DE287292C

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Publication number: DE287292C
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KAISERLICHES

PATENTAMT.

Es ergibt -sich ziemlich häufig das praktische Bedürfnis, dem menschlichen Körper Stoffe einzuverleiben, die erst im Darm zur Wirkung gelangen, dagegen den Magen unverändert passieren sollen.

Es sind eine ganze Reihe von Vorschlägen zur Erreichung dieses Zieles - gemacht worden, die sämtlich darauf hinauslaufen, das Medikament, welches heil herunterzuschlucken ist, mit einer Hülle zu versehen, die vom Magensaft nicht angegriffen, dagegen von den Verdauungssäften des Darmes gelöst wird.

Es kam bisher nur darauf an, überhaupt eine Lösung der Schutzschicht im Darm zu erzielen, blieb sich aber ziemlich gleich, an welcher Stelle des meterlangen Darmes die Lösung endlich erfolgte.

Wenn es schon bei einfachen Gelatinehülsen zuweilen vorkommt, daß sie den ganzen Darm unzersetzt passieren, kann es nicht überraschen, daß die noch schwerer angreifbaren, gegenwärtig am meisten verwandten Geloduratkapseln, deren Hülle aus formaldehydgehärteter Gelatine besteht, erst in den unteren Darmabschnitten zur Auflösung gelangen.

Auch die keratinisierten und salolisierten Dünndarmpillen genügen nicht immer allen Anforderungen, teils werden sie schon im Magen angegriffen, teils passieren sie unverändert den Darm.

Es erschien wünschenswert, eine Masse als Schutzhülle aufzufinden, die leicht unter Einwirkung des alkalischen Saftes des Darmes zerfällt und daher schon möglichst im oberen Teile des Dünndarmes zur Wirkung gelangt; hierdurch würde erreicht, daß der Kern mög-

liehst bald, nachdem er den Pylorus passiert hat, auf den Darm und damit reflektorisch auch auf den Magen einwirken kann.

Wie Pawlow und andere Forscher festgestellt haben, wird die Tätigkeit des Magens und des Darmes gehemmt, gelangt ein gar zu stark saurer Magensaft, wie er sich bei vielen Krankheiten findet, in den Darm. Gelingt .es also, durch ein alkalisches Mittel schon im oberen Darmabschnitt die überschüssige Säure zu neutralisieren, so muß damit die normale Tätigkeit des Darmes und reflektorisch auch des Magens wieder hergestellt werden. Ein solcher Effekt wird durch Einführung alkalischer Mittel direkt in den hyperaeiden Magen darum nicht erreicht, weil eine völlige Säureabstumpfung im Magen dort nur wieder neue Säureproduktion hervorruft.

Es wurde nun nach vielen Versuchen gefunden, daß der verlangten Anforderung der schnellen Auflösbarkeit im Darm e'ne Schicht genügt, wie sie aus einem Gemisch von Fetten und höheren Fettsäuren, eventuell unter Zusatz von Paraffin oder ölen, d. h. Substanzen, die ein Auskristallisieren der Fettsäuren beim Dragieren verhindern, bereitet werden kann. Eine solche Schutzhülle ist bisher nicht bekannt geworden. Sie bietet neben der leichten Resorbierbarkeit auch in der Art ihrer Herstellung in technischer Hinsicht zur Darstellung sogenannter Dünndarmpillen noch andere besondere Vorzüge. So z. B. ist es nicht erforderlich, zur Herstellung der Schicht Wasser als Lösungsmittel, wie z. B. im Falle der Gelatine, zu verwenden, so daß ohne weiteres wasserlösliche alkalische

Stoffe für den Kern benutzt werden können, was bei Gelatine ausgeschlossen ist. Diese Fettsäureschicht bedeutet auch sonst gegenüber den anderweitig noch bekannten Verfahren zur Darstellung sogenannter Dünndarmpillen, wie sie z. B. durch Aufbringen einer Keratin- oder Salolschicht erhalten werden, einen ganz erheblichen Fortschritt.

Das Keratinisieren ist bekanntlich ein sehr

ίο umständliches und zeitraubendes Verfahren. Eine Keratinschicht von genügender Dicke und Widerstandsfähigkeit gegen Magensäure kann nur durch öfteres, etwa zehnmaliges Auftragen einer Keratinlösung erzielt werden, wobei zu berücksichtigen ist, daß jede Schicht vor dem Auftragen der neuen Schicht erst getrocknet werden muß. Im Gegensatz hierzu erreicht man den gleichen Erfolg mit dem Fettsäuregemisch durch ein einmaliges Dragieren, λ^οη der Salolschicht unterscheidet sich die Fettsäureschicht besonders durch den vollkommen indifferenten Charakter ihrer Bestandteile.

Diese Fettsäureschicht hat aber auch noch einen weiteren Vorteil, insofern als sie einen geeigneten Untergrund für die Aufdragierung solcher Medikamente bietet, die man zur Erhöhung des Effektes, insbesondere bei Hyperacidität, schon im Magen zur Wirkung gelangen lassen will.

Man kann also in einer Pille ein Mittel für den Magen und ein solches für den Dünndarm vereinen, was "eine zweifellos einfachere Medikation gestattet als die Einnahme zweier verschiedener Pillen.

So gelingt es z. B. leicht, ein mit Wasser angefeuchtetes Gemisch von Zucker und Natriumbicarbonat oder Zucker, der mit irgendwelchen Stomachicis vermengt ist, auf den Kern mit Fettschicht auf zudragier en, ohne daß der Wassergehalt die Schicht angriffe, wie dies beim Keratin und bei Keratinschichten der Fall ist. Im Gegensatz zu der glatten Oberfläche, beispielsweise der Geloduratkapseln, bietet die wachsartige Schicht auch eine bessere Haftfläche für solche Überzüge. Außerdem kann die Fettsäureschicht auch nicht einschrumpfen, wie dies bei den GeIoduratkapseln leicht vorkommt, wodurch die aufdragierte Schicht brüchig wird und abr platzt.

Beispiel.

Aus geeigneten Mischungen alkalischer Stoffe, wie Soda, Natriumbicarbonat, werden Pillen hergestellt oder kleine Tabletten gepreßt. Sodann wird aus 50 Teilen Stearinsäure, ,45 Teilen Stearin und 5 Teilen öl unter Verwendung eines geeigneten organischen Lösungsmittels, wie Alkohol, Essigsäureäthylester, eine möglichst konzentrierte Lösung hergestellt und auf den Kern aufgetragen.

Dieser Dünndarmpille kann ein weiterer Überzug von einem Mittel, das im Magen zur Wirksamkeit gelangen soll, gegeben werden, indem man beispielsweise einen Brei aufdragiert, aus gleichen Teilen Puderzucker und doppeltkohlensaurem Natron unter Anfeuchten mit wenig Wasser bereitet.

Soll die einfache Dünndarmpille Verwendung finden, kann man der Fettschicht gleich von vornherein etwas Schokolade beimischen. Bei der doppeltschichtigen Pille kann die Beimischung von Schokolade zur zweiten Schicht stattfinden, es kann aber auch die fertige Pille durch Silberüberzug o. dgl. in gefällige Form gebracht werden.

Claims

Patent-Ansprüche:

1. Verfahren zur Herstellung von Dünndarmpillen,' deren Kern den Magen ungelöst passieren, aber im Darm zur Wirkung ■ gelangen soll, gekennzeichnet dadurch, daß man auf einen das gewünschte Darmmittel enthaltenden Kern als Schutzschicht ein Gemisch von Fetten und höheren Fettsäuren unter Zusatz von Ölen oder Paraffin aufbringt.

2. Weitere Ausbildung des Verfahrens zur Herstellung von Pillen, gekennzeichnet dadurch, daß man auf die Schicht nach Anspruch 1 Medikamente aufbringt, die ihre spezifische Wirkung' schon im Magen entfalten sollen·.