DE4403989B4 - Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung sowie die Verwendung einer derartigen Zusammensetzung - Google Patents

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Abstract

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die eine flüssige Konsistenz und als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System aufweist, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung
0,5–4,9 Gew.-% mindestens eines aus pflanzlichen oder tierischen lecithinen isolierbaren Phospholipids,
99,5–80,1 Gew.-% eines organischen Lösungsmittels, und
0–15 Gew.-% eines wässrigen Systems
enthält.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung mit den Merkmalen des Oberbegriffs des Patentanspruchs 1 sowie die Anwendung einer derartigen Zusammensetzung.
  • Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzungen, die eine flüssige Konsistenz und als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System aufweisen, sind bekannt.
  • So beschreiben beispielsweise die deutschen Patentanmeldungen DE 42 25 697 A1 und DE 43 23 174 A1 , die in bezug auf die vorliegende Anmeldung vorangemeldet jedoch nachveröffentlicht sind, flüssige phospholipidhaltige Zusammensetzungen, die insbesondere zur Behandlung von Akne und der damit verbundenen Begleiterscheinungen eingesetzt werden. Hierbei bestehen diese bekannten pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zusammen setzungen aus liposomalen Systemen, die in Form eines Gels, einer Creme oder einer liposomalen Dispersion vorliegen. Der Wassergehalt dieser bekannten Zusammensetzung liegt oberhalb von 30 Gew.%.
  • Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung der angegebenen Art zur Verfügung zu stellen, die eine besonders hohe Lagerstabilität aufweist.
  • Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch eine pharmazeutische und/oder kosmetischen Zusammensetzung mit den kennzeichnenden Merkmalen des Patentanspruchs 1 gelöst.
  • Die erfindungsgemäße pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die eine flüssige Konsistenz aufweist und als Wirkstoff mindestens ein phospholipidhaltiges System beinhaltet, enthält mindestens ein aus pflanzlichen oder tierischen Lecithinen isoliertes Phospholipid, dessen Konzentration, bezogen auf die Zusammensetzung, zwischen 0,5 Gew.% und 4,9 Gew.% variiert, mindestens ein organisches Lösungsmittel, dessen Konzentration, bezogen auf die Zusammensetzung, zwischen 99,5 Gew.% und 80,1 Gew.% liegt, und ein wässriges System wobei der Gehalt des wässrigen Systems in der Zusammensetzung zwischen 0 gew. % und 15 Gew.% variiert.
  • Hierbei werden im Rahmen der vorliegenden Anmeldung unter dem zuvor genannten Begriff organisches Lösungsmittel auch organische Lösungsmittelgemische zusammengefaßt, während der Begriff wäßriges System insbesondere gereinigtes Wasser, destilliertes Wasser, entionisiertes Wasser sowie wäßrige Salzlösungen, vorzugsweise physiologische Kochsalzlösungen, oder Puffersysteme, vorzugsweise Phosphatpuffer, abdeckt.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist eine Reihe von Vorteilen auf. So ist zunächst festzuhalten, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine besonders hohe Haltbarkeit und eine ausgezeichnete Lagerstabilität besitzt, was darauf zurückzuführen ist, daß bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung der Anteil an organischem Lösungsmittel zwischen 99,5 Gew.% und 80,1 Gew.% variiert, während das wäßrige System in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung nur einen geringen Anteil ausmacht, nämlich zwischen 0 Gew.% und 15 Gew.%. Diese erhöhte Haltbarkeit und Lagerstabilität drückt sich beispielsweise darin aus, daß die erfindungsgemäße pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung nicht dazu neigt, unerwünschte Bodensätze oder Ablagerungen an Gefäßwandungen auszubilden, selbst dann nicht, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung über einen Zeitraum von vielen Monaten ohne Bewegung der Gefäße aufbewahrt wird.
  • Desweiteren konnte überraschend festgestellt werden, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei einer topischen Anwendung selbst dann keine Hautreizungen hervorruft, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei Patienten mit einer besonders empfindlichen Haut angewendet wird. Auch weist die erfindungsgemäße pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung eine hohe Wirksamkeit auf, insbesondere dann, wenn die erfindungsgemäße pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammen setzung zur Therapie und/oder Prophylaxe von unreiner Haut, Akne, Pickeln, Pusteln und/oder den damit verbundenen Begleiterscheinungen eingesetzt wird. So konnte beispielsweise anhand einer Vielzahl von Probanden bewiesen werden, daß bereits nach wenigen topischen Anwendungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung die auf der unreinen Haut vorhandenen Pickel, Quaddeln, Pusteln, Entzündungen oder Mitesser deutlich zurückgingen, was letztendlich zu einer Heilung der zuvor genannten Erkrankungen bzw. Beeinträchtigungen innerhalb von wenigen Tagen führte. Ferner zeigte sich, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch hervorragend geeignet ist, um die Neigung zur kurzfristigen wiederholten Ausbildung von fettigem Haar zu bekämpfen. Hier konnte bei Probanden festgestellt werden, daß solche Personen, die nach einer Haarwäsche bereits nach einem bis zwei Tagen erneut fettiges Haar zeigten, wirkungsvoll und dauerhaft von diesem Problem befreit wurden, wenn diese Probanden nach einer Haarwäsche das Haupthaar mit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung behandelten. Eine derartige Behandlung führte dazu, daß das Intervall zwischen zwei Haarwäschen von ursprünglich ein bis zwei Tagen auf vier bis zehn Tagen verlängert werden konnte, wobei eine derartige Verbesserung darauf zurückgeführt wird, daß offensichtlich bei der topischen Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung im Bereich des Haupthaares die erfindungsgemäße Zusammensetzung in den Lipidstoffwechselkreislauf der Kopfhaut positiv eingreift.
  • Darüber hinaus wurde festgestellt, daß nach einer Behandlung, vorzugsweise nach vier bis acht Behandlungen, des Haupthaares mit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung das Haar als solches geschmeidiger und elastischer wurde und sich wesentlich besser und schmerzloser Kämmen ließ.
  • Unter dem Begriff aus pflanzlichen oder tierischen Lecithinen isoliertes phospholipidisches System im Rahmen der vorliegenden Anmeldung wird insbesondere ein Phospholipid bzw. Phospholipidgemisch verstanden, das nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen Ausgangsmaterialien, vorzugsweise aus Sonnenblumen oder Soja-Bohnen, isoliert wird, wobei derartige Sonnenblumen- oder Soja-Phospholipide nachfolgend noch chemisch konkretisiert werden.
  • Eine erste Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sieht vor, daß die flüssige Zusammensetzung zwischen 1 Gew.% und 6 Gew.% des wäßrigen Systems aufweist. Eine derartige Zusammensetzung stellt dann abhängig von dem jeweils eingesetzten phospholipidischen System in der Regel eine Lösung des phospholipidischen Systems in dem ausgewählten Fluid dar, wobei es sich hierbei um das organische Lösungsmittel bzw. dem organischen Lösungsmittelgemisch und dem wäßrigen System handelt.
  • Grundsätzlich ist bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel jedes Lösungsmittel geeignet, das toxikologisch unbedenklich ist und keine Hautreizungen hervorruft. Vorzugsweise wird bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel ein Alkohol, insbesondere Ethanol, Propanol-1, Propanol-2 und/oder Propylenglykol, verwendet, wobei diese Alkohole den zusätzlichen Vorteil beinhalten, daß hierdurch eine Sterilität der flüssigen Zusam mensetzung gewährleistet wird. Auch weist eine derartige Lösung dann eine besonders hohe Haltbarkeit auf, so daß die zuvor bereits angesprochenen Ablagerungen bzw. Ausbildungen von Bodensätzen hierbei auch nach einer Lagerzeit von mehreren Jahren nicht auftreten können.
  • Insbesondere dann, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung als phospholipidisches System ein Phospholipidgemisch aufweist, das eine Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.% beinhaltet, besitzt eine derartige Ausführungsform der pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zusammensetzung eine hohe Wirksamkeit. Diese pharmazeutische und/oder kosmetische Wirksamkeit, insbesondere bei einer topischen Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, wird dann noch weiter gesteigert, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung solche Phospholipidgemische der vorstehend genannten Art (Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.%) enthält bzw. aus solchen Phospholipidgemischen besteht, die nach den an sich bekannten Verfahren aus Soja-Bohnen isoliert worden sind. Hierbei handelt es sich somit chemisch bei einem derartigen Phospholipidgemisch um 3-sn-phosphatidyl-choline, Soja.
  • Besonders gute Ergebnisse in bezug auf die topische Anwendung bei Akne, der damit verbundenen Begleiterscheinungen sowie zur Behandlung von fettigem Haar oder Haut lassen sich mit solchen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung erzielen, bei denen als phospholipidisches System ein solches Phospholipidgemisch ausgewählt wird, dessen Acylreste zumindestens zu 60 Gew.% Linolsäurereste sind. Ein derartiges Phospholipidgemisch wird dann in einer Konzentration zwischen 0,5 und 4,9 Gew.% in einem Fluid aufgenommen, das zu 99,5 Gew.% ~80,1 Gew.% aus einem organischen Lösungsmittel, insbesondere den zuvor genannten Alkoholen und zu 0 bis 15 Gew.% des zuvor beschriebenen wäßrigen Systems besteht, wobei abhängig von der jeweiligen Konzentration des ausgewählten Phospholipidgemisches die dabei entstehende flüssige Zusammensetzung ein dünnflüssiges bis viskoses Fließverhalten aufweist und vorzugsweise eine Lösung darstellt.
  • Eine Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist als phospholipidisches System ein Phospholipidgemisch auf, bei dem die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zu
    61–73 Gew.% aus Linolsäureresten,
    10–14 Gew.% aus Palmitinsäureresten,
    8–12 Gew.% aus Ölsäureresten,
    4–6 Gew.% aus Linolensäureresten,
    3–5 Gew.% aus Stearinsäureresten, und
    bis zu 2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
    bestehen.
  • Wie bereits vorstehend ausgeführt ist, weist die erfindungsgemäße Zusammensetzung als phospholipidisches System vorzugsweise ein derartiges Phospholipidgemisch auf, dessen Konzen tration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.-% und 100 Gew.% variiert, wobei ein derartiges Phospholipidgemisch dann des weiteren zwischen 30 Gew.% und 0 Gew.% andere Phospholipide beinhaltet, so insbesondere
    1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylethanolamin
    1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylinositol
    1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylserin
    1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylglycerol und/oder
    1,2-Diacylglycero-3-phosphat.
  • Eine andere, besonders geeignete Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist ein 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin als phospholipidisches System auf, bei dem der 1-Acylrest des zuvor genannten Phosphatidylcholins zu
    45–61 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
    19–26 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
    8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
    4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
    6–9 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und
    0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
    besteht.
  • Bei einer Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist nicht nur der 1-Acylrest in der vorstehend beschriebenen Weise definiert, sondern gleichzeitig auch der 2-Acylrest. Hierbei besteht der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zu
    77–85 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
    1–2 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
    8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
    4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
    0–1 Gew.% aus dem Stearinsäurerest und
    0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten.
  • Neben einer ausgezeichneten Löslichkeit bzw. Dispergierbarkeit in dem zuvor beschriebenen Fluidgemisch, das das mindestens eine Lösungsmittel sowie das wäßrige System umfaßt, zeichnet sich diese konkrete Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung desweiteren dadurch aus, daß sie eine hohe pharmazeutische und kosmetische Wirksamkeit besitzt, insbesondere bei einer topischen Anwendung im vorstehend bereits erwähnten Sinne (Akne, Pickeln, Pusteln, fettiges Haar u. dgl.).
  • Wie bereits vorstehend wiederholt ausgeführt ist, wird die erfindungsgemäße Zusammensetzung vorzugsweise in einer derartigen Darreichungsform aufgemacht, daß sie zur topischen Anwendung, d.h. zur lokalen Anwendung auf der Haut oder auf dem Haupthaar, geeignet ist:
    Abhängig von dem jeweiligen Einsatz der erfindungsgemäßen Zusammensetzung kann diese neben den zuvor beschriebenen phospholipidischen Systemen, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung beinhaltet sind, noch zusätzliche weitere Wirk stoffe enthalten. So ist es beispielsweise möglich, die erfindungsgemäße Zusammensetzung zusätzlich noch mit 0,5 bis 4 Gew.% Erythromycin, 1–5 Gew.% Tetracyclin × HCl und/oder 5–20 Gew.% Azelainsäure zu versetzen, um so beispielsweise ein hochwirksames flüssiges Präparat zu erhalten, das insbesondere zur topischen Anwendung geeignet ist und wirksam die Therapie und/oder Prophylaxe von Akne sowie der damit verbundenen Begleiterscheinungen, fettigem Haar oder fettiger Haut ermöglicht.
  • Wie bereits vorstehend ausgeführt ist, liegt die erfindungsgemäße Zusammensetzung in einer flüssigen Form vor, wobei besonders stabile Ausführungsvarianten der erfindungsgemäßen Zusammensetzung echte Lösungen darstellen. Dementsprechend richtet sich auch vorzugsweise bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung die Auswahl des phospholipidischen Systems sowie des organischen Lösungsmittels und die Menge des zugesetzten wäßrigen Systems.
  • Vorstehend wurde bereits erwähnt, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung insbesondere zur Therapie und/oder Prophylaxe von Lipid-Stoffwechselstörungen der Haut und/oder der Haar verwendet wird. Hierunter fallen insbesondere alle Erkrankungen bzw. Beeinträchtigungen, die von Akne ausgehen bzw. hiermit zusammenhängen. Insbesondere fallen unter den Begriff Akne im Sinne der vorliegenden Anmeldung alle Erkrankungen der Haut, bei denen eine Ausbildung von Komedonen, Papeln, Pusteln oder Abszessen erfolgt. Insbesondere gehören hierzu Acne cachecticorum, Acne necroticans, Acne varioliformis, Acne picea, Acne vulgarin, Acne conglobata sowie Acne juvenilis.
  • Darüber hinaus kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch mit besonders guten Erfolgen zur Behandlung fettigem Haar oder Haut topisch angewendet werden, wie dies ebenfalls vorstehend bereits ausgeführt ist.
  • Unter den Begriff phospholipidisches System im Sinne der vorliegenden Anmeldung fallen außer den zuvor genannten und konkret beschriebenen Phospholipiden all solche Phospholipide, die durch Extraktion und anschließender Reinigung nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen oder tierischen Lecithinen isoliert werden können. Hierunter fallen auch insbesondere solche Phospholipide bzw. Phospholipidgemische, die aus Eiern, Ölsaaten sowie Ölfrüchten, wie beispielsweise Kokosnuß, Kopra, Palmenkernen, Erdnüssen, Raps, Sonnenblumenkernen, Ölpalmen und/oder Oliven gewonnen werden.
  • Die zuvor beschriebenen flüssigen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung werden zur einfachen Entnahme in geeignete Behältnisse, wie beispielsweise Flaschen oder Ampullen, abgefüllt. Um die topische Applikation hierbei zu erleichtern, sind diese Behältnisse vorzugsweise mit einem Schwamm versehen, um so ein lokales und dosiertes Auftupfen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf die Haut zu ermöglichen.
  • Als ein weiterer, wesentlicher Vorteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist herauszustellen, daß diese aufgrund ihrer relativen hohen Konzentration an organischen Lösungsmitteln, insbesondere den zuvor genannten Alkoholen, nicht notwendigerweise andere Konservierungsmittel enthalten muß, wodurch weitere Hautreizungen vermieden werden.
  • Eine weitere Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist darin zu sehen, daß diese nicht nur zur Behandlung von fettigem Haar sondern allgemein auch zur Behandlung von extrem fettiger Haut verwendet werden kann.
  • Vorteilhafte Weiterbildungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind in den Unteransprüchen angegeben.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird nachfolgend anhand von Ausführungsbeispielen näher erläutert.
  • Ausführungsbeispiel 1
  • 8,2 g einer Phospholipid-Zusammensetzung, isoliert aus Soja-Bohnen wurden in 91,8 g Ethanol (96,6 %ig) aufgenommen und bis zum Vorliegen einer Lösung bei Zimmertemperatur gerührt. Hierbei wies die Phospholipid-Zusammensetzung die nachfolgend auf gelisteten Inhaltsstoffe auf:
    76 ± 3 Gew.% Phosphatidylcholin
    3 ± 3 Gew.% Lysophosphatidylcholin,
    etwa 8 Gew.% Phosphatidsäure,
    etwa 4 Gew.% Phosphatidylethanolamin und
    etwa 9 Gew.% weitere, nicht qualifizierte Lipide.
  • Ausführungsbeispiel 2
  • 1 g der in Ausführungsbeispiel 1 beschriebenen Phospholipid-Zusammensetzung wurden in 90 g Ethanol (96,6 %ig) aufgenommen und so lange bei Raumtemperatur gerührt, bis eine klare Lösung entstand. Zu dieser Lösung wurden nacheinander unter Rühren 0,5 g Polyvinylpyrrolidon, 2 g Propylenglykol und 0,2 g Eiweißpacialhydrolysat zugesetzt. Anschließend wurde auf 100 g mit gereinigtem Wasser aufgefüllt. Die hierbei entstehende Zusammensetzung war eine gelbliche, klare Lösung.
  • Das im Beispiel 1 verwendete Ethanol wies 3,4 Gew.% Wasser auf.
  • Zum Nachweis der pharmazeutischen Wirksamkeit wurde die pharmazeutische Wirksamkeit der nach Ausführungsbeispiel 2 hergestellten Zusammensetzung in einem Feldversuch überprüft. Zu diesem Zweck wurden 5 juvenile Probanden über eine Gesamtbehandlungszeit von 4 Wochen mit der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1 behandelt. Alle Probanden waren gesund, zeigten jedoch unreine Haut, die sich dadurch auszeichnete, daß die Haut mit Pickeln, Pusteln und Akne übersät war.
  • Die Probanden wurden während der 4-wöchigen Behandlung täglich mit der Zusammensetzung behandelt, derart, daß sie selbst den Inhalt einer 5 ml Ampulle, die mit der Zusammensetzung gemäß Ausführungsbeispiel 1 gefüllt war, auf die rechte Gesichtshälfte auftrugen und dort leicht einrieben. Hierbei wurde jeweils so viel Zusammensetzung aus der Ampulle aufgetragen, wie von der Haut innerhalb von 2 Minuten aufgenommen wurde. Die linke Gesichtshälfte blieb bei allen Probanden während des 4-wöchigen Behandlungszeitraumes unbehandelt.
  • Eine weitere kosmetische und/oder pharmazeutische Behandlung mit bekannten Präparationen war während der 4-wöchigen Behandlungszeit nicht erlaubt.
  • Zu Beginn der Behandlung, nach 10 Tagen und nach 28 Tagen seit Beginn der Behandlung wurde eine objektive Bewertung des Hautzustandes vorgenommen. Hierzu wurden die jeweils behandelten und nicht behandelten Gesichtshälften mit einer Folie abgedeckt und auf dieser Folie die Komedonen und Effloreszenzen von einem Prüfarzt mit einem Stift markiert.
  • Die Anzahl der hierbei markierten Bereiche (Komedonen und Effloreszenzen) sind in Tabelle 2 angegeben. Zu der Tabelle 2 ist anzumerken, daß die rechte Gesichtshälfte entsprechend behandelt und die linke Gesichtshälfte unbehandelt blieb.
  • Tabelle 2
    Figure 00190001
  • Tabelle 3
    Figure 00190002

Claims (14)

  1. Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die eine flüssige Konsistenz und als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System aufweist, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung 0,5–4,9 Gew.-% mindestens eines aus pflanzlichen oder tierischen lecithinen isolierbaren Phospholipids, 99,5–80,1 Gew.-% eines organischen Lösungsmittels, und 0–15 Gew.-% eines wässrigen Systems enthält.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die flüssige Zusammensetzung zwischen 1 Gew.-% und 6 Gew.-% des wässrigen Systems aufweist.
  3. Zusammensetzungen nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die flüssige Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel einen Alkohol, vorzugsweise Ethanol, Propanol-1, Propanol-2 und/oder Propylenglykol, enthält.
  4. Zusammensetzungen nach einem der vorangeheden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das phospholipidische System ein Phospholipidgemisch ist, wobei das Phospholipidgemisch, eine Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.-% und 100 Gew.-% aufweist.
  5. Zusammensetzung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zumindestens zu 60 Gew.-% Linolsäurereste sind.
  6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 4 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass in dem Phospholipidgemisch enthaltene Acylreste zu 61–73 Gew.-% aus Linolsäureresten, 10–14 Gew.-% aus Palmitinsäureresten. 8–12 Gew.-% aus Ölsäureresten, 4–6 Gew.-% aus Linolensäureresten, 3–5 Gew.-% aus Stearinsäureresten, und bis zu 2 Gew.-% aus anderen Fettsäureresten bestehen.
  7. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Phospholipidgemisch des weiteren zwischen 0 und 30 Gew.-% 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylethanolamin, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylinositol, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylserin, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylglycerol und/oder 1,2-Diacylglycero-3-Phosphat enthält.
  8. Zusammensetzung nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, dass der 1-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 45–61 Gew.-% aus dem Linolsäurerest, 19–26 Gew.-% aus dem Palmitinsäurerest. 8–12 Gew.-% aus Ölsäurerest, 4–6 Gew.-% aus Linolensäurerest, 6–9 Gew.-% aus Stearinsäurerest, und 0–2 Gew.-% aus anderen Fettsäureresten besteht.
  9. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 77–85 Gew.-% aus dem Linolsäurerest, 1–2 Gew.-% aus dem Palmitinsäurerest. 8–12 Gew.-% aus Ölsäurerest, 4–6 Gew.-% aus Linolensäurerest, 0–1 Gew.-% aus Stearinsäurerest, und/oder 0–2 Gew.-% aus anderen Fettsäureresten besteht.
  10. Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung eine zur topischen Anwendung geeignete Darreichungsform ist.
  11. Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung die Lösung ist.
  12. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Behandlung von Akne sowie der mit Akne verbundenen Hauterkrankungen.
  13. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Behandlung von fettiger Haut.
  14. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Behandlung von fettigen Haaren.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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IT1295290B1 (it) * 1997-10-07 1999-05-04 Telos S R L Composizioni cosmetiche a base di acido azelaico
DE19857490A1 (de) * 1998-12-14 2000-06-15 Hans Lautenschlaeger Hautschutzpräparate zur Prävention von Hautschäden
DE19857489A1 (de) * 1998-12-14 2000-06-15 Hans Lautenschlaeger Ölhaltige Hautschutzpräparate zur Prävention von Hautschäden

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4010228A1 (de) * 1990-03-30 1991-10-02 Werner E G Prof Dr Mueller Verfahren zur herstellung eines mittels gegen virale infektionen, vorzugsweise gegen aids
DE4225697A1 (de) * 1992-08-04 1994-02-10 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Verwendung eines 1,2-Diacylglycero-phosphocholinhaltigen Phospholipidgemisches in einer pharmazeutischenZusammensetzung zur Behandlung von Akne

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4010228A1 (de) * 1990-03-30 1991-10-02 Werner E G Prof Dr Mueller Verfahren zur herstellung eines mittels gegen virale infektionen, vorzugsweise gegen aids
DE4225697A1 (de) * 1992-08-04 1994-02-10 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Verwendung eines 1,2-Diacylglycero-phosphocholinhaltigen Phospholipidgemisches in einer pharmazeutischenZusammensetzung zur Behandlung von Akne

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