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GEBIET DER
ERFINDUNG
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Die
vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine kosmetische Zusammensetzung,
die Mineralwasser, Brenztraubensäure
und Carnitin oder kosmetisch akzeptable Salze oder Ester derselben,
umfaßt.
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HINTERGRUND
DER ERFINDUNG
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Kosmetische
Zusammensetzungen, die Mineralwasser z.B. in Form von Liposomen
enthalten, sind zum Zweck der Hydratisierung der Haut beschrieben
worden. Siehe französische
Patentanmeldungen 2,608,426 und 2,668,063. Andere haben über die
Verwendung von Mineralwasser in kosmetischen Zusammensetzungen berichtet,
um die irritierenden Nebenwirkungen von aktiven Agenzien wie z.B.
Salicylsäure
zu reduzieren. Siehe US-Patente Nrn. 5,690,946 und 5,997,885.
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Carnitin
ist eine Aminosäure,
die endogen in der Leber aus seinen Aminosäurevorläufern Lysin und Methionin synthetisiert
wird. Diese wasserlösliche
Aminosäure
ist in höchsten
Konzentrationen in den Nebennieren, Skelett- und Herzmuskeln und
in geringeren Konzentrationen in den Nieren und im Gehirn gefunden worden.
Diese Verteilung von Carnitin im Körper gibt die Verwendung von
Fettsäuren
durch das Gewebe als Quelle der Energie wieder. Carnitin dient als
ein Biokatalysator, um lange und mittellange Fettsäureketten durch
die Zellwand und in die Mitochondien zu transportieren, wo Fette
zur Energieherstellung metabolisiert werden. Das Fehlen geeigneter
Mengen an Carnitin in den Zellen kann zu einem geringen Metabolismus
der Fettsäuren
führen,
was zu einem Aufbau innerhalb der Zelle und ihrer Umgebung führen kann,
und schließlich zu
erhöhten
Blutfett- und Triglyceridwerten führt. Während der vergangenen zehn
Jahre hat Carnitin eine ansteigende Verwendung zur Muskelleistung
erfahren, da die Fettsäureoxidation
innerhalb der Mitochondrien die hauptsächliche Energiequelle der Muskeln
ist. Carnintin wird auch verwendet, um den Fettmetabolismus zu verbessern
und um die Blut-Triglyceride zu reduzieren. Siehe z.B. Bremer, J. "Carnitine, Metabolism
and Functions" Physiology
Review, 63, S. 1420–1480
(1983); Opie, L. H. "Role
of Carnitine in Fatty Acid Metabolism of Normal and Ischemic Myocardium", Am. Heart Journal,
3; S. 375–377
(1974); und Stryer, L. "Biochemistry", dritte Auflage,
(1988, W. H. Freeman and Company, New York).
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Kreatin
wird in der Leber synthetisiert und wird bei einer Diät mit Fleisch
und Fisch zugesetzt. 95% des zur Verfügung stehenden Kreatins im
Körper
sind in den Skelettmuskeln gefunden worden. Kreatin, was in den Zellen
in Kreatinphosphat umgewandelt wird, steigert die Verfügbarkeit
von Energie für
die Zelle in Form von Adenosin-Triphosphat (ATP). Die Zellen sind
auf die Energie angewiesen, die im Krebs-Zyklus von der Dephosphorylierung
von ATP zu Adenosin-Diphosphat (ADP) produziert wird. Kreatinphosphat
kann dann eine Phosphatgruppe an ADP übertragen, damit erneut ATP
erzeugen und somit die energieerzeugenden biochemischem Wege innerhalb
der Zellen verstärken.
Siehe z.B. Balsom, P. D., et al. "Kreatine in humans with special reference
to Kreatine supplementation",
Sports-Med., 18(4), S. 268–280
(1994) und Stryer, L. "Biochemistry", dritte Auflage,
1988, W. H. Freeman and Company, New York.
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Pyruvat,
das glykolytische Schlüssel-Zwischenprodukt
aller Säugetierzellen,
wird während
des Metabolismus von Kohlenhydraten und Protein erzeugt. Zusätzlich zur
Bildung im Körper
ist Pyruvat in Nahrungsmitteln enthalten, einschließlich roten Äpfeln, Käse und Rotwein.
Die Oxidation von Pyruvat im Krebs-Zyklus versorgt Zellen mit dem
Großteil
an Adenosin-Triphosphat (ATP), das verwendet wird, um die Homeostase
zu erhalten. In Zellen mit einer hohen Energiebelastung wird Coenzym
A (CoA) zu Acetyl-CoA acetyliert, was die Pyruvat-Carboxylase aktiviert
und was Pyruvat der Gluconeogenese zuführt. Ist jedoch die Energie
in den Zellen niedrig, ist CoA nicht acetyliert und Pyruvat wird
bevorzugt durch die Pyruvat-Dehydrogenase zu CO2 und H2O oxidiert. Durch seine Rolle als eine Energiequelle
ist vorgeschlagen worden, dass Pyruvat den Bemühungen, Gewicht zu verlieren
und dauerhafter Bewegung hilft. Siehe z.B. Stanko, R. T., Tietze,
D. L., und Arch, J. E. "Body
composition, energy utilization, and nitrogen metabolism with a
4.25-MJ/d low-energy diet supplemented with pyruvate", Am. J. Clin. Nutr.,
56(4), S. 630–635
(1992) und Stryer, L. "Biochemistry", dritte Auflage (1988,
W. H. Freeman and company, New York.).
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WO
89/06958 (Topicarn Inc.) offenbart eine Zusammensetzung, die L-Carnitin
in einem geeigneten Transporter zur topischen Applikation in einer
wirksamen Menge umfaßt.
Die Zusammensetzungen sind demnach zur Verbesserung und Vorbeugung
schädlicher
Haut bedingungen, insbesondere epidermales Abblättern und Verlust der Elastizität der Haut,
nützlich.
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ZUSAMMENFASSUNG
DER ERFINDUNG
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In
einem Aspekt weist die Erfindung eine kosmetische Zusammensetzung
auf, die Mineralwasser, Carnitin oder ein kosmetisch akzeptables
Salz oder Ester desselben und Brenztraubensäure oder ein kosmetisch akzeptables
Salz oder Ester von Brenztraubensäure umfaßt, wobei das Mineralwasser
eine Mineralisierung von mindestens ungefähr 200 mg/l hat (z.B. von ungefähr 300 mg/l
bis ungefähr
1000 mg/l).
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In
einer Ausführungsform
weist die Erfindung eine topische kosmetische Zusammensetzung auf,
die (i) Mineralwasser, (ii) Carnitin und Brenztraubensäure und
ein kosmetisch akzeptables Salz oder Ester derselben und (iii) einen
kosmetisch akzeptablen topischen Träger umfaßt, wobei das Mineralwasser
eine Mineralisierung von mindestens 200 mg/l hat.
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
die Zusammensetzung weiterhin mindestens einen Nährstoff oder ein hautpflegendes
Agens, ausgewählt
aus der Gruppe bestehend aus einem Weichmacher und einem Feuchthaltemittel.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die Aufnahme von Sauerstoff,
Wasser und Nährstoffen
in die Haut (z.B. Hautzellen) verstärken, verstärken den Hautzell-Metabolismus,
reduzieren den Verlust der Hautstabilität und -Elastizität und/oder
haben eine reduzierte Auftreten für Augenirritationen.
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Andere
Eigenschaften und Vorzüge
der vorliegenden Erfindung werden durch die detaillierte Beschreibung
der Erfindung und ihren Ansprüchen
offensichtlich.
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DETAILLIERTE
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
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Es
wird angenommen, dass eine auf dem Fachgebiet sachkundige Durchschnittsfachperson
die vorliegende Erfindung, basierend auf der hierin enthaltenen
Beschreibung, in ihrer vollen Breite verwenden kann.
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Soweit
nicht anders definiert, haben alle technischen und wissenschaftlichen
Begriffe, die hierin verwendet werden, dieselbe Bedeutung, wie sie
gewöhnlicherweise
durch eine auf dem Fachgebiet, zu dem die Erfindung gehört, sachkundige
Durchschnittsfachperson verstanden wird.
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Was
mit Mineralwasser gemeint ist, ist Wasser, das eine Mineralisierung
(d.h. die Summe der Konzentrationen von Anionen und Kationen, die
in dem Wasser vorhanden sind) von mindestens ungefähr 200 mg/l (d.h.
mindestens ungefähr
300 mg/l sowie von ungefähr
400 mg/l bis ungefähr
1000 mg/l) hat. In einer Ausführungsform
umfaßt
das Mineralwasser mindestens ungefähr 10 mg/l, z.B. mindestens
ungefähr
20 mg/l, Kalzium und mindestens ungefähr 5 mg/l, z.B. mindestens
ungefähr
10 mg/l, Magnesium. Beispiele solcher Anionen und Kationen beinhalten,
sind aber nicht darauf beschränkt,
Kalzium, Magnesium, Bicarbonate, Sulfate, Kalium, Natrium, Chloride,
Nitrate, Phosphate, Lithium, Mangan, Sulfite, Fluorid und Jodid.
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Das
Mineralwasser kann ein natürlich
mineralisierendes Wasser, z.B. ein Mineralwasser, das zum Verzehr
geeignet ist, oder ein thermales Quellwasser sein, das häufig nicht
verzehrt werden kann. Beispiele von Mineralwasser beinhalten, sind
aber nicht darauf beschränkt,
Eau d'Evian (Evian
Eau Minerale Naturelle oder Evian® natürliches
Quellwasser, hierin bezeichnet als Evian®-Mineralwasser),
Eau Volvic, und Eaux de Vittel (z.B. Grande Spring or Hepar Spring).
Beispiele thermaler Quellwasser beinhalten Eau de la Bourboule,
Eau d'Enghien-les-bains,
Eau d'Allevard-les-bains,
Eau de Digne, Eau des Maizieres, Eau de Nyrac-les-bains, Eau de
Lons le Saunier, Eaux Bonnes, Eau de Rochefort, Eau de Saint Christau,
Eau des Fumades, Eau de Tereau de Vittel, Eaux du Bassin de Vichy,
Eau d'Uriage, Eau
d'Avene und Eau
de la Roche Posay.
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
das Mineralwasser (a) von ungefähr
30 mg/l bis ungefähr
150 mg/l Kalzium; (b) von ungefähr
10 mg/l bis ungefähr
50 mg/l Magnesium; (c) von ungefähr
150 mg/l bis ungefähr 700
mg/l Bicarbonate; (d) von ungefähr
0,1 mg/l bis ungefähr
5 mg/l Kalium. In einer anderen Ausführungsform umfaßt das Mineralwasser
weiterhin (e) von ungefähr
1 bis ungefähr
20 mg/l Sulfate; (f) von ungefähr
1 bis ungefähr
10 mg/l Natrium; (g) von ungefähr
1 mg/l bis ungefähr
10 mg/l Chloride; und (h) von ungefähr 1 mg/l bis ungefähr 10 mg/l
Nitrate.
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In
einer Ausführungsform
ist das Mineralwasser Evian®-Mineralwasser, das umfaßt: (a)
ungefähr
78 mg/l Kalzium; (b) ungefähr
24 mg/l Magnesium, (c) ungefähr
357 mg/l Bicarbonate; (d) ungefähr
1 mg/l Kalium; (e) ungefähr
10 mg/l Sulfate; (f) ungefähr
5 mg/l Natrium; (g) ungefähr
4 mg/l Chloride; und (h) von ungefähr 1 bis ungefähr 4 mg/l
Nitrate.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen Mineralwasser,
Carnitin und Brenztraubensäure
oder ein kosmetisch akzeptables Salz oder ein Ester derselben. Was
mit kosmetisch akzeptablem Salz oder Ester gemeint ist, ist eins,
das die therapeutischen Vorzüge
der Verbindung (z.B. seine hydratisierenden, nährenden oder metabolisch verstärkenden
Eigenschaften) nicht eliminiert. Beispiele für kosmetisch akzeptable Salze
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, solche mit kosmetisch
akzeptablen organischen Säuren
(z.B. Essigsäure,
Milchsäure,
Maleinsäure,
Zitronensäure, Äpfelsäure, Ascorbinsäure, Bernsteinsäure, Benzoesäure, Methsulfonsäure (methesulfonic
acid), Toluolsulfonsäure
oder Pamoasäure (pamoic
acid)) ebenso wie polymere Säuren
(z.B. Gerbsäure
oder Carboxymethylzellulose) und Salze mit anorganischen Säuren wie
z.B. eine Halogenwasserstoffsäure
(z.B. Salzsäure,
Schwefelsäure
oder Phosphorsäure).
Beispiele für
kosmetisch akzeptable Ester beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, C2-C6-Alkylester
wie z.B. Methylester und Ethylester. Die Zusammensetzung kann zusätzlich Kreatin
oder ein kosmetisch akzeptables Salz oder Ester davon umfassen.
Beispiele solcher Verbindungen beinhalten, sind aber nicht darauf
beschränkt,
Kreatinmonohydrat, Kreatinhemisulfat, D-Carnitin, L-Carnitin, L-Carnitinhydrochlorid,
Natriumpyruvat und Brenztraubensäure-Methylester.
Wie hierin verwendet, soweit die Stereochemie der Verbindung nicht
angegeben ist, beinhaltet die Verbindung alle Stereoisomere, soweit
vorhanden.
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
die Zusammensetzung weiterhin einen Nährstoff. Was mit einem Nährstoff
gemeint ist, ist eine organische Substanz, die in Nahrungsmitteln
auftaucht, die nicht vom Körper synthetisiert
wird und in Spuren für
das normale metabolische Funktionieren des Körpers notwendig ist, wie beispielsweise
Vitamine, essentielle Aminosäuren
und essentielle Fettsäuren.
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Beispiele
solcher Vitamine beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Vitamin
A, ein Vitamin B (z.B. Vitamin B1, Vitamin B2, Vitamin B6 oder Vitamin
B12), Vitamin C und ein Vitamin E (z.B. ein Tocopherol oder ein
Tocotrienol) und kosmetisch akzeptable Salze und Ester derselben,
wie z.B. Retinyl-Palmitat, Retinyl-Acetat, Tocopherol-Succinat und
Tocopherol-Acetat.
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Beispiele
solcher essentiellen Aminosäuren
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Arginin, Histidin, Isoleucin,
Leucin, Lysin, Methionin, Phenylalanin, Threonin, Tryptophan und
Valin.
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Beispiele
essentieller Fettsäuren
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Linoleat und Linolenat.
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
die Zusammensetzung weiterhin ein hautpflegendes Agens, ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus Weichmachern und Feuchthaltemitteln. Was
mit einem Weichmacher gemeint ist, ist eine Verbindung, die dahingehend
hilft, die weiche, zarte und geschmeidige Erscheinung der Haut zu
erhalten (z.B. durch Zurückbleiben
auf der Hautoberfläche
oder im Stratum Corneum, um als Schmiermittel zu agieren). Beispiele
von Weichmachern können
auf den Seiten 1657–1661
des International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Herausgeber
Wenninger und McEwen, Seiten 1612–1613, 1626 und 1654–1655 (The
Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D. C., siebte
Auflage, 1997), nachfolgend als "ICI
Handbook" bezeichnet,
gefunden werden und beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Hexyldecylstearat
und Pflanzen-, Nuß-
und pflanzliche Öle,
wie z.B. Macadamianußöl, Reiskleieöl, Traubenkernöl, Palmöl, Nachtkerzenöl, hydriertes
Erdnußöl, Olivenöl und Avocadoöl.
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Was
mit einem Feuchthaltemittel gemeint ist, ist eine Verbindung, die
ein Ansteigen des Wassergehalts der oberen Schichten der Haut beabsichtigt
(z.B. hygroskopische Verbindungen). Beispiele von Feuchthaltemitteln
können
auf den Seiten 1661–1662
des ICI Handbook gefunden werden und beinhalten, sind aber nicht
darauf beschränkt,
Glycerin oder Trehalose (z.B. α,α-Trehalose, β,β-Trehalose, α,β-Trehalose)
oder ein Salz oder Ester derselben (z.B. Trehalose-6-phosphat).
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Die
Menge an Carnitin oder eines kosmetisch akzeptablen Salzes oder
Esters desselben, Kreatin oder eines kosmetisch akzeptablen Salzes
oder Esters desselben, Brenztraubensäure oder eines kosmetisch akzeptablen
Salzes oder Esters desselben, Nährstoff,
Weichmacher oder Feuchthaltemittel in der Zusammensetzung variiert
(z.B. abhängig
von der geplan ten Verwendung und der Art der Zusammensetzung) und
wird typischerweise in der Zusammensetzung in einer Menge von ungefähr 0,001
Gew.-% bis ungefähr
20 Gew.-% der topisch aufgebrachten Zusammensetzung vorhanden sein,
z.B. von ungefähr
0,01 Gew.-% bis ungefähr 10
Gew.-%, wie z.B. von ungefähr
0,01 Gew.-% bis ungefähr
5 Gew.-% solch eines Weichmachers oder Feuchthaltemittels und von
ungefähr
0,001 Gew.-% bis ungefähr
10 Gew.-% der topisch aufgebrachten Zusammensetzung, z.B. von ungefähr 0,01
Gew.-% bis ungefähr
5 Gew.-%, wie z.B. von 0,01 Gew.-% bis ungefähr 1 Gew.-% solchen Carnitins,
Kreatins, Brenztraubensäure
oder kosmetisch akzeptablen Salze oder Ester derselben.
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
die Zusammensetzung weiterhin ein anderes kosmetisch aktives Agens.
Was mit einem "kosmetisch
aktiven Agens" gemeint
ist, ist eine Verbindung, die eine kosmetische Wirkung auf die Haut
hat, z.B. Agenzien zur Behandlung von Falten, Akne oder um die Haut
aufzuhellen. In einer Ausführungsform
ist das ausgewählte
Agens, welches aber nicht darauf beschränkt ist, ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus Hydroxysäuren, Benzoylperoxid, Schwefelresorcinol,
Ascorbinsäure,
D-Panthenol, Hydrochinon, Sonnenschutzagenzien, entzündungshemmende
Agenzien, hautaufhellende Agenzien, antimikrobielle und anti-pilzliche
Agenzien, Östrogene,
2-Dimethylaminoethanol, Liponsäure,
Aminosäuren,
wie z.B. Prolin und Tyrosin, Lactobionsäure, Acetly-Coenzym A, Niacin,
Riboflavin, Thiamin, Ribose, Elektronentransporter, wie z.B. NADH
und FADH2, Pflanzenextrakte, wie z.B. Aloe Vera und Soja und Derivate
und Gemische derselben. Das kosmetisch aktive Agens wird typischerweise
in der Zusammensetzung der Erfindung in einer Menge von ungefähr 0,001
Gew.-% bis ungefähr
20 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden sein, z.B. ungefähr 0,01%
bis ungefähr
10%, z.B. ungefähr
0,1% bis ungefähr
5%.
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Beispiele
von Hydroxysäuren
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, (i) alpha-Hydroxysäuren, wie
z.B. Glykolsäure,
Milchsäure,
Apfelsäure,
Zitronensäure
und Weinsäure;
(ii) beta-Hydroxysäuren
wie z.B. Salicylsäure;
und/oder (iii) Polyhydroxysäuren.
Siehe z.B. europäische
Patentanmeldung Nr. 273 202.
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Beispiele
von Derivaten der Ascorbinsäure
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Ascorbylpalmitat, Magnesiumascorbylphosphat,
Natriumascorbylphosphat, Zinkascorbyl-phosphat, Ascorbylglukosid,
Natriumascorbat und Ascorbylpolypeptid. Ein Beispiel eines Derivats
von Hydrochinon beinhaltet, ist aber nicht darauf beschränkt, Arbutin.
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Die
Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann durch topische Verabreichung
bei einem Säugetier
verwendet werden, z.B. durch direktes Aufstreichen oder Verteilen
eines Kosmetikums, das das Mineralwasser enthält, auf die Haut oder auf das
Haar eines Menschen. Die kosmetischen Zusammensetzungen, verwendbar
in der vorliegenden Erfindung, beinhalten Zusammensetzungen, die
zur topischen Verabreichung auf der Haut von Säugetieren geeignet sind, eine
Formulierung, die (i) Mineralwasser, (ii) eine sichere und wirksame
Menge an Carnitin und Brenztraubensäure oder ein kosmetisch akzeptables
Salz oder Ester derselben, (iii) gegebenenfalls eine sichere und
wirksame Menge von Carnitin oder einem kosmetisch akzeptablen Salz oder
Ester davon, (iv) wahlweise einen Nährstoff, einen Weichmacher,
ein Feuchthaltemittel (z.B. Trehalose) oder andere kosmetisch aktive
Agenzien oder ein anderes kosmetisch aktives Agens, und (v) wahlweise
einen kosmetisch akzeptablen topischen Träger umfaßt. Der Begriff "kosmetisch akzeptabler
topischer Träger" bezieht sich auf
einen Träger
für eine
topische Verwendung, der in der Lage ist, das Mineralwasser und
jedes andere Agens, das darin dispergiert oder gelöst ist und
akzeptable Sicherheitseigenschaften aufweist, aufzunehmen.
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Die
topischen Zusammensetzungen, verwendbar in der vorliegenden Erfindung,
können
für eine
Vielzahl kosmetischer Verwendungen verwendet werden, einschließlich, aber
nicht darauf beschränkt,
Behandlung, Reinigung, Verschönerung
oder Schutz der Haut oder der Haare eines Menschen. Die Zusammensetzungen
können
somit in einer Vielzahl von Produkttypen hergestellt werden. Diese
beinhalten, sind aber nicht darauf beschränkt, Lotionen, Cremes, Gele,
Stifte, Sprays, Salben, Pasten, Mousse, Shampoos, Kosmetika und
dermale Augenklappen. Die Produkte beinhalten, sind aber nicht darauf
beschränkt,
Lippenbalsam, Feuchtichgkeits- und Sonnenschutzlotionen/-Cremes,
Hautreinigungszusammensetzungen (z.B. Gesichtsreinigung) und Körpersprays.
Diese Produkte können
verschiedene Typen von Trägersystemen
umfassen, sind aber nicht auf Einzelphasen-Lösungen (z.B Wasser, wie z.B.
Mineralwasser oder Öl-basierende
Lösungen), Emulsionen
und Gele beschränkt.
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Die
topischen Zusammensetzungen, verwendbar in der vorliegenden Erfindung,
formuliert als Lösungen,
enthalten typischerweise einen kosmetisch akzeptablen, wäßrigen (z.B.
Mineralwasser) und/oder organischen Träger (z.B. von ungefähr 30 Gew.-%
bis ungefähr
99,99 Gew.-% der Zusammensetzung, wie z.B. von ungefähr 90 Gew.-%
bis ungefähr
99 Gew.-% der Zusammensetzung von einem akzeptablen wässrigen
oder organischen Lösungsmittel).
Beispiele geeigneter organischer Lösungsmittel beinhalten: Propylenglykol, Polyethylenglykol
(200–600),
Polypropylenglykol (425–2025),
Glycerin, 1,2,4-Butantriol, Sorbitolester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol,
Isopropanol, Butantriol, Sorbitolester, 1,2,6-Hexantriol, Butandiol und Gemische derselben.
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Wenn
die topischen Lösungen,
verwendbar in der vorliegenden Erfindung, als ein Aerosol formuliert werden
und auf die Haut in Form eines Sprays aufgebracht werden, wird ein
Treibgas zu der Lösungszusammensetzung
hinzugefügt.
Beispiele von Treibgasen, die hierin verwendet werde können, beinhalten,
sind aber nicht darauf beschränkt,
chlorierte, fluorierte und chlorfluorierte niedermolekulargewichtige
Kohlenwasserstoffe. Andere Treibgase, die hierin verwendet werden
können,
können
in Sagafin, Cosmetics Science and Technology, zweite Ausgabe, Band
2, Seiten 443–465
(1972) (im folgenden bezeichnet als "Sagafin") und dem ICI Handbook, Seite 1655,
gefunden werden.
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Eine
Lotion kann aus einem Lösungsträgersystem
hergestellt werden. Lotionen umfassen typischerweise von ungefähr 1 Gew.-%
bis ungefähr
20 Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 5% bis ungefähr 10%)
an einem Weichmacher oder mehreren Weichmachern und von ungefähr 50 Gew.-%
bis ungefähr 90
Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 60% bis ungefähr 80%)
Wasser (z.B. Mineralwasser).
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Eine
andere Art des Produktes, die aus einem Lösungsträgersystem formuliert werden
kann, ist eine Creme. Eine Creme umfaßt typischerweise von ungefähr 5 Gew.-%
bis ungefähr
50 Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 10% bis ungefähr 20%)
an einem Weichmacher oder mehreren Weichmachern und von ungefähr 45 Gew.-%
bis ungefähr
85 Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 50% bis ungefähr 75%)
Wasser.
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Noch
eine andere Art des Produktes, das aus einem Lösungsträgersystem formuliert werden
kann, ist eine Salbe. Eine Salbe kann eine einfache Basis aus tierischen
oder pflanzlichen Ölen
oder halbfesten Kohlenwasserstoffen umfassen. Salben könne auch
Absorptions-Salbenbasen
umfassen, die zur Bildung der Emulsionen Wasser absorbieren. Salbenträger können auch
wasserlöslich
sein. Eine Salbe kann von ungefähr 1
Gew.-% bis ungefähr
20 Gew.-% der Zusammensetzung an einem Weichmacher oder mehreren
Weichmachern plus von ungefähr
0,1 Gew.-% bis ungefähr
2 Gew.-% der Zusammensetzung an einem Verdickungsmittel oder mehreren
Verdickungsmitteln umfassen. Eine vollständigere Offenbarung der Verdickungsmittel
oder Mittel, die die Viskosität
erhöhen,
die nützlich
hierin verwendet werden können,
können
in Sagafin, Seiten 72–73
und dem ICI Handbook Seiten 1693–1697 gefunden werden.
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Wenn
der Träger
als eine Emulsion formuliert wird (z.B. eine Öl-in-Wasser-, Silikon-in-Wasser-, Wasser-in-Öl- oder
Wasser-in-Silikon-Emulsion), können
von ungefähr
1 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%
der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 2% bis ungefähr 5%) des
Trägersystems,
einen Emulgator oder Emulgatoren umfassen. Emulgatoren können nicht-ionisch, anionisch,
kationisch oder zwitterionisch sein. Geeignete Emulgatoren sind
z.B. in dem US-Patent Nr. 3,755,560, US-Patent Nr. 4,421,769, McCutcheon's Detergents and
Emulsifiers, North American Edition, Seiten 317–324 (1986) und dem ICI Handbook,
Seiten 1673–1686 offenbart.
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Lotionen
und Cremes können
auch als Emulsionen formuliert sein. Typischerweise können solche Emulsionen
von 0,5 Gew.-% bis ungefähr
5 Gew.-% der Zusammensetzung an einem Emulgator oder Emulgatoren
umfassen. Cremes können
typischerweise von ungefähr
1 Gew.-% bis ungefähr
20 Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 5% bis ungefähr 10%)
an einem Weichmacher oder mehreren Weichmachern; von ungefähr 20 Gew.-%
bis ungefähr
30 Gew.-% der Zusammensetzung (z.B. von 30% bis ungefähr 70%)
Wasser (z.B. Mineralwasser); und von ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%
der Zusammensetzung (z.B. von ungefähr 2% bis ungefähr 5%) an
einem Emulgator oder Emulgatoren umfassen.
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Hautschutzzubereitungen
als Zweiphasen-Emulsion, wie z.B. Lotionen und Cremes oder die Öl-in-Wasser-Art
und Wasser-in-Öl-Art
sind im Stand der Technik der Kosmetik gut bekannt und in der vorliegenden
Erfindung verwendbar. Zusammensetzungen in Form einer Dreiphasen-Emulsion
wie z.B. die Wasser-in-Öl-in-Wasser-Art
sind im US-Patent Nr. 4,254,105 offenbart und sind auch in der vorliegenden
Erfindung verwendbar. Im allgemeinen enthalten solche Dreiphasen-Emulsionen
Wasser, Weichmacher und Emulgatoren als wesentliche Bestandteile.
Dreier-Emulsionsträgersysteme
umfassen eine Öl-in-Wasser-in-Silikon-Flüssigkeitsemulsionszusammensetzung,
wie im US-Patent Nr. 4,960,764 offenbart und können auch in der vorliegenden
Erfindung verwendet werden.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch ein oder mehrere
der folgenden Bestandteile umfassen: Antioxidationsmittel (z.B.
Ascorbinsäure,
Tocopherole, Polyphenole, Tocotrienole, BHA und BHT), Chelatbildner
(z.B. EDTA) und Konservie rungsmittel (z.B. Parabene). Beispiele
geeigneter Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel und chelatisierende
Agenzien sind auf den Seiten 1612–1613, 1626 und 1654–1655 des
ICI Handbooks aufgeführt.
Zusätzlich
können
die topischen Zusammensetzungen, die hierin verwendet werden, herkömmliche
kosmetische Zusätze
enthalten, wie z.B. Farbstoffe, Füllmittel (z.B. Titandioxid),
Pigmente und Duftstoffe.
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Die
Zusammensetzungen und kosmetischen Formulierungen, die solche Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung enthalten, können unter Verwendung einer
Methodik hergestellt werden, die einer auf dem Fachgebiet sachkundige
Durchschnittsfachperson wohl bekannt ist. Das folgende ist eine
Beschreibung der Herstellung kosmetischer Zusammensetzungen der
vorliegenden Erfindung.
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Beispiel 1: Mineralwasser
enthaltend Carnitin, Trehalose und Natriumpyruvat
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Es
wurde eine Zusammensetzung, die Evian®-Mineralwasser
(Evian, Frankreich), Carnitin, Natriumpyruvat und Trehalose enthält, unter
Verwendung der in Tabelle I aufgelisteten Inhaltsstoffe hergestellt.
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Das
Mineralwasser wurde zuerst auf 30°C
erhitzt. Die anderen Inhaltsstoffe wurden dann hinzugefügt und nacheinander
unter mischenden Bedingungen aufgelöst. Das Pentylenglykol wurde
von Dragoco Gerberding & Co.
(Holzminden, Deutschland) unter dem Markennamen Hydrolite®-5
erhalten.
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Beispiel 2: Hautreinigende
Emulsion
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Es
wurde eine Zusammensetzung einer hautreinigenden Emulsion, die die
Zusammensetzung des Beispiels 1 enthält, unter Verwendung der Bestandteile,
die in Tabelle II aufgelistet sind, hergestellt.
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Das
Mineralwasser (Evian®-Mineralwasser von Evian,
Frankreich) und das Dinatrium EDTA wurden auf 85°C erhitzt und die Wärme wurde
für ungefähr 15 Minuten
aufrecht erhalten. Das Carbomer (Carbopol Ultrez® 10
von BF Goodrich Performance Materials, Consumer Specialties Group,
Cleveland OH) wurde langsam zu dem Gemisch hinzugefügt und für ungefähr 20 Minuten
durchmischt. Das Gemisch wurde dann auf 65°C abgekühlt, und anschließend wurden
die Peg-6 Capryl-caprin Glyceride (Tegosoft® GMC6
von Tegasoft Co., Th. Goldschmit AG, Essen, Deutschland), Sucrose-Cocoat,
Hexylenglykol, Methylparaben und Propylparaben hinzugefügt. In einem
getrennten Becherglas wurden die Inhaltsstoffe der Öl-phase
gemischt und auf 60°C
erhitzt (wobei das Tocopherylacetat und das Nachtkerzenöl kurz vor
dem Durchmischen des Gemisches im ersten Becherglas hinzugefügt wurden).
Das Gemisch des zweiten Becherglases wurde zur Wasserphase hinzugegeben
und für
ungefähr
15 Minuten durchmischt. Das Gemisch wurde dann mit der wässrigen
20%igen Natriumhydroxydlösung
neutralisiert und solange durchmischt, bis es gleichmäßig war.
Das Gemisch wurde dann auf 35°C
abgekühlt
und das Natriumpyruvat, Carnitin, Arnica Montana-Extrakt/Propylenglykol/Wasser (Vegetol
Arnica MCF 115 Hydro® von Gattefosse SA, Saint
Priest Cedex, Frankreich) und die Zusammensetzung des Beispiels
1 hinzugefügt.
Schließlich
wurde dann zu dem erhaltenen Gemisch der Duftstoff hinzugegeben.
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Beispiel 3: Körperspray
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Eine
Körperspray-Zusammensetzung,
die die Zusammensetzung des Beispiels 1 enthält, wird unter Verwendung der
in Tabelle III aufgeführten
Inhaltsstoffe hergestellt.
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Zuerst
wurde das PEG-20-Methylglukosesequistearat auf 50°C erwärmt. Die
Wasserphase wird dadurch gebildet, dass zuerst das Mineralwasser
und das Dinatrium EDTA der Wasserphase-Inhaltsstoffe gemischt werden
und dann das erhaltene Gemisch auf 85°C für 15 Minuten erhitzt wird.
Als nächstes
wird das Gemisch auf 80°C
abgekühlt
und das Carbomer zugefügt
und für
40 Minuten gemischt, was zur Bildung eines Gels führt. Danach
wird das Butylenglykol und das Sorbitolgemisch zu dem Gemisch hinzugefügt und solange durchmischt,
bis es homogen ist. Dann werden das PEG-20-Methylglukosesequistearat
und das Glycereth-26 zu dem Gemisch hinzugefügt und durchmischt, bis es
homogen ist. Schließlich
werden die verbleibenden Wasserphase-Inhaltsstoffe zu dem Gemisch
hinzugegeben.
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Um
die Ölphase
zu bilden, werden alle Ölphase-Inhaltsstoffe
bis auf das Cyclomethicon auf 80°C
erhitzt und solange durchmischt, bis sie homogen sind. Zehn Minuten
vor dem Hinzufügen
der Ölphase
zu der Wasserphase wird das Cyclomethicon hinzugegeben und mit dem Ölphasegemisch
durchmischt. Nach dem Hinzufügen
und Mischen der Ölphase
in die Wasserphase wird die erhaltene Emulsion auf 75°C abgekühlt. Dann
wird das Tromethamingemisch zu der Emulsion hinzugegeben und für 20 Minuten
homogenisiert. Die erhaltene Emulsion wird dann auf 35°C abgekühlt und
in dieser Zeit das Trehalosegemisch zugefügt. Ist die Emulsion einmal
bis auf 30°C
abgekühlt,
werden die nachträglich
beigemengten Inhaltsstoffe hinzugefügt und mit der Emulsion durchmischt.
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Beispiel 4: Feuchtigkeitsspendende
Hautpflegezusammensetzung
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Eine
feuchtigkeitsspendende Hautpflegezusammensetzung, enthaltend die
Zusammensetzung des Beispiels 1, wird unter Verwendung der Inhaltsstoffe,
die in Tabelle IV aufgeführt
sind, hergestellt.
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Das
Glycerin, Geißblatt-Extrakt,
Stiefmütterchen-Extrakt,
Panthenolgemisch, die Trehalose, Zusammensetzung des Beispiels 1
und das Magnesiumascorbylphosphat werden in einem ersten Becherglas
zusammengemischt. Das Pentylenglykol, Methylparaben und Propylparaben
werden in einem zweiten Becherglas zusammengemischt. Das Hexyldecylstearat
und der Cetylalkohol werden in einem dritten Becherglas zusammengemischt.
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In
einem vierten Becherglas werden das Mineralwasser und das Dinatrium
EDTA auf 85°C
erhitzt und für
ungefähr
15 Minuten auf der Temperatur gehalten. Das Wasser wird dann auf
70°C abgekühlt und
das Xanthangummi wird langsam hinzugefügt und solange durchgemischt,
bis es gleichmäßig verteilt
ist. Wenn das Gemisch auf 65°C
abgekühlt
ist, wird das Carbomer hinzugefügt
und solange gemischt, bis es vollständig dispergiert ist. Wenn
es auf 42°C
abgekühlt
ist, wird das Gemisch mit der Natriumhydroxidlösung neutralisiert. Wenn es
auf 30°C
abgekühlt
ist, wird das Gemisch des ersten Becherglases zu dem vierten Becherglas
hinzugegeben und solange durchmischt, bis es gleichmäßig verteilt
ist, wonach das Gemisch im zweiten Becherglas zu dem des vierten
Becherglases hinzugegeben wird.
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In
einem fünften
Becherglas werden die verbliebenen Ölphase-Inhaltsstoffe miteinander
verbunden und solange durchmischt, bis sie gleichmäßig verteilt
sind. Das Gemisch im dritten Becherglas wird dann auf 60°C erhitzt
und zu der Ölphase
im fünften
Becherglas hinzugegeben. Die erhaltene Ölphase im fünften Becherglas wird dann
zur wässrigen
Phase im vierten Becherglas unter mischenden Bedingungen hinzugegeben.
Wenn die Gemische auf 35°C
abgekühlt
sind, wird der Duftstoff zu der erhaltenen Emulsion hinzugegeben.
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Beispiel 5: Reinigungsgel
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Ein
Reinigungsgel, das die Zusammensetzung des Beispiels 1 enthält, wurde
unter Verwendung der Inhaltsstoffe, die in Tabelle V aufgeführt sind,
hergestellt.
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In
einem ersten Becherglas werden die Zusatzinhaltsstoffe der Vormischung
zusammengemischt und auf 50°C
erhitzt. In einem zweiten Becherglas werden die Zusatzinhaltsstoffe
der Duftstoffe, Polysorbat 20 und Cocamidopropylbetain, zusammengemischt
und auf 40°C
erhitzt. Der Duftstoff wird dann zu einem zweiten Becherglas zugefügt und die
sich ergebenden Inhaltsstoffe gemischt, bis sie klar und gleichförmig sind.
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In
einem dritten Becherglas werden das Mineralwasser und das Dinatrium
EDTA auf 85°C
erhitzt und die Wärme
für ungefähr 15 Min.
gehalten. Das Natriumlaureth(2)sulfat, Cocamidopropylbetain und
Dinatrium Lauroamphodiacetat werden dann zum dritten Becherglas
hinzugefügt
und durchmischt, gefolgt vom Hinzufügen des PEG-150 Distearats.
Das erhaltene Gemisch wird dann homogenisiert. Das Jodpropinylbutylcarbamat/PEG-4
Laurat, zuvor mit Phenoxyethanol gemischt, wird dann zum dritten
Becherglas hinzugefügt
und durchmischt. Die Inhalte des ersten Becherglases werden dann
zum zweiten Becherglas hinzugefügt,
wobei anschließend
das erhaltene Gemisch auf 60°C
abgekühlt
wurde. Dann wird der Farbstoff zugefügt und gemischt, bis das Gemisch
klar und homogen ist. Die Zitronensäurelösung wird dann zum dritten
Becherglas hinzugefügt.
Wenn das Gemisch auf 35°C
abgekühlt
ist, werden die nachträglich
beigemengten Inhaltsstoffe und das Gemisch im zweiten Becherglas
zu dem dritten Becherglas hinzugefügt und bis zur Gleichförmigkeit
durchmischt.
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Beispiel 6 – Sonnenschutz-Feuchtigkeitscreme
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Eine
Sonnenschutz-Feuchtigkeitscreme-Zusammensetzung, die die Zusammensetzung
des Beispiels 1 und den Sonnenschutz Octyl-Methoxycinnamat enthält, wird
unter Verwendung der Inhaltsstoffe, wie sie in Tabelle VI aufgeführt sind,
hergestellt.
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Um
die Wasserphase zu bilden, wurde das Mineralwasser (Evian®-Mineralwasser,
Evian, Frankreich) der Wasserphase-Inhaltsstoffe auf 85°C erhitzt
und für
ungefähr
15 Minuten in einem ersten Becherglas gerührt. Das Dinatrium EDTA, Glycerin
und Butylenglykol wurden dann zu dem ersten Becherglas gegeben und für weitere
10 Minuten gerührt.
Das erste Becherglas wurde dann auf 82°C abgekühlt. Als nächstes wurden das Carbomer
und das Acylat-C10-30 Alkylacrylat-Kreuzpolymer in dem Gemisch des
ersten Becherglases dispergiert und für ungefähr 25 Minuten gerührt bis
das Gemisch gelierte. Die verbleibenden Wasserphase-Inhaltsstoffe
wurden dann zu dem ersten Becherglas hinzugefügt und durchmischt.
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Um
die Ölphase
zu bilden, wurden die Ölphase-Inhaltsstoffe
in ein zweites Becherglas gegeben, auf 85°C erhitzt und für 15 Minuten
durchmischt. Das Ölphase-Gemisch
im zweiten Becherglas wurde dann unter mischenden Bedingungen zum
ersten Becherglas hinzugegeben, um eine Emulsion zu bilden. Die
Emulsion wurde dann auf 25°C
abgekühlt
und mit dem Tromethamingemisch neutralisiert. Als nächstes wurde
das Cyclomethicon für
15 Minuten in die Emulsion gemischt. Schließlich wurden das Trehalosegemisch,
die Zusammensetzung des Beispiels 1, das Nachtkerzenöl und der
Duftstoff zu dem erhaltenen Gemisch hinzugefügt und bis zur Gleichförmigkeit
durchmischt.
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Beispiel 7: Lippenbalsam
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Ein
kosmetischer Lippenbalsam mit einer Öl-in-Wasser-Emulsion, der die
Zusammensetzung des Beispiels 1 enthält, wird unter Verwendung der
folgenden Inhaltsstoffe, die in Tabelle VII aufgeführt sind,
hergestellt.
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Die Ölphase-Inhaltstoffe
werden in ein erstes Becherglas gegeben und auf 80–85°C erhitzt.
Das Mineralwasser wird dann in ein zweites Becherglas gegeben, und
das Mineralwasser wird erhitzt und gerührt. Die Hydroxyethylzellulose
wird dann in das erhitzte Wasser gestreut. Das Wasser wird dann
bei einer niedrigen Geschwindigkeit kontinuierlich durchmischt,
bis die Entstehung eines gleichmäßigen Gels
beobachtet wird. Die Wassertemperatur wird auf 80–85°C gehalten
und die verbleibenden Wasserphase-Inhaltsstoffe werden hinzugefügt, wobei
das Kaliumcetylphophat als letztes hinzugegeben wird. Nach der Hinzugabe
des Kaliumcetylphophats wird eine minimale Durchmischungsgeschwindigkeit
verwendet, um Lufteinschlüsse
zu vermeiden.
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Nach
Erhitzung beider Phasen auf ungefähr 85°C wird die Ölphase in die Wasserphase geschüttet. Die
Mischgeschwindigkeit wird so hoch wie notwendig gesteigert, wobei
Lufteinschlüsse
vermieden werden, und der erhaltenen Emulsion wird es während der
Homogenisierung der Phasen ermöglicht,
für ungefähr 15 Minuten
zu kühlen.
Bei oder unter 40°C
werden die nachträglich
beigefügten
Inhaltsstoffe hinzugegeben, gefolgt von einer zweiten Homogenisierung
von 10 Minuten. Dem erhaltenen Gemisch wird es dann ermöglicht, auf
Raumtemperatur abzukühlen.