DE4012884A1 - Alliinhaltiger knoblauchtrockenextrakt und ein verfahren zu seiner herstellung - Google Patents
Alliinhaltiger knoblauchtrockenextrakt und ein verfahren zu seiner herstellungInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft einen alliinhaltigem
Knoblauchtrockenextrakt, ein Verfahren zu seiner
Herstellung sowie ein diesen alliinhaltigen
Knoblauchtrockenextrakt enthaltendes Arzneimittel.
Der Knoblauch gehört zu den ältesten bekannten Gewürz-
und Volksheilmitteln. Es handelt sich dabei um die
scharf und aufdringlich riechende, würzig schmeckende
Sproßzwiebel der mit der Küchenzwiebel verwandten
Knoblauchpflanze, die unter der botanischen Bezeichnung
Allium sativum bekannt ist.
Die Popularität des Knoblauchs beruht vorwiegend auf der
ihm zugesprochenen Heilkraft, die ihn als Mittel gegen
Alterserscheinungen, Arterienverkalkung, erhöhten
Blutdruck, Durchfall, Eingeweidewürmer, Hautausschlag
u. s. w. in der Volksmedizin Verwendung finden ließen.
Die pharmakologisch wirksamen Bestandteile des
Knoblauchs bilden sich im wesentlichen aus dem Alliin
unter Mitwirkung des Enzyms Alliinase z. B. durch
Zerschneiden der frischen Knoblauchzwiebel oder durch
Hinzufügen von Wasser zu Knoblauchpulver oder Granulat.
Dabei bildet sich Allicin und nachfolgend verschiedene
Verbindungen, wie Vinyldithiine, Diallyldisulfid,
-trisulfid, -tetrasulfid und Allylmethyldisulfid sowie
Diallylsulfid. Sulfide sind Hauptgeruchsträger des
Knoblauchs.
Beim Alliin handelt es sich um eine knoblauchtypische
Aminosäure, die sich vom Cystein ableitet. Alliin
enthält eine Sulfoxidgruppe, in der das Schwefelatom in
einer chemisch aktiven Form vorliegt. Alliin selbst ist
vollkommen geruchlos und ohne nennenswerte
antibakterielle Wirkung. Allicin hemmt noch in einer
Verdünnung von 1 : 125 000 das Wachstum von grampositiven
und gramnegativen Bakterien (besonders Staphylokokken,
Streptokokken und Typhusbakterien) und ist somit
beispielsweise als Antibiotikum gegen
krankheitserregende Darmbakterien vorzüglich geeignet.
Es sind bereits alliinhaltige Knoblauchextrakte bekannt,
die jedoch keinerlei Alliinaseaktivität beinhalten und
damit therapeutisch wertlos sind.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, einen
alliinhaltigen Knoblauchtrockenextrakt zur Verfügung zu
stellen, der eine hohe therapeutische Wirksamkeit
besitzt.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß
der alliinhaltige Knoblauchtrockenextrakt
funktionsfähige Alliinase enthält, durch die erst nach
Wasserzusatz das vorhandene Alliin zu Allicin umgesetzt
wird.
Entsprechend der vorliegenden Erfindung hat sich
gezeigt, daß die Anwesenheit von funktionsfähiger
Alliinase in einem alliinhaltigen Knoblauchextrakt nach
Einnahme des Extraktes zur gezielten Bildung und
Freisetzung von Allicin im Magen-Darm-Trakt führt. Die
funktionsfähige Alliinase ist in dem alliinhaltigen
Knoblauchtrockenextrakt nicht aktiv. Nach Einnahme des
erfindungsgemäßen alliinhaltigen
Knoblauchtrockenextraktes
werden jedoch die Bedingungen, die für die katalytische
Unwirksamkeit des Enzyms verantwortlich sind, aufgehoben
und die funktionsfähige Alliinase kann in Gegenwart von
Alliin katalytisch aktiv werden.
Bevorzugt enthält der erfindungsgemäße alliinhaltige
Knoblauchtrockenextrakt einen Teil der in dem
Extraktionsrückstand verbliebenen Alliinase. Es hat sich
überraschenderweise gezeigt, daß die in dem
Extraktionsrückstand vorhandene Alliinase noch eine
ausreichende Aktivität besitzt, um das in dem
Knoblauchextrakt enthaltene Alliin katalytisch zu
Allicin umzusetzen. Bisher war man davon ausgegangen,
daß die Alliinase im Extraktionsrückstand keine
katalytische Aktivität mehr besitzt, da sie während der
Extraktion mit organischen Lösungsmitteln in Kontakt
gebracht wurde. So ist beispielsweise aus A. Stoll u. E.
Seebeck, Adv. Enzymol. (1951), 11, bekannt, daß
Alliinase bei Kontakt mit organischen Lösungsmitteln
nicht stabil ist und inaktiviert wird. Vorzugsweise
enthält der Knoblauchtrockenextrakt, im Vergleich zu
Knoblauchpulver, bezogen auf die Menge an Alliinase,
mehr Alliin.
Der Extrakt liegt in getrockneter Form vor, da hierdurch
der Abbau des Alliins durch die Alliinase vermieden
wird. Die katalytische Wirksamkeit der Alliinase kann
hierbei leicht durch Zugabe eines wäßrigen
Lösungsmittels wieder aktiviert werden.
In einer speziellen Ausführungsform wird dem
getrockneten Extrakt pulverförmige, wasserlösliche Säure
zugegeben. Durch diese Maßnahme wird verhindert, daß
eine ungewollte Aktivierung der Alliinase durch Aufnahme
von Feuchtigkeit eintritt. Die pulverförmige
wasserlösliche Säure führt in Anwesenheit von
Feuchtigkeit zur Bildung eines sauren Milieus, in dem
die Alliinase reversibel gehemmt ist. Als pulverförmige
wasserlösliche Säuren eignen sich organische Säuren
sowie deren saure Salze.
Bewährt haben sich beispielseeise Fumarsäure,
Äpfelsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Gluconsäure,
Ascorbinsäure und deren saure Salze.
Um die katalytische Wirksamkeit der Alliinase in dem
erfindungsgemäßen alliinhaltigen Knoblauchtrockenextrakt
der genannten speziellen Ausführungsform in
Gegenwart von Feuchtigkeit zu verhindern, sollte die
Menge der pulverförmigen, wasserlöslichen Säure
wenigstens 0,1 Gew.-%, bezogen auf die Extraktmenge
betragen.
Der erfindungsgemäße alliinhaltige
Knoblauchtrockenextrakt enthält üblicherweise Alliin in
angereicherter Form. In einem derartigen angereicherten
Extrakt kann nach Applikation pro Einzeldosis dem
Patienten eine bisher nicht mögliche hohe
Wirkstoffdosierung in aktiver Form zur Verfügung
gestellt werden. Der alliin-angereicherte Extrakt
enthält wenigstens 2 Gew.-%, bevorzugt wenigstens 6
Gew.-% Alliin, bezogen auf das Trockengewicht. Dies
bedeutet gegenüber beispielsweise dem Alliingehalt des
Knoblauchpulvers von etwa 1,1-1,6 Gew.-% eine bis auf
mehr als den vierfachen Wert angereicherte Dosis, die
durch das in dem Extrakt enthaltene funktionsfähige
Enzym Alliinase nach Auflösung im Magen-Darm-Trakt
Allicin als erste Stufe der wirksamen Verbindungen des
Knoblauchs schnell und in hoher Konzentration gebildet
werden kann.
Der erfindungsgemäße alliinhaltige
Knoblauchtrockenextrakt kann durch ein Verfahren
hergestellt werden, bei dem aus einem knoblauchhaltigen
Ausgangsmaterial Alliin mittels einem Lösungsmittel aus
der Gruppe organische Lösungsmittel oder wasserhaltige
organische Lösungsmittel extrahiert wird, dann das
Alliin-enthaltende Lösungsmittel von dem
Extraktionsrückstand, der funktionsfähige Alliinase
enthält, abgetrennt wird, der Extrakt durch Abziehen
wenigstens eines Teils des Lösungsmittels konzentriert
wird und dann ein Teil des Extraktionsrückstandes dem
Extrakt zugemischt wird. Es hat sich überraschenderweise
gezeigt, daß das Enzymsystem Alliinase bei der
Extraktion der Aminosäure Alliin aus einem
knoblauchhaltigen Ausgangsmaterial mit Lösungsmitteln
ausgewählt aus der Gruppe Lösungsmittel und
wasserhaltige organische Lösungsmittel noch ausreichende
Aktivität besitzt, um auch eine angereicherte
Alliinmenge in wenigen Minuten umzusetzen. Bisher ist
man davon ausgegangen, daß Alliinase bei Kontakt mit
organischen Lösungsmitteln, wie Ethanol oder
Diethylether inaktiviert wird (s. beispielsweise A.
Stoll und E. Seebeck, Adv. Enzymol. (1951) 11).
Es kann auch eine Mehrfachextraktion des
knoblauchhaltigen Ausgangsmaterials durchgeführt werden,
wobei jedoch mit zunehmender Anzahl an Extraktionen die
Ausbeute und der Gehalt an Alliin absinken.
Die Extraktion kann auch unter Kühlen oder Erwärmen in
einem Temperaturbereich von oberhalb des
Erstarrungspunkts bis zum Siedepunkt des Lösungsmittels
durchgeführt werden, wobei zu hohe Temperaturen zum
Aktivitätsverlust führen. Vorzugsweise wird die
Extraktion bei Raumtemperatur durchgeführt. Die
Extraktion kann auch durch Rückflußerhitzen,
Gegenstromextraktion oder Soxhlet durchgeführt werden.
Als alliinhaltiges Ausgangsmaterial kann beispielsweise
Knoblauchpulver, Knoblauchgranulat oder
Knoblauchhomogenat verwendet werden.
Bevorzugt wird das Lösungsmittel entfernt und
der verbleibende Extrakt sowie der Extraktionsrückstand
getrocknet, bevor ein Teil des Extraktionsrückstandes
mit der darin enthaltenen funktionsfähigen Alliinase dem
alliinhaltigen Extrakt zugemischt wird. Die Entfernung
des Lösungsmittels erfolgt z. B. durch
Rotationsverdampfung, Lyophilisation, Sprühtrocknung
oder Abdampfen des Lösungsmittels.
Bei der Extraktion beispielsweise von Knoblauchpulver
gelingt es, Extrakte zu erhalten die, im Vergleich zu
einem Alliingehalt im Knoblauchpulver von beispielsweise
1,64 Gew.% im Extrakt auf 11,6 Gew.-% Alliin
angereichert sind. Einem derartigen angereicherten,
getrockneten Extrakt wird anschließend eine bestimmte
Menge alliinasehaltiger Extraktionsrückstand zugegeben.
Die durchgeführten Versuche zeigten, daß die natürlich
im Knoblauch vorkommende Enzymaktivität ausreicht, um
die 20-40fache Alliinmenge innerhalb von 10 Minuten
umzusetzen. Daher kann dem alliin-angereicherten Extrakt
nur ein kleiner Teil des Extraktionsrückstandes
zugegeben werden, wobei zum einen die
Alliinkonzentration nur geringfügig vermindert wird, zum
anderen ausreichende Enzymaktivität zur Verfügung steht.
Als Lösungsmittel der Extration von Alliin werden
bevorzugt Alkohole und/oder Alkohol-Wassergemische
verwendet. Vorzugsweise werden als Alkohole Methanol
und/oder Ethanol eingesetzt. Ein höherer Alkoholgehalt
in dem Alkohol-Wassergemisch bedingt einen höheren
Extraktgehalt an Alliin, während eine Erhöhung des
Wasseranteils zur Abnahme des Extraktgehalts an Alliin
und zum Anstieg der Extraktmenge führt. Der Wasseranteil
kann nicht beliebig hoch gewählt werden, da ab etwa 30%
die Alliinase aktiviert wird, so daß die Umsetzung von
Alliin zu Allicin und damit der Wirkstoffabbau beginnt.
Wird ein Wasseranteil von mehr als 30% verwendet, so
sollte dem organischen Lösungsmittel so viel Säure
zugegeben werden, daß sich ein pH-Wert von weniger als
4,5 einstellt, um auf diese Weise die Alliinase
reversibel zu hemmen.
Es hat sich gezeigt, daß auch bei längerer Einwirkzeit
des Lösungsmittels von beispielsweise bis zu 90 Stunden
die Funktionsfähigkeit der Alliinase nicht gravierend
geschädigt wird. Die Extraktionsdauer beträgt jedoch
üblicherweise etwa 16 Stunden, wobei das Verhältnis der
Ausbeute an Alliin zu dem geleisteten Aufwand besonders
gut ist. Verwertbare Ausbeuten werden jedoch auch schon
nach 1 Stunde Extraktionsdauer erhalten.
Eine Vorextraktion ist nicht unbedingt erforderlich,
wirkt sich jedoch positiv auf das Extraktionsergebnis
aus. Dabei wird zur Fettentfernung und/oder zum
Aufschluß das knoblauchhaltige Ausgangsmaterial mit
mittel- bis unpolaren organischen Lösungsmitteln
behandelt, geeignete Lösungsmittel hierfür sind
Kohlenwasserstoffe, chlorierte Kohlenwasserstoffe
und/oder Ether, beispielsweise Dichlormethan,
Diethylether oder Pentan, vorzugsweise wird
tert.-Butylmethylether verwendet. Die
Vorextraktionsdauer beträgt üblicherweise eine halbe bis
eine Stunde, jedoch sind auch längere Einwirkzeiten
möglich, ohne daß ein gravierender
Enzymaktivitätsverlust beobachtet wird. Das Verhältnis
von knoblauchhaltigem Ausgangsmaterial zu dem
organischen Lösungsmittel liegt vorzugsweise zwischen
1 : 1 und 1 : 10 Gewichtsteilen, vorzugsweise zwischen 1 : 4
bis 1 : 6 Gewichtsteilen. Die organische Phase wird nach
der Vorextraktion verworfen und der Rückstand für die
weitere Extraktion verwendet.
Eine Nachbehandlung des erhaltenen Extraktes kann
wahlweise durchgeführt werden, beispielsweise zur
nachträglichen Reinigung durch Behandlung mit mittel-
bis unpolaren organischen Lösungsmitteln oder zur
Abtrennung des alkohol/wasserlöslichen Alliins und
anderen löslichen Bestandteilen durch Behandlung mit
Alkoholen oder Wasser.
Soll der alliinhaltige Knoblauchtrockenextrakt für
therapeutische Zwecke verwendet werden, können dem
Extrakt weitere Stoffe, wie die für diese Zwecke
üblichen Träger- und/oder Hilfsstoffe, zugesetzt werden.
Die Beispiele erläutern die Erfindung.
Nach dem Abwiegen des Knoblauchpulvers wurde das
Vorextraktionsmittel in einem Gewichtsverhältnis von
1 : 4 zugewogen und anschließend etwa 45 Minuten lang
intensiv extrahiert, wobei eine Temperatur von etwa
25°C eingehalten wurde. Danach wurde das Lösungsmittel
mittels einer Filtration unter vermindertem Druck über
eine Nutsche entfernt und der Rückstand getrocknet.
Dem auf diese Weise vorbehandelten Pulver wurden 10
Gewichtsteile Methanol pro Gewichtsteil Pulver zugewogen
und anschließend bei Raumtemperatur 16 Stunden
extrahiert. Danach wurde der Extraktionsüberstand am
Rotationsverdampfer zum Trocknen eingeengt und der
Alliingehalt in dem erhaltenen, getrockneten Extrakt
bestimmt. Das Ergebnis ist in der folgenden Tabelle 1
dargestellt.
Einfluß der Vorextraktion auf den Alliingehalt | |
Vorbehandlung | |
Gehalt an Alliin in dem Extrakt | |
keine | |
9,00 Gew.-% | |
Dichlormethan | 10,00 Gew.-% |
Diethylether | 11,00 Gew.-% |
Pentan | 11,00 Gew.-% |
tert.-Butylmethylether | 11,60 Gew.-% |
Die Tabelle 1 zeigt, daß bei Vorbehandlung mit einem
mittel- bis unpolaren Lösungsmittel der Alliingehalt im
Extrakt erhöht werden kann.
Abhängigkeit des Extraktgehaltes bzw. -ausbeute vom
Gewichtsverhältnis Extraktionsgut zu Extraktionsmittel.
Die Durchführung erfolgte wie im Beispiel 1 beschrieben,
wobei Knoblauchpulver mit einem Ausgangsgehalt von 1.64
Gew.-% Alliin zunächst 1,5 Std. mit
tert.-Butylmethylether vorbehandelt wurde. Der erhaltene
getrocknete Rückstand wurde dann mit Methanol 16 Std.
extrahiert, wobei ein Gewichtsverhältnis für
Pulver:Methanol von 1 : 10 und 1 : 40 gewählt wurde. Die
jeweils erhaltene Extraktmenge und Alliingehalt sind im
folgenden angegeben:
- 1. Pulver : Methanol = 1 : 10
Von 50 g Pulver wurde 1.0 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 11.63 Gew.-% erhalten. - 2. Pulver : Methanol = 1 : 40
Von 50 g Pulver wurde 3.37 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 8.8 Gew.-% erhalten.
Die Ergebnisse zeigen, daß ein erhöhter Anteil an
Extraktionsmittel zu einer erhöhten
Extraktmenge führt, daß der Alliingehalt des Extraktes
dabei aber gegenläufig abhängig geringer wird.
Einfluß des Alliinausgangsgehaltes von Knoblauchpulver
auf den Extraktgehalt
Die Durchführung erfolgte wie unter Beispiel 1
beschrieben. Es xurden Knoblauchpulver, die einen
Alliingehalt von 1.10 Gew.-%, 1.28 Gew.-% und 1.64
Gew.-% aufwiesen, zunächst jeweils 1 Stunde einer
Vorextraktion mit tert.-Butylmethylether
unterworfen. Anschließend wurde das erhaltene,
getrocknete Pulver 16 Std. mit Methanol extrahiert,
wobei ein Gewichtsverhältnis für Pulver:Methanol von
1 : 10 gewählt wurde. Nach dem Trocknen des Extraktes
wurde dessen Alliingehalt bestimmt. Die Ergebnisse sind
in der folgenden Tabelle 2 zusammengefaßt.
Alliingehalt im Pulver | |
Alliingehalt im Extrakt | |
1,10 Gew.-% | |
7,50 Gew.-% | |
1,28 Gew.-% | 8,40 Gew.-% |
1,64 Gew.-% | 11,60 Gew.-% |
Die Tabelle 2 zeigt, daß der Alliingehalt im Extrakt von
der Alliinkonzentration im Extraktionsgut abhängig ist.
Einfluß von Mehrfachextraktionen auf Extraktgehalt und
Ausbeute
Die Durchführung erfolgte wie unter Beispiel 1
beschrieben, wobei eine Vorbehandlung des
Knoblauchpulvers mit Pentan durchgeführt wurde. Dabei
wurde ein Gewichtsverhältnis Knoblauchpulver : Pentan von
1 : 5 gewählt. Die anschließende Extraktion des
getrockneten Pulvers erfolgte mit Methanol bei einem
Gewichtsverhältnis Pulver : Methanol von 1 : 10. Nach dem
Abtrennen des Lösungsmittels von dem
Extraktionsrückstand, wurde der Extraktionsrückstand
einer zweiten Extraktion unter gleichen Bedingungen
unterworfen. Die Extraktionsdauer war jeweils 16 Std.
bei Raumtemperatur. In der folgenden Tabelle 3 ist der
Alliingehalt im Extraktionsgut und im erhaltenen
Extrakt, sowie die auf 50 g Extraktionsgut bezogene
Extraktmenge (Ausbeute) angegeben.
Des weiteren wurde eine Mehrfachextraktion von
Knoblauchpulver wie oben beschrieben durchgeführt, wobei
jedoch die Vorbehandlung des Pulvers mit tert. -Butyl
methylether erfolgte und die anschließende Extraktion
des getrockneten Pulvers mit Methanol im
Gewichtsverhältnis Pulver : Methanol von 1 : 40
durchgeführt. Die Ergebnisse sind in der folgenden
Tabelle 4 dargestellt:
Die Tabellen 3 und 4 zeigen, daß bei
Mehrfachextraktionen der Alliingehalt im Extrakt und die
Ausbeute an Extrakt abnehmen. Entsprechend sinken Gehalt
und Ausbeute bei z. B. Drei- und Vierfachextraktionen
noch weiter ab.
Abhängigkeit des Alliingehaltes von dem
Extraktionsmittel
Die Durchführung erfolgte wie unter Beispiel 2
beschrieben, wobei jedoch das Knoblauchpulver mit einem
Alliingehalt von 1,28 Gew.-% eine Stunde mit tert.-
Butylmethylether vorbehandelt wurde. Anschließend
wurde das erhaltene, getrocknete Pulver 16 Std. mit
reinem Methanol oder mit einem Methanol-Wassergemisch
(Methanol : Wasser = 8 : 2) 16 Std. extrahiert. Das
Gexichtsverhältnis von Pulver : Lösungsmittel war jeweils
1 : 10. Im folgenden ist die erhaltene Extraktmenge mit
dem jeweiligen Alliingehalt in dem Extrakt, bezogen auf
50 g Pulver, für die beiden verwendeten Lösungsmittel
angegeben:
- 1. Extraktion mit reinem Methanol:
1,8 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 8,4 Gew.-%. - 2. Extraktion mit Methanol : Wasser = 8 : 2
1,5 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 1,7 Gew.-%.
Die Ergebnisse zeigen, daß ein höherer Alkoholgehalt
eine höhere Ausbeute an Extrakt und einen höheren
Alliingehalt im Extrakt bedingt, während eine Erhöhung
des Wasseranteils zur Abnahme des Alliingehalts im
Extrakt führt.
Einfluß der Extraktionsdauer auf den Gehalt an Alliin
Die Durchführung erfolgte wie unter Beispiel 5 beschrieben, wobei mit reinem Methanol 1 Stunde bzw. 16 Std. extrahiert wurde. Die in Abhängigkeit von der Extraktionsdauer erhaltene Extraktmenge und der Alliingehalt in dem Extrakt sind im folgenden für 50 g Pulver angegeben:
Die Durchführung erfolgte wie unter Beispiel 5 beschrieben, wobei mit reinem Methanol 1 Stunde bzw. 16 Std. extrahiert wurde. Die in Abhängigkeit von der Extraktionsdauer erhaltene Extraktmenge und der Alliingehalt in dem Extrakt sind im folgenden für 50 g Pulver angegeben:
- 1. Extraktionsdauer: 1 Std.
1,0 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 8,02 Gew.-% - 2. Extraktionsdauer: 16 Std.
1,8 g Extrakt mit einem Alliingehalt von 8,4 Gew.-%
Das Ergebnis zeigt, daß schon bei einer Extraktionsdauer
von 1 Std. eine verwertbare Ausbeute erzielt wird, die
durch eine Verlängerung der Extraktionszeit noch leicht
erhöht werden kann.
Bereitung eines alliinhaltigen Knoblauchextraktes, der
funktionsfähige Alliinase enthält
Vorversuche haben gezeigt, daß die im Knoblauchpulver enthaltene Alliinase das etwa 20-40fache des im Knoblauchpulver enthaltenen Alliins innerhalb von ca. 10 Minuten umsetzen kann. Daraus folgt, daß 100 g Knoblauchpulver mit einem Alliingehalt von etwa 1,5 Gew.-% etwa 30 g Alliin umsetzen kann.
Vorversuche haben gezeigt, daß die im Knoblauchpulver enthaltene Alliinase das etwa 20-40fache des im Knoblauchpulver enthaltenen Alliins innerhalb von ca. 10 Minuten umsetzen kann. Daraus folgt, daß 100 g Knoblauchpulver mit einem Alliingehalt von etwa 1,5 Gew.-% etwa 30 g Alliin umsetzen kann.
50 g eines Pulvers mit einem Alliingehalt von 1,64 Gew-%
enthalten 0,82 g Alliin. Dieses Pulver wurde wie
unter Beispiel 2 beschrieben mit Methanol
(Gewichtsverhältnis Pulver : Methanol = 1 : 40) extrahiert.
Dabei wurden 3,3 g Extrakt mit einem Alliingehalt von
8,4 Gew.-% erhalten. Dies entspricht einer Alliinmenge
von 0,28 g. Der angefallene Extraktionsrückstand wies
einen Alliingehalt von 1,09 Gew.-% auf. Dies entspricht
einer Alliinmenge von 0,54 g.
Für 3,3 g des oben genannten Extraktes = 0,28 g Alliin)
braucht man 1,0 g Extraktionsrückstand, um den
Alliinanteil des Extraktionsrückstandes von 0,01 g
umsetzen zu können. Nach dem Zumischen des
Extraktionsrückstandes erhält man dann einen Extrakt,
der 0,29 g Alliin in einer Extraktmenge von 4,3 g
enthält, was einem Alliingehalt in dem Extrakt von 6,77
Gew.-% entspricht.
Der effektive Alliingehalt des fertigen Extraktes von
6,77% bedeutet gegenüber dem Alliingehalt des
Ausgangsmaterials von 1,64% eine Anreichung auf
den mehr als 4fachen Wert, so daß bei dem Einsatz dieses
Extraktes in fester Arzneiform pro Einzeldosis dem
Patienten eine bisher nicht mögliche hohe
Wirkstoffdosierung in aktiver Form zur Verfügung
gestellt werden kann.
Claims (13)
1. Alliinhaltiger Knoblauchtrockenextrakt,
dadurch gekennzeichnet, daß er funktionsfähige Alliinase
enthält.
2. Knoblauchextrakt nach Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet, daß er einen Teil der in dem
Extraktionsrückstand vorhandenen funktionsfähigen
Alliinase enthält.
3. Knoblauchextrakt nach Anspruch 1 oder 2,
dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt im Vergleich zu
Knoblauchpulver mehr Alliin enthält, bezogen auf die
Menge an Alliinase.
4. Knoblauchextrakt nach einem der Ansprüche 1-3,
dadurch gekennzeichnet, daß der getrocknete Extrakt
zusätzlich eine pulverförmige, wasserlösliche Säure
enthält.
5. Knoblauchextrakt nach Anspruch 4,
dadurch gekennzeichnet, daß der getrocknete Extrakt
wenigstens 0,1 Gew.-% pulverförmige, wasserlösliche
Säure enthält.
6. Knoblauchextrakt nach einem der Ansprüche 1-5,
dadurch gekennzeichnet, daß der Alliingehalt in dem
Knoblauchextrakt, bezogen auf das Trockengewicht,
wenigstens 2 Gew.-% beträgt.
7. Verfahren zur Herstellung eines alliinhaltigen
Knoblauchextrakts nach Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet, daß aus einem knoblauchhaltigen
Ausgangsmaterial Alliin mittels einem Lösungsmittel aus
der Gruppe organische oder wasserhaltige organische
Lösungsmittel extrahiert wird, dann das Alliin
enthaltende Lösungsmittel von dem Extraktionsrückstand,
der funktionsfähige Alliinase enthält, abgetrennt wird,
der Extrakt durch Abziehen wenigstens eines Teils des
Lösungsmittels konzentriert wird und dann ein Teil des
Extraktionsrückstandes dem Extrakt zugemischt wird.
8. Verfahren nach Anspruch 7,
dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel abgezogen
wird und der Extrakt und der Extraktionsrückstand vor
dem Zumischen getrocknet wird.
9. Verfahren nach Anspruch 7 oder 8,
dadurch gekennzeichnet, daß als Lösungsmittel Alkohole
oder Alkohol-Wassergemische verwendet werden.
10. Verfahren nach Anspruch 9,
dadurch gekennzeichnet, daß als Lösungsmittel Ethanol
und/oder Methanol mit einem Wasseranteil von weniger als
30% verwendet wird.
11. Verfahren nach einem der Ansprüche 7-10,
dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel einen
pH-Wert von weniger als 4,5 aufweist.
12. Verfahren nach einem der Ansprüche 7-11,
dadurch gekennzeichnet, daß vor der Extraktion des
Alliins aus dem knoblauchhaltigen Ausgangsmaterial
dieses Ausgangsmaterial einer Vorextraktion unter
Verwendung eines mittel- bis unpolaren organischen
Lösungsmittels unterworfen wird, um hierbei Fette zu
entfernen und/oder das Ausgangsmaterial aufzuschließen.
13. Arzneimittel,
dadurch gekennzeichnet, daß es den alliinhaltigen
Extrakt nach einem der Ansprüche 1-6 und zusätzlich
Träger- und/oder Hilfsstoffe enthält.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE4012884A DE4012884A1 (de) | 1990-04-23 | 1990-04-23 | Alliinhaltiger knoblauchtrockenextrakt und ein verfahren zu seiner herstellung |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE4012884A DE4012884A1 (de) | 1990-04-23 | 1990-04-23 | Alliinhaltiger knoblauchtrockenextrakt und ein verfahren zu seiner herstellung |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE4012884A1 true DE4012884A1 (de) | 1991-10-24 |
Family
ID=6404896
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE4012884A Withdrawn DE4012884A1 (de) | 1990-04-23 | 1990-04-23 | Alliinhaltiger knoblauchtrockenextrakt und ein verfahren zu seiner herstellung |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE4012884A1 (de) |
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---|---|---|---|---|
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