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GEBIET DER
ERFINDUNG
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Verbesserung bei der Reduktion
von Dentalkaries durch die Verwendung eines fluoridhaltigen Dentalschaums
und insbesondere mit einem Dentalfluoridaerosolschaum mit niedriger
Dichte, der beim Kontakt mit den Zähnen leicht zusammenfällt.
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HINTERGRUND
DER ERFINDUNG
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Für Populationen
von Patienten, die erhöhte
Risikofaktoren für
Karies zeigen, ist ein effektives medizinisches Management von Dentalkaries
erforderlich. Es ist bekannt, dass das Vorkommen von Dentalkaries bei
bestimmten Patientensubpopulationen einen wesentlichen Anteil der
Dentalkaries ausmacht, die in der Population insgesamt beobachtet
wird. Es gibt Berichte, die andeuten, dass 25% der Kinder in den
USA für
75% der Dentalkaries verantwortlich sind.
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Eine
derzeitige Praxis, um Dentalkaries bei Kindern zu reduzieren, ist
die periodische Anwendung, z.B. ein- bis zweimal pro Jahr, einer
schäumbaren
Fluoridzusammensetzung mit einer relativ hohen Konzentration von
Fluorid freisetzendem Salz, z.B. 1 bis 3 Gew.-%, wie Natriumfluorid,
das in einem Aerosolbehälter in
Kombination mit einem Aerosoltreibmittel verpackt ist. Die Zusammensetzung
wird aus dem Behälter
in die Rinne einer Dentalschale als dichter, stabiler, nicht-fließfähiger Schaum
abgegeben, der sich um die zu behandelnden Zähne legt und sich im Kontakt
mit ihnen befindet, um dadurch die Fluoridaufnahme durch den Zahnschmelz
zu bewirken.
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Obwohl
die Dentalschäume,
die z.B. in der US-A-4 770 634, US-A-5 071 637 und US-A-5 073 363
offenbart sind, wirksam sind und derzeit kommerziell verwendet werden,
führt der
produzierte dicke, dichte Schaum in der Praxis zu Problemen mit
einem unangenehmen Füllegefühl, das
in dem Mund des Patienten auftritt. Wenn die Behandlung abgeschlossen
ist, d.h. innerhalb etwa 1 Minute vom Kontakt mit dem Zahn, ist der
restliche dichte Schaum schwer aus dem Mund des Patienten zu entfernen
und erfordert eine überlange Zeit,
um den restlichen Schaum abzusaugen. Die mit dem dichten Schaum
beobachteten Probleme führen
dazu, dass von der professionellen Anwendung und Mitarbeit der Patienten
mit der Fluoridbehandlung abgeschreckt wird.
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Was
deshalb in der Technik benötigt
wird, ist eine verbesserte Dentalfluoridschaumzusammensetzung zur
Behandlung von Zahnoberflächen,
die die professionelle Anwendung und die Mitarbeit der Patienten
so fördert,
dass die Behandlung mit der Zeit wiederholt werden kann, um eine
wirksame Fluoridbehandlung für Dentalkaries
bereitzustellen.
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Die
US-A-5 824 289 offenbart schäumbare
Dentalfluoridzusammensetzungen, die eine Öl-in-Wasser-Emulsion und eine
wasserlösliche
Fluoridkomponente in einer solchen ausreichenden Menge enthält, dass etwa
0,5 bis etwa 10 Gew.-% verfügbares
Fluorid bereitgestellt werden. Wichtig für die Schäume von D1 ist die Tatsache,
dass sie auf einer Öl-in-Wasser-Emulsion
anstatt einem wässrigen
System basieren. Die Zusammensetzungen können ein Tensid, wie Natrium-N-methyl-N-cocoyltaurat
oder Natriummethylcocoyltaurat enthalten.
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ZUSAMMENFASSUNG
DER ERFINDUNG
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Erfindungsgemäß wird eine
Dentalfluoridzusammensetzung bereitgestellt, die aus einer schäumbaren Fluoridzusammensetzung
mit geringer Dichte und Treibmittel verpackt in einem Schaum erzeugenden
Behälter
zusammengesetzt ist, wobei die Zusammen setzung eine wässrige Lösung ist,
die wasserlösliches,
Fluoridionen freisetzendes Salz, Taurat-Tensid und oral verträgliches
Säuerungsmittel
in einer ausreichenden Menge, um den pH-Wert der Zusammensetzung
auf 3 bis 5 einzustellen, umfasst. Die Zusammensetzung bildet, wenn
sie aus dem Behälter
in die Rinne einer Dentalschale abgegeben wird, einen schnell zusammenfallenden
Schaum mit niedriger Dichte, der sich in etwa 1 Minute, nachdem
er aus einem Schaum erzeugenden Behälter abgegeben und in Kontakt
mit den Zähnen
eines Patienten gebracht wurde, im Wesentlichen verflüssigt.
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Bei
der Anwendung wird die Zusammensetzung aus dem Schaum erzeugenden
Behälter
in die Rinne einer Dentalschale abgegeben, um einen Fluoridschaum
mit niedriger Dichte in der Rinne zu bilden, der sich dann um die
Zähne des
Patienten, die einer Fluoridbehandlung unterzogen werden, legt und
sich im Kontakt mit ihnen befindet.
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Der
erfindungsgemäße Schaum
mit geringer Dichte fällt
beim Kontakt mit den Zähnen
des Patienten schnell zusammen und führt nicht zu einem Gefühl der Fülle in dem
Mund, wie er mit den vorbekannten Dentalfluoridschäumen mit
hoher Dichte erlebt wird. Der erfindungsgemäße Schaum mit geringer Dichte
fällt beim Kontakt
mit den Zähnen
in einer ausreichend kurzen Zeit zusammen, so dass er im Wesentlichen
in flüssiger Form
aus der Dentalschalenrinne verworfen als auch von dem Mund des Patienten
leicht ausgespült
und entfernt werden kann.
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Der
Begriff "zusammenfallender
Schaum", wie er
bei der vorliegenden Anmeldung verwendet wird, bedeutet ein Schaum,
der zusammenfällt,
d.h. in einem Zeitraum von etwa 1 Minute nach seiner Bildung in
der Dentalschalenrinne und Platzieren auf den Zähnen des Patienten im Wesentlichen
flüssig
wird. Nach diesem kurzen Zeitraum fällt der Aerosolschaum im Wesentlichen zu
einer Flüssigkeit
zusammen und die Zähne
des Patienten werden einfach von dem restlichen Schaum freigespült.
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Im
Gegensatz zu vorbekannten kommerziellen Dentalschäumen, bei
denen der Schaum dicht ist und für
einen ausreichenden Zeitraum aufrechterhalten wird, ist es die Eigenschaft
der gemäß den vorliegenden Zusammensetzungen
produzierten Schäume,
sich schnell zu entschäumen
oder zusammenzufallen, die für ihre
vorteilhafte Wirkung der Mundakzeptanz und leichten Entfernbarkeit
von den Zähnen
des Patienten verantwortlich ist.
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DETAILLIERTE
BESCHREIBUNG DER BEVORZUGTEN AUSFÜHRUNGSFORMEN
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Beispiele
für wasserlösliche Fluoridionen
freisetzende Salze, die bei der Ausführung der vorliegenden Erfindung
brauchbar sind, schließen
Natriumfluorid und Natriumfluorphosphat ein. Das Fluoridion ist
in der erfindungsgemäßen schäumbaren
Zusammensetzung in einer Konzentration von 0,5 bis 3,5 Gew.-% und
vorzugsweise 1 bis 1,5 Gew.-% vorhanden.
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Der
Begriff "Taurat-Tensid" ist, wie er in der
vorliegenden Beschreibung verwendet wird, ein Tensid, das N-Acyl-N-alkyltaurat-Alkalimetallsalz
ist. Ein bevorzugtes Taurat-Tensid
ist von Finetex Inc. als Tauranol RTM WHSP erhältlich, und hat die Formal:
wobei R' Cocoyl ist, R'' Methyl
ist und X Natrium ist.
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Allgemeiner
gesagt kann jedoch X ein Alkalimetall wie Natrium, Magnesium oder
Kalium sein (und funktionell äquivalentes
Ammonium einschließen),
R' ist eine Alkylgruppe
mit linea rer C8- bis C18-Kohlenwasserstoffkette,
vorzugsweise C12 bis C16,
und R'' ist eine C1- bis C4-n-Alkylgruppe,
vorzugsweise Methyl.
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Beispielhafte
Taurat-Tenside schließen
die Natrium-, Magnesium- und Kaliumsalze von N-Cocoyl-N-methyltaurat,
N-Palmitoyl-N-methyltaurat und N-Oleyl-N-methyltaurat und deren
Lauroyl-, Myristoyl-, Stearoyl-, Ethyl-, n-Propyl- und n-Butyl-Homologe
ein.
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Das
Taurat-Tensid ist in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung in einer
Menge zwischen 0,1 bis 3 Gew.-% und vorzugsweise 0,6 bis 1,5 Gew.-%
vorhanden.
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Bei
der Ausführung
der vorliegenden Erfindung brauchbare Säuerungsmittel schließen anorganische Säuren wie
Phosphorsäure,
Chlorwasserstoffsäure
und Fluorwasserstoffsäure
und organische Säuren
wie Hydroxybernsteinsäure,
Zitronensäure
und Weinsäure
und Mischungen davon ein. Das Säuerungsmittel
ist in der schäumbaren
Zusammensetzung in einer Menge im Bereich von 0,5 bis 3,5 Gew.-%
vorhanden, um den pH-Wert auf 3 bis 5 einzustellen.
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In
die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
wird ein Puffersalz wie Natriumhydrogenphosphat eingeschlossen,
um die Demineralisierung von dem angesäuerten Schaum ausgesetzten
Zähnen
zu verhindern.
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Die
in dem unter Druck stehenden Aerosolbehälter, in dem die schäumbare Zusammensetzung
gemäß der vorliegenden
Erfindung verpackt sein kann, verwendeten Treibmittel sind ausgewählt unter
Kohlenwasserstoffgasen wie Isobutan, Propan und Mischungen davon.
Ein besonders bevorzugtes Treibmittel besteht aus einer 80/20-Isobutan/Propan-Mischung,
wie dem Produkt, das von Diversified CPC unter dem Namen "Aeron A-46" verkauft wird. Das
Treibmittel ist in dem unter Druck stehen den Behälter in Anteilen in der Größenordnung
von 5 bis 20 Gew.-% vorhanden, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zusammensetzung, vorzugsweise 7 bis 10 Gew.-%.
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Die
erfindungsgemäßen schnell
zusammenfallenden Fluoriddentalschäume enthalten im Allgemeinen ein
Süßungsmittel
in Konzentrationen, die im Bereich zwischen 0,1 und 1 Gew.-% liegen
können,
vorzugsweise zwischen 0,25 und 0,35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zusammensetzung. Bei diesen Mitteln kann beispielsweise Natriumsaccharinat
erwähnt
werden. Die Schäume
können
auch Konservierungsmittel wie Natriumbenzoat, Methyl-p-hydroxybenzoat,
Propyl-p-hydroxybenzoat und dergleichen in Mengen zwischen 0,01
und 0,5 Gew.-% enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Im Allgemeinen ist in der Zusammensetzung eine Geschmackssubstanz
in Anteilen von vorzugsweise zwischen 0,5 und 5 Gew.-% vorhanden,
bezogen auf das Gesamtgewicht des aus der Aerosolvorrichtung ausgestoßenen Schaums.
Die Öle
von Minze (Krauseminze oder Pfefferminze), Anissamen, Eukalyptus,
Zimt, Nelke, Salbei und Lakritze und Fruchtessenzen wie Öle von Zitrone,
Orange, Mandarine und Erdbeere sind Beispiele für Geschmackssubstanzen, die
bei der Durchführung
der vorliegenden Erfindung brauchbar sind.
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Die
erfindungsgemäßen schäumbaren
Fluoridzusammensetzungen werden durch Mischen des Fluoridsalzes
und Säuerungsmittel
mit Taurat-Tensid, Süßungsmittel,
Geschmacksstoff und Konservierungsmittel in einer wässrigen
Lösung
hergestellt. Die resultierende wässrige
Lösung,
die 90 bis 98 Gew.-% Wasser und vorzugsweise 92 bis 95 Gew.-% Wasser
enthält,
wird in einer bestimmten Menge in einen Schaum erzeugenden Behälter gegeben.
Bei einem Aerosolbehälter
wird ein geeignetes Aerosolventil sicher auf der Öffnung des Behälters befestigt.
Der Behälter
wird dann durch das Aerosolventil mit einem Aerosoltreibmittel mit
4% bis 10%, vorzugsweise 7% des relativen Füllgewichts des Aerosolbehälters beladen.
Dann wird auf dem Ventil eine Abgaberegler- und Ausgussanordnung
befestigt.
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Bei
der Anwendung wird der Schaum erzeugende Behälter gedreht, um den Abgabeausguss
mit der Rinne einer Dentalschale auszurichten und der Regler wird
gedrückt,
um eine Menge von Fluoridschaum abzugeben, die das durch die Rinne
definierte Volumen im Wesentlichen füllt. Die Schale wird dann so
in den Mund eines Patienten platziert, dass sich die Rinne und deren
Fluoridschaumgehalt um die zu behandelnden Zähne legen und sich in Kontakt
mit ihnen befinden. Der Fluoridschaum wird 1 bis 4 Minuten lang
im Kontakt mit den Zähnen
gehalten, um die Fluoridbehandlung der Zähne zu bewirken.
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Der
in der Rinne gebildete Schaum ist locker, mit einer relativ leichten
Dichte, im Gegensatz zu den vorbekannten dichten Schäumen, und
fällt schnell
zusammen, so dass eine schnelle und leichte Entfernung des restlichen
Behandlungsschaums durch einfaches Absaugen oder Wasserspülung des
Mundes möglich
ist.
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Das
folgende Beispiel veranschaulicht die vorliegende Erfindung und
soll nicht als Beschränkung
der Erfindung ausgelegt werden, weil viele Variationen möglich sind,
ohne von deren Geist und Gegenstand abzuweichen.
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Beispiel
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Es
wurde eine schäumbare
Fluoridbehandlungszusammensetzung mit den in der nachfolgenden Tabelle
aufgelisteten Bestandteilen hergestellt, indem die Bestandteile
in der aufgelisteten Reihenfolge bei Raumtemperatur aufgelöst wurden. Tabelle
- * Natriummethylcocoyltaurat
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In
einen mit einem Ventil und einer Richtungsdüse ausgerüsteten Aerosolbehälter wurden
Einhundertneununddreißigundeinhalb
(139,5) Gramm der Behandlungszusammensetzung und dann 10,5 g einer 80/20-Mischung
von Isobutan und Propan (Aeron A-46) gebracht. Ein aus dem Behälter abgegebener
Dentalschaum fiel innerhalb von 1 Minute zusammen, nachdem er in
die Rinne einer Dentalschale abgegeben und in Kontakt mit den Zähnen eines
Patienten gebracht wurde. Beim Zusammenfallen des Schaums wurde
die Schale aus dem Mund des Patienten entfernt und jedweder restliche
Schaum wurde durch einfaches Spülen des
Munds des Patienten entfernt.
