DE3020220A1 - Organische salze des heparin, der heparinoide, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel - Google Patents

Organische salze des heparin, der heparinoide, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel

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DE3020220A1
DE3020220A1 DE3020220A DE3020220A DE3020220A1 DE 3020220 A1 DE3020220 A1 DE 3020220A1 DE 3020220 A DE3020220 A DE 3020220A DE 3020220 A DE3020220 A DE 3020220A DE 3020220 A1 DE3020220 A1 DE 3020220A1
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heparin
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heparinoid
organic bases
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Theodor Prof. Dr. 4400 Münster Eckert
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/006—Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof
    • C08B37/0063—Glycosaminoglycans or mucopolysaccharides, e.g. keratan sulfate; Derivatives thereof, e.g. fucoidan
    • C08B37/0075—Heparin; Heparan sulfate; Derivatives thereof, e.g. heparosan; Purification or extraction methods thereof

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Description

Prof. Dr, Theodor Eckert .·· — , 44OO Münster, den 15. 5. 1980
_-"·-" » ; ;- ."iSJr}«enweg 4-5
-J., ~„.: - : ; ' -T-arefonO251/31868
Prof. Dr. Theodor Eckert 4400 Münster
Organische Salze des Heparin, der Heparinoide, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
Die Erfindung "betrifft organische Salze des Heparin "bzw. der Heparinoide, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel. Die Resorption des Heparin oder der Heparinoide ist "bei kutaner oder rektaler Applikation in Form von Salben und Emulsionen, Lösungen oder Gelen oder auch anderen äußerlichen Arzneizubereitungen sowie Suppositorien nur sehr "begrenzt. Gut resorbierbare Salze des Heparin oder der Heparinoide sind bisher noch nicht bekannt geworden.
Die Erfindung besteht darin, das Heparin bzw. die Heparinoide mit Hilfe organischer Basen, wie beispielsweise Diäthylamin oder Triäthanolamin, Triäthylamin, Barne than-r, Etile frin-, Buphenin-Bas e oder ein anderes Phenyläthylaminderivat in Salze zu überführen und diese in geeignete Arzneiformen zur kutanen oder rektalen Applikation zu überführen. Die so erhaltenen Präparate zeigen überraschend gute Resorptionseigenschaften. Die Herstellung der Salze kann in der Weise erfolgen, daß dem Heparin oder dem Heparinoid eine subäquivalente Menge oder eine äquivalente Menge der organischen Base zugesetzt wird, oder sie in einem Überschuß der organischen Base gelöst wird. Im Falle der Anwendung von Diäthylamin kann die Entfernung eines Überschußes an Base durch Anlegen eines gelinden Vakuums durchgeführt werden. Es ist jedoch auch möglich, die freien Basen direkt den das Heparin oder den die Heparinoide enthaltenden Arzneiformen zuzusetzen.
Die so erhaltenen Salze des Heparin bzw. der Heparinoide mit organischen Basen zeigen bei kutaner oder rektaler Applikation überraschend gute Resorptionseigenschaften.
130049/0352
Prof. Dr. Theodor Eckert
44OO Münster "Ölnk'ooweg 45 Tj=Sjef on 0251/31868
-r- -3-
Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung:
Beispiel 1
5000 I.E. Heparin werden mit einem Überschuß von Diäthylamin versetzt und der Überschuß des Diäthylamin mit Hilfe eines gelinden Vakuums entfernt. Das so entstandene Diäthylaminsalz des Heparin xfird in 100 g einer hydrophilen Salbengrunälage verarbeitet.
Beispiel 2
30 000 IiE. Heparin werden mit einem Überschuß von Diäthylamin versetzt und der Überschuß des Diäthylamin unter Anlegung eines gelinden Vakuums entfernt. Der Rückstand wird in 100 g Gel verarbeitet.
Beispiel 3
Eine 10 000 I.E. Heparin-Na entsprechende Menge Diäthylamin-Heparin wird in 100 g Suppositorienmasse verarbeitet.
Beispiel 4
10g "eparin wird mit einer äquivalenten Menge Buphenin-Base zu ^inem Salz umgesetzt und dieses zu einer kutanen Arzneiform verarbeitet.
Beispiel 5
10g Heparin wird mit einer äquivalenten Menge Bamethan-Base umgesetzt und das entstandene Salz zu einer kutanen Arzneiform verarbeitet.
Beispiel 6
10 g Etilefrin-Base wird mit einer äquivalenten Menge Heparin umgesetzt und das entstandene Salz zu einer kutanen Arzneiform verarbeitet. 13 0 0 49/0352
Leerseite
Prof. Dr. Theodor Eckert
Nummer: Int. Cl.3: Anmeldetag: Offenlegungstag:
3020220 C08 B 37/10
28. Mai 1980 3. Dezember 1981
Formeln
COO® HzCOH COO® OSO3 9
Heparin
0O3SO 9O3S-NH HO 0O3S-NH
Diäthylamin
Triäthylamin
Triäthanolamin
HO-CH1- CH2-N
Etilefrin-Base
Bamethan-Base
Buphenin-Base
HO
CHOH-CHj-NHCjH5
HO· -CHOH -CH2-NH -In) C4H,
H0
CH, CH,
130049/0352

Claims (5)

  1. Prof. Dr. Theodor Eckert -"%„*· <·« ... 44OO Münster
    - -""*. - ; - --. . \Bir-kenweg 4-5 ·■"-'"--* "..* : Γ Tejefon 0251/31868 '4-
    -r-
    Patentansprüche
    Salze des Heparin mit organischen Basen
  2. 2. Salze der Heparinoide mit organischen Basen '
  3. 3. Salze nach Anspruch 1 und 2 dadurch gekennzeichnet, daß als Basen Diäthylamin, Triäthanolamin, Iriäthylamin, Barnethan-Base, Etilefrin-Base, Buphenin-Base oder eine andere Base eines Phenyläthylaminderivats verwendet werden.
  4. 4. Verfahren zur Herstellung der Salze nach Anspruch 1,2 und 3 dadurch gekennzeichnet, daß das Heparin oder das Heparinoid in subäquivalenten Mengen oder in äquivalenten Mengen der organischen Basen umgesetzt wird, wobei die Äquivalenz in der Weise hergestellt werden kann, daß die entstandenen Salze im Falle flüchtiger Basen durch Anlegen eines gelinden Vakuums hergestellt werden können.
  5. 5. Arzneimittel zur kutanen oder rektalen Applikation auf der Basis von Heparin oder von Heparinoiden, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein Salz des Heparin oder des Heparinoids mit organischen Basen enthält.
    6» Arzneimittel nach Anspruch 5 dadurch gekennzeichnet, daß es das Mäthylaminsalz des Heparin oder eines Heparinoids in einer lcutan oder rektal applizierbaren Arzneiform verarbeitet enthält„
    130049/0352
    ORIGINAL INSPeCTEO
DE3020220A 1980-05-28 1980-05-28 Organische salze des heparin, der heparinoide, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel Withdrawn DE3020220A1 (de)

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