DE535285C - Verfahren zur Darstellung waessriger Loesungen von an sich in Wasser schwer loeslichen Verbindungen - Google Patents

Verfahren zur Darstellung waessriger Loesungen von an sich in Wasser schwer loeslichen Verbindungen

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DE535285C
DE535285C DEI35228D DEI0035228D DE535285C DE 535285 C DE535285 C DE 535285C DE I35228 D DEI35228 D DE I35228D DE I0035228 D DEI0035228 D DE I0035228D DE 535285 C DE535285 C DE 535285C
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DE
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water
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aqueous solutions
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poorly soluble
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DEI35228D
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English (en)
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Dr Rudolf Berendes
Dr Walter Kropp
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IG Farbenindustrie AG
Original Assignee
IG Farbenindustrie AG
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Publication date
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids

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Description

  • Verfahren zur Darstellung wäßriger Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen Verbindungen Zur Herstellung wäßriger Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen Arzneimitteln, wie Barbitursäuren, Kampfer usw., vornehmlich zu Injektionen unter die Haut, hat man u. a. die nicht substituierten sowie die am Stickstoff dialkylierten Amide niederer Fettsäuren verwandt.
  • Die nicht substituierten Amide besitzen jedoch ein zu geringes Lösungsvermögen in den für eine therapeutische Verwendung in Betracht kommenden Konzentrationen, während die Dialkylamide zwar gute Lösungsvermittler sind, jedoch in höheren Konzentrationen reizen und, wie sich bei Versuchen herausgestellt hat, stark giftig wirken, so daß sie z. B. zur intravenösen Einspritzung nicht verwendet werden können.
  • Es wurde nun gefunden, daß sich die `Monoalkylamide der genannten niederen Fettsäuren vorzüglich für die genannten Zwecke eignen.
  • Sie sind in Wasser selbst spielend löslich und besitzen auch ein hervorragendes Lösungsvermögen in wäßriger Lösung; vor allem jedoch sind sie so ungiftig, daß sie selbst in stärkst konzentrierten wäßrigen Lösungenauch zu intravenösen Einspritzungen verwendet werden können. So wird z. B. eine 5o%ige Lösung von Monomethyl- bzw. Monoäthylacetamid in Dosen von 0,2 g von der Maus intravenös vertragen, während dies erst bei einer zehnfach geringeren Dosis einer gleich konzentrierten Lösung z. B. von Diäthylacetamid der Fall ist.
  • 75- bis 85%ige Lösungen der genannten Monoalkylamide rufen weder im Tierversuch noch im klinischen Versuch am Menschen irgendwelche Reiz- oder sonstige unangenehme Erscheinungen hervor. Die mit Hilfe der genannten Amidlösungen hergestellten Lösungen sind, je nach der Natur der gelösten Substanz und der Konzentration, mehr oder minder mit Wasser verdünnbar.
  • Beispiel i i oo ccm einer 7 5 %igen Lösung von Monomethyl- bzw. Monoäthylacetamid lösen 2o g Phenyläthylbarbitursäure oder 15 g Cyclohexyläthylbarbitursäure.
  • Beispiel 2 ioo ccm der 8o%igen Lösung der genannten Amide lösen 2o g Cyclohexenyläthylbarbitursäure, io g Kampfer, 6 ccm Benzol.
    B;eispi;el 3
    iooccm der 8o%igen Lösung von N-Äthyl-
    acetamid in Wasser lösen 30 g des Urethans
    von Trichloräthylalkohol. Die klare Lösung
    zeigt auch beim Abkühlen keine Ausschei-
    dung.
    B,eispi,el ¢
    ioo ccm einer go%igen Lösung vonN-Äthy1-
    acetamid lösen io g Salicylsäurephenylester.
    Beispiel 5 i oo ccm einer 6o %igen Lösung von N-Äthylacetamid lösen 3o g Tribromäthylalkohol.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung wäBriger Lösungen, von an sich in Wasser schwer löslichen Verbindungen, ;gekennzeichnet durch die Verwendung der Monoalkylamide niederer Fettsäuren als Lösungsvermittler.
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