglichen
Gebrauch wünschenswert,
da diese Materialien den Zustand der Haut sowohl regulieren als
auch verbessern können
und auch als Haarwuchshemmer wirken. Es hat sich herausgestellt,
dass die Kombination aus Panthenol oder dessen Derivaten mit den
in der vorliegenden Erfindung definierten Alkanpolyolen im Vergleich
zu Panthenol oder dessen Derivaten alleine zu einer synergistischen
Erhöhung
des Ausmaßes
der Haarwuchshemmung führt.
Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass
dies auf zwei Effekten beruht. Zum einen wird angenommen, dass die
Alkanpolyole selbst als Haarwuchshemmer wirken können. Zum anderen können die
Alkanpolyole auch einen geeigneten Träger für die wirksame Abgabe von Panthenol
und anderen, den Haarwuchs hemmenden Verbindungen, einschließlich Amiden,
an den Haarfollikel bereitstellen. Es wird angenommen, dass dies
auf die lipophile Art der Kohlenwasserstoffkette der Alkanpolyole
zurückzuführen ist,
was deren Eindringen in den Haarfollikel und die umgebenden Zellen
ermöglicht
und demzufolge den Haarwuchshemmer mit größerer Wirksamkeit, und somit
in größeren Mengen,
an den Haarfollikel abgibt, was zu einer erhöhten Hemmung des Haarwuchses
führt.
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Zu
Panthenol und dessen Derivaten gehören D-Panthenol ([R]-2,4-Dihydroxy-N-[3-hydroxypropyl)]-3,3-dimethylbutamid),
DL-Panthenol, Pantothensäuren
und deren Salze, vorzugsweise das Calciumsalz, Panthenyltriacetat,
Gelee royale, Panthetin, Pantothein, Panthenylethylether, Pangaminsäure, Pantoyllactose, Vitamin-B-Komplex
oder Mischungen davon. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können eine
sichere und wirksame Menge von Panthenol oder dessen Derivat umfassen,
sodass die gebildete Zusammensetzung zur Regulierung der Hauttextur
ohne übermäßige Klebrigkeit
sicher und wirksam ist. Das Panthenolderivat wird vorzugsweise in
einer Menge von ungefähr
0,01% bis 10%, mehr bevorzugt von 0,1% bis ungefähr 5%, noch mehr bevorzugt
von ungefähr
0,2% bis ungefähr
3% verwendet.
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Eine
weitere Klasse hierin nützlicher
zusätzlicher
Hautpflegewirkstoffe umfasst Retinoide. Wie hier verwendet, schließt „Retinoid" alle natürlichen
und/oder synthetischen Analoge von Vitamin A oder retinalartigen
Verbindungen, die die biologische Aktivität von Vitamin A in der Haut
besitzen, ebenso wie die geometrischen Isomere und Stereoisomere
dieser Verbindungen ein. Das Retinoid ist bevorzugt Retinal, einschließlich Retinolester
(z. B. C
2-C
22-Alkylester
von Retinol, einschließlich
Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat), Retinal und/oder
Retinoinsäure
(einschließlich
All-trans-Retinoinsäure
und/oder 13-cis-Retinoinsäure), mehr
bevorzugt Retinoide, bei denen es sich nicht um Retinoinsäure handelt.
Diese Verbindungen entsprechen dem Stand der Technik und sind im
Handel von einer Reihe von Quellen erhältlich, z. B. Sigma Chemical Company
(St. Louis, MO) und Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN). Andere
hierbei nützliche
Retinoide sind in
US-Patent Nr.
4,677,120 ;
4,885,311 ;
5,049,584 ;
5,124,356 und der Neuerteilung 34,075
beschrieben. Andere geeignete Retinoide sind Tocopherylretinoat
[Tocopherolester von Retinoinsäure
(trans- oder cis-), Adapalen {6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure} und
Tazaroten (Ethyl-6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethinyl]nicotinat).
Es können
hierin ein oder mehrere Retinoide verwendet werden. Bevorzugte Retinoide
sind Retinol, Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylproprionat,
Retinal und Kombinationen davon. Mehr bevorzugt sind Retinol und
Retinylpalmitat.
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung können eine sichere und wirksame
Menge des Retinoids enthalten, sodass die resultierende Zusammensetzung
sicher und wirksam zur Regulierung der Hauttextur ist. Die Zusammensetzungen
enthalten vorzugsweise von etwa 0,005% bis etwa 2%, mehr bevorzugt
0,01% bis etwa 2% Retinoid. Retinol wird vorzugsweise in einer Menge
von oder etwa 0,01% bis etwa 0,15% verwendet; Retinolester werden
am meisten bevorzugt in einer Menge von oder etwa 0,01% bis etwa
2% verwendet; Retinoinsäuren
werden am meisten be vorzugt in einer Menge von etwa 0,01% bis etwa
0,25% verwendet; Tocopherylretinoat [Tocopherolester der Retinoinsäure (trans
oder cis)], Adapalen {6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure} und
Tazaroten werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01%
bis etwa 2% verwendet.
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Ein
weiterer zusätzlicher
Hautpflegewirkstoff, der zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet ist,
schließt die
so genannten „natürlichen" entzündungshemmenden
Mittel ein. Derartige Mittel können
zweckmäßigerweise
als ein Extrakt durch geeignete physikalische und/oder chemische
Isolierung aus natürlichen
Quellen (z. B. Pflanzen, Pilzen, Nebenprodukten von Mikroorganismen)
erhalten werden. Beispielsweise können Candelillawachs, alpha-Bisabolol,
Aloe Vera, Manjistha (aus Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere
Rubia Cordifolia extrahiert) und Guggal (aus Pflanzen der Gattung
Commiphora, insbesondere Commiphora Mukul extrahiert), Kolanussextrakt,
Kamille, Extrakt von Rotem Klee und Peitschenkorallenextrakt (Sea-Whip-Extrakt)
verwendet werden.
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Zusätzliche
hierin nützliche
natürliche
entzündungshemmende
Mittel schließen
Allantoin und Verbindungen der Süßholzfamilie
(der Pflanzengattung/-spezies Glycyrrhiza glabra) ein, einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und
ihren Derivaten (z. B. Salzen und Estern). Spezielle Beispiele für die Genannten schließen in Öl löslichen
Süßholzextrakt,
die Glycyrrhizin- und Glycyrrhetinsäuren an sich, Monoammoniumglycyrrhizinat,
Monokaliumglycyrrhizinat, Dikaliumglycyrrhizinat, 1-beta-Glycyrrhetinsäure, Stearylglycyrrhetinat
und 3-Stearyloxyglycyrrhetinsäure
und Ninatrium-3-succinyloxy-beta-glycyrrhetinat ein. Stearylglycyrrhetinat
ist bevorzugt.
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Die
Wirkstoffkomponente dieser entzündungshemmenden
Mittel (z. B. Biabolol, Glycyrrhetinatester) kann auch mittels Extraktion
aus natürlichen
Quellen gewonnen oder synthetisch hergestellt werden. Wenn vorhanden,
umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
vorzugsweise von 0,001% bis 5%, mehr bevorzugt von 0,001% bis 1%
die natürlichen
entzündungshemmenden
Mittel.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
einen antimikrobiellen oder antimykotischen Wirkstoff enthalten.
Solche Wirkstoffe sind in der Lage, Mikroben zu zerstören, die
Entwicklung von Mikroben zu verhindern oder die pathogene Wirkung
von Mikroben zu verhindern. Eine sichere und wirksame Menge eines
antimikrobiellen oder antimykotischen Wirkstoffs kann den vorliegenden
Zusammensetzungen zugesetzt werden, vorzugsweise von etwa 0,001%
bis etwa 10%, mehr bevorzugt von etwa 0,01% bis etwa 5% und am meisten
bevorzugt von etwa 0,05% bis etwa 2%.
-
Im
Allgemeinen können
die Sonnenschutzmittel von etwa 0,5% bis etwa 20% der hierin geeigneten Zusammensetzungen
umfassen. Genaue Mengen variieren in Abhängigkeit von dem gewählten Sonnenschutzmittel
und dem gewünschten
Sonnenschutzfaktor. Der Sonnenschutzfaktor ist ein übliches
Maß des Lichtschutzes
eines Sonnenschutzmittels gegen Erythem. Siehe Amerikanisches Arzneimittelregister,
Band 43, Nr. 166, S. 38206–38269,
25. August 1978.
-
Ebenfalls
besonders nützlich
in den Zusammensetzungen sind sonnenschutzaktive Wirkstoffe, wie diejenigen,
die in
US-Patent Nr. 4,937,370 und
US-Patent Nr. 4,999,186 offenbart
sind. Die darin offenbarten Sonnenschutzmittel weisen in einem einzigen
Molekül
zwei unterschiedliche Chromophoreinheiten auf, die unterschiedliche
Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektra zeigen. Eine der Chromophoreinheiten
absorbiert vorwiegend im UVB-Strahlungsbereich und die andere absorbiert
stark im UVA-Strahlungsbereich.
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Vorzugsweise
umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
ferner Feuchthaltemittel. Feuchthaltemittel sind in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
wünschenswert,
da sie der Haut ein Wasserbindungsvermögen verleihen und so den akuten
und chronischen Hydratisierungszustand der Haut erhöhen und
gleichzeitig die Hautbarriere reparieren. Dadurch fühlt sich
die Haut feucht gehalten und gesund an und erscheint auch so. Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
von 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise von 0,1 Gew.-% bis 20
Gew.-%, noch mehr bevorzugt von 0,5 Gew.-% bis 15 Gew.-% Feuchthalte mittel,
bezogen auf die Zusammensetzung, umfassen. Zu geeigneten, hierin
nützlichen
Feuchthaltemitteln gehören
Polyole, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat (NaPCA), Aminosäuren und
Derivate, Guanidin; Glycolsäure
und Glycolatsalze (z. B. Ammonium und quartäres Alkylammonium); Milchsäure und
Lactatsalze (z. B. Ammonium und quartäres Alkylammonium); andere
alpha-Hydroxysäuren,
wie Äpfelsäure, Aloe
Vera in beliebigen seiner Vielfalt an Formen (z. B. Aloe Vera-Gel);
Hyaluronsäure,
Vorläufer
und Derivate davon (z. B. Glucosamin und Salzderivate, wie Natriumhyaluronat);
Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; Harnstoff und
Mischungen davon. Bevorzugt zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
sind Polyole.
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Die
Polyol-Feuchthaltemittel hierin sind nicht zur Verwendung als ein
Alkanpolyol mit einem ClogP von +0,2 bis +1,55 geeignet. Die Polyol-Feuchthaltemittel
hierin weisen in der Regel einen ClogP von mindestens 0,05 auf.
Zu geeigneten Polyolen zum diesbezüglichen Gebrauch als Feuchthaltemittel
gehören
Polyalkylenglycole und mehr bevorzugt Alkylenpolyole und deren Derivate,
einschließlich
Propylenglycol, Dipropylenglycol, Polypropylenglycol, Polyethylenglycol
und Derivate davon, Sorbit, Hydroxypropylsorbit, Erythrit, Threitol, Pentaerythrit,
Xylit, Glucit, Mannit, Hexylenglycol, Butylenglycol (z. B. 1,3-Butylenglycol),
Hexantriol (z. B. 1,2,6-Hexantriol), Trimethylolpropan, Neopentylglycol,
Glycerin, ethoxyliertes Glycerin und propoxyliertes Glycerin. Bevorzugte
erfindungsgemäße Polyole
sind Polyole mit 3 bis 9 Kohlenstoffatomen im Molekül. Beispiele umfassen
Glycerin, Butylenglycol, Propylenglycol, Dipropylenglycol, Polyethylenglycol
und Derivate davon, Hexantriol, ethoxyliertes Glycerin und propoxyliertes
Glycerin und Mischungen davon. Mehr bevorzugt zum Gebrauch in der
vorliegenden Erfindung ist Glycerin. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 30 Gew.-% Polyol, vorzugsweise
von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 20 Gew.-% der Zusammensetzung.
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Eine
weitere Klasse der Feuchthaltemittel schließt die Aminosäuren und
ihre Derivate ein. Zu geeigneten Aminosäuren zum diesbezüglichen
Gebrauch gehö ren
sowohl D- als auch L-Isomere von natürlich vorkommenden Aminosäuren. Zu
geeigneten Beispielen gehören
L-Isomere von Serin, Alanin, Prolin und Hydroxyprolin.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
mit jeder Fachleuten bekannten, physikalischen Form formuliert werden.
Vorzugsweise werden die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als kosmetische
Zusammensetzungen, mehr bevorzugt als Haarwuchshemmungszusammensetzungen
formuliert. Zu geeigneten, hierin nützlichen kosmetischen Formulierungen
gehören,
ohne darauf beschränkt
zu sein, Toilettenseifen, Flüssigkeiten,
Shampoos, Gele, klare Lotionen, Badegele, Haarspülungen, Haarwasser, Pasten, Mousses,
Grundierungen, Lippenstifte, Rouges, Wimperntuschen, Deodorants,
Hautcremes, Hautlotionen, Aerosole, Sprühgele und dergleichen. Die
erfindungsgemäßen kosmetischen
Zusammensetzungen liegen vorzugsweise in Form von Hautcremes, Hautlotionen,
Deodorants oder Sprühgelen
vor.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
werden vorzugsweise derart formuliert, dass sie einen pH-Wert aufweisen,
der für
die Anwendung auf Haut und Haaren von Säugetieren geeignet ist. Vorzugsweise beträgt der pH-Wert
der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
von 4 bis 7,5. Es hat sich herausgestellt, dass die erfindungsgemäßen Amidine
in Lösungen
mit einem pH von mehr als 7,5 aufgrund der Hydrolyse des Amidins
instabil sind. Mehr bevorzugt weisen die erfindungsgemäßen kosmetischen
Zusammensetzungen einen pH von 5 bis 6,5 auf.
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Die
Zusammensetzungen hierin liegen vorzugsweise in Form einer Wasser-in-Öl- oder Öl-in-Wasser-Emulsion vor. Vorzugsweise
liegen die kosmetischen Zusammensetzungen in Öl-in-Wasser-Emulsionen vor,
wobei die Zusammensetzung eine oder mehrere wässrige Phasen in einer kontinuierlichen Ölphase umfasst.
Die Gesamtkonzentration der Bestandteile der Ölphase in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
beträgt
in der Regel von etwa 0,1% bis etwa 60%, vorzugsweise von etwa 1%
bis etwa 30%, mehr bevorzugt von etwa 2% bis etwa 20% und am meisten
bevorzugt von etwa 3% bis etwa 10%.
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Vorzugsweise
umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
eine Wasser-in-Silikon-Emulsion. Wasser-in-Silikon-Emulsionen enthalten
eine kontinuierliche Silikonphase und eine dispergierte wässrige Phase.
Bevorzugte Wasser-in-Silikon-Emulsionen der vorliegenden Erfindung
umfassen von etwa 1 Gew.-% bis etwa 60 Gew.-%, vorzugsweise von
etwa 5 Gew.-% bis etwa 40 Gew.-%, mehr bevorzugt von etwa 10 Gew.-%
bis etwa 20 Gew.-% eine kontinuierliche Silikonphase. Die kontinuierliche
Silikonphase liegt als externe Phase vor, welche die diskontinuierliche
wässrige
Phase enthält
oder umgibt. Wasser-in-Silikon-Emulsionen dieser Art sind in der
gleichzeitig anhängigen
US-Patentanmeldung mit der Seriennr. 08/570,275, eingereicht am
11. Dezember 1995, im Namen von Joseph Michael Zukowski, Brent William
Mason, Larry Richard Robinson und Greg George Hillebrand, beschrieben.
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Die Ölphase umfasst
vorzugsweise ölige
Materialien, wie ein natürliches
oder synthetisches Öl,
ausgewählt
aus Mineral-, Pflanzen- und Tierölen,
-fetten und -wachsen, Fettsäureestern,
Fettalkoholen, Fettsäuren
und Mischungen davon. Zu nicht einschränkenden Beispielen zum diesbezüglichen
Gebrauch gehören
gesättigte
und ungesättigte
Fettalkohole, wie Behenylalkohol, Cetylalkohol und Stearylalkohol,
und Kohlenwasserstoffe, wie Mineralöle oder Petrolatum.
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Die
vorliegenden Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise eine Silikonphase.
Die Silikonphase kann einen oder mehrere Silikonbestandteile umfassen,
wie Silikonfluide, Gummistoffe und Mischungen davon. Die oder jede
Silikonphase umfasst im Allgemeinen von etwa 0,1% bis etwa 20%,
vorzugsweise von etwa 0,2% bis etwa 10%, mehr bevorzugt von etwa
0,3% bis etwa 5% der Zusammensetzung.
-
Silikonbestandteile
können
Fluide sein, einschließlich
geradkettiger, verzweigter und cyclischer Silikone. Zu geeigneten,
hierin nützlichen
Silikonfluiden gehören
Polyalkylsiloxanfluide, Polyarylsiloxanfluide, cyclische und lineare
Polyalkylsiloxane und Mischungen davon. Die Silikonfluide können flüchtig oder
nicht flüchtig sein.
Zu geeigneten Beispielen gehören
Polydimethylsiloxane, beispielsweise er hältlich von General Electric Company
als die Reihen SF und ViscasilTM und von
Dow Corning als die Reihe Dow Corning 200. Ebenfalls nützlich in
den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
sind Silikonelastomermaterialien, wie DC9040TM,
erhältlich
von Dow Corning. Ebenfalls nützlich
sind im Wesentlichen nicht flüchtige
Polyalkylarylsiloxane, zum Beispiel Polymethylphenylsiloxan, mit
Viskositäten
von etwa 0,65 bis 30.000 mm2·s–1 bei
25°C. Diese
Siloxane sind beispielsweise als SF 1075-Methylphenyl-Fluid von
General Electric Company oder als 556 Cosmetic Grade Fluid von Dow
Corning erhältlich.
Ebenfalls hierin nützlich
sind Polyether-Siloxan-Copolymere,
wie Polydiorganosiloxan-Polyoxyalkylen-Copolymere, die wenigstens
ein Polydiorganosiloxan-Segment und wenigstens ein Polyoxyalkylen-Segment enthalten.
Die Silikonbestandteile können
auch Silikonkautschuke umfassen. einschließlich nicht flüchtiger
Polyalkyl- und Polyarylsiloxankautschuke. In bevorzugten Ausführungsformen
umfasst eine Silikonölphase
ein Silikonkautschuk oder eine Mischung von Silikonen, einschließlich des Silikonkautschuks.
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Hier
nützlich
sind Silikonkautschuk-Fluid-Mischungen. Ein bevorzugter, auf einer
Silikonkautschuk-Fluid-Mischung basierender Bestandteil zum Gebrauch
in den vorliegenden Zusammensetzungen ist ein Dimethiconol-Gummi
mit einem Molekulargewicht von etwa 200.000 bis etwa 4.000.000 zusammen
mit einem Silikonfluid-Träger
mit einer Viskosität
von etwa 0,65 bis 100 mm2·s–1.
Ein Beispiel für
diesen Silikonbestandteil ist Dow Corning Q2-1503 (85% 5 mm2·s–1 Dimethiconfluid/15%
Dimethiconol-Gummi) und Dow Corning Q2-1501, beide erhältlich von
Dow Corning.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen vorzugsweise Weichmachermaterialien, einschließlich verzweigtkettiger
Kohlenwasserstoffe mit einem gewichtsgemittelten Molekulargewicht
von etwa 100 bis etwa 15.000, vorzugsweise von etwa 100 bis 1000.
Bevorzugte Weichmacher zum diesbezüglichen Gebrauch sind Isohexadecan,
Isononyl-Isononanoat, Methylisostearat, Isopropylisostearat und
Mischungen davon. Ein weiterer Weichmacher, der zum Gebrauch in
der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
geeignet ist, ist Petrolatum. Das Weichmachermaterial ist vorzugsweise
in einem Anteil von etwa 0,1% bis etwa 10% in den Zusammensetzungen
vorhanden.
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Die
vorliegenden Erfindungen hierin können einen Emulgator und/oder
ein Tensid umfassen, im Allgemeinen, um die Dispersion und Suspension
der diskontinuierlichen Phase innerhalb der kontinuierlichen Phase
zu unterstützen.
Aus Gründen
der Zweckmäßigkeit
wird nachfolgend auf Emulgatoren unter dem Ausdruck „Tenside" Bezug genommen,
folglich wird „Tensid" bzw. „Tenside" verwendet, um auf
oberflächenaktive
Mittel Bezug zu nehmen, gleich, ob sie als Emulgatoren oder für andere
Tensidzwecke, wie Hautreinigung, verwendet werden. Bekannte oder
herkömmliche
Tenside können
in der Zusammensetzung verwendet werden, mit der Maßgabe, dass
das ausgewählte
Mittel chemisch und physikalisch mit wesentlichen Bestandteilen
der Zusammensetzung kompatibel ist und die gewünschten Eigenschaften liefert.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
umfassen vorzugsweise von etwa 0,05% bis etwa 10% ein Tensid oder
eine Mischung von Tensiden. Welches Tensid oder welche Tensidmischung
genau gewählt
wird, hängt
vom pH-Wert der Zusammensetzung und der anderen vorhandenen Bestandteilen
ab. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
nichtionische, anionische, kationische, zwitterionische, amphotere
Tenside oder Mischungen davon, vorzugsweise nichtionische, umfassen.
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Geeignete,
hierin nützliche
nichtionische Tenside sind diejenigen, die allgemein gesprochen
als Kondensationsprodukte von langkettigen Alkoholen, z. B. C
8-30-Alkoholen, mit Zucker- oder Stärkepolymeren,
d. h. Glycosiden, Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettsäuren (d.
h. Alkylenoxidester oder -diester von Fettsäuren), Kondensationsprodukte
von Alkylenoxiden mit Fettalkoholen (d. h. Alkylenoxidether von
Fettalkoholen), Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit sowohl
Fettsäuren
als auch Fettalkoholen [d. h. wobei der Polyalkylenoxid-Anteil an
einem Ende mit einer Fettsäure
verestert und am anderen Ende mit einem Fettalkohol verethert (d.
h. über
eine Etherbindung verbunden) ist] definiert sind, Polyhydroxyfettsäureamid-Tenside,
die ausführlich
in
WO98/04241 beschrieben
sind, Zu ckerester und -polyester, alkoxylierte Zuckerester und -polyester,
C
1-C
30-Fettsäureester
von C
1-C
30-Fettalkoholen,
alkoxylierte Derivate von C
1-C
30-Fettsäureestern von
C
1-C
30-Fettalkoholen,
alkoxylierte Ether von C
1-C
30-Fettalkoholen,
Polyglycerylester von C
1-C
30-Fettsäuren, C
1-C
30-Ester von Polyolen,
C
1-C
30-Ether von
Polyolen, Alkylphosphate, Polyoxyalkylen-Fettetherphosphate, Fettsäureamide,
Acyllactylate und Mischungen davon. Bevorzugt unter den nichtionischen
Tensiden sind diejenigen, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend
aus Cetearylglucosiden, Cetearylalkoholen, PEG-100-Stearat, Sorbitanstearat
und Mischungen davon.
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Erfindungsgemäße Emulsionen
können
einen silikonhaltigen Emulgator oder ein silikonhaltiges Tensid einschließen. Geeignete
Silikon-Emulgatoren schließen
Dimethicon-Copolyole ein. Andere Beispiele schließen alkylmodifizierte
Dimethicon-Copolyole ein, d. h. Verbindungen, die C2-C30-Seitenketten enthalten. Wiederum andere
geeignete Dimethicon-Copolyole schließen Materialien ein, die verschiedene
kationische, anionische, amphotere und zwitterionische Seiteneinheiten
aufweisen.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
eine Vielfalt von weiteren Bestandteilen umfassen, die herkömmlicherweise
in einem gegebenen Produkttyp verwendet werden, mit der Maßgabe, dass
diese die Vorteile der Erfindung nicht auf inakzeptable Weise verändern.
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Die
fakultativen Bestandteile sollten sich, wenn sie in die Zusammensetzung
eingearbeitet sind, im Rahmen des gesunden Urteilsvermögens für die Verwendung
in Kontakt mit dem menschlichen Keratingewebe ohne unzulässige Toxizität, Unverträglichkeit,
Instabilität,
allergische Reaktionen und dergleichen eignen. Das CTFA Cosmetic
Ingredient Handbook, Zweite Auflage (1992) beschreibt eine breite
Vielfalt von nicht-beschränkenden
kosmetischen und pharmazeutischen Inhaltsstoffen, die häufig in
der Hautpflegeindustrie verwendet werden und die für die Verwendung
in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung geeignet sind.
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Bestimmte
Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung enthalten vorzugsweise ein Enthaarungsmittel.
Wie hier verwendet, bedeutet „Enthaarungsmittel" ein Mittel, das
Haar von der Haut entfernen kann, indem es die Disulfidbrücken im
Haarkeratin spaltet, was das Zerfallen der Haarfaser verursacht.
Zu bevorzugten Enthaarungsmitteln, die in der vorliegenden Erfindung
nützlich
sind, gehören
Ammoniumthioglycolat, Bariumsulfat, Calciumthioglycolat, Ethanolaminthioglycolat,
Kaliumthioglycolat, Natriumthioglycolat, Thioglycolsäure und
Thioessigsäure.
Wenn in der Zusammensetzung vorhanden, enthält die Zusammensetzung von etwa
0,0001 Gew.-% bis etwa 99,9 Gew.-%, vorzugsweise von etwa 0,001
Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% und mehr bevorzugt von etwa 0,01 Gew.-%
bis etwa 5 Gew.-%,
bezogen auf die Zusammensetzung, das Enthaarungsmittel. Beispiele
für geeignete
Enthaarungsmittel sind ausführlich
in
US-Patent Nr. 5,897,857 beschrieben.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
ferner ein Verdickungsmittel umfassen. Die erfindungsgemäßen kosmetischen
Zusammensetzungen umfassen von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-%, vorzugsweise
von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% und mehr bevorzugt von etwa
0,25 Gew.-% bis etwa 2 Gew.-% Verdickungsmittel, bezogen auf die
Zusammensetzung.
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Zu
geeigneten Verdickungsmitteln gehören Carbonsäurepolymere, vernetzte Polyacrylate,
Polyacrylamide, Xanthangummi und Mischungen davon, mehr bevorzugt
ausgewählte
Polyacrylamidpolymere, Xanthangummi und Mischungen davon. Zu bevorzugten
Polyacrylamiden gehören
das nichtionische Polymer mit der CTFA-Bezeichnung: Polyacrylamid
und Isoparaffin und Laureth-7, erhältlich unter der Handelsbezeichnung
Seeigel 305 von Seppic Corporation. Zum diesbezüglichen Gebrauch mehr bevorzugt
sind die Copolymerzusammensetzungen, die im Handel von BASF Corp.
unter der Handelsbezeichnung Luvigel EMTM erhältlich sind,
die Copolymerzusammensetzungen, die im Handel von Noveon als Novamer
EC-1TM erhältlich sind, und die Copolymerzusammensetzungen,
die im Handel von CIBA Speciality Chemicals, Macclesfield, GB, unter
der Handelsbezeichnung Salcare SC91TM erhältlich sind.
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
sind für
die Regulierung von Keratingewebe, insbesondere Haarwuchs und den
Zustand der Säugetierhaut,
nützlich.
Eine derartige Regulierung des Zustands von Keratingewebe kann eine
kosmetische prophylaktische und therapeutische Regulierung einschließen. Es
kann auch die Bereitstellung einer deutlicheren, sowohl fühlbaren
als auch sichtbaren, Verbesserung des Aussehens und des Anfühlens des
Haars auf der Haut eines Säugetiers
einschließen.
Derartige Regulierungsverfahren sind beispielsweise darauf gerichtet,
das Haar weicher, feiner und/oder weniger merkbar erscheinen zu lassen.
Derartige Verfahren können
auch die Einfachheit, Häufigkeit
und Wirksamkeit einer Säugetierrasuer bieten.
Zu Beispielen für
die Regulierung von Hautzuständen
gehören,
ohne darauf beschränkt
zu sein, das Weichmachen und/oder Glätten des Haars eines Säugetiers,
die Regulierung der Hauttextur (z. B. Falten und Fältchen),
Erhöhung
der Hautregenerationsgeschwindigkeit und Verbesserung der Hautfarbe
(z. B. Rötungen, Sommersprossen).
-
Die
Regulierung des Keratingewebezustands umfasst das örtliche
Auftragen einer sicheren und wirksamen Menge einer Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung auf das Keratingewebe. In einer bevorzugten
Ausführungsform
wird die Zusammensetzung ständig
auf die Haut aufgetragen. Unter „ständiger örtlicher Anwendung" ist eine kontinuierliche
topische Auftragung der Zusammensetzung über einen längeren Zeitraum im Leben des
Behandelten zu verstehen, vorzugsweise über einen Zeitraum von mindestens
einer Woche, mehr bevorzugt über
einen Zeitraum von mindestens einem Monat, noch mehr bevorzugt über mindestens
drei Monate, sogar noch mehr bevorzugt über mindestens sechs Monate
und noch mehr bevorzugt über
mindestens ein Jahr. Obwohl günstige
Wirkungen nach verschiedenen maximalen Anwendungszeiträumen erhalten
werden können
(z. B. fünf,
zehn oder zwanzig Jahre), wird es bevorzugt, die chronische Auftragung
während
des ganzen Lebens des Behandelten fortzusetzen. Typische Anwendungen
waren in der Größenordnung
von etwa einmal pro Tag über
solche ausgedehnte Zeiträume, die
Anwendungsraten können
jedoch von etwa einmal pro Woche bis etwa dreimal pro Tag oder öfter variieren.
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Eine
große
Vielfalt an Mengen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
kann verwendet werden, um das Aussehen und/oder Anfühlen der
Haut zu verbessern. Mengen der vorliegenden Zusammensetzungen, die
in der Regel pro Anwendung aufgetragen werden, liegen in mg Zusammensetzung/cm2 Haut bei etwa 0,1 mg/cm2 bis
etwa 20 mg/cm2. Eine besonders geeignete
Auftragsmenge beträgt
etwa 0,5 mg/cm2 bis etwa 10 mg/cm2.
-
Die
Regulierung des Zustands des Keratingewebes wird vorzugsweise durch
Auftragen einer Zusammensetzung ausgeübt, die auf der Keratinstruktur
belassen wird, um einen ästhetischen,
prophylaktischen, therapeutischen oder anderen Vorteil zu erzielen
(d. h. eine „zum
Belassen auf der Haut bestimmte" Zusammensetzung).
Nach Auftragen der Zusammensetzung auf die Haut wird sie vorzugsweise
für einen
Zeitraum von mindestens etwa 15 Minuten auf der Haut belassen, mehr
bevorzugt mindestens etwa 30 Minuten, noch mehr bevorzugt mindestens
etwa 1 Stunde, noch mehr bevorzugt mindestens mehrere Stunden, z.
B. bis zu etwa 12 Stunden.
-
Ein
weiterer Ansatz für
die Sicherstellung der kontinuierlichen Einwirkung des Hautpflegewirkstoffs
auf die Haut in zumindest einem minimalen Maß besteht darin, die Verbindung
mittels eines Pflasters z. B. auf das Gesicht aufzutragen. Das Pflaster
kann okklusiv, semiokklusiv oder nichtokklusiv sein und kann haftend
oder nichthaftend sein. Die Zusammensetzung kann in dem Pflaster
enthalten sein oder kann vor dem Auflegen des Pflasters auf die
Haut aufgebracht werden. Das Pflaster kann auch zusätzliche
Wirkstoffe einschließen,
wie chemische Initiatoren für
exotherme Reaktionen wie diejenigen, die in den
US-Patenten Nr. 5,821,250 ,
5,981,547 und
5,972,957 an Wu, et al, beschrieben
sind. Das Pflaster wird vorzugsweise für eine Dauer von mindestens
etwa 5 Minuten auf der Haut belassen, mehr bevorzugt mindestens
etwa 15 Minuten, noch mehr bevorzugt mindestens etwa 30 Minuten,
noch mehr bevorzugt mindestens etwa 1 Stunde, noch mehr bevorzugt über Nacht
als eine Form der Nachttherapie.
-
Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
werden in einem Verfahren hergestellt, das die Schritte des Mischens
von Wasser und Alkanpolyol mit einem ClogP von +0,2 bis +1,55, Zugabe
des Amidins zur wässrigen
Phase und anschließendes
Erwämren
der gebildeten Mischung unter Mischen auf eine Temperatur von 50°C bis 95°C bis zur
Lösung
des Amidins umfasst. Nach dem Lösen
des Amidins in der wässrigen
Phase wird die Vormischungslösung
abgekühlt
und zusätzliche
Inhaltsstoffe, wie Verdickungsmittel, Silikone, zusätzliche Wirkstoffe
und fakultative Wirkstoffe, werden zugegeben. Die Amidin-Vormischung
muss in der vorstehend genannten Reihenfolgen hergestellt werden,
da die Vormischung beim Abkühlen
der wässrigen
Vormischung nach dem Lösen
des Amidins übersättigt und
das Amidin aus der wässrigen
Vormischung auskristallisiert, wenn das Amidin in Wasser eingetragen
und anschließend
ohne das Alkanpolyol mit einem ClogP von +0,2 bis +1,55 erwärmt wird.
Ferner kann das Amidin nicht direkt zu dem Alkanpolyol gegeben werden,
da es in diesen Materialien nicht löslich und die Zugabe von Wasser
erforderlich ist.
-
Beispiele
-
Die
folgenden Beispiele beschreiben und demonstrieren die Ausführungsformen
im Rahmen der vorliegenden Erfindung weiter. Diese Beispiele werden
nur zu Veranschaulichungszwecken aufgeführt und sind nicht als Beschränkungen
der vorliegenden Erfindung anzusehen, da viele Varianten davon möglich sind,
ohne dass dabei von dem Gedanken und Umfang der Erfindung abgewichen
wird. Beispiele I bis V
INHALTSSTOFFE | I
% Gew./Gew. | II
% Gew./Gew. | III
% Gew./Gew. | IV
% Gew./Gew. | V
% Gew./Gew. |
ENTIONISIERTES
WASSER | genügende Menge | genügende Menge | genügende Menge | genügende Menge | genügende Menge |
DINATRIUM-EDTA | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
GLYCERIN | 10,0 | 15,0 | 10,0 | 25,0 | 10,0 |
NIACINAMID | 3,5 | 3,50 | 5,0 | 5,0 | 3,5 |
PANTHENOL | 0,5 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 0,5 |
EMULGADE1 | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 | 0,2 |
ISOHEXADECAN | 3,0 | 6,0 | 6,0 | 2,0 | - |
ETHYLPARABEN | 0,15 | 0,15 | 0,15 | 0,15 | 0,15 |
KOKOSNUSSÖL, FRAKTIONIERT | - | - | 0,2 | 3,0 | - |
PROPYLPARABEN | 0,07 | 0,07 | 0,07 | 0,07 | 0,07 |
STEARINSÄURE | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
PEG-100-STEARAT2 | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
STEARYLALKOHOL | 0,61 | 0,61 | 0,61 | 0,61 | 0,61 |
CETYLALKOHOL | 0,49 | 0,49 | 0,49 | 0,49 | 0,49 |
BEHENYLALKOHOL | 0,40 | 0,40 | 0,40 | 0,40 | 0,40 |
ISOPROPYLISOSTEARAT | 1,5 | 3,0 | 1,5 | 1,5 | 0,65 |
DL-α-TOCOPHEROL
ACETAT | 0,25 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,25 |
MINERALÖL | - | 1,0 | - | - | - |
PETROLATUM | 2,0 | - | 1,5 | 1,5 | 0,5 |
LUVIGEL
EM3 | - | - | 2,0 | 2,0 | 2,0 |
SEPIGEL
3054 | 1,50 | 1,50 | - | - | - |
HEXAMIDINDIISETHIONAT | 0,3 | 0,1 | 1,0 | - | 0,3 |
BENZAMIDIN | - | - | - | 0,5 | |
NATRIUMHYDROXID | 0,011 | 0,011 | 0,011 | 0,011 | - |
NYLONPOLY
WL 105 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 |
DRY
FLO PLUS6 | 1,0 | 1,5 | 2,0 | 2,0 | 1,0 |
BENZYLALKOHOL | 0,25 | 0,25 | 0,25 | 0,25 | 0,25 |
DC
15037 | 1,0 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 2,0 |
DUFTSTOFF | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,3 |
OCTOCRYLEN | - | - | - | - | 1,0 |
1,2-HEXANDIOL | 3,0 | 5,0 | - | - | 3,0 |
1,2-OCTANDIOL | - | - | 4,0 | - | - |
1,7-HEPTANDIOL | 0,2 | 0,4 | 0,2 | 0,4 | - |
AVOBENZON | - | - | - | - | 1,50 |
OCTYLSALICYLAT | - | - | - | - | 3,5 |
PHENYLBENZIMIDAZOLSULFONSÄURE | - | - | - | - | 1,0 |
TRIETHANOLAMIN | - | - | - | - | 0,61 |
- 1. Emulgade: Lieferant: Cognis Deutschland
GmbH, Deutschland.
- 2. PEG-100-Stearat erhältlich
von ICI, England.
- 3. Luvigel EM: Lieferant: BASF Plc, Großbritannien.
- 4. Seeigel 305: Lieferant: Seppic, 75 Quai D'Orsay, Paris
- 5. Nylonpoly: Lieferant Optima Chemicals, Großbritannien
- 6. Dry Flo: Lieferant: National Starch Chemical Company, USA
- 7. DC 1503: Erhältlich
von Dow Corning, Großbritannien
-
Die
Zusammensetzungen werden wie folgt hergestellt:
Eine Wasserphasen-Vormischung
wird hergestellt, indem zuerst das Polyol zum Wasser gegeben und
dann das Amidin zugesetzt wird und dann alle wasserlöslichen
Inhaltsstoffe mit Ausnahme von Natriumhydroxid und Panthenol & Niacinamid vermischt
und auf etwa 75°C
erwärmt
werden. Eine zweite Vormischung wird durch Vermischen der öllöslichen
Inhaltsstoffe mit Ausnahme des Silikonöls (DC1503) und ebenfalls Erhitzen
auf etwa 75°C
hergestellt. Die Ölphase
wird zu der Wasserphase hinzugefügt
und geschert, um eine Emulsion zu bilden. Die Emulsion wird auf
60°C abgekühlt und
das polymere Verdickungsmittel hinzugefügt. Bei 55°C wird dann, mit Ausnahme der
Beispiele, bei denen Sonnenschutzmittel enthalten sind, die Natriumhydroxidlösung zugegeben,
um den pH auf 6–7,5
zu neutralisieren. Bei 45–50°C werden
Panthenol, Benzylalkohol, DC1503, Farbstoffe und Teilchen hinzugefügt und das
resultierende Produkt wird geschert, um Teilchendispersion, -deagglomeration
und -homogenität
sicherzustellen. Die Zusammensetzung kann dann auf 40°C abgekühlt und Duftstoff
zugegeben werden. Anschließend
kann das Produkt für
die Verpackung vorbereitet werden.
-
Eine
Feuchtigkeit zuführende
Hautcreme/-lotion für
die Hautpflege von Hand und Körper
wird mithilfe von herkömmlichen
Verfahren mit den folgenden Bestandteilen hergestellt. Beispiel VI
Bestandteil | Bsp.
VI
% Gew./Gew. |
Tospearl
144A | 1,000 |
Natriumhydroxid
40%-ige Lösung | 0,022 |
Dimethicon
und Dimithiconol (DC 1503) | 1,000 |
Benzylalkohol | 0,250 |
D-Panthenol | 1,000 |
Polyacrylamid
(Seeigel 305) | 1,500 |
Kokosnussöl, fraktioniert | 0,400 |
DL-alpha-Tocopherolacetat | 0,250 |
Petrolatum
(weißes
weiches Paraffin) | 2,000 |
Isopropylisostearat | 1,500 |
Behenylalkohol
(Stenol 1822A) | 0,420 |
Cetylalkohol
95% | 0,515 |
Stearinsäure | 0,100 |
Stearylalkohol
(Crodacol S 95) | 0,641 |
PEG-100-Stearat
(Myrj 59) | 0,100 |
Butyliertes
Hydroxytoluen | 1,000 |
Hexamidindiisethionat | 0,100 |
Ethylparaben
(Nipasol M) | 0,070 |
Isohexadecan
(Arlamol HD) | 3,000 |
Emulgade
PL 68/50 | 0,200 |
Glycerin | 7,000 |
1,2-Hexandiol | 3,000 |
Dinatrium-EDTA | 0,100 |
Entionisiertes
Wasser, Duftstoff, Konservierungsmittel | bis
auf 100% |