DE3426438A1

DE3426438A1 - Verwendung von sesquimeren

Info

Publication number: DE3426438A1
Application number: DE19843426438
Authority: DE
Inventors: Heinz-Rudi Dipl.-Chem. Dr.Rer.Nat. Feist; Werner Dipl.-Chem. Dr.rer.nat. 3000 Hannover Rudolph
Original assignee: Kali Chemie AG
Current assignee: Kali Chemie AG
Priority date: 1984-07-18
Filing date: 1984-07-18
Publication date: 1986-01-23

Description

-2- 3426433

Kali-Chemie Aktiengesellschaft 3000 Hannover

Verwendung von Sesquimeren

In der Patentanmeldung P 33 35 870.2 werden bestimmte Umsetzungsprodukte aus Fluorwasserstoff und einem Wachs mit einem Schmelzpunkt unter 60 'C beschrieben, die sich durch eine (gegenüber dem Ausgangswachs) 1,1 bis l,9fache, insbesondere 1,2 bis l,6fache durchschnittliche Molmasse auszeichnen. Diese Umsetzungsprodukte werden dort Sesquimere genannt. Die vorliegende Erfindung umfaßt eine weitere Ausbildung des Hauptpatentes, insbesondere weitere Verwendungen der Sesquimere und die bei entsprechender Verwendung erhaltenen Produkte.

Es wurde gefunden, daß die Sesquimere bei der Herstellung von pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zubereitungen verwendet werden können. Die entsprechende Verwendung der für die Herstellung der Sesquimere eingesetzten, unterhalb von 60 'C schmelzenden Wachse (im weiteren als Monomere bezeichnet) ist an sich bekannt. Beim erfindungsgemäßen Einsatz der Sesquimere ergeben sich aber überraschende Vorteile.

So ergeben sich einerseits technologische Verbesserungen wie z.B'. eine bessere Temperaturstabilität, das heißt bei Temperaturabsenkung wird eine Entmischung (Grießbildung) der pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zubereitung weitgehend vermieden. Im Temperatur-Lagertest zeigt das Produkt im er.dformulierten Zustand eine im Vergleich zum Monomeren verbesserte Temperaturstabilität. Ein Eigengeruch des Produktes ist nicht erfaßbar.

Ferner zeichnen sich die Sesquimere gegenüber den Monomeren durch eine verbesserte galenische Verarbeitungsfähigkeit aus. Im Vergleich zum Monomeren ist die Emulgierfahigkeit verbessert, das heißt zur Erzielung einer gleichen Emulsionsqualität wird weniger Emulgator benötigt, wodurch gegebenenfalls durch den Emulgator bedingte unerwünschte Begleiterscheinungen vermieden oder weitgehend abgeschwächt werden. Im Zentrifugationstest des emulgierten Produktes ließ sich eine Phasentrennung nicht bewirken.

Aufgrund dieser technologischen Eigenschaften empfiehlt sich die erfindungsgemäße Verwendung der Sesquimere bei der Herstellung von kosmetischen Zubereitungen wie Salben, Cremes, Emulsionen, öle, Suspensionen, Lotionen, Puder.

Sie empfiehlt sich ebenfalls bei der Herstellung pharmazeutischer Zubereitungen, als Träger bzw. zur Ummantelung medizinischer Präparate sowie als Additiv bei Fermentationsverfahren. Es ist möglich bislang übliche Matritzengleitmittel wie Stearinsäure, Paraffin, Glycerin, Jojoba sowie andere wachsartige Stoffe zu substituieren. Weiterhin können Granulate, Pulver sowie Tabletten mit den Sesquimeren hydrophobisiert werden. Die Verwendung der Sesquimere empfiehlt sich also bei der Herstellung verschiedenartiger galenischer Zubereitungen, wie z.B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Pulver, Granulate, Suspensionen, Emulsionen, öle, Sirupe.

Besonders bevorzugt ist die Verwendung von Sesquimeren bei der Herstellung von topisch applizierbaren Zubereitungen. In diesen kommen nicht nur die genannten vorteilhaften technologischen Eigenschaften der Sesquimere zum Tragen, sondern es ergeben sich Zubereitungen mit rascher Permeationsrate. Ferner wurde festgestellt, daß die Sesquimere zu einer verbesserten Hemmung einer zu raschen Proliferation der im Corium befindlichen basalen Zellschicht in die Epidermis beitragen und somit eine besonders hauptpflegende und -heilende Wirkung entfalten. Gegenstand der Erfindung sind daher auch pharmazeutische und/oder kosmetische Zubereitungen, insbe-

sondere topisch applizierbare Zubereitungen, die Sesquimere enthalten.

Die folgende Beispiele sollen die Erfindung näher charakterisieren, ohne ihren Umfang jedoch zu begrenzen. Beispiel 1 zeigt die Herstellung des Sesquimeren gemäß Patentanmeldung P 33 35 870.2.

Beispiel 1: Synthese des Sesquimeren

In einem 5 1 Edelstahl-Druckbehälter mit Flügelrührer wurde eine Lösung von 1,5 kg Fettsäureester-Gemisch aus Estern langkettiger ungesättigter Carbonsäuren und ungesättigter Monoalkohole mit insgesamt 34 bis 50 C-Atome (JZ = 82,M = 606 g/mol) in 1,5 1 Xylol vorgelegt und 350 bis 380 g Fluorwasserstoff in das Reaktionsgefäß gedruckt. Die Innentemperatur wurde auf 50 ⁴C eingestellt, die Umdrehungszahl des Rührers betrug 200 bis 300 U/min. Nach einer Reaktionszeit von 5 Stunden wurde noch 5 Stunden nachgerührt und das Reaktionsgemisch aufgearbeitet, indem der nichtumgesetzte Fluorwasserstoff abgeblasen und anschließend mit Stickstoff nachgespült wurde. Die Neutralisation erfolgte mittels festem KFK.

Restacidität wurde mit KOH-Granulat entfernt. Das säurefrei erhaltene Produkt wurde filtriert und das Lösungsmittel im Rotationsverdampfer abgezogen. Es resultierte ein goldgelbes, viskoses öl mit den folgenden physikalischen und chemischen Eigenschaften:

C-gebundenes Fluor 0,02 Gew.-£

Hydrolysierbares, freies Fluor 0,002 Gew.-Si

Jodzahl 14

Molmasse 790 g/Mol

Dichte²³ 0,9125 g/cm³

Viskosität³⁰ 194,4 mm²/see.

Neutralisationszahl < 0,005

Säurezahl 1,2

Brechungsindex² °

Flammpunkt nach . DIN 51 376 Siedetemperatur nach DIN 51 751 Pourpoint nach DIN 51 597 Nichtumgesetzter Ester IR-Spektrum

34	1,4945	26438
318 ⁰C
415 ⁰C
-18 ⁰C
< 1 %
Wellenzahl
2935	(cm)
2854	873
1735	846
161.1	818
1580	806
1508	766
1458	720
1172

Beispiel 2: Rahmenrezepturen

Beispiel

Sesquimere

Polyoxyethylenfettsäureester *^J Capryl-Caprinsäure-Triglycerid ²' Oelsäuredecylester ³⁾ Wollwachsalkoholsalbe *⁵ Cetylalkohol ⁵»

Propylenglycol

Konservans

Parfumöl

Aqua purificata

Glycerinmono-/-polyoxyethylenstearid *

Eugenol ⁷⁾

Ethoxyliertes/hydriertes Wollwachs ⁸⁾

ot-Tocopherol

Polyoxyethylen (20) sorbitan-monolaurat'>Polyethylenglycolstearyl-cety!ester * °

Cetyl-Stearylalkohol ^11}

2.1	2.2	2.3
Gew. -5	l Gew.-55	Gew.-%
7.50	10.000	15.000
6.00	-	-
6.00	-	-
2.00	-	4.000
3.00	5.000	6.000
3.00	-	4.000
5.00	-	5.000
9.50	9.500	9.500
9.50	9.500	9.500
48.50	40.996	41.996
-	9.000	-
-	4.000	-
-	3.000	-
-	0.004	0.004
) _	4.000	-
	5.000

5.000

-b-

¹¹ eingesetzt als Arlatone 983 S

^2> " " Miglyol 812

³⁵ " " Cetiol V

*' " " Eucerinum anhydr.

^S) " " Lanette 16

⁴⁾¹¹ " Arlacel 165

⁷⁾ " " Eugenol G

⁸⁾¹¹ " Lipolan

⁹¹ " " Tween 20

^1D) " " Cremophor 59

^11} " " Emulgade 1000 Ni

Claims

Patentansprüche

1. Verwendung der Sesquimere, entsprechend Patent..... (Patentanmeldung P 33 35 870.2), bei der Herstellung von pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zubereitungen.

2, Pharmazeutische und/oder kosmetische Zubereitungen enthaltend Sesquimere gemäß Anspruch 1.