KR20060007427A

KR20060007427A - 아미딘과 알칸 폴리올을 포함하는 조성물

Info

Publication number: KR20060007427A
Application number: KR1020057020919A
Authority: KR
Inventors: 러셀 필립 엘리오트; 바나비 조지 로버트 맥케이; 크리스티나 엠마 잉에 바노스투체
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 2003-05-16
Filing date: 2004-05-14
Publication date: 2006-01-24
Also published as: MXPA05012322A; CA2524656A1; BRPI0410369A; AU2004240612A1; JP2007526873A; CN1993102A; WO2004103290A2; EP1477155A1; JP4217740B2; DE602004012473D1; HK1108629A1; DE602004012473T2; US20040228820A1; ATE389382T1; WO2004103290A3; CN1993102B

Abstract

본 발명은 아미딘, +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올 및 물을 함유하는 화장 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 모발 성장 및 포유류 피부의 상태를 조절하기 위하여 그러한 화장 조성물을 이용하는 방법에 관한 것이다. 본 방법은 일반적으로 본 조성물을 피부에 국소 도포하는 처치가 필요한 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 그러한 조성물을 국소 도포하는 단계를 포함한다.

아미딘, 알칸 폴리올, 모발 성장, 국소 도포, 피부, 도포

Description

아미딘과 알칸 폴리올을 포함하는 조성물{COMPOSITIONS COMPRISING AN AMIDINE AND AN ALKANE POLYOL}

본 발명은 아미딘, 약 +0.2 내지 약 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올 및 물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 수용액에서 아미딘의 물리적 및 화학적 안정성을 유지하여, 우수한 도포 특성을 갖는 모발 성장 억제에 유용한 조성물을 생성한다.

포유류 모발 성장의 주요 기능은 환경으로부터의 보호를 제공하는 것이다. 그러나, 이 기능은 모발이 본질적으로 화장 상의 이유 때문에 신체의 여러 부위로부터 억제되거나 제거되는 인간에게서는 손실되었다. 예를 들어, 미국 여성의 경우 두피 상에는 모발이 있지만 다리, 겨드랑이 또는 얼굴의 소정 부위 상에는 모발이 없는 것을 일반적으로 선호한다.

면도, 전기 분해 요법, 탈모용 크림 또는 로션, 탈모 장치, 왁스를 이용한 제모(waxing), 모발 뽑기(plucking), 치료적 안드로겐, 및 레이저를 이용한 모발 제거를 포함하는 다양한 절차 및 개인 케어 제품이 원하지 않는 모발의 제거를 위하여 개발되었다. 그러나, 그러한 종래의 절차에서는 그와 관련된 단점이 흔히 있다. 예를 들어, 면도는 칼자국, 벤 상처, 발진 및 염증을 야기하고 종종 원치않는 짧은 수염을 남길뿐만 아니라, 자주 실시되어야 한다. 전기 분해 요법 및 레이저를 이용한 모발 제거는 처리된 부위에 장기간 동안 모발이 없게 할 수 있지만 비용이 많이 들고 고통스럽고 및/또는 때로 흉터를 남길 수 있다. 왁스를 이용한 제모 및 모발 뽑기는 고통스러우며 보다 짧은 모발에 대해서는 양호하지 않은 선택(poor option)이다. 여성 조모증의 치료에 사용되는 항안드로겐은 불쾌한 신체적 부작용이 있으며 가능하게는 출생시 결함(birth defect)에 연루될 수 있다. 비-조모증 여성에 있어서 안드로겐의 역할은 정상적인 모발 성장에 필요하지 않기 때문에, 출생시 결함과의 연루성으로 인하여 안드로겐 매개 경로를 통해서는 기능하지 않는 기술에 대한 필요성이 존재한다. 탈모 장치는 사용하기가 고통스러울 수 있으며 겨드랑이 및 얼굴을 포함하는 다수의 신체 부위에는 잘 맞지 않는다. 마지막으로, 탈모용 크림은 효과적이기는 하지만 도포하기가 번잡스러우며 높은 자극 가능성으로 인하여 빈번한 사용은 일반적으로 권장되지 않는다.

아미딘 화합물이 모발 성장의 지연, 억제, 또는 제거를 포함한, 포유류 모발 성장의 조절에 유용함이 최근에 밝혀졌다(함께 계류중인 미국 특허 출원 제 60/451910호 참고). 하지만, 이들 물질은 수용액 내에 있을 때 물리적으로, 그리고 보다 덜한 정도로 화학적으로 불안정하며, 결정질 침전이 되기 쉽다. 아미딘을 포함하는 수용액은 보관 중의 제품에서 또는 일단 도포된 피부상에서 용액으로부터 결정화되는 아미딘 없이 저 수준으로, 특히 0.01% 초과로 조제하기가 어렵다. 놀랍게도, 이러한 수성 불안정성이 이들 물질을 선택된 ClogP 값을 갖는 특정 알칸 폴리올과 조합하여 조성물에 포함시킴으로써 극복될 수 있음이 밝혀졌다.

발명의 개요

본 발명은 하기를 포함하는 조성물에 관한 것이다:

a) 아미딘:

b) +0.2 내지 +1.55의 ClogP 값을 갖는 알칸 폴리올; 및

c) 물.

더욱이, 본 발명은 포유류 모발 성장을 억제하는 방법, 피부 상에서의 모발 성장 억제제의 전달 및 효능을 조절하기 위한 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올의 사용, 모발 성장 억제제로서의 본 발명의 알칸 폴리올의 용도, 및 본 발명의 조성물의 제조 방법에 관한 것이다.

본 발명의 상기 및 기타 특징, 태양 및 이점은 본 발명의 개시 내용을 읽음으로써 당업계의 숙련자에게 명백하게 될 것이다.

본 명세서는 본 발명을 구체적으로 지시하며 명확하게 청구하는 청구의 범위로 결론을 맺지만, 본 발명은 이하의 상세한 설명으로부터 더 잘 이해될 것이라고 여겨진다.

달리 명시되지 않는 한, 모든 백분율, 부 및 비는 본 발명의 화장 조성물의 총 중량을 기준으로 하며 모든 측정은 25℃에서 이루어진다. 달리 명시되지 않는 한, 열거된 성분에 관련된 이러한 모든 중량은 활성제 수준에 기초하며, 따라서 시판되는 물질 내에 포함될 수 있는 담체 또는 부산물은 포함하지 않는다. 달리 명시되지 않는 한, 모든 백분율, 부 및 비는 "약" 이라는 단어가 선행하는 것으로 간주되어야 한다.

본 명세서에 인용된 모든 문서는 전체적으로 참조됨으로써 본 명세서에 포함되어 있다.

본 발명의 조성물은 포유류 모발 성장의 조절에 유용하다. 모발 성장 조절에 대한 요망은 또한 신체에 대하여 내부적 및/또는 외부적인 인자에 의해 유발되거나 야기되는 모발 성장 패턴으로부터 또한 기인할 수도 있다.

"모발 성장 조절", 즉 포유류 모발 성장 조절은 모발 성장의 감소, 조절, 억제, 약화, 지연, 촉진, 증강 및/또는 축소를 포함한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "모발 성장의 감소/억제"는 모발 제거 빈도가 감소되거나, 또는 포유류 모발의 촉각 및 시각적 느낌이 개선될 때 입증된다.

본 명세서에서 참조되는 바와 같이, "포유류 모발"은 포유류의 임의의 신체 부분 상의 모발을 포함하며, 얼굴 모발, 두발 또는 체모를 포함할 수도 있다. 본 발명의 조성물은 조모증 또는 기타 병을 앓고 있는 여성에 있어서 원하지 않는 모발의 성장을 감소시키는 데에 특히 적합하다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이 "촉각 및 시각적 느낌의 개선"이라는 용어는 더욱 부드럽고 더욱 미세하며 덜 인지될 수 있는 것으로 감지되도록 피부 상의 모발의 출현이 보다 더 인지될 수 있게 개선되는 것을 말한다. 부가적으로, 면도의 용이성, 횟수 및 유효성이 포유류에 의해 감지될 것이다. 포유류는 면도 횟수의 감소를 감지할 것이다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이 "각질 조직"이라는 용어는 피부, 모발 등을 포함하지만 그에 한정되지는 않는, 포유류(인간, 개, 고양이 등)의 가장 바깥쪽의 보호 외피로서 배치된 케라틴 함유층을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 "국소 도포"라는 용어는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면상에 도포하거나 바르는 것을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 "피부학적으로 허용 가능한"이라는 용어는 이와 같이 설명되는 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성 및 알러지 반응 등이 없이 포유류의 각질 조직과의 접촉용으로 적합하다는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 숙련자의 타당한 판단의 범위 내에서 독립적이거나 조합적으로 본 명세서에 개시된 효과들을 포함하는 긍정적인 효과, 바람직하게는 모발 성장 조절 효과, 또는 긍정적인 모발 외양 또는 촉감 효과를 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에는 충분히 적은, 즉 합리적인 효과 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.

본 발명의 조성물은 그 필수 성분 및 선택 성분을 포함하여 이하에서 상세히 설명된다.

본 발명의 조성물은 아미딘을 포함한다. 아미딘은 모발 성장 억제제로서 본 발명의 조성물에 유용하다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이"아미딘"은 일반식 I에 따르는 물질을 포함한다:

여기서, A와 B는 O 또는 N으로부터 독립적으로 선택되거나 존재하지 않으며, n = 3 내지 10이며, X와 Y는 H, 니트로, 아미노, 하이드록실, 설포네이트, 또는 C₁-C₃ 알킬로부터 독립적으로 선택되며, 그리고 R₁, R₂ 및 R₃은 H, C₁-C₄ 알킬, C₁-C₄ 알코올, 포르메이트, 아세테이트, 또는 프로피오네이트로부터 독립적으로 선택된다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 식 I에 따르는 모발 성장 억제제를 포함하는데, 여기서 A와 B는 O 또는 N이거나 존재하지 않으며, n = 5 내지 8이며, X와 Y는 H이고, R₁, R₂, 및 R₃은 H, C₁-C₄ 알킬 또는 C₁ 내지 C₄ 알코올로부터 독립적으로 선택되며, 더욱 바람직하게는 A와 B는 O이고, n = 5 또는 6이며, X와 Y는 H이고, R₁, R₂ 및 R₃은 H이다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "아미딘"은 일반식 II에 따르는 물질을 또한 포함한다:

여기서, A는 O 또는 N으로부터 선택되거나 존재하지 않으며, R₁, R₂ 및 R₃은 H, C₁-C₄ 알킬, C₁-C₄ 알코올, 포르메이트, 아세테이트 또는 프로피오네이트로부터 독립적으로 선택되며, X는 H, 니트로, 아미노, 하이드록실, 설포네이트, 또는 C₁-C₃ 알킬로부터 선택되며, R₄는 선형 또는 분지형의 포화 또는 불포화 C₃-C₂₀ 탄화수소로부터 선택되거나, 존재하지 않으며; 그리고 Z는 H, OH 또는 NH₂이다.

본 발명에 유용한 아미딘 모발 성장 억제제의 비제한적인 예는 하기를 포함한다:

헥사미딘

펜타미딘

벤자미딘

더욱 더 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 헥사미딘, 그 염, 및 유도체를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 헥사미딘은 헥사미딘 이세티오네이트이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "헥사미딘"은 그의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함하며, 래브러또레아 세로비오로지끄(Laboratoires Serobiologiques)(프랑스 풀노이 소재)로부터 상표명 엘라스탭(Elastab)(상표명) HP100 하의 헥사미딘 이세티오네이트로서 구매가능하다.

본 발명의 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%의 아미딘, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 그리고 더욱 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2.0%의 아미딘을 포함한다.

본 발명의 조성물은 또한 +0.2 내지 +1.55의 N-옥탄올/물 분할계수(ClogP)를 갖는 알칸 폴리올을 포함한다. +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올이 본 명세서에 개시된 아미딘을 수용액에서 안정화시킬 수 있음이 놀랍게도 밝혀졌다. 이론에 의해 구애되고자 함이 없이, 본 발명의 알칸 폴리올은 아미딘과 함께 일시적인 미셀(micelle) 구조를 형성함으로써 이들을 용액에서 안정화시키고 이들의 상호작용 및 결정 형성을 방지하여 아미딘을 안정화시킬 수 있는 것으로 여겨진다. 이들 물질의 ClogP 값은 그들의 친수성/친유성 균형을 나타낸다. +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올은 약간 친유성이어서 아미딘과 상호작용할 수 있게 된다. 하지만, 본 발명에서 알칸 폴리올은 하이드록시 부분의 존재로 인해 물에서 충분히 높은 용해성을 유지하여 용액에서 아미딘을 유지할 수 있도록 한다. 이들 물질은 조성물이 국소 도포된 때 여전히 아미딘이 피부 상에 침착되도록 하므로, 이들 물질은 계면활성제에 의해 형성되는 것과 같은 진정한 미셀을 아미딘과는 형성하지 않는다.

본 발명의 조성물이 일단 국소 도포되면 본 발명에서의 알칸 폴리올이 수성 제형의 안정성을 유지할 수 있음이 또한 밝혀졌다. 이것은, 일단 국소 도포되면 조성물이 증발에 의해 수분을 손실하여 점차적으로 농도가 커지는 본 발명의 아미딘과 염 및 증점제 등의 기타 비휘발성 성분을 생성하기 때문에 바람직하다. 본 발명의 알칸 폴리올이 없으면, 이러한 농도 증가는 피부에서 아미딘이 결정을 형성하게 하여, 피부에서 고체 결정질 상이 형성되는데, 이는 소비자에게 바람직하지 않으며 효능을 제한한다. 본 발명에서 알칸 폴리올을 포함시키면 본 발명의 조성물의 국소 도포 특성이 개선될 뿐만 아니라 그들의 안정성이 향상된다는 것이 밝혀졌다.

더욱이, 본 명세서에서 개시된 알칸 폴리올을 화장 조성물에 포함시키면 모발 성장 억제제의 효능이 상승적으로 증가된다는 것이 놀랍게도 밝혀졌다. 이론에 의해 구애되고자 함이 없이, 이것은 부분적으로는 알칸 폴리올 자체의 모발 성장 억제 활성, 및/또는 알칸 폴리올이 아미딘과 기타 모발 성장 억제제를 경피 침투 또는 분로(shunt) 경로를 통해 모발 모낭에 전달하는 것을 가능하게 하는 능력에 기인할 수도 있다고 여겨진다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 용어 "ClogP"는 옥탄올/물 분할계수(P)의 10을 밑으로 하는 로그를 의미한다. 물질의 옥탄올/물 분할계수는 옥탄올 및 물 내에서의 그 평형 농도들 사이의 비이다. 이 척도가 무극성 용매(옥탄올)에서의 물질의 평형 농도와 극성 용매(물)에서의 그 농도의 비라면, ClogP도 또한 물질의 소수성의 척도이다 - ClogP 값이 높을수록, 물질은 더 소수성이다. 본 발명에서 ClogP 값은 미국 오하이오주 클리브랜드의 STN을 통한 CAS 온라인 서비스 상의 디스플레이 특성 포맷을 이용하는 어드밴스드 케미스트리 디벨럽먼트(ACD) 솔라리스 소프트웨어 버젼 4.67을 이용하여 계산된다. ClogP 값은 프래그먼트 접근법에 의해 결정된다. 프래그먼트 접근법은 화합물의 화학적 구조에 기초하며, 원자의 갯수 및 유형, 원자 연결성 및 화학 결합을 고려한다. 이러한 물리화학적 특성을 위한 가장 신뢰할 수 있고 널리 이용되는 평가치인 ClogP 값이 본 발명에서 이용된다.

본 발명의 알칸 폴리올의 ClogP는 +0.2 내지 +1.55이며, 바람직하게는 +0.2 내지 +1.35이며, 더욱 바람직하게는 +0.2 내지 +1.0이다.

본 발명에서 사용하기 위한 바람직한 알칸 폴리올은 C₆ 내지 C₉ 알칸 폴리올 또는 그 혼합물, 더욱 바람직하게는 C₆ 내지 C₉ 알칸 다이올 또는 그 혼합물을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 알칸 폴리올의 비제한적인 예는 1,2-헥산다이올, 2-에틸-1,3-헥산다이올, 1,2-헵탄다이올, 1,7-헵탄다이올, 1,2-옥탄다이올, 1,8-옥탄다이올, 1,9-노난다이올, 또는 그 혼합물을 포함한다. 표 1은 이들 물질 및 기타 알칸 폴리올의 ClogP 값을 요약한다.

더욱 더 바람직하게는, 본 발명에서 알칸 폴리올은 C₆-C₈ 알칸 다이올 또는 그 혼합물을 포함하며, 그 비제한적인 예는 1,2-헥산다이올, 2-에틸-1,3-헥산다이올, 1,2-헵탄다이올, 1,7-헵탄다이올, 1,2-옥탄다이올, 1,8-옥탄다이올, 또는 그 혼합물을 포함하며, 바람직하게는 1,2-헥산다이올을 포함한다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량 기준으로, +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올을 0.01% 내지 20%, 더욱 바람직하게는 0.05% 내지 10%, 더욱 더 바람직하게는 0.5% 내지 3% 포함한다.

본 발명의 조성물은 또한 물을 포함한다. 본 발명의 조성물은 바람직하게는 20% 이상의 물, 더욱 바람직하게는 30% 이상의 물, 더욱 더 바람직하게는 40% 이상의 물을 포함한다.

본 발명의 조성물은 추가의 피부 케어 활성제를 더 포함할 수도 있다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 추가의 피부 케어 활성제는 BHT 또는 BHA, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 이들의 염 및 유도체, 천연 항염증제, 항미생물제, 항진균제, 썬스크린, 비타민 B₃ 화합물, 판텐올 또는 그 유도체, 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 BHT 또는 BHA, 비타민 B₃ 화합물, 판텐올 또는 그 유도체, 또는 그 혼합물, 바람직하게는 BHT를 포함하는 추가의 피부 케어 활성제를 포함한다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 피부 케어 활성제의 한 부류는 BHT 또는 BHA를 포함한다. 본 발명에서 유용한 BHT는 일반 구조식에 의해 설명될 수 있다:

여기서, R₁, R₂ 및 R₃은 H, C₁-C₅ 선형 또는 분지형 알킬, 또는 그 혼합물로부터 독립적으로 선택되며, 바람직하게는 상기에서 R₁ 및 R₂는 tert-부틸이고 R₃은 메틸이다.

본 발명의 조성물에서, BHT 또는 BHA는 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 2%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1.0%로 포함된다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 추가의 피부 케어 활성제의 추가 부류는 세틸 피리디늄 클로라이드를 포함한다. 세틸 피리디늄 클로라이드의 다른 형태는 4차 질소상의 치환기중 하나 또는 둘이 전형적으로 약 10개 내지 약 18개의 탄소 원자의 탄소쇄 길이(전형적으로 알킬기)를 갖는 것들을 포함한다. 존재할 경우, 세틸 피리디늄 클로라이드는 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 2%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 1%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 0.5%로 포함된다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 추가의 피부 케어 활성제의 추가 부류는 카테킨을 포함한다. 본 발명에서 유용한 카테킨 화합물은 카테킨, 에피카테킨, 에피갈로카테킨, 에피카테킨 갈레이트, 에피갈로카테킨 갈레이트, 갈로카테킨, 및 그 혼합물을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 카테킨에는 카페인이 없으며 카테킨은 녹차 식물원에 풍부하고 이로부터 추출된다. 더욱 더 바람직하게는, 카테킨은 에피갈로카테킨 갈레이트이다.

본 발명의 조성물에서, 카테킨 혼합물은 바람직하게는 조성물의 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 5%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2.5%로 포함된다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 추가의 피부 케어 활성제의 추가 부류는 피토스테롤을 포함한다. 본 발명에서 적합한 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 그 유도체, 및 그 혼합물을 포함한다. 본 발명에서 유용한 피토스테롤의 비제한적인 예는 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤 및 그 혼합물을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 스티그마스테롤을 포함한다.

본 발명의 피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물)로서 이용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물성 유지류의 비누화불가능한 부분에서 발견되며 자유 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 이용가능하다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 자유 스테롤이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피토스테롤"은 이들의 이성체, 상호변이성체 및 유도체(예를 들어, 에스테르)를 포함하며, 알드리치 케미컬 컴퍼니(Aldrich Chemical Company)(미국 위스콘신주 밀워키 소재), 시그마 케미컬 컴퍼니(Sigma Chemical Company)(미국 미주리주 세인트 루이스 소재), 코그니스(Cognis), 및 칼샴스(Karlshamns)(스웨덴 칼샴스 소재)로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에서, 피토스테롤은 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%로 포함된다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 추가의 피부 케어 활성제의 다른 부류는 비타민 B₃ 화합물을 포함한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "비타민 B₃ 화합물"은 하기 식을 갖는 화합물, 이들의 유도체 및 전술한 것 중 임의의 것의 염을 포함한다:

(여기서, R은 - CONH₂(즉, 나이아신아미드), - COOH(즉, 니코틴산), 또는 - CH₂OH(즉, 니코틴일 알코올)임). 전술한 비타민 B₃ 화합물의 예시적 유도체에는 니코틴산의 비혈관 확장성 에스테르를 포함하여 니코틴산 에스테르, 니코틴일 아미노산, 카르복실산의 니코틴일 알코올 에스테르, 니코틴산 N-옥사이드 및 나이아신아미드 N-옥사이드가 포함된다.

적합한 니코틴산 에스테르는 C₁-C₂₂, 바람직하게는 C₁-C₁₆, 더 바람직하게는 C₁-C₆알코올의 니코틴산 에스테르를 포함한다. 알코올은 적합하게는 직쇄 또는 분지쇄이며, 사이클릭 또는 비사이클릭이고, 포화 또는 불포화되며(방향족 포함), 및 치환 또는 비치환된다. 에스테르는 바람직하게는 비혈관 확장성이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "비혈관 확장성"은 본 조성물에 있어서 피부로의 도포 후 에스테르가 일반적으로는 가시적인 홍조 반응을 생성하지 않음을 의미한다(일반적인 모집단 중 대부분은, 이러한 화합물이 육안으로 볼 수 없는 혈관 확장을 야기할 수도 있지만, 가시적인 홍조 반응은 경험하지 않음). 니코틴산의 비혈관 확장성 에스테르는 토코페롤 니코티네이트 및 이노시톨 헥사니코티네이트를 포함하며, 토코페롤 니코티네이트가 바람직하다. 비타민 B₃ 화합물은 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 2% 내지 약 5%의 양으로 이용된다.

바람직하게는, 본 발명의 조성물은 판텐올 또는 그 유도체를 추가로 포함할 수도 있다. 판텐올 또는 그 유도체는 본 발명에서 사용하기에 바람직한데, 그 이유는 이들 물질은 피부의 상태를 조절 및 개선할 수 있으며, 또한 모발 성장 억제제로 작용하기 때문이다. 판텐올 또는 그 유도체와 본 발명에서 정의된 알칸 폴리올과의 조합이 단독의 판텐올 또는 그 유도체와 비교할 때 모발 성장 억제 수준을 상승적으로 증가시킨다는 것이 밝혀졌다. 이론에 구애되고자 함이 없이, 이것은 두 가지 효과로 인한 것이라고 여겨진다. 먼저, 알칸 폴리올이 모발 성장 억제제 자체로서 작용할 수도 있다고 여겨진다. 두번째로, 알칸 폴리올은 또한 판텐올, 및 아미딘을 포함한 기타 모발 성장 억제 화합물의 모발 모낭으로의 효율적인 전달을 위한 적합한 비히클을 제공할 수도 있다. 이것은 알칸 폴리올의 탄화수소 쇄의 친유성 특성에 기인하는 것으로, 알칸 폴리올이 모발 모낭 및 그 주위 세포내로 침투하도록 하여 결과적으로 모발 성장 억제제가 모발 모낭으로 더 효율적으로 그리고 더 큰 수준으로 전달되도록 하여 모발 성장 억제를 증가시킨다고 여겨진다.

판텐올 및 그 유도체는 D-판텐올 ([R]-2,4-다이하이드록시-N-[3-하이드록시프로필)]-3,3-다이메틸부타미드), DL-판텐올, 판토텐산 및 그 염, 바람직하게는 칼슘염, 판테닐 트라이아세테이트, 로얄 젤리, 판테틴, 판토테인, 판테닐 에틸 에테르, 판감산, 판토일 락토스, 비타민 B 복합체, 또는 그 혼합물을 포함한다. 본 발명의 조성물은 생성된 조성물이 지나친 끈적임없이 피부결을 조절하는 데 안전하고 효과적이도록 안전하고 유효한 양의 판텐올 또는 그 유도체를 포함할 수도 있다. 판텐올 유도체는 바람직하게는 약 0.01% 내지 10%, 더욱 바람직하게는 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 3%의 양으로 이용된다.

본 발명에서 유용한 추가의 피부 케어 활성제의 추가 부류는 레티노이드를 포함한다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "레티노이드"는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체 또는 피부에서 비타민 A의 생물활성을 갖는 레티날-유사 화합물, 그리고 이들 화합물의 기하 이성체와 입체이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀 에스테르(예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함한, 레티놀의 C₂ - C₂₂ 알킬 에스테르), 레티날, 및/또는 레틴산(모든 트랜스 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산 포함)을 비롯한 레티날이며, 더욱 바람직하게는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 이러한 화합물은 당업계에 잘 알려져 있으며, 다수의 공급원, 예를 들어 시그마 케미컬 컴퍼니(미국 미주리주 세인트 루이스 소재), 및 베링거 만하임(Boerhinger Mannheim)(미국 인디애나주 인디애나폴리스 소재)으로부터 구매가능하다. 본 발명에 유용한 기타 레티노이드가 미국 특허 제4,677,120호; 제4,885,311호; 제5,049,584호; 제5,124,356호; 및 재발행 제34,075호에 개시된다. 다른 적합한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트[레틴산의 토코페롤 에스테르(트랜스- 또는 시스-), 아다팔렌 {6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐 (에틸 6-[2-(4,4-다이메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트)이다. 하나 이상의 레티노이드가 본 발명에서 이용될 수 있다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그 조합이다. 레티놀 및 레티닐 팔미테이트가 더욱 바람직하다.

본 발명의 조성물은 생성된 조성물이 피부결을 조절하는 데 안전하고 효과적이도록 안전하고 유효한 양의 레티노이드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 바람직하게는 약 0.005% 내지 약 2%, 더욱 바람직하게는 0.01% 내지 약 2%의 레티노이드를 함유한다. 레티놀은 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 0.15%의 양으로 이용되며; 레티놀 에스테르는 가장 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 2%의 양으로 이용되며; 레틴산은 가장 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 0.25%의 양으로 이용되며; 토코페릴-레티노에이트[레틴산의 토코페롤 에스테르(트랜스- 또는 시스-), 아다팔렌 {6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐은 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 2%의 양으로 이용된다.

본 발명에서 사용하기에 적합한 다른 추가의 피부 케어 활성제는 소위 "천연" 항염증제를 포함한다. 그러한 제제는 천연 공급원(예를 들어, 식물, 곰팡이, 미생물의 부산물)로부터 적합한 물리적 및/또는 화학적 분리에 의해 추출물로서 적절히 얻어질 수도 있다. 예를 들어, 칸델리라 왁스, 알파-비사보롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha)(루비아(Rubia)속, 특히 루비아 코르디포리아(Rubia Cordifolia)의 식물로부터 추출됨), 및 구갈(코미포라(Commiphora)속, 특히 코미포라 무쿨(Commiphora Mukul) 식물로부터 추출됨), 콜라 추출물, 카모마일, 붉은 토끼풀 추출물, 및 채찍 산호 추출물을 이용할 수 있다.

본 발명에서 유용한 추가의 천연 항염증제는 알란토인 및 감초(식물 속/종 글리시리자 글라브라(Glycyrrhiza glabra)과의 화합물(글리시레트산, 글리시리직산 및 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르) 포함)을 포함한다. 전술한 것들의 구체적인 예는 유용성(oil soluble) 감초 추출물, 글리시리직산 및 글리시레트산 자체, 모노암모늄 글리시리지네이트, 모노포타슘 글리시리지네이트, 다이포타슘 글리시리지네이트, 1-베타-글리시레트산, 스테아릴 글리시레티네이트, 및 3-스테아릴옥시-글리시레틴산, 및 다이소듐 3-숙시닐옥시-베타-글리시레티네이트를 포함한다. 스테아릴 글리시레티네이트가 바람직하다.

이들 항염증제의 활성 성분(예를 들어, 비아보롤, 글리시레티네이트 에스테르)은 또한 천연 공급원으로부터의 추출을 통해 얻거나 또는 합성하여 제조할 수 있다. 존재할 경우, 본 발명의 조성물은 바람직하게는 0.001% 내지 5%, 더욱 바람직하게는 0.001% 내지 1%의 천연 항염증제를 포함한다.

본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 그러한 활성제는 미생물을 파괴하거나, 미생물의 발생을 방지하거나, 또는 미생물의 병원균 작용을 방지할 수 있다. 안전하고 유효한 양의 항미생물 또는 항진균 활성제가 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2%의 양으로 본 조성물에 첨가될 수 있다.

일반적으로 썬스크린은 본 발명에 유용한 조성물의 약 0.5% 내지 약 20%로 함유될 수 있다. 정확한 양은, 선택되는 썬스크린 및 원하는 자외선 차단 지수(Sun Protection Factor, SPF)에 따라 달라진다. SPF는 일반적으로 홍반을 방지하기 위한 썬스크린의 자외선 차단의 기준으로 이용된다. 문헌[Federal Register, Vol. 43, No. 166, pp. 38206-38269, August 25, 1978] 참조.

또한, 미국 특허 제4,937,370호 및 미국 특허 제4,999,186호에 개시된 것과 같은 썬스크린 활성제가 본 조성물에 특히 유용하다. 상기 특허들에 개시된 썬스크린제는 하나의 분자내에 상이한 자외선 방사 흡수 스펙트럼을 나타내는 두 개의 뚜렷한 발색단 부분을 갖는다. 상기 발색단 부분 중 하나는 UVB 방사 범위에서 지배적으로 흡수하며, 다른 하나는 UVA 방사 범위에서 강력하게 흡수한다.

바람직하게는, 본 발명의 조성물은 습윤제를 더 포함한다. 습윤제는 피부에 물-결합 능력을 부여하여 피부의 급성 및 만성 수화 상태를 증가시키는 한편 또한 피부 장벽을 회복시키므로 본 발명의 조성물에 바람직하다. 이것은 피부가 보습되고 건강하게 느껴지고 보여지게 한다. 본 발명의 조성물은 조성물 중량 기준으로 0.01% 내지 30%, 바람직하게는 0.1% 내지 20%, 더욱 더 바람직하게는 0.5% 내지 15%의 습윤제를 포함할 수도 있다. 본 발명에 유용한 적합한 습윤제는 다가 알코올, 소듐 2-피롤리돈-5-카르복실레이트(NaPCA), 아미노산 및 유도체, 구아니딘; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 락트산 및 락테이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 기타 알파 하이드록시산, 예를 들어 말산, 임의의 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들어, 알로에 베라 겔); 히알루론산, 그의 전구체 및 유도체(예를 들어, 글루코사민 및 염 유도체, 예를 들어 히알루론산나트륨); 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 우레아; 및 그 혼합물을 포함한다. 다가 알코올이 본 발명의 조성물에 사용하기에 바람직하다.

본 발명에서 다가 알코올 습윤제는 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올로서 사용하기에는 적합하지 않다. 본 발명에서 다가 알코올 습윤제는 전형적으로 0.05 미만의 ClogP를 갖는다. 본 발명에서 습윤제로 사용하기에 적합한 다가 알코올은 프로필렌 글리콜, 다이프로필렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 및 그 유도체, 소르비톨, 하이드록시프로필 소르비톨, 에리트리톨, 트레이톨, 펜타에리트리톨, 자일리톨, 글루시톨, 만니톨, 헥실렌 글리콜, 부틸렌 글리콜(예를 들어, 1,3- 부틸렌 글리콜), 헥산 트라이올(예를 들어, 1,2,6-헥산트라이올), 트라이메틸올 프로판, 네오펜틸 글리콜, 글리세린, 에톡시화 글리세린 및 프로폭시화 글리세린을 비롯한, 폴리알킬렌 글리콜 및 더욱 바람직하게는 알킬렌 폴리올 및 그 유도체를 포함한다. 본 발명의 바람직한 다가 알코올은 분자 내에 3 내지 9개의 탄소 원자를 갖는 다가 알코올이다. 그 예는 글리세린, 부틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 다이프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 및 그 유도체, 헥산 트라이올, 에톡시화 글리세린 및 프로폭시화 글리세린, 및 그 혼합물을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 더 바람직한 것은 글리세린이다. 본 발명의 조성물은 조성물 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 30% 다가 알코올, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 20%를 포함한다.

습윤제의 추가 부류는 아미노산 및 그 유도체를 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 아미노산은 천연 아미노산의 D- 및 L-이성체 둘 모두를 포함한다. 적합한 예는 세린, 알라닌, 프롤린 및 하이드록시프롤린의 L-이성체를 포함한다.

본 발명의 조성물은 당업자에게 알려진 임의의 물리적 형태로 제형될 수도 있다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 화장 조성물로서, 더욱 바람직하게는 모발 성장 억제 조성물로서 제형된다. 본 발명에서 유용한 적합한 화장품 제형은 욕실 비누, 액체, 샴푸, 젤, 투명 로션, 목욕용 젤, 모발 컨디셔너, 모발 토닉, 페이스트, 무스, 파운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라, 탈취제, 피부 크림, 피부 로션, 에어로졸, 스프레이 젤 등을 포함하지만 이로 한정되지 않는다. 바람직하게는, 본 발명의 화장 조성물은 피부 크림, 피부 로션, 탈취제 또는 스프레이 젤 형태이다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 포유류 피부 및 모발에의 도포를 위해 수용가능한 pH를 갖도록 제형된다. 바람직하게는 본 발명의 조성물의 pH는 4 내지 7.5 이다. 본 발명의 아미딘이 아미딘의 가수분해로 인해 7.5 초과의 pH의 용액에서는 불안정한 것으로 밝혀졌다. 더욱 바람직하게는, 본 발명의 화장 조성물은 5 내지 6.5의 pH를 갖는다.

본 발명에서 조성물은 바람직하게는 유중수 또는 수중유 에멀젼 형태이다. 바람직하게는 본 발명에서의 화장품 성분은 수중유 에멀젼인데, 상기 조성물은 유성의 연속 상 내에 하나 이상의 수성 상을 포함한다. 본 발명의 조성물 내의 오일 상 성분의 총 수준은 전형적으로 약 0.1% 내지 약 60%, 바람직하게는 약 1% 내지 약 30%, 더욱 바람직하게는 약 2% 내지 약 20% 그리고 가장 바람직하게는 약 3% 내지 약 10%이다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 실리콘중수 에멀젼을 포함한다. 실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘 상과 분산된 수성 상을 함유한다. 본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘 상을 중량 기준으로 약 1% 내지 약 60%, 바람직하게는 약 5% 내지 약 40%, 더욱 바람직하게는 약 10% 내지 약 20%를 포함한다. 연속 실리콘 상은 불연속 수성 상을 함유하거나 이를 둘러싸는 외부 상으로서 존재한다. 이러한 타입의 실리콘중수 에멀젼은 조셉 마이클 주코우스키(Joseph Michael Zukowski), 브렌트 윌리엄 메이슨(Brent William Mason), 래리 리차드 로빈슨(Larry Richard Robinson) 및 그레그 조오지 힐브랜드(Greg George Hillebrand)의 명의로 1995년 12월 11일자로 출원되어 동시 계류중인 미국 특허 출원 제08/570,275호에 설명되어 있다.

오일 상은 바람직하게는 유성 성분, 예를 들어 광유, 식물유, 동물유, 지방 및 왁스, 지방산 에스테르, 지방 알코올, 지방산 및 그 혼합물로부터 선택되는 천연 또는 합성 오일을 포함한다. 본 발명에서 사용하기 위한 비제한적인 예는 포화 및 불포화 지방 알코올, 예를 들어 베헤닐 알코올, 세틸 알코올 및 스테아릴 알코올과, 탄화수소, 예를 들어 광유 또는 바셀린을 포함한다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 실리콘 상을 포함한다. 실리콘 상은 하나 이상의 실리콘 성분, 예를 들어 실리콘 유체, 고무 및 그 혼합물을 포함할 수 있다. 상기 또는 각각의 실리콘 상은 일반적으로 조성물의 약 0.1% 내지 약 20%, 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.3% 내지 약 5%로 함유된다.

실리콘 성분은 직쇄, 분지쇄 및 사이클릭 실리콘을 포함하는 유체일 수 있다. 본 발명에서 유용한 적합한 실리콘 유체는 폴리알킬 실록산 유체, 폴리아릴 실록산 유체, 사이클릭 및 선형 폴리알킬실록산, 및 그 혼합물을 포함한다. 실리콘 유체는 휘발성이거나 비휘발성일 수 있다. 적합한 예는 예를 들어, 제너럴 일렉트릭 컴퍼니(General Electric Company)로부터 SF 및 비스카실(Viscasil)(상표명) 시리즈로 판매되는 폴리다이메틸 실록산 및 다우 코닝(Dow Corning)으로부터 다우 코닝 200 시리즈로 판매되는 폴리다이메틸 실록산을 포함한다. 다우 코닝으로부터 입수가능한 DC9040(상표명)과 같은 실리콘 탄성중합체 물질 또한 본 발명의 조성물에서 유용하다. 또한 유용한 것은 본질적으로 비휘발성인 폴리알킬아릴실록산, 예를 들어 25℃에서 점도가 약 0.65 내지 30,000 ㎟.s^-1인 폴리메틸페닐실록산이다. 상기 실록산은, 예를 들어 제너럴 일렉트릭 컴퍼니로부터 SF 1075 메틸 페닐 유체로 또는 다우 코닝으로부터 556 코스메틱 그레이드 플루이드(Cosmetic Grade Fluid)로 입수가능하다. 하나 이상의 폴리다이오르가노실록산 절편 및 하나 이상의 폴리옥시알킬렌 절편을 포함하는 폴리다이오르가노실록산-폴리옥시알킬렌 공중합체와 같은 폴리에테르 실록산 공중합체 또한 본 발명에서 유용하다. 실리콘 성분은 비휘발성 폴리알킬 및 폴리아릴 실록산 고무를 비롯한 실리콘 고무를 또한 포함할 수 있다. 바람직한 실시 형태에 있어서, 실리콘 오일 상은 실리콘 고무 또는 실리콘 고무를 포함하는 실리콘의 혼합물을 포함한다.

실리콘/고무 유체 혼합물이 본 발명에서 유용하다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 특히 바람직한 실리콘-고무 유체 블렌드 기재의 성분은, 점도가 약 0.65 내지 100 ㎟.s^-1인 실리콘 유체 담체를 포함하며 분자량이 약 200,000 내지 약 4,000,000인 다이메티코놀 고무이다. 상기 실리콘 성분의 예는 다우 코닝으로부터 입수가능한 다우 코닝 Q2-1503(85% 5 ㎟.s^-1의 다이메티콘 유체/15%의 다이메티코놀 고무) 및 다우 코닝 Q2-1501이다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 중량 평균 분자량이 약 100 내지 약 15,000, 바람직하게는 약 100 내지 1000인 분지쇄 탄화수소를 포함하는 연화제 물질을 포함한다. 본 발명에 사용하기에 바람직한 연화제는 아이소헥사데칸, 아이소노닐 아이소노나노에이트, 메틸 아이소스테아레이트, 아이소프로필 아이소스테아레이트, 및 그 혼합물이다. 본 발명의 조성물에 사용하기 위한 추가의 연화제는 바셀린이다. 연화제 물질은 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%의 수준으로 본 조성물에 존재한다.

본 발명의 조성물은 일반적으로 연속 상 내에서 불연속 상을 분산 및 현탁시키는 것을 돕기 위하여 유화제 및/또는 계면활성제를 함유할 수도 있다. 아래에서는 편의상 유화제는 '계면활성제'라는 용어로 지칭될 것이며, 따라서 '계면활성제'는 유화제로 쓰이거나 피부 클린싱처럼 계면활성제의 다른 목적으로 사용되는 표면 활성제라는 의미로 사용될 것이다. 공지되거나 통상적인 계면활성제는 선택된 제제가 조성물의 필수 성분과 화학적 및 물리적으로 상용성이며 원하는 특징을 제공한다면 본 조성물에 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물은 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%의 계면활성제, 또는 계면활성제들의 혼합물을 함유한다. 선택되는 정확한 계면활성제 또는 계면활성제 혼합물은 존재하는 다른 성분 및 조성물의 pH에 따라 달라진다. 본 발명의 조성물은 비이온성, 음이온성, 양이온성, 쯔비터이온성, 양쪽성 계면활성제, 또는 그 혼합물, 바람직하게는 비이온성을 포함할 수도 있다.

본 발명에서 유용한 적합한 비이온성 계면활성제는 장쇄 알코올, 예를 들어, C_8- ₃₀ 알코올과 당 또는 전분 중합체, 즉 글리코사이드의 축합 생성물, 알킬렌 옥사이드와 지방산의 축합 생성물(즉, 지방산의 알킬렌 옥사이드 에스테르 또는 다이에스테르), 알킬렌 옥사이드와 지방 알코올의 축합 생성물(즉, 지방 알코올의 알킬렌 옥사이드 에테르), 알킬렌 옥사이드와 지방산 및 지방 알코올 둘다의 축합 생성물[즉, 폴리알킬렌 옥사이드 부분이 한 말단에서 지방산으로 에스테르화되고 다른 말단에서 지방 알코올로 에테르화됨(즉, 에테르 결합을 통해 연결됨)], WO 98/04241호에 보다 상세히 개시되는 폴리하이드록시 지방산 아미드 계면활성제, 당 에스테르 및 폴리에스테르, 알콕시화된 당 에스테르 및 폴리에스테르, C₁-C₃₀ 지방 알코올의 C₁-C₃₀ 지방산 에스테르, C₁-C₃₀ 지방 알코올의 C₁-C₃₀ 지방산 에스테르의 알콕시화 유도체, C1-C30 지방 알코올의 알콕시화 에테르, C₁-C₃₀ 지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C₁-C₃₀ 에스테르, 폴리올의 C₁-C₃₀ 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 및 그 혼합물로서 넓게 정의될 수 있는 것들이다. 비이온성 계면활성제 중에서 바람직한 것은 세테아릴 글루코사이드, 세테아릴 알코올, PEG-100 스테아레이트, 소르비탄 스테아레이트 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것들이다.

본 발명의 에멀젼은 유화제 또는 계면활성제를 함유하는 실리콘을 포함할 수도 있다. 유용한 실리콘 유화제는 다이메티콘 코폴리올을 포함한다. 다른 예는 알킬-개질 다이메티콘 코폴리올, 즉 C₂-C₃₀의 펜던트 측쇄를 포함하는 화합물을 포함한다. 다른 유용한 다이메티콘 코폴리올은 다양한 양이온성, 음이온성, 양쪽성, 및 쯔비터이온성 펜던트 부분을 가진 물질들을 포함한다.

본 발명의 조성물은 본 발명의 효과를 수용할 수 없을 정도로 변경하지 않는 한 주어진 제품 형태로 통상적으로 사용되는 다양한 기타 성분을 함유할 수도 있다.

본 조성물에 포함될 경우, 선택 성분들은 적당한 판단의 범위내에서 과도한 독성, 불상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 없이 인간의 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합해야 한다. 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)]에는 피부 케어 산업계에서 일반적으로 사용되며 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 매우 다양한 비제한적인 화장품 및 제약 성분이 설명되어 있다.

본 발명의 소정 실시 형태는 바람직하게는 탈모제를 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "탈모제"는 모발 케라틴의 이황화 결합을 절단하여 모발 섬유가 붕해되도록 하여 피부로부터 모발을 제거할 수 있는 제제를 의미한다. 본 발명에서 유용한 바람직한 탈모제는 암모늄 티오글리콜레이트, 바륨 설페이트, 칼슘 티오글리콜레이트, 에탄올아민 티오글리콜레이트, 포타슘 티오글리콜레이트, 소듐 티오글리콜레이트, 티오글리콜산 및 티오아세트산을 포함한다. 조성물 중에 존재할 경우, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 99.9%, 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%의 탈모제를 함유한다. 적합한 탈모제의 예가 미국 특허 제5,897,857호에 더욱 상세하게 기술되어 있다.

본 발명의 조성물은 증점화제를 포함할 수도 있다. 본 발명의 화장 조성물은 조성물 중량 기준으로 약 0.1% 내지 약 5%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 3%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 0.25% 내지 약 2%의 증점화제를 포함한다.

적합한 증점화제는 카르복실산 중합체, 교차결합된 폴리아크릴레이트, 폴리아크릴아미드, 잔탄 고무 및 이들의 혼합물, 더욱 바람직하게는 선택된 폴리아크릴아미드 중합체, 잔탄 고무 및 이들의 혼합물을 포함한다. 바람직한 폴리아크릴아미드는 세픽 코포레이션(Seppic Corporation)으로부터 상표명 세피겔(Sepigel) 305라는 이름으로 입수가능한, 폴리아크릴아미드와 아이소파라핀과 라우렛-7이라는 CTFA 명칭하의 비이온성 중합체를 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 더욱 바람직한 것은 상표명 루비겔(Luvigel) EM(상표명)으로 바스프 코포레이션(BASF Corp.)으로부터 구매가능한 공중합체 조성물, 노바머(Novamer) EC-1(상표명)로서 노베온(Noveon)으로부터 구매가능한 공중합체 조성물, 및 상표명 살케어(Salcare) SC91(상표명)하에 영국 매클레스필드 소재의 시바 스페셜티 케미컬즈(CIBA Speciality Chemicals)로부터 입구가능한 공중합체 조성물이다.

본 발명의 조성물은 각질 조직, 특히 모발 성장 및 포유류 피부 상태의 조절에 유용하다. 그러한 각질 조직 상태의 조절은 화장상의 예방적 및 치료적 조절을 포함할 수 있다. 이는 포유류 친족의 모발의 외양 및 느낌에 있어서 촉각적으로, 그리고 시각적으로 더욱 두드러진 개선을 제공하는 것을 또한 포함할 수도 있다. 예를 들어, 그러한 조절 방법은 모발이 더욱 부드러우며 더욱 미세하고/하거나 덜 두드러지게 보이게 하는 것에 관한 것이다. 또한, 그러한 방법은 포유류의 면도의 용이성, 횟수 및 유효성을 제공한다. 피부 상태를 조절하는 예는 포유류의 모발을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하는 것, 피부결(예를 들어, 주름 및 잔주름)을 조절하는 것, 피부 교체율을 증가시키는 것, 및 피부색(예를 들어, 홍조, 기미)를 개선하는 것을 포함하지만 이로 한정되지 않는다.

각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소 도포하는 것을 수반한다. 바람직한 실시형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 도포된다. "장기간의 국소 도포"는 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 도포하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더욱 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더욱 바람직하게는 적어도 약 1년동안의 기간동안 연속 도포하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애동안 계속하여 장기간 도포하는 것이 바람직하다. 전형적으로 도포는 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 도포율은 1주일에 약 한번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 도포당 적용되는 본 조성물의 양(㎎ 조성물/㎠ 피부)은 약 0.1 ㎎/㎠ 내지 약 20 ㎎/㎠이다. 특히 유용한 도포 양은 약 0.5 ㎎/㎠ 내지 약 10 ㎎/㎠이다.

각질 조직 상태의 조절은 바람직하게는 일부 미용적, 예방적, 치료적 또는 기타 효과를 위해 케라틴 구조에 남아 있게 의도되는 조성물(즉, "잔류(leave-on)" 조성물)을 도포함으로써 실시된다. 본 조성물을 피부에 도포한 후, 조성물은 바람직하게는 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 몇 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 피부 상에 남아 있다.

피부의 적어도 최소 수준의 피부 케어 활성제에의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 시도는 예를 들어 얼굴에 도포되는 패치를 사용하여 이 화합물을 도포하는 것이다. 패치는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있으며 접착성 또는 비접착성일 수 있다. 본 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 도포에 앞서 피부에 도포될 수 있다. 패치는 또한 우(Wu) 등의 미국 특허 제5,821,250호, 제5,981,547호, 및 제5,972,957호에 개시되어 있는 것과 같은 발열 반응을 위한 화학 개시제(initiator)와 같은 추가의 활성제를 포함할 수 있다. 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 야간 치료의 형태로서 야간에 피부에 남겨진다.

본 발명의 조성물은 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올과 물을 혼합하는 단계와, 아미딘을 수성 상에 첨가하는 단계와, 이어서 생성된 혼합물을 혼합하면서 아미딘이 녹을 때까지 50℃ 내지 95℃의 온도로 가열하는 단계를 포함하는 공정에 의해 제조된다. 수성 상에 아미딘이 용해된 후, 프리믹스 용액을 냉각시키고 증점제, 실리콘, 추가 활성제 및 선택적 활성제와 같은 추가 성분을 첨가한다. 상기 순서대로 아미딘 프리믹스를 형성하는 것이 필요한 데, 이는 아미딘이 물에 첨가되고 나서 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올없이 가열되면 아미딘의 용해 후 수성 프리믹스가 냉각될 때 프리믹스가 과포화되어 아미딘이 수성 프리믹스로부터 결정화되기 때문이다. 더욱이, 아미딘은 알칸 폴리올에 직접 첨가될 수 없는데, 이는 아미딘이 이들 물질에서 용해성이 아니며 물의 첨가가 필요하기 때문이다.

다음 실시예는 본 발명의 범위 내에서 실시예들을 더욱 상세히 기술하고 설명한다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것일 뿐 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안된다.

실시예 I - V

본 조성물을 하기와 같이 제조한다:

수 상 프리믹스는 먼저 폴리올을 물에 첨가하고 이어서 아미딘을 첨가하고 이어서 수산화나트륨과 판텐올 및 나이아신아미드를 제외한 모든 수용성 성분을 혼합하고 약 75℃로 가열함으로써 제조한다. 제2 프리믹스는 실리콘 오일(DC1503)을 제외한 유용성 성분을 혼합시키고 또한 대략 75℃로 가열함으로써 제조한다. 오일 상을 수 상에 첨가하고 전단시켜 에멀젼을 형성한다. 에멀젼을 60℃로 냉각하고 중합 증점제를 첨가한다. 55℃에서, 썬스크린이 포함되는 실시예를 제외하고는, 수산화나트륨 용액을 첨가하여 pH 6-7.5로 중화시킨다. 45-50℃에서, 판텐올, 벤질 알코올, DC1503, 염료 및 입자를 첨가하고, 생성된 생성물을 전단시켜 입자의 분산, 탈응집화 및 균질성을 확실히 한다. 이어서, 이 조성물을 40℃로 냉각시키고 향료를 첨가할 수 있다. 이어서, 생성물을 포장을 위하여 준비할 수 있다.

손 및 신체 피부 케어용의 보습 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다.

실시예 Ⅵ

Claims

a) 아미딘;

b) +0.2 내지 +1.55의 ClogP 값을 갖는 알칸 폴리올; 및

c) 물

을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 아미딘이 헥사미딘, 펜타미딘, 벤자미딘, 또는 그 혼합물을 포함하는 조성물.
제2항에 있어서, 아미딘이 헥사미딘을 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 0.001% 내지 10%의 상기 아미딘을 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 알칸 폴리올이 C₆ 내지 C₉ 폴리올, 또는 그 혼합물, 바람직하게는 C₆ 내지 C₉ 다이올, 또는 그 혼합물을 포함하는 조성물.
제5항에 있어서, 알칸 폴리올이 1,2-헥산다이올, 2-에틸-1,3-헥산다이올, 1,2-헵탄다이올, 1,7-헵탄다이올, 1,2-옥탄다이올, 1,8-옥탄다이올, 1,9-노난다이올, 또는 그 혼합물을 포함하는 조성물.
제6항에 있어서, 알칸 폴리올이 1,2-헥산다이올을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 0.01% 내지 20%의 알칸 폴리올을 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 추가의 피부 케어 활성제를 더 포함하는 조성물.
제9항에 있어서, 추가의 피부 케어 활성제가 BHT 또는 BHA, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 그 염 및 유도체, 비타민 B₃ 화합물, 판텐올 또는 그 유도체, 레티노이드, 천연 항염증제, 항미생물 활성제, 항진균 활성제, 썬스크린 활성제 또는 그 혼합물을 포함하는 조성물.
제10항에 있어서, 추가의 피부 케어 활성제가 BHT 또는 BHA, 비타민 B₃ 화합물, 판텐올 또는 그 유도체, 또는 그 혼합물, 바람직하게는 판텐올 또는 그 유도체를 포함하는 조성물.
제11항에 있어서, 추가의 피부 케어 활성제가 BHT를 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 습윤제, 바람직하게는 글리세린을 더 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 탈모제를 더 포함하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 약 4 내지 약 7.5의 pH를 갖는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 포함하는 모발 성장 억제 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 실리콘중수 에멀젼 형태인 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 계면활성제를 더 포함하는 조성물.
포유류 모발 성장을 억제하는 방법으로서,

안전하고 유효한 양의 제1항에 따른 조성물을 포유류의 피부에 국소 도포하 는 단계를 포함하는 방법.
제19항에 있어서, 약 0.1 ㎎/㎠ 내지 20 ㎎/㎠의 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 도포하는 단계를 포함하는 방법.
피부에서의 모발 성장 억제제의 전달 및 효능을 조절하기 위한, 모발 성장 억제제를 포함하는 조성물에서의 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올의 용도.
제21항에 있어서, 상기 모발 성장 억제제가 아미딘, 판텐올 또는 그 유도체, 또는 그 혼합물을 포함하는 용도.
모발 성장 억제제로서의 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올의 용도.
하기의 단계를 포함하는, 제1항 내지 제18항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 제조 공정:

a) 물 및 +0.2 내지 +1.55의 ClogP를 갖는 알칸 폴리올의 프리믹스를 형성하는 단계;

b) 상기 프리믹스에 아미딘을 첨가하고 상기 아미딘을 용해시키기 위하여 혼 합하면서 가열하여 아미딘 용액을 형성하는 단계; 및

c) 상기 아미딘 용액을 냉각하는 단계.
제 24항에 있어서, 상기 프리믹스와 아미딘의 혼합물이 50℃ 내지 95℃의 온도로 가열되는 공정.
면도 횟수를 감소시키는 방법으로서,

안전하고 유효한 양의 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 포유류의 피부에 국소 도포하는 단계를 포함하는 방법.